Натрия оксибат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-003201/07
Торговое наименование препарата
Натрия оксибат
Международное непатентованное наименование
Натрия оксибутират
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
натрия оксибутират — 200 мг.
Вспомогательные вещества:
хлористоводородная кислота (кислота соляная) или натрия гидроксид — до pH 7,7 — 9,0, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для неингаляционной общей анестезии
Код АТХ
N01AX
Фармакодинамика:
Натрия оксибутират относится к средствам для наркоза длительного действия. Является синтетическим аналогом естественного метаболита, обнаруженного в центральной нервной системе. Обладает седативным, снотворным, анестезирующим и антигипоксическим действием. В малых дозах препарат проявляет транквилизирующий эффект, предотвращает невротические расстройства и вегетативные реакции на стрессорные воздействия. В больших дозах вызывает состояние наркоза и мышечную релаксацию. Натрия оксибутират не угнетает сердечнососудистую систему, повышает сократительную способность миокарда и улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери), обладает противосудорожной активностью, повышает устойчивость организма к воздействию различных видов кислородной недостаточности.
Фармакокинетика:
Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер. При внутривенном введении до 70 % препарата выводится из крови в течение 2-3 часов.
Показания:
— Неингаляционная анестезия при не полостных малотравматических операциях;
— для обезболивания родов (особенно патологических);
— в качестве противошокового средства с целью седативного и снотворного действия.
— вводная и базисная анестезия;
— операции на сердце.
Противопоказания:
Гипокалиемия, тяжелые токсикозы беременности с артериальной гипертензией, миастения.
Способ применения и дозы:
Внутривенно в дозе: 50-70 мг/кг ослабленным больным, физически крепким — 70-120 мг/кг, со скоростью 1-2 мл/мин, растворенном в 50-100 мл 5-40 % раствора глюкозы. Длительность инфузии составляет 10-20 мин. Этот способ введения анестезиолог может применять в тех случаях, когда препарат вводят больному в палате. Через 5-7 мин от начала введения препарата больной засыпает. Можно также вводить в течение 1 -2 мин из расчета 35-40 мг/кг в смеси поддержания наркоза натрия оксибугарат дополнительно вводят из расчета 40 мг/кг. Наркоз достаточной глубины д ля проведения оперативного вмешательства наступает через 30-40 мин от начала введения. Эта методика позволяет быстро (после введения миорелаксантов) провести интубацию трахеи и начать оперативное вмешательство при дополнительном введении обезболивающих средств.
Для вводного наркоза у детей натрия оксибутират назначают внутривенно капельно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5-10 мин. Сон наступает через 10-20 мин. Длительность сна от 1,5доЗч.
При операциях на сердце натрия оксибутират как антигипоксическое средство и препарат, предупреждающий нежелательные реакции на охлаждение применяют в дозе 100 мг/кг внутривенно.
При гипоксических состояниях, шоке применяют в дозе 50-100 мг/кг. Максимальный антигипоксиче- ский эффект наступает через 30-40 мин после введения. Появление на электроэнцефалограмме медленных дельта-волн, прерываемых периодами изоэлектрического “молчания” коры, является критерием достаточного, но не слишком глубокого (в отличие от других наркотических средств) наркоза.
При длительном введении препарата в больших дозах для предотвращения возможной гипо- калиемии следует вводить хлористый калий (в дозе, составляющей 1/5 от дозы натрия оксибушраха).
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно, медленно в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 мин. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
Побочные эффекты:
Возможно двигательное возбуждение, судорожные подергивания мимической мускулатуры и конечностей; нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром внутривенном введении); при выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение, гипокалиемия (при длительном применении в больших дозах без введения ионов калия); тошнота и рвота (при использовании в высоких дозах). У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время.
Передозировка:
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких, поддержание функций центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие:
Усиливает (взаимно) действие наркотических анальгетиков и средств для наркоза Выраженный антагонизм с бемегридом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах по 5 мл.
Упаковка:
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).
