Указанный лекарственный препарат входит в группу веществ-блокаторов цистенил-лейкотриеновых рецепторов, играющих важную роль в возникновении бронхообструктивного синдрома.
Как следствие, препарат эффективен при лечении обструктивных болезней, которые развиваются в нижних отделах органов дыхательной системы.
Монтелукаст, являющийся основным действующим веществом препарата, обладает свойством при применении связываться с цистенил-лейкотриеновыми рецепторами (рецепторы CysLT1), ответственными за возникновение бронхоспазма, выделение мокроты из бронхов, других симптомов, сопровождающих обструктивный бронхит.
Способен к ингибированию бронхоконстрикции у пациентов, страдающих астмой.
Обладает свойством купировать возникающий бронхоспазм на всех стадиях его развития, благодаря способности снижать реакцию организма на аллергические антигены.
Применение монтелукаста приводит к снижению количества эозинофилов в дыхательных путях.
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество: монтелукаст.
Вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, аспартам, вишневый ароматизатор, магния стеарат, проч.
Выпускается в форме жевательных таблеток, в двух дозировках – по 4 и по 5 мг монтелукаста в каждой.
Показания
Данный лекарственный препарат применяется в качестве препарата для дополнительного лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 14 лет, страдающих персистирующей астмой как в легкой, так и в умеренной степени, в том числе если они недостаточно контролируется ингаляционными ГКС.
Также эффективен, если у пациента проявляется недостаточный контроль астмы с помощью β-агонистов короткого действия.
Применяется также для:
— симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у больных, страдающих бронхиальной астмой;
— профилактики астмы, при которой бронхоспазм провоцируется физическими нагрузками;
— облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания
Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.
В педиатрии применяется с 2-летнего возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение беременных женщин производится со всяческой осторожностью, только по серьезным показаниям.
На время лечения грудное кормление следует приостановить.
Способ применения и дозы
Препарат применяют при астме и аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном), по 1 таблетке 1 раз в сутки.
При лечении астмы — в вечернее время суток, спустя 1-2 часа после вечернего приема пищи. Для лечения аллергического ринита время приема препарата может быть выбрано в индивидуальном порядке.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет принимают препарат в дозировке по 4 мг монтелукаста, дети в возрасте от 6 до 14 лет – в дозировке по 5 мг монтелукаста.
Передозировка
Передозировка данным препаратом не вызывает особенных нежелательных явлений. В редких случаях наблюдались:
— сонливость, психомоторная гиперактивность;
— жажда;
— головная боль;
— рвота.
Рекомендуется симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты могут возникнуть лишь в редких случаях. В частности, могут наблюдаться:
— анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок;
— инфекции верхних дыхательных путей;
— головная боль, боль в животе, жажда, тошнота, рвота, диспепсия;
— усиление кровоточивости;
— нарушения сна, кошмары, галлюцинации, бессонницы, раздражительность, гневливость, возбуждение, враждебность, депрессии, дезориентация, суицидальные мысли;
— вялость, головокружение, парестезии, гиперстезии, сердцебиение;
— гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз;
— артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;
— астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка;
— носовое кровотечение.
Условия и сроки хранения
Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2-х лет от даты производства, указанной на упаковке.
Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С.
Вансейр инструкция и описание
- Описание
- Цены в аптеках
ВАНСЕЙР
(ONCEAIR)
действующее вещество: montelukast;
1 таблетка 4 мг содержит монтелукаста натрия 4,16 мг эквивалентно монтелукаста 4 мг
1 таблетка 5 мг содержит монтелукаста натрия 5,2 мг эквивалентно монтелукаста 5 мг
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), железа оксид красный (Е172), ароматизатор вишневый, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки жевательные.
Основные физико-химические свойства: таблетки 4 мг — розовые, овальные, двояковыпуклые; таблетки 5 мг — розовые, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическая группа. Противоастматические средства. Селективный и перорально активный блокатор лейкотриеновых рецепторов.
Код АТХ R03D СО3.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Монтелукаст является селективным и активным антагонистом рецептора лейкотриена, специфически ингибирует CysLT1 рецептор цистеинил лейкотриена.
Цистеинилы лейкотриена (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, высвобождаются различными клетками, в количестве которых входят тучные клетки и эозинофилы.
Эти важные проастматични медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT), обнаруженные в дыхательных путях человека. CysLT рецептор типа-l (CysLT1) обнаружен в дыхательных путях человека и в других провоспалительных клетках человека (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки), в которые входят клетки гладких мышц дыхательных путей и макрофаги дыхательных путей. Рецепторы СуsLТ коррелируют с патофизиологическими показателями при астме и при аллергических ринитах. Лейкотриенопосередковани эффекты при астме, где медиатором выступает лейкотриен, включают ряд таких активных явлений в дыхательных путях как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
При аллергическом рините, после воздействия аллергенов во время реакций ранней и поздней фазы CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа и находятся в корреляции с симптомами аллергического ринита. При введении цистеинилових лейкотриенов (CysLT) в носовую полость усиливаются симптомы непроходимости дыхательных путей и назальной обструкции.
