1 таблетка содержит
Активное вещество: 200 мг кетоконазола.
Вспомогательные вещества: кукурузный (маисовый) крахмал, лактозы моногидрат, пови- дон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Круглые таблетки от белого до светло-серого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton spp.), дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus) диморфных грибов (Histoplasma capsulatum spp., Coccidioides spp., Paracoccidioides spp.) и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фико- мицеты, за исключением Entomophthorales spp.
Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
Кетоконазол эффективен при лечении местных и системных грибковых инфекций.
Кетоконазол хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Абсорбция зависит от кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет 75 %. Максимальная концентрация в плазме (выше минимальной концентрации ингибитора) для большинства грибковых организмов достигается через 3 часа и пропорциональна принятой дозе.
Кетоконазол легко переходит из плазмы в большинство тканей организма, за исключением мозга. Наивысшая концентрация кетоконазола обнаруживается в печени, легких, почках, костном мозге и миокарде. Лишь незначительная часть кетоконазола проникает в спинномозговую жидкость.
Объем распределения 0,36 на 1 кг массы тела (для человека со средней массой тела 70 кг). Связывание с белками плазмы составляет 99 %.
До активных метаболитов кетоконазол первично метаболизируется в печени (подвергается эффекту первого прохождения). Период биологического полувыведения составляет от 6 до 10 ч.
Препарат выделяется, главным образом, с желчью и частично через почки.
Для профилактики случаев возникновения тяжелой печеночной недостаточности Орона- зол должен применяться только в том случае, если польза от лечения превышает риск для пациента, и рассматривается возможность другой эффективной противогрибковой терапии.
— Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
— инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
— хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз;
— системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз;
— при продолжении парентерального лечения миконазолом;
— профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденным или вызванным заболеванием или действием лекарств), поскольку в этих случаях увеличивается риск возникновения грибковых инфекций;
Применение кетоконазола при грибковом менингите не целесообразно, так как препарат плохо проникает через ГЭБ. .
— гиперчувствительность к кетоконазолу, компонентам препарата или к другим имида- зольным противогрибковым средствам
— острые и хронические заболевания печени;
— одновременный прием астемизола, бепридила, халофантрина, дисопирамида, цисаприда, дофетилида, левоцетилметадола (левометадила), мизоластина, пимозида, хинидина, сер- тиндола и терфенадина, расщепляемых ферментом CYP ЗА4 с таблетками Ороназола, т.к. действие препаратов может усиливаться и пролонгироваться;
— одновременный прием с триазоламом и пероральными формами мидазолама;
— одновременный прием с ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, такими как симвасгатин и ловастатин;
— одновременный прием с алкалоидами спорыньи, такими как дигидроэрготамином, эрго- метрином (эргоновином), эрготамином и метилэргометрином (метилэргоновином);
— одновременный прием с нисолдипином;
— одновременный прием с эплереноном;
— одновременный прием с иринотеканом;
— одновременный прием с эверолимусом.
Исследования по применению Ороназола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Ороназол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.
Ороназол следует принимать внутрь во время еды для улучшения всасывания препарата. При грибковых поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системных микозах взрослым и детям с массой тела более 30 кг рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Ороназола в день во время еды. Если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до двух таблеток (400 мг) один раз в день.
Детям с массой тела от 15 до 30 кг рекомендуется 50 — 100 мг один раз в день, в зависимости от массы тела (приблизительно 3-5 мг/кг в день).
Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения клинических симптомов и/или до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований. Средняя продолжительность лечения составляет:
— кожные микозы, вызванные дерматофитами — от 2 до 6 недель;
— разноцветный лишай — 10 дней;
— кандидоз кожи и полости рта-2-3 недели;
— грибковые поражения волосистой части головы — 1 — 2 месяца;
— грибковые поражения ногтей — 6 — 12 месяцев;
— системный кандидоз — 1 — 2 месяца;
— паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — 3 — 6 месяцев.
При вагинальном кандидозе рекомендуют 2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней.
Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом .
Взрослым — 2 таблетки (400 мг) в день
Детям -4-8 мг/кг массы тела в день, но не более 400 мг в день.
Не допускаются дозовые корректировки у пациентов с заболеваниями почек и при диализе.
Не принимать кетоконазол пациентам с острыми и хроническими заболеваниями печени.
В случае пропуска очередного приема, препарат необходимо принять по возможности как можно быстрее, т.к. необходима постоянная концентрация лекарственного средства в организме для надлежащего действия. Если подошло время очередного приема препарата, следует принять запланированную по графику лечения дозу, не удваивая ее.
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом Кетоконазола, являются расстройства желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея. Реже встречаются головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение уровня печеночных ферментов, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезия и аллергические реакции. К побочным эффектам, возникающим в очень редких случаях относятся тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей).
При применении препарата в дозах, превышающих рекомендованные терапевтические (200 или 400 мг в день), в редких случаях отмечалась обратимая гинекомастия, эректильная дисфункция, нарушение менструального цикла и азоспермия.
При приеме терапевтической дозы 200 мг один раз в день может наблюдаться временное снижение уровня тестостерона в плазме крови. При продолжительном лечении такими дозами кетоконазола уровень тестостерона обычно незначительно отличается от аналогичного у пациентов контрольной группы.
Сообщалось о возникновении гепатита (наиболее вероятно, идиосинкразического) в период приема кетоконазола. При быстром прекращении лечения эта реакция обратима.
Основными симптомами передозировки являются тошнота, рвота головокружение и головная боль. При проявлении симптомов передозировки принимаемая доза лекарственного средства должна быть изменена. В наиболее тяжелых случаях, сопровождаемых ощущениями покалывания и судорогами, лечение должно быть прекращено. Для лечения симптомов передозировки рекомендуется вызывать рвоту, провести промывание желудка и принять активированный уголь. Требуется тщательный контроль за состоянием и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:
При пониженной кислотности всасывание препарата ухудшается. У пациентов, принимающих антацидные препараты, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса», промежуток времени между приемом таких препаратов и Ороназола должен составлять не менее 2 часов.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:
— рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
— ритонавир повышает биодоступность кетоконазола. Вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола.
