Артезин® (Artezine)
💊 Состав препарата Артезин®
✅ Применение препарата Артезин®
Описание активных компонентов препарата
Артезин®
(Artezine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02CA04
(Доксазозин)
Лекарственная форма
| Артезин® |
Таб. 1 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-(001308)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-003659/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Артезин®
Таблетки белого или белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания активных веществ препарата
Артезин®
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При ДГПЖ рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг.
При артериальной гипертензии доза варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозы 1 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием доксазозина. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — подагра, повышенный аппетит.
Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — к обмороку), сонливость; нечасто — гипестезии, обморок, тремор.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко — брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна — нарушение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: часто — цистит, недержание мочи; нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; очень редко — гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.
Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость; нечасто — боли различной локализации, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).
Особые указания
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Интраоперационный синдром атоничной радужки. Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение α1-адреноблокаторами. Необходимо предупредить хирурга о том, что пациент принимает α1-адреноблокаторы на данный момент или принимал ранее до операции.
Приапизм. Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адренорецепторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артезин®
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Артезин® ретард
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Доксазозин
(АТОЛЛ, Россия)
Доксазозин
(NU-PHARM, Канада)
Доксазозин
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Доксазозин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Доксазозин-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Доксазозин-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Доксазозин-ФПО®
(АЛИУМ, Россия)
Камирен®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Все аналоги
Аналоги Ордисс
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 541
Описание препарата
Ордисс является антигипертензивным комбинированным препаратом, основная функция которого заключается в снижении артериального давления у пациента.
Согласно инструкции по применению Ордисса, данный антигипертензивный препарат является антагонистом ангиотензиновых рецепторов 2-й группы. Посредством всасывания организмом Ордиссом, происходит блокировка АТ1-рецептора, за счет чего снижается оказываемый ангиотензином 2 биологический эффект.
Позитивное воздействие приводит к нивелированию сосудосуживающего процесса, стимуляции, влияющей на появление кортикостероидного гормона коры надпочечников.
Отдельно нормализуется регулирование баланса воды и натрия в организме и стимулирование роста клеток.
Антигипертензивное влияние обуславливается понижением общего периферического сосудистого сопротивления без рефлекторных повышений частоты сосудистых сокращений.
Не происходит замедление процессов активности по отношению к деятельности ангиотензинпревращающего фермента. Отсутствует взаимодействие и блокировка рецепторов других гормонов или ионных каналов, которые имеют решающее значение функциональной регуляции деятельности ССС.
Инструкция по применению Ордисса обязательна к прочтению и выполнению предписаний лечащего врача больным.
Цена на Ордисс варьируется в зависимости от аптеки. При заказе в интернете уточняйте наличие доставки.
Лекарственное взаимодействие
Candesartanum запрещен к применению с одновременным использованием алискирена у категории больных с диагнозом сахарный диабет или почечными нарушениями.
В случае одновременного применения лекарственных замедлителей АПФ дополнительного использования ингибиторов ДПП четвертого типа вероятно возникновение отека Квинке.
Клинические исследования доказали возможность применения кандесартана с такими препаратами, как гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин и пероральными контрацептивными средствами. Метаболизм кандесартана в печени происходит незначительно с участием изофермента CYP2C9.
Одновременное использование кандесартана с препаратами гипотензивного ряда вызывает усиление антигипертензивного эффекта.
В случае одновременного применения препарата лития и замедлителя АПФ может возникнуть обратимое увеличение концентрации Li в крови, что вызывает токсические реакции.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивный характер действия кандесартана, а ведут к увеличению риска патологий со стороны функций почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат предлагается к продаже в виде таблеток с дозировкой 8, 16 и 32 миллиграмм.
Первый вариант дозировки − 8 мг
Таблетированный препарат розового цвета в виде капсул. Бороздка присутствует на обеих сторонах, проходя по центру и разделяя капсулу на две равные части. Гравировки «8С» и «С8» присутствуют на разных сторонах капсулы.
Состав. Главным действующим веществом препарата является кандесартана цилексетил объемом 16,0 мг.
В состав добавлены такие вспомогательные элементы:
• прежелатинизированная смесь полисахаридов амилозы и амилопектина;
• Poloxamer 188;
• нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями;
• пищевая добавка (E172);
• карбоксиметилцеллюлоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• лактозы моногидрат;
• магния стеарат.
Упаковка картонная с содержимым 6-ти и 10-ти блистеров по 5 и 10 таблеток соответственно.
Ордисс в Москве можно приобрести в любой форме выпуска.
Второй вариант дозировки − 16 мг
Активным веществом Ордисса является кандесартана цилексетил объемом 16,0 мг.
Состав препарата 16-ти мг аналогичен составу 8-ми мг (описан выше).
Препарат Ордисс такого объема предлагается в картонной упаковке по 3 и 6 блистеров в каждой. Для 3-х блистеров – 5 таблеток, для 6-ти – 10 таблеток.
Третий вариант дозировки − 32 мг
Активным веществом Ордисса является кандесартана цилексетил объемом 32,0 мг.
Для дозировки Ордисса 32,0 мг показатели состава и формы отпуска аналогичны двум предыдущим вариантам.
Применение в пожилом возрасте
Для гериатрических больных обычно не проводят корректировку дозировки, но уровень активного вещества в плазме выше на 50% с увеличением Cmax и AUC на 80% в аналогии с молодыми.
Резкая реакция к гипотензивным эффектам и побочные реакции возможны у гериатрической группы больных из-за связанного с возрастом снижения функции почек.