Монтелукаст — перорально активное соединение, что с высоким сродством и селективностью связывается с рецепторами CysLT1. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с бронхиальной астмой, вызванной вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального назначения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной
β-агонистов.
Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по замерам в мокроте).
Фармакокинетика.
абсорбция
После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается.
После употребления натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax достигается через 2:00. Биодоступность составляет 73% и снижается до 63% после еды.
После приема натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 4 мг максимальная концентрация (Cmax) в возрасте от 2 до 5 лет достигается через 2:00. Cmax на 66% выше, а С min — ниже по сравнению со значениями, полученными для взрослых при приеме таблеток 10 мг.
распределение
99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесия составляет от 8 до 11 л. При исследовании на животных прохождения монтелукаста, обозначенного радиоизотопом, через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после дозы также оказались минимальными.
метаболизм
Монтелукаст экстенсивно метаболизируется концентрация метаболитов монтелукаста в состоянии равновесия находилась ниже уровня определения.
В исследованиях in vitro с использованием микросомальных клеток печени человека выявлено, что в метаболизме монтелукаста участвуют цитохромы Р450 ЗА4, 2А 6 и 2С9. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.
вывод
Клиренс монтелукаста из плазмы крови составляет в среднем 45 мл / мин у здоровых взрослых пациентов. После приема меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика в различных группах пациентов
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимым. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг 1 раз в сутки.
Клинические характеристики.
Показания.
Жевательные таблетки Вансейр 4 мг рекомендованы для детей от 2 до 5 лет;
жевательные таблетки Вансейр 5 мг рекомендованы для детей от 6 до 14 лет:
как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости;
как альтернативный способ лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не было недавно серьезных приступов астмы, требующих приема внутрь кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых выявлена ??непереносимость ингаляционных ГКС;
профилактически перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к монтелукаста или к любому из компонентов препарата.
Возраст до 2-х лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При профилактике и хроническом лечении астмы, аллергических ринитов Вансейр может быть совмещен с другими препаратами. При исследовании межлекарственного взаимодействий не было обнаружено никакого влияния рекомендованной клинической дозы монтелукаста на фармакокинетику ниже указанных препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / норэтиндрон, 35: 1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Хотя дополнительно и не было проведено никаких специфических исследований по случаям взаимодействий, не наблюдалось никаких проявлений нежелательных взаимодействий одновременного применения Вансейру с широким спектром назначаемых препаратов, среди которых: тиреоидных гормоны, бензодиазепины, седативные, нестероидные противовоспалительные и противоотечные лекарственные средства.
При сочетании препарата с фенобарбиталом параметр AUC (площадь под кривой, описывающей изменение концентрации в плазме крови) снижался примерно на 40%. Коррекции дозы препарата Вансейр не требуется.
Монтелукаст метаболизируется ферментом CYP 3A4, поэтому одновременное применение Вансейру с индукторами этого фермента, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин, и зверобой, может привести к снижению концентрации монтелукаста в плазме крови.
В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст — это мощный ингибитор CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (препарат, метаболизируется CYP 2С8) показали, что монтелукаст не подавляет CYP 2С8 in vivo. Поэтому ожидается, что монтелукаст значительно влиять на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этого фермента (таких как паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
Индукторы CYP3А4 (например аминоноглютетимид, карбамазепин, нафцилин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин) также уменьшают действия монтелукаста и его концентрацию в плазме крови.
Индукторы CYP2С9 (например карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, рифапентин, секобарбиталом) могут уменьшать действия монтелукаста и его концентрацию в плазме крови.
Целесообразно проводить соответствующий клинический мониторинг у пациентов в тех случаях, когда одновременно с Вансейром применяли сильные индукторы фермента цитохрома Р450, такие как фенобарбитал или рифампицин.
Особенности применения.
Рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими лекарствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонистов короткого действия. Пациентам следует как можно скорее обратиться к врачу, если им требуется большее количество ингаляций короткого β-агонистов, чем обычно.
Не следует резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды на монтелукаст.
Нет данных, которые доказывали бы, что прием пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.
Пациентам, у которых наблюдаются обострения астмы после физической нагрузки, обычно стоит продолжать обычное лечение с применением ингаляции β-2-агонистов и они должны иметь при себе короткодействующий препарат β-2-агониста для ингаляции.
Пациентам с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты следует избегать ее приема и других нестероидных противовоспалительных препаратов в период терапии препаратом Вансейр. Хотя известно, что монтелукаст эффективно улучшает дыхательную функцию у больных бронхиальной астмой с известной гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, он не ослабляет бронхоспазм на прием этих препаратов.
Необходимо предупредить пациентов о том, что им следует ежедневно принимать Вансейр соответствии с назначениями врача как в периоды обострений, так и при отсутствии симптомов. Если контроль симптомов астмы недостаточен, необходимо пересмотреть лечение.
