Олмезар 20
МНН: Олмесартана медоксомил
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Olmesartan medoxomil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010071
Информация о регистрации в РК:
21.11.2012 — 21.11.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Олмезар 20
Международное непатентованное название
Олмесартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — олмесартана медоксомила 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, L- гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая РН-302, магния стеарат,
состав оболочки: опадри II белый 85G68918 (титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин, спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль)
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренинангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТХ С09СА08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. Олмесартана медоксомил быстро и полностью биоактивизируется путем эфирного гидролиза в процессе абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность олмесартана 26%. После приема внутрь максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-2 часа. Фармакокинетика олмесартана после приема внутрь однократной дозы до 320 мг и многократных доз до 80 мг имеет линейный характер. Стабильная концентрация олмесартана достигается к 3-5 дню; при приеме суточной дозы 1 раз в день не наблюдается кумуляции. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность олмесартана.
Метаболизм и выведение. После превращения олмесартана медоксомила в олмесартан во время абсорбции, последующего метаболизма не обнаружено. Выведение олмесартана имеет двухфазный характер, окончательный период полувыведения около 13 часов. Итоговый плазменный клиренс олмезартана 1,3 л/час, почечный клиренс 0,6 л/час. От 35% до 50% всасываемой дозы обнаруживается в моче, остальное количество выводится с фекалиями через желчь.
Распределение. Объем распределения олмесартана около 17 л. Степень связывания с белками плазмы очень высока (99%), олмесартан не проникает в эритроциты. Связывание с белками плазмы постоянно при концентрациях олмесартана в плазме, даже значительно превышающих концентрации, достигаемые при приеме терапевтических доз.
Фармакодинамика
Олмезар 20 – антигипертензивный препарат. Олмесартана медоксомил – активное вещество препарата – является антагонистом рецепторов ангиотензина II подтип АТ1). Олмесартан осуществляет антигипертензивное действие посредством селективной блокады АТ1 рецепторов, которое приводит к снижению прессорного эффекта ангиотензина II. Он нe подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. В результате снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрация в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшается постнагрузка, усиливается диуретический эффект. Применение препарата препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
Показания к применению
— артериальная гипертензия, в том числе в комбинации с другими антигипертензивными средствами — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ): для снижения риска ишемического инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка
— диабетическая нефропатия: для снижения риска развития терминальной почечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Доза подбирается индивидуально. Обычно рекомендуется начинать с 20,0 мг один раз в сутки, если олмесартана медоксомил применяется в качестве монотерапии у пациентов без уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК).
Для пациентов, нуждающихся в дальнейшем понижении артериального давления после 2 недель лечения, доза может быть увеличена до 40 мг. Дозы свыше 40 мг не дают повышения эффекта. Деление суточной дозы на два приема не дает преимуществ перед однократным приемом.
Для пожилых, а также пациентов с почечной и печеночной недостаточностью средней степени тяжести не требуется дополнительной коррекции дозы при начале лечения. Но не следует превышать суточную дозу 20 мг.
Для пациентов с возможным снижением ОЦК (при лечении диуретиками, особенно при заболеваниях почек), прием олмесартана следует начинать с более низких доз и под тщательным медицинским наблюдением.
Олмезар 20 можно принимать независимо от приема пищи. Если артериальное давление контролируется с помощью олмесартана недостаточно, можно добавить диуретики, а также другие антигипертензивные средства.
Длительность лечения не ограничена.
Побочные действия
В большинстве случаев Олмезар 20 хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата— головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница, мигрень
— гриппоподобные симптомы (заложенность носа, повышение температуры), кашель, синусит, фарингит, бронхит, ринит— тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, рвота, метеоризм, гастрит, запор— миалгия, боль в спине, грудной клетке, крупных суставах
— ортостатическая гипотензия (дозозависимая, у лиц с гиповолемией, вызванной предшествующим приемом диуретиков в высоких дозах), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, приливы — редко — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, гематурия — аллергические реакции: редко — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка) — прочие: анемия, нейтропения, гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), гипергликемия, гипертриглицеридемия, повышение уровней креатинфосфокиназы и трансаминаз печени.
Противопоказания
– артериальная гипотензия – гиперкалиемия – дегидратация – беременность, период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственные взаимодействия
У пациентов с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением ди-уретиков в высоких дозах, на фоне применения Олмезара 20 может резко снижаться АД. Антигипертензивное действие олмезартана может потенцироваться одновременным приемом других препаратов, понижающих давление (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками).