Не рекомендуется одновременное применение кетоконазола и домперидона, т.к повышается концентрация домперидона в плазме и удлиняется QT-участок.
Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р450, особенно из группы CYP3A. Примерами таких лекарственных средств являются:
Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения кетоконазолом: ас- темизол, бепридил, халофантрин, дисопирамид, цисаприд, дофетилид, левоцетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин, расщепляемые ферментом CYP 3А4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловаста- тин, триазолам, пераральные формы мидазолама, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), нисолдипин, эплеренон, ириноте- кан, эверолимус.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена:
— Пероральные антикоагулянты.
— Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир
— Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бисульфан, доцетаксел, эрлотиниб и иматиниб.
— Расщепляемые ферментом CYP ЗА4 блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридин и, возможно, верапамил.
— Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус.
— Расщепляемые ферментом CYP ЗА4 ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.
— Некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, флутиказон, дексаметазон и метилпреднизолон.
— Дигоксин (посредством ингибирования Р-гликопротеина).
— Другие препараты: цилостазол, буспирон, алфентил, фентанил, силденафил, соли- фенацин, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, кетиапин, ре- паглинид, толтеродин, триметрексат, эбастин, элетриптан и ребоксетин.
В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов.
Для профилактики случаев возникновения тяжелой печеночной недостаточности Ороназол должен применяться только в том случае, если польза от лечения превышает риск для пациента, и рассматривается возможность другой эффективной противогрибковой терапии.
Кетоконазол способен ослаблять печеночные функции. Вероятность возникновения нарушений функций печени возрастает у женщин после 50 лет, у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, при длительном лечении Орона- золом, а также при приеме гепатотоксических лекарственных средств. Если во время лечения препаратом у пациентов наблюдается повышенная утомляемость с повышением температуры, зуд, потемнение мочи, обесцвечивание кала или признаки желтухи, следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
Необходимо контролировать функцию печени при появлении указанных признаков.
Если длительность лечения Ороназолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели лечения и затем ежемесячно. В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение уровней трансаминаз или щелочной фосфатазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением. Если уровень ферментов повышен более чем в 3 раза по сравнению с нормальным, лечение должно быть прекращено.
Кетоконазол способен ослаблять ответ кортизола на адренокортикотропную стимуляцию. У пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата следует контролировать функцию надпочечников.
При порфирии избегать приема кетоконазола.
Дополнительная информация про вспомогательные вещества
В состав Ороназола входит лактоза. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применение Ороназола не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами
Кетоконазол обычно не влияет на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами. Если после приема препарата отмечается головокружение, то управлять автомобилем или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не рекомендуется.
20 таблеток 200 мг во флаконе желтого стекла в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту врача.
Содержание
Гамма-оризанол
Гамма-оризанол (γ-оризанол) – вещество, получаемое из масла рисовых отрубей и других источников с подобным составом. По неподтвержденной информации, он может снижать уровень холестерина, а также быть полезным для кожи, при этом он не повышает уровня тестостерона.
Другие наименования: γ-Оризанол
Гамма-оризанол инструкция
В разных исследованиях используются разные дозировки гамма-оризанола. В некоторых исследованиях используют низкие дозы (50мг раз в день или 20мг три раза в день), в то время как в других исследованиях используют значительно более высокие дозы (300-800мг в день). Точная рекомендованная дозировка неизвестна, так как не существует достоверной информации о полезных свойствах гамма-оризанола.
Источники и состав
Источники
Основной источник гамма-оризанола – масло рисовых отрубей, а также сам рис. Гамма-оризанол, наряду с поликосанолом и токотриенолом (альтернативной формой витамина Е), способен понижать уровень холестерина, так как состоит из неомыляемых компонентов.1)
Вышеупомянутые «неомыляемые» компоненты представляют собой подгруппу жирных кислот, которые не подвержены реакции омыления (близкой процессу мыловарения), это происходит благодаря стерину гамма-оризанолу, соединенному с молекулой феруловой кислоты. 2)
Сами по себе рисовые отруби (10% массы необработанного риса) состоят на 18-22% из масла, 5% которого представляют собой неомыляемые фракции. Из-за этого, при употреблении в пищу рисовых отрубей сложно достигнуть положительного эффекта гамма-оризанола, так как, в лучшем случае, он составляет 0,1% от веса рисовых отрубей. Масло рисовых отрубей полезно, но получить 300мг гамма-оризанола, необходимо употребить 6г масла.3)
Состав гамма-оризанола
Гамма-оризанол, термин, используемый в отношении группы молекул на основе феруловой кислоты, таких как 4-4’диметилстерол или 4-десметилстерин, этерифицированных феруловой кислотой. Гамма-оризанол состоит из:
-
Циклоартенол и циклоартенил ферулата (наиболее важный ингредиент)
-
Бета-ситостерола (содержится во многих растениях)
-
24-метилэнециклоартанола
-
Кампестерина 4)
Содержание гамма-оризанола различно, в зависимости от штамма риса, но чаще всего составляет 244,1-342,6мг/кг, большую часть этого количества составляют циклоартенил ферулат (27-30%) и 24-метилен циклоартенил ферулат (53-57%).5)
Гамма-оризанол: фармакологические свойства
Трансдермальное проникновение
Гамма-оризанол может проходить через клеточные мембраны кожи (трансдермальное проникновение), если он связывается с ниосомами, молекулами-транспортерами, состоящими из твина 61 и холестерина в равных пропорциях.
Концентрация в сыворотке крови
Так как гамма-оризанол представляет собой набор соединений стерина и феруловой кислоты, он может быть метаболизирован, обеспечивая циркулирование феруловой кислоты. При приеме 300 мг гамма-оризанола перорально, уровень гамма-оризанола и феруловой кислоты в сыворотке крови в среднем составляет 37,6нг/мл и 36,6нг/мл, соответственно. Более поздний тест показал, что однократный прием дозы 600мг вызывает более значительные колебания концентрации гамма-оризанола в сыворотке (21-106,8нг/мл), а прием 100мг трижды в сутки приводит к относительно стабильной концентрации 111,7нг/мл.6)
Концентрация феруловой кислоты в моче составляет 2,4-2,8% от дозы принятой перорально, гамма-оризанол в моче не обнаруживается.