Пациентам также необходимо знать, что Вансейр не показан для терапии начале острых астматических приступов, и что они должны всегда иметь при себе препарат короткодействующего β-2-агониста для ингаляций, чтобы срочно помочь себе в момент начала острого приступа.
Пациентам нужно тщательно следить за тем, как часто они применяют для ингаляции β-2-агонист в период лечения Вансейр. Их необходимо предупреждать о необходимости немедленно обратиться к врачу, когда необходима доза лекарства для ингаляции превышает обычную дозу или дневную максимальную дозу.
Пациентам, принимающим Вансейр, следует сообщить, что они не должны снижать дозу препарата или прекращать прием противоастматических лекарственных средств.
В редких случаях у пациентов, принимающих монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, когда становятся заметными клинические симптомы васкулита, подобные синдрома Чаргях-Страуса (гранулематозный аллергический аргиит) у пациентов, принимающих системные кортикостероидные препараты. Такие случаи обычно ассоциированные со снижением дозы перорально принимаемых кортикостероидов. Возможности того, что применение антагонистов рецепторов лейкотриена может приводить к развитию синдрома Чаргях-Страуса, нельзя ни исключить, ни доказать. Врач обязан внимательно следить за возможными проявлениями эозинофилии, Васкулитно высыпаний, ухудшением легочных симптомов, осложнениями со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентам, у которых развились такие симптомы, следует пройти повторное обследование, и режим их лечения просмотра. Причинная связь применения монтелукаста и указанных состояний окончательно не установлен. Однако при снижении дозы системных кортикостероидов у пациентов, принимающих Вансейр, необходимые осторожность и соответствующий клинический мониторинг.
нейропсихические расстройства
У взрослых и подростков, принимавших Вансейр, отмечались нейропсихические расстройства. В постмаркетинговый период при применении Вансейру присутствовали такие побочные эффекты: возбуждение, агрессивное и враждебное поведение, патологический страх, депрессия, нарушения сна, галлюцинации, бессонница, раздражительность, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение, тремор.
Пациенты и врачи должны быть настороженными по нейропсихических расстройств. Пациентов следует предупредить о необходимости обращения к врачу при возникновении указанных побочных эффектов.
В таком случае врачи должны тщательно оценить риски и пользу относительно продолжения лечения Вансейром.Монтелукаст как альтернативный способ лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени.
Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии больным с персистирующей астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста в качестве альтернативного лекарственного средства по отношению к низким дозам ингаляционных ГКС для детей, больных персистирующей астмой легкой степени, может быть принято только для пациентов без тяжелых астматических приступов в недавнем анамнезе, требующих перорального применения кортикостероидов, а также для тех пациентов, которые не могут принимать ингаляционные кортикостероидные препараты.
Персистирующая астма легкой степени — это астма, при которой проявление симптомов астмы происходит чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, ночные приступы наблюдаются чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, между эпизодами функция легких остается в норме . Если впоследствии (как правило, в течение одного месяца) невозможно достичь удовлетворительного контроля астмы, следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основанной на поэтапном системе лечения астмы. Контроль астмы у пациентов необходимо периодически оценивать.
Применение препарата Вансейр возможно как дополнительная терапия у пациентов, которым назначена ингаляция кортикостероидов. При нем доза ГКС может быть снижена до допустимого предела. Дозу следует снижать постепенно при постоянном медицинском контроле. Некоторым пациентам назначения кортикостероидов вообще может быть отменен. Прием таблеток Вансейр не следует начинать сразу после прекращения ингаляции кортикостероидов.
Профилактический прием перед физическими нагрузкой для предотвращения астматического приступа.
У больных в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физическим нагрузками, может быть основным признаком перестуючои астмы, нуждается в лечении ингаляционными ГКС. Состояние пациента следует оценивать на 2-4 недели после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительного результата лечения, следует принять решение о дополнительном или иное лечение.
Терапия препаратом Вансейр в сочетании с другими препаратами для лечения астмы. Таблетки Вансейр можно назначать совместно с другими терапевтическими средствами.
Снижение дозы при комбинированной терапии.
Терапия с применением бронходилятаторы.
Таблетки Вансейр можно добавлять к терапии у пациентов, состояние которых недостаточно контролируется применением только бронходилятаторы. При достижении очевидного лечебного эффекта (обычно после первого приема препарата) дозы бронходилятаторы могут быть снижены.
Таблетки жевательные Вансейр содержат фенилаланин (составляющая аспартама), поэтому их не следует назначать пациентам с фенилкетонурией.
Монтелукаст как альтернативный способ
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости в регулировании дозировки.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Для пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в регулировании дозировки. Для пациентов с острой печеночной недостаточностью оценивалась.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Беременность.
Данных о применении беременным женщинам очень мало, поэтому не следует применять Вансейр в период беременности, за исключением случаев, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты от бронхиальной астмы. Причинная связь между этими случаями и применением препарата Вансейр не доказан.
