Палоносетрон инструкция по применению цена

Оницит — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-000716

Торговое наименование препарата

Оницит®

Международное непатентованное наименование

Палоносетрон

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: палоносетрона гидрохлорид (в пересчете на палоносетрон) 0,05 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 41,5 мг; динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг; натрия цитрата дигидрат 3,7 мг; лимонной кислоты моногидрат 1,56 мг; раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты до pH = 5,0 ± 0,5; вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

A04AA

Фармакодинамика:

Препарат Оницит® (палоносетрон) — высоко селективный серотониновых рецепторов антагонист. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ₃-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит® не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.

Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 62 %.

Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

Так, после однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный » клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Дети.

Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Показания:

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата;

— Детский возраст до 18 лет;

— Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

Следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

Способ применения и дозы:

Препарат Оницит® вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.

Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.

Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль — до 9 %; запор — до 5 %.

Нечасто наблюдаемые побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД), повышение АД, удлинение интервала QT, изменение окраски вен, варикозное расширение вен;

со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория;

со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота;

со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи;

со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь;

со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз — раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах;

изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз;

прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы — чувство «жара», гриппоподобный синдром.

Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

Передозировка:

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р₄₅₀.

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6).

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергичесмши препаратами, другими противорвотными средствами.

Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Особые указания:

Оницит® может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку при применении препарата Оницит® могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 0,25 мг/5 мл.

Упаковка:

По 5 мл раствора во флаконе из прозрачного стекла, укупоренном резиновой пробкой с алюминиевой обкаткой и защитным колпачком.

1 флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОСО БиоФармасьютикалс Мануфэкчеринг ЭлЭлСи, 4272 Balloon Park Road NE, Albuquerque, New Mexico 87109, USA, США

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хелсинн Байрекс Фармасьютикалс Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Оницит^®

Т.к. палоносетрон может увеличивать время прохождения в кишечнике, пациентов, страдающих от запоров или с признаками подострой непроходимости кишечника, следует наблюдать после приема. Сообщалось о случаях запора с копростазом, требующих госпитализации, после приема палоностерона, 0.75 мг.
Сообщалось о случаях серотонинового синдрома с использованием 5-НТ3 антагонистов в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими серотонинергическими лекарственными средствами, (в том числе селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС). Рекомендуется соответствующее наблюдение пациентов с серотониновым синдромом.
Следует проявлять осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, которые увеличивают интервал QT для пациентов, у которых диагностировалось, или может развиться удлинение интервала QT. Эти условия включают в себя пациентов с личной или семейной историей удлинения интервала QT, с электролитными нарушениями, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией, нарушениями проводимости, и пациентов, принимающих антиаритмические лекарственные средства или другие лекарственные средства, которые приводят к удлинению интервала QT или нарушению электролитов.
Гипокалиемия и гипомагниемия подлежат лечению до приема препарата. Данный препарат не следует применять для лечения и предотвращения тошноты и рвоты после химиотерапии, если это не связано со следующим курсом химиотерапии.
Следует проявлять осторожность при приеме препарата пациентами с печеночной недостаточностью тяжелой степени, так как данные для таких пациентов ограниченны.
С осторожностью для пациентов, принимающих перорально одновременно активные вещества, которые метаболизируются главным образом через CYP3A4 и с узким терапевтическим диапазоном, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, альфентанил, диерготамин, эрготамин, фентанил и хинидин.
Нетупитант является умеренным ингибитором CYP3A4 и может повышать воздействие химиотерапевтических агентов, которые являются субстратами для CYP3A4, например, доцетаксел. Таким образом, пациенты должны наблюдаться в виду повышенной токсичности химиотерапевтических агентов, которые являются субстратами CYP3A4, включая иринотекан. Кроме того, нетупитант может также повлиять на эффективность химиотерапевтических агентов, которым требуется активация посредством метаболизма CYP3A4.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Инструкция по медицинскому
применению Оницит

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО
ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Действующее вещество

— палоносетрон (palonosetron)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Препарат Оницит (палоносетрон) — высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ₃-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

При нарушениях функции печени

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 5 лет.