Оксикодон
Oxycodone
Фармакологическое действие
Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее, путём связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в центральной нервной системе. По своей эффективности 10 мг оксикодона (перорально) эквивалентны:
- Сульфат морфина: перорально — 20 мг; внутримышечно — 33 мг;
- кодеин — 30 мг, орально;
- оксикодон — 5 мг, внутримышечно.
После повторных приёмов препарата возникает физическая и психологическая зависимость. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой наркотик. Оксикодон может попасть в плаценту, а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорождённых выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.
При применении оксикодона перорально:
- его действие начинается через 10–15 минут;
- максимальный эффект наступает через 30–60 минут;
- общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.
Показания
Лечение среднего и сильного болевого синдрома при острой или хронической боли.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения оксикодона при беременности не проведено.
Назначение опиоидов может привести к физической зависимости у новорождённых.
Оксикодон во время беременности может нанести вред плоду. Применение противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Во время грудного вскармливания применение оксикодона может вызвать у ребёнка седацию.
Противопоказано применение во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Редко — простой герпес.
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — дегидратация; редко — повышение аппетита.
Нарушения психики
Часто — нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности; нечасто — ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например, потеря чувства реальности происходящего), снижение либидо, лекарственная зависимость; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения
Со стороны нервной системы
Нечасто — снижение внимания, мигрень, дисгевзия, повышение артериального давления, непроизвольные подёргивания мышц, гипестезия, нарушение координации.
Со стороны слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — снижение слуха.
Со стороны сосудов
Часто — вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто — дисфония.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — икота; нечасто — дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит; редко — мелена, кровоточивость дёсен.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна — холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — сухость кожных покровов; редко: высыпания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто — дизурия.
Со стороны половых органов и молочной железы
Частота неизвестна — аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто — отёки, жажда, лекарственная толерантность.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
Нечасто — травма вследствие несчастных случаев.
Передозировка
Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия, обморок, сонливость, эйфория/дисфория, дезориентация, тошнота, рвота, миоз, задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому, появится аритмия, ацидоз. В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца, после чего наступает смерть.
Особые указания
Правовой статус
Оксикодон входит в список Ⅱ перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.
Классификация
-
АТХ
N02AA05
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Оксикодон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Оксикодон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Произношение
Общее название: оксикодон (ox i KOE сделано)
Торговое название: Oxaydo, OxyContin, Oxyfast, Roxicodone, Xtampza ER
Оксиконтин (оксикодон) является опиоидным обезболивающим препаратом. Опиоид иногда называют наркотиком .
OxyContin используется для лечения умеренной и сильной боли, которая, как ожидается, длится в течение длительного периода времени. OxyContin используется для круглосуточного лечения боли . Он не должен использоваться по принципу «по мере необходимости» для боли.
OxyContin также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.
Вы не должны использовать OxyContin, если у вас тяжелая астма или проблемы с дыханием, или блокировка в желудке или кишечнике.
Оксикодон может замедлить или остановить дыхание.
Оксикодон может быть привычным, даже при регулярных дозах. Принимайте это лекарство точно так, как это предписано вашим доктором. Никогда не делите лекарство с другим человеком. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ СРЕДЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта.
Слайд-шоу Факт или вымысел? Топ-15 мифов остеоартрита
Принимая это лекарство во время беременности, вы можете вызвать симптомы новорожденного, угрожающие жизни.
Смертельные побочные эффекты могут возникать, если вы используете это лекарство с алкоголем или с другими препаратами, которые вызывают сонливость или замедляют дыхание.
Вы не должны использовать OxyContin, если у вас аллергия на оксикодон, или если у вас есть:
-
Тяжелая астма или проблемы с дыханием; или
-
Блокирование в вашем желудке или кишечнике.
Вы не должны использовать OxyContin, если вы уже не используете подобное опиоидное лекарство и терпимы к нему.
OxyContin не следует назначать ребенку младше 11 лет.
Чтобы убедиться, что OxyContin безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:
-
История травмы головы, опухоли головного мозга или судорог;
-
История злоупотребления наркотиками, алкогольная зависимость или психическое заболевание;
-
Проблемы мочеиспускания;
-
Заболевания печени или почек;
-
Проблемы с вашим желчным пузырем, поджелудочной железой или щитовидной железой; или
-
Если вы используете седативный препарат, такой как валиум (диазепам, альпразолам, лоразепам, ативан, клонопин, ресторил, транксин, стих, ксанак и др.).
Если вы используете OxyContin во время беременности, ваш ребенок может стать зависимым от препарата. Это может вызвать опасные для жизни симптомы отмены у ребенка после его рождения. Младенцы, рожденные в зависимости от привыкания, могут нуждаться в лечении в течение нескольких недель.