Неоднократный прием может быть более эффективным, чем однократный, однако до сих пор недостаточно фармакокинетических данных.7)
Взаимодействие с энзимами
Гамма-оризанол, концентрацией в 1-30мкг/мл, не ингибирует в значительной мере CYP1A1/2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Наибольший ингибиторный потенциалом в 16% гамма-оризанол обладает для CYP1A1/2, при концентрации в 30мкг/мл.
Не установлено, способен ли гамма-оризанол ингибировать энзимы, которые предшествуют лекарственному взаимодействию.
Неврология
Аппетит
Один из экспериментов показал, что крысы предпочитают питание с высоким содержанием гамма-оризанола (высокоуглеводную диету, содержащую бурый рис) диете с обилием жиров. Этот эффект может быть обусловлен воздействием гамма-оризанола на гипоталамус, в результате которого понижается стресс эндоплазматического ретикулума и возникает желание употреблять высокоуглеводную пищу. Гамма-оризанол контролирует излишний стресс эндоплазматического ретикулума у крыс, которых кормили едой с высоким содержанием жира, а также стресс, вызванный токсином. В ходе этого исследования также было выявлено, что гамма-оризанол подавляет секрецию ФНО-а и ИЛ-6, нормализуя их уровень.9)
Исследования с использованием 0,5% гамма-оризанола на животных, которым давали высококалорийную пищу, не выявили снижения потребления пищи.
Гамма-оризанол может менять пищевые предпочтения, хотя эффективность и практическое применение этого эффекта не известны. Также он не сокращает количество потребляемой пищи у животных.10)
Симптомы менопаузы
Гамма-оризанол иногда рассматривается как добавка, подавляющая симптомы менопаузы.11)
Первые исследования, направленные на проверку этого эффекта, обнаружили, что прием 1500мг добавки гамма-оризанол (300мг чистого гамма-оризанола) в течение 8 недель способствовал облегчению симптомов менопаузы у 90% группы испытуемых (у 40% полностью исчезли симптомы), что ранее приписывалось исключительно действию феруловой кислоты. В более поздних исследованиях, эффект гамма-оризанола не смог превзойти эффект от акупунктуры 12).
Основания считать полезным употребление гамма-оризанола в период менопаузы сомнительны, так как они основаны на довольно старом исследовании, а в более поздних исследованиях использовались слишком низкие дозы вещества. Требуется больше исследований по данному вопросу.
Здоровье сердца и сосудов
Механизмы
Гамма-оризанол оказывает негативное воздействие на всасывание холестерина в кишечнике, а при высоких концентрациях он ухудшает мицеллообразование. У крыс, питание которых содержит 0,5% гамма-оризанола, повышается уровень стеринов и желчной кислоты в кале на 107% и 246% соответственно.
Гамма-оризанол может снизить всасывание холестерина, однако точно не известно практическое значение и эффективность относительно других компонентов, ингибирующих холестерин.13)
Атеросклероз
На фоне ингибирования NF-kB (в чем компоненты гамма-оризанола умеренно эффективны), исследование in vitro показало, что менее воспалительная реакция NF-kB приводит к меньшей экспрессии адгезивных молекул. Снижение синтеза VCAM-1 и Е-селектина было обнаружено при концентрации вещества в 3uM, повышение концентрации до 30uM сократило количество VCAM-1 и Е-селектина, а также ICAM-1. Это снижает адгезию моноцитов, уменьшая ее семикратное увеличение под действием воспалительных процессов, до увеличения в 1,7 раз под действием 30uM гамма-оризанола, что в два раза превышает эффективность контрольного препарата пирролидиндитиокарбамата (PDTC).14)
Обладает антиатерогенными качествами, вторичными по отношению к противовоспалительным свойствам.
Общее воздействие
Было проведено исследование с участием 30 человек, у которых был повышен уровень холестерина в крови. В течение 6 недель участники употребляли один из двух видов масла рисовых отрубей, которые распределялись случайно. Первый вид содержал малое количество гамма-оризанола (50мг/50г; 0,1%), а второй – высокое (800мг/50г; 1,6%). Значительных различий между группами испытуемых обнаружено не было.15)
Исследование выявило сокращение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности на 11,9% через две недели употребления масла рисовых отрубей, а также небольшое сокращение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности. Так же было выявлено общее снижение уровней холестерина относительно исходных уровней (для контроля перед началом эксперимента, испытуемые употребляли арахисовое масло).
Взаимодействие с метаболизмом глюкозы
Концентрация глюкозы в сыворотке крови крыс, при употреблении пищи с повышенным содержанием жиров на фоне повышения гликогена, понизилась через 4 недели употребления гамма-оризанола в концентрации 0,5%. Подавление активности ферментов глюкозо-6-фосфатазы и фосфоэнолпируваткарбоксиназы, связанное с гамма-оризанолом, так же наблюдается и в отношении феруловой кислоты в концентрации 0,5%.16)
Исследование обнаружило сокращение площади под фармакокинетической кривой инсулина в группе крыс, которым давали 0.525% гамма-оризанола, но не было выявлено никаких изменений площади под фармакокинетической кривой глюкозы или изменений реакции глюкозы и инсулина на интраперитонеальный тест толерантности к глюкозе.17)
Может улучшить метаболизм глюкозы, вне зависимости от феруловой кислоты, практическая значимость этого неизвестна.
Физические нагрузки
Общее воздействие
Девятинедельная программа силовых тренировок с участием 22 мужчин, ведущих активный образ жизни, уменьшила кожные складки при повышении массы тела, при этом не было выявлено различий между группой, употреблявшей 500 мг гамма-оризанола в день и группой, принимавшей плацебо. Это исследование не отслеживало изменения в физической силе.18)
Не было обнаружено заметных преимуществ применения гамма-оризанола для повышения физической результативности.
