Одна капсула содержит: действующего вещества – омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н/K- АТФ-азы).
АТХ код – А02ВС01.
Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н/K-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвет канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к четвёртому дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2–3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30–40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26±0,41 мкг/мл и достигается через 1,38±0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2–0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3–5 % людей имеют дефектные гены CYP2C19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Общий клиренс составляет 7,14–8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5–1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
— эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
— рефлюкс-эзофагит;
— длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Почему повышается кислотность в желудке?
Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
В случае пропуска предписанной дозы необходимо принять капсулу как можно скорее. Если приблизилось время приёма следующей дозы, нужно принять её как обычно и продолжить приём Омепразола согласно рекомендованного врачом режима. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 нед.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, лекарственное средство назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 нед.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
При проведении «тройной терапии»:
омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 нед.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10–20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 нед. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90 % пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.
Дозировка у детей
Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен.
Лечение должно проходить под контролем специалиста.
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2 лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4–8 нед. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Если это необходимо, доза для детей от года до 2 лет может быть увеличена до 20 мг, для детей старше 2 лет – до 40 мг.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Специальные группы населения
У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.
Категории частоты определяются в соответствии со следующими показателями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отёк и анафилактические реакции/шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипонатриемия.
Не известно: гипомагниемия, которая в тяжёлых случаях может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипикалиемией.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость.
Редко: искажение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: нечёткость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: полипы желудка (доброкачественные), боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Не известно: микроскопический колит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение уровня печёночных ферментов.
Редко: гепатит с желтухой или без.
Очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника.
Редко: артралгия, сиалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: недомогание, периферические отёки.
Редко: повышенная потливость.
Дети
Безопасность применения омепразола была оценена в общей сложности у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Имеются ограниченные данные о долгосрочной безопасности, основанные на опыте применения омепразола во время клинического исследования у 46 детей, получавших поддерживающую терапию тяжелого эрозивного эзофагита продолжительностью до 749 дней. Профиль нежелательных явлений был в целом такой же, как у взрослых при кратко- и долгосрочном лечении. Отсутствуют данные о влиянии долгосрочного лечения омепразолом на период полового созревания и роста.
В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. К тревожным синдромам относятся: значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена (бесформенные испражнения чёрного цвета с характерным неприятным запахом).
Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
Некоторым детям, страдающим хроническими заболеваниями, может потребоваться долгосрочное лечение, хотя это не рекомендуется.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 мес, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения. При длительном применении и/или в высоких дозах ингибиторов протонной помпы возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника. При длительном лечении, особенно при продолжении его более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».
В связи с содержанием парабенов может вызывать аллергические реакции (возможно замедленные), в редких случаях – бронхоспазм. Из-за наличия в составе сахарозы, данное лекарственное средство не подходит пациентам с редкой врождённой непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразной-изомальтазной недостаточностью. При наличии непереносимости к некоторым сахарам, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данное лекарственное средство.
Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного средства.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Следует оценивать пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка.
Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. В случае развития головокружения и нарушения зрения пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техникой.
При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 – варфарин, диазепам, фенитоин. Омепразол, при применении в дозах 40 мг у здоровых людей при исследовании, увеличил Сmах и AUCцилостазола на 18 % и 26 % соответственно, и один из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.
Рекомендован контроль концентрации фенитоина в плазме в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если проведена корректировка дозы фенитоина, контроль и корректировка дозы должны быть проведены после окончания лечения омепразолом.
Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма. При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов увеличивается концентрация последнего. При высоких дозах метотрексата может возникнуть необходимость временной приостановки лечения.
Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10х3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Омепразол (Omeprazole)
|
Омепразол |
Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛП-007364 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Омепразол
Капсулы кишечнорастворимые №2, твердые, желатиновые, с коричневой крышечкой и прозрачным корпусом; содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты (гранулы).
Вспомогательные вещества, входящие в состав пеллет-ядер: сахароза — 40.46 мг, маннитол — 39.95 мг, лактозы моногидрат — 7.99 мг, кальция карбонат — 7.99 мг, натрия гидрофосфат — 2.98 мг, натрия лаурилсульфат — 0.8 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 58.75 мг (суспензия водная 30%)(количество указано в пересчете на сухое вещество), гипромеллоза — 20.56 мг, диэтилфталат — 5.87 мг, пропиленгликоль — 1.9 мг, цетиловый спирт — 1.76 мг, полисорбат (ТВИН 80) — 0.7 мг, повидон К-30 — 0.61 мг, титана диоксид — 0.42 мг, натрия гидроксид — 0.35 мг, тальк — 0.14 мг.
Капсулы твердые желатиновые:
состав оболочки капсул: корпус: желатин до 100%, вода 14-15 %; крышка: желатин до 100%, вода — 14-15 %, титана диоксид — 1.2999%, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0.6666%, краситель хинолиновый желтый — 0.1%, краситель патентованный синий — 0.02%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания активных веществ препарата
Омепразол
Для приема внутрь
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Для в/в введения
Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата.
В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.
Для в/в введения
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
Применение у пожилых пациентов
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Гастромез
(ФОРП, Россия)
Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия)
Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия)
Омевел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Омепразол
(СИНТЕЗ, Россия)
Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)
Омепразол
(Laboratorios LICONSA, Испания)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Вещество
Латинское название вещества: Omeprazolum
Английское название: Omeprazole
Формула: C17H19N3O3S
Химическое название: 5-метокси-2-4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинилметилсульфинил-1H-бензимидазол
Описание: Кристаллический порошок от белого до почти белого цвета. Слабое основание. Быстро разлагается в кислой среде, но имеет приемлемую стабильность в щелочных условиях.
Растворимость: Легко растворим в этаноле и метаноле, слабо растворим в ацетоне и изопропаноле и очень слабо растворим в воде.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор протонного насоса. Средство, понижающее секрецию желез желудка.
Действие
Противоязвенное, антисекреторное.
Фармакодинамика
Омепразол подавляет секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования секреторной мембраны H/K-АТФазы клеток стенки желудка. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым. Он уменьшает базальную секрецию и раздражение, независимо от природы раздражителя.
Вещество проявляет бактерицидную активность в отношении Helicobacter pylori.
После перорального приема начало ингибирующего действия омепразола на секрецию происходит в течение 1 часа, с максимальной эффективностью в течение 2 часов. Продолжительность ингибирования составляет до 72 часов.
Влияние на секрецию желудочного сока
При ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение значения 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % в течение 24 часов. При ежедневном применении внутрь поддерживает значение кислотности во внутрижелудочной среде на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori в условиях in vitro. Эрадикация хеликобактер пилори при применении омепразола одновременно с антибактериальными средствами:
- сопровождается быстрым устранением симптомов,
- высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,
- длительной ремиссией язвенной болезни,
- снижает вероятность кровотечения,
- так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, — изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты — сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Выведение
Выводится почками — 72–80%, кишечником — около 20%. T1/2 0.5–1 ч. T1/2 после составляет около 40 мин (30-90 мин) и не изменяется при длительном лечении.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Не отмечено значительных изменений биодоступности вещества у пациентов пожилого возраста.
Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность омепразола увеличивается, а плазменный клиренс значительно снижается.
Дети. После применения сопоставимых доз омепразола в мг/кг у детей младшего возраста (от 2 до 5 лет) концентрация в плазме крови была ниже, чем у детей от 6 до 16 лет или взрослых.
Раса. В фармакокинетических исследованиях однократных доз омепразола в дозе 20 мг было отмечено увеличение плазменной концентрации примерно в 4 раза у лиц монголоидной расы по сравнению с европеоидной.
Лекарственные формы
- Капсулы (10 мг, 20 мг);
- капсулы кишечнорастворимые (10 мг, 20 мг, 40 мг);
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг, 20 мг);
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и внутривенного введения (40 мг);
- порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (20 мг).
