Осталон® (Ostalon) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Осталон®
💊 Состав препарата Осталон®
✅ Применение препарата Осталон®
📅 Условия хранения Осталон®
⏳ Срок годности Осталон®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Осталон®
(Ostalon)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2021
года, дата обновления: 2021.04.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BA04
(Алендроновая кислота)
Лекарственная форма
| Осталон® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 70 мг: 4 шт. рег. №: ЛСР-002154/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Осталон®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «М14» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 261.25 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.5 мг, кроскармеллоза натрия — 1.28 мг, магния стеарат — 2.62 мг.
Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 — 7 мг (целлюлоза микрокристаллическая ≈ 44%, каррагинан ≈ 18%, макрогол 8000 ≈ 38%).
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Алендронат натрия является бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани. Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного приема препарата внутрь утром натощак (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг абсорбция составляет 0.64%; при укороченном перерыве между приемом препарата и пищи — 0.46-0.39%. Подобное уменьшение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность алендроната натрия на 60%.
Распределение
После приема внутрь алендронат натрия временно распределяется в мягкие ткани, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы — 78%.
Метаболизм
Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
Выведение
Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится почками. Максимальную насыщающую способность костной ткани у животных не удалось установить при в/в введении кумулятивной суточной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек вероятно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани.
Показания препарата
Осталон®
- лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов спинных позвонков, головки тазобедренной кости);
- лечение остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов спинных позвонков, костей таза);
- остеопороз, вызванный длительным применением ГКС.
Режим дозирования
Препарат следует принимать по 70 мг 1 раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости Осталон® следует принимать утром натощак за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки (в т. ч. минеральные воды), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасывание алендроната.
Во избежание местного раздражения слизистой оболочки ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели следует выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение тела. По истечении этого срока следует позавтракать.
Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отхода ко сну.
Лечение алендронатом следует дополнить применением кальция и витамина D.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.
При КК >35 мл/мин, коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени назначать препарат не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.
Из-за отсутствия клинических данных детям препарат не назначают.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1/100, <1/10) — боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога; нечасто (≥1/1000, <1/100) — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко (≥1/10 000, <1/1000) — сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (связь с лечением не всегда однозначна).
Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥1/100, <1/10) — осталгия, артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, <1/10) — головная боль, раздражительность.
Со стороны органа зрения: редко (≥1/10 000, <1/1000) — увеит, склерит.
Дерматологические реакции: нечасто (≥1/1000, <1/100) — зуд, гиперемия кожи, сыпь; редко (1/10 000, <1/1000) — фоточувствительность.
Аллергические реакции: редко (≥1/10 000, <1/1000) — крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: редко (≥1/10 000, <1/1000) — временные, слабо выраженные асимптоматические гипокальциемия и гипофосфатемия.
Прочие: редко (≥1/10 000, <1/1000) — преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко — высокая температура тела), чаще всего развиваются в начале лечения.
Противопоказания к применению
- аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (в т.ч. ахалазия, стриктура);
- гипокальциемия;
- хроническая почечная недостаточность (КК <35 мл/мин);
- дефицит витамина D;
- тяжелые нарушения минерального обмена;
- неспособность пациента оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 мин;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва; в предшествующие 12 месяцев — пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия необходимого клинического опыта применение алендроната во время беременности противопоказано.
Данных о выделении с грудным молоком нет; применение алендроната в период кормления грудью противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата при хронической почечной недостаточности (КК <35 мл/мин) противопоказано.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.
Особые указания
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой ЖКТ. Течение заболеваний верхних отделов ЖКТ может ухудшиться во время лечения алендронатом.
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует особо обратить внимание пациентов на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у пациентов, не соблюдающих правила применения препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать пациентов о значении соблюдения правил по приему препарата и убедиться в том, что пациент понял это.
Следует предупредить пациента, что в случае пропуска очередной дозы препарата, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро. Ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один день.
Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Применение алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае одновременного лечения пациента ГКС.
Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического лечения нет, рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, пациенту следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Лекарственное взаимодействие
Кальций, антациды, некоторые препараты для приема внутрь, пища, напитки (в т.ч. минеральные воды) влияют на всасываемость алендроната — лекарственные средства можно принимать внутрь не ранее чем через 1 ч после приема препарата Осталон®.
Другое, за исключением изменения всасываемости, взаимодействие маловероятно.
Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значение неизвестно).
НПВП усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали пациенты, которые получали внутрь другие препараты. При этом не наблюдалось побочного действия, связанного с одновременным приемом других лекарственных средств.
Условия хранения препарата Осталон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.
Срок годности препарата Осталон®
Срок годности — 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество — алендроновая кислота. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 70 мг алендроновой кислоты (эквивалентно 91,35 мг алендроната натрия тригидрата).
Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
Состав пленочной оболочки: Lustre Clear LC 103: целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000.
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «М14» на одной стороне.
Таблетки Осталон принадлежит к группе негормональных препаратов — бисфосфонатов.
Таблетки Осталон рекомендован для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. Остеопороз — бессимптомная болезнь, приводящая к уменьшению прочности нормальной костной ткани и увеличению вероятности переломов костей. Препарат Осталон помогает восстановить структуру костной ткани и уменьшить риск переломов позвонков и бедренных костей.