Иммунология и воспалительные процессы
Механизмы
Гамма-оризанол (в особенности циклоартенил ферулат, 24-метилен циклоартенилферулат, бета-ситостерин ферулат) может ингибировать транслокацию NF-kB в липосахарид-стимулированных макрофагах при концентрации в 10нг/мл. Циклоартенил ферулат снижает транслокацию NF-kB до 20% при 10нг/мл, а другие компоненты – до 20-40%. Это ингибирование, сокращающее транслокацию NF-kB, вызванную липосахаридами, до 12,5% при 30uM гамма-оризанола, было обнаружено в эндотелиоцитах. Таким образом, гамма-оризанол оказался более эффективным, чем контрольный препарат пирролидиндитиокарбамат (PDTC).19)
Сапонины, соединенные с феруловой кислотой, довольно эффективны in vitro для прототипичных механизмов воспаления, транслокации NF-kB. При нанограммовой концентрации, они более эффективны, чем пиретрум, а при более высоких дозах (10-30мкг/мл) они немного снижают свою эффективность.
Естественные киллеры
У крыс, которым вживили в прямую кишку опухоль и кормили гамма-оризанолом в концентрации 0.2, 0.5 или 1% в течение двух недель, было обнаружено повышение активности естественных клеток-киллеров на 130%, 170% и 220% относительно контрольного значения, при измерении активности этих клеток в селезенке.
Механизмы повышения активности клеток-киллеров гамма-оризанолом неизвестны. В сравнение с другими добавками, он не отличается особой эффективностью.20)
Макрофаги
Двухнедельное обогащение диеты на 0.2, 0.5 или 1% гамма-оризанолом, повысило активность макрофагов, ранее подавленных опухолью прямой кишки. При употреблении 1% гамма-оризанола повышается активность макрофагов до 80% (контрольное значение 50%), если оценивать выработку окиси азота, а также нормализует фагоцитоз. Это сопровождается сохранением ФНО-α, ИЛ-β и ИЛ-1β.
Взаимодействие со злокачественными опухолями
Механизмы
При добавлении 1% гамма-оризанола в питание крыс, наблюдается контроль ангиогенеза и подавление образования кровеносных сосудов в опухоли на 61%.
Рак кожи
Гамма-оризанол сокращает концентрацию меланина в клетках меланомы B16F1 на 13% при 3uM и на 38% при 30uM. Это связано с понижением активности протеинкиназы-а, что вызывает снижение микрофтальмия-ассоциированного транскрипционного фактора (MTIF), который сокращает синтез меланина. Также снизилось количество мРНК и тирозиназы.21)
Опухоли
В ходе исследования на крысах, оценивающего компоненты масла рисовых отрубей (гамма-оризанол, феруловую кислоту, токотриенол, фитиновую кислоту в концентрациях 0.2%), было выявлено, что после вживления опухоли в толстую кишку все компоненты уменьшили размер опухоли, но гамма-оризанол, а также в значительной степени фитат, были наиболее эффективны. Тестовое введение в пищу масла рисовых отрубей в количестве 0.2, 0.5 и 1% привело к уменьшению опухолей в зависимости от дозы. Так 1% масла вызвало сокращение опухоли на 44%, в то время как 10% масла, использованного для контроля, сократило размер опухоли на 7%.
Эстетическое воздействие
Кожа
Гамма-оризанол, уловленный ниосомами (твин 61, транспортная молекула холестерина), может применяться местно. После 28 дней применения у трети испытуемых повысилась увлажненность кожи, а 90% испытуемых отметили, что кожа стала светлее.
Взаимодействие с гормонами
Тестостерон
Было установлено, что сверхкритическая экстракция углерода из рисовых отрубей (Oryza sativa) способна ингибировать фермент 5α –редуктаза I типа, вызывая повышение уровня тестостерона и снижая концентрацию дигидротестерона. Впоследствии, 500мг гамма-оризанола давали спортсменам во время программы развития силы, но это не повлияло на уровень тестостерона.
Гамма-оризанол не повышает уровень тестостерона.
Эстроген
Употребление 500мг гамма-оризанола у 22 спортсменов в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками, не оказало значительного влияния на уровень эстрогена.22)
Гормон роста
Употребление 500мг гамма-оризанола у 22 спортсменов в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками не оказало значительного влияния на уровень гормона роста.
Кортизол
Употребление 500мг гамма-оризанола 22 спортсменами в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками не оказало значительного влияния на уровень кортизола.
Адипонектин
Адипонектин – гормон-адипокин, вырабатываемый жировой тканью. Он повышает чувствительность к инсулину. Уменьшение этого гормона при ожирении связано с повышением устойчивости к инсулину. При введении его грызунам перорально, концентрация адипонектина возросла, хотя инкубирование адипоцитов (жировых клеток) гамма-оризанолом не спровоцировало выработку адипонектина.23)
В ходе исследования, крысам давали пальмитат (жирная кислота) и говяжье сало. При введении грызунам гамма-оризанола (0,025ммоль) уровень адипонектина под действием пальмитата сохранился, а циркуляция адипонектина повысилась, не выходя за предельные контрольные значения (для контроля использовали масло кукурузы). Так как активация пальмитатом NF-kB и последующее подавление секреции адипонектина в адипоцитах 3T3-L1 у грызунов, вторично по отношению к связыванию с PPARy и ингибированию их взаимодействия с генами, то возможно, что этот эффект вторичен к ингибированию NF-kB гамма-оризанолом.24)
Позже было подтверждено, что гамма-оризанол (290мкг/кг) может повысить уровень адипонектина, а вместе с ГАМК (которая также обнаружена в рисовых отрубях, 600мкг/кг) эффективность немного повышается, но значительного синергичного эффекта обнаружено не было.25)
Гамма-оризанол повышает уровень адипонектина у животных, что может быть связано с предотвращением снижения уровня адипонектина и, таким образом, приводит к относительному повышению, более значительному, чем у контрольных животных.