Дополнительный гиперкалиемический эффект может проявляться при совместном приеме с препаратами (и/или пищевыми добавками), содержащими калий, с калий-сберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, способными вызвать гиперкалиемию. Поэтому нельзя назначать Олмезар 20 одновременно с калий-сберегающими диуретики.
Клинически значимого взаимодействия Олмезара 20 с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было. Биодоступность олмесартана не изменяется при одновременном приеме с антацидами, содержащими гидроокись алюминия и магния.
Олмесартан не метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 и не влияет на их активность. Таким образом, взаимодействие Олмезара 20 с препаратами, которые подавляют, стимулируют или метаболизируются этими энзимами, не ожидается.
Особые указания
Олмезар 20 может назначаться в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами. В начале лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение, мониторинг артериального давления и электрокардиограммы. Следует скорректировать электролитный дисбаланс перед началом лечения. При длительном приеме олмесартана необходимо регулярно проверять функцию почек и уровень калия в крови, особенно у пожилых и лиц с нарушением функции почек.
Избегать назначения олмесартана при тяжелой почечной недостаточности. Безопасность применения Олмезара 20 у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин, уремия II степени), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена.
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой сердечной недостаточности (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе почечной артерии единственной почки; снижении ОЦК в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного
креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки а также у больных сахарным диабетом 1 типа. Применение у пожилых. Не исключается большая чувствительность пациентов старшего возраста.
Содержит лактозу. Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
При управлении автотранспортом или другими механизмами следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомляемости у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты.
Передозировка
Признаки и симптомы. Выраженная гипотензия, тахикардия; брадикардия может проявляться при парасимпатической стимуляции.
Лечение. Симптоматическое, поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 4 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Plot No.:25-27, Survey No.366 Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman-396210
Владелец регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции в Республике Казахстан
Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А
Тел./факс. +7 727 2441294
E-mail: vijay9376@yahoo.com
ДиректорФармакологического Центра
| 505906951477976977_ru.doc | 72.5 кб |
| 497891391477978151_kz.doc | 67.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фармакологическая группа
Блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Фармакологические свойства
Фармакологические
Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим селективным антагонистом рецепторов (тип АО 1 ) ангиотензина II, что тормозит действие ангиотензина II, которые опосредованные рецептором АО 1независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ 1ангиотензина II приводит к увеличению в плазме крови ренина и концентраций ангвотензину I и ангиотензина II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме.
Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии благодаря рецепторам типа 1 (AT 1 ).
При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Нет данных о возникновении артериальной гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении и синдрома отмены после прекращения лечения. Дозировка ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов. Дозировка 1 раз в сутки вызывает одинаковое снижение артериального давления как при введении общей суточной дозы в два приема в сутки.
При длительном лечении максимальное снижение АД достигалось через 8 недель после начала терапии, хотя значительная часть эффекта снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При применении с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, а сопутствующий прием хорошо переносится.
Показания
Эссенциальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Обструкция желчевыводящих путей. Детский возраст.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование взаимодействия ольмезартана проводились только с участием взрослых.
Влияние других лекарственных средств на ольмезартана медоксомил:
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики:
Опираясь на опыт применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению калия в сыворотке крови. Поэтому такой одновременный прием не рекомендуется.
Другие антигипертензивные препараты
Гипотензивное действие ольмезартана медоксомила может усилиться при одновременном приеме других антигипертензивных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе> 3 г / сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Риском сопутствующего применения НПВП и антагонистов ангиотензина II появление острой почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также регулярно контролировать достаточное поступление жидкости в организм пациента.
Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.
другие вещества
После лечения антацидами (магния алюминия гидроксидом) наблюдалось умеренное снижение биодоступности олмесартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не имел никакого влияния на фармакокинетику ольмезартана.
Влияние ольмезартана медоксомила на другие лекарственные средства
литий
Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила и лития в комбинации. Если считается нужным применение такой комбинации, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
другие вещества
Не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (магния гидроксид алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности ольмезартана медоксомил не имел никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.
Ольмезартан не имел клинически значимого эффекта подавления у человека in vitro ферментов цитохрома P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, и ни или незначительного стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo взаимодействия с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводились, и ни клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, которые метаболизируются с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.
Применение в период беременности и кормления грудью
беременность
Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.
Пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности.
Младенцев, матери которых принимали рецепторы ангиотензина II, следует тщательно наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии.
Период кормления грудью
Поскольку нет никакой информации о применении ольмезартана во время кормления грудью, прием препарата в этот период не рекомендуется, предпочтение отдается альтернативным лекарственным средствам с лучшим установленным профилем безопасности во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не проводилось никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов возможны случаи головокружения или усталости, что может сказаться на способности к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослые.
Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает для каждого пациента индивидуально!
Таблетки принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, например, во время завтрака.
Рекомендованная начальная доза ольмезартана медоксомила — 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение артериального давления при этой дозе, дозу ольмезартана медоксомила можно увеличить до оптимальной дозы — 20 мг один раз в сутки. Если есть необходимость в дополнительном снижении артериального давления дозу ольмезартана медоксомила увеличивать до максимальной суточной дозы — 40 мг или применять дополнительную терапию гидрохлоротиазидом.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 недель от начала терапии, хотя значительный эффект снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. Это следует учитывать при изменении режима дозирования для любого пациента.
Пациенты пожилого возраста.
Как правило, не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста (см. Ниже рекомендации по дозированию для пациентов с нарушением функции почек). При повышении дозы до максимальной 40 мг в сутки следует тщательно контролировать артериальное давление.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-60 мл / мин) доза ольмезартана медоксомила составляет 20 мг 1 раз в сутки в результате ограниченного опыта с большими дозами в этой группе пациентов. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) не рекомендуется применять этот препарат, поскольку существует очень ограниченный опыт применения препарата в этой группе пациентов.
Нарушение функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции доз не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления и функции почек у пациентов с нарушениями функции печени, которые уже принимают диуретики и / или другие антигипертензивные препараты. Нет опыта приема ольмезартана медоксомила пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение данного препарата не рекомендуется. Ольмезартана медоксомил не следует применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.
дети
Олмесар 20 противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Передозировка
Доступна только ограниченная информация о передозировке. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.
Данных о выводе ольмезартана медоксомила путем диализа нет.
Побочные реакции
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Нарушение метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия, повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, вертиго.
Со стороны дыхательной системы : кашель, бронхит, фарингит, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение уровня ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей : зуд, экзантема, сыпь, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица.
Со стороны костно-мышечной системы : мышечные судороги, миалгия, артрит, боли в спине, боль в костях. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, связанные по времени с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II. Однако причинной взаимосвязи не было установлено.
Со стороны почек и мочевыводящих путей : острая почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, артериальная гипотензия. У пациентов пожилого возраста частота появления артериальной гипотензии возникает чаще.
Общие нарушения : астения, повышенная утомляемость, летаргический состояние, ощущение дискомфорта, заторможенность, общее недомогание, боль в груди, усталость, симптомы, подобные гриппу; периферический отек, боль.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой. Перед приобретением и применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, а также ознакомьтесь с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
ВНИМАНИЕ!
Данный раздел предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не является каталогом или прайс листом нашей компании.
Для получения информаций о наличии препаратов позвоните
на номер + 99871 202 0999 Справочная сети аптек 999.
- Apteka.uz
- Лекарства
- ОЛМЕСАР
ОЛМЕСАР
Цены ОЛМЕСАР в аптеках
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Информация о доставке:
Аптеки, предлагающие услуги доставки, выделены в каталоге обозначением «Доставка».
Свяжитесь по контактному телефону с аптекой, помеченной таким образом, и уточните стоимость и срок доставки заказа.
Как правило, аптека отправляет заказ в течение 1 часа.
ОЛМЕСАР инструкция
Фармакотерапевтическая группа:
— Антигипертензивное средство (антагонист рецепторов ангиотензина II), Антигипертензивное средство
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Обструкция желчевыводящих путей.
— II и III триместр беременности.
— Детский возраст.
Все противопоказания
Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме крови или в продуктах выделения ольмезартана медоксомила, не распался, или неизмененный боковую цепь медоксомальнои группы, не выявлялись. Среднее абсолютное значение биодоступности ольмезартана с таблетированной лекарственной формы составляет 25,6%. Среднее максимальное значение ольмезартана медоксомила в плазме крови достигается через 2:00 после приема препарата и концентрация в плазме увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг. Еда практически не влияет на биодоступность ольмезартана медоксомила. Связывание ольмезартана медоксомила с белками плазмы составляет 99,7%, но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана медоксомила с другими лекарствами, которые имеют высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем , отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном медоксомилом и варфарином).
Уменьшение внутрисосудистого объема крови
У пациентов с дисбалансом объема циркулирующей крови и / или натрия в результате лечения высокими дозами диуретиков, ограничением употребления соли с пищей или диареей и / или рвотой может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы препарата. Следует устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензина
У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основной болезнью почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющих на эту систему, стричиняло возникновения острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, изредка — острой почечной недостаточности. Возможность возникновения подобных последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к гиперкалиемии.