Антигипертензивные схемы должны быть индивидуализированы для достижения желаемого результата при минимизации побочных эффектов.
Антигипертензивные средства могут вызывать головокружение, постуральную гипотензию, усталость, а также повышенный риск падения. Блокаторы рецепторов ангиотензина (АРБ) могут вызывать ангионевротический отек, хронический постоянный непроизводительный кашель и могут ухудшить почечную недостаточность.
Некоторые агенты требуют постепенного сужения, чтобы избежать неблагоприятных последствий, вызванных резким прекращением.
Существует много лекарств, которые могут усилить действие антигипертензивных средств. Комбинированная терапия АРБ с помощью калийсберегающего диуретика или добавок калия имеет потенциал опасных для жизни уровней сывороточного калия.
Показания
Данный препарат рекомендуется для применения в нескольких клинических случаях:
1. При диагностировании у больного признаков устойчивого повышенного давления свыше 140/90 мм.рт.ст. (и более).
2. В ходе проводимых с целью диагностики мероприятий обнаруживаются признаки сердечной недостаточности (в частности, хронической формы).
3. Нарушения частоты сокращения мышц левого желудочка сердца (в особенности в тех случаях, когда сокращение фракции выброса левым желудочком отклоняется от нормального показателя на 40%).
4. При выявлении у пациента непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, назначается препарат Ордисс. В данном случае выступает как вспомогательное средство, закладываемое в основу дополнительных терапевтических мероприятий. Как показывают результаты терапии и отзывы, Ордисс весьма эффективно устраняет эффект несовместимости с ангиотензинпревращающим ферментом.
Дозировка
Прием лекарственного средства Ордисс осуществляется перорально.
В ходе проведения клинических исследований факторов зависимости периодичности приема препарата и дневного рациона пищи или времени суток не обнаружено.
Продолжительность воздействия активного вещества препарата составляет сутки. Для поддержания эффекта суточная доза составляет 1 таблетку.
Чаще всего врач назначает Ордисс при ярко выраженной артериальной гипертензии (устойчивом повышении давления). Опытным путем установлена начальная дозировка препарата. Оптимально принимать 8 миллиграмм единоразово периодичностью раз в сутки.
В случае повышения показателей артериального давления ранее окончания предполагаемого срока действия препарата пациенту рекомендуется увеличения суточной начальной дозы по согласованию с лечащим врачом. Она должна составлять в таком случае 16 мг. Если пациенту по прошествии месяца со дня начала терапии не удалось снизить показатели артериального давления до приемлемых, дозу 16 мг лучше увеличить до 32 мг/сутки.
Эффективность приема препарата Ордисс определяется через 4 недели терапии, начиная отсчет со дня начала приема лекарственного средства.
По истечении назначенного срока можно сделать вывод об эффективности антигипертензивного воздействия. Если поставленный конечный результат лечения достигнут не был или уровень артериального давления снизились недостаточно, рекомендуется назначение других видов лечения данного заболевания. Ключевым фактором остается постоянный анализ уровня артериального давления пациента.
На основе полученных результатов базируется корректировка приема и дозы препарата.
Что касается использования Ордисса в пожилом возрасте (после 75 лет), возможность увеличения суточной нормы приема препарата может быть рассмотрен по рекомендации врача.
Нарушения, связанные с работой почек
Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, предусмотрена возможность приема препарата. В зависимости от того, какова степень тяжести заболевания, вызывающего нарушения функции почек, выделяют два метода приема, отличающихся друг от друга суточной дозировкой.
Для пациентов с легкими отклонениями уровня С1 креатина от нормальных показателей (в коридоре 30-80 мл/минуту) стартовый показатель расчета дозировки составляет 4 мг.
В ходе дальнейших врачебных наблюдений при проведении терапевтических мероприятий дозировка может корректироваться. Ключевым фактором для увеличения возможной допустимой дозы препарата является его переносимость пациентом.
Для пациентов со средней и тяжелой формами почечной недостаточности условия приема рекомендуется обсудить с лечащим врачом после установления точного диагноза.
Нарушения, связанные с работой печени
Назначая препарат Ордисс, лечащий врач должен установить степень тяжести нарушений работы печени. От этого показателя будет зависеть, как показатель дозировки, так и возможность приема препарата в принципе.
Так, при показателях нарушений работы печени в рамках начальной и средней степеней тяжести прием лекарственного средства дозируется в 4 мг/сутки (половина таблетки, если речь идет о форме выпуска 8 мг).
При возникновении необходимости дозу препарата координируют в большую или меньшую сторону – все зависит от степени переносимости препарата больным.
Не рекомендуется прием препарата пациентами с ярко выраженной тяжелой формой недостаточности печени.
Сопутствующее лечение
При одновременном использовании Ордисса с такими препаратами, как гидрохлоротиазид (тиазидного типа), наблюдались реакции усиления степени антигипертензивного эффекта.
Понижение объема циркулирующей крови
При таком заболевании пациент начинает лечение с дозы 4 миллиграмма ежесуточно. Употребляется 0,5 таблетки с дозировкой 8 миллиграмм.
Такая патология, как сердечная недостаточность в хронической форме, требует от пациента применения начальной дозы 4 миллиграмма Ордисса ежесуточно. Употребляется 0,5 таблетки с дозировкой 8 миллиграмм.
Повысить дозировку при приеме препарата до показателя 32 миллиграмма 1 раз в 24 часа возможно способом удвоения дозы с интервалом не менее двух недель.