Показания к применению
Взрослые
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (кратковременное лечение активной формы);
- язва желудка (кратковременное лечение активной доброкачественной язвы желудка);
- эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией);
- НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (лечение изжоги и других симптомов, связанных с ГЭРБ);
- эрозивный эзофагит (кратковременное лечение эрозивного эзофагита, диагностированного с помощью эндоскопии, и поддержание заживления эрозивного эзофагита);
- патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы, системный мастоцитоз и др.),
- диспепсия, связанная с повышенной кислотностью.
Дети и подростки
- Рефлюкс-эзофагит (старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг);
- симптоматическая ГЭРБ (старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг);
- язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (старше 4 лети с массой тела более 31 кг).
Противопоказания
- Аллергия: повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
- Детский возраст до 2 лет.
- Детский возраст до 4 лет или до 18 лет при определенных показаниях.
- Лекарственное взаимодействие: одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом.
С осторожностью
- Остеопороз,
- дисфагия,
- значительная спонтанная потеря массы тела,
- частая рвота, рвота с кровью,
- изменение цвета стула (мелена),
- тяжелая или стойкая диарея,
- низкий уровень магния в крови (гипомагниемия),
- дефицит витамина В(12) (цианокобаламина),
- одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином,
- почечная и/или печеночная недостаточность,
- беременность и период грудного вскармливания.
Перед приемом проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
При беременности и лактации
Безопасность во время беременности не установлена. Омепразол следует применять во время беременности только по строгим показаниям, если потенциальная польза превышает возможный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. Если вы беременны или планируете забеременеть, вам следует обсудить применение с вашим лечащим врачом.
Следует соблюдать осторожность при применении кормящими женщинами, так как после перорального приема вещество появляется в грудном молоке. При применении его в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Максимальная концентрация омепразола в грудном молоке после перорального приема 20 мг составляла менее 7% от концентрации в сыворотке крови.
Детям
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением показаний: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori – у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
Безопасность и эффективность применения для лечения ГЭРБ у пациентов в возрасте до 1 года не установлены. Безопасность и эффективность применения в других целях у детей не установлены.
Как принимать
Внутрь
Принимают внутрь перед едой, предпочтительно утром. Капсулы следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды, их нельзя разжевывать или измельчать. Дозировка и длительность применения зависят от показаний и клинического состояния пациента.
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы у детей и взрослых, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (например, с соком, питьевым йогуртом). Полученная суспензия должна быть использована в течение 30 минут. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, снова налейте в стакан жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.
Для перорального приема однократная доза в среднем составляет 20–40 мг на прием; суточная доза должна составлять 20–80 мг, а частота приема — 1–2 раза в день.
Продолжительность лечения: 2–8 недель.
Вещество можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме в соответствии с методом, описанным в руководстве.
Инъекции
Внутривенно омепразол показан в качестве альтернативы пероральному приему: введение в/в в суточной дозе 40–120 мг. Частота приема зависит от показаний и состава комбинированной терапии.
При язве двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат в дозировке 20 мг 1 раз в сутки. Омепразол обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2 недель. В тех случаях, когда в течение 2 недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем двухнедельном приеме омепразола.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки. Заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют принимать 10 мг препарата 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки.
Язва желудка
Рекомендуемая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют омепразол в дозировке 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
НПВП-ассоциированные язвы и эрозии
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или после ее прекращения рекомендуемая доза омепразола — 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение начального периода терапии, заживление обычно достигается при повторном четырехнедельном приеме препарата.
Для профилактики язв, эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендованная доза препарата — 20 мг 1 раз в сутки.
Эрадикация Helicobacter pylori
Режимы эрадикации Helicobacterpyloriпри язвенной болезни в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией:
Трехкомпонентная схема лечения
Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели.
или
Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение 1 недели
или
Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели.
Двухкомпонентная схема лечения
Омепразол 40–80 мг ежедневно и амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах Язва двенадцатиперстной кишки и Язва желудка.
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остается положительным, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит
Рекомендуемая доза – по 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный четырехнедельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой эзофагита рекомендуется применять омепразол 40 мг 1 раз в сутки, излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.
Симптоматическая ГЭРБ
Рекомендуемая доза омепразола – 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия при повышенной кислотности
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза – 60 мг омепразола ежедневно. У более 90 % пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение омепразола было эффективным при приеме 20-120 мг ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Рефлюкс-эзофагит и симптоматическая ГЭРБ у детей
Детям в возрасте старше 2 лет с массой тела более 20 кг, а также подросткам назначают препарат в дозе 20 мг в 1 раз сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае рефлюкс эзофагита составляет 4–8 недель. Рекомендуемая продолжительность лечения в случае симптоматической ГЭРБ составляет 2–4 недели. Если после 2–4 недель лечения контроль симптомов заболевания не был достигнут, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori у детей
Терапию необходимо проводить под наблюдением специалиста. При выборе схемы терапии следует учитывать официальные национальные, региональные и местные рекомендации, касающиеся резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам, продолжительности терапии (наиболее часто — 7 дней, в ряде случаев — до 14 дней) и правильного применения антибактериальных препаратов.
Для детей в возрасте старше 4-х лет рекомендуется следующая схема лечения:
Масса тела | Схема лечения |
15–30 кг | Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели. |
31–40 кг | Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели. |
> 40 кг | Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение недели. |
Коррекция дозы
У пожилых людей коррекция дозы не требуется. При нарушении функции почек снижение дозы не требуется.
Следует рассмотреть возможность снижения дозы при печеночной недостаточности м у пациентов монголоидной расы, особенно для поддержания заживления эрозивного эзофагита.
Побочное действие
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Пищеварительная система
- Часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм,
- редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит,
- частота неизвестна — панкреатит, анорексия, синдром раздраженной толстой кишки, изменение цвета кала, кандидоз пищевода, атрофия слизистой оболочки языка.
- Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Нервная система и психика
- Часто — головная боль;
- нечасто — головокружение, парестезии, сонливость, бессонница;
- редко — нарушение вкуса, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия.
Иммунная система
Редко — реакции гиперчувствительности: анафилаксия, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивница, лихорадка.
Кожа
- Нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница;
- редко — алопеция, фотосенсибилизация, сухость кожи, гипергидроз;
- очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
- частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка (ПККВ).
Печень
- Нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов;
- редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, отклонения в функциональных пробах печени (увеличение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ и билирубина).
Кровь
- Редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей, гипонатриемия;
- очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии;
- частота неизвестна — гипомагниемия, повышенный уровень сывороточного креатинина.
Сердце и сосуды
Частота неизвестна — боль в груди или стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышенное АД.
Почки
Частота неизвестна — интерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, микроскопическая пиурия, инфекция мочевыводящих путей, гликозурия, частое мочеиспускание.
Костно-мышечная система
- Нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков;
- редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость, мышечные судороги.
Другое
Нечасто — недомогание; редко — нечеткость зрения, потливость, периферические отеки, гинекомастия, носовое кровотечение.
Результаты исследований
Системные эффекты
Системные эффекты на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную систему до настоящего времени не обнаружены. Омепразол, принимаемый внутрь в дозах 30 или 40 мг в течение 2–4 нед, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или уровень циркулирующего паратиреоидного гормона, кортизола, эстрадиола, тестостерона, пролактина, холецистокинина или секретина.
Кисты желудка
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист дна желудка. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Кишечные инфекции
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса (или других снижающих кислотность желудка средств) приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile.
Сообщалось о диарее, ассоциированной с Clostridium difficile, при применении почти всех антибактериальных ЛС. Этот диагноз следует рассматривать при диарее, которая не улучшается. Пациенты должны использовать самую низкую дозу и самую короткую продолжительность терапии ингибитором протонного насоса, соответствующую состоянию.
Дефицит магния
Гипомагниемия, симптоматическая и бессимптомная, редко отмечалась у пациентов, применявщих ингибиторы протонного насоса в течение не менее 3 мес, в большинстве случаев после года терапии. Серьезные побочные эффекты включают тетанию, аритмии и судороги. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало замещающей терапии магнием и прекращения приема ингибитора протонного насоса. Для пациентов, которые, как ожидается, будут находиться на длительном лечении или которые принимают омепразол совместно с такими ЛC, как дигоксин, или ЛС, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует рассмотреть возможность мониторинга уровня магния до начала лечения и периодически во время приема омепразола.