Период кормления грудью
Пока неизвестно, проникает монтелукаст в грудное молоко.
Исследования на животных показали, что монтелукаст выводится в молоко. Поэтому необходимо оценить пользу кормления ребенка и пользу применения Вансейру матерью и принять решение о прекращении кормления грудью или отказ от дальнейшего приема Вансейру.
фертильность
При исследованиях фертильности у самок крыс монтелукаст вызвал уменьшение фертильности и коэффициентов оплодотворения при пероральной дозе 200 мг / кг (экспозиция примерно в 70 раз выше AUC для взрослых при максимальной рекомендованной суточной пероральной дозе). При пероральной дозе 100 мг / кг (экспозиция примерно в 20 раз выше AUC для взрослых при максимальной рекомендованной суточной пероральной дозе) не наблюдали влияния на фертильность или оплодотворенность самок. Монтелукаст не влияет на фертильность самцов крыс при пероральных дозах до 800 мг / кг (экспозиция примерно в 160 раз выше AUC для взрослых при максимальной рекомендованной суточной пероральных дозе).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияния монтелукаста на способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами не ожидается. Однако в редких случаях в отдельных пациентов может возникать головокружение или сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат следует применять детям под присмотром взрослых.
Для детей 2-5 лет суточная доза составляет 1 жевательную таблетку 4 мг, следует принимать перед сном. Вансейр принимать за 1:00 до или через 2:00 после еды. Для пациентов этой группы индивидуальный подбор дозы не нужен.
Для детей 6-14 лет суточная доза составляет 1 жевательную таблетку 5 мг, которую следует принимать перед сном. Вансейр принимать за 1:00 до или через 2:00 после еды. Для пациентов этой группы индивидуальный подбор дозы не нужен.
Для пациентов старше 15 лет рекомендуется применять Вансейр, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Продолжительность лечения устанавливает врач.
Общие рекомендации.
Терапевтический эффект препарата на показатели контроля астмы происходит в течение 1 суток. Пациентам рекомендуется продолжать применять Вансейр, даже если их астма под контролем, так же как и во время ее обострения.
Коррекции дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью или легким или средней степенью нарушения функции печени.
Дети.
Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте до 2 лет.
Передозировки.
Специальные данные о передозировке в период лечения монтелукастом отсутствуют. При исследовании пациентов с хронической астмой введения препарата Вансейр в дозе 200 мг / сут в течение 22 недель и при краткосрочном исследовании введение препарата в дозе 900 мг / сут в течение 1 недели не совершали никаких клинически значимых побочных эффектов.
Случаи острой передозировки зафиксированы при применении взрослым и детям доз, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг в 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные данные согласовывались с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки нежелательных явлений не отмечалось. Самые распространенные побочные эффекты согласовывались с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность, мидриаз, гиперкинезы.
Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
Побочные реакции.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе.
Общие расстройства: жажда.
Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде:
Со стороны крови и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические, эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпение, сомнамбулизм; психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор), депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (попытки суицида).
Со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезии / гипостезия, нападения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень сывороточных трансаминаз (АСТ, АЛТ), гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, в том числе судороги мышц.
Общие нарушения: астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек.
В редких случаях при лечении монтелукастом описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чаргях-Страуса (СЧС) (см. Раздел «Особенности применения»).
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Новости медицины:
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 2022-03-20
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Onceair
Состав
Предоставленная в разделе Состав Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Montelukast
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:
— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2 лет и старше);
— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6 лет и старше);
— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2 лет и старше);
облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2 лет.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Внутрь, перед сном, взрослым и детям старше 15 лет: по 1 табл. (10 мг) в сутки, детям от 6 до 14 лет: по 1 табл.жев. (5 мг) в сутки.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг) и до 6 лет (для дозировки 5 мг);
пациенты с редкими наследственными заболеваниями — непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
фенилкетонурия (содержит аспартам).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Нарушения психики: патологические сновидения, включая ночные кошмары; галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство; ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезии, судороги.
Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и АСТ, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, недомогание, отеки, пирексия, жажда.
В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чарга-Стросса (см. «Особые указания»).
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы: имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г/сут) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее часто — чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 нед и в дозе 900 мг/сут — в течение 1 нед, не выявлены.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Цистеинил-ЛТ (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст — активное при пероральном приеме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLT1-рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 ч после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета2-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные ГКС, добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Всасывание. После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Среднее значение биодоступности — 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 ч. Среднее значение Cmax у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение Cmin ниже аналогичного значения у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.
Распределение. Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vss в среднем составляет 8–11 л. Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через ГЭБ. Через 24 ч после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Исследования in vitro показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.
Выведение. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.
У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста.
Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется.
Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в день) данного эффекта не наблюдается.
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими ЛС, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.
Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СYР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени — изоферментов CYP2C9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.
Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно 1 нед, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется.
По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например с триметопримом).
Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Ektalust. является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Ektalust. можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Ektalust. обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Ektalust. не рекомендуется.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Onceairинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Onceair. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Onceair непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
Onceair цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Montelukast 10 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.36$ до 2.64$, за упаковку от 23$ до 264$.
