Лоперамид (Loperamide)
💊 Состав препарата Лоперамид
✅ Применение препарата Лоперамид
Описание активных компонентов препарата
Лоперамид
(Loperamide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Лоперамид |
Таб. 2 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-001336 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лоперамид
10 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Лоперамид
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 12 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Веро-Лоперамид
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Диара®
(АЛИУМ, Россия)
Диара® Экспресс
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Лопедиум®
(SANDOZ, Словения)
Лоперамид
(АТОЛЛ, Россия)
Лоперамид
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина)
Лоперамид
(ОЗОН, Россия)
Лоперамид
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Лоперамид
(БИОКОМ, Россия)
Лоперамид
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Все аналоги
Состав
1 капсула или таблетка включает в состав 2 мг действующего вещества лоперамида гидрохлорида.
В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.
Форма выпуска
Формами выпуска препарата являются таблетки или капсулы Лоперамид с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).
Фармакологическое действие
Антидиарейное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антидиарейная эффективность лекарственного средства Лоперамид проявляется благодаря способности его активного ингредиента связываться с опиоидными (опиатными) рецепторными комплексами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего под воздействием гуанин-нуклеотидов происходит стимулирование адренергических и холинергических нейронов.
Результатом подавления высвобождения простагландинов и ацетилхолина является понижение моторики и тонуса гладкой кишечной мускулатуры. Капсулы или таблетки от диареи угнетают перистальтику кишечника и увеличивают временной период, за который его содержимое полностью проходит сквозь него. Также препарат усиливает тонус сфинктера ануса, снижает количество позывов к опорожнению кишечника (дефекации) и содействует сдерживанию в нем каловых масс. Капсулы и таблетки от поноса начинают действовать достаточно быстро и сохраняют эффективность на протяжении 4-6 часов.
Абсорбция препарата при его пероральном приеме находится на уровне 40%. Плазменная Cmax обнаруживается примерно через 150 минут. Связывание с плазменными белками (большей частью с альбуминами) происходит на 97%. Основная часть активного ингредиента лекарства поддается метаболическим преобразованиям в печени путем конъюгации, не проходит сквозь ГЭБ. T1/2 колеблется в пределах 9-14 часов (в зависимости от индивидуальных особенностей организма). Первостепенный путь выведения – с желчью, второстепенный (в небольшом количестве в форме конъюгированных метаболитов) – с мочой.
Показания к применению Лоперамида
Показаниями к применению Лоперамид Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:
- состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональное и лучевое происхождение (для симптоматической терапии);
- ситуации развития диареи вследствие резкого изменения состава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
- инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
- необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.
Противопоказания
В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.
Противопоказания к применению препарата включают в себя:
- кишечную непроходимость;
- персональную гиперчувствительность к активному и/или дополнительным ингредиентам;
- язвенный колит в острой фазе;
- грудное кормление;
- дивертикулез;
- беременность (в первом триместре);
- острую дизентерию;
- субилеус;
- запор;
- вздутие живота;
- псевдомембранозный энтероколит;
- возраст до 4-х лет (у некоторых производителей капсул до 6-ти лет).
Побочные действия
- метеоризм;
- аллергические проявления, включая крапивницу и зуд/сыпь кожных покровов;
- тошнота/рвота;
- сонливость;
- гастралгия;
- ощущение сухости в полости рта;
- головокружение;
- запоры;
- гиповолемия;
- дискомфорт/боль в животе;
- электролитные нарушения;
- кишечная колика;
- задержка мочи (редко);
- кишечная непроходимость (крайне редко).
Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)
Таблетки Лоперамид, инструкция по применению
Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареи острого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.
В случае диареи хронического характера изначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекации дважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.
За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.
Капсулы Лоперамид, инструкция по применению
Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).
При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.
В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.
Инструкция по применению для детей
Препарат в таблетках показан детям 4-8 лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.
Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6 лет. При диарее острого характера показан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.
При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2 мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 кг веса.
Передозировка
В случае передозировки любой из форм лекарства были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.
Антидотом является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.
Взаимодействие
Предполагается, что параллельный прием колестирамина с Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.
Сочетаемое назначение с ритонавиром или с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.
Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные и пр.).
Условия продажи
Все производители препарата позиционируют его как безрецептурное лекарственное средство, в связи с чем при его покупке рецепт на латинском языке не требуется.
Условия хранения
Капсулы и таблетки должны храниться с температурным ограничением, составляющим 25 °C.
Срок годности
У большинства производителей – 4 года (у некоторых – 3 года).
Особые указания
В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареи по причине воздействия различных инфекций.
Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия живота или запоров.
В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.