Осталон нельзя принимать, если:
— у Вас есть заболевания пищевода (пищевод — орган, соединяющий ротовую полость с желудком), например, сужения или затруднения при глотании
— Вы не можете стоять или сидеть в течение, как минимум, 30 минут
— у Вас есть аллергия (гаперчувствительность) к алендроновой кислоте или другим вспомогательным веществам препарата Осталон
— у Вас низкий уровень кальция в крови
Особая осторожность при приеме препарата Осталон требуется, если:
-у Вас есть затруднения при глотании, язвенная болезнь, повышенная кислотность, воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит) или двенадцатиперстной кишки (дуоденит) (начальный отдел тонкой кишки, в которую переходит желудок); Вам проводилась хирургическая операция на желудке или пищеводе менее года назад.
Если во время приема таблеток Осталон у Вас
• произошло обострение течения хронического заболевания или появились новые симптомы, или
• появились проблемы при глотании, Вы почувствовали боль в груди при глотании, или
• появилась изжога
немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.
Пациенты с почечной недостаточностью могут принимать таблетки. Осталон только под наблюдением врача. В случае наличия у пациента тяжелой почечной недостаточности со снижением клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин прием Осталона не рекомендован.
Если Вы предполагаете наличие беременности (в случае возникновения беременности), принимать таблетки Осталон не рекомендуется.
Препарат Осталон предназначен только для лечения женщин в постменопаузе.
Препарат Осталон не должен применяться во время грудного вскармливания.
Всегда принимайте препарат Осталон в строгом соответствии с предписаниями врача. Если Вы не уверены в правильности приема препарата, свяжитесь с Вашим врачом и спросите его совета.
Для достижения должного эффекта терапии препаратом Осталон важно следовать инструкциям, приведенным ниже.
Очень важно следовать инструкциям 2, 3, 4 и 5 для уменьшения вероятности раздражения слизистой оболочки полости рта и пищевода:
1. Выберите для себя наиболее удобный день приема препарата Осталон. Каждую неделю в выбранный день недели принимайте одну таблетку препарата.
2. В интервале времени между пробуждением и завтраком, приемом напитков или других лекарств, примите таблетку препарата Осталон, запивая ее стаканом простой (важно) воды (не менее 200 мл):
— не минеральной воды (с газом или без газа),
— не кофе или чаем, не соком.
3. Не разжевывайте таблетку Осталон и не позволяйте ей раствориться во рту
4. После проглатывания таблетки Осталон не ложитесь — оставайтесь в вертикальном положении (сидя, стоя или в движении) в течение, как минимум, 30 минут, а также не принимайте горизонтальное положение до первого приема пищи.
5. Не принимайте препарат Осталон перед сном или до утреннего подъема с кровати.
6. После приема таблетки Осталон выдержите не менее 30 минут до приема пиши, напитков или других лекарств, включая антациды, препараты кальция и витамины. Препарат Осталон эффективен только при приеме на пустой («голодный») желудок.
7. Если у Вас появились затруднения или боль при глотании, боль в груди, изжога (или усилились ее проявления), немедленно прекратите прием препарата Осталон и обратитесь к врачу.
Подобно другим лекарственным препаратам, препарат Осталон может иметь побочные эффекты, которые, однако, проявляются не у всех.
Частые побочные эффекты (могут встречаться, по крайней мере, у 1 из 100 и менее чему 1 из 10 пациентов):
• изжога; затруднение при глотании, боль при глотании, язвенное поражение слизистой оболочки (изъязвление) пищевода, которые могут вызвать боль в груди, затруднение, жжение или боль при глотании;
• боль в мышцах, костях и суставах;
• боль в животе, чувство дискомфорта в желудке или отрыжка после еды, запор, чувство переполнения желудка, диарея, метеоризм;
• головная боль.
Нечастые (наблюдаются по крайне мере у 1 из 1000 и менее чем у 1 из 100 пациентов):
• тошнота, рвота;
• раздражение или воспаление пищевода (катаральный/поверхностный эзофагит) или желудка (гастрит);
• черный или дегтеобразный стул;
• сыпь, зуд, покраснение кожи.
Редкие (наблюдаются, по крайней мере, у 1 из 10000 и менее чем у 1 из 1000 пациентов):
• аллергические реакции, такие как крапивница, отечность лица, губ, языка и/или гортани с возможным нарушением дыхания или глотания;
• последствия снижения уровня кальция в крови (гипокальциемия), включая мышечные спазмы или судороги и/или неприятные ощущения покалывания кончиков пальцев или вокруг рта;
• пептические язвы желудка (иногда осложненные кровотечением);
• сужения пищевода;
• затруднение заживления челюсти после экстракциии зуба и риск инфицирования;
• снижение остроты зрения, боль и покраснение глаз;
• сыпь, усиливающаяся после пребывания на солнце;
• выраженная боль в костях, суставах или мышцах;
• язвы полости рта при жевании или рассасывании таблеток (стоматит);
• преходящий гриппоподобный синдром, чаще в начале лечения, включающий ломоту в мышцах, общее ухудшение самочувствия и, иногда, лихорадку.
Очень редкие (наблюдаются менее чем у 1 из 10000 пациентов):
• тяжелые кожные реакции
В ходе постмаркетинговых исследований отмечались следующие побочные эффекты (частота не известна):
• головокружение;
• отечность суставов;
• усталость;
• отечность рук и ног;
• выпадение волос;
На фоне длительного применения алендроната возможно развитие атипичных стрессовых переломов пароксизмальной части диафиза бедренной кости.
Результаты лабораторных исследований:
Очень частые (наблюдаются, как минимум, у 1 из 10 пациентов):
временное умеренное снижение уровня кальция и фосфатов в крови, чаще, в пределах нижней границы нормы.