Средняя стоимость Montelukast 4 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.39$ до 2.79$, за упаковку от 23$ до 146$.
Средняя стоимость Montelukast 5 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.35$ до 1.8$, за упаковку от 14$ до 174$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=onceair
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=onceair
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Top 20 medicines with the same components:
Top 20 medicines with the same treatments:
Name of the medicinal product
The information provided in Name of the medicinal product of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Name of the medicinal product in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Onceair
Qualitative and quantitative composition
The information provided in Qualitative and quantitative composition of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Qualitative and quantitative composition in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Montelukast
Therapeutic indications
The information provided in Therapeutic indications of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Onceair is indicated in the treatment of asthma as add-on therapy in those patients with mild to moderate persistent asthma who are inadequately controlled on inhaled corticosteroids and in whom “as-needed†short acting β-agonists provide inadequate clinical control of asthma. In those asthmatic patients in whom Onceair is indicated in asthma, Onceair can also provide symptomatic relief of seasonal allergic rhinitis.
Onceair is also indicated in the prophylaxis of asthma in which the predominant component is exercise-induced bronchoconstriction.
Dosage (Posology) and method of administration
The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Posology
The recommended dose for adults and adolescents 15 years of age and older with asthma, or with asthma and concomitant seasonal allergic rhinitis, is one 10 mg tablet daily to be taken in the evening.
General recommendations
The therapeutic effect of Onceair on parameters of asthma control occurs within one day. Onceair may be taken with or without food. Patients should be advised to continue taking Onceair even if their asthma is under control, as well as during periods of worsening asthma. Onceair should not be used concomitantly with other products containing the same active ingredient, montelukast.
No dosage adjustment is necessary for the elderly, or for patients with renal insufficiency, or mild to moderate hepatic impairment. There are no data on patients with severe hepatic impairment. The dosage is the same for both male and female patients.
Therapy with Onceair in relation to other treatments for asthma
Onceair can be added to a patient’s existing treatment regimen.
Inhaled corticosteroids: Treatment with Onceair can be used as add-on therapy in patients when inhaled corticosteroids plus “as needed†short acting β-agonists provide inadequate clinical control. Onceair should not be abruptly substituted for inhaled corticosteroids.
Paediatric population
Do not give Onceair 10 mg film-coated tablets to children less than 15 years of age. The safety and efficacy of Onceair 10 mg film-coated tablets in children less than 15 years has not been established.
5 mg chewable tablets are available for paediatric patients 6 to 14 years of age.
4 mg chewable tablets are available for paediatric patients 2 to 5 years of age.
4 mg granules are available for paediatric patients 6 months to 5 years of age.
Method of administration
Oral use.
Contraindications
The information provided in Contraindications of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Special warnings and precautions for use
The information provided in Special warnings and precautions for use of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Patients should be advised never to use oral montelukast to treat acute asthma attacks and to keep their usual appropriate rescue medication for this purpose readily available. If an acute attack occurs, a short-acting inhaled β-agonist should be used. Patients should seek their doctors’ advice as soon as possible if they need more inhalations of short-acting β-agonists than usual.
Montelukast should not be substituted abruptly for inhaled or oral corticosteroids.
There are no data demonstrating that oral corticosteroids can be reduced when montelukast is given concomitantly.
In rare cases, patients on therapy with anti-asthma agents including montelukast may present with systemic eosinophilia, sometimes presenting with clinical features of vasculitis consistent with Churg-Strauss syndrome, a condition which is often treated with systemic corticosteroid therapy. These cases have been sometimes associated with the reduction or withdrawal of oral corticosteroid therapy. Although a causal relationship with leukotriene receptor antagonism has not been established, physicians should be alert to eosinophilia, vasculitic rash, worsening pulmonary symptoms, cardiac complications, and/or neuropathy presenting in their patients. Patients who develop these symptoms should be reassessed and their treatment regimens evaluated.
Treatment with montelukast does not alter the need for patients with aspirin-sensitive asthma to avoid taking aspirin and other non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Effects on ability to drive and use machines
The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Onceair has no or negligible influence on the ability to drive and use machines. However, individuals have reported drowsiness or dizziness.
Undesirable effects
The information provided in Undesirable effects of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Montelukast has been evaluated in clinical studies as follows:
— 10 mg film-coated tablets in approximately 4,000 adult and adolescent asthmatic patients 15 years of age and older.
— 10 mg film-coated tablets in approximately 400 adult and adolescent asthmatic patients with seasonal allergic rhinitis 15 years of age and older.
— 5 mg chewable tablets in approximately 1,750 paediatric asthmatic patients 6 to 14 years of age.
