Регистрационный номер: ЛП000248-020517
Торговое наименование: Орниона
Международное непатентованное наименование (МНН) или группировочное наименование: эстриол
Лекарственная форма: крем вагинальный
Состав
1 г крема содержит:
активное вещество: эстриол — 1,0 мг;
вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) — 120,0 мг; стеариловый спирт — 88,4 мг; этанол 95 % (этиловый спирт 95 %) — 50,0 мг; цетиловый спирт — 36,7 мг; макрогола 25 цетостеариловый эфир — 32,4 мг; цетилпальмитат — 15,0 мг; сорбитана стеарат — 7,6 мг; молочная кислота (в пересчете на 100%) — 4,0 мг; натрия гидроксид — 1,2 мг; хлоргексидина дигидрохлорид (хлоргексидина гидрохлорид) — 0,1 мг; вода очищенная — до 1,0 г.
Описание
Однородный крем белого или почти белого цвета со слабым специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Эстроген.
Код АТХ
G03CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Крем Орниона содержит эстриол — аналог естественного женского гормона. Эстриол применяется для коррекции дефицита эстрогенов у женщин в период пре- и постменопаузы. Эффективен при лечении урогенитальных нарушений. В случае атрофии эпителия влагалища и шейки матки, эстриол купирует эти нарушения, способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН влагалища, тем самым повышая устойчивость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам. В отличие от других эстрогенов, эстриол взаимодействует с ядрами клеток эндометрия в течение небольшого промежутка времени, благодаря чему при ежедневном применении рекомендованной суточной дозы не происходит пролиферации эндометрия. Таким образом, нет необходимости в циклическом дополнительном назначении прогестагенов, а в постменопаузальпом периоде не наблюдается кровотечений «отмены».
Фармакокинетик а
Всасывание и распределение
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную локальную биодоступность лекарственного вещества. После всасывания эстриол попадает также в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации неконъюгировапного эстриола в плазме крови с максимальным значением через 1-2 часа после введения. В отличие от других эстрогенов, до 90 % эстриола в плазме крови связывается с альбумином, а не с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). После интравагинального введения 0,5 мг эстриола максимальная концентрация его в плазме крови составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация — примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация — примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневной аппликации 0,5 мг вагинального эстриола величина средней концентрации уменьшилась до 40 пг/мл.
Метаболизм
Метаболизм эстриола в организме сводится к его коньюгированию и деконъюгированию во время кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
Поскольку эстриол — конечный продукт метаболизма, он в основном выводится почками в конъюгированном виде. Лишь небольшая доля (2 %) экскретируется через кишечник, в основном в неконъюгированном виде. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.
Показания к применению
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанная с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
- пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, которым предстоит или уже проведена операция влагалищным доступом;
- с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования эпителия шейки матки на фоне атрофических изменений (как вспомогательное средство)
Противопоказания
- установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;
- диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);
- кровотечение из влагалища неясной этиологии;
- тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения;
- состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
- врожденная или приобретенная предрасположенность к развитию артериальных или венозных тромбозов, например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III (см. раздел «Особые указания»);
- заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
- порфирия;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
При наличии у пациентки в настоящее время любого из следующих состояний/заболеваний или в случаях, если такое состояние/заболевание отмечалось ранее, и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния/заболевания могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Орниона, в частности:
- лейомиома (фиброма матки) или эндометриоз;
- факторы риска развития артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболии;
- факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности по раку молочной железы;
- артериальная гипертензия;
- доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
- сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
- желчнокаменная болезнь;
- мигрень или тяжелая головная боль;
- системная красная волчанка;
- гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- эпилепсия;
- бронхиальная астма;
- отосклероз;
- семейная гиперлипопротеинемия;
- панкреатит.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Орниона предназначен для применения у женщин в постменопаузе. Применение препарата во время беременности, при подозрении на беременность или в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Крем Орниона следует вводить во влагалище перед сном при помощи калиброванного аппликатора. Одна доза (при заполнении аппликатора до кольцевой метки) содержит 0,5 г крема Орниона, что соответствует 0,5 мг эстриола.