Долгосрочное применение опиоидных препаратов может повлиять на рождаемость (способность иметь детей) у мужчин или женщин. Неизвестно, являются ли опиоидные эффекты на фертильность постоянными.
Не кормить грудью. Оксикодон может проникать в грудное молоко и может вызвать проблемы сонливости или дыхания у кормящих детей.
Возьмите OxyContin точно так, как указано. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. OxyContin может замедлить или остановить ваше дыхание, особенно когда вы начинаете использовать это лекарство или когда ваша доза изменяется. Никогда не принимайте OxyContin в больших количествах или дольше, чем предписано. Скажите вашему доктору, если лекарство, похоже, перестает работать и облегчает вашу боль.
OxyContin может быть привычным. Никогда не делитесь этим лекарством с другим человеком, особенно с наркоманией или наркоманией. НЕПРАВИЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НАРКОТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ МОЖЕТ ПРИВЕСТИ К ПРИКЛЮЧЕНИЮ, ПЕРЕДОЗИРОВКЕ ИЛИ СМЕРТИ, особенно у ребенка или другого лица, использующего лекарство без рецепта. Продажа или передача OxyContin противоречит закону.
Прекратите принимать все другие круглосуточные лекарства от наркотической боли, когда вы начинаете использовать расширенный релиз OxyContin ..
Возьмите с едой.
Не раздавливайте, не ломайте и не открывайте планшет с расширенным выпуском . Проглотите его целиком, чтобы избежать воздействия потенциально смертельной дозы.
Вы не должны прекращать внезапно использовать оксикодон. Следуйте инструкциям своего врача о сужении дозы.
Никогда не раздавите или не сломайте таблетку, чтобы вдохнуть порошок или смешать его с жидкостью для инъекции препарата в вашу вену. Это может привести к смерти.
Хранить при комнатной температуре, вдали от тепла, влаги и света.
Следите за количеством лекарства, используемого в каждой новой бутылке. Оксикодон является наркотиком злоупотребления, и вам следует знать, кто использует ваше лекарство неправильно или без рецепта.
Не оставляйте оставшиеся таблетки OxyContin. Спросите своего фармацевта, где найти программу утилизации лекарств. Если нет программы возврата, промойте все неиспользованные таблетки в унитазе.
См. Также: Информация дозирования (более подробно)
Поскольку OxyContin используется для боли, вы вряд ли пропустите дозы. Пропустите любую пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не используйте дополнительную медицину для получения пропущенной дозы.
Читайте так же про препарат Alvesco.
Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222. Оксикодон передозировки может быть фатальным, особенно у ребенка или другого человека, использующего лекарство без рецепта.
Симптомы передозировки могут включать медленное сердцебиение, сильную мышечную слабость, холодную и липкую кожу, шумное дыхание и очень медленное дыхание.
Не употребляйте алкоголь. Могут возникнуть опасные побочные эффекты или смерть.
Избегайте вождения или управления машиной, пока вы не узнаете, как OxyContin повлияет на вас. Головокружение или тяжелая сонливость могут стать причиной падений или других аварий.
Избегайте ошибок при лечении. Всегда проверяйте бренд и силу оксикодона, который вы получаете в аптеке.
Читайте так же про препарат Pulmicort.
Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на OxyContin: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.
Как и другие наркотические препараты, оксикодон может замедлить ваше дыхание. Смерть может произойти, если дыхание становится слишком слабым.
Человек, заботящийся о вас, должен обратиться за неотложной медицинской помощью, если у вас медленное дыхание с длинными паузами, губами синего цвета, точными зрачками или если вы не можете проснуться.
Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:
-
Неглубокое дыхание, медленное сердцебиение;
-
Путаница, тяжелая сонливость, судороги (судороги);
-
Сильный запор;
-
Пропущенные менструальные периоды;
-
Импотенция, сексуальные проблемы, потеря интереса к сексу;
-
Легкомысленное чувство, как вы могли бы исчезнуть; или
-
Низкий уровень кортизола — тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружение, ухудшение усталости или слабости.
Обратиться за медицинской помощью сразу, если у вас есть симптомы синдрома серотонина , такие как: ажитация, спутанность сознания, лихорадка, потоотделение, быстрый сердечный ритм, боль в груди, ощущение нехватки дыхания, жесткость мышц, проблемы с ходьбой или ощущение слабости.
Серьезные побочные эффекты могут быть более вероятными у пожилых людей и тех, кто страдает от истощения или истощения.