Доступность
Список использованной литературы:
1)
Angelis A, et al. One-step isolation of γ-oryzanol from rice bran oil by non-aqueous hydrostatic countercurrent chromatography. J Sep Sci. (2011)
2)
Huang SH, Ng LT. An improved high-performance liquid chromatographic method for simultaneous determination of tocopherols, tocotrienols and γ-oryzanol in rice. J Chromatogr A. (2011)
3)
Cicero AF, Gaddi A. Rice bran oil and gamma-oryzanol in the treatment of hyperlipoproteinaemias and other conditions. Phytother Res. (2001)
4)
Fang N, Yu S, Badger TM. Characterization of triterpene alcohol and sterol ferulates in rice bran using LC-MS/MS. J Agric Food Chem. (2003)
5)
Zubair M, et al. Characterization of High-Value Bioactives in Some Selected Varieties of Pakistani Rice (Oryza sativa L.). Int J Mol Sci. (2012)
6)
Manosroi A, et al. Transdermal absorption enhancement of rice bran bioactive compounds entrapped in niosomes. AAPS PharmSciTech. (2012)
7)
Manosroi A, et al. Anti-aging efficacy of topical formulations containing niosomes entrapped with rice bran bioactive compounds. Pharm Biol. (2012)
Umehara K, Shimokawa Y, Miyamoto G. Effect of gamma-oryzanol on cytochrome P450 activities in human liver microsomes. Biol Pharm Bull. (2004)
9)
Kozuka C, et al. Brown Rice and Its Component, γ-Oryzanol, Attenuate the Preference for High-Fat Diet by Decreasing Hypothalamic Endoplasmic Reticulum Stress in Mice. Diabetes. (2012)
10)
Cheng HH, et al. Gamma-oryzanol ameliorates insulin resistance and hyperlipidemia in rats with streptozotocin/nicotinamide-induced type 2 diabetes. Int J Vitam Nutr Res. (2010)
11)
Philp HA. Hot flashes–a review of the literature on alternative and complementary treatment approaches. Altern Med Rev. (2003)
12)
Cho SH, Whang WW. Acupuncture for vasomotor menopausal symptoms: a systematic review. Menopause. (2009)
13)
Cheng HH, et al. Gamma-oryzanol ameliorates insulin resistance and hyperlipidemia in rats with streptozotocin/nicotinamide-induced type 2 diabetes. Int J Vitam Nutr Res. (2010)
14)
Sakai S, et al. γ-Oryzanol reduces adhesion molecule expression in vascular endothelial cells via suppression of nuclear factor-κB activation. J Agric Food Chem. (2012)
15)
Berger A, et al. Similar cholesterol-lowering properties of rice bran oil, with varied gamma-oryzanol, in mildly hypercholesterolemic men. Eur J Nutr. (2005)
16)
Son MJ, et al. Effect of oryzanol and ferulic acid on the glucose metabolism of mice fed with a high-fat diet. J Food Sci. (2011)
17)
Cheng HH, et al. Gamma-oryzanol ameliorates insulin resistance and hyperlipidemia in rats with streptozotocin/nicotinamide-induced type 2 diabetes. Int J Vitam Nutr Res. (2010)
18)
Fry AC, et al. The effects of gamma-oryzanol supplementation during resistance exercise training. Int J Sport Nutr. (1997)
19)
Berger A, et al. Similar cholesterol-lowering properties of rice bran oil, with varied gamma-oryzanol, in mildly hypercholesterolemic men. Eur J Nutr. (2005)
20)
Kim SP, et al. Dietary rice bran component γ-oryzanol inhibits tumor growth in tumor-bearing mice. Mol Nutr Food Res. (2012)
21)
Jun HJ, et al. Dual Inhibition of γ-Oryzanol on Cellular Melanogenesis: Inhibition of Tyrosinase Activity and Reduction of Melanogenic Gene Expression by a Protein Kinase A-Dependent Mechanism. J Nat Prod. (2012)
22)
Fry AC, et al. The effects of gamma-oryzanol supplementation during resistance exercise training. Int J Sport Nutr. (1997)
23)
Statnick MA, et al. Decreased expression of apM1 in omental and subcutaneous adipose tissue of humans with type 2 diabetes. Int J Exp Diabetes Res. (2000)
24)
Ohara K, et al. The effects of hydroxycinnamic acid derivatives on adiponectin secretion. Phytomedicine. (2009)
25)
Ohara K, et al. Oral administration of γ-aminobutyric acid and γ-oryzanol prevents stress-induced hypoadiponectinemia. Phytomedicine. (2011)
Ороназол (Oronazol) инструкция по применению
💊 Состав препарата Ороназол
✅ Применение препарата Ороназол
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Ороназол
(Oronazol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2019.03.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J02AB02
(Кетоконазол)
Лекарственная форма
| Ороназол |
Таб. 200 мг: 20 шт. рег. №: П N013691/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ороназол
20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).
Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Фармакокинетика
Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.
После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.
Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное O-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.
Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.
Показания активных веществ препарата
Ороназол
Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
Со стороны органов чувств: фотофобия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).
Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.
Противопоказания к применению
Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.
Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.
У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.
Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.
При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.
С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Оризанол, Гамма-Оризанол
Китай Оризанол, Гамма-Оризанол завод, Поставщик, Производитель в Китае.
Синонимы: гамма оризанол
Номер CAS: 11042-64-1
Характеристики: кристаллический порошок от белого до не совсем белого цвета без запаха
Ключевые слова:
Оризанол, Гамма-Оризанол
Описание
Оризанол или Гамма-Оризанол — это вещество, которое извлекается из масла рисовых отрубей. Это также найдено в отрубях пшеницы и некоторых фруктах и овощах. Он используется для высокого уровня холестерина и симптомов менопаузы и старения.
Оризанол или Гамма-Оризанол также находит свое применение для повышения уровня тестостерона и гормона роста человека, а также для повышения силы во время тренировок с отягощениями.