The following drug-related adverse reactions in clinical studies were reported commonly (>1/100 to <1/10) in asthmatic patients treated with montelukast and at a greater incidence than in patients treated with placebo:
|
Body System Class |
Adult and Adolescent Patients 15 years and older (two 12-week studies; n=795) |
Paediatric Patients 6 to 14 years old (one 8-week study; n=201) (two 56-week studies; n=615) |
|
Nervous system disorders |
headache |
headache |
|
Gastro-intestinal disorders |
abdominal pain |
With prolonged treatment in clinical trials with a limited number of patients for up to 2 years for adults, and up to 12 months for paediatric patients 6 to 14 years of age, the safety profile did not change.
Tabulated list of Adverse Reactions
Adverse reactions reported in post-marketing use are listed, by System Organ Class and specific Adverse Reactions, in the table below. Frequency Categories were estimated based on relevant clinical trials.
|
System Organ Class |
Adverse Reactions |
Frequency Category* |
|
Infections and infestations |
upper respiratory infection†|
Very Common |
|
Blood and lymphatic system disorders |
increased bleeding tendency |
Rare |
|
Immune system disorders |
hypersensitivity reactions including anaphylaxis |
Uncommon |
|
hepatic eosinophilic infiltration |
Very Rare |
|
|
Psychiatric disorders |
dream abnormalities including nightmares, insomnia, somnambulism, anxiety, agitation including aggressive behaviour or hostility, depression, psychomotor hyperactivity (including irritability, restlessness, tremor§) |
Uncommon |
|
disturbance in attention, memory impairment |
Rare |
|
|
hallucinations, disorientation, suicidal thinking and behaviour (suicidality) |
Very Rare |
|
|
Nervous system disorders |
dizziness, drowsiness, paraesthesia/hypoesthesia, seizure |
Uncommon |
|
Cardiac disorders |
palpitations |
Rare |
|
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders |
epistaxis |
Uncommon |
|
Churg-Strauss Syndrome (CSS) |
Very Rare |
|
|
pulmonary eosinophilia |
Very Rare |
|
|
Gastrointestinal disorders |
diarrhoea‡, nausea‡, vomiting‡ |
Common |
|
dry mouth, dyspepsia |
Uncommon |
|
|
Hepatobiliary disorders |
elevated levels of serum transaminases (ALT, AST) |
Common |
|
hepatitis (including cholestatic, hepatocellular, and mixed-pattern liver injury). |
Very Rare |
|
|
Skin and subcutaneous tissue disorders |
rash‡ |
Common |
|
bruising, urticaria, pruritus |
Uncommon |
|
|
angiooedema |
Rare |
|
|
erythema nodosum, erythema multiforme |
Very Rare |
|
|
Musculoskeletal and connective tissue disorders |
arthralgia, myalgia including muscle cramps |
Uncommon |
|
General disorders and administration site conditions |
pyrexia‡ |
Common |
|
asthenia/fatigue, malaise, oedema |
Uncommon |
|
|
* Frequency Category: Defined for each Adverse Reaction by the incidence reported in the clinical trials data base: Very Common (>1/10), Common (>1/100 to <1/10), Uncommon (>1/1,000 to <1/100), Rare (>1/10,000 to <1/1,000), Very Rare (<1/10,000). †This adverse experience, reported as Very Common in the patients who received montelukast, was also reported as Very Common in the patients who received placebo in clinical trials. ‡ This adverse experience, reported as Common in the patients who received montelukast, was also reported as Common in the patients who received placebo in clinical trials. § Frequency Category: Rare |
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Overdose
The information provided in Overdose of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
In chronic asthma studies, montelukast has been administered at doses up to 200 mg/day to adult patients for 22 weeks and in short term studies, up to 900 mg/day to patients for approximately one week without clinically important adverse experiences.
There have been reports of acute overdose in post-marketing experience and clinical studies with montelukast. These include reports in adults and children with a dose as high as 1,000 mg (approximately 61 mg/kg in a 42 month old child). The clinical and laboratory findings observed were consistent with the safety profile in adults and paediatric patients. There were no adverse experiences in the majority of overdose reports.
Symptoms of overdose
The most frequently occurring adverse experiences were consistent with the safety profile of montelukast and included abdominal pain, somnolence, thirst, headache, vomiting, and psychomotor hyperactivity.
Management of overdose
No specific information is available on the treatment of overdose with montelukast. It is not known whether montelukast is dialysable by peritoneal- or haemodialysis.
Pharmacodynamic properties
The information provided in Pharmacodynamic properties of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Pharmacotherapeutic group: Leukotriene receptor antagonist
ATC-code: R03D C03
Mechanism of action
The cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) are potent inflammatory eicosanoids released from various cells including mast cells and eosinophils. These important pro-asthmatic mediators bind to cysteinyl leukotriene (CysLT) receptors. The CysLT type-1 (CysLT1) receptor is found in the human airway (including airway smooth muscle cells and airway macrophages) and on other pro-inflammatory cells (including eosinophils and certain myeloid stem cells). CysLTs have been correlated with the pathophysiology of asthma and allergic rhinitis. In asthma, leukotriene-mediated effects include bronchoconstriction, mucous secretion, vascular permeability, and eosinophil recruitment. In allergic rhinitis, CysLTs are released from the nasal mucosa after allergen exposure during both early- and late-phase reactions and are associated with symptoms of allergic rhinitis. Intranasal challenge with CysLTs has been shown to increase nasal airway resistance and symptoms of nasal obstruction.