Общие побочные эффекты OxyContin могут включать:
-
Сонливость, головная боль, головокружение, усталость; или
-
Запоры, боли в желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита.
-
сухость во рту; или
-
Мягкий зуд.
Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.
См. Также: Побочные эффекты (более подробно)
Обычная доза для взрослых для боли:
Начальное:
Контролируемое высвобождение (CR): 10 мг перорально каждые 12 часов.
Обслуживание:
CR: от 20 мг до 640 мг в день у пациентов с раковой болью. Средняя суточная доза составляет приблизительно 105 мг в день. У пациентов с раком с сильной болью могут потребоваться «по мере необходимости» спасательные дозы немедленного высвобождения оксикодона в дополнение к форме с контролируемым высвобождением.
Обычная гериатрическая доза для боли:
Начальное:
Немедленное высвобождение (IR): 2,5 мг перорально каждые 6 часов
Обслуживание:
CR: от 20 мг до 640 мг в день у пациентов с раковой болью. Средняя суточная доза составляет приблизительно 105 мг в день. У пациентов с раком с сильной болью могут потребоваться «по мере необходимости» спасательные дозы немедленного высвобождения оксикодона в дополнение к форме с контролируемым высвобождением.
Некоторые препараты могут повышать или понижать уровень оксикодона в крови, что может вызвать побочные эффекты или сделать OxyContin менее эффективным. Сообщите своему врачу, если вы также используете определенные антибиотики, противогрибковые препараты, лекарства от сердца или кровяного давления или лекарства для лечения ВИЧ или СПИДа.
Наркотическое (опиоидное) лекарственное средство может взаимодействовать со многими другими препаратами и вызывать опасные побочные эффекты или смерть. Убедитесь, что ваш врач знает, используете ли вы также:
-
Другие наркотические препараты — лекарство от опиоидной боли или лекарство от кашля по рецепту;
-
Лекарства, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание — снотворное, расслабляющий мышцы, успокаивающий, успокаивающий или антипсихотическая медицина; или
-
Лекарства, которые влияют на уровень серотонина в вашем организме — медицина для депрессии, болезнь Паркинсона, головные боли мигрени, серьезные инфекции или профилактика тошноты и рвоты.
Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с оксикодоном, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.
- Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию об OxyContin.
Generic name: OXYCODONE HYDROCHLORIDE 80mg
Dosage form: tablet, film coated, extended release
Drug class: Opioids (narcotic analgesics)
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Oct 25, 2021.
Important Dosage and Administration Instructions
OXYCONTIN should be prescribed only by healthcare professionals who are knowledgeable in the use of potent opioids for the management of chronic pain.
OXYCONTIN 60 mg and 80 mg tablets, a single dose greater than 40 mg, or a total daily dose greater than 80 mg are only for use in patients in whom tolerance to an opioid of comparable potency has been established. Adult patients who are opioid tolerant are those receiving, for one week or longer, at least 60 mg oral morphine per day, 25 mcg transdermal fentanyl per hour, 30 mg oral oxycodone per day, 8 mg oral hydromorphone per day, 25 mg oral oxymorphone per day, 60 mg oral hydrocodone per day, or an equianalgesic dose of another opioid.
- Use the lowest effective dosage for the shortest duration consistent with individual patient treatment goals [see Warnings and Precautions (5)].
- Initiate the dosing regimen for each patient individually; taking into account the patient’s severity of pain, patient response, prior analgesic treatment experience, and risk factors for addiction, abuse, and misuse [see Warnings and Precautions (5.1)]
- Monitor patients closely for respiratory depression, especially within the first 24-72 hours of initiating therapy and following dosage increases with OXYCONTIN and adjust the dosage accordingly [see Warnings and Precautions (5.3)].
Instruct patients to swallow OXYCONTIN tablets whole, one tablet at a time, with enough water to ensure complete swallowing immediately after placing in the mouth [see Patient Counseling Information (17)]. Instruct patients not to pre-soak, lick, or otherwise wet the tablet prior to placing in the mouth [see Warnings and Precautions (5.11)]. Cutting, breaking, crushing, chewing, or dissolving OXYCONTIN tablets will result in uncontrolled delivery of oxycodone and can lead to overdose or death [see Warnings and Precautions (5.1)].
OXYCONTIN is administered orally every 12 hours.
Patient Access to Naloxone for the Emergency Treatment of Opioid Overdose
Discuss the availability of naloxone for the emergency treatment of opioid overdose with the patient and caregiver and assess the potential need for access to naloxone, both when initiating and renewing treatment with OXYCONTIN [see Warnings and Precautions (5.3), Patient Counseling Information (17)].