Это ограниченный липид феруловой кислоты и фитостеринов. Это химическое вещество может быть извлечено из масла рисовых отрубей, зародышевого масла и другого злакового масла. Oryzanol или Gamma Oryzanol — кристаллический порошок от белого до почти белого цвета без запаха, имеет специфический вкус. Этот продукт растворяется в различных маслах при нагревании. Тем не менее, он не растворяется в воде. Клинически Oryzanol или Gamma-Oryzanol часто используются для улучшения нервных функций растений и регуляции эндокринной системы. Кроме того, он также имеет много физиологических эффектов, таких как анти-окисление и старение.
Компания Fengchen Group является самым известным китайским поставщиком порошка Oryzanol или Gamma Oryzanol в Китае. Она хорошо упакована в новейшую и самую безопасную упаковку.
Оризанол или Гамма-Оризанол обладает эффектом улучшения, отбеливания и увлажнения цвета лица и является источником сырья для средств по уходу за кожей. это специфический компонент риса, известный как «Фактор красоты»; Этот продукт является ингибитором меланина у растений, мягким по природе, без побочных реакций. Оризанол или Гамма-Оризанол способен снижать активность меланоцитов, ингибировать образование, действие и диффузию меланина, облегчать пигментацию, разбавлять скуловую сыпь и очищать кожу. В то же время, это соединение поможет уменьшить ломкость капилляров, улучшить кровообращение кровеносных сосудов на кончике кожи, тем самым предотвращая растрескивание кожи и улучшая цвет и блеск кожи, делая кожу естественной, белой и глянцевой.
Используемые дозы Оризанола или Гамма-Оризанола сильно варьируют: в некоторых исследованиях использовалась более низкая доза, а в других исследованиях использовалась заметно более высокая доза.
Оризанол или Гамма-Оризанол могут снизить уровень холестерина за счет снижения поглощения холестерина из продуктов питания. Исследования показывают, что пероральный прием этого продукта поможет снизить общий холестерин, «плохой» холестерин липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и жиры в крови, называемые триглицеридами, у людей с высоким уровнем холестерина. Тем не менее, эффекты Oryzanol или Gamma-Oryzanol на «хороший» холестерин липопротеинов высокой плотности (HDL) смешаны. Прием этого вещества вместе с витамином Е, омега-3 жирными кислотами и ниацином внутрь в течение 4 месяцев также, по-видимому, снижает уровень холестерина ЛПНП у людей с высоким уровнем холестерина.
Оризанол или Гамма Оризанол также часто предлагается для лечения менопаузы, хотя мы до сих пор не знаем механизм действия для этого. Также считается, что он полезен из-за воздействия на лютеинизирующий гормон. Тем не менее, это все еще не хватает некоторых доказательств.
Отгрузка и доставка: Fengchen Group является одним из самых известных производителей порошков Oryzanol или Gamma-Oryzanol в Китае, наша доставка является профессиональной и относительно быстрой.
Использование и применение:
Этот продукт может защищать кожу, снижать уровень сахара в крови, ингибировать синтез холестерина, снижать содержание холестерина в сыворотке, регулировать вегетативный нерв и улучшать желудочно-кишечные функции.
1. Улучшить сон
Оризанол или Гамма-Оризанол способен регулировать бессонницу и неврастению, но длительное потребление оризанола может стимулировать желудок. Напротив, мелатонин может быть более подходящим для бессонниц, мечтательных взрослых.
2. Регуляция климактерического синдрома
Оризанол или Гамма Оризанол также широко используется в адъювантном лечении климактерического синдрома, который оказывает хорошее влияние на улучшение бессонницы и беспокойства в период менопаузы.
Если вы находитесь в менопаузе, рекомендуется принимать соевый изофлавон вместо мелатонина. Изофлавон сои является природным фитоэстрогеном, который опосредует расстройство эндокринной системы во время менопаузы с целью достижения баланса, облегчая тем самым бессонницу, приливы, раздражительность и другие симптомы.
3. Улучшение гиперлипидемии
Оризанол или Гамма-Оризанол могут ингибировать синтез холестерина. Тем не менее, оральная доза должна быть больше, 100 мг каждый раз, три раза в день. После приема в течение 2 месяцев уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке значительно снизился.
4. Антиаритмический эффект
Это может уменьшить возбудимость миокарда, регулируя функцию вегетативного нерва. Оризанол также может улучшить кровоснабжение миокарда и сон. Старики легко просыпаются ночью, и лучше принимать оризанол правильно.
Fengchen Group является ведущим китайским поставщиком и производителем порошка Oryzanol или Gamma-Oryzanol. Мы специализируемся на оптовых и оптовых партиях, гарантируя, что все наши клиенты имеют право производителя и поставщика порошка китайского оризанола или гамма-оризанола, когда им это необходимо. Если вы собираетесь купить или купить порошок Oryzanol или Gamma-Oryzanol в Китае, обращайтесь в Fengchen Group.
5. Улучшение кожи
Оризанол или Гамма-Оризанол известен как «косметический элемент», потому что он может уменьшить хрупкость капилляров, улучшить функцию микрососудистого кровообращения кожи, лечить менопаузальные заболевания кожи, экзема, шелушение лица у женщин, питириз головы и так далее.
Высокое качество, чистый порошок Oryzanol или Gamma-Oryzanol / фабрика, поставщик, производитель в Китае.
Если вы ищете оризанол, гамма-оризанол, добро пожаловать к нам. Мы являемся одним из ведущих и профессиональных китайских производителей и поставщиков в этой области. Конкурентоспособная цена и хорошее послепродажное обслуживание.
горячая этикетка : оризанол, гамма-оризанол, производители, поставщики, цена
1 таблетка содержит:
Активное вещество: кетоконазол 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.
Круглые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне, от белого до светло серого цвета.
противогрибковое средство.
Код ATX
JO2AB02
Фармакодинамика
Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов).
Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales.
Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.
При терапевтической дозе 200 мг в сутки, может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному уровню в течение 24 часов после назначения кетоконазола. Во время длительной терапии с данной дозировкой, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.
Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более не вызывал снижения кортизолового «ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.
После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени в большое число неактивных метаболитов.
Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Около 13% дозы выводится через почки, из которых от 2 до 4 % составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделятся в основном с желчью в желудочно-кишечный тракт.
Выведение из плазмы является двухфазным Т1/2 =2 ч в течение первых 10 ч и спустя 8 ч после.
In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99 %. Лишь незначительная часть препарата проникает в спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, нуждающееся в кислой среде для растворения и абсорбции.
Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения: дерматофития, разноцветный лишай фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, кандидоз пищевода кандидоз рта и глотки, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек, хронический рецидивирующий кандидоз влагалища при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.
Системные грибковые инфекции Паракокцидиоидоз Гистоплазмоз Кокцидиоидоз Бластомикоз
Профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденным или вызванным заболеванием или действием лекарств), поскольку в этих случаях увеличивается риск возникновения грибковых инфекций.
Применение кетоконазола при грибковом менингите не целесообразно, так как препарат плохо проникает через ГЭБ.
Повышенная чувствительность к кетоконазолу или вспомогательным веществам;
дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы) и массой тела до 15 кг (эффективность и безопасность не изучены).
острые или хронические заболевания печени;
одновременный прием с кетоконазолом:
— субстратов CYP3A4: астемизол, терфенадин, бепридил, галофантрин, дизопирамид, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин или сертиндол, т.к. повышение концентрации этих препаратов в плазме может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и развитию желудочковых аритмий по типу «torsade de pointe»;
— домперидона, т.к. возможно удлинение интервала QT;
— триазолама и мидазолама для перорального применения;
— ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемых CYP3A4, таких, как симвастатин и ловастатин;
— алкалоидов спорыньи, например, дигидроэрготамина, эргометрина, эрготамина, метилэргометрина (метилэргоновина);
— нисолдипина;
— эплеренона;
— иринотекана;
— эверолимуса.
(см. так же раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. С осторожностью одновременный прием препаратов, снижающих кислотность желудочного сока (антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы); женщины старше 50 лет, заболевания печени в анамнезе, лекарственная непереносимость, прием гепатотоксичных лекарственных средств, длительность лечения препаратом Ороназол более 2-х недель; недостаточность функции надпочечников или пациенты, подвергающиеся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, реанимационные мероприятия и др); порфирия. Беременность и период лактации
На данный момент имеется ограниченная информация об использовании кетоконазола при беременности. В исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Таким образом, таблетки Ороназол не следует назначать беременным за исключением случаев, когда потенциальная польза превосходит потенциально возможный риск для плода. Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме Ороназола не рекомендуется. Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды для улучшения всасывания.
Терапевтическое применение:
Взрослые:
Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).
Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды. Дети старше 3-ех лет:
с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.
Средняя продолжительность лечения:
вагинальный кандидоз — 7 дней;
кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
разноцветный лишай — 10 дней;
кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
грибковые поражения волосистой части головы — 1-2 месяца;
паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз — обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до 1/10000 до очень редко от Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — надпочечниковая недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко — обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, рвота «фонтаном» у детей, набухание родничка у детей младшего возраста), головокружение, головная боль, парестезия.
Со стороны органа зрения: очень редко — фотофобия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — тяжелое гепатотоксическое действие, включая желтуху, гепатит, гепатонекроз (подтвержденный биопсией), цирроз печени, печеночную недостаточность (в т.ч. случаи трансплантации печени и смерти) (см. раздел «Особые указания»), нарушение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко -крапивница, зуд, сыпь, алопеция.
Со стороны половых органов и грудных желез: очень редко — азооспермия при дозах, превышающих терапевтические — 200 или 400 мг в день, эректильная дисфункция, гинекомастия (обратимая), нарушения менструального цикла.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение и головная боль, парестезии и судороги.
Лечение: при передозировке в течение первого часа после приема препарата необходимо: отменить препарат, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Необходимы: контроль за состоянием пациента и проведение симптоматического лечения. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
1. Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), уменьшают всасывание кетоконазола. Поэтому прием данных препаратов рекомендован не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема кетоконазола.
2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:
А) значительно снижающие биодоступность кетоконазола: препараты-индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, невирапин, фенитоин и изониазид. Применение кетоконазола одновременно с такими препаратами не рекомендуется; Б) повышающие биодоступность кетоконазола, такие, как ритонавир (вследствие этого при одновременном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола).
3. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов:
А) кетоконазол может подавлять метаболизм лекарственных препаратов, метаболизирующихся CYP3A: астемизола, терфенадина, бепридила, галофантрина, дизопирамида, цизаприда, дофетилида, левацетилметадола, мизоластина, пимозида, хинидина или сертиндола, домперидона. В результате чего концентрации указанных препаратов повышаются, что приводит к увеличению частоты и/или длительности эффектов, в том числе и побочных (например, продолжительность интервала QT на ЭКГ — риск развития желудочковых тахикардии по типу «torsade de pointe». Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом. Б) аналогичное взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми CYP3A4, такими, как, симвастатин и ловастатин. Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом. В) возможны взаимодействия с алкалоидами спорыньи, например, дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином (метилэргоновином); нисолдипином; эплереноном. Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом. Так же возможны взаимодействия с триазоламом и мидазоламом (увеличение продолжительности седативного действия мидазолама). Поэтому не следует одновременно применять кетоконазол с мидазоламом в лекарственной форме для приема внутрь, в то время как внутривенное введение мидазолама допускается только при адекватном контроле состояния пациента. 4. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием. Их дозировка при одновременном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена:
некоторые иммунодепрессанты: циклоспорин, такролимус, сиролимус;
антикоагулянты;
некоторые глюкокортикостероиды, такие, как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;
ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как индинавир, саквинавир;
некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан и доцетаксел;
метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4 блокаторы «медленных кальциевых каналов» дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил.
некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;
другие препараты: дигоксин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, триметрексат, эбастин, ребоксетин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид, силденафил, толтеродин. В единичных случаях при одновременном приеме с алкоголем отмечались дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся покраснением кожных покровов, сыпью, периферическими отеками, тошнотой и головной болью. Эти симптомы проходили самостоятельно в течение нескольких часов.