В пачку или коробку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Московский эндокринный завод ФГУП, ~, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Московский эндокринный завод ФГУП
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Натрия оксибат (Sodium oxibate)
💊 Состав препарата Натрия оксибат
✅ Применение препарата Натрия оксибат
Описание активных компонентов препарата
Натрия оксибат
(Sodium oxibate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N01AX
(Другие препараты для общей анестезии)
Лекарственная форма
| Натрия оксибат |
Р-р д/в/в и в/м введения 200 мг/1 мл: амп. 5 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-003201/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Натрия оксибат
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (кислота соляная) или натрия гидроксид — до pH 7.7-9.0, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Средство, влияющее на мозговой метаболизм. Применяется для неингаляционной анестезии. Активизирует обмен веществ в тканях, в частности в тканях мозга, сердца, сетчатки глаза. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие. Обладает антигипоксической активностью. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери). В высоких дозах вызывает состояние сна и наркоза (через 5-7 мин после в/в введения).
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике натрия оксибутирата ограничены. Легко проникает через ГЭБ и другие гистогематические барьеры. После в/в введения 70% выводится из крови в течение 2-3 ч.
Показания активных веществ препарата
Натрия оксибат
Невротические и неврозоподобные состояния, обусловленные психогенными воздействиями, интоксикациями и травматическими повреждениями ЦНС, нарушения сна (в составе комбинированной терапии). Средство для неингаляционного наркоза при малых хирургических вмешательствах, для вводного наркоза, для общей анестезии в акушерской практике при оперативном родоразрешении, для отдыха рожениц, повышения устойчивости матери и плода к гипоксии. Операции на сердце. Первичная открытоугольная глаукома (для активации окислительных процессов в сетчатке).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний. Разовые дозы: в/в взрослым 30-120 мг/кг, в/м — 100-150 мг/кг, внутрь — 40-200 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при выходе из общей анестезии).
Со стороны ЦНС: двигательное и речевое возбуждение при выходе из наркоза; в отдельных случаях — сонливость в дневное время; при быстром в/в введении — судорожные подергивания мышц языка и конечностей, судороги.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия (при длительном применении в высоких дозах без введения калия хлорида).
Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении).
Противопоказания к применению
Гипокалиемия, миастения, тяжелые токсикозы беременности, сопровождающиеся артериальной гипертензией, повышенная чувствительность к натрия оксибутирату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при поздних токсикозах беременности.
Особые указания
При применении натрия оксибутирата в качестве средства для наркоза предварительно проводят обычную премедикацию (промедол, атропин, димедрол). При передозировке возможна остановка дыхания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не следует применять в дневные часы у пациентов, деятельность которых требует быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Натрия оксибутират усиливает действие наркотических и анальгезирующих средств и общих анестетиков. Обладает выраженным антагонизмом с бемегридом.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В препарате содержится активный компонент натрия оксибутират.
Форма выпуска
Выпускается Натрия Оксибутират в форме кристаллического порошка светлого цвета. Вещество хорошо растворяется в воде и этаноле. Лекарство расфасовано во флаконы.
Фармакологическое действие
Этот препарат обладает наркозным, снотворным, антигипоксическим и анксиолитическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для Натрия Оксибутирата характерно взаимодействие с различными рецепторами, оказывая влияние на функции Ca2+, K+ и других каналов. В результате подавляется высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и происходит постсинаптическое торможение. Отмечено угнетающее действие препарата на нервную систему.
При приёме малых доз проявляется анксиолитический эффект, уменьшается выраженность невротических расстройств и некоторых вегетативных реакций на стрессы. Замечено и снотворное действие лекарственного средства.
Большие дозы препарата используются для общей анестезии и миорелаксации. Помимо этого, проявляется седативный, миорелаксирующий, противосудорожный и противошоковый эффект. Возможно развитие элементов ноотропной активности.
Во время лечения повышается общая устойчивость организма, мозга, сердца, и других органов к кислородной недостаточности. Отмечено улучшение микроциркуляции, увеличение клубочковой фильтрации, нормализация функций почек при кровопотере.
Установлено, что вещество проникает сквозь гистогематические барьеры.
Как сообщает Википедия, в настоящее время препарат снят с производства.
Показания к применению
Применение Натрия Оксибутирата показано при лечении:
- глаукомы;
- невротических расстройств;
- нарушений сна;
- послеоперационных психозов;
- тяжёлых гипоксических состояний.
Помимо этого, препарат применяется в хирургической практике в качестве вводного наркоза во время проведения неполостных операций, сохраняя спонтанное дыхание.
Противопоказания к применению
Не следует применять препарат при:
- гипокалиемии;
- тяжёлых токсикозах беременных, сопровождаемых гипокалиемией, гипертензивным синдромом;
- миастении.