Переломы костей
Опубликованные данные нескольких исследований показывают, что терапия ингибитором протонного насоса может быть связана с повышенным риском переломов бедра, запястья или позвоночника, связанных с остеопорозом. Риск перелома был повышен у пациентов, принимавших высокие дозы, определяемые как многократные суточные дозы, и длительное лечение (год и более). Пациенты должны применять наиболее низкую дозу при самой короткой продолжительности терапии, соответствующую состоянию пациента. Пациенты с риском переломов, связанных с остеопорозом, должны получать лечение в соответствии с установленными рекомендациями.
Диагностика опухолей
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования определения концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Канцерогенность
В 24-месячных исследованиях канцерогенности на крысах наблюдалось связанное с дозой значительное увеличение частоты возникновения нейроэндокринных опухолей желудка и гиперплазии энтерохромаффинных клеток у животных. Нейроэндокринные опухоли также наблюдались у крыс, подвергнутых фундэктомии или длительному введению других ингибиторов протонного насоса или высоких доз Н2-антигистаминных ЛС.
Тератогенность
Тератогенность не наблюдалась в исследованиях репродукции животных при введении перорально омепразола крысам и кроликам, однако у потомства крыс, получавших препарат бóльшую часть беременности и лактации в высоких дозах, наблюдались изменения в морфологии костей.
Фертильность
Не оказывает влияния на фертильность и репродуктивную функцию у крыс.
Передозировка
Разовые дозы омепразола до 400 мг для приема внутрь не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приеме взрослыми 560 мг отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Дозы варьировали до 2400 мг (в 120 раз больше обычной рекомендуемой клинической дозы).
Симптомы: Спутанность сознания, сонливость, помутнение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, покраснение, головная боль, сухость во рту. Симптомы были преходящими, и не сообщалось о серьезном клиническом исходе при самостоятельном применении омепразола.
Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вещество не поддается легкому диализу. При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Как и при лечении любой передозировки, следует учитывать возможность многократного приема ЛС.
Взаимодействие
При одновременном применении:
Лекарственные средства | Эффекты взимеодействия |
Бензодиазепины | Описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов в связи с угнетением активности изоферментов CYP3A и CYP2C19. |
Атракурия безилат | Пролонгируются эффекты атракурия безилата. |
Висмута трикалия дицитрат | Возможно нежелательное повышение абсорбции висмута. |
Дигоксин | Возможно небольшое повышение концентрации вещества в плазме крови. |
Индинавир | Возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови. |
Кетоконазол | Уменьшение абсорбции кетоконазола. |
Дисульфирам | Описан случай нарушения сознания и кататонии. |
Кларитромицин | Происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови. |
Теофиллин | Возможно небольшое повышение клиренса теофиллина. |
Циклоспорин | Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови. |
Эритромицин | Описан случай повышения концентрации вещества в плазме крови, при этом эффективность вещества уменьшалась. |
Антиретровирусные препараты (атазанавир, нелфинавир) | Отмечается снижение их концентрации в сыворотке. |
Саквинавир | Повышение концентрации саквинавира в сыворотке. |
Антагонисты витамина К (диазепам, варфарин), фенитоин, цилостозол и другиепрепараты, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19 | Замедление метаболизма этих препаратов. |
Такролимус | Отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. |
Метотрексат | Повышение концентрации метотрексата в плазме крови, возможное усиление побочных действий метотрексата. |
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (ларитромицин, эритромицин, вориконазол) | Повышение концентрации вещества в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. |
Препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 (рифампицин, зверобой продырявленный) | Снижение концентрации вещества в плазме крови за счет ускорения его метаболизма. |
Амоксициллин или метронидазол | Не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. |
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.
Омепразол ингибирует CYP2C19 – основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Одновременное применение с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Одновременное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма. Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Необходимо избегать одновременного применения с клопидогрелом. Клопидогрел — это пролекарство. Ингибирование агрегации тромбоцитов клопидогрелом полностью обусловлено действием активного метаболита. Метаболизм клопидогрела до его активного метаболита может быть нарушен при одновременном применении с сопутствующими ЛС, такими как омепразол, которые ингибируют активность CYP2C19. Одновременное применение клопидогрела с 80 мг омепразола снижает фармакологическую активность клопидогрела даже при введении с интервалом 12 часов. При использовании омепразола следует рассмотреть альтернативную антитромбоцитарную терапию.
Особые указания
Омепразол может скрывать симптомы других заболеваний.
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне, или принимающие кортикостероиды (которые могут увеличить риск остеопороза), во время применения омепразола должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Следует контролировать содержание магния и витамина В12 (цианокобаламина) перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и во время проведения лечения.
Пациентам, принимающим омепразол на длительной основе (более 1 года), необходимо находиться под регулярным наблюдением врача. При каждом посещении врача следует сообщать о любых новых и исключительных симптомах и обстоятельствах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Производители
В России
- АВВА РУС, АО (г. Киров)
- АЛИУМ, АО (Московская обл.)
- Барнаульский завод медицинских препаратов, ООО (г. Барнаул)
- Биосинтез, ПАО (г. Пенза)
- Биохимик, АО (г. Саранск)
- Брынцалов-А, АО (Московская обл.)
- Велфарм, ООО (г. Курган)
- ВИФИТЕХ, ЗАО (Московская обл.)
- Красфарма, ПАО (г. Красноярск)
- Озон Фарм, ООО (Самарская обл.)
- ПФК Обновление, АО (г. Новосибирск)
- Синтез, ОАО (г. Курган)
- ФАРМА КАПИТАЛ, ООО (г. Санкт-Петербург)
- Фармстандарт-Лексредства, ОАО (г. Курск)
- Фирма «ФЕРМЕНТ», ООО (Московская обл.)
Зарубежные
- Белмедпрепараты, РУП (Респ. Беларусь)
- Лекфарм, СООО (Респ. Беларусь)
- Селебрити Биофарма Лтд. (Индия)
- Д-р Редди`с Лабораторис Лтд (Индия)
- Северная Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд (Китай)
- Юкеа Фармасьютикал Групп Ко. Лтд (Китай)
- Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) / Тева Фарма (Испания)
- Лабораториос Ликонса С.А. (Испания)
- АстраЗенека АБ (Швеция)
- Сандоз д.д. /Лек д.д. (Словения)
- КРКА, д.д., Ново место, АО (Словения)
- и другие.
Главная » Можно ли » Можно ли детям омепразол
Ощущая боли в области брюшины, многие начинают искать эффективный препарат. Без обследования и врачебного вмешательства найти его трудно. Многим врачи рекомендуют омепразол.
Показания к применению Омепразол?
Это действенное лекарство в случаях, когда беспокоит желудок. Причины болезненных ощущений отличаются разнообразием, но этот препарат помогает в большинстве случаев, когда нет времени на визит к врачу.
Он может понадобиться вам при вздутии живота, частой отрыжке, лечении гастрита. При отравлении это лекарство помогает восстановить слизистую желудка и кислотность, так как обладает гастропротекторной активностью.
Омепразол угнетает процессы размножения простейших рода Helicobacter pylori, вызывающих язвенный гастрит и способствующих раку. Язва быстро переходит в состояние ремиссии, если совместно с ним пьют антибиотик. После операции по купированию язвенных очагов, Омепразол предотвращает рецидив.
Это самое быстродействующее лекарство от изжоги. Его лечебные свойства проявляются уже через 15 минут. Препарат отлично снижает синтез соляной кислоты, объем желудочного сока.
Эти свойства позволяют с успехом применять его в комплексном лечении заболеваний ЖКТ: при гастрите, при гастродуодените.
Без него не обойтись при язве желудка, заболеваниях поджелудочной железы, как вспомогательное средство от панкреатита.