Крем Орниона может применяться как у женщин с гистерэктомией в анамнезе, так и у женщин с интактной маткой.
При проведении ЗГТ для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе, проводится одно внутривлагалищное введение крема ежедневно в течение не более двух недель до облегчения симптомов. Далее, доза постепенно снижается до поддерживающей, в зависимости от клинической картины (например, одно введение два раза в неделю).
При пред- и послеоперационной терапии у женщин в постменопаузе, которым предстоит или уже проведена операция влагалищным доступом, проводится одно внутривлагалищное введение крема ежедневно в течение двух недель до операции; одно введение два раза в неделю в течение двух недель после операции. С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования эпителия шейки матки на фоне атрофических изменений проводится одно внутривлагалищное введение крема через день в течение одной недели перед взятием следующего мазка.
В случае если очередная доза препарата была пропущена, следует продолжить применение препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную ранее дозу. Нельзя вводить две дозы препарата в один день.
При начале или продолжении лечения постмепопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
У женщин, не получающих препараты, предназначенные для ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема пероральных комбинированных препаратов для ЗГТ, лечение препаратом Орниона можно начинать в любой день.
Женщины, которые переходят с циклического режима приема пероральных препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Орниона через одну неделю после отмены этих препаратов.
Техника введения
Пациентке следует:
- отвинтить колпачок с тубы, перевернуть его и острым наконечником открыть тубу;
- навинтить аппликатор на тубу;
- сдавить тубу так, чтобы аппликатор заполнился кремом до остановки поршня;
- отвинтить аппликатор с тубы и закрыть тубу колпачком;
- лежа на спине, ввести аппликатор глубоко во влагалище и плавно вытолкнуть поршнем все содержимое аппликатора;
- после использования аппликатора извлечь поршень из корпуса и вымыть поршень и корпус аппликатора теплой водой с мылом. Не использовать для этой цели синтетические моющие средства. После мытья ополоснуть аппликатор теплой чистой кипяченой водой.
Не помещать аппликатор в горячую воду или кипяток!
Побочное действие
Как любой препарат, наносимый на слизистую оболочку, крем Орниона может вызывать местное раздражение или зуд. Возможны ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия. В редких случаях возможны напряженность, болезненность, чувствительность или увеличение размеров молочных желез. Как правило, эти побочные эффекты исчезают после первых недель лечения, кроме того, они могут свидетельствовать о назначении слишком высокой дозы препарата.
Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в том числе рак шейки матки, рак эндометрия (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Нарушения психики:
деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: повышение либидо.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура. Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), риска ишемической болезни сердца (ИБС), риска ишемического инсульта (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
При интравагинальном введении вероятность передозировки крема мала.
Симптомы
При случайном приеме внутрь возможны: тошнота, рвота, вагинальные кровотечения, головная боль.
Лечение
Специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое печение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратами эстриола для местного применения и другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств (в особенности, изоферменты цитохрома Р450), такими как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз, ритонавир, нелфинавир), барбитураты.
Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств. Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата Орниона.
Фолиевая кислота и тиреоидные средства усиливают эстрогенное действие эстриола. Есть данные о том, что эстрогены, в том числе эстриол, могут усиливать фармакологическое действие глюкокортикостероидов и повышать активность суксаметония, теофиллина и олеандомицина.
Особые указания
Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванная дефицитом эстрогенов, может проявляться неприятными ощущениями во влагалище (болями при половом акте, сухостью во влагалище, зудом) и нарушениями мочеиспускания (повышенной частотой мочеиспускания, дизурией, недержанием мочи легкой степени).
Для лечения постменопаузальных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.
Существуют ограниченные доказательства повышенного риска при ЗГТ во время лечения преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых.
Медицинское обследование/наблюдение
Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Исходя из анамнеза, противопоказаний и предупреждений по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желез.
Во время лечения рекомендуется проводить общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез.
Частота и характер обследований индивидуальны, но не реже одного раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях молочных желез. Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.