Если у Вас появились какие-либо побочные (негативные) явления после приема препарата, будет лучше, если Вы запишете их характер, время возникновения и продолжительность.
Если какие — либо из побочных эффектов приняли у Вас тяжелый характер течения или у Вас появились побочные явления, не описанные в настоящей инструкции по применению, пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту.
препарата Осталон:
выпейте полный стакан молока и немедленно позвоните врачу. Не вызывайте рвоту самостоятельно и не принимайте горизонтальное положение.
Если Вы принимаете или принимали какие — либо другие препараты (даже нерецептурные), пожалуйста, сообщите об этом Вашему врачу или фармацевту.
Есть данные о том, что препараты кальция, антациды и некоторые другие пероральные препараты могут оказывать влияние на всасывание алендроната при одновременном приеме.
Внешняя: 1 блистер в картонной коробке с инструкцией по применению
Внутренняя: 4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере из ОПА/А1/ПВХ/А1
Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
He используйте препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат годен до последнего дня месяца, указанного на упаковке.
Осталон®
МНН: Алендроновая кислота
Производитель: Гедеон Рихтер Польша ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alendronic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004596
Информация о регистрации в РК:
21.06.2017 — 21.06.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
800.11 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Осталон®
Международное непатентованное название
Алендроновая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — натрия алендроната 91,35 мг (эквивалентно 70 мг кислоты алендроновой),
вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,
состав
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «М14» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота.
Код АТХ М05ВА04.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного приёма препарата в дозе 35 мг или 70 мг утром натощак, за 2 ч до завтрака, биодоступность составляет 0,64%. При интервале 1 ч или 30 мин между приёмом лекарства и пищи всасываемость алендроновой кислоты снижается и биодоступность ее составляет 0,46-0,39%. Однако снижение всасываемости не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный приём кофе или апельсинового сока снижает биоусвояемость на 60%.
Связь с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
После приёма внутрь алендроновая кислота временно распределяется в мягких тканях, затем быстро встраивается в костную ткань и выводится с мочой.
При пероральном введении через 6 ч плазменная концентрация алендроновой кислоты снижается более, чем на 95%. Период полувыведения составляет приблизительно 10 лет, что указывает на длительное выведение алендроновой кислоты из костной ткани. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроновая кислота быстро выводится с мочой. Алендроновая кислота не выводится ни кислотной, ни щелочной транспортными системами почек: вероятно, алендронат не влияет на выведение лекарственных веществ выше указанными системами.
Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение экскреции алендроната с последующим увеличением отложения в костной ткани. В каловых массах активное вещество не выявляется. Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Осталон® — натрия алендронат является бисфосфонатом. Препятствует резорбции костей остеокластами, не влияет на процессы формирования костной ткани. Блокируя активность остеокластов, не влияет на их местное размножение и на вступление в связь с костной поверхностью. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Показания к применению
— лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов позвонков и бедренной кости)
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза: 70 мг один раз в неделю.
Для обеспечения оптимальной всасываемости препарат следует принимать утром натощак, за полчаса до приёма пищи, жидкости или других лекарственных средств, запивая простой питьевой водой. Другие напитки, в том числе минеральные воды (как с газом, так и без него), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать всасываемость алендроната.
Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода следует соблюдать следующие меры:
— Осталон® должен быть принят сразу же после подъёма с постели и запит не менее чем 200 мл воды.
-Пациент должен принять таблетку целиком, не разжёвывая и не давая ей раствориться во рту. После приёма таблетки нельзя принимать горизонтальное положение тела, по крайней мере, в течение получаса.
— Нельзя принимать таблетку до утреннего подъёма с постели или перед сном.
Лечение Осталоном® следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.
У лиц пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Почечная недостаточность: при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) > 35 мл/мин коррекция дозы не требуется, в более тяжелых стадиях почечной недостаточности (СКФ < 35 мл/мин) назначение препарата не рекомендуется, из-за отсутствия клинического опыта.
Побочные действия
Часто (1/100, <1/10)
— головная боль
— боли в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, гастрит, язва пищевода, язва желудка, дисфагия, эзофагит, мелена, вздутие живота, отрыжка кислым, тошнота
— оссалгия, артралгия, миалгия, судороги
Нечасто(1/1000, <1/100)
— зуд, сыпь, гиперемия кожи
— рвота, эрозия пищевода
Редко (1/10000, <1/1000)
— аллергические реакции (включая крапивницу, ангиоэдему)
— слабость, плохое самочувствие, высокая температура тела
— фоточувствительность
— сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация, язвы, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта
— увеит, склерит, конъюнктивит, хиалит, эписклерит
— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— симптоматическая гипокальциемия и фосфатемия средней степени тяжести
— астения, периферические отеки
— остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный и диафизарный перелом бедренной кости
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата
— аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктура)
— неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут
— гипокальциемия
— почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации < 35 мл/мин
— беременность и период лактации
-детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Кальций, антациды, некоторые пероральные препараты, пища, напитки, в том числе минеральные воды, влияют на всасываемость алендроната. Пациенты после приема алендроната должны подождать как минимум 30 минут, прежде чем принимать какие-либо другие лекарственные средства.
Специальных исследований по лекарственным взаимодействиям не проводили, однако в исследованиях с алендронатом, участвовали больные, одновременно принимавшие другие пероральные лекарственные средства. Побочных действий, связанных с одновременным приёмом других лекарств, не наблюдалось.