Омепразол: инструкция по применению, дозировка
В каждой из упаковок препарата Омепразол найдется подробная аннотация на русском языке, в которой содержится вся информация о применении этого лекарства, способ употребления, дозировка, взаимодействие, прочие сведения. Информацию о препарате, фото, его подробное описание содержит даже Википедия и любой фармацевтический сайт. Как действует это средство?
Клинико-фармалогическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Лекарство предназначено для лечения язвенной болезни.
Механизм действия: подавление базальной секреции желудочной кислоты.
Омепразол — это его международное название. На латинском языке оно пишется, как Omeprazole. Торговое название может быть каким угодно.
Дозировка Омепразола индивидуальна. Разовая доза колеблется от 20 до 40 мг, суточная от 20 до 80 мг. Суточная доза делится на 1 или 2 приема. Форма выпуска — таблетки или капсулы, раствор для инъекций.
Многих волнует вопрос что лучше: таблетки или капсулы. Это зависит от ваших личных предпочтений. Таблетки и капсулы производят аналогичные действия. Многие, узнав, что это капсулы, радуются, так как их легко и приятно пить.
Уколы делают в особо тяжелых случаях, внутривенно.
Как правильно принимать препарат?
Это лекарство необходимо принять до еды, запить водой. Омепразол не пьют одновременно вместе с Де-Голом, только через пол — часа. Не стоит употреблять его на ночь.
Как принимать таблетки при беременности?
Любой производитель рекомендует избегать принимать омепразол в течение беременности. При беременности вообще лучше оценить что больше: вред или польза от лечения. На ранних сроках прием препарата категорически противопоказан.При лактации лечение омепразолом также нежелательно. При грудном вскармливании его действующее вещество активно переходит в желудок ребенка.
Детям можно?
Можно ли давать омепразол детям? Если можно, то, с какого возраста? Некоторые производители запрещают применять его в детском возрасте (до 12 лет). По рекомендации специалистов, прием этого средства детьми допускается с 5 лет, дозы корректируются в соответствии с весом ребенка. Только профессионал должен решать, со скольки лет назначать это средство.
Как долго можно принимать Омепразол без перерыва?
Длительность приема зависит от заболевания. При рефлюкс-эзофагите и язвенной болезни лечатся от 4 до 8 недель. При неосложненном течении болезни для лечения потребуется неделя приема, раз в день.
Аналоги
Наиболее известны такие аналоги, как Веро-Омепразол, Омепразол — Акри, Лосек-Мапс, Нольпаза, Омез, Ультоп, Гастрозол, Рабепразол, Омепразол -тева.
Похожим действием обладают и его заменители — препараты на основе эзомепразола (этанера), Фамотидин, Лансопразол, Де-нол, Ранитидин, Пантопразол, Париет.
Синонимы омепразола выпускают многие фармацевтические компании: Рихтер, Сандоз, АстраФарм, Штада, Озон. В зависимости от производителя, отличается их цена.
В комплексе с Омепразолом специалисты часто рекомендуют Метронидазол, Панкреатин, Промед, Тинидазол, Зентив, Квамател, Нексиум, Диклофенак, Акрихин и прочие медикаменты, позволяющие наладить работу ЖКТ. Для купирования кровотечения при вскрытии язвы назначают Лиофилизат в ампулах.
Омез или омепразол: что лучше и в чем разница?
Вам отлично помогает омепразол. Что делать, если его нет в аптеке? Может, стоит купить омез? Отличие этих препаратов только в названии и картинке на упаковке.
Это одно и то же, их действие не отличается. Их легко можно заменить друг другом, когда одного из них нет в наличии. Состав препаратов аналогичен, отличается только стоимость.
Отзывы пациентов свидетельствуют, что они оба отлично помогают.
Стоит ли давать импортный препарат или предпочесть отечественный? Получив рецепт, пациент удивлен тем, сколько стоит назначенный препарат. Омепразол с разными торговыми названиями есть в аптеках постоянно. Замена дорогого брендового препарата на его более дешевый аналог всегда возможна. А что может быть дешевле упаковки, производитель которой Россия?
Противопоказания, побочные действия
Омепразол не назначают беременным и кормящим, детям раннего возраста. С осторожностью его применяют при пониженной кислотности желудка, при атрофическом гастрите. Во время приема этого средства стоит отменить назначение кларитромицина. Совместимость с большинством других лекарственных средств хорошая.
У небольшого числа пациентов наблюдаются побочные эффекты: тошнота, головная боль, изменение показателей крови. В целом, препарат переносится хорошо. Алкоголь следует исключить, он не совместим с лечением. Это лекарство не влияет на потенцию. Следует отменить прием препарата при диарее и назначить средства от поноса.
Передозировка препаратом Омепразол требует срочного промывания желудка и приема адсорбирующих средств (альмагель).
ProMedicine.ru
Для чего назначают омепразол, показания к применению, противопоказания
Добрый день, дорогие читатели. Сегодня поговорим о том, для чего назначают омепразол. Часто слышу от знакомых и друзей, что доктор выписывает этот препарат. Давайте узнаем о нем побольше. Передаю слово практикующему врачу терапевту Ганшиной Илоне Валериевне.
Современный ритм жизни, неполноценное питание и стрессы, провоцируют расстройства пищеварения, гастриты и язвенную болезнь желудка. Каждое из этих состояний требует адекватной медикаментозной терапии.
Для чего назначают омепразол
Такая тяжёлая патология, как язвенная болезнь желудка, возникает по причине воздействия бактерии Хеликобактер Пилори на слизистую оболочку желудка. При несвоевременном лечении, повышается риск возникновения прободной язвы.
Лекарственный препарат Омепразол применяется с целью подавления роста и жизнедеятельности данной бактерии. С появлением Омепразола на фармацевтическом рынке, появилась возможность медикаментозной коррекции язвенных состояний.
На фоне характеристик препарата возникает вопрос о том, для чего назначают средство? Данное лекарственное средство способствует подавления чрезмерной выработки соляной кислоты в желудке. Это качество позволяет назначать Омепразол при заболеваниях, связанных с повышением кислотности в желудке.
Омепразол — состав
Действующим веществом данного медикамента является 5-метокси бензимидазол. К дополнительным компонентам относится нипагин, глицерин, титана диоксид, желатин, нипазол, натрия лаурилсульфат и очищенная вода.
Лекарственное средство выпускается в форме капсул, покрытых твёрдой оболочкой. Каждая капсула состоит из 2 частей. Внутри каждой капсулы находиться содержимое светло-бежевого цвета.
В одной ячейковой контурной пластинке содержится 10 капсул с активным веществом.
Омепразол, показания к применению
Лекарственный препарат Омепразол используется для лечения и профилактики болезней пищеварительного тракта. К основным показаниям для приёма средства можно отнести:
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванная бактериальными агентами и приёмом нестероидных лекарственных средств.
- Терапия синдрома Золингера-Эллисона, который возникает при опухолевом процессе в желудке, поджелудочной жеоезе и двенадцатиперстной кишке.
- Рефлюкс-эзофагит. При этом заболевании происходит заброс кислого желудочного содержимого в просвет пищевода. При несвоевременном лечении заболевание может осложниться язвами и эрозиями стенок пищевода.
- Язвенное поражение желудка, возникшее под воздействием травматических фактором и стрессов.
- Полиэндокринный аденоматоз. Заболевание характеризуется опухолевым поражением эндокринных желез. Чаще всего в процесс вовлекаются паращитовидные железы и поджелудочная железа.
- Мастоцитоз (системный). Для данного состояния характерно увеличесние количества тучных клеток в просвете желудочно-кишечного тракта, в результате чего формируются язвы.
- Лекарственный препарат Омепразол обладает выраженным антибактериальным эффектом в отношении Хеликобактер Пилори.
- style=»display:inline-block;width:336px;height:280px» data-ad-client=»ca-pub-2069602068691762″
- data-ad-slot=»5527553933″>
Эта бактерия вызывает гастриты и язвенное поражение желудка в 75% случаев. Так как данный микроорганизм способен размножаться только в кислой среде, то при снижении кислотности под действием Омерпазола, бактерия погибает.