На протяжении лечения диареи часто наблюдается снижение объемов электролитов и жидкости, требующие постоянного восполнения.
Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги препарата представлены лекарственными средствами:
- Лоперамида гидрохлорид
- Диара
- Лопедиум
- Имодиум
- Ларемид
- Суперилоп
Лоперамид или Имодиум — что лучше?
Дать однозначный ответ, какой из этих двух препаратов эффективнее и безопаснее в симптоматическом лечении диареи, очень сложно, и все потому, что оба этих средства включают один и тот же активный ингредиент с идентичным массовым содержанием. Возможно, что Имодиум, произведенный в Бельгии, обладает более качественной очисткой своего активного ингредиента по сравнению отечественными аналогами, в связи с чем его действие будет более продуктивным и менее токсичным.
Лоперамид детям
Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.
Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.
С алкоголем
Хотя в официальной инструкции и отсутствуют указания совместного приема Лоперамида и алкоголя, данная комбинация определенно негативно скажется на печени и ЦНС, вследствие дополняющего друг друга подавляющего воздействия на их функцию. В связи с этим во время проведения противодиарейной терапии принимать алкоголь не рекомендуют.
Лоперамид при беременности и лактации
Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.
Отзывы о Лоперамиде
В случае применения препарата по показаниям отзывы о Лоперамиде в 95% случаев положительные и говорят о довольно быстром и эффективном действии ЛС. Лишь некоторые пациенты, относящиеся к остальным 5%, испытывают серьезные негативные последствия терапии, связанные с персональной гиперчувствительностью или побочные эффекты среднетяжелого характера.
Естественно, что проводимое лечение может быть успешным только в случае использования препарата по его прямому назначению и будет не эффективным, а иногда и опасным, при диарее бактериальной, секреторной, вирусной и прочей этиологии. В связи с этим, до начала антидиарейной терапии лучше всего с точностью определить причину патологического процесса, и уже опираясь на эти данные, назначить соответствующее лечение.
Цена Лоперамида, где купить
Цена Лоперамида в аптеках России доступна любой категории пациентов и в зависимости от производителя лекарственного средства и количества таблеток варьируется в пределах 30-60 рублей. Например, цена Лоперамид-Акрихин №20 в среднем составляет 60 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Лоперамид таблетки 2мг 10штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 10штПроизводство медикаментов ООО
-
Лоперамид таблетки 2мг 20штОзон ООО/Озон Фарм ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 20штОзон ООО
-
Лоперамид капсулы 2мг 20штАО ПФК Обновление
Аптека Диалог
-
Лоперамид-Акрихин капсулы 2мг №10Акрихин ОАО
-
Лоперамид (таб. 2мг №10)Озон ООО
-
Лоперамид (таб.2мг №20 (20х1))Озон Фарм ООО
-
Лоперамид Велфарм (капс. 2мг №10)Велфарм ООО
-
Лоперамид-Акрихин капс. 2мг №20Акрихин АО
Ригла
-
Лоперамид-Реневал капс. 2мг №30Обновление ПФК
показать еще
Лоперамид инструкция по применению
Дата публикации: 06.07.2022
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Диарея
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- От чего таблетки Лоперамид
- Лоперамид: дозировка
- Лоперамид: как принимать, до еды или после
- Через сколько действует Лоперамид
- Лоперамид: аналоги
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Ежегодная статистика ВОЗ регистрирует порядка 1,7 миллиарда детских диарей по всему миру. А также 525 тысяч детей возрастом до 5 лет подвергаются летальному исходу от диареи.
Диарея — это одна из причин детских смертей. Практически каждый случай заболевания можно предотвратить. Стоит соблюдать безопасный питьевой режим и придерживаться правил гигиены. Диарею можно предотвратить и вылечить.
Расскажем о лекарственном средстве Лоперамид: от чего принимают таблетки и в какой дозировке, как принимать и сколько действует этот препарат. Приведем примеры аналогов, совпадающих по действующему веществу и лечебному эффекту.
От чего таблетки Лоперамид
Лоперамид имеет показания к применению, из которых мы и узнаем, от чего эти таблетки.
Лоперамид назначают:
- при диарее, вызванной любой причиной.
- для регуляции стула у пациентов с «калоприемником».
То есть Лоперамид избавляет от поноса. Например, вызванного аллергией, связанного с эмоциональным состоянием, появившегося при применении лекарств. Также он выручает от поноса появившегося на фоне некачественного питания и нарушения метаболизма. Еще капсулы Лоперамид назначают в комплексном лечении инфекционной диареи.