Риск, который может быть летальным, повышается у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, попутно принимают другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными явлениями.
Перед принятием решения о сопутствующий прием лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.
Основными факторами риска возникновения гиперкалиемии:
— сахарный диабет, нарушения функции почек, возраст (>70 лет);
— комбинация с одним или более других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с добавками калия.Некоторые лекарственные средства или терапевтический класс лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемию: солевые заменители, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм;
— интеркуррентные явления, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), целлюлярная лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии.
Литий
Как и с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется применение комбинации лития и ольмезартана медоксомила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам, страдающим от стеноза аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
Первичный гиперальдостеронизмом
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение ольмезартана медоксомила не рекомендуется.
Этнические особенности
Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, ольмезартана медоксомил может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других больных, возможно, из-за более высокую распространенность состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.
Другое
Как и с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
Олмесар содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.
Ольмезартан может вызвать слабое или умеренное влияние на способность управления автотранспортом или другими механизмами. Следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов возможны случаи головокружения или усталости, что может сказаться на способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Беременность
Прием рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время первого триместра беременности. Применение рецепторов ангиотензина II противопоказано в период II и III триместра беременности.
Пациенток, которые планируют беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если беременность обнаружена, лечение рецепторами ангиотензина II следует немедленно прекратить и, если это возможно, альтернативную терапию.
Известно, что применение рецепторов ангиотензина II во время II и III триместра беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержку окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если применение рецепторов ангиотензина II произошло, начиная со II триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода.
Младенцев, матери которых принимали рецепторы ангиотензина II, следует тщательно наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии.
Период кормления грудью
Поскольку нет никакой информации о применении ольмезартана во время кормления грудью, прием препарата в этот период не рекомендуется, предпочтение отдается альтернативным лекарственным средствам с лучшим установленным профилем безопасности во время кормления грудью.
Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение препарата не рекомендуется.
При применении ольмезартана медоксомила пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил. Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки или пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <12 мл / мин).
Противопоказан прием у детей.
Взрослые.
Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает для каждого пациента индивидуально!
Таблетки принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, например, во время завтрака.
Рекомендованная начальная доза ольмезартана медоксомила — 10 мг 1 раз в сутки. Если снижение артериального давления недостаточное, дозу увеличить до оптимальной суточной дозы — 20 мг.
Если есть необходимость в дополнительном снижении артериального давления дозу ольмезартана медоксомила увеличивать до максимальной суточной дозы — 40 мг или применять дополнительную терапию гидрохлоротиазидом. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 недель от начала терапии, хотя значительный эффект снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста назначать такие же дозы, как и для взрослых. При повышении дозы 40 мг им следует контролировать артериальное давление.
Нарушение функции почек.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-60 мл / мин) доза ольмезартана медоксомила составляет 20 мг 1 раз в сутки. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) не рекомендуется применять этот препарат.
Нарушение функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции доз не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза — 20 мг.
Дети
Олмесар 20 противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
— тромбоцитопения.
Нарушение метаболизма и пищеварения:
— гиперкалиемия, повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
Со стороны нервной системы:
— головокружение, головная боль, вертиго.
Со стороны дыхательной системы:
— кашель, бронхит, фарингит, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
— повышение уровня ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
— зуд, экзантема, сыпь, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны иммунной системы:
— аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица.
Со стороны костно-мышечной системы:
— мышечные судороги, миалгия, артрит, боли в спине, боль в костях. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, связанные по времени с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II. Однако причинной взаимосвязи не было установлено.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— стенокардия, артериальная гипотензия. У пациентов пожилого возраста частота появления артериальной гипотензии возникает чаще.
Общие нарушения:
— астения, повышенная утомляемость, летаргический состояние, ощущение дискомфорта, заторможенность, общее недомогание, боль в груди, усталость, симптомы, подобные гриппу; периферический отек, боль.
Исследование взаимодействия ольмезартана проводились только с участием взрослых.
Влияние других лекарственных средств на ольмезартана медоксомил:
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики:
Опираясь на опыт применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению калия в сыворотке крови. Поэтому такой одновременный прием не рекомендуется.
Другие антигипертензивные препараты
Гипотензивный эффект ольмезартана медоксомила может усилиться при одновременном приеме других антигипертензивных средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе>3 г / сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Риском сопутствующего применения НПВП и антагонистов ангиотензина II появление острой почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также регулярно контролировать достаточное поступление жидкости в организм пациента.
Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.
Другие вещества
После лечения антацидами (магния алюминия гидроксидом) наблюдалось умеренное снижение биодоступности ольмезартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не имел никакого влияния на фармакокинетику ольмезартана.
