Осетрон в ампулах инструкция по применению

Осетрон р-р — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

П N009021/02

Торговое название препарата:

Осетрон®

Международное непатентованное название препарата:

ондансетрон (ondansetron).

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 4 мг содержит:
Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг, эквивалентно ондансетрону 4 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 85 мг, лактоза 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 1 мг;
состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 2 мг, пропиленгликоль 0,25 мг, титана диоксид 0,5 мг, тальк 0,25 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 8 мг содержит:
Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 9,976 мг, эквивалентно ондансетрону 8 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 170,024 мг, лактоза 26 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг;
состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 4 мг, пропиленгликоль 0,5 мг, титана диоксид 1 мг, тальк 0,5 мг.

1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2,494 мг, эквивалентно ондансетрону 2 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,5 мг, натрия цитрат 0,25 мг, натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг и 8 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с тиснением «Rx» на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.

Код АТХ: А04АА01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5HT3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5HT3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика
После приема внутрь время достижения пиковой концентрации в плазме (TCmax) − 1,5 ч. После внутримышечного введения TCmax − 10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6). Как после приема внутрь, так и после парентерального введения период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показания к применению

• предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
• предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст до 2-х лет.

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослыхсуточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

• 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг внутрь через 12 ч;
• 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

• Рекомендуемая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 часа, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

• 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
• непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
• 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидных препаратов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослымвводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвотырекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида;
5% раствор декстрозы;
раствор Рингера;
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;
0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с ферментативными индукторами Р450 (СYР2D6 и СYР3А) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

• цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
• 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
• карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
• этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
• цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• циклофосфамид (в дозе 0,1-1,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
• дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2−5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0,1 мкг/мл.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 °С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 4 мг и 8 мг.

По 4 или 10 таблеток в стрипе.

По 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл) в ампулах из бесцветного стекла.

По 2 ампулы в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 5 ампул в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1
тел: (495) 795-39-39, 783-29-01
факс: (495) 795-39-08

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

действующее вещество ондансетрон;
1 мл ондансетрона гидрохлорида эквивалентно 2 мг ондансетрона;
вспомогательные вещества кислота лимонная моногидрат, натрия; натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства прозрачная бесцветная жидкость практически свободный от частиц.

Фармакологическая группа

Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ 3 рецепторов серотонина.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Ондансетрон — противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Серотониновые 5-НТ 3 рецепторы находятся на вагусных афферентных волокнах периферической нервной системы, а также в хеморецепторах триггерной зоны area postrema.
Химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению 5НТ (серотонина) с энтерохромафинных клеток тонкой кишки и провоцируют рвотный рефлекс путем стимулирования 5-HT 3 рецепторов афферентных волокон. Ондансетрон блокирует развитие этих рефлексов и может дополнительно влиять на 5-HT 3 рецепторы ЦНС путем воздействия на вагусные зоны area postrema. Таким образом, при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии действие ондансетрона обусловлена антагонизмом 5-HT 3 рецепторов нейронов периферической и центральной нервной системы. Препарат обладает анксиолитическим активность, не вызывает нарушения координации движения или снижение активности и работоспособности.

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарат быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканям организма. Максимальная концентрация препарата в крови достигается после инфузии 4 мг ондансетрона через 5 минут и в пределах 10 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы высокое (70-76%). Ондансетрон преимущественно выводится из системного кровотока путем печеночного метаболизма, не менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет примерно 300. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15-20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.
показания
Тошнота и рвота, вызванное цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Применение ондасетрону вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время одновременного применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, Алфентанил, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. С осторожностью следует применять ондасетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или вызывают к нарушению электролитного баланса (см. Раздел «
Особенности применения
»).
апоморфин
Применение ондасетрону вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин
У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.
Серотонинергетикы (например, СИОЗС и ИЗЗСН)
Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН) (см. раздел «
Особенности применения
»).
трамадол
По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола. Применение Осетрона с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение Осетрона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см раздел «
Особенности применения
»).