Причины для немедленной отмены терапии
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний/заболеваний:
- желтуха и/или ухудшение функции печени;
- значительное повышение артериального давления;
- возникновение или возобновление головной боли по типу мигрени;
- беременность.
Гиперплазия эндометрия и рак эндометрия
Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата Орниона не должна превышать одно введение (0,5 мг эстриола), и эта доза не должна применяться ежедневно более четырех недель подряд. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть проинформирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.
Рак молочной железы
ЗГТ может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять рентгенологическую диагностику рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.
Обобщенные данные свидетельствуют об увеличенном риске развития рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.
У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.
При монотерапии эстрогенами увеличение риска развития рака молочной железы существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами. Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
Рак яичников
Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере, 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приеме низкодозированных эстрогенов (таких, как препарат Орниона) от такового при монотерапии другими эстрогенами.
ВТЭ
ЗГТ связана с увеличением риска развития ВТЭ, то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1,3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ в течение первого года применения ЗГТ выше, чем в более поздние сроки. В отношении препарата Орниона подобный риск не известен.
У пациенток с врожденной или приобретенной предрасположенностью к развитию артериальных или венозных тромбозов риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим, таким пациенткам противопоказана ЗГТ (см. раздел «Противопоказания»).
Общепризнанными факторами риска ВТЭ являются прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2), беременность/послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как пациентка начнет ходить.
В отношении пациенток, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
Если препарат Орниона назначен в качестве пред- и послеоперационного лечения, следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
При отсутствии ВТЭ у пациентки в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ее ближайших родственников, пациентке можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд нарушений гемостаза). При выявлении дефекта гемостаза, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении «тяжелого» дефекта (например, дефицита антитромбина III, протеина S или протеина С, либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
Если после начала лечения препаратом Орниона развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о необходимости немедленного обращения к врачу, если она почувствует возможные признаки ВТЭ (например, болезненный отек нижней конечности, внезапная боль в груди, одышка).
ИБС
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС или без нее.
По данным рандомизированных контролируемых исследований, у пациенток с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивался.
Риск ИБС несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.
Ишемический инсульт
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск не изменяется в зависимости от возраста и времени после наступления менопаузы. Однако исходный риск инсульта в большей степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается.
Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.
Другие состояния
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, в связи с чем пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача.
При исходной гипертриглицеридемии концентрация триглицеридов в плазме крови на фоне ЗГТ может увеличиваться, вследствие чего возможно развитие панкреатита. Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у пациенток, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.
При наличии вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.
В состав препарата Орниона входят цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Эстриол не оказывает влияния на координацию движений, концентрацию внимания и на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска
Крем вагинальный 0,1 %.
15 г или 30 г в тубе алюминиевой. Каждая туба вместе с аппликатором и инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель/организация, принимающая претензии
АО «ВЕРТЕКС», Россия Юридический адрес: 196135, г. Санкт- Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Адрес производства:
199106, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия,д. 27, лит. А.
или
ЗАО «Алтайвитамины», Россия для АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес и адрес производства:
659325, Алтайский край, г. Бийск, ул. Заводская, д. 69.
Организация, принимающая претензии потребителей:
199106, г. Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27, лит. А.
Состав
1 мл содержит:
Действующее вещество: ксилометазолина гидрохлорид 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия фосфат одноосновный двухводный, натрия фосфат двухосновный двенадцативодный, натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, метилгидроксипропилцеллюлоза 4000 mРа ·S, сорбитол 70%, вода очищенная.
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета практически без запаха.
Деконгестанты и другие средства для местного применения. Симпатомиметики.
Код ATX: R01AA07.
Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с α-адреномиметическим действием: вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки носа и носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.
Отривин® хорошо переносится пациентами даже с чувствительной слизистой оболочкой. Отривин® имеет сбалансированный pH, характерный для полости носа. В состав препарата входят увлажняющие компоненты — сорбитол и метилгидроксипропилцеллюлоза, которые позволяют уменьшить симптомы раздражения и сухости слизистой оболочки носа.
В терапевтических концентрациях Отривин не раздражает слизистую, не вызывает гиперемию. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение 12 часов.