Влияние ольмезартана медоксомила на другие лекарственные средства:
Литий
Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила и лития в комбинации. Если считается нужным применение такой комбинации, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Другие вещества
Не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (магния гидроксид алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности ольмезартана медоксомил не имел никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.
Ольмезартан не имел клинически значимого эффекта подавления у человека in vitro ферментов цитохрома P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, и ни или незначительного стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo взаимодействия с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводились, и ни клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, которые метаболизируются с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.
Лекарственная форма выпуска: таблетки. По 7 таблеток в блистере, по 1 или 4 блистера в картонной упаковке.
СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ольмезартана медоксомила 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, Орadry II white 85G68918: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, лецитин.
Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим селективным антагонистом рецепторов (тип АТ1) ангиотензина II, что тормозит действие ангиотензина II, которые опосредованные рецептором АТ1 независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ1 ангиотензина II приводит к увеличению в плазме крови ренина и концентраций ангвотензину I и ангиотензина II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме. При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Нет данных по артериальной гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении и синдрома отмены. Дозировка ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Доступна только ограниченная информация о передозировке. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.
Данных о выводе ольмезартана медоксомила путем диализа нет.
Формы выпуска
Зарегистрирован ли препарат ОЛМЕСАР в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ОЛМЕСАР и какая страна происхождения?
Препарат ОЛМЕСАР производится в стране Индия производителем Macleods Pharmaceutical Ltd.
Для лечения чего используется данный препарат?
Описание препарата «ОЛМЕСАР» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Олмесар
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Олмесар – препарат-блокатор проводников элемента ангиотензин II.
[1], [2], [3], [4]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Фармакологическое действие
Антигипертензивные препараты
Показания к применению Олмесара
Применяется при повышенном давлении эссенциального типа.
[5], [6]
Код по МКБ-10
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
Форма выпуска
Выпуск происходит в таблетках, по 7 штук внутри блистерной ячейки. В коробке содержится 1 либо 4 блистерных упаковки.
Фармакодинамика
Вещество медоксомил олмесартана – это мощный избирательный антагонист проводников ангиотензина 2 (форма АТ1). Оно замедляет влияние ангиотензина 2, развивающееся при участии проводников АТ1, вне зависимости от путей связывания и источника ангиотензина 2.
Избирательный антагонизм вышеуказанных проводников повышает плазменные значения ренина, а кроме того ангиотензина 1 и 2. Вместе с этим они немного снижают плазменный уровень альдостерона. При повышенных показателях АД лекарство способствует длительному уменьшению давления (эффект зависит от размера порции).
Отсутствует информация касательно сильного снижения уровня АД при приёме первой порции, а кроме того относительно развития тахифилаксии из-за продолжительного использования ЛС либо синдрома отмены после прекращения приёма. Употребление дозы Олмесара однократно за день приводит к постепенному и эффективному уменьшению показателей АД. Этот эффект продолжается на протяжении 24-х часов.
Фармакокинетика
Олмесар – это пролекарство. Активный компонент быстро преобразуется в лекарственно активный продукт распада олмесартан. Происходит это во время всасывания лекарства из ЖКТ – под влиянием эстераз, которые расположены внутри портальной крови и кишечной слизистой. Внутри плазмы либо экскреционных продуктов не обнаруживается нераспавшегося действующего компонента либо неизменённой боковой цепи медоксомальной категории.
Средний абсолютный показатель биодоступности вещества при приёме таблетки равен 25,6%. При этом средний максимальный уровень активного компонента внутри плазмы наблюдается по истечении 2-х часов после употребления. Плазменные значения ЛС повышаются в линейном соответствии с увеличением одноразовой пероральной порции препарата до 80-ти мг. Употребление пищи почти не воздействует на показатели биодоступности лекарства.
Синтез препарата с белками внутри плазмы доходит до 99,7%, хотя при этом необходимо учитывать, что у него низкий потенциал для заметного для процесса терапии сдвига уровня белкового синтеза в случае комбинации с прочими препаратами, имеющими высокие показатели белкового связывания. Данный факт подтверждается отсутствием лекарственного значимого взаимодействия Олмесара с варфарином либо медоксомилом.
[7]
Способ применения и дозы
Размеры порций лекарства, а также длительность терапии определяет только лечащий врач, отдельно для каждого своего пациента.
Требуется принимать таблетки в одинаковое время, вне зависимости от употребления еды – для приёма подходит время завтрака.