К назначению данного медикамента приводят следующие симптомы:
- повышенное газообразование в кишечнике;
- от изжоги;
- отрыжка кислым;
- тошнота;
- рвота;
- тяжесть в желудке и общее недомогание;
- расстройства стула (запоры).
Кроме того, лекарственный препарат широко используется в комплексной терапии панкреатитов, а также с целью устранения пищеварительной диспепсии.
Как профилактическое средство, Омепразол эффективен для предотвращения рецидивов язвенной болезни и для профилактики желудочного кровотечения у тяжёлых больных.
Подробную консультацию относительно того, что лечит омепразол, можно получить на приёме у врача.
С какого возраста можно давать детям омепразол?
Омепразолом называется лекарственное средство, обладающее антисекреторными и противоязвенными свойствами. Применение препарата обеспечивает снижение выработки желудочного сока и поэтому незаменимо при лечении патологий язвенного и эрозийного характера.
Благодаря содержанию омепразола, лекарство классифицируется как ингибитор протонной помпы и относится к средствам, предназначенным для лечения кислотозависимых патологий ЖКТ у взрослых. В особо сложных случаях, можно принимать детям Омепразол с возраста старше одного года.
Препарат Омепразол относится к категории пролекарств — модифицированной формы средств, лекарственная активность которых наступает только при попадании в определенную биологическую среду.
В данном случае, проявление лечебных свойств препарата наступает только под воздействием кислой среды секреторных канальцев желудка, а их интенсивность соответствует объему принятой дозы. При увеличении дозировки степень подавления секреторной функции желудка возрастает.
Влияния лекарства на рецепторы холинергического и гистаминергического типа не выявлено.
Механизм действия
Вещество омепразол — производное бензамидазола. Действие вещества выражается в торможении водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы, при участии которой в желудке продуцируется соляная кислота.
Воздействие на париетальные клетки желудочных желез обеспечивает снижение уровня секреции, вне зависимости от причин его повышения. При этом антисекреторное действие достигается примерно через час, и сохраняется на протяжении суток.
Подавляя активность желудочного сока, лекарство снижает уровень базальной (утренней, натощак) и стимулированной (после приема пищи) секреции.
Подавление кислотопродукции выражается в уменьшении общего суточного объема соляной кислоты и пепсина, благодаря чему уровень кислотности снижается не только в дневное, но и в ночное время.
При длительном периоде употребления препарата и на фоне снижения кислотного уровня внутрижелудочной среды, в тканях органа могут образоваться железистые кисты. Подобные изменения расцениваются как результат доброкачественных физиологических процессов и считаются обратимыми.
Бактерицидные свойства вещества
Немаловажным качеством Омепразола считается его бактерицидное воздействие. Накапливаясь в париетальных клетках, активное вещество оказывает воздействие на Хеликобактер Пилори — микроорганизм, способствующий образованию язв.
Более того, Омепразол способен обеспечивать защиту клеток — стимулируя выработку слизи и размножение эпителиальных клеток и не допуская возвратного проникновения протонов в ткани слизистой оболочки желудка.
Таким образом, эффективность средства при терапии язвенных поражений возрастает вдвойне.
Показания к приему препарата
Применение Омепразола показано при лечении и профилактике следующих заболеваний:
- язвенное поражение желудка;
- язвы двенадцатиперстной кишки;
- стрессовые язвы;
- гастрэзофагеальный рефлюкс;
- полиэндокринный анематоз;
- болезнь Золлингера-Эллисона;
- системный мастоцитоз;
- гастропатия, вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.
Кроме того, Омепразол входит в комплекс мер эрадикационной терапии инфекции Хеликобактер Пилори, что позволяет сократить общий курс лечения в два раза. С целью профилактики воспалительной реакции, средство применяют при общей анестезии для предупреждения проникновения кислого содержимого желудка в дыхательные пути.
Показания к приему средства актуальны не только для взрослых, но и для пациентов детского и пожилого возраста. При заболеваниях в острой форме врачи назначают пить Омепразол с пяти лет. Для детей младшего возраста, начиная с года, средство применяют с осторожностью.
Фармакокинетические особенности препарата
Омепразол выпускается в виде твердых желатиновых капсул цилиндрической формы, каждая из которых содержит 20 мг активного вещества, обеспечивающего эффективность препарата и вспомогательные вещества.
Оболочка капсул обладает свойством быстрого растворения, поэтому активные компоненты освобождаются вскоре после попадания в желудок. Уровень абсорбции препарата классифицируется как высокий.
Уже через полчаса после приема капсулы средство достигает максимальной концентрации в крови. После всасывания и фильтрации печенью биодоступность омепразола составляет 50 %. Связь с альбумином и гликопротеином может достигать 95 %. Быстрое проникновение в париетальные клетки желудка обусловлена высоким уровнем липофильности вещества.
Естественная функциональность париетальных клеток, связанная с продуцированием соляной кислоты, восстанавливается в течение трех дней после завершения курса лечения средством.
Метаболизм и вывод
Обменные процессы, обеспечивающие расщепление и переработку Омепразола, осуществляются в печени при непосредственном участии системы цитохрома Р450 (CYP). В результате происходит образование шести разновидностей метаболических продуктов, которые не считаются фармакологически активными.
В числе полученных метаболитов — гидроксиомепразол, омепразолсульфон и другие сульфоновые и сульфидные производные.
Основной вывод лекарства обеспечивают почки — до 80 %. Оставшаяся часть экскретируется посредством кишечника. При нормальной функциональности печени период полувывода Омепразола составляет полчаса-час, а скорость очищения крови равняется 50 мл в час.
Если функции печени нарушены, полувывод лекарства с желчью может занять до трех часов. Также снижение интенсивности выведения лекарственных компонентов наблюдается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и у людей пожилого возраста.
Особенности применения
Полная информация о специфике приема Омепразол изложена в инструкции к препарату. Взрослым пациентам лекарство назначают из расчета 20 мг в сутки до приема еды.
Условия применения препарата для детей отличаются. Детям назначают Омепразол с возраста не менее года и при условии, что вес ребенка не ниже 10 кг.
Основным показанием к назначению препарата детям от года до четырех лет может быть гастроэзофагеальная болезнь. Детям после четырех лет лекарство назначают при диагностировании язвенной болезни, вызванной инфекцией Хеликобактер Пилори.
Дозировка приема лекарства детьми определяется их весом и составляет 1 мг на один кг веса в сутки.
На практике лечение выглядит следующим образом:
- дети возрастом от года, весом до 10 кг — одноразовый прием в сутки 10 мг Омепразола ;
- дети с массой тела 20 и более кг — одноразовый прием в сутки 20 мг. В отдельных случаях, допустимо увеличение суточной дозы до 40 мг.
Для лечения симптомов гастроэзофагеального рефлюкса, изжоги и кислотной регургитации, у детей назначают прием — одна капсула препарата в сутки (20 мг) перед едой в составе комплексной терапии.
Курс лечения — 2-4 недели, при условии пристального медицинского наблюдения.
После дополнительного обследования возможен повтор терапевтического курса для достижения полного выздоровления.
Лечение язвенной болезни у детей от четырех лет
Особенности курса лечения детей от четырех лет и подростков определяются уровнем бактериальной резистентности региона, в котором проживает пациент, массой его тела, а также видами антибактериальных препаратов в составе комплексной терапии.
Существует несколько схем терапевтического воздействия на язву желудка и двенадцатиперстной кишки. Отличие лечебных мероприятий заключается в выборе и количестве антибиотиков, принимаемых наряду с Омепразолом.
Последствия язвенного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки инфекцией Хеликобактер Пилори устраняют вместе патогенным микроорганизмом посредством комплексной терапии, в которую обязательно входит Омепразол.
Особой эффективностью воздействия отличается тройная терапия:
- если масса тела ребенка составляет от 15 до 30 кг, назначают — 10 мг Омепразола, а также Амоксициллин и Кларитромицин. Общий курс — неделя;
- если вес ребенка больше 30 кг, но не превышает 40 кг, применяют 20 мг Омепразола, а также Амоксициллин и Кларитромицин, в соответствии с указаниями врача;
- при массе тела ребенка более 40 кг суточная доза Омепразола не меняется и составляет те же 20 мг. Тогда как количество Амоксициллина и Кларитромицина увеличивается соответственно весу пациента.