Такая же рекомендация действует и при употреблении максимальной дозы, переносимой пациентом с упомянутым диагнозом.
Для группы пациентов, не достигших совершеннолетнего возраста
Клинические исследования по безопасности и эффективности данного вида терапии в детском и подростковом возрасте не проводились, информация о возможных эффектах, оказываемых действующим веществом – отсутствует.
Сочетание терапии с применением других лекарственных средств
Препарат назначают вместе с другими средствами, используемыми при лечении разной формы патологий функции работы сердца. Примеры типов препаратов, совместимых с Ордиссом, купить и применять которые можно только при согласовании с лечащим врачом:
1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
2. Препараты, блокирующие бета-адренорецепторы.
3. Препараты, увеличивающие скорость образования мочи и выведения ее из организма.
4. Препараты, используемые для стабилизации сердечного ритма, лечения разных патологий и сердечной недостаточности.
Побочные действия
В ходе проведения клинических исследований с участием пациентов разных возрастных групп наблюдались различные негативные эффекты, провоцируемые или же обостряемые действием препарата.
В число таковых в порядке увеличения частоты проявления можно выделить:
1. Проявление симптомов гепатита (крайне редкое явление, обусловленное индивидуальной реакцией на основное действующее вещество Ордисса).
2. Сопровождаемая таким симптомом, как миалгия на компоненты Ордисса (единичные случаи).
3. Возникновение подагры, частые приливы крови в область лица, проявляемые в виде смены пигмента кожи (покраснение), редкий случай.
4. Сыпь, зуд и прочие негативные эффекты для кожных покровов и иммунной системы встречаются достаточно редко.
5. Редко наблюдалось снижение лейкоцитов в крови, увеличивается риск инфекционного и бактериального заражения.
6. Часто можно наблюдать боли в области головы, общее чувство усталости при резкой смене положения тела, головокружение.
7. Часто наблюдаются симптомы таких болезней дыхательных путей, как фарингит и ринит.
8. Сбои в полноценном функционировании почек встречаются достаточно часто.
Индивидуальные особенности организма во многом влияют на реакцию к компонентам и действующему веществу лекарственного средства.
Применение для детей
В детском и подростковом возрасте применять Ордисс запрещено. Клинические испытания по поводу эффективности лечения патологий таким препаратом в педиатрии не проводились. Поэтому не существует данных и о безопасности подобного лечения.
Отдельно стоит акцентировать внимание на новорожденных, которых родили матери, принимавшие Ордисс во время развития плода. Для таких младенцев предусмотрено медицинское наблюдение из-за возможности появления факторов артериальной гипотензии.
Применение при беременности
Кандесартан может оказывать действие прямолинейного характера на РААС. На фоне этого возникают нарушения, связанные с развитием плода. Степень риска для младенца доходит до возможности летального исхода.
Возникновение беременности в тот период, когда происходит лечебная терапия с использованием лекарства Ордисс, должно привести к немедленной отмене данной схемы лечения.
Планирование беременности требует перевода больной на фармакологические препараты, разрешенные для подобного лечения при беременности.
Не проводились клинические испытания, анализирующие возможность проникновения кандесартана непосредственно в молоко матери. Период вскармливания младенца служит основой к запрету использования Ордисса. Если ситуация требует применения для матери именно этого препарата, грудное вскармливание отменяется.
Противопоказания
Есть перечень негативных факторов, которые могут оказать свое влияние в совокупности с действием лекарственного препарата (быть спровоцированными или усугубиться) Ордисс.
Не рекомендуется осуществлять прием лекарственного средства в таких случаях:
• наличие аллергических реакций на компоненты, входящие в состав препарата;
• непереносимость лактозы (индивидуальный показатель);
• повышенная чувствительность к действующему веществу;
• тяжелая форма недостаточности печени исключает возможность приема лекарственного средства;
• нельзя сочетать с препаратами фармгруппы;
• больным с сахарным диабетом не допускается прием препарата;
• нельзя применять лекарственное средство детям, беременным и кормящим грудью.
Существует также ряд группы риска, когда Ордисс может использоваться в терапевтических целях, но при условии крайней осторожности и постоянного наблюдения, соблюдении дозировки.
К числу таковых больных относятся те, у которых:
• наличие патологий, связанных с нарушениями тока крови в аорту из левого желудочка;
• нарушения в мозговом кровообращении, вызванных патологиями церебральных сосудов;
• нехроническая форма ишемической болезни сердца;
• нарушения работы миокарда (кардиомиопатия);
• процесс восстановления организма после операции, связанной с трансплантацией почки;
• осложнения тока крови в почечных артериях;
• гиперальдостеронизм (на начальной/первичной стадии);
• при оперативном вмешательстве.
Дополнительные группы отмечены в соответствующих пунктах.
Фармакологическое действие
Главное действующее вещество Ордисса носит антигипертензивный характер, направленный на понижение артериального давления, путем воздействия на рецепторы ангиотензина II.
Этот гормон выполняет ключевое воздействие на провоцирование возникновения таких заболеваний, как:
• стойкое повышение АД от 140/90 мм.рт.ст.;
• синдрома, вызванного декомпенсированным нарушением функции миокарда (СН);
• сердечно-сосудистые патологии разной степени сложности, а также их совокупность.
В числе основных физиологических эффектов ангиотензина 2: сужение кровеносных сосудов (в том числе артерий), стимуляция и продукция альдостерона.