Размер рекомендуемой начальной порции Олмесара составляет 10 мг, которые принимают однократно за день. При отсутствии требуемого эффекта позволяется повысить дозировку до размеров оптимальной дневной, которая составляет 20 мг.
При наличии потребности в дополнительном понижении значений АД позволено повышать дозировку до пределов максимальной дневной (она равна 40 мг) либо воспользоваться комбинацией с гидрохлоротиазидом.
Максимальное гипотензивное воздействие наблюдается по прошествии 2-х месяцев с момента начала курса, хотя заметное уменьшение показателей АД отмечается уже по истечении 2-х недель терапии.
При нарушении почечной деятельности.
Лицам с умеренным функциональным расстройством почек (при уровне КК в пределах 20-60-ти мл/минута) требуется принимать лекарство в дозировке 20 мг одноразово за день.
Людям с тяжёлой формой почечного нарушения (при показателях КК <20-ти мл/минута) запрещено назначать это лекарство.
При нарушении печеночной деятельности.
Для людей с умеренным расстройством в работе печени размер начальной дозировки составляет 10 мг однократно за день, а максимально допустимая доза за день равна 20-ти мг.
[12]
Использование Олмесара во время беременности
Запрещается назначать препарат беременным либо кормящим матерям.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- непереносимость элементов лекарственного средства;
- обструкция, затрагивающая систему ЖВП;
- возрастная категория младше 18-ти лет.
Побочные действия Олмесара
Использование лекарства может стать причиной появления отдельных побочных симптомов:
- реакции органов ССС: изредка возникает гипотензия ортостатического типа либо наблюдается снижение значений АД. Единично отмечается стенокардия;
- поражения кроветворной системы: единично возникает тромбоцитопения;
- нарушения функции НС: единично отмечаются головные боли либо головокружение;
- проблемы в работе респираторной системы: зачастую появляется фарингит, бронхит либо насморк. Единично возникает кашель;
- расстройства функции ЖКТ: зачастую наблюдаются гастроэнтерит, понос либо диспепсические явления. Единично появляются рвота, абдоминальные боли или тошнота;
- поражения подкожного слоя либо кожной поверхности: единично отмечаются высыпания, зуд, дерматиты аллергического характера, отёчность на лице, отёк Квинке или крапивница;
- нарушения работы костно-мышечной системы: зачастую появляются болевые ощущения в спине, артрит либо боль в области скелета. Единично возникает миалгия либо мышечные судороги;
- симптомы, затрагивающие систему мочеиспускания: зачастую появляются инфекции внутри мочевых протоков или гематурия. Единично возникает недостаточность почек в острой степени;
- системные поражения: зачастую отмечаются боли в грудине, гриппоподобные признаки и периферические отёчности. Единично развивается ощущение общего недомогания, а также сонливости либо утомляемости;
- показания лабораторных анализов: зачастую появляется гипертриглицеридемия или гиперурикемия, а также повышается уровень КФК. Изредка отмечается гиперкалиемия. Единично увеличиваются показатели печеночных энзимов, а также значения мочевины крови и креатинина.
[8], [9], [10], [11]
Передозировка
Вероятность интоксикации препаратом достаточно низкая. Наиболее вероятным осложнением является чрезмерное снижение уровня АД.
Лечебные процедуры являются поддерживающими, а также симптоматическими – требуется повысить уровень АД до требуемых значений. Нет сведений об экскреции лекарства с помощью диализа.
[13], [14], [15], [16], [17]
Взаимодействия с другими препаратами
Использование в сочетании с прочими гипотензивными лекарствами может потенцировать воздействие Олмесара.
В результате комбинации препарата с НПВС может снижаться его гипотензивный эффект и появляться риск развития острой стадии недостаточности почек.
При лечении с одновременным использованием антацидов (алюминия либо магния гидроксид) происходит уменьшение значений биодоступности лекарства.
Фармакокинетические параметры препарата не изменяются при сочетании с дигоксином или варфарином.
Запрещается комбинировать препарат с лекарствами лития, потому как в этом случае происходит потенцирование токсических свойств последних.
Из-за высокой вероятности развития гиперкалиемии нельзя использовать Олмесар одновременно с калийсберегающими мочегонными ЛС, калийсодержащими средствами либо прочими лекарствами, способными увеличить сывороточные показатели калия (среди таких препаратов гепарин).
[18], [19], [20], [21]
Условия хранения
Олмесар требуется содержать в месте, закрытом от доступа детей. Температурные значения – не выше отметки 25°С.
Срок годности
Олмесар позволяется использовать на протяжении 2-х лет с момента изготовления лекарственного препарата.