Inform patients and caregivers about the various ways to obtain naloxone as permitted by individual state naloxone dispensing and prescribing requirements or guidelines (e.g., by prescription, directly from a pharmacist, or as part of a community-based program).
Consider prescribing naloxone, based on the patient’s risk factors for overdose, such as concomitant use of CNS depressants, a history of opioid use disorder, or prior opioid overdose. The presence of risk factors for overdose should not prevent the proper management of pain in any given patient [see Warnings and Precautions (5.1, 5.3, 5.6)].
Consider prescribing naloxone if the patient has household members (including children) or other close contacts at risk for accidental ingestion or overdose.
Initial Dosage in Adults who are not Opioid-Tolerant
The starting dosage for patients who are not opioid tolerant is OXYCONTIN 10 mg orally every 12 hours.
Use of higher starting doses in patients who are not opioid tolerant may cause fatal respiratory depression [see Warnings and Precautions (5.3)].
Conversion from Opioids to OXYCONTIN in Adults
Conversion from Other Oral Oxycodone Formulations to OXYCONTIN
If switching from other oral oxycodone formulations to OXYCONTIN, administer one half of the patient’s total daily oral oxycodone dose as OXYCONTIN every 12 hours.
Conversion from Other Opioids to OXYCONTIN
Discontinue all other around-the-clock opioid drugs when OXYCONTIN therapy is initiated.
There are no established conversion ratios for conversion from other opioids to OXYCONTIN defined by clinical trials. Initiate dosing using OXYCONTIN 10 mg orally every 12 hours.
It is safer to underestimate a patient’s 24-hour oral oxycodone requirements and provide rescue medication (e.g., immediate-release opioid) than to overestimate the 24-hour oral oxycodone dosage and manage an adverse reaction due to an overdose. While useful tables of opioid equivalents are readily available, there is substantial inter-patient variability in the relative potency of different opioids.
Close observation and frequent titration are warranted until pain management is stable on the new opioid. Monitor patients for signs and symptoms of opioid withdrawal and for signs of oversedation/toxicity after converting patients to OXYCONTIN.
Conversion from Methadone to OXYCONTIN
Close monitoring is of particular importance when converting from methadone to other opioid agonists. The ratio between methadone and other opioid agonists may vary widely as a function of previous dose exposure. Methadone has a long half-life and can accumulate in the plasma.
Conversion from Transdermal Fentanyl to OXYCONTIN
Treatment with OXYCONTIN can be initiated after the transdermal fentanyl patch has been removed for at least 18 hours. Although there has been no systematic assessment of such conversion, start with a conservative conversion: substitute 10 mg of OXYCONTIN every 12 hours for each 25 mcg per hour fentanyl transdermal patch. Follow the patient closely during conversion from transdermal fentanyl to OXYCONTIN, as there is limited documented experience with this conversion.
Initial Dosage in Pediatric Patients 11 Years and Older
The following dosing information is for use only in pediatric patients 11 years and older already receiving and tolerating opioids for at least five consecutive days. For the two days immediately preceding dosing with OXYCONTIN, patients must be taking a minimum of 20 mg per day of oxycodone or its equivalent. OXYCONTIN is not appropriate for use in pediatric patients requiring less than a 20 mg total daily dose. Table 1, based on clinical trial experience, displays the conversion factor when switching pediatric patients 11 years and older (under the conditions described above) from opioids to OXYCONTIN.
Discontinue all other around-the-clock opioid drugs when OXYCONTIN therapy is initiated.
There is substantial inter-patient variability in the relative potency of different opioid drugs and formulations. Therefore, a conservative approach is advised when determining the total daily dosage of OXYCONTIN. It is safer to underestimate a patient’s 24-hour oral oxycodone requirements and provide rescue medication (e.g., immediate-release opioid) than to overestimate the 24-hour oral oxycodone requirements and manage an adverse reaction due to an overdose.
Consider the following when using the information in Table 1.
- This is not a table of equianalgesic doses.
- The conversion factors in this table are only for the conversion from one of the listed oral opioid analgesics to OXYCONTIN.
- The table cannot be used to convert from OXYCONTIN to another opioid. Doing so will result in an over-estimation of the dose of the new opioid and may result in fatal overdose.