Стимуляция клеточного роста, стабилизация баланса воды и соли – параллельный процесс, вызываемый действием препарата.
Период действия активного вещества
Оказываемый препаратом эффект во многом зависит от взаимодействия АТ1-рецепторов с гормоном альдостероном, провоцируемым активным веществом. Чем дольше будет происходить взаимодействие, тем дольше длится эффект от препарата. Зависит от индивидуальных особенностей организма пациента.
Действие кандесартана – блокирующее, направленно на G-белкоспряженные рецепторы. Ингибирующий процесс АПФ вещества селективного антагониста АТ1-рецепторов (кандесартан) порождает процесс транформации ангиотензина из 1 в 2.
Результат – выработка организмом брадикинина, расширяющего сосуды пептида, провоцирующего снижение уровня артериального давления. Описанные выше реакции снижают уровень содержания альдостерона в крови и плазме.
Врачи нередко проводят параллели использования кандесартана и других ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Результатом исследований было доказано, что кандесартан реже провоцирует так называемый сердечный кашель у пациента. При этом цена Ордисса в некоторых случаях ниже стоимости аналогов Ордисса.
Особые указания
При одновременном использовании замедляющих веществ ангиотензинпревращающего фермента или применения алискирена повышается вероятность возникновения симптомов артериальной гипотензии.
Отдельно существует риск появления гиперкалиемии и нарушений функциональности почек. Известны случаи наступления почечной недостаточности.
Двойная блокировка РААС, когда применяются замедляющие вещества ангиотензинпревращающего фермента I или алискирен не желательна из-за возникновения негативных состояний.
Гипотония, гиповолемия
Ордисс следует использовать с осторожностью у больных с гиповолемией, включая больных, получающих высокие дозы диуретиков. Внутрисосудистое истощение объема может увеличить риск симптоматической гипотонии.
Ордисс следует использовать с большой осторожностью у больных, которые проявляют признаки гипотонии. Исключение объема следует исправить до введения кандесартана.
У больных, перенесших крупную операцию или во время анестезии с помощью агентов, которые снижают кровяное давление, candesartanum может усиливать гипотензивные эффекты при блокаде ангиотензина II. Поэтому candesartanum следует использовать с осторожностью до операции.
Если гипотония возникает во время операции и/или анестезии и считается связанной с блокадой образования ангиотензина II, ее обычно можно скорректировать путем расширения объема. Гипотония очень редко может быть серьезной и требует использования внутривенных жидкостей и вазопрессоров.
Ордисс следует использовать с осторожностью у больных, чья почечная функция критически зависит от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (RAS).
Больные с сердечной недостаточностью при приеме Ордисса обычно имеют некоторое снижение артериального давления, включая симптоматическую гипотензию. Мониторинг артериального давления рекомендуется во время титрования дозы и периодически во время наблюдения при лечении больных с сердечной недостаточностью.
Увеличение количества креатинина в сыворотке крови также может наблюдаться у больных с сердечной недостаточностью, получавших кандесартан. У больных с сердечной недостаточностью с симптоматической гипотензией и/или увеличением креатинина в сыворотке эти осложнения могут потребовать временного удержания или уменьшения дозы Ордисса или дополнительного диуретика и введения объемного избытка.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACEI) и антагонисты рецепторов ангиотензина II влияют на систему RAS и вызвают увеличение креатинина сыворотки у восприимчивых лиц, включая больных с сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии.
Несмотря на то, что креатинин сыворотки возвращается к исходному уровню или стабилизируется у большинства больных с постоянным употреблением, олигопурия, прогрессирующая азотемия, и редко острая почечная недостаточность, имели место у восприимчивых групп больных.
ACE также были связаны с азотемией у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии.
Хотя candesartanum не изучался при стенозе почечной артерии, подобные эффекты для ACEI можно ожидать из-за фармакологии кандесартана.
Дети, младенцы
Ордисс не изучался у детей с коэффициентом клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2, поэтому не должен использоваться в этой популяции.
Кроме того, согласно изготовителю, младенцы (то есть больные до 1 года) не должны получать Ордисс для гипертонии.
Администрация препаратов, которые действуют непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему (RAS), может оказывать неблагоприятное воздействие на развитие незрелых почек.
Печеночная болезнь
Ордисс не изучался в клинических условиях для больных с поражениями печени.
У больных с легкой формой (класс Child-Pugh A) AUC и Cmax уровень активного вещества увеличился на 30% и 56% по сравнению с другой группой.
У больных с умеренной печеночной недостаточностью (класс B) AUC и Cmax увеличиваются на 145% и 73% соответственно.
Следуют рассматривать возможность введения Ордисс в более низкой дозе для больных с умеренной печеночной болезнью.
Гиперкалиемия
Следует использовать с осторожностью для больных с гиперкалиемией.
Блокада ангиотензина II теоретически может повысить концентрацию калия в сыворотке, блокируя секрецию альдостерона и может ухудшить ранее существовавшую гиперкалиемию.
Хотя редко значительная гиперкалиемия была сообщена во время постмаркетингового опыта с антагонистами рецептора ангиотензина II.
Больным следует дать указания не использовать добавки калия или заменители соли, содержащие калий, не консультируясь с назначающим врачом.
ACE-ингибитор, вызванный ангиодистрофия, ангиодистрофия
Сообщалось о анафилактических реакциях и ангиодистрофии с антагонистами рецептора ангиотензина II. Теоретически антагонисты рецепторов ангиотензина II должны быть менее вероятными, чем ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACEI) для осаждения ангиодистрофии, поскольку антагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают накопления кининов.