При приеме таблеток Ороназол существует риск развития серьезных гепатотоксических эффектов. Поэтому Ороназол следует использовать в следующих случаях: когда потенциальная польза превышает возможный риск, при неэффективности местных лекарственных форм кетоконазола, при резистентности к флуконазолу, тербинафину или итраконазолу или их непереносимости.
Гепатотоксичность. У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, одновременном приеме гепатотоксичных лекарственных средств риск токсического действия препарата на печень увеличивается.
При появлении выраженной слабости с лихорадкой, кожным зудом, потемнением мочи и обесцвечиванием стула, желтухи и боли в животе необходимо немедленно прекратить прием препарата, обратиться к врачу и оценить функцию печени.
Контроль функции печени. При длительности терапии кетоконазолом более 2-х недель необходимо провести исследование функции печени перед началом терапии, через 2 и 4 недели терапии и затем ежемесячно. Если любой из показателей функции печени возрастает до величин, в три раза превышающих верхнюю границу нормы, применение кетоконазола должно быть прекращено.
Контроль функции надпочечников. У пациентов с недостаточностью надпочечников, а также у пациентов, подвергающихся продолжительным и значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, реанимационные мероприятия и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к. кетоконазол уменьшает ответ кортизола на стимуляцию адренокортикотропным гормоном (АКТГ).
В исследованиях in-vitro кетоконазол считается небезопасным у пациентов с порфирией, поэтому по возможности следует избегать применения кетоконазола при порфирии. Данные о применении препарата Ороназол у детей массой тела менее 15 кг очень ограничены. Поэтому этой категории пациентов назначать препарат не рекомендуется. Ороназол содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препарат. Влияние на способность управлять автомобилем или другими сложными механическими средствами не оказывает влияния.
Таблетки по 200 мг. По 20 таблеток во флакон темного стекла с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство во флаконе заполняют ватой медицинской гигроскопической. 1 флакон в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородкая, д. 13 , стр.41
4.7 (рейтинг iHerb 1093)
- Артикул SNS-00684
- На iHerb:
В наличии
- Вес (кг) 0.050
- Срок годности 01 декабря 2025
- Штрих код 021078006848
- Количество в упаковке 100 шт.
- Пищевая добавка
- Подходит для вегетарианцев
Гамма-оризанол — это натуральный растительный стерол, полученный из масла рисовых отрубей. Издавна пользуется популярностью у спортсменов.
Рекомендации по применению
Принимать по 1 таблетке до и по 1 таблетке после тренировки или между приемами пищи в дни без тренировок.
Ингредиенты
Двухосновной фосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, модифицированная целлюлозная камедь, стеарат магния.
Не содержит дрожжей, молочных продуктов, яиц, глютен, кукуруза, сои и пшеницы. Не содержит сахара, крахмала, консервантов, искусственных красителей, ароматизаторов и отдушек.
Предупреждения
Примечание: если вы беременны, можете забеременеть или кормите грудью, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом перед использованием этого продукта.
Не используйте, если защитная мембрана повреждена или отсутствует. Хранить в недоступном для детей месте.
Отказ от ответственности
Компания iHerb всегда стремится придерживаться максимальной точности в изображениях и информации о своей продукции. Однако некоторые изменения, вносимые производителями, касающиеся упаковки или списка ингредиентов, могут потребовать определенного времени до того момента, как они будут опубликованы на сайте. Имейте в виду, что даже несмотря на то, что иногда упаковка товаров может изменяться, это никак не влияет на качество и свежесть продуктов. Мы рекомендуем вам внимательно ознакомиться с данными на упаковке, предупреждениями и инструкциями по использованию продуктов перед их применением и не полагаться исключительно на информацию, представленную на сайте iHerb.
Обратите внимание, что некоторые из описаний продуктов на нашем сайте выполнены с использованием машинного перевода. Это сделано исключительно для вашего удобства. Все подобные переводы будут заменены на выполненные нашими лингвистами в самое ближайшее время.
| Пищевая ценность | ||
| Размер порции: 1 таблетка | ||
| Количество в 1 порции | % от суточной нормы | |
| Гамма-оризанол | 60 мг | |
| Суточная норма не определена |
Вас также могут заинтересовать
Описание добавки Source Naturals, Гамма оризанол (Gamma Oryzanol), 60 мг, 100 таблеток
- пищевая добавка
- Спортивная серия
Gamma-Oryzanol является естественным растительным стеролом, получаемым из рисовых отрубей. Он уже долгое время пользуется популярностью у спортсменов.
Не является лекарственным средством
Компоненты добавки Source Naturals, Гамма оризанол (Gamma Oryzanol), 60 мг, 100 таблеток
| Информация о Добавках | ||
| Serving Size: 1 Tablet | ||
| Amount Per Serving | %DV | |
| Calcium | 23 mg | 2% |
| gamma-Oryzanol | 60 mg | † |
| †Daily Value not established |
Другие Ингредиенты
Dibasic calcium phosphate, microcrystalline cellulose, stearic acid, modified cellulose gum, and magnesium stearate.
Suitable for vegetarians and Hypoallergenic: Contains no yeast, dairy, egg, gluten, corn, soy or wheat. Contains no sugar, starch, salt, preservatives or artificial color, flavor or fragrance.
Способ приема, инструкция применения добавки Source Naturals, Гамма оризанол (Gamma Oryzanol), 60 мг, 100 таблеток
Для мужчин — 1-3 таблетки; Для женщин — 1 таблетка. Принимать один раз в день, желательно натощак (не менее чем за 3 часа до еды) и за 45 минут до прогулки. Также можно принимать перед сном.
Предупреждения
Если вы беременны, планируете беременность или кормите грудью, принимаете какие-либо лекарства по рецепту, если вы проходите лечение от какого-либо заболевания, то вам необходимо получить профессиональную медицинскую консультацию перед использованием этого продукта.
Не следует использовать, если печать индикации вскрытия сломана или отсутствует. Хранить в недоступном для детей месте.