Особенности применения

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ 3 рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.
Ондансетрон в дозозависимым форме удлиняет интервал QT (см. Раздел «
Фармакологические свойства
»). Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожь / фибрилляции желудочков ( torsade de pointes ) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмия или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса . Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемии и гипомагниемии.
После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный надзор за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения Осетрона.
У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний участке, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения ондансетрона в период беременности и кормления грудью не изучались, поэтому не рекомендуется применение Осетрона в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможные побочные реакции со стороны нервной системы, пациентам во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.
Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Взрослые.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.
Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза Осетрона — 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед лечением.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.
Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы циплатины) .
Осетрон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); инфузия должна длиться не менее 15 минут. Разовую дозу превышающую 16 мг применять нельзя (см. Раздел «
Особенности применения
»).
Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Осетрона или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной или инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечно введением 8 мг через 2 и 400 или постоянной инфузии 1 мг / час в течение 24 часов.
Эффективность Осетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.
Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет)
Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела.
Расчет дозы согласно площадью поверхности тела ребенка
Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 1200 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.
Расчет дозы согласно массой тела ребенка
Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 1200 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.
Больные пожилого возраста
Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 400.
Для пациентов в возрасте от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее следует вводить путем инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 400.
Для пациентов в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должен превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг может продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые следует вводить путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 400.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови — растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину
Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же самой концентрации препарата у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.
Послеоперационные тошнота и рвота.
Взрослые.
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза Осетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз.
Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Осетрона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.
Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)
Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Осетрон можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально-до 4 мг) путем медленной инъекции (не менее 30 секунд) до во время, после введения в наркоз или после операции.
Больные пожилого возраста
Опыт применения Осетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Осетрон хорошо переносится больными в возрасте от 65 лет, получающих химиотерапию.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину
Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Инструкция по применению.

Ампулы с Осетроном не содержат консервантов и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; раствор, оставшийся нужно уничтожить.
Ампулы с Осетроном нельзя автоклавировать.
Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций
Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (25 ° С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.
Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.
В случае необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Совместимость с другими препаратами

Осетрон можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг / час. Через Y-образный ин`ектор вместе с Осетроном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг / мл (то есть 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить
• ; цисплатин в концентрации до 0,48 мг / мл, в течение 1-8 часов;
• ; 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг / мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл / час. Более высокая концентрация 5-фторурацила может вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магния в дополнение к другим наполнителей, совместимы;
• ; карбоплатин в концентрации от 0,18 мг / мл до 9,9 мг / мл (например от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 минут
• ; этопозид в концентрации от 0,14 мг / мл до 0,25 мг / мл (например от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 минут
• ; цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима) в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
• ; циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
• ; доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
• ; дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной внутривенной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора), в течение примерно 15 минут. Поскольку данные препараты являются совместимыми, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона — от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.
Дети. Применять детям в возрасте от 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты).

Передозировка

При введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондасетрону не отмечено явно выраженных побочных эффектов. Было зафиксировано расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и / или аритмия сердца, артериальной гипотензии и брадикардии. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Осетрон удлиняет интервал QT в дозозависимое форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондасетрону не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиэметический влияние препарата.

Побочные реакции

Побочное действие классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения разделена на следующие категории очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100 ), редко (≥1 / 10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы
Редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Со стороны нервной системы
Очень часто головная боль.
Нечасто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Редко головокружение преимущественно во время быстрого введения препарата.
Со стороны органов зрения
Редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом при внутривенном введении.
Очень редко преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.
Со стороны сердца
Нечасто аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия.
Редко удлинение интервала QT (включая дрожь / фибрилляции желудочков ( torsade de pointes ).
Со стороны сосудов
Часто ощущение тепла или приливов.
Hечасто гипотензия.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости
Hечасто икота.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто запор.
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени.
Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко токсичные высыпания, в том числе токсический эпидермальный некролиз.
общие расстройства
Часто местные реакции в области введения.
По данным послерегистрационного наблюдения сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий, сердцебиение, обмороки, изменения ЭКГ.
Реакции гиперчувствительности анафилактические реакции, анионевротичний отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны нервной системы нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, парестезии.
Общие нарушения и местные реакции повышение температуры тела, боль, покраснение, жжение в месте введения.
Прочее гипокалиемия.

Несовместимость

Осетрон инъекции не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной капельницы, за исключением указанных в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в н