[22]
Производитель
Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Олмесар» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Торговое название препарата
Олмесар 20 (Olmesar 20)
Действующие вещества
Olmesartan
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства., Антигипертензивные средства.
Форма выпуска
7 таблеток в блистере. 4 блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг N28 (4×7) (блистеры)
Состав
Каждая таблетка содержит Активное вещество олмесартана медоксомил 20 мг. Вспомогательные вещества лактоза моногидрат, L-гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, Opadry II white.
Фармакологические свойства
Олмесартан медоксомил — пролекарство, которое гидролизируется в желудочно-кишечном тракте с образованием активного метаболита олмесартана. Улучшает эндотелиальную функцию коронарных артерий у пациентов с эссенциальной гипертензией. Механизм действия Ангиотензин II формируется за счет действия ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) на ангиотензин I. Ангиотензин II- основное сосудосуживающее вещество ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, действие которого включает сужение сосудов, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона и вазопрессина, кардиостимуляцию и задержку ионов натрия в организме. Олмесартан блокирует сосудосуживающий эффект ангиотензина II, избирательно запрещая встраивание ангиотензина II АТ1-рецепторами в гладкую мускулатуру сосудов. При гипертензии олмесартана медоксомил вызывает дозозависимое, долговременное понижение артериального давления. Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 раза в сутки в той же самой суточной дозе. Гипотензивное действие олмесартана отмечается, как правило, уже через 2 недели курсового приема, а максимальный терапевтический эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение Олмесартан медоксомил является пролекарством, которое быстро и полностью метаболизируется до олмесартана при прохождении желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические данные олмесартана описываются двухфазной моделью с распределением первого порядка. После приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) обнаруживается через 1-3 часа, период полувыведения – 12-18 ч, отмечается линейная зависимость концентрации в плазме крови от времени при однократном приеме внутрь дозы 20 мг. При повышении принимаемой дозы до 80 мг максимальная концентрация олмесартана в плазме крови возрастает почти линейно. После однократного и многократного приема в дозе, значения которой выше значений терапевтического коридора (от 40 до 80 мг), биодоступность олмесартана изменяется не пропорционально. Максимальная биодоступность при приеме таблеток около 26%. Прием пищи не влияет на биодоступность олмесартана, снижая ее не более чем на 10%. Стационарная концентрация олмесартана достигается в течение 3-5 дней. При ежедневном однократном приеме кумуляция в плазме крови не наблюдается. Объем распределения низкий, составляет около 17 л, это связано с ограниченным экстраваскулярным распределением в тканях. Олмесартан почти полностью связывается с белками плазмы крови (99%) и не проникает в эритроциты. Почечная и печеночная недостаточность, возраст и недостаточная масса тела вызывают увеличение клиренса креатина и увеличение биодоступности олмесартана. Метаболизм и экскреция Проявляется быстрым и полным метаболизмом олмесартана медоксомила в олмесартан во время абсорбции в желудочно-кишечном тракте, далее олмесартан фактически не метаболизирует. Общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации – 19%) и является относительно низким, почечный клиренс около 0,6 л/ч. Примерно 40% от принятой дозы выводится почками, с желчью — около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано. Период полувыведения олмесартана при многократном приеме составляет 10-15 ч. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Биодоступность олмесартана в среднем на 10–15% выше у женщин по сравнению с мужчинами (возможно, за счет более высокой массы тела у женщин). У пациентов с нарушением функции почек значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) при стационарном (устойчивом) состоянии были увеличены приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно. Хотя отмечается увеличение максимальной концентрации препарата в крови у пожилых пациентов (95–117% у лиц старше 75 лет) с артериальной гипертензией и при снижении клиренса креатинина, коррекции дозы у таких па¬циентов или при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) не требуется. У пациентов старше 75 лет при назначении олмесартана в дозе более 20 мг/день следует более тщательно контролировать клиренс креатинина, а пациентам с клиренсом креатинина < 30 мл/мин не рекомендовано назначение олмесартана в дозе более 20 мг/день. У пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация олмесартана в плазме крови не изменялась после гемодиализа, то есть необходимости в коррекции дозы препарата у таких пациентов отсутствует. У больных с мягким и умеренным нарушением функции печени однократная доза олмесартана 10 мг хорошо переносится. После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. Уменьшение дозы у пациентов с мягким нарушением функции печени¬ не требуется.
Показания
к применению
Эссенциальная гипертензия.