Вам может быть интересно: Лечение диареи у детей и взрослых
Лоперамид: дозировка
В составе препарата действующее вещество — лоперамида гидрохлорид, в дозировке 2 мг на одну капсулу. Больше 8 капсул в сутки принимать не рекомендуется, чтобы исключить состояние передозировки. Детям не стоит принимать более 3 капсул.
Лоперамид это антибиотик или нет?
Одноименное действующее вещество относится к группе противодиарейных средств, и не является антибиотиком.
Лоперамид: как принимать, до еды или после
В применении Лоперамид достаточно простой и удобный, и не привязан к приему пищи. В первый прием пьют сразу 2 капсулы, далее ориентируются по своему состоянию. Если сохраняется неоформленный стул, то после каждого раза пьют еще по 1 капсуле.
Детям дают капсулы по-другому. В период острой диареи принимают по 1 капсуле после каждого жидкого стула.
При нормализации формы стула и его отсутствии в течение 12 часов, лечение завершают.
Капсулы Лоперамид не пьют при нарушении стула связанного с:
- дизентерией с примесью крови в кале и температурой;
- острым язвенным колитом;
- бактериальным энтероколитом;
- антибиотикотерапией.
Во время лечения Лоперамидом внимательно относитесь к своему состоянию, и при появлении следующих побочных действий, незамедлительно обратитесь к врачу.
- аллергическая реакция в виде кожной сыпи;
- сонливое состояние и бессонница;
- головокружение;
- обезвоживание;
- сухость во рту;
- кишечная колика;
- боль в животе;
- тошнота, рвота;
- повышенное газообразование.
При передозировке Лоперамидом появляются следующие симптомы:
- отсутствие психических реакций, нарушенная координация, сильное желание спать, сужение зрачков, слабость в мышцах, нехватка воздуха, замедление дыхания.
- уменьшение работы кишечника.
Передозировку лечат введением препарата Налоксон. Также применяют таблетки активированного угля, промывание желудка и возможно использование искусственной вентиляции легких. Для контроля состояния пациента с передозировкой необходимо медицинское наблюдение в течение минимум двух суток.
Через сколько действует Лоперамид
Как быстро действует Лоперамид, узнаем из инструкции. Работа действующего вещества направлена на понижение тонуса и моторики кишечника. Лоперамид замедляет продвижение каловых масс в кишечнике и уменьшает выделение жидкости. А еще удерживает содержимое и урежает позывы к опорожнению.
В связи с этим, Лоперамид действует в кишечнике. Его максимальное действие будет заметно через 2,5 часа. А продолжительность действия Лоперамид составляет 4-6 часов.
Лоперамид: аналоги
Список противодиарейных средств достаточно велик. Перечислим несколько препаратов с тем же действующим веществом (прямые аналоги) и лечебным эффектом (непрямые аналоги).
Прямые аналоги:
- Лопедиум — капсулы и таблетки
- Диара — таблетки жевательные и капсулы
- Имодиум — капсулы
Непрямые аналоги:
- Смекта — порошок для приготовления суспензии и готовая суспензия
- Энтерол — капсулы и порошок для приготовления суспензии
- Эндосорб — порошок для приготовления суспензии
В заключение напомним, что Лоперамид — это противодиарейное средство. Он избавляет от поноса. Прием капсул за сутки не должно превышать 6 раз. Иначе наступит передозировка, лечение которой проводится в стационаре под наблюдением врачей.
Прием капсул не зависит от приемов пищи. Его назначают после каждого жидкого стула до тех пор, пока стул не прекратится хотя бы на 12 часов. Лоперамид имеет побочные эффекты и противопоказания. Действие Лоперамида наступает через 2,5 часа и длится примерно 4-6 часов.
Аналогичных противодиарейных препаратов великое множество. Но стоит обращать внимание на действующее вещество рекомендованное к применению именно вам.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Цены на товар Лоперамид:
Мегаптека,
Цены на Лоперамид в Санкт-Петербурге, Цены на Лоперамид в Новосибирске, Цены на Лоперамид в Екатеринбурге, Цены на Лоперамид в Казани, Цены на Лоперамид в Нижнем Новгороде, Цены на Лоперамид в Челябинске, Цены на Лоперамид в Самаре, Цены на Лоперамид в Уфе, Цены на Лоперамид в Ростове-на-Дону, Цены на Лоперамид в Омске, Цены на Лоперамид в Красноярске, Цены на Лоперамид в Воронеже, Цены на Лоперамид в Перми, Цены на Лоперамид в Волгограде, Цены на Лоперамид в Краснодаре, Цены на Лоперамид в Тюмени, Цены на Лоперамид в Саратове, Цены на Лоперамид в Тольятти, Цены на Лоперамид в Ижевске, Цены на Лоперамид в Барнауле
Гид по аналогам за подписку
подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.