Побочные эффекты
Сообщается, что при быстром внутривенном введении Оксибутирата Натрия, последствия могут быть самыми негативными и проявляться: психомоторным возбуждением, нарушением дыхания, тошнотой, рвотой, сонливостью и гипокалиемией.
Оксибутират Натрия, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данный препарат может применяться для внутривенного и внутримышечного введения, а также приёма внутрь.
Когда необходима общая анестезия, то лекарство вводится в вену особенно медленно, не больше 1-2 мл в минуту. При поддержании наркоза назначают дополнительно 40 мг на кг веса. Для вводного наркоза маленьким пациентам назначают 100 мг на кг веса с добавлением раствора глюкозы частыми каплями на протяжении 5-10 минут.
Дозировка при внутримышечном введении составляет 120-150мг на кг веса.
Для приёма внутрь взрослым пациентам назначают 100-200 мг на кг веса, детям — до 150 мг/кг.
Передозировка
В случаях передозировки может развиваться: подергивание конечностей, возбуждение и даже остановка дыхания.
Взаимодействие
Сочетание Натрия Оксибата с анальгетиками и средствами для наркоза нередко значительно усиливает их действие.
Условия продажи
В аптеках Натрия Оксибутират отпускают по рецепту.
Условия хранения
Оптимальными условиями для хранения лекарства является тёмное, недоступное детям место.
Срок годности
4,5 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги представлены препаратами: Натрия Оксибат, Кетамин, Тиопенталнатрий, Дроперидол и Сомбревин.
Алкоголь
Употребление алкоголя при лечении данным препаратом может привести к взаимному усилению эффектов, что вызывает сильнейшую передозировку.
Отзывы на Натрия Оксибутират
Следует отметить, что обсуждения данного препарата часто встречаются на различных медицинских форумах. Однако отзывы о Натрия Оксибутирате в большинстве случаев связаны не с его эффективностью, а с применением с совершенно другой целью.
Например, некоторые пользователи рассказывают, что используют это лекарство как замену алкоголя, которая помогает им расслабиться и отвлечься от проблем. Но как выясняется, люди быстро к нему привыкают, а последствия бывают ещё хуже, чем от алкогольной зависимости.
Помимо этого, встречается множество вопросов, касающихся особенностей использования этого средства. Они интересуются, можно ли применять Оксибутират Натрия в домашних условиях, где его можно купить, а также какие допускаются дозировки при лечении в тех или иных случаях.
Но, как выяснилось, теперь это лекарство не выпускается, поэтому в медицинской практике его не применяют.
Цена Натрия Оксибутирата, где купить
Купить Натрия Оксибутират в аптеке невозможно, так как препарат снят с производства. По последним данным его стоимость составляла 250-350 рублей.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 14 марта 2023 года; проверки требуют 7 правок.
| Оксибутират натрия | ||
|---|---|---|
|
||
| Общие | ||
| Систематическое наименование |
натриевая соль γ-гидроксимасляной кислоты | |
| Хим. формула | HO-CH2-CH2-CH2-COONa | |
| Физические свойства | ||
| Состояние | твёрдое | |
| Молярная масса |
104.10 г/моль (ГОМК) 126.09 г/моль (натриевая соль) 142.19 г/моль (калиевая соль) г/моль |
|
| Термические свойства | ||
| Температура | ||
| • плавления | 193-206 °C | |
| Классификация | ||
| Рег. номер CAS | 502-85-2 | |
| PubChem | 23663870 | |
| Рег. номер EINECS | 207-953-3 | |
| SMILES |
C(CC(=O)[O-])CO.[Na+] |
|
| InChI |
InChI=1S/C4H8O3.Na/c5-3-1-2-4(6)7;/h5H,1-3H2,(H,6,7);/q;+1/p-1 XYGBKMMCQDZQOZ-UHFFFAOYSA-M |
|
| ChemSpider | 9983 | |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. |
Гидроксибутират натрия (лат. Natrium oxybutyricum, также оксибат натрия, сленг. бутират) — лекарственное средство, натриевая соль γ-гидроксимасляной кислоты.
Применяется в неврологии, а также анестезиологии и офтальмологии. В силу своих свойств используется также в рекреационных целях.
Раствор оксибутирата натрия входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в качестве препарата для общей анестезии (по состоянию на 2015 год)[1].