Тем не менее, ангиодистрофия (отек губ и век, лицевая сыпь) редко сообщается у больных, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, в том числе у больных с предшествующей историей ангионевротического отека, индуцированного АПФ.
Хотя антагонисты рецепторов ангиотензина II были предложены в качестве потенциальных альтернатив ингибиторам АСЕ для больных, которые испытывают ангиодистрому из-за более низкой частоты, ассоциированной ангиодистрофии, безопасность антагонистов рецептора ангиотензина II у больных с предшествующей историей ангиодистрофии, вызванной АПФ-ингибитором, не была окончательно установлена.
Разумно соблюдать осторожность при назначении антагонистов рецептора ангиотензина II у больных с историей ангиодистрофии, вызванной ACE-ингибитором.
Некоторые врачи рекомендуют избегать антагонистов рецептора ангиотензина II у больных с историей ангиодистрофии, особенно с ангиодистромой, вызванной АПФ-ингибитором.
Передозировка
Возникающие симптомы. Проанализировав фармакологию и воздействие лекарства можно сделать вывод, что самыми частыми проявлениями передозировки становятся резкое понижение АД и, как следствие, головокружение. В медицине есть зарегистрированные случаи, прошедшие без негативных результатов.
Лечение. В случае падения АД срочно провести терапевтический курс, направленный на лечение симптоматики и проводить контроль за больным. Необходимо положить больного на спину, приподняв одновременно ему ноги. Если ситуация требует срочного увеличения объема крови в сосудах для нормализации циркуляции, нужно провести в/в 0,9% р-ра NACL. Допускается введение других препаратов для увеличения АД.
Условия и сроки хранения
Препарат должен храниться в сухом месте. Обязательна недоступность для детей.
Температура не должна превышать 25°С по условиям хранения. Срок годности не более двух лет.
Цена на Ордисс – самая демократичная из всего ряда аналогов.
Цены на Ордисс в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 541 руб.
Сертификаты и лицензии
действующие вещества: лозартан, амлодипин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
50 мг лозартана калия и 5 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат или
50 мг лозартана калия и 10 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат, или
100 мг лозартана калия и 5 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат, или
100 мг лозартана калия и 10 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), целлактоза (смесь альфа-лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной сухой), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, поливиниловый спирт (частично гидролизованный) , макрогол 3000, тальк, титана диоксид (E 171), оксид железа желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172) (кроме таблеток 100 мг / 10 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства :
50 мг / 5 мг оранжево-коричневые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
50 мг / 10 мг красно-коричневые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
100 мг / 5 мг розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
100 мг / 10 мг бледно-желто-коричневые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Лозартан и амлодипин. Код АТХ C09D B06.
Фармакологические.
лозартан
Лозартан — синтетический антагонист рецептора ангиотензина II (тип АО 1 ), который применяется перорально. Ангиотензин II, мощный сосудосуживающее средство, является первичным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АО 1 , содержащиеся во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и оказывает несколько важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II стимулирует пролиферацию клеток гладких мышц.
Лозартан селективно блокирует рецептор AT 1 . В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (E 3174) — блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Кроме этого, лозартан не влияет на действие АПФ (киназа II), который отвечает за расщепление брадикинина, из-за чего не отличаются нежелательные действия, связанные с повышенной концентрацией брадикинина. При введении лозартана тормозится негативное воздействие ангиотензина II на образование ренина, что приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на эти повышения, антигипертензивная активность и снижение уровня альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективное блокирование рецептора ангиотензина II. После прекращения терапии лозартаном активность ренина в плазме крови и концентрация ангиотензина II в течение трех дней возвращается к норме.
Лозартан и его основной активный метаболит имеют гораздо большее сродство к рецептору AT 1 , чем к рецептору AT 2 . Активный метаболит, по расчетам объемного процента, в 10-40 раз эффективнее, чем лозартан.
Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеет длительного влияния на уровень норадреналина в плазме крови.
При однократном применении лозартана больным с легкой и умеренной эссенциальной гипертензией наблюдается статистически значимое снижение систолического и диастолического артериального давления. Сравнение артериального давления через 24 часа и через 5-6 часов после приема дозы показывает снижение давления даже после 24 часов после применения; привычный суточный сердечный ритм сохраняется. Снижение артериального давления между приемами доз составляет 70-80% от зафиксированного эффекта через 5-6 ч после применения дозы.
Отмена применения лозартана больным артериальной гипертензией не влечет к резкому повышению артериального давления (рикошет). Несмотря на заметное снижение артериального давления, лозартан не имеет клинически существенного влияния на частоту сердечных сокращений.
Лозартан одинаково эффективен у мужчин и женщин, у молодых (в возрасте до 65 лет) и пожилых пациентов с артериальной гипертензией (АГ).
Фармакокинетика.
Пациенты с нарушением функции почек
лозартан
Концентрация лозартана не изменяется у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл / мин. Величина AUC лозартана вдвое выше у пациентов, находящихся на гемодиализе, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Концентрация активного метаболита в плазме не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит выводятся с помощью диализа.
амлодипин
Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. 10% первичного компонента выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентраций амлодипина не имеют связи со степенью нарушения функции почек. Поэтому рекомендуется нормальное дозирования. Амлодипин не выводится с помощью диализа.