Способ применения
Внутрь, не разжевывая таблетку, обычно один раз в день желательно в одно и то же время независимо от приема пищи. Суточная доза препарата устанавливается врачом. Обычно рекомендуют начальную дозу при монотерапии препаратом – 20 мг однократно. Для пациентов, у которых артериальное давление снижается недостаточно после двух недель терапии, доза олмесартана может быть увеличена до 40 мг. Доза 40 мг является максимальной суточной дозой препарата. При приеме дозы свыше 40 мг не наступает увеличение гипотензивного эффекта. Для пожилых пациентов (старше 65 лет), пациентам с отмеченным ухудшением функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) или незначительной дисфункцией печени корректировка дозы не требуется. Для пациентов с возможным уменьшением интраваскулярного объема (в т.ч. пациентов, принимающих диуретики, особенно с почечной дисфункцией) прием олмесартана медоксомила должен проводиться под наблюдением врача, и начинаться с минимальной дозы 10 мг (½ таблетки). Может использоваться в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Если при монотерапии олмесартаном медоксомилом артериальное давление не понижается, то может быть добавлен диуретик или другое гипотензивное средство.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. Со стороны системы кроветворения очень редко — тромбоцитопения. Со стороны центральной нервной системы иногда – головокружение, обмороки при поворачивании головы; очень редко — головная боль, астенический синдром (утомляемость, сонливость, общее недомогание). Со стороны дыхательной системы часто — фарингит, ринит; очень редко — кашель, бронхит. Со стороны пищеварительной системы часто — диарея, диспепсия, гастроэнтерит; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени. Аллергические реакции очень редко — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница, отек лица. Со стороны костно-мышечной системы часто — боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит; очень редко — судороги мышц, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы часто — гематурия, инфекция мочевых путей; очень редко — острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови. Со стороны сердечнососудистой системы иногда — стенокардия, тахикардия; редко – гипотония. Со стороны обмена веществ часто — повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия; редко — гиперкалиемия. Прочие часто — боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или к компонентам, входящим в состав готовой лекарственной формы. Обструкция желчевыводящих путей. Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин). Состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения). Во время беременности и в период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами действие олмесартана медоксомила может усиливаться. При одновременном применении олмесартана медоксомила с нестероидными противовоспалительными препаратами может снижаться его гипотензивный эффект и повышается риск возникновения острой почечной недостаточности. После терапии одновременно с антацидами, содержащими гидроксиды магния и алюминия, отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила. Не рекомендуется применять олмесартана медоксомил с препаратами лития в связи с повышением концентрации лития в плазме крови и развитием токсичных обратимых симптомов. В связи с возможностью развития гиперкалиемии не рекомендуется применять олмесартана медоксомил с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые могут приводить к повышению уровня калия в плазме крови (например, с гепарином). Взаимодействия олмесартана медоксомила с препаратами, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома Р450, не определены. Одновременное применение варфарина и дигоксина не меняет фармакокинетику олмесартана. При применении олмесартана медоксомила с правастатином клинически значимых взаимодействий не отмечали.
Особые указания
Для пациентов с возможным уменьшением интраваскулярного объема (в т.ч. пациентов, принимающих диуретики, особенно с почечной дисфункцией) прием олмесартана медоксомила должен проводится под наблюдением врача и начинаться с минимальной дозы. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение олмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина около 20 мл/мин), у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, у пациентов с нарушением оттока желчи. С осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности. При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Не рекомендуется применять ольмесартан медоксомил у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом. Следует иметь в виду, что чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта. Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене Прием препарата необходимо проводить примерно в одно и то же время суток для достижения наибольшего эффекта и лучшей компенсации гипертонии. При первом приеме препарата и в течение нескольких первых дней приема необходим контроль цифр артериального давления из-за возможного чрезмерного снижения артериального давления. Препарат не обладает особенностями действия при прекращении приема («синдромом отмены»).
Описание
действий медицинского работника и пациента при пропуске приема одной или нескольких доз препарата При пропуске времени приема одной дозы необходимо принять дозу препарата как можно скорее, если вы вспомнили о приеме лекарства во время, близкое к установленному времени для приема, примите следующую дозу препарата, не следует принимать удвоенную дозу препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, применение олмесартана во время беременности противопоказано. Нет данных о том, выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.
Передозировка
СимптомыВыраженное снижение артериального давления, гипокалиемия (адинамия, паралич, запор, аритмия), сонливость, тахикардия, брадикардия. Лечение Промывание желудка, активированный уголь, инфузия электролитных растворов (в т.ч. 0,9% раствора натрия хлорида), компенсация дефицита ионов калия (назначение препаратов, содержащих ионы калия).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Macleods Pharmaceuticals Ltd,Индия
Описания
желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, имеющую разделительную линию на одной стороне и ровную поверхность на другой стороне.
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.