При наличии у пациента таких тяжелых хронических патологий, как почечная и печеночная недостаточность, режим дозирования антисекреторного препарата остается неизменным.
Правила приема лекарства
- Поскольку капсулы Омепразола без труда растворяются в желудке, нет необходимости их разжевывать или разламывать.
- Однако, если ребенку трудно проглотить капсулу, ее вскрывают, а содержимое размешивают с порцией напитка или еды.
- Чтобы приготовить лечебный раствор для годовалого ребенка, необходимо содержимое капсулы перемешать с 50 мл питьевой воды или слабокислого сока (фруктового) и половину полученной порции добавить ребенку в его обычный напиток или дать выпить в готовом виде, предварительно взболтав жидкость.
Приготовленную смесь необходимо принять в течение получаса, желательно до или во время завтрака. Чтобы запить лекарство, можно взять воду, тогда как молоко или газировку использовать не рекомендуется.
Во избежание побочных эффектов, лечение детей посредством Омепразола проводится только по предписанию и под строгим контролем специалистов. Применение препарата возможно только в случае инструментального подтверждения отсутствия злокачественных процессов в области ЖКТ.
Это связано с тем, что Омепразол устраняет симптоматику онкологии и значительно затрудняет своевременную постановку диагноза. Азначит, снижает шансы на выздоровление онкобольных.
Противопоказания и побочные реакции
Как и многие лекарственные препараты, Омепразол и составляющие препарата могут вызывать индивидуальную непереносимость у определенной категории больных.
Лекарственное средство противопоказано больным с атрофическим гастритом или пониженной кислотностью желудка. Кроме того, применение Омепразола недопустимо в сочетании с приемом Нелфинавира или Атазанавира.
Применение лекарства возможно только после гастроэнтерологического обследования пациента.
Область проявления побочных эффектов
У некоторых пациентов препарат может вызвать побочные реакции. Возникновение побочных эффектов классифицируется в соответствии с органами и системами их проявления. Согласно медицинским исследованиям, развитие побочных эффектов не связано с потребностью получения повторной дозы препарата.
В числе наиболее распространенных побочных реакций приема Омепразола, проявление дисфункций таких систем организма:
- нервной — боли в голове, нарушения вкусового восприятия, расстройство чувствительности, головокружения, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, агрессия или возбуждение, депрессии;
- пищеварительной — боли в животе, тошнота и рвота, понос, метеоризм, признаки колита, сухость в ротовой полости, запор, активизация герпевируса, включая стоматит;
- зрительной — снижение зрения;
- иммунной — повышение чувствительности, лихорадочные состояния, отеки ангионевротического происхождения, анафилактические реакции;
- метаболической — патологическое снижение уровня концентрации ионов натрия или магния, процессов, способствующих гипокальциемии, характеризующейся чрезмерным снижением уровня кальция в плазме крови;
- гепатобилиарной — увеличение количества печеночных ферментов, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность или энцефалопатия на фоне имеющихся заболеваний печени;
- кожной — воспалительные процессы в эпидермисе, сопровождающиеся зудом и сыпью, дерматиты, облысение, крапивницы, фотосенсибилизация, эритема, токсические некролизы;
- кроветворной — снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов и других клеток, составляющих основу крови,
- опорно-двигательной — артралгия, мышечная слабость, в особых случаях — судороги;
- почечной — нефрит;
- дыхательной — бронхоспазмы;
- репродуктивной — гинекомастия.
Кроме того, вследствие приема Омепразина возможно повышение потоотделения, проявления аллергии, общая слабость, отеки.
Передозировка
- Лекарство Омепразол не отличается высоким уровнем токсичности, поэтому, в случае передозировки средства развитие тяжелых последствий для здоровья исключается.
- Но если принимать препарат слишком долго, возможно развитие симптомов, характерных для побочных реакций.
- Поэтому, при появлении сухости во рту или тошноты, рвоты, головной боли, в сопровождении аритмии или тахикардии на фоне употребления Омепразола, необходимо прекратить прием лекарства и срочно обратиться к врачу.
Специальные указания
Лечебный эффект препарата может оказаться недостаточным или чрезмерным — это зависит от индивидуальных особенностей или состояния организма пациента, а также действия параллельно принимаемых лекарств.
В числе особо важных факторов, способных влиять на эффективность лечебного действия Омепразола, фармацевты выделили следующие случаи:
- пациенты с врожденной непереносимостью глюкозы-галактозы;
- длительный срок лечения (более трех месяцев) ингибиторами протонной помпы;
- применение средства совместно с препаратами, провоцирующими снижение уровня магния в составе крови, например, диуретиками.
Употребление Омепразола может снизить эффект приема витаминов В-группы, что особенно важно при лечении пациентов с кахексией.
Содержание сахарозы в составе препарата может быть неприемлемо для организма тех пациентов, у которых наблюдается генетическая непереносимость фруктозы или нарушение всасываемости глюкозы или сахарозы.
Пациентам, деятельность которых связана с управлением транспортных средств, следует временно отказаться от занятий, связанных с потенциально опасными видами работ. Это особенно касается случаев, связанных с повышенным вниманием.
Применение средства в период беременности
Исследования ученых не подтвердили возможность пагубного воздействия Омепразола на состояние беременной и плода. Более того, как показывает практика, прием препарата уместен даже во время кормления грудью — при условии, что этому соответствует врачебная необходимость.
Несмотря на то, что компоненты Омепразола способны проникать в грудное молоко, их негативное воздействие на ребенка на данный момент научно не подтверждено.
Препараты аналоги
На основе вещества омепразол отечественными и зарубежными фармацевтами разработано огромное количество лекарственных средств — аналогов, синонимов, а также препаратов группы: Омез, Зероцид, Лансазол, Ультоп.
Как правило, аналоги препарата, производимые различными компаниями, содержат в название указание на изготовителя — Омепразол-Рихтер, Омепразол-Зентива. Фармакологическая форма выпуска и основной действующий компонент идентичны во всех упомянутых лекарствах.
В силу специфики, данное лекарственное средство не может выпускаться в форме таблеток, поскольку его лечебные свойства раскрываются исключительно в условиях кислой среды, характерной для содержимого желудка.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/omeprazol__3120 ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=83097c54-4fcd-4122-b96d-1b90b38d8823&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Омепразол детям: описание, показания и инструкция по применению
«Омепразол», препарат с антисекреторным действием. Уменьшает выделение желудочного сока. Помимо этого обладает выраженным антибактериальным эффектом в отношении Helicobacter pylori.
В течение 4-8 недель приёма, происходит рубцевание 95% язвенных поражений. Стимуляция выделения слизи обеспечивает заживление повреждённых и быстрый рост здоровых клеток желудка.
Лечение детей
В инструкции к препарату указано, что его нельзя применять для лечения детей. Но, на практике, врачи часто обходят этот запрет.
В случае возникновения у ребёнка острой ситуации и при отсутствии эффекта от других лекарств, «Омепразол», вводят в состав терапии.
Детям младше 5 лет лекарство назначается крайне редко, и только под постоянным наблюдением лечащего врача.
Форма выпуска и условия отпуска из аптек
Препарат выпускается в продажу в трёх вариантах:
- Капсулы по 10-20 мг в упаковках по 7, 30, 40 штук.
- Таблетки по 10, 20, 40 мг покрытые оболочкой.
- Порошок во флаконах по 40 мг для приготовления растворов, в упаковке 5 флаконов.
Отпускаются без рецепта только капсулы по 10 мг.
Состав
Капсулы содержат пеллеты (микрогранулы) с действующим веществом Omeprazole, и необходимые стандартные наполнители. Оболочка капсул желатиновая, кишечнорастворимая.
Инструкция по применению
Принимать препарат надо до или во время приёма пищи. Лекарство проглатывать целиком, запивая водой, не разжёвывать. Для детей, при необходимости, таблетки растворяют в соке или йогурте.