При местном применении ксилометазолин практически не абсорбируется, его концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.
Острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка), аллергический ринит, поллиноз, синусит, средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки). Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, закрытоугольная глаукома, атрофический ринит, сухой ринит, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), трансфеноидальное удаление гипофиза.
Для взрослых и детей старше 12 лет.
1 впрыскивание в каждый носовой ход 3 раза в день. Интервал между приемами доз должен составлять 8-10 часов. Не следует применять более 3 раз в день.
Перед применением необходимо очистить носовые ходы. Для того чтобы правильно сделать впрыскивание следует держать флакон вертикально, таким образом, чтобы наконечник распылителя был направлен вверх. Поместите наконечник в носовой ход, быстро и резко нажмите на распылитель 1 раз, и одновременно неглубоко вдохните. Выньте наконечник, не переставая сжимать распылитель. Очистите и высушите распылитель после использования.
К частым побочным эффектам относятся легкое кратковременное раздражение в области применения, жжение или сухость слизистой оболочки носа, головная боль, тошнота.
В очень редких случаях Отривин может вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд, ангионевротический отек), временное ухудшение зрения, сердечную аритмию, учащение пульса.
В случае появления перечисленных побочных реакций или реакций, не упомянутых в данном листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.
Избыточное применение ксилометазолина или случайное проглатывание могут вызвать следующие симптомы: сильное головокружение, испарина, сильное снижение температуры тела, головная боль, брадикардия, гипертензия, угнетение дыхания, кома и судороги. За гипотензией может последовать гипертензия. Маленькие дети более чувствительны к токсическому действию, чем взрослые.
Требуется симптоматическое лечение под медицинским наблюдением.
Системное действие ксилометазолина может усиливаться при одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы и три- или тетрациклическими антидепрессантами, особенно в случае передозировки ксилометазолина. Не рекомендуется применять Отривин пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или получавшим их в течение 2 недель, предшествующих началу применения Отривина.
Не следует применять в непрерывном режиме более 7 дней: продолжительное или чрезмерное использование может вызвать усиленную секрецию слизи и отек слизистой оболочки.
Не превышать рекомендованные дозы.
Следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, что проявляется такими симптомами как бессонница, головокружение, тремор, сердечная аритмия и повышенное кровяное давление.
Следует применять с осторожностью у пациентов с гипертонией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, гипертиреозом, сахарным диабетом, феохромоцитомой, гиперплазией предстательной железы.
Не рекомендуется применять лекарственное средство в период беременности и грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортным средством или оборудованием:
Ксилометазолин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.
По 10 мл препарата во флаконе из ПВП, снабженном помповым дозирующим устройством с наконечником и с защитным колпачком из полиэтилена. Флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку из картона.
При температуре не выше 30 °С, в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача
Название и адрес фирмы-производителя
Новартис Консьюмер Хелс СА, Швейцария.
Адрес: Рю де Летраз, п/я 269, 1260 Нион, Швейцария.
Novartis Consumer Health SA, Switzerland
Route de l’Etraz, Case postale 269, 1260 Nyon, Switzerland.
Представительство в Москве/Адрес для предъявления претензий
125315, Москва, Ленинградский проспект, 72/3
тел. (495) 969 21 65.
e-mail: consumerhealth@novartis.ru
Винпоцетин
(Vinpocetine)
0.106 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
5 мг 10 мг |
|
раствор для инъекций |
5 мг/мл |
|
концентрат для приготовления раствора для инфузий |
5 мг/мл |
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Винпоцетин (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-003628/10
Дата последнего изменения: 30.05.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Винпоцетин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
- H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
- H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H91 Другая потеря слуха
- I63 Инфаркт мозга
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- R41.3.0* Снижение памяти
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R51 Головная боль
- S06 Внутричерепная травма
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка
содержит:
Активное вещество:
Винпоцетин —
0,005 г
Вспомогательные вещества:
Лактоза
(сахар молочный) — 0,17500 г
Кремния
диоксид коллоидный (аэросил) — 0,00125 г
Крахмал
картофельный — 0,06625 г
Тальк —
0,00125 г
Магния
стеарат —
0,00125 г
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и
риской.