- The formula for conversion from prior opioids, including oral oxycodone, to the daily dose of OXYCONTIN is mg per day of prior opioid x factor = mg per day of OXYCONTIN. Divide the calculated total daily dose by 2 to get the every-12-hour OXYCONTIN dose. If rounding is necessary, always round the dose down to the nearest OXYCONTIN tablet strength available.
| *For patients receiving high-dose parenteral opioids, a more conservative conversion is warranted. For example, for high-dose parenteral morphine, use 1.5 instead of 3 as a multiplication factor. | ||
| Prior Opioid | Conversion Factor | |
| Oral | Parenteral* | |
| Oxycodone | 1 | — |
| Hydrocodone | 0.9 | — |
| Hydromorphone | 4 | 20 |
| Morphine | 0.5 | 3 |
| Tramadol | 0.17 | 0.2 |
Step #1: To calculate the estimated total OXYCONTIN daily dosage using Table 1:
- For pediatric patients taking a single opioid, sum the current total daily dosage of the opioid and then multiply the total daily dosage by the approximate conversion factor to calculate the approximate OXYCONTIN daily dosage.
- For pediatric patients on a regimen of more than one opioid, calculate the approximate oxycodone dose for each opioid and sum the totals to obtain the approximate OXYCONTIN daily dosage.
- For pediatric patients on a regimen of fixed-ratio opioid/non-opioid analgesic products, use only the opioid component of these products in the conversion.
Step #2: If rounding is necessary, always round the dosage down to the nearest OXYCONTIN tablet strength available and initiate OXYCONTIN therapy with that dose. If the calculated OXYCONTIN total daily dosage is less than 20 mg, there is no safe strength for conversion and do not initiate OXYCONTIN.
Example conversion from a single opioid (e.g., hydrocodone) to OXYCONTIN: Using the conversion factor of 0.9 for oral hydrocodone in Table 1, a total daily hydrocodone dosage of 50 mg is converted to 45 mg of oxycodone per day or 22.5 mg of OXYCONTIN every 12 hours. After rounding down to the nearest strength available, the recommended OXYCONTIN starting dosage is 20 mg every 12 hours.
Step #3: Close observation and titration are warranted until pain management is stable on the new opioid. Monitor patients for signs and symptoms of opioid withdrawal or for signs of over-sedation/toxicity after converting patients to OXYCONTIN. [see Dosage and Administration (2.5)] for important instructions on titration and maintenance of therapy.
There is limited experience with conversion from transdermal fentanyl to OXYCONTIN in pediatric patients 11 years and older. If switching from transdermal fentanyl patch to OXYCONTIN, ensure that the patch has been removed for at least 18 hours prior to starting OXYCONTIN. Although there has been no systematic assessment of such conversion, start with a conservative conversion: substitute 10 mg of OXYCONTIN every 12 hours for each 25 mcg per hour fentanyl transdermal patch. Follow the patient closely during conversion from transdermal fentanyl to OXYCONTIN
If using asymmetric dosing, instruct patients to take the higher dose in the morning and the lower dose in the evening.
Titration and Maintenance of Therapy in Adults and Pediatric Patients 11 Years and Older
Individually titrate OXYCONTIN to a dosage that provides adequate analgesia and minimizes adverse reactions. Continually reevaluate patients receiving OXYCONTIN to assess the maintenance of pain control, signs and symptoms of opioid withdrawal, and adverse reactions, as well as monitoring for the development of addiction, abuse and misuse [see Warnings and Precautions (5.1)]. Frequent communication is important among the prescriber, other members of the healthcare team, the patient, and the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements, including initial titration. During chronic therapy, periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.
Patients who experience breakthrough pain may require a dosage adjustment of OXYCONTIN or may need rescue medication with an appropriate dose of an immediate-release analgesic. If the level of pain increases after dose stabilization, attempt to identify the source of increased pain before increasing the OXYCONTIN dosage. Because steady-state plasma concentrations are approximated in 1 day, OXYCONTIN dosage may be adjusted every 1 to 2 days.
If unacceptable opioid-related adverse reactions are observed, consider reducing the dosage. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain and opioid-related adverse reactions.
There are no well-controlled clinical studies evaluating the safety and efficacy with dosing more frequently than every 12 hours. As a guideline for pediatric patients 11 years and older, the total daily oxycodone dosage usually can be increased by 25% of the current total daily dosage. As a guideline for adults, the total daily oxycodone dosage usually can be increased by 25% to 50% of the current total daily dosage, each time an increase is clinically indicated.
Dosage Modifications with Concomitant Use of Central Nervous System Depressants
If the patient is currently taking a central nervous system (CNS) depressant and the decision is made to begin OXYCONTIN, start with one-third to one-half the recommended starting dosage of OXYCONTIN, consider using a lower dosage of the concomitant CNS depressant, and monitor patients for signs of respiratory depression, sedation, and hypotension [see Warnings and Precautions (5.6), Drug Interactions (7)].
