Омепрез румыния инструкция по применению

Характеристики товара

Наименование

Омепрез капс 20мг в блист.в уп №10х3

Описание

Выпускается Омепрез в форме капсул

Основное действующее вещество

омепразол (20 мг).

Форма выпуска

Картонная коробка с маркировкой, содержащая 2 или 3 блистера по 10 капсул и инструкцию.

Дозировка

20 мг

Особые указания

Перед началом лечения и после его окончания обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение Омепрезом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику заболевания.
Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность. В клинических исследованиях показана эффективность при эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, развивающихся у больных с циррозом печени, при этом доза Омелреза не должна превышать 20мг в сутки.

Фармакологическое действие

Омепрез-противоязвенный препарат.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные повреждения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения и дозы

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 20 мг 1 раз в сутки утром натощак, в течение 2-4-х недель. При недостаточном лечебном эффекте, можно употреблять 40 мг 1 раз в сутки в течении 4-х недель.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по10мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 20-40мг 1 раз в сутки.
При обострении язвенной болезни желудка: по 20 мг 1 раз в сутки утром натощак, в течении 4-х недель. Если не удалось добиться полного выздоровления, то прием продолжается ещё 4 недели. При необходимости можно употреблять по 40 мг 1 раз в сутки в течении 3-х недель.
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка: у больных с плохой заживляемостью рекомендуется поддерживающая терапия препарата в дозе 20 мг 1 раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.
При рефлюкс-эзофагите: 20 мг 1 раз в сутки, в течении 4-х недель. Если в течение 4-х недель не удалось добиться излечения, то необходимо продолжить терапию еще 4 недели.
При тяжелом течении рефлюкс-эзофагита суточная доза препарата Омепрез может быть увеличена до 40 мг, а курс лечения продлен до 8-ми недель.
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС: Омепрез назначают в дозе 20мг/сут. Продолжительноть лечения составляет 4 недели. Если не удается добиться излечения в течение 4 недель, то необходимо продолжить терапию еще в течение 4 недель.
Для профилактики рецидивов эрозивно-язвенных повреждений, вызванных приемом НПВС: рекомендуют поддерживающую терапию в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori существует несколько режимов эрадикации.
При проведении тройной терапии назначают Омепрез по 20 мг 2 раза в сутки а комбинации с метронидазолом по 400 мг 3 раза в сутки (или тинидазолом 500 мг 2 раза в сутки) плюс кларитромицин 250 мг или 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет одну неделю. Возможны другие варианты терапии.
При синдроме Золлингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начинают с 60 мг в сутки в один прием; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, а этом случае ее делят на 2 приема. Длительность лечения устанавливают индивидуально, в зазисимости от динамики симптомов заболевания.

Применение при беременности и в период лактации

Применеие препарата Омепрез в период беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям. Назначение женщинам во время родов препарата Омепрез в дозе 80 мг в сутки не оказывало негативного влияния на новорожденного.В эспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата Омепрез, а также отрициательного влияния препарата в течение беременности и развития плода.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Омепреза с диазепамом, фенитонином, варфарином и другими лекаственными средствами, биотрансформирующимися с помощью цитохрома Р450 возможно замедление выведения указанных препаратов (что потребует снижения дозы последних).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу.

Состав

Одна капсула содержит: Омепразол — 20 мг.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, апатия, дилатация сосудов, головная боль, тахикардия, рвота, диарея, метеоризм.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием адсорбентов, симптоматическая терапия.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ и печени: боли в животе, тошнота, диарея или запоры, нарушения вкуса; в некоторых случаях — обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови,
Со стороны ЦНС: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз.
Прочие: редко-аллергические реакции, фотосенсибилизация, артралгии, миалгии, гинекомастия.

Условия хранения

Хранить при температуре 15 — 25 °С, в сухом месте.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

У пациентов с хронической почечной недостаточностью

Системная биодоступность у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью не изменена.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени

У пациентов с  нарушениями функции печени, AUC повышен. Однако при режиме дозы – одна доза в день, это не приводит к какому-либо накоплению омепразола.

Фармакодинамика

Омепраз-20 является специфическим ингибитором протонового насоса париетальных клеток слизистой желудка, является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму (сульфенамид) в кислой среде канальцев париетальных клеток, который ингибирует ферментный протоновый насос — Н+, К+- АТФазу.

Этот эффект, оказываемый на заключительный этап формирования соляной кислоты, является дозозависимым и гарантирует высокоэффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа раздражителя. Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть объяснены посредством действия омепразола на секрецию соляной кислоты.

Пероральные дозы Омепраз-20, принятые один раз в день, ведут к быстрому и эффективному ингибированию секреции соляной кислоты  в течение дня и ночью. Максимальный эффект получают в течение 4 дней лечения.

У пациентов, страдающих, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки снижение соляной кислоты в среднем на 80 % может быть достигнуто в течение 24 часов. Через 24 часа после назначения Омепраз-20, среднее снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.

У пациентов, страдающих,  язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, пероральная доза  препарата  20 мг приводит к рН≥3 в желудке, в среднем, через 17-24 часа.

Как результат сниженной секреции соляной кислоты Омепраз-20 снижает и нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме у пациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.

Омепразол
Латинское название вещества Омепразол
Omeprazole
Химическое название
5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол

Брутто-формула

C17H19N3O3S
Фармакологическая группа вещества Омепразол
Ингибиторы протонного насоса
Нозологическая классификация (МКБ-10)
K20 Эзофагит
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва неуточненной локализации
K28 Гастроеюнальная язва
K30 Диспепсия
K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
Y45 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
Код CAS
73590-58-6
Характеристика вещества Омепразол
Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.