Pharmacodynamic effects
Montelukast is an orally active compound which binds with high affinity and selectivity to the CysLT1 receptor. In clinical studies, montelukast inhibits bronchoconstriction due to inhaled LTD4 at doses as low as 5 mg. Bronchodilation was observed within 2 hours of oral administration. The bronchodilation effect caused by a β-agonist was additive to that caused by montelukast. Treatment with montelukast inhibited both early- and late-phase bronchoconstriction due to antigen challenge. Montelukast, compared with placebo, decreased peripheral blood eosinophils in adult and paediatric patients. In a separate study, treatment with montelukast significantly decreased eosinophils in the airways (as measured in sputum) and in peripheral blood while improving clinical asthma control.
Clinical efficacy and safety
In studies in adults, montelukast, 10 mg once daily, compared with placebo, demonstrated significant improvements in morning FEV1 (10.4% vs 2.7% change from baseline), AM peak expiratory flow rate (PEFR) (24.5 L/min vs 3.3 L/min change from baseline), and significant decrease in total β-agonist use (-26.1% vs -4.6% change from baseline). Improvement in patient-reported daytime and nighttime asthma symptoms scores was significantly better than placebo.
Studies in adults demonstrated the ability of montelukast to add to the clinical effect of inhaled corticosteroid (% change from baseline for inhaled beclomethasone plus montelukast vs beclomethasone, respectively for FEV1: 5.43% vs 1.04%; β-agonist use: -8.70% vs 2.64%). Compared with inhaled beclomethasone (200 μg twice daily with a spacer device), montelukast demonstrated a more rapid initial response, although over the 12-week study, beclomethasone provided a greater average treatment effect (% change from baseline for montelukast vs beclomethasone, respectively for FEV1: 7.49% vs 13.3%; β-agonist use: -28.28% vs -43.89%). However, compared with beclomethasone, a high percentage of patients treated with montelukast achieved similar clinical responses (e.g., 50% of patients treated with beclomethasone achieved an improvement in FEV1 of approximately 11% or more over baseline while approximately 42% of patients treated with montelukast achieved the same response).
A clinical study was conducted to evaluate montelukast for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis in adult and adolescent asthmatic patients 15 years of age and older with concomitant seasonal allergic rhinitis. In this study, montelukast 10 mg tablets administered once daily demonstrated a statistically significant improvement in the Daily Rhinitis Symptoms score, compared with placebo. The Daily Rhinitis Symptoms score is the average of the Daytime Nasal Symptoms score (mean of nasal congestion, rhinorrhea, sneezing, nasal itching) and the Nighttime Symptoms score (mean of nasal congestion upon awakening, difficulty going to sleep, and nighttime awakenings scores). Global evaluations of allergic rhinitis by patients and physicians were significantly improved, compared with placebo. The evaluation of asthma efficacy was not a primary objective in this study.
In an 8-week study in paediatric patients 6 to 14 years of age, montelukast 5 mg once daily, compared with placebo, significantly improved respiratory function (FEV1 8.71% vs 4.16% change from baseline; AM PEFR 27.9 L/min vs 17.8 L/min change from baseline) and decreased “as-needed†β-agonist use (-11.7% vs +8.2% change from baseline).
Significant reduction of exercise-induced bronchoconstriction (EIB) was demonstrated in a 12-week study in adults (maximal fall in FEV1 22.33% for montelukast vs 32.40% for placebo; time to recovery to within 5% of baseline FEV1 44.22 min vs 60.64 min). This effect was consistent throughout the 12-week study period. Reduction in EIB was also demonstrated in a short term study in paediatric patients (maximal fall in FEV1 18.27% vs 26.11%; time to recovery to within 5% of baseline FEV1 17.76 min vs 27.98 min). The effect in both studies was demonstrated at the end of the once-daily dosing interval.
In aspirin-sensitive asthmatic patients receiving concomitant inhaled and/or oral corticosteroids, treatment with montelukast, compared with placebo, resulted in significant improvement in asthma control (FEV1 8.55% vs -1.74% change from baseline and decrease in total β-agonist use -27.78% vs 2.09% change from baseline).
Pharmacokinetic properties
The information provided in Pharmacokinetic properties of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Absorption
Montelukast is rapidly absorbed following oral administration. For the 10 mg film-coated tablet, the mean peak plasma concentration (Cmax) is achieved 3 hours (Tmax) after administration in adults in the fasted state. The mean oral bioavailability is 64%. The oral bioavailability and Cmax are not influenced by a standard meal. Safety and efficacy were demonstrated in clinical trials where the 10 mg film-coated tablet was administered without regard to the timing of food ingestion.
For the 5 mg chewable tablet, the Cmax is achieved in 2 hours after administration in adults in the fasted state. The mean oral bioavailability is 73% and is decreased to 63% by a standard meal.