Свойства и получение[править | править код]
Оксибутират натрия является натриевой солью γ-оксимасляной кислоты, которая, в свою очередь, по химическому строению и фармакологическим свойствам близка к γ-аминомасляной кислоте (ГАМК)[2].
По физическим свойствам: белый или белый со слабым желтоватым оттенком гигроскопичный кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в спирте[2].
Получают щелочным гидролизом γ-бутиролактона:
История[править | править код]
Впервые гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) была выделена в 1874 году русским химиком-органиком Александром Зайцевым[3]. Методика синтеза была опубликована в 1929 г. Это вещество не вызывало у исследователей особого интереса, пока А. Лабори не занялся изучением его биологической роли. Лабори обнаружил, что гамма-оксимасляной кислоте свойственен ряд эффектов, не характерных для гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК)[4]. В течение многих лет проводились интенсивные исследования гамма-оксимасляной кислоты.
Фармакология[править | править код]
Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза, повышает их устойчивость к гипоксии. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери)[5].
По данным справочника М. Д. Машковского, оксибутират натрия обладает элементами ноотропной активности; характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием[2].
В отличие от аминалона (ГАМК), оксибутират натрия легко проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС.
Медицинское использование[править | править код]
В мировой практике оксибутират натрия используется прежде всего в неврологии. В США этот препарат одобрен FDA для лечения избыточной дневной сонливости, связанной с нарколепсией[6]. FDA, Минздрав Канады, Европейское агентство лекарственных средств и Швейцарское агентство терапевтических продуктов также одобрили применение оксибутирата натрия в лечении катаплексии, связанной с нарколепсией[7][8][9]. Американская академия медицины сна рекомендует оксибутират натрия для лечения катаплексии, дневной сонливости и нарушений сна по причине нарколепсии[10]. Является также единственным разрешенным Всемирным антидопинговым агентством средством от нарколепсии[11].
В США считается орфанным препаратом, изучение которого в качестве лекарства от нарколепсии началось в 1994 году по инициативе соответствующего подразделения FDA[12][13][14]. До этого препараты ГОПБ продавались как биодобавки, но в 1990 году были запрещены FDA из-за летальных случаев при немедицинском использовании.
Американский производитель препарата компания Jazz Pharmaceuticals в 2010 году завершила клинические исследования оксибутирата натрия в качестве лекарства от фибромиалгии, однако FDA отклонила заявку компании[15].
Ведутся исследования эффективности препарата в борьбе с болезнью Паркинсона, синдромом хронической усталости, шизофренией[16], психогенным перееданием[17], тремором и другими расстройствами движения, не связанными с паркинсонизмом[18], хроническими кластерными головными болями[19].
В Италии используется для лечения алкогольного абстинентного синдрома и зависимости[20].
В российской практике, помимо этого, считается, что оксибутират натрия применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС; имеются некоторые данные об эффективности оксибутирата натрия при невралгии тройничного нерва[2].
На постсоветском пространстве существует практика применения оксибутирата натрия в качестве ненаркотического средства для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста[2].
Кроме того, в офтальмологической практике применяют оксибутират натрия у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения[2].
Побочные действия[править | править код]
Считается, что оксибутират натрия хорошо переносится пациентами. В американских клинических исследованиях пациенты чаще всего сообщали о таких побочных эффектах, как тошнота, головокружение, головная боль, рвота, сонливость и недержание мочи[21][22]. Некоторые пациенты также испытали потерю веса — от умеренной до существенной. Это может быть связано с тем, что у них изменилась структура сна, увеличились фазы глубокого сна, что привело к изменению метаболизма[23]. Помимо этого, многие отмечали снижение аппетита в дневное время.
Синдром отмены проявлялся галлюцинациями, беспокойством, спутанным сознанием, патологическим мышлением, нарушениями сна, депрессией[9].
Во время применения препарата в США с 2002 по март 2008 года из примерно 26 тысяч пациентов, принимавших оксибутират натрия, лишь 10 стали им злоупотреблять, четверо впали в зависимость, восемь столкнулись с синдромом отмены (в том числе трое зависимых). В двух случаях было подтверждено, что употребление препарата способствовало изнасилованию (в обоих случаях женщины принимали препарат осознанно). Из 21 смерти пациентов одна была связана с оксибутиратом, три случая относятся к ДТП с участием пациентов-водителей[9].
В 2011 году фармацевтическая компания Jazz Pharmaceuticals получила от FDA предупреждение в связи с нарушениями при обработке данных о серьёзных побочных действиях препарата[24].