Принимать лекарство желательно в утренние часы. Повторный приём разрешается только спустя 10-12 часов. Курс лечения составляет 1-2 месяца. По окончании курса делается значительный перерыв в лечении.
Разовая доза средства корректируется гастроэнтерологом, и зависит от многих факторов:
- Неосложнённая изжога ‒ 20 мг´
- Хеликобактерная инфекция ‒ 20 мг´2, не менее недели.
- Синдром Золлингера-Эллисона ‒ минимум 60 мг. При увеличении дозировки до 120 мг, нужно разбить дозу на два приёма.
- Гастропатии ‒ 20 мг´ Курс 1-2 месяца.
- Эрозивно-язвенный эзофагит ‒ 20 мг´1, курс 1-2 месяца.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ‒ 20-40 мг´2, курс 1-2 месяца.
Детям младше 5 лет препарат не назначают. Исключениями являются синдром Золлингера-Эллисона, и рефлюкс-эзофагит у детей до 1 года.
Расчёт дозировки:
- До 10 кг веса по 5 мг/сутки.
- 10-20 кг по 10 мг/сутки.
- От 20 кг по 20 мг/сутки.
Показания
«Омепразол» с успехом применяется для лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Показанием к назначению служит:
- Изжога.
- Острый период язвенной болезни, вызванный хеликобактерной инфекцией;
- Терапия синдрома Золлингера-Эллисона.
- Гастропатия, после приёма нестероидных противовоспалительных препаратов и ацетилсалициловой кислоты.
- Эрозивный эзофагит.
- Гастроэзофагальный рефлюкс.
- Гиперсекреторные нарушения пищеварительной системы.
- В составе комплексной терапии при полиэндокринном аденоматозе.
Противопоказания
«Омепразол» не рекомендуется к использованию в следующих случаях:
- Непереносимость компонентов.
- Гастропатии с пониженной кислотностью.
- Атрофический гастрит.
- Беременность и период лактации.
- Подозрение на опухолевый процесс желудка или двенадцатиперстной кишки.
В случае индивидуальной непереносимости возможно возникновение сильных аллергических реакций. В таких ситуациях препарат отменяют.
Побочные действия
В целом можно сказать, что лекарство хорошо переносится. Возникновение нежелательных эффектов, чаще всего, связано с нарушением правил применения (увеличение длительности курса).
Возможно развитие следующих осложнений:
- Тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, диарея, запор.
- Изменения вкусового восприятия, сухость во рту.
- Головная боль, раздражительность.
- Сыпь на коже, покраснения, фоточувствительность.
- Повышение температуры, крапивница, бронхоспазм, отёк Квинке.
- Изменения картины крови, анемия;
- Мышечные и суставные боли.
Все побочные действия быстро проходят после отмены препарата.
Аналоги
«Омепразол» весьма популярное лекарство. Все его аналоги содержат одинаковое действующее вещество Omeprazole. Отличие лишь в цене и марке производителя.
Огромным спросом пользуются:
- Гастрозол.
- Омез.
- Лосек.
- Лосек МАПС.
- Омепрозол — Рихтер.
- Омепрозол — Акри.
В продаже также можно встретить и другие аналоги индийского и европейского производства.
Приблизительная цена
«Омепразол» российских брендов стоит недорого. Максимальная цена 60-70 рублей за коробку.
За индийский препарат придётся заплатить 60-250 рублей в зависимости от дозировки и количества капсул.
Европейские заменители от 300 рублей и выше, а некоторые препараты оцениваются производителем в 1000-1500 рублей за коробку.
Какой препарат выбрать, решает врач. Выбор делается исходя из проблемы, которую надо решить.
Отзывы
- Надежда 28 лет, Воронеж. Последние полгода сын периодически страдает лёгкой изжогой. Подружка порекомендовала попробовать Омепразол. Поскольку никаких других проблем с желудком у него не было, решила рискнуть. Принимали 1 месяц каждый день, и полностью избавились от этой проблемы. Теперь стараемся следить за здоровьем, правильно питаться, и не допускать обострений.
- Алёна 35 лет, Амурская область. Моей малышке в 4 месяца поставили диагноз рефлюкс. Долго лечили, сейчас всё нормально. Для профилактики периодически даю «Омепразол» в минимальной дозировке. Прекрасно себя чувствует, ни вырывает, ни плачет. Из побочных эффектов небольшая сыпь на ручках. Радует, что этот качественный препарат стоит недорого.
- Мария 29 лет, Саратов. Ребёнку 7 лет. Неожиданно стал жаловаться на боли в желудке. Проверили, оказалось эрозия в желудке, и виной тому хеликобактер пилори. Назначили «Омепрозол». Принимал 2 месяца, плюс диетическое питание. Сейчас всё хорошо. Препарат помог, побочных действий не было.
Омез детям: с какого возраста можно давать, инструкция по применению и дозировка, отзывы
Омез представлен в аптеках несколькими вариантами:
- Капсулы с дозировкой омепразола 20 мг. Они продаются по 30 штук в упаковке и представлены желатиновыми твердыми капсулами, у которых бесцветный корпус и розовая крышечка с черной надписью OMEZ, а внутри – белые гранулы. Вспомогательными компонентами такого лекарства выступают лактоза, тальк, гипромеллоза, маннитол и прочие вещества.
- Кишечнорастворимые капсулы, содержащие по 10 мг омепразола. В одной упаковке такого Омеза находится 10 или 30 твердых непрозрачных капсул, у которых желто-фиолетовый корпус и есть надпись OMEZ 10. Внутри капсул есть гранулы, содержащие не только омепразол, но и гипромеллозу, маннитол, кросповидон и некоторые другие вещества.
- Кишечнорастворимые капсулы, содержащие по 40 мг омепразола. Они продаются в пачках по 28 штук и представлены фиолетово-желтыми капсулами с надписью OMEZ 40.
- Лиофилизат, из которого готовят раствор для внутривенных уколов. В одном флаконе такого Омеза содержится 40 мг омепразола. Он выглядит, как белый порошок или сбитая в «лепешку» пористая белая масса. Дополнительными ингредиентами лиофилизата являются эдетат динатрия и гидроксид натрия. В одной пачке продается 1 флакон.
Кроме того, в аптеках можно встретить капсулы Омез Д. В их составе к омепразолу в дозе 10 мг добавлен противорвотный компонент – домперидон в дозе 10 мг.
Существует и препарат под названием Омез Инста, представленный пакетиками с порошком, из которого получается суспензия со вкусом мяты. Один пакетик содержит 20 мг омепразола.
При том, что большинство производителей данного лекарственного препарата не рекомендуют использовать его в детском возрасте (до 12 лет), на практике, при возникновении у ребенка острой болезни органов ЖКТ или в случае синдрома Золлингера-Эллисона, Омепрозол всё же назначается.
Однако, больными младше пяти лет капсулы принимаются крайне редко и исключительно под контролем специалиста в стационарных клиниках. Важно отметить, что принимать Омепразол детям с пяти лет без указания гастроэнтеролога недопустимо.
В случае назначения врачом Омепразола, его доза подбирается индивидуально и рассчитывается исходя из массы тела ребенка.
В списке противопоказаний, указанных в аннотации ко всем формам Омеза, можно увидеть детский возраст. Но врачи-гастроэнтерологи часто используют такой медикамент в лечении детей при появлении острых патологий желудка.
При этом малышам до 5 лет Омез назначается очень редко, и его применение обязательно контролируется врачом.
Принцип действия
Омез относят к ингибиторам протонного насоса, так как именно за счет угнетения такого фермента его активный компонент воздействует на париетальные клетки желудка, секретирующие компоненты желудочного сока.
В результате этого влияния происходит угнетение заключительной стадии выработки соляной кислоты, из-за чего кислотопродукция подавляется и активность желудочного сока понижается. Кроме того, у омепразола отмечают бактерицидное действие по отношению к Helicobacter pylori.
Принимаемый внутрь Омез является неактивным и начинает действовать лишь после попадания в кислую среду (именно такая среда есть в париетальных клетках) примерно через 1-2 часа.