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин
быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме
достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном
отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается
метаболизму.
Распределение
При
пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая
концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная
концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация
в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У
человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем
распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком
связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость
печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным
метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от
исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема
внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким
образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через
печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК,
АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение
неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При
нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку
винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При
многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную
фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет
1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период
полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В
исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено, что выведение
почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.
У
крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена
значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку
винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо
учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой
возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам
клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых
существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях
функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить
длительную терапию.
Фармакологические свойства
Улучшает
метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью
головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; облегчая транспорт
кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие
уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма
глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное
направление). Селективно блокирует Са2+/зависимую фосфодиэстеразу
(PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического
гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и
соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и
серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической
системы, оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее
действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов
преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена
«обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области
головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает
микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов,
снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов. Повышает
церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без
существенного влияния на показатели системного кровообращения.
Показания
Неврология:
симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой
вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов
головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология:
снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
Острая
фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца,
тяжелые нарушения ритма сердца.
Гиперчувствительность
к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат
содержит лактозу.
Беременность,
период кормления грудью.
Детский
возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Ишемическая
болезнь сердца (тяжелое течение), тяжелые нарушения ритма (парентеральное
введение). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только
после стихания острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь,
после приема пищи, начальная доза — 15 мг/сут, стандартная суточная доза —
по 5–10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Курс лечения — 1–3 мес.
Побочные действия
В клинических исследованиях
показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто»
(>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена из
приведенной ниже таблицы.
В
ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в
следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для
регуляторной деятельности):
|
Системно-органный класс (MedDRA) |
Нечасто (>1/1000, <1/100) |
Редко (>1/10000, <1/1000) |
Очень редко (<1/10000) |
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
Лейкопения, |
Анемия |
|
|
Иммунологические нарушения |
Гиперчувствительность |
||
|
Нарушение метаболизма и питания |
Гиперхолестеринемия |
Снижение |
|
|
Психические расстройства |
Бессонница, |
Эйфория, |
|
|
Со стороны нервной системы |
Головная |
Дисгевзия, |
Тремор, |
|
Со стороны органа зрения |
Отек |
Гиперемия |
|
|
Со стороны органа слуха и равновесия |
Вертиго |
Гиперакузия, |
|
|
Со стороны сердца |
Ишемия/инфаркт |
Аритмия, |
|
|
Со стороны сосудов |
Артериальная |
Артериальная |
Лабильность |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Дискомфорт |
Боль |
Дисфагия, |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Эритема, |
Дерматит |
|
|
Общие расстройства и расстройства в месте введения |
Астения, |
Дискомфорт |
|
|
Инструментальные и лабораторные данные |
Снижение |
Повышение |
Повышение/снижение |
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Возможно
усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим
контроль артериального давления).
Несмотря
на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется
соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами
центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Передозировка
Лечение: промывание
желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение
Особые указания
В
случае исходного удлинения Q‑T интервала, а также при одновременном
применении с ЛС, удлиняющими Q‑T интервал, в период лечения винпоцетином
необходим периодический ЭКГ‑контроль.
Форма выпуска
Таблетки
5 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
5, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона. Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций
по применению помещают в групповую упаковку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 24.08.2023
Аналоги (синонимы) препарата Винпоцетин
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
95.00 |
|
|
|
101.00 |
|
|
|
113.10 |
|
|
|
Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
76.00 |
|
|
|
87.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
121.90 |
|
|
|
121.90 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
98.70 |
|
|
|
109.00 |
|
|
|
Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
89.00 |
|
|
|
Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
139.00 |
|
|
|
Винпоцетин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
202.60 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
66.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
69.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
32.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
109.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
95.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
38.90 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
114.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
94.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
47.50 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
54.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
114.00 |
|
|
|
Винпоцетин, таблетки, |
||
|
126.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Наименование
Диавен.