Dosage Modifications in Geriatric Patients who are Debilitated and not Opioid-Tolerant
For geriatric patients who are debilitated and not opioid tolerant, start dosing patients at one-third to one-half the recommended starting dosage and titrate the dosage cautiously [see Use in Specific Populations (8.5)].
Dosage Modifications in Patients with Hepatic Impairment
For patients with hepatic impairment, start dosing patients at one-third to one-half the recommended starting dosage and titrate the dosage carefully. Monitor for signs of respiratory depression, sedation, and hypotension [see Use in Specific Populations, (8.6), Clinical Pharmacology (12.3)].
Safe Reduction or Discontinuation of OXYCONTIN
Do not abruptly discontinue OXYCONTIN in patients who may be physically dependent on opioids. Rapid discontinuation of opioid analgesics in patients who are physically dependent on opioids has resulted in serious withdrawal symptoms, uncontrolled pain, and suicide. Rapid discontinuation has also been associated with attempts to find other sources of opioid analgesics, which may be confused with drug-seeking for abuse. Patients may also attempt to treat their pain or withdrawal symptoms with illicit opioids, such as heroin, and other substances.
When a decision has been made to decrease the dose or discontinue therapy in an opioid-dependent patient taking OXYCONTIN, there are a variety of factors that should be considered, including the dose of OXYCONTIN the patient has been taking, the duration of treatment, the type of pain being treated, and the physical and psychological attributes of the patient. It is important to ensure ongoing care of the patient and to agree on an appropriate tapering schedule and follow-up plan so that patient and provider goals and expectations are clear and realistic. When opioid analgesics are being discontinued due to a suspected substance use disorder, evaluate and treat the patient, or refer for evaluation and treatment of the substance use disorder. Treatment should include evidence-based approaches, such as medication assisted treatment of opioid use disorder. Complex patients with comorbid pain and substance use disorders may benefit from referral to a specialist.
There are no standard opioid tapering schedules that are suitable for all patients. Good clinical practice dictates a patient-specific plan to taper the dose of the opioid gradually. For patients on OXYCONTIN who are physically opioid-dependent, initiate the taper by a small enough increment (e.g., no greater than 10% to 25% of the total daily dose) to avoid withdrawal symptoms, and proceed with dose-lowering at an interval of every 2 to 4 weeks. Patients who have been taking opioids for briefer periods of time may tolerate a more rapid taper.
It may be necessary to provide the patient with lower dosage strengths to accomplish a successful taper. Reassess the patient frequently to manage pain and withdrawal symptoms, should they emerge. Common withdrawal symptoms include restlessness, lacrimation, rhinorrhea, yawning, perspiration, chills, myalgia, and mydriasis. Other signs and symptoms also may develop, including irritability, anxiety, backache, joint pain, weakness, abdominal cramps, insomnia, nausea, anorexia, vomiting, diarrhea, or increased blood pressure, respiratory rate, or heart rate. If withdrawal symptoms arise, it may be necessary to pause the taper for a period of time or raise the dose of the opioid analgesic to the previous dose, and then proceed with a slower taper. In addition, monitor patients for any changes in mood, emergence of suicidal thoughts, or use of other substances.
When managing patients taking opioid analgesics, particularly those who have been treated for a long duration and/or with high doses for chronic pain, ensure that a multimodal approach to pain management, including mental health support (if needed), is in place prior to initiating an opioid analgesic taper. A multimodal approach to pain management may optimize the treatment of chronic pain, as well as assist with the successful tapering of the opioid analgesic [see Warnings and Precautions (5.14), Drug Abuse and Dependence (9.3)].
Frequently asked questions
- How long does Percocet stay in your system?
- Which drugs cause opioid-induced constipation?
- How long does oxycodone stay in your system?
- Which painkiller should you use?
- How long does opioid withdrawal last?
- Oxycodone vs Hydrocodone — How do they compare?
- Oxycodone vs OxyContin — What’s the difference?
- How long does oxycodone take to work?
- What are the withdrawal symptoms of oxycodone?
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 2 июля 2018 года; проверки требуют 36 правок.
| Оксикодон | |
|---|---|
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (5R,9R,13S,14S)-4,5α-эпокси-14-гидрокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-он |
| Брутто-формула | C18H21NO4 |
| Молярная масса | 315,364 г/моль |
| CAS | 76-42-6 |
| PubChem | 5284603 |
| DrugBank | DB00497 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N02AA05 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 100 % (внутривенно); До 87 % (перорально) |
| Метаболизм | в печени: первично CYP3A, вторично CYP2D6 |
| Период полувывед. | 3—4,5 ч |
| Экскреция | моча (19 % в неизмененном виде) |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, капсулы, раствор | |
| Способы введения | |
| перорально, внутримышечно, внутривенно, интраназально, подкожно, трансдермально, ректально, эпидурально | |
| Другие названия | |
| Оксикодон, OxyContin, Перкосет | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Оксикодон (перкоцет, перкосет) — обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид, получаемый из тебаина. Разработан в 1916 году в Германии[1][2]. Являлся одним из нескольких новых полусинтетических опиоидов, созданных в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин, диацетилморфин (героин) и кодеин[3].