Ранитидин повышает биодоступность алендроната (клиническое значение неизвестно).
НПВС усиливают неблагоприятные эффекты Осталона®.
Особые указания
Осталон® может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться во время лечения Осталоном®. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такими как, дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы или при серьёзных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев (например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме и требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует обращать внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, ретростернальная боль при глотании, появление или ухудшение течения изжоги), приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила приёма препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода. Чрезвычайно важно своевременно проинформировать больных о значении соблюдения правил по приёму препарата и убедиться в том, что больной понял это.
Имеются редкие (постмаркетинговые) сообщения о развитии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторые из них были тяжелыми и протекали с осложнениями, хотя в расширенных клинических исследованиях повышения риска этих заболеваний отмечено не было.
Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны строго соблюдать гигиену полости рта, регулярно проходить стоматологическое обследование, сообщать врачу о таких симптомах, как подвижность зубов, зубная боль, отек десен. Нетипичные субтрохантерные и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы при терапии бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получавших длительное лечение от остеопороза. Эти поперечные или косые короткие переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от нижнего малого вертела до надмыщелковых впадин. Переломы могут возникнуть после минимальной травмы или без нее, а некоторые пациенты могут испытывать боли в области бедра или паха в течение нескольких недель или месяцев до наступления перелома. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому те пациенты, у которых имеется перелом бедренной кости, необходимо провести обследование противоположного бедра. Отмечено плохое заживление этих переломов. Прекращение терапии бисфосфонатами у пациентов, у которых есть риск возникновения атипичных переломов бедренной кости должно быть рассмотрено на основании индивидуальной оценки риска и пользы.Пациенты во время лечения бисфосфонатами должны сообщать врачу о любых болях в области бедра или паха, пациенты с такими симптомами должны быть оценены по неполному перелому бедренной кости.
Следует предупредить больных о том, что в случае пропуска очередной дозы лекарства, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро, ни в коем случае не следует принимать две таблетки в один день.
Назначение препарата при остеопорозе, не связанном с постменопаузой и не носящего возрастной характер, возможно лишь в индивидуальном порядке.
Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Приём алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приёма кальция и витамина D особенно важно в случае лечения больного глюкокортикостероидными гормональными препаратами.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при развитии
побочных эффектов со стороны органа зрения (конъюнктивит, хиалит) управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов пищеварительного тракта (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется приём молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, больному следует принять вертикальное положение (стоя или сидя).
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15°С до 30°С .
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя и упаковщика
ООО «Гедеон Рихтер Польша», Польша
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23
| 000259131477976973_ru.doc | 69.5 кб |
| 212401801477978137_kz.doc | 75 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 70 мг: 4 шт.
Рег. №: 8075/07/12/17 от 29.03.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «М14» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| алендронат натрия тригидрат | 91.35 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 70 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: Lustre Clear LC 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000).
4 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ОСТАЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 13.02.2017 г.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе, бисфосфонат. Алендронат натрия тригидрат ингибирует резорбцию кости остеокластами и не влияет на процессы костеобразования. Доклинические исследования свидетельствуют о преимущественной активности препарата Осталон в участках кости, где происходит активная резорбция. Активность остеокластов под действием препарата снижается, процессы миграции остеокластов к месту резорбции не нарушаются. Кость, образованная под действием алендроната, имеет обычную структуру и качество.
Остеопороз определяется как снижение костной плотности позвонков или бедренной кости на 2.5 СО ниже среднего значения у здоровой, молодой популяции, либо при предшествующих переломах кости, вследствие ее хрупкости, независимо от показателя плотности костей.
В ходе годичного мультицентрового исследования с участием женщин в постменопаузе с остеопорозом была показана терапевтическая эквивалентность препарата алендроновой кислоты в режиме 70 мг 1 раз/нед. (n=519) и алендроновой кислоты 10 мг ежедневно (n=370). Среднее увеличение костной плотности поясничных позвонков, по сравнению с исходным уровнем, после года терапии составило 5.1% (95% CI: 4.8, 5.4%) в группе с режимом 70 мг 1 раз/нед. и 5.4% (95% CI: 5.0, 5.8%) в группе с режимом дозирования 10 мг ежедневно. В группах с режимами дозирования 70 мг еженедельно и 10 мг ежедневно среднее увеличение костной плотности головки бедренной кости составило соответственно 2.3% и 2.9% всей бедренной кости — соответственно 2.9% и 3.1%. Степень увеличения костной плотности в других отделах скелета была также практически одинаковой в обеих терапевтических группах.
Эффект алендроната на костную массу и частоту переломов у женщин в постменопаузе оценивался в ходе двух идентичных по дизайну исследованиях по эффективности (n=994), а также в Интервенционном Исследовании по Переломам (FIT: n=6459).
В рамках вышеуказанных исследований эффективности на фоне 3-летнего лечения алендронатом 10 мг/сут, по сравнению с плацебо, отмечалось увеличение плотности костной ткани позвонков, шейки и вертела бедренной кости в среднем на 8.8%, 5.9% и 7.8% соответственно. Кроме того, отмечалось повышение плотности костной ткани во всех отделах скелета. В группе пациентов, получавших алендронат, по сравнению с плацебо-группой отмечалось снижение на 48% (алендронат — 3.2% против плацебо — 6.2%) доли пациентов с одним или более переломом позвонков. При проведении измерений через 2 года от начала исследования оказалось, что на этом сроке продолжалось увеличение костной плотности позвонков и вертела бедренной кости, плотность шейки бедренной кости и других отделов скелета не менялась. FIT составляли два плацебо-контролированных исследования, в рамках которых пациенты ежедневно принимали алендронат (5 мг/сут в течение 2 лет и 10 мг/сут в течение 1 года или 2 лет).