Distribution
Montelukast is more than 99% bound to plasma proteins. The steady-state volume of distribution of montelukast averages 8-11 litres. Studies in rats with radiolabelled montelukast indicate minimal distribution across the blood-brain barrier. In addition, concentrations of radiolabelled material at 24 hours post-dose were minimal in all other tissues.
Biotransformation
Montelukast is extensively metabolised. In studies with therapeutic doses, plasma concentrations of metabolites of montelukast are undetectable at steady state in adults and children.
Cytochrome P450 2C8 is the major enzyme in the metabolism of montelukast. Additionally CYP 3A4 and 2C9 may have a minor contribution, although itraconazole, an inhibitor of CYP 3A4, was shown not to change pharmacokinetic variables of montelukast in healthy subjects that received 10 mg montelukast daily. Based on in vitro results in human liver microsomes, therapeutic plasma concentrations of montelukast do not inhibit cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, or 2D6. The contribution of metabolites to the therapeutic effect of montelukast is minimal.
Elimination
The plasma clearance of montelukast averages 45 ml/min in healthy adults. Following an oral dose of radiolabeled montelukast, 86% of the radioactivity was recovered in 5-day faecal collections and <0.2% was recovered in urine. Coupled with estimates of montelukast oral bioavailability, this indicates that montelukast and its metabolites are excreted almost exclusively via the bile.
Characteristics in Patients
No dosage adjustment is necessary for the elderly or mild to moderate hepatic insufficiency. Studies in patients with renal impairment have not been undertaken. Because montelukast and its metabolites are eliminated by the biliary route, no dose adjustment is anticipated to be necessary in patients with renal impairment. There are no data on the pharmacokinetics of montelukast in patients with severe hepatic insufficiency (Child-Pugh score >9).
With high doses of montelukast (20- and 60-fold the recommended adult dose), decrease in plasma theophylline concentration was observed. This effect was not seen at the recommended dose of 10 mg once daily.
Preclinical safety data
The information provided in Preclinical safety data of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
In animal toxicity studies, minor serum biochemical alterations in ALT, glucose, phosphorus and triglycerides were observed which were transient in nature. The signs of toxicity in animals were increased excretion of saliva, gastrointestinal symptoms, loose stools and ion imbalance. These occurred at dosages which provided >17-fold the systemic exposure seen at the clinical dosage. In monkeys, the adverse effects appeared at doses from 150 mg/kg/day (>232-fold the systemic exposure seen at the clinical dose). In animal studies, montelukast did not affect fertility or reproductive performance at systemic exposure exceeding the clinical systemic exposure by greater than 24-fold. A slight decrease in pup body weight was noted in the female fertility study in rats at 200 mg/kg/day (>69-fold the clinical systemic exposure). In studies in rabbits, a higher incidence of incomplete ossification, compared with concurrent control animals, was seen at systemic exposure >24-fold the clinical systemic exposure seen at the clinical dose. No abnormalities were seen in rats. Montelukast has been shown to cross the placental barrier and is excreted in breast milk of animals.
No deaths occurred following a single oral administration of montelukast sodium at doses up to 5,000 mg/kg in mice and rats (15,000 mg/m2 and 30,000 mg/m2 in mice and rats, respectively), the maximum dose tested. This dose is equivalent to 25,000 times the recommended daily adult human dose (based on an adult patient weight of 50 kg).
Montelukast was determined not to be phototoxic in mice for UVA, UVB or visible light spectra at doses up to 500 mg/kg/day (approximately >200-fold based on systemic exposure).
Montelukast was neither mutagenic in in vitro and in vivo tests nor tumorigenic in rodent species.
Incompatibilities
The information provided in Incompatibilities of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Not applicable.
Special precautions for disposal and other handling
The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Onceair
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Onceair.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Onceair directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Any unused medicinal product or waste material should be disposed of in accordance with local requirements.
Onceair price
We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient
The approximate cost of Montelukast 10 mg per unit in online pharmacies is from 0.36$ to 2.64$, per package is from 23$ to 264$.
The approximate cost of Montelukast 4 mg per unit in online pharmacies is from 0.39$ to 2.79$, per package is from 23$ to 146$.
The approximate cost of Montelukast 5 mg per unit in online pharmacies is from 0.35$ to 1.8$, per package is from 14$ to 174$.
Available in countries
Find in a country:
- Главная
- Медикаменты
- Вансеар дуо 5мг/10мг #30т
- TwitCount Button
поиск
темы
Медикаменты
Офтан-Тимолол 0.25% 5мл
Кетоконазол(Кезоле)200мг #30т
Рибоксин 2% 5мл #10а (Белор)
Сниженные цены
Колоноскопия и консультация гастроэнтеролога со скидкой
Гастроскопия и консультация гастроэнтеролога со скидкой.
Июльская скидка на компьютерную томографию
კ.ერისთავის სახ.ქირურგიის ეროვნული ცენტრი/Qirurgiis Erovnuli Centri