Фармакология
Фармакологическое действие — противоязвенное.
Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH. Активный метаболит — сульфенамид ингибирует H+-К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию. После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Эффект продолжается около 24 ч. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после окончания терапии. Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori. МПК составляет 25–50 мг/л. При ежедневном приеме омепразола в дозе 20 мг средняя частота заживления дуоденальной язвы в первые 2 нед составляет 68%, а через 4 нед — 93%. После 4 нед лечения в дозе 20 мг полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 нед лечения — 96%. Частота рецидивирования пептических язв после лечения омепразолом составляет 41%. Антихеликобактерные комбинации, включающие омепразол, обеспечивают эрадикацию Н. pylori более чем в 85% случаев. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (по 20 мг 2 раза в сутки) повышает частоту эрадикации геликобактерной инфекции на 20%. Лечение пептических язв, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, (внутривенное введение в дозе 80 мг (8 мг/ч) и последующий прием внутрь 20 мг с 3-го по 21-й день) сопровождается значительным сокращением продолжительности и интенсивности кровотечения. Вследствие этого уменьшается частота переливаний крови, оперативных вмешательств и дополнительных эндоскопических манипуляций. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 ч с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к H2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных. Показана эффективность при хроническом панкреатите (купирование болевого синдрома), портальной гипертензии, для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки пищевода и желудка и связанных с ними кровотечений у пациентов с варикозным расширением вен пищевода II-III ст. и аспирационной пневмонии у хирургических больных.

В первые 1–2 нед лечения происходит повышение уровня гастрина в сыворотке крови (нормализуется после отмены препарата). Исследование биопсий не выявило увеличения числа ECL-клеток. В дозе 40 мг ежедневно понижает моторно-эвакуаторную функцию желудка. После 10-дневного курса лечения изменяет концентрацию мотилина, гастрина и холецистокинина в сыворотке крови.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65% (эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 3–4 ч. При повторных назначениях абсорбция повышается (увеличивается биодоступность, Cmax) и усиливается антисекреторный эффект. После приема в дозе 20 мг AUC у 0,5–3,5% пациентов из Азии в 4 раза больше, чем у представителей кавказской расы. Распределение 0,2–0,5 л/кг. Связывание с белками (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) составляет 95%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием по крайней мере 6 неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), Т1/2 — 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (на фоне хронических заболеваний печени). Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Применение вещества Омепразол

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Хронические заболевания печени, детский возраст (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).

Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.

Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Омепразол

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.

Взаимодействие

Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).

Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).

Актуализация информации

Омепразол обычно не влияет на уровень циклоспорина в сыворотке, но в двух отдельных отчетах описано 2-кратное увеличение концентрации циклоспорина у одного пациента, и снижение более чем в 2 раза — у другого.
Клинические доказательства
В исследовании у 10 пациентов с почечными трансплантатами не обнаружено значительных изменений уровня циклоспорина при назначении омепразола по 20 мг/сут в течение 2 нед. В другом исследовании у 7 пациентов с почечными трансплантатами получены сходные результаты: после применения омепразола по 20 мг в течение 6 дней значительные изменения уровня циклоспорина отсутствовали. Не было значительных изменений уровня циклоспорина в сыворотке и у пациентов с почечными трансплантатами после назначения 20 мг/сут омепразола в течение 8 нед.
Напротив, у пациента с печеночным трансплантатом уровень циклоспорина увеличивался примерно в 2 раза (от 187-261 до 510 нг/мл) примерно через 2 нед после начала терапии омепразолом (40 мг/сут). Уровень циклоспорина удалось восстановить после снижения дозы циклоспорина от 130 до 80 мг 2 раза в день. Затем уровень стабилизировался (около 171 нг/мл) в течение последующих 4 мес. У другой пациентки с пересадкой костного мозга показано обратное взаимодействие: уровень циклоспорина в сыворотке во время лечения омепразолом (40 мг/сут) у нее снизился от 254 примерно до 100 нг/мл в течение 14 дней и снова быстро повысился после его отмены.
Механизм данного взаимодействия непонятен.
Значение и предостережение
Информация ограничена, но то, что известно, позволяет говорить о том, что обычно взаимодействия не происходит. Однако, поскольку не ясно, каким будет результат назначения омепразола пациенту, получающему циклоспорин, за больным, принимающим оба ЛС, требуется вести тщательное наблюдение и, если потребуется, откоррегировать дозы. Обращает на себя внимание то, что в исследованиях, в которых взаимодействие не происходило, доза омепразола была 20 мг/сут, в то время как в двух случаях взаимодействия  — 40 мг/сут.

Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Внутрь, предпочтительно утром до еды, не разжевывая, не измельчая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагеальном рефлюксе — 20 мг 1 раз в сутки, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 нед, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 мг.

При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — в/в в дозе 40 мг в течение 20–30 минут 1 раз в сутки. Р-р для инфузии готовится ex tempore путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (не должен превышать 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, при необходимости до 120 мг/сут в 3 приема (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 лет). При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, в комбинациях: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг, кларитромицин 250–500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 нед. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 мг ежедневно в течение 4 нед.

Меры предосторожности вещества Омепразол

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, особенно при язве желудка (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (доза не должна превышать 20 мг/сут). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Необходимо учитывать, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с Н. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.

Особые указания
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ч (при растворении на физиологическом растворе) или 6 ч (растворитель — декстроза).