FIT 1: Трехлетнее исследование с участием 2027 пациентов, у которых отмечалась компрессия хотя бы одного из позвонков. В данном исследовании ежедневный прием алендроната приводил к снижению частоты возникновения новых переломов позвонков на 47% (алендронат — 7.9% против плацебо — 15%). Кроме того, отмечалось значительное снижение частоты переломов бедренной кости (1.1% против 2.2%, редукция на 51%).
FIT 2: Четырехлетнее исследование с участием 4432 пациентов с низкой плотностью костной ткани, но без имеющихся переломов позвонков. В рамках данного исследования наблюдалась значительная разница между подгруппами женщин с остеопорозом (37% от всей популяции, подходящих под вышеобозначенное определение остеопороза) по частоте переломов бедра (алендронат 1% против плацебо 2.2%, редукция на 56%) и по частоте переломов 1 позвонка (2.9% против 5.8%, редукция на 50%).
Фармакокинетика
Всасывание
Средняя биодоступность при пероральном приеме алендроната в дозах от 5 мг до 70 мг женщинами после периода ночного голодания и за 2 ч до завтрака составляет 0.64%. При приеме препарата за 1 ч или 30 мин до завтрака биодоступность его снижалась соответственно до 0.46% и 0.39%.
В исследованиях по остеопорозу алендронат оказался эффективным при назначении его минимум за 30 мин до первого в сутки приема пищи или напитков.
При приеме алендроната с едой или в течение 2 ч после еды биодоступность препарата была ничтожно малой. При приеме алендроната одновременно с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата снижалась практически на 60%.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней) не приводил к существенному изменению биодоступности алендроната (среднее увеличение варьировало от 20% до 40%).
Плазменная концентрация препарата после приема терапевтической дозы настолько мала, что находится ниже предела чувствительности метода (менее 5 нг/мл).
Распределение
Связывание препарата с белками составляет приблизительно 78%. После приема алендроната препарат временно распределяется в мягких тканях и после этого быстро переходит в кости или выводится почками. В равновесном состоянии средний Vd, за исключением костей, составляет у человека 28 л.
Метаболизм
Данных о том, что алендронат метаболизируется в организме человека и животных, нет.
Выведение
После однократного в/в введения дозы [14С] алендроната, около 50% препарата выделяется с мочой в течение 72 ч. В кале активного вещества обнаружено не было. После однократного в/в введения 10 мг, почечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин, системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Плазменная концентрация препарата снижалась более чем на 95% в течение первых 6 ч после в/в введения препарата. Конечный T1/2 у людей оценивался периодом более чем в 10 лет, что отражало скорость высвобождения препарата из костей скелета. Алендронат не выводится из организма с помощью кислых или основных транспортных систем почек и поэтому не должен оказывать влияние на выведение других медикаментов с помощью данных систем у человека.
Часть абсорбированного препарата, которая не перешла в костную ткань, быстро выводится с мочой. После длительного в/в введения алендроната животным с достижением кумулятивных доз вплоть до 35 мг/кг не отмечалось признаков насыщения костной ткани препаратом. Хотя нет достоверной клинической информации, полагают, что элиминация алендроната почками у животных снижается при нарушении функции почек. Поэтому у таких пациентов возможна более выраженная кумуляция алендроната в костной ткани.
Показания к применению
— лечение остеопороза в постменопаузе (снижает риск возникновения переломов позвонков и бедренных костей).
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза — 70 мг 1 раз в неделю. Осталон следует принимать утром натощак за 30 мин до приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая простой питьевой водой. Другие напитки (в т.ч. минеральная вода как негазированная, так и с газом), пища, другие лекарственные препараты могут уменьшать абсорбцию алендроната.
Следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, при условии недостаточного их потребления с продуктами питания.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин коррекция дозы не требуется. При СКФ менее 35 мл/мин прием препарата не рекомендуется в связи с отсутствием опыта по применению алендроната у данной категории пациентов.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет: в рамках клинических исследований Осталон применяли у небольших групп детей и подростков младше 18 лет с нарушением остеогенеза. Результаты недостаточны для подтверждения безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Не изучался эффект алендроната на индуцированный глюкокортикоидами остеопороз.
Правила приема препарата
Для уменьшения риска раздражения слизистой оболочки полости рта и пищевода следует соблюдать следующие правила:
1. Таблетку препарата Осталон следует принимать утром после пробуждения, проглатывая и запивая целым стаканом воды (не менее 200 мл).
2. Не следует разжевывать таблетку или позволять ей растворяться во рту.
3. Не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует начинать не ранее чем через 30 мин после приема препарата.
4. Не следует принимать горизонтальное положение в течение, как минимум, 30 мин после приема препарата.
5. Осталон не следует принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.
Побочные действия
В рамках годичного исследования с участием женщин в постменопаузе с остеопорозом общий профиль безопасности алендроната в дозе 70 мг/нед. (n=519) и алендроната 10 мг/сут (n=370) был похожим.
В рамках двух трехгодичных исследований с аналогичным дизайном с участием женщин в постменопаузе (алендронат 10 мг: n=196, плацебо: n=397) общий профиль безопасности алендроната 10 мг/сут и плацебо был похожим.