В российской практике считается, что оксибутират натрия не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приёме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удаётся ликвидировать искусственной вентиляцией лёгких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид. При длительном применении больших доз оксибутирата натрия может развиться гипокалиемия[2].
Считается также, что препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении, осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом и при назначении препарата людям, работа которых требует быстрой физической и психической реакции[2]. В США оксибутират натрия по отношению к назначению беременным относится к категории C по классификации FDA («риск не исключён»), поскольку подробных исследований этого вопроса с людьми не проводилось, а испытания на животных показали возможные проблемы у плода[25][26]
Немедицинское использование[править | править код]
Является депрессантом, часто используемым в качестве психоактивного вещества.
Правовой статус[править | править код]
В Российской Федерации оксибутират натрия входит в Список III Перечня наркотических средств, как и другие соли γ-оксимасляной кислоты[27].
Примечания[править | править код]
- ↑ Правительство Российской Федерации. Распоряжение от 30 декабря 2014 г. № 2782-р. Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения на 2015 год (Дата обращения: 21 ноября 2015)
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Натрия оксибутират // Машковский М. Д. Лекарственные средства. Справочник. 16-е изд.. — М., 2014. Архивировано 5 марта 2016 года.
- ↑ Alexander Saytzeff. Über die Reduction des Succinylchlorids (неопр.) // Liebigs Annalen der Chemie (англ.) (рус.. — 1874. — Т. 171. — С. 258—290. — doi:10.1002/jlac.18741710216.
- ↑ H. Laborit, J.M. Jouany, J. Gerald, F. Fabiani. Generalities concernant l’etude experimentale de l’emploi clinique du gamma hydroxybutyrate de Na (фр.) // Aggressologie : magazine. — 1960. — Vol. 1. — P. 407.
- ↑ .
Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Натрия оксибутират, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26 ноября 2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 8 марта 2010. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года. - ↑ FDA Approval Letter for Xyrem; Indication: EDS (Excessive Daytime Sleepiness) associated with narcolepsy. US Food and Drug Administration (18 ноября 2005). Дата обращения: 3 октября 2010.
- ↑ FDA Approval Letter for Xyrem; Indication: Cataplexy associated with narcolepsy. US Food and Drug Administration (17 июля 2002). Дата обращения: 3 октября 2010.
- ↑ Summary Basis of Decision (SBD): Xyrem. Health Canada (22 марта 2006). Дата обращения: 2 ноября 2012. Архивировано из оригинала 11 января 2013 года.
- ↑ 1 2 3 Wang Y.G., Swick T.J., Carter L.P., Thorpy M.J., Benowitz N.L. Safety Overview of Postmarketing and Clinical Experience of Sodium Oxybate (Xyrem): Abuse, Misuse, Dependence, and Diversion (англ.) // J Clin Sleep Med (англ.) (рус. : journal. — 2009. — Vol. 5, no. 4. — P. 365—371. — PMID 19968016. — PMC 2725257.
- ↑ Morgenthaler T.I., Kapur V.K., Brown T., Swick T.J., Alessi C., Aurora R.N., Boehlecke B., Chesson A.L., Friedman L., Maganti R., Owens J., Pancer J., Zak R. Practice Parameters for the Treatment of Narcolepsy and other Hypersomnias of Central Origin An American Academy of Sleep Medicine Report: An American Academy of Sleep Medicine Report (англ.) // Sleep : journal. — 2007. — December (vol. 30, no. 12). — P. 1705—1711. — PMID 18246980. — PMC 2276123.
- ↑ Bouygues (25 Jan. 2009) Bouyer: «Une nouvelle expérience» Архивировано 20 февраля 2012 года. (in French.) Retrieved 5 March 2010.
- ↑ Office of Orphan Products Development – Orphan Drug Product Designation Database. US Food and Drug Administration (7 ноября 1994). Дата обращения: 1 декабря 2010.
- ↑ Learn About XYREM. Jazz Pharmaceuticals, Inc. (2008). Дата обращения: 3 октября 2010. Архивировано из оригинала 29 сентября 2010 года.
- ↑ Office of Orphan Products Development. US Food and Drug Administration (17 июня 2010). Дата обращения: 3 октября 2010.