Оксикодон обычно выписывается для облегчения умеренной или сильной боли.
Физико-химические свойства[править | править код]
Оксикодон является твердым веществом, хотя есть формы в виде растворов, капсул. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, нерастворим в воде и диэтиловом эфире. Гидрохлорид оксикодона растворяется в таких соотношениях:
- вода — нерастворим
- этанол — 1:60
- хлороформ — 1:600
- диэтиловый эфир — нерастворим
Получение[править | править код]
Оксикодон получают из естественных источников опиоидов путём синтеза через тебаин. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера.
Действие вещества и последствия интоксикации[править | править код]
Действие оксикодона[править | править код]
Оксикодон является мощным обезболивающим средством.
По своей эффективности 10 мг оксикодона (перорально) эквивалентны:
- Сульфат морфина
- перорально — 20 мг;
- внутримышечно — 33 мг;
- кодеин — 30 мг, орально;
- оксикодон — 5 мг, внутримышечно.
После повторных приёмов препарата возникает физическая и психическая зависимость[4][5]. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой опиат/опиоид. Оксикодон может попасть в плаценту, а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорождённых выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.[6]
Длительность действия и симптомы отравления[править | править код]
При применении оксикодона перорально:
- его действие начинается через 10—15 минут;
- максимальный эффект наступает через 30—60 минут;
- общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.
Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл.
При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия, обморок, сонливость, эйфория/дисфория, дезориентация, тошнота, рвота, миоз, задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому, появится аритмия, ацидоз. В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца, после чего наступает смерть.
Применение в медицине[править | править код]
Оксикодон используется в медицине с 1917 года. Используется для лечения среднего и сильного болевого синдрома при острой или хронической боли.
Контролируемый выпуск таблеток для перорального приема используется при раковых и других хронических болях и препарат нужно принимать каждые 12 часов. Остальные формы препарата обычно используются для лечения среднего болевого синдрома.
В 2001 Европейская ассоциация паллиативной терапии рекомендовала пероральный оксикодон как альтернативу морфину.
Оксикодон применяется как обезболивающее в сочетании с аспирином или парацетамолом. Применяется как обезболивающее средство, являющееся заменой морфину, диаморфину или гидрокодону. Оксикодон не используется как противокашлевое средство. Эффективен при болях острого характера. Также применяется в онкологии.
Наркотическая зависимость[править | править код]
Препарат OxyContin (чистый оксикодон), производимый с 1995 года компанией Purdue Pharma[en], стал широко применяться для обезболивания в больницах США. Врачам рекомендовали назначать OxyContin не только при острых хронических болях и неизлечимых заболеваниях на последней стадии, но и при бытовых и спортивных травмах. Однако быстро выяснилось, что он вызывает сильную наркотическую зависимость, которую производившая его компания сначала пытались преуменьшить. С 1999 года до конца 2000-х около 200 тысяч американцев умерли от передозировок оксиконтином; многие после его приёма переключились на героин и другие «настоящие» наркотики. В 2007 году окружной суд Западной Вирджинии признал, что компания Purdue Pharma неверно информировала потребителей об опасности препарата, и назначил ей штраф в размере 600 миллионов долларов (130 миллионов из них — по частным искам). Ещё 34,5 миллиона долларов пришлось заплатить двум топ-менеджерам компании и ее адвокату[7][8][9]. Компания Purdue Pharma утверждает, что число выписываемых рецептов на оксиконтин с 2012 по 2016 год упало на 33 %, но при этом The Los Angeles Times выяснила, что компания продвигает оксиконтин в Мексике, Бразилии и Китае, используя те же маркетинговые стратегии, которые она ранее применяла в США[10]
Примечания[править | править код]
- ↑ Патент № 296916 (Германия)
- ↑ Sneader W. Drug discovery: a history (неопр.). — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — С. 119. — ISBN 0-471-89980-1.
- ↑ Kalso E; Kalso, E. Oxycodone (англ.) // Journal of Pain and Symptom Management (англ.) (рус. : journal. — 2005. — Vol. 29, no. 5S. — P. S47—S56. — doi:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010. — PMID 15907646.