Описание
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклой формы.
Основное действующее вещество
Диосмин+гесперидин.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка
500 мг.
Фармакологическое действие
Препарат имеет венотоническое и ангиопротекторное действие, повышает венозный тонус, уменьшает растяжение вен и веностаз, улучшает микроциркуляцию, уменьшает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, улучшает лимфатический дренаж, увеличивая лимфатический отток. Препарат также уменьшает взаимодействие лейкоцитов и эндотелия, адгезию лейкоцитов в посткапиллярных венулах. Это снижает повреждающее действие медиаторов воспаления на стенки вен и створки клапанов вен. Результатом действия препарата является уменьшение периферических отеков, ощущения тяжести, утомленности, напряжения и боли в ногах, повышение тонуса венозной стенки.
Показания к применению
Лечение симптомов венолимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боли, синдром усталых ног по утрам).
Лечение функциональных симптомов, связанных с острыми приступами геморроя.
Способ применения и дозы
таблетки следует принимать во время приема пищи, запивая водой.
Лечение симптомов венолимфатической недостаточности
Рекомендуемая доза, разделенная на два приема, составляет 2 таблетки в день: 1 таблетка в середине дня и 1 таблетка вечером.
Лечение острых приступов геморроя
В течение первых 4 дней рекомендуемая доза составляет 6 таблеток в день; в последующие 3 дня – 4 таблетки в день.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу применения этого лекарственного средства, обратитесь за информацией к своему врачу.
Применение при беременности и в период лактации
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Фертильность
Исследования токсичности в отношении репродуктивной системы не выявили влияния на фертильность самцов и самок крыс.
Беременность
В ходе многочисленных исследований тератогенного эффекта обнаружено не было и сообщений о нежелательных явлениях у человека не поступало.
Кормление грудью
Ввиду отсутствия данных об экскреции препарата в грудное молоко, кормления грудью во время лечения следует избегать.
Меры предосторожности
При острых приступах геморроя прием данного препарата не заменяет специального лечения других заболеваний аноректальной области. Лечение должно назначаться коротким курсом. Если симптомы не проходят быстро, необходимо провести проктологическое обследование и пересмотреть лечение.
При расстройствах, влияющих на венозное кровообращение, лечение производит максимальный эффект при сбалансированном образе жизни. Избегайте длительного пребывания на солнце, длительного стояния на ногах, увеличения массы тела. Пешие прогулки улучшают кровообращение. Пациентам следует неукоснительно соблюдать назначенные врачом дополнительные лечебные меры, такие как ношение компрессионного лечебного трикотажа (гольфы, чулки), компрессы, прохладный душ на область нижних конечностей и т. д.
Применение у детей
Не применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Исследований действия лекарственного средства на способность вождения автотранспорта и управления механизмами не проводилось. Тем не менее, исходя из общего профиля безопасности действующих веществ, лекарственное средство не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на эту способность.
Взаимодействие с другими препаратами
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
Исследований взаимодействия не проводилось. В то же время, принимая во внимание огромный пострегистрационный опыт применения этого препарата, о лекарственных взаимодействиях не сообщалось.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Состав
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: микронизированная смесь диосмина/гесперидина (90/10) в пересчете на общее содержание флаваноидов – 500 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмалгликолят, повидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II розовый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, макрогол/ПЭГ, тальк, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, железа закись-окись/железа оксид черный Е 172).
Передозировка
Сообщений о случаях передозировки не поступало.
Побочное действие
Были получены сообщения о следующих побочных эффектах или явлениях (представлены по частоте): очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 ООО, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты (невозможно провести оценку на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение, головная боль, недомогание.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто – колит; неуточненной частоты – боль в животе.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной ткани: редко – сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — изолированный отек лица, губ, век. В исключительных случаях – отек Квинке.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Купить Диавен таблетки п/о 500мг №10х3
Цена на Диавен таблетки п/о 500мг №10х3
Инструкция по применению для Диавен таблетки п/о 500мг №10х3