Инструкция по применению
Детям от 12 лет и взрослым назначают индивидуальную дозировку Омепразола. Доза за раз может колебаться от 20 до 40 мг, в день от 20 до 80 мг. Дневную дозу иногда делят на один или два приема.
Омепразол принимается один раз в сутки. Капсулу нужно проглатывать утром натощак или во время завтрака, запивая водой. Вскрывать или разжевывать капсулы не следует.
- При весе до 10 кг − 5 мг/сутки;
- При массе от 10 до 20 килограмм – 10 мг/сутки;
- При весе от 20 кг – 20 мг/сутки.
Необходимо также учесть, что эти дозы могут изменяться в зависимости от разных патологий пищеварительного тракта.
Омез в капсулах дают до еды примерно за полчаса, предлагая запить препарат водой. При невозможности проглатывания медикамента гранулы из капсулы можно перемешать с подкисленным продуктом (фруктовое пюре, сок) и сразу же дать ребенку в таком виде. Смешивание содержимого капсулы с молоком или газированным напитком запрещено.
Омез Инста смешивают только с водой, добавляя 1-2 столовые ложки к содержимому одного пакетика. Как только препарат станет однородной суспензией, его сразу же необходимо выпить.
Инъекционный Омез вводится внутривенно. Перед уколом во флакон добавляется 5% раствор глюкозы в объеме минимум 5 мл, а когда лиофилизат полностью растворяется, получившийся раствор разбавляют 100 миллилитрами раствора глюкозы и выполняют капельную инъекцию в течение не менее 30 минут.
Длительность применения и противопоказания
Как долго продолжать лечение Омепразолом решает лечащий врач-гастроэнтеролог. В большинстве случаев длительность лечения составляет 2-4 месяца.
К противопоказания к применению данного лекарства следует отнести: индивидуальную непереносимость компонентов препарата; атрофический гастрит; воспаление желудка с понижением кислотности; нарушение функций печени; инфекции ЖКТ, почечная недостаточность.
К применению медикамента стоит отнестись весьма серьёзно и не начинать лечение без обследования специалиста так в случае нерационального приема оно может нанести сильнейший вред.
Медикамент не используют при гиперчувствительности к любому из его компонентов. Капсулы и суспензию не применяют при нарушениях обмена углеводов.
Повышенной осторожности в применении Омеза требуют пациенты с тяжелыми патологиями почек или печеночной недостаточностью.
Аналоги
Существуют следующие аналоги Омепразола:
- Ультоп;
- Веро-Омепразол;
- Рабепразол;
- Лосек-Мапс;
- Нольпаза;
- Омез;
- Омепразол — Акри.
Главный компонент во всех перечисленных медикаментах одинаковый.
Наиболее часто Омез заменяют Омепразолом, поскольку активное вещество в этих капсулах такое же, а цена несколько ниже. Также вместо Омеза могут назначаться другие препараты на основе омепразола, например, Ультоп, Лосек или Гастрозол. Однако все они используются в детском возрасте с осторожностью и лишь по предписанию врача.
Среди других медикаментов, которые применяют в терапии язвенной болезни или другого поражения желудка, пищевода и 12-перстной кишки, детям могут назначаться такие препараты, как Микразим, Рабелок, Де-Нол, Церукал, Альмагель, Зульбекс и так далее.
Больше информации о препарате смотрите в следующем видео.
Побочные действия препарата
Когда врач выписывает Омепразол, он составляет подробную схему его приема. Родители должны давать Омепразол ребенку строго соблюдая рекомендации педиатра. Дозировка полостью зависит от массы тела и сколько лет малышу.
До 1 года | 10-19 кг | 10- (20) мг |
5-6 лет | 20 кг | 20 мг |
старше | ≥ 20 кг | Доза остается той же, можно комбинировать с другими препаратами. |
- изжога, кислотная регургитация при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни – 3-4 недели;
- рефлюкс-эзофагит – 5-8 недель;
- язва – с дополнительным приемом антибактериальных препаратов лечение проводится 1-2 недели.
Омепразол выпускается в форме капсул. Их рекомендуется принимать в утреннее время, натощак и в соответствующей дозировке. Самим менять схему лечения нельзя, так как можно получить нежелательные побочные реакции.
В том случае, когда ребенок не может проглотить капсулу, родители могут открыть ее и высыпать в нужном количестве (10 мг) в йогурт или детское питание. Важно проследить, чтобы малыш съел приготовленную смесь сразу после ее приготовления.
Во многих отзывах об Омепразоле отмечается его эффективность при болях в животе у ребенка, быстрота действия и легкая переносимость.
При лечении данным препаратом могут возникнуть: головокружение, головная боль, сухость во рту, понос, метеоризм, вялость, тошнота, кожные высыпания и прочие неприятные симптомы. При их появлении следует срочно проконсультироваться со специалистом для того чтобы он скорректировал дозу препарата или заменил его другим средством.
Отзывы
Большая часть отзывов о лечении Омезом рассказывает о высокой эффективности этого лекарства в борьбе с изжогой, болями в животе и прочими симптомами язвенной болезни.
Родители подтверждают, что медикамент действует достаточно быстро и переносится большинством маленьких пациентов хорошо.
Инструкция по применению ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLE)
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу.
Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды.
Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 недель.
Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 недели.
В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.
При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения.
При проведении «тройной терапии»:
- Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или
- Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или
- Омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза/сут в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекоменуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 недель.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут.
Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90% пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут.
В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.
Дозировка у детей
Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен. Лечение должно проходить под контролем специалиста.
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2-х лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку.
Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут, если это необходимо.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще — 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
- Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
- Специальные группы населения
- У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
- У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 20 мг: 30 шт.
Рег. №: 17/03/1195 от 09.03.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы твердые желатиновые белого цвета, цилиндрической формы, с полусферическими концами.
Вспомогательные вещества: маннитол, сахар, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, метипарагидроксибензоат E218, пропилпарагидроксибензоат E216.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ОМЕПРАЗОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.05.2012 г.
Фармакологическое действие
Омепразол оказывает антисекреторное и противоязвенное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/К+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и в просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3.0), окисляется в активную форму — сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н+/К+-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг эффект наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50% сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3.0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2-3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori (величина минимальной подавляющей концентрации составляет 25-50 мкг/мл), повышает восприимчивость бактерий к антибиотикам и эрадикационной терапии. Антигеликобактерные комбинации антибиотиков, включающие омепразол, обеспечивают эради-кацию бактерий не менее чем в 85%.
При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93% пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96%, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90% пациентов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30-40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг Cmax в плазме составляет 1.26±0.41 мкг/мл и достигается через 1.38±0.32 ч. При повторных введениях, за счет угнетения собственного метаболизма абсорбция омепразола повышается, а его биодоступность возрастает.
В крови находится на 95% в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Vd составляет 0.2-0.5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2D19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2D19. В европейской популяции 3-5% людей имеют дефектные гены CYP2D19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Общий клиренс составляет 7.14-8.57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0.5-1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.
Показания к применению
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
— эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
— рефлюкс-эзофагит;
— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— симптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
— язвенная болезнь даенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Реклама
Режим дозирования
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно могут открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 недель.
Профилактика обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения.
При проведении «тройной терапии»:
Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или
Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза/сут в течение одной недели, или
Омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза/сут в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекоменуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 недель.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 недели. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90% пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.
Дозировка у детей
Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен. Лечение должно проходить под контролем специалиста.
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2-х лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4-8 недель. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз/сут, если это необходимо.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще — 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Специальные группы населения
У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными реакциями (1-10% пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота. В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления.
Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени;
Со стороны нервной системы: головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: гипомагниемия, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1 -го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.
Особые указания
Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения.
Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Передозировка
Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. Упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН-ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, мета-болизирующихся цитохромом CYP2D19, — варфарин, диазепам, фенитоин.
Кларитромицин и омепразол при совместном применении взаимно повышают концентрации друг друга и усиливают антихеликобактерное действие.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерка-золила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10%. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата
Срок годности — 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.