Пациенты с нарушением функции печени
лозартан
У пациентов с легкой и умеренной алкогольным циррозом печени плазменные уровни лозартана и его активного метаболита после перорального приема соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых мужчин-добровольцев.
амлодипин
Данные относительно применения амлодипина больным с нарушением функции печени являются очень ограниченными. У пациентов с печеночной недостаточностью уменьшается клиренс амлодипина, в результате чего увеличивается период полувыведения и AUC — примерно на 40-60%.
Пол
лозартан
У женщин с артериальной гипертензией плазменные уровни лозартана были в два раза выше, чем у пациентов мужского пола с артериальной гипертензией, в то время как уровни в плазме крови активного метаболита не отличаются у мужчин и женщин.
Пациенты пожилого возраста.
лозартан
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови значительно не отличаются от тех, что наблюдаются у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
амлодипин
Время до достижения пиковых концентраций в плазме крови одинаков у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Клиренс амлодипина имеет тенденцию снижаться, приводя к увеличению «площади под кривой» (AUC) и периода полувыведения ожидалось у больных с хронической сердечной недостаточностью этой возрастной группы.
Лечение эссенциальной гипертензии у пациентов, которым назначена терапия амлодипином и лозартаном.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, производных дигидропиридина или к любым вспомогательных веществ; противопоказано беременным и женщинам, планирующим беременность; тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (САД <90 мм. рт. ст.) шок, включая кардиогенный шок обструкция путей оттока из левого желудочка (например выраженный аортальный стеноз) гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда детский возраст.
Не проводили исследования по взаимодействию лекарственного средства Лортенза® с другими лекарственными средствами.
Взаимодействия, связанные с лозартаном.
Другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. К другим препаратам, которые могут вызвать гипотензию, относятся трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин. Одновременное применение этих препаратов с гипотензивными средствами увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии.
Лозартан метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP) 2C9 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты. В ходе клинических исследований было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%. Установлено, что одновременное применение лозартана и рифампицина (индуктора ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9).
Одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид) могут повышать уровень калия (таких как гепарин), или добавок, содержащих калий, или его соли с калием может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.
О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и возникновения токсических проявлений сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких проявлениях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одновременное лечение препаратами лития и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется проверять уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП (например селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислоты в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективных НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть вопрос о мониторинга функции почек после начала одновременного применения препаратов, а также периодически в процессе лечения.
При двойной блокаде лекарственными средствами (например добавление ингибитора АПФ к применению антагонистов рецепторов ангиотензина II) необходимо проводить тщательное наблюдение за функцией почек и при необходимости ограничить сопутствующий прием препаратов. Некоторые исследования показали, что у пациентов с установленным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с повреждением нервных окончаний двойная блокада ренин-ангиотензин-приводит к более высокой частоты возникновения артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и изменений в функции почек (в т. Ч . острой почечной недостаточности) по сравнению с таковой при применении одного агента ренин-ангиотензин-.
Взаимодействия, связанные с амлодипином.
Ингибиторы CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Такие изменения могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.
Индукторы CYP3A4.
Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и принимать грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.
Дантролен (инфузии).
У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола, варфарина и циклоспорина.
симвастатин
Одновременное применение 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привело к увеличению влияния симвастатина на 77% по сравнению с приемом только симвастатина. Следует уменьшить дозу симвастатина до 20 мг в сутки пациентам, которые применяют амлодипин.
ангионевротический отек
Следует установить тщательное наблюдение за пациентами, у которых ранее уже был ангионевротический отек (отек лица, губ, горла и / или языка).
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс
После приема первой дозы препарата может развиться симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, истощены вследствие интенсивного лечения диуретиками, ограничения потребления соли с пищей или диареи или рвоты. Такие состояния следует корректировать перед применением препарата Лортенза® или начинать с низких доз.
Дисбаланс электролитов является частым явлением, на которое следует обращать внимание, у пациентов с нарушением функции почек, в том числе больных сахарным диабетом. Поэтому следует тщательно контролировать концентрацию калия в плазме и клиренс креатинина особенно следует наблюдать за пациентами с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл / мин.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и солевых заменителей, содержащих калий, с комбинацией лозартан / гидрохлоротиазид не рекомендуется.
трансплантация почки
Отсутствует опыт применения пациентам с недавно проведенной трансплантацией почки.
первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, терапевтически не реагируют на прием антигипертензивных лекарственных средств, действующих через подавление ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому не рекомендуется применение препарата.
Коронарная болезнь сердца и инсульт
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической сердечно-сосудистой и цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек или без таковых, существует риск тяжелой артериальной гипотензии и нарушения функции почек (часто острого). Из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата Лортенза® пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и аритмией, угрожающей жизни, препарат следует применять с осторожностью . Комбинацию лозартана с бета-блокаторами следует применять с осторожностью.
Из-за содержания амлодипина лекарственное средство Лортенза® следует применять с осторожностью больным с хронической застойной сердечной недостаточностью, поскольку увеличивается риск сердечно-сосудистых осложнений и смертности.
Нарушение функций печени
Противопоказано применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В других случаях следует применять с осторожностью как в начале лечения, так при увеличении дозы. Лечение следует начинать с низких доз.
Нарушение функции почек
Сообщалось об изменениях функции почек включая почечную недостаточность (у пациентов, у которых функция почек зависит от ренин-ангиотензин-, например у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или уже имеющимися нарушениями функции почек).