Побочные эффекты, определяемые как возможно, вероятно или точно связанные с принимаемым препаратом, представлены ниже, если они наблюдались у ≥1% в каждой терапевтической группе в ходе годичного исследования, либо у ≥ 1% пациентов, получавших алендронат в дозе 10 мг/сут, или чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, в трехгодичных исследованиях:
| Годичное исследование | Трехгодичные исследования | |||
| алендронат 70 мг (n=519) % |
алендронат 10 мг/сут (n=370) % |
алендронат 10 мг/сут (n=196) % |
плацебо (n=397) % |
|
| Со стороны пищеварительной системы | ||||
| боль в животе | 3.7 | 3.0 | 6.6 | 4.8 |
| диспепсия | 2.7 | 2.2 | 3.6 | 3.5 |
| регургитация кислого содержимого | 1.9 | 2.4 | 2.0 | 4.3 |
| тошнота | 1.9 | 2.4 | 3.6 | 4.0 |
| вздутие живота | 1.0 | 1.4 | 1.0 | 0.8 |
| запор | 0.8 | 1.6 | 3.1 | 1.8 |
| диарея | 0.6 | 0.5 | 3.1 | 1.8 |
| дисфагия | 0.4 | 0.5 | 1.0 | 0.0 |
| метеоризм | 0.4 | 1.6 | 2.6 | 0.5 |
| гастрит | 0.2 | 1.1 | 0.5 | 1.3 |
| язва желудка | 0.0 | 1.1 | 0.0 | 0.0 |
| язва пищевода | 0.0 | 0.0 | 1.5 | 0.0 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||||
| костно-мышечные (костные, мышечные или суставные) боли | 2.9 | 3.2 | 4.1 | 2.5 |
| мышечные судороги | 0.2 | 1.1 | 0.0 | 1.0 |
| Со стороны нервной системы | ||||
| головная боль | 0.4 | 0.3 | 2.6 | 1.5 |
Во время клинических и постмаркетинговых исследований сообщалось о развитии побочных эффектов со следующей частотой: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: редко — симптоматическая гипокальцемия, часто ассоциированная с предрасполагающими состояниями.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; частота неизвестна — головокружение.
Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит; частота неизвестна — заболевания уха и лабиринта, вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, заброс кислого содержимого в пищевод; нечасто — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена; редко — стриктуры пищевода, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и глотки, перфорация, язвообразование и кровотечение из верхних отделов ЖКТ.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, зуд, покраснение; редко — сыпь и фоточувствительность; в отдельных случаях — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — костно-мышечная боль (кости, мышцы или суставы); редко — остеонекроз челюсти был описан у пациентов, получавших лечение бисфосфонатами. Большинство сообщений относятся к онкологическим пациентам, есть также и сообщения по пациентам с остеопорозом. Чаще всего развитие остеонекроза челюсти ассоциировалось с процедурой экстракции зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит). К факторам риска также относились: онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, плохая гигиена полости рта; выраженная костно-мышечная боль (кости, суставы или мышцы). Частота неизвестна — отечность суставов.
На фоне длительного применения алендроната возможно развитие атипичных стрессовых переломов проксимальной части диафиза бедренной кости.
Общие реакции: редко — преходящие симптомы (миалгия, недомогание и, редко, лихорадка), особенно часто в начале лечения; частота неизвестна — астения, отечность рук и ног.
Результаты лабораторных исследований: в ходе клинических исследований у 18% и 10% пациентов, принимавших соответственно алендронат 10 мг/сут и почти 12 мг/сут и у 3% пациентов, принимавших плацебо, было отмечено бессимптомное снижение уровня сывороточного кальция и фосфата. Частота снижения уровня кальция <8.0 мг/дл (2.0 ммоль/л) и фосфата 2.0 мг/дл (0.65 ммоль/л) была сходной в обеих терапевтических группах.
Противопоказания к применению
— аномалии пищевода и другие состояния, приводящие к задержке эвакуации из пищевода (стриктуры, ахалазия);
— гипокальциемия;
— неспособность пациента сидеть или стоять в течение, как минимум, 30 мин;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения Осталона при беременности не проводилось. Препарат не следует применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли алендронат с грудным молоком. При необходимости применения Осталона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях на животных не наблюдалось негативного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, а также на постнатальное развитие. Пероральное введение алендроната беременным крысам вызывало у животных дискоординацию родовой деятельности вследствие гипокальциемии. При введении крысам препарата в высоких дозах в ходе исследований наблюдались случаи неполной оссификации плода.
Особые указания
Осталон может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Из-за возможности усугубления состояния следует с осторожностью применять препарат у пациентов с обострениями желудочно-кишечных заболеваний, таких как дисфагия, болезни пищевода, гастрит, дуоденит, язва, а также у пациентов, недавно (в течение предыдущего года) перенесших тяжелые заболевания ЖКТ, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, оперативные вмешательства на верхних отделах ЖКТ, кроме пилоропластики.
У пациентов, принимающих алендронат, были отмечены реакции со стороны пищевода (иногда тяжелые, требующие госпитализации), такие как эзофагит, язвы и эрозии пищевода, в редких случаях осложненные стриктурами пищевода. Поэтому врачи должны обращать внимание на появление у пациента первых признаков возможных осложнений со стороны пищевода. Пациенты должны быть обучены тому, что при возникновении у них признаков раздражения пищевода (дисфагия, боль при глотании, загрудинная боль, появление или усугубление изжоги) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Риск развития тяжелых осложнений со стороны пищевода выше у пациентов, пренебрегающих рекомендациями по приему алендроната, а также у тех, кто продолжает прием препарата, несмотря на возникающие симптомы раздражения пищевода. Очень важно, чтобы полная информация по дозированию и способам приема препарата была доступна и понятна пациентам. Пациенты должны быть информированы о том, что несоблюдение рекомендаций по применению препарата может повышать риск осложнений со стороны пищевода.