- ↑ The Associated Press. FDA Says No to Jazz Pharma Fibromyalgia Drug, The New York Times (12 октября 2010). Дата обращения: 12 октября 2010. (недоступная ссылка)
- ↑ Search of: xyrem. ClinicalTrials.gov. US National Institutes of Health. Дата обращения: 3 октября 2010.
- ↑ McElroy, SL; Guerdjikova, AI; Winstanley, EL; O’Melia, AM; Mori, N; Keck Jr, PE; Hudson, J.I. Sodium oxybate in the treatment of binge eating disorder: An open-label, prospective study (англ.) // The International Journal of Eating Disorders (англ.) (рус. : journal. — 2011. — Vol. 44, no. 3. — P. 262—268. — doi:10.1002/eat.20798. — PMID 20209489.
- ↑ Frucht, SJ; Houghton, WC; Bordelon, Y; Greene, PE; Louis, E.D. A single-blind, open-label trial of sodium oxybate for myoclonus and essential tremor (англ.) // Neurology (англ.) (рус. : journal. — Wolters Kluwer (англ.) (рус., 2005. — Vol. 65, no. 12. — P. 1967—1969. — doi:10.1212/01.wnl.0000188670.38576.bd. — PMID 16382538.
- ↑ Silberstein, SD; Robbins, M.S. Targeting sleep disruption using sodium oxybate in chronic cluster headache prophylaxis (англ.) // Neurology (англ.) (рус. : journal. — Wolters Kluwer (англ.) (рус., 2011. — Vol. 77, no. 1. — P. 16—7. — doi:10.1212/WNL.0b013e3182231445. — PMID 21613603.
- ↑ Christine Haller, Dung Thai, Peyton Jacob, Jo Ellen Dyer. GHB Urine Concentrations After Single-Dose Administration in Humans (англ.) // Journal of Analytical Toxicology (англ.) (рус. : journal. — 2006. — Vol. 30, no. 6. — P. 360—364. — doi:10.1093/jat/30.6.360. — PMID 16872565. — PMC 2257868.
- ↑ The XYREM Success Program for Patients, Jazz Pharmaceuticals, Inc.
- ↑ Owen R.T. Sodium oxybate: efficacy, safety and tolerability in the treatment of narcolepsy with or without cataplexy (англ.) // Drugs Today : journal. — 2008. — Vol. 44, no. 3. — P. 197—204. — doi:10.1358/dot.2008.44.3.1162240. — PMID 18536781.
- ↑ Husain, AM; Ristanovic, RK; Bogan, R.K. Weight loss in narcolepsy patients treated with sodium oxybate (англ.) // Sleep medicine : journal. — 2009. — Vol. 10, no. 6. — P. 661—663. — doi:10.1016/j.sleep.2008.05.012. — PMID 19014899.
- ↑ FDA Warning Letter, Jazz Pharmaceuticals, Inc 10/11/11.
- ↑ Xyrem [package insert]. Jazz Pharmaceuticals, Inc., Palo Alto, CA; April 2014. Архивированная копия. Дата обращения: 22 февраля 2014. Архивировано 3 февраля 2013 года.. Accessed Oct 29, 2014
- ↑ Xyrem Safety Information. Jazz Pharmaceuticals, Inc.. Дата обращения: 29 октября 2014.
- ↑ Постановление Правительства РФ от 01.10.2012 N 1002 «Об утверждении значительного, крупного и особо крупного размеров наркотических средств и психотропных веществ, а также значительного, крупного и особо крупного размеров для растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества, либо их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества, для целей статей 228, 228.1, 229 и 229.1 Уголовного кодекса Российской Федерации» (с изменениями и дополнениями) | ГАРАНТ. base.garant.ru. Дата обращения: 1 апреля 2023.
Литература[править | править код]
- Химическая энциклопедия / Редкол.: Кнунянц И.Л. и др.. — М.: Советская энциклопедия, 1992. — Т. 3. — 639 с. — ISBN 5-82270-039-8.
Ссылки[править | править код]
- The Drug Classroom — GHB: What You Need To Know на YouTube
Натрия оксибутират
МНН: Натрия оксибутират
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Гидроксибутировая ксилота
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014369
Информация о регистрации в РК:
22.10.2019 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
2757/96/01/06/10/11/13/16
Информация о регистрации в РБ:
19.07.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
137.52 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Натрия оксибутират
Международное непатентованное название
Натрия оксибат
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 200 мг/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: натрия оксибутирата в пересчете на 100 % вещество 200 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики общие. Анестетики общие другие. Гидроксибутировая кислота.