действующее вещество: лоперамида гидрохлорида;
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида, в пересчете на 100 % вещество – 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.
Средства, угнетающие перистальтику.
Код ATX A07D А03.
Фармакодинамика.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом лоперамид замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.
Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет приблизительно только 0,3 %.
Распределение: есть данные о высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95 %, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Лоперамид противопоказан:
— пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
— детям до 12 лет;
— пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
— пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
— пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Лоперамид вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.
Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет выяснена.
При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Есть данные о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, и в дальнейшем привести к токсическому поражению ЦНС.
Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая быстрый метаболизм лоперамида, а также факт выведения лоперамида и его метаболитов с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro. Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. (См. раздел «Передозировка»). Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендованную длительность лечения. Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 недель.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.
В нижеперечисленных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у пациента синдром раздраженного кишечника (СРК):
— возраст пациента 40 лет и старше, с момента последнего проявления СРК прошло некоторое время;
— возраст пациента 40 лет и старше, в этот раз симптомы СРК отличаются;
— недавнее кровотечение из кишечника;
— тяжелый запор;
— тошнота или рвота;
— потеря аппетита или уменьшение массы тела;
— затрудненное или болезненное мочеиспускание;
— лихорадка;
— недавняя поездка за границу.
В случае возникновения новых симптомов, ухудшения или если клиническое состояние не улучшилось в течение двух недель, следует обратиться к врачу.
Дети.
Препарат применять детям с 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.
Безопасность в период беременности у человека не установлена, хотя исследования на животных не демонстрируют каких-либо тератогенных и эмбриотоксических эффектов. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство во время беременности, особенно в первом триместре.
Грудное вскармливание
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать лоперамид во время лактации.
В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.
Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения, сонливости, также потеря или спутанность сознания при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет
Начальная доза – 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Начальная доза составляет две таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
При нарушении функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).
Симптомы.
В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.
У лиц, которые сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки) наблюдалось удлинение интервала QT и/или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»). Также были зафиксированы летальные случаи. (См. раздел «Особенности применения»).
Лечение.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки следует начать мониторинг ЭКГ. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.
Взрослые и дети с 12 лет
Побочные реакции у пациентов с острой диареей, возникали с частотой от 1 %, о которых сообщалось в исследованиях по безопасности лоперамида гидрохлорида:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.
Постмаркетинговый опыт применения, а также данные клинических исследований лоперамида гидрохлорида представлены ниже.
Наблюдались следующие побочные эффекты, которые по частоте возникновения подразделяются следующим образом:
Очень часто (≥ 1/10);
Часто (≥ 1/100, <1/10);
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100);
Редко (≥ 1/10000, <1/1000);
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, ступор; часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение.
Со стороны органов зрения: редко – миоз.
Со стороны ЖКТ: редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), вздутие живота; нечасто – боль и дискомфорт в животе; сухость во рту; часто – запор, тошнота, метеоризм;
Со стороны кожи и ее придатков: редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд; нечасто – высыпания.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – задержка мочи.
Общие расстройства: редко – повышенная утомляемость.
Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупилометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трикратному увеличению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Без рецепта.
Информация о производителе.
ПАО «Киевмедпрепарат»,
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского 139.
Одна таблетка содержит: лоперамида гидрохлорид — 2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 100 мг, крахмал кукурузный 30 мг, магния стеарат 1,36 мг, стеариновая кислота 2,64 мг, повидон (полинилпиролидон низкомолекурярный медицинский) 4 мг.
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской с двух сторон.
Противодиарейное средство
АТХ A07DA03 Лоперамид
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов. Фармакокинетика
Абсорбция — 40%. Связь с белками плазмы — 97%. Период полувыведения — 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта, беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в таблетках не назначают детям до 6 лет.
С осторожностью следует применять препарат лицам с печеночной недостаточностью.
Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 таблетки (4 мг), затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (16 мг).
Детям старше 6 лет назначают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (6 мг).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение препаратом следует прекратить.
Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, гастралгия, дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, метеоризм. Редко — задержка мочи. Крайне редко — кишечная непроходимость.
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон ; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Нежелательно назначать препарат вместе с атропином и другими холинолитическими лекарственными средствами во избежание усиления их эффекта.
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если при лечении развивается запор или вздутие живота, препарат следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы..
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта
Регистрационный номер
П N014424/01
Дата регистрации
2007-11-19
Владелец регистрационного удостоверения
ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ ЗАО Украина
Производитель
ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ ЗАО Украина
Представительство
АЛЬФА ГРАНД ТД ООО Россия