Также сообщалось о повышении уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Препарат Лортенза® следует применять с осторожностью пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Применение пожилым пациентам.
Увеличение дозы следует проводить с осторожностью.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие сосудорасширяющие препараты, следует с осторожностью назначать препарат Лортенза® пациентам, страдающим от стеноза аорты или митрального клапана или от гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Этнические особенности.
Из-за содержания лозартана Лортенза® может быть менее эффективной в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, возможно из-за более высокую распространенность состояний с низким уровнем ренина у лиц негроидной расы.
Особая информация о некоторых ингредиентах
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Применять препарат во время беременности противопоказано.
Пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности. Если во время лечения подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным. Известно, что применение ингибиторов ангиотензина II во время II и III триместра беременности может вызвать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион с гипоплазией легких, ретардация окостенения черепа) и неонатальной токсичности (почечную недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если применение ингибиторов ангиотензина II произошло во II триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа.
Младенцев, матери которых принимали ингибиторы ангиотензина II, следует тщательно контролировать на предмет артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Период кормления грудью
В связи с отсутствием доступных данных по применению амлодипина и лозартана в период кормления грудью применение препарата Лортенза® противопоказано. Пациентку следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения в период кормления грудью, особенно в случае кормления новорожденных или недоношенных детей, или отменить грудное вскармливание.
фертильность
Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не проводилось никаких исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Однако во время управления автотранспортом или работы с механизмами при применении антигипертензивных препаратов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно головокружение или усталость, головная боль, повышенная утомляемость, спутанность сознания или тошнота, которые могут нарушить скорость психомоторных реакции.
Препарат Лортенза® можно применять независимо от приема пищи, запивая водой.
Рекомендуемая доза Лортенза® — 1 таблетка в сутки. Фиксированная дозированная комбинация не предназначена для начальной терапии. Прежде чем начать лечение препаратом Лортенза®, пациентам под наблюдением врача следует применять одновременно монопрепараты амлодипина и лозартана в установленных дозах. Дозу Лортенза® следует подбирать с учетом доз, которые применялись при монотерапии.
При необходимости изменения дозы любого из активных веществ фиксированной комбинации (например, связанной с впервые диагностированным заболеванием, изменением состояния пациента или взаимодействием лекарственных средств), следует снова применить монопрепараты.
Применение пожилым пациентам.
Коррекция дозы обычно не требуется для людей пожилого возраста, хотя увеличение дозы таким пациентам следует проводить с осторожностью.
Применение пациентам с нарушениями функции почек
Нет необходимости корректировать начальную дозу препарата Лортенза® для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на диализе.
Применение пациентам с нарушением функции печени
Лортенза® противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Следует рассмотреть возможность применять более низкие дозы пациентам с нарушением функции печени в анамнезе.
Дети.
Опыт применения препарата Лортенза® детям (в возрасте до 18 лет) отсутствует. Препарат Лортенза® противопоказано применить детям (в возрасте до 18 лет).
симптомы
Имеющиеся данные указывают на то, что значительная передозировка может вызвать значительную периферическую вазодилатацию с последующей длительной системной артериальной гипотензии, включая шок со смертельным исходом и рефлекторную тахикардию.
Данные о передозировке лозартаном при применении человеком ограничены. Наиболее вероятным проявлением передозировки может быть артериальная гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение интоксикации.
Промывание желудка может быть полезным в некоторых случаях. Следует принять достаточную дозу активированного угля. У здоровых добровольцев применение угля в течение 2:00 после применения амлодипина 10 мг уменьшило скорость абсорбции амлодипина.
Клинически значимая артериальная гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активного сердечно-сосудистой поддержки, включая мониторинг сердечной и дыхательной функций, перевода пациента в положение лежа с при поднятыми конечностями и контроль циркулирующего объема жидкости и объема выделения мочи. Для поддержания сосудистого тонуса и артериального давления может быть эффективным применение вазоконстрикторов, если к этому нет противопоказаний. Введение кальция глюконата может снять блокаду кальциевых каналов. Вывод лозартана и амлодипина с помощью гемодиализа не является эффективным.
лозартан
Наиболее частым нежелательным явлением было головокружение.
амлодипин
Во время лечения наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отеки лодыжек, отеки и повышенная утомляемость.
Нижеуказанные побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте случаев их проявлений во время лечения лозартаном и амлодипином отдельно:
- очень часто (³ 1/10)
- часто (³ 1/100, <1/10);
- нечасто (³ 1/1000, <1/100)
- редко (³ 1/10000, <1/1000);
- очень редко (<1/10000);
- неизвестна (нельзя подсчитать по имеющимся данным).