Хотя в крупных (постмаркетинговых) клинических исследованиях не было показано повышения риска, у пациентов во время терапии препаратом в редких случаях отмечалось развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. тяжелых форм и осложнений. Исключить причинную связь с препаратом не представляется возможным.
У пациентов с онкологическим заболеванием, получавших схемы лечения с включением в/в бисфосфонатов, были отмечены случаи развития остеонекроза челюсти, чаще ассоциированного с экстракцией зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит). Большое количество данных пациентов получали также химиопрепараты и кортикостероиды. Случаи остеонекроза челюсти наблюдались также у пациентов с остеопорозом, получавших пероральные бисфосфонаты.
Перед началом терапии бисфосфонатами пациенты из группы риска (онкологические больные, получающие химиотерапию, лучевую терапию, кортикостероиды, пациенты с плохой гигиеной полости рта) должны быть осмотрены стоматологом и произведена санация полости рта.
Во время лечения препаратом, по возможности, следует избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У пациентов с остеонекрозом челюсти во время лечения бисфосфонатами проведение хирургического стоматологического вмешательства может ухудшить состояние. Для пациентов, которым требуется стоматологическая помощь, пока не выяснено, способствует ли заблаговременная отмена терапии бисфосфонатами снижению риска остеонекроза челюсти.
Лечебная тактика должна определяться для каждого конкретного пациента, исходя из индивидуальной оценки профиля риск/преимущество.
У пациентов, принимающих бисфосфонаты, было описано развитие боли в костях, суставах и/или мышцах. В рамках посмаркетинговых исследований данные симптомы редко носили тяжелый характер и/или снижали трудоспособность пациентов. Время возникновения симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев от начала лечения. После отмены препарата в большинстве случаев нежелательные эффекты купировались. У части пациентов после возобновления приема препарата или замены его на другой бисфосфонат отмечался возврат описанных симптомов.
На фоне длительного применения алендроната возможно развитие атипичных стрессовых переломов проксимальной части диафиза бедренной кости.
Пациенты должны быть инструктированы о том, что при пропуске дозы Осталона, им следует принять одну таблетку препарата утром после того, как они вспомнили о пропуске. Не следует принимать две таблетки препарата в один день; необходимо вернуться к еженедельному приему препарата в выбранный для этого день.
Алендронат не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью и СКФ менее 35 мл/мин.
Всегда должны быть учтены иные причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возрастных изменений.
Перед началом лечения алендронатом необходима коррекция гипокальцемии. Кроме того, требуется коррекция других состояний, при которых имеются нарушения метаболизма минеральных веществ (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм). У данной категории пациентов во время лечения Осталоном необходим пристальный контроль уровня кальция в сыворотке крови и симптомов гипокальцемии.
Из-за увеличения минерализации костной ткани во время приема алендроната у пациентов может наблюдаться снижение сывороточного кальция и фосфора. Обычно это снижение невыраженное и клинически не значимое, хотя в редких случаях, особенно у пациентов с предрасполагающими факторами (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина В, мальабсорбция кальция) отмечалась выраженная гипокальциемия.
Для пациентов, получающих ГКС, исключительно важно обеспечивать адекватное потребление кальция и витамина D.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.
Результаты экспериментальных исследований
В доклинических исследованиях на хроническую токсичность, генотоксичность и канцерогенность не выявлено специфического риска для организма человека.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (дискомфорт в желудке, изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического лечения нет, для связывания алендроната рекомендуется прием молока, антацидов. Рвоту вызывать не следует из-за раздражающего действия алендроната на слизистую пищевода; пациенту следует находиться в вертикальном положении (стоя или сидя).
Лекарственное взаимодействие
Вероятнее всего, одновременный прием пищи, напитков (включая минеральную воду), кальция, антацидов и некоторых других медикаментов влияет на абсорбцию алендроната. Поэтому после приема алендроната следует выжидать, как минимум, 30 минут перед приемом других пероральных лекарственных препаратов.
Исследований по взаимодействию не проводилось.
Тем не менее, в клинических исследованиях, алендронат назначался одновременно с различными лекарственными препаратами; развития связанных с одновременным приемом препаратов побочных эффектов не наблюдалось.
Некоторое количество пациентов в рамках клинических исследований принимали эстрогены (интравагинальные, трансдермальные, пероральные) одновременно с алендронатом. Побочных эффектов, связанных с одновременным приемом препаратов, не отмечалось.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87
E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu
Состав
Одна таблетка препарата Осталон включает 70 мг алендроновой кислоты.
Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 8000, каррагинан.
Форма выпуска
Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы с гравировкой «М14».
4 таблетки в блистере; один блистер в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Блокирует костную резорбцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Блокатор остеорезорбции при остеопорозе. Активное вещество является бисфосфонатом, искусственным аналогом пирофосфата, организующего гидроксиапатит костей.
Являясь специфическим негормональным ингибитором остеокластов, тормозит резорбцию ткани костей, но не влияет на ее формирование. Стимулирует остеогенез, нормализует положительный баланс резорбции и репарации кости. Увеличивает минеральную плотность костной ткани, способствует формированию ее нормальной структуры и состава.