- ↑ Семья, построившая империю на боли (рус.), ИноСМИ.Ru (30 декабря 2017). Архивировано 29 декабря 2017 года. Дата обращения: 29 декабря 2017.
- ↑ Убивающая американцев эпидемия приносит миллиарды конкретной семье (рус.). Архивировано 30 декабря 2017 года. Дата обращения: 29 декабря 2017.
- ↑ In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million — The New York Times. Дата обращения: 30 сентября 2017. Архивировано 27 октября 2017 года.
- ↑ Больно не будет
- ↑ AP Purdue Pharma, Execs to Pay $634.5 Million Fine in OxyContin Case. www.cnbc.com (10 мая 2007). Дата обращения: 21 сентября 2019. Архивировано 21 августа 2019 года.
- ↑ Van Zee, Art (February 2009). “The Promotion and Marketing of OxyContin: Commercial Triumph, Public Health Tragedy”. American Journal of Public Health. 99 (2): 221—227. DOI:10.2105/AJPH.2007.131714. ISSN 0090-0036. PMC 2622774. PMID 18799767.
- ↑ «Убийцы боли»: история семьи Саклер, которая подсадила Америку на опиоиды и заработала миллиарды
См также[править | править код]
- Вся красота и кровопролитие
Ссылки[править | править код]
- Lekmed — Оксикодон. Инструкция Архивная копия от 15 апреля 2010 на Wayback Machine
Оксиконтин – это обезболивающий препарат, химическое название которого звучит как гидрохлорида оксикодона. В странах, где он разрешен к продаже, отпускается строго по рецепту и назначается врачами при хронических болях у раковых больных, а так же при артрите. При точном соблюдении назначенной дозировки, оксиконтин помогает больным справиться с болью на срок до 12 часов.
Начиная с 1998 года все чаще стали фиксироваться случаи использования препарата не по назначению, то есть не для лечения при болезни, а как наркотическое средство. Из-за этих участившихся случаев злоупотребления в некоторых странах оксиконтин был изъят из продажи и находится под контролем антинаркотических служб.
Почему же так получилось, что лекарство помогающее людям в борьбе с тяжелым недугом попало под официальный запрет? Все дело в принципе действия оксиконтина. Он является опиодным агонистом, попросту опиатом. Одними из самых эффективных болеутоляющих средств, а так же одними из древнейших, являются опиодные агонисты. Чем больше количество принятого опиода, тем сильнее его действие на организм, в отличие от некоторых иных анальгетиков. Например, у аспирина есть порог, за которым его эффективность не увеличивается.
Этим обуславливается такая эффективность оксиконтина. Он в несколько раз сильнее, чем обычные анальгетики снимает болевые ощущения у тяжелобольных пациентов. Это позволяет управлять даже очень тяжелой степенью болей.
Попадая в организм человека, оксиконтин начинает свое действие на него, он стимулирует некоторые опиодные рецепторы, расположенные в центральной нервной системе, в мозгу, а так же вдоль всего спинного мозга. При достижении связи оксиконтина с этими опидными рецепторами, вступают в силу различные физиологические реакции, результатом которых являются снижение болевых ощущений, ослабление или замедление дыхания и наступление чувства эйфории.
Опасность злоупотребления этим препаратом заключается в том, что к нему привыкаешь. То есть он может вызывать сильное привыкание. Люди, принимающие оксиконтин не для медицинских целей, а как наркотик, со временем развивают у своего организма толерантность к активному веществу. Поэтому для получения желаемого результата им приходится раз от раза увеличивать принимаемую дозировку, это и приводит к неминуемой зависимости. Употреблять препарат можно различными способами: его можно жевать, вводить внутривенно, нюхать или курить.
Побочные эффекты при приеме оксиконтина
Его категорически не рекомендуют принимать единомоментно с любыми антигистаминными препаратами,
бензодиазепинами, алкоголем и барбитуратами. Имеется и наличие других многочисленных побочных эффектов:
- Повышенное потоотделение
- Общее недомогание
- Вялость всего организма, слабость
- Головокружение
- Нарушение координации
- Сухость во рту
- Чувство тошноты
- Рвота
- Запор
- Угнетенное состояние, подавленность
Так же довольно серьезным риском для человека находящегося под воздействием оксиконтина может стать угнетение дыхания. При разжевывании таблеток возможна токсическая передозировка, вплоть до летального исхода.
Побочные эффекты при длительном приеме оксиконтина
После прекращения регулярного употребления оксиконтина наступает абстинентный синдром. Она имеет следующие симптомы:
- Холодный пот
- Сильное беспокойство
- Бессонница
- Сильная боль в костях и мышцах
- Рвота
- Диарея
- Непроизвольные конвульсивные движения в конечностях