|
системы органов |
побочные реакции |
частота |
|
|
амлодипин |
лозартан |
||
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
инфекции мочевыводящей системы |
— |
неизвестна |
|
Со стороны системы крови и лимфатической системы |
лейкопения |
Очень редко |
— |
|
тромбоцитопения |
Очень редко |
неизвестна |
|
|
анемия |
— |
неизвестна |
|
|
Со стороны иммунной системы |
анафилактические реакции |
— |
редко |
|
ангиоэдему * |
Очень редко |
редко |
|
|
васкулиты ** |
— |
редко |
|
|
реакции гиперчувствительности |
Очень редко |
редко |
|
|
Со стороны обмена веществ и питания |
гипергликемия |
Очень редко |
— |
|
сбоку психики |
бессонница, изменения настроения (включая тревогу) |
нечасто |
— |
|
депрессия |
нечасто |
неизвестна |
|
|
спутанность сознания |
редко |
— |
|
|
Со стороны нервной системы |
головокружение |
часто |
часто |
|
сонливость |
часто |
нечасто |
|
|
головная боль |
часто |
нечасто |
|
|
расстройства сна |
— |
нечасто |
|
|
парестезии |
часто |
— |
|
|
гипестезия |
часто |
— |
|
|
тремор |
часто |
— |
|
|
нарушение вкуса |
часто |
неизвестна |
|
|
периферические нейропатии |
Очень редко |
— |
|
|
мигрень |
— |
неизвестна |
|
|
Со стороны органов зрения |
нарушение зрения (В том числе диплопия) |
нечасто |
— |
|
Со стороны органов слуха и лабиринта |
вертиго |
— |
часто |
|
звон в ушах |
нечасто |
неизвестна |
|
|
Со стороны сердца |
сердцебиение |
часто |
нечасто |
|
стенокардия |
— |
нечасто |
|
|
инфаркт миокарда, нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий) |
Очень редко |
— |
|
|
Со стороны сосудов |
гиперемия |
часто |
— |
|
(ортостатическая) гипотензия (дозозависимый ортостатический эффект) ║ |
— |
нечасто |
|
|
гипотензия |
нечасто |
— |
|
|
васкулит |
Очень редко |
— |
|
|
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения |
одышка |
нечасто |
— |
|
риниты |
нечасто |
— |
|
|
кашель |
Очень редко |
неизвестна |
|
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
боль в животе |
часто |
нечасто |
|
тошнота |
часто |
— |
|
|
рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации (в том числе диарея и запор), сухость во рту |
нечасто |
— |
|
|
непроходимость |
— |
нечасто |
|
|
гастрит, гиперплазия десен |
Очень редко |
— |
|
|
диарея |
— |
неизвестна |
|
|
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
гепатит |
Очень редко |
редко |
|
панкреатит |
Очень редко |
неизвестна |
|
|
нарушение функции печени |
— |
неизвестна |
|
|
желтуха |
Очень редко |
— |
|
|
повышение печеночных ферментов |
Очень редко |
— |
|
|
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
сыпь |
нечасто |
нечасто |
|
алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, гипергидроз, сыпь |
нечасто |
— |
|
|
зуд |
нечасто |
неизвестна |
|
|
крапивница |
Очень редко |
неизвестна |
|
|
фоточувствительность |
Очень редко |
неизвестна |
|
|
мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке |
Очень редко |
— |
|
|
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
припухлость лодыжки |
часто |
— |
|
судороги мышц |
нечасто |
— |
|
|
миалгия |
нечасто |
неизвестна |
|
|
артралгия |
нечасто |
неизвестна |
|
|
рабдомиолиз |
— |
неизвестна |
|
|
боль в спине |
— |
неизвестна |
|
|
Со стороны почек и мочевыводящих путей |
расстройство мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания |
нечасто |
— |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
эректильная дисфункция / импотенция |
нечасто |
неизвестна |
|
гинекомастия |
нечасто |
— |
|
|
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата |
повышенная утомляемость |
часто |
нечасто |
|
отек |
часто |
нечасто |
|
|
астения |
нечасто |
нечасто |
|
|
недомогание |
нечасто |
неизвестна |
|
|
боль |
нечасто |
— |
|
|
гриппоподобные симптомы |
— |
неизвестна |
|
|
лабораторные показатели |
гиперкалиемия |
— |
часто |
|
повышение аланинаминотрансферазы § |
— |
редко |
|
|
гипонатриемия |
— |
неизвестна |
|
|
увеличение массы тела |
нечасто |
— |
* В том числе отек гортани, голосовой щели, лица, губ, глотки и / или языка (через обструкцию дыхательных путей) у некоторых пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека в результате применения других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ.
** Включая пурпура Шенлейна-Геноха.
║ Особенно у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема, например с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов, которые лечатся высокими дозами диуретиков.
§ Обычно исчезает после отмены.
Хранить при температуре не выше 30 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3, по 6 или по 9 блистеров в картонной коробке.
КРКА, д.д., Ново место, Словения
 |
Международное непатентованное название? Доксазозин |
 |
Активное вещество — доксазозин. |
 |
Избирательные альфа1-адреноблокаторы |
 |
ПроизводителиВалента Фарм(Россия) |
 |
Показания к применению Артезин таблетки 2мгАртериальная гипертензия, в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, затрудненный отток мочи. |
 |
Противопоказания Артезин таблетки 2мгПовышенная чувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст. |
 |
Фармакологическое действиеГипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальная концентрация удлиняется до 5 часов. Период полураспада — 19-22 часа. Большая часть (63%) выводится через кишечник с фекалиями, через почки выделяется лишь 9%.Действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 часов. |
 |
Побочное действие Артезин таблетки 2мгЭффект «первой дозы» — гипотония, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотония, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи. |
 |
ПередозировкаСимптомы: гипотензия, синкопальные состояния.Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности — в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов. |
 |
Взаимодействие Артезин таблетки 2мгДоксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных лекарственных средств. НПВС, эстрогены и симпатомиметики понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина.При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. |
 |
Особые указанияЭффект первого приема особенно выражен на фоне диуретической терапии, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых лиц дозировку понижают. Следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции при вождении автотранспорта и работе на производстве. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. С осторожностью применяют при нарушении функции печени. |
 |
Условия храненияСписок Б. Хранят при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. |