Фармакокинетика
После употребления препарата однократно внутрь натощак утром всасывание достигает 0,64%; при перерыве между употреблением препарата и пищи менее 2 часов – 0,45-0,4%. Однако подобное ослабление абсорбции существенно не влияет на действие препарата. Совместный прием апельсинового сока или кофе понижает биодоступность на 60%.
Активное вещество сначала проникает в мягкие ткани, а затем активно встраивается в ткани кости. Реагирование с белками крови составляет 78%. Не метаболизируется. Не встроившееся в кость вещество быстро выводится почками.
Показания к применению
- Терапия остеопороза в постменопаузе (уменьшение риска переломов головки тазобедренной кости или позвонков).
- Терапия остеопороза у мужчин (уменьшение риска переломов головки тазобедренной кости или костей таза).
- Терапия остеопороза на фоне продолжительного применения глюкокортикостероидов.
Противопоказания
- Гипокальциемия.
- Аномалии развития пищевода и иные, снижающие проходимость пищевода, факторы.
- Хроническая недостаточность работы почек.
- Выраженные расстройства минерального обмена.
- Недостаток витамина D.
- Неспособность больного находиться в вертикальном положении или сидя в течение получаса.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Детский возраст.
- Беременность или лактация.
Необходимо с осторожностью применять Осталон при заболеваниях органов пищеварения в фазе обострения (заболевания пищевода, дуоденит, гастрит, язва).
Побочные действия
- Расстройства со стороны пищеварения: диспепсия, боли в животе, запор, метеоризм, понос, язва пищевода, вздутие живота, дисфагия, изжога, рвота, тошнота, гастрит, эрозия пищевода, эзофагит, мелена, орофарингеальная язва, сужение пищевода, перфорация, кровотечение.
- Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: осталгия, миалгия, артралгия.
- Расстройства со стороны нервной деятельности: раздражительность, головная боль.
- Расстройства со стороны сенсорных органов: склерит, увеит.
- Дерматологические расстройства: сыпь, гиперемия кожи, зуд, фотосенсибилизация.
- Расстройства со стороны метаболизма: гипокальциемия, гипофосфатемия.
- Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
- Прочие расстройства: слабость, миалгия, плохое самочувствие, гипертермия.
Инструкция по применению Осталона (Способ и дозировка)
Инструкция на Осталон предписывает принимать препарат по 70 мг еженедельно. Для улучшения всасываемости лекарство употребляют натощак утром за 2 часа до приема еды или жидкости, запивая водой. Остальные напитки, пища, некоторые лекарственные средства способны ухудшать всасывание алендроната.
Для предотвращения локального раздражения слизистых рта и пищевода рекомендовано утром, непосредственно после подъема принять не менее 200 мл воды, а затем – таблетку, не давая ей раствориться и не разжевывая. В течение следующего получаса запрещено принимать горизонтальное положение. Также запрещено принимать препарат до подъема с постели (утром) или перед засыпанием (вечером).
Лечение алендронатом нужно дополнить назначением витамина D и кальция. У пожилых пациентов изменения дозировки препарата не требуется. При клиренсе креатинина свыше 35 мл в минуту изменения дозы также не требуется.
Передозировка
Признаки передозировки: гипофосфатемия, гипокальциемия, изжога, эзофагит, язва, гастрит.
Лечение передозировки: рекомендуется употребление молока и антацидов. Для предотвращения раздражения пищевода запрещено вызывать рвоту, необходимо принять вертикальное положение.
Взаимодействие
Антациды, кальций, пища, некоторые препараты для перорального приема, напитки влияют на абсорбцию алендроната, поэтому лекарственные средства принимать внутрь можно спустя 1 час после употребления Осталона.
Ранитидин способен увеличивать биодоступность препарата.
Противовоспалительные нестероидные средства усиливают нежелательные эффекты препарата Осталон.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Препарат может вызывать локальное раздражение слизистых органов пищеварения. Течение заболеваний пищеварительного тракта может усугубиться во время лечения препаратом Осталон.
Необходимо предупредить пациента, что при пропуске одной дозы лекарства, пропущенную таблетку нужно принять на следующий день утром. Но строго запрещено принимать две таблетки за сутки.
Лечение разрешено начинать лишь после купирования нарушений минерального обмена, гипокальциемии и гиповитаминозов. Применение алендроната вызывает увеличение концентрации минеральных солей в тканях костей, данному процессу может сопутствовать бессимптомное изменение концентрации фосфора и кальция. Обеспечение достаточного поступления витамина D и кальция особенно важно при совместной терапии пациента глюкотикостероидами.
Лечение рекомендовано сочетать с диетой, богатой солями кальция.
Не влияет на способность к вождению автотранспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алендронат, Алендрокерн, Алендронат Плива, Линдрон, Аленталь, Остеален, Стронгос, Остерепар, Фороза, Теванат, Фосамакс.
Детям
Препарат не применяется для лечения несовершеннолетних пациентов.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан для использования в указанные периоды.
Отзывы об Осталоне
Отзывы об Осталоне в подавляющем большинстве случаев сообщают о положительных результатах лечения остеопороза, подтвержденных рентгенологическим контролем. Побочные эффекты развиваются редко.
Цена Осталона, где купить
Цена Осталона в стандартной упаковке в России составляет 470-690 рублей. На Украине цена препарата приближается к 460-490 гривнам.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Осталон (аналог Алендра) таб. 70мг N4
показать еще