Код ATХ N01A X11
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике ограничены. Легко проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. После внутривенного введения выводится из крови в течение 2-3 часов
Фармакодинамика
Натрия оксибутират является натриевой солью -оксимасляной кислоты. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к -аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.
Показания к применению
– в качестве неингаляционного наркотического средства для проведения вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии
Способ применения и дозы
Для наркоза Натрия оксибутират применять внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат вводить взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводить медленно, со скоростью 1-2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50-100 мл 5 % (40 %) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 минут после начала введения пациент засыпает. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить внутривенно в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг).
Внутримышечно Натрия оксибутират вводить в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия).
Детям вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5-10 минут.
При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживать согласно утвержденным схемам.
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводить внутривенно медленно (1-2 мл в минуту) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 минут или применять внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 часа. При переходе к акушерским операциям препарат вводить внутривенно в течение 10-15 минут в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществлять интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
В виде 5 % раствора Натрия оксибутират может применяться внутрь, если условия приготовления такого раствора будут гарантировать безопасность применения и точное дозирование.
Внутрь для наркоза взрослым назначать 5 % раствор из расчета 100-200 мг/кг за 40-60 минут до операции.
Детям внутрь препарат назначать для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5 % раствора глюкозы за 40-60 минут до операции.
Побочные действия
Часто:
– головокружение, тошнота
Нечасто:
– гиперчувствительность
– анорексия, снижения аппетита
– депрессия, катаплексия, необычные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение, суицидальные попытки/мысли, психоз, параноя, галлюцинации, патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания
– головокружение, вертиго, головная боль, сонливость, тремор, нарушения равновесия, нарушения внимания, гипоестезия, парестезия, дисгевзия, судорожное подергивание мышц, амнезия, синдром беспокойных ног, судороги
– нечеткость зрения
– сердцебиение, гипертензия, брадикардия
– одышка, заложенность носа, назофарингит, синусит, угнетение дыхания, апноэ
– тошнота, рвота, диарея, боль в животе, недержание кала
– гипергидроз, высыпания, крапивница
– артралгия, мышечный спазм, боль в пояснице
– недержание мочи, никтурия
– астения, утомляемость
– чувство опьянения
– гипокалиемия
– периферические отеки
– увеличение массы тела
Противопоказания
– гипокалиемия
– миастения
– токсикоз беременных с гипертензивным синдромом
– гиперчувствительность к компонентам препарата
– тяжелая депрессия
– дефицит дегидрогеназы полуальдегида янтарной кислоты
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении натрия оксибутирата и бензодиазепинов повышается риск угнетения дыхательного центра. При одновременном применении натрия оксибутирата с опиоидными аналгетиками, барбитуратами, миорелаксантами, препаратами угнетающими ЦНС седативный эффект потенцируется. Так как натрия оксибутират метаболизируется ГОМК — дегидрогеназой, то существует потенциальный риск взаимодействия с препаратами, стимулирующими или ингибирующими этот фермент (вальпроат, фенотоин и этосукцимид). Эффект антидепрессантов, алкоголя, седативных снотворных средств при одновременном назначении с натрия оксибутиратом может усиливаться. Частота побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении натрия оксибутирата и трициклических антидепрессантов.
Особые указания
Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект. При проведении общей анестезии, оксибутират натрия не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и злоупотреблением алкоголем.
С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.
Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться период полувыведения и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.
Применения в период беременности или кормления грудью
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует как снотворное на ребенка.
Применение в педиатрии
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особенности влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), гипотермия, судороги, атаксия, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов, возможно усиление проявлений побочных реакций. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.
Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ), введение барбитуратов, нейролептиков; симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной, сердечно-сосудистой систем.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 200 мг/мл.
По 5 мл или 10 мл в ампулы из стекла 1 гидролитического класса с кольцом излома или точкой излома.
На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 5 ампул или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку с гофрированными вкладками.
Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Допускается на пачку с гофрированными вкладками для упаковки ампул наклеивать этикетку-самоклейку для контроля открытия пачки.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Республика Казахстан, 050012, г. Алматы, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.
Тел +7 (727) 267-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com
| 206887711477976621_ru.doc | 77.5 кб |
| 183864141477977766_kz.doc | 79 кб |
| 2757_96_01_06_10_11_13_16_i.pdf | 0.24 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