Parafon таблетки турция инструкция по применению на русском языке

Components:

Medically reviewed by Kovalenko Svetlana Olegovna, PharmD. Last updated on 2022-03-25

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Одна таблетка содержит: действующего вещества: пропафенона гидрохлорида – 150 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза 2910, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), опадрай II (в т. ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171)).

Антиаритмическое средство, класс IС.
Код АТХ: С01ВС03.

Фармакодинамика
Пропафенон обладает мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IС) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).
Он замедляет нарастание потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проведения импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном (AV) узле и желудочках удлиняется. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Фармакокинетика
Пропафенон представляет собой рацемическую смесь, состоящую из R-пропафенона и S-пропафенона.
Всасывание
Максимальная концентрация (Сmах) пропафенона в плазме крови создается в интервале от 2 ч до 3 ч после приема внутрь. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), в связи с этим абсолютная биодоступность зависит от дозы и лекарственной формы. Хотя прием пищи вызывает увеличение биодоступности и Cmax в плазме крови в исследовании приема однократной дозы, длительное применение пропафенона с пищей у здоровых добровольцев не приводит к значимому изменению биодоступности.
Распределение
Пропафенон быстро распределяется в организме. Объем распределения в равновесном состоянии составляет от 1,9 л/кг до 3,0 л/кг. Степень связывания пропафенона с белками плазмы крови зависит от концентрации и снижается с 97,3 % при концентрации 0,25 нг/мл до 91,3 % при 100 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Существует два генетически обусловленных пути метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов лекарственное средство быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2 ч до 10 ч (так называемые «быстрые метаболизаторы»). У таких пациентов пропафенон метаболизируется с образованием 2 активных метаболитов – 5- идроксипропафенона с помощью изофермента CYP2D6 и N-депропил-пропафенон (норпропафенон) с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах (так называемые «медленные метаболизаторы»). При этом типе метаболизма Т1/2 составляет от 10 ч до 32 ч. Клиренс пропафенона составляет от 0,67 л/ч/кг до 0,81 л/ч/кг. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров или показателей достигается через 3–4 дня после приема лекарственного средства у всех пациентов, то режимы дозирования пропафенона одинаковы для всех пациентов независимо от скорости метаболизма («быстрые» или «медленные» метаболизаторы).
Линейность/нелинейность
При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме – линейная.
Межиндивидуальная/внутрииндивидуальная вариабельность
Фармакокинетика пропафенона имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также нелинейностью фармакокинетики при значительном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за клиническими и электрокардиографическими признаками действия лекарственного средства. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют от 100 до 1500 нг/мл.

Беременность/грудное вскармливание

Было показано, что пропафенона гидрохлорид у человека проникает через плацентарный барьер, а также выводится с грудным молоком. Влияние на плод: описан случай, в котором концентрация пропафенона гидрохлорида в пуповинной крови составляла около 30 % от концентрации в материнской крови. Экскреция через грудное молоко: описан случай, в котором концентрация пропафенона гидрохлорида в грудном молоке составляла от 4 до 9 % от концентрации в материнской крови.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек содержание пропафенона сильно варьировало и существенно не отличалось от такового у здоровых пациентов молодого возраста. Содержание 5-гидрокси-пропафенона было примерно сходным, однако содержание глюкуронидов пропафенона было в два раза выше.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек содержание пропафенона и 5-гидроксипропафенона было сходным по сравнению со здоровыми добровольцами, однако наблюдалась кумуляция метаболитов глюкуронида. При нарушении функции почек пропафенон следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени

Биодоступность и Т1/2 при приеме внутрь повышаются у пациентов с нарушением функции печени. Необходима корректировка дозы пропафенона при нарушениях функции печени.

— пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, в том числе AV-узловая тахикардия, наджелудочковая тахикардия у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий;
— тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни.

— известная повышенная чувствительность к пропафенону или любому другому компоненту лекарственного средства;
— синдром Бругада (см. раздел «Особые указания»);
— инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев;
— значительные органические изменения миокарда, такие как: рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 %; кардиогенный шок, за исключением аритмического шока; выраженная брадикардия; синдром слабости синусового узла, нарушения внутрипредсердной проводимости, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у больных без электрокардиостимулятора); выраженная артериальная гипотензия;
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, на-рушения метаболизма калия);
— тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
— одновременное применение ритонавира;
— миастения гравис;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Нарушение функции печени и/или почек, пароксизмальная мерцательная аритмия (см. раздел «Особые указания»), применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические изменения миокарда (см. раздел «Способ применения и дозы»), беременность и период грудного вскармливания, обструктивные заболевания дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия лекарственное средство следует проглатывать целиком, не разжёвывая и запивая жидкостью (водой). Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
Дозу лекарственного средства следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем артериального давления (АД), электро-кардиограммы (ЭКГ), определение ширины комплекса QRS).
У пациентов со значительно расширенными комплексами QRS и AV-блокадой рекомендуется снизить дозу.
Во время лечения необходим регулярный контроль ЭКГ. В случае изменения параметров ЭКГ, таких как, расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 25 %, или интервала PQ более чем на 50 %, или удлинение интервала QT более 500 мс, или увеличение количества или степени тяжести пароксизмов аритмии, необходимо внесение изменений в схему лечения.

Взрослые

При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза – 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем ЭКГ и АД). Доза может быть увеличена с интервалами, по крайней мере, 3–4 суток, до 300 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки, а при необходимости – до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.
При массе тела пациента менее 70 кг лечение следует начинать с более низких доз лекарственного средства. Не следует начинать увеличение дозы, если длительность применения лекарственного средства составляет менее 3–4 дней.
Пациенты пожилого возраста
Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения лекарственного средства у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать отдельные реакции повышенной чувствительности к пропафенону или любому другому компоненту лекарственного средства, поэтому терапия лекарственным средством должна проводиться под тщательным контролем врача. Также поступают и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы, если длительность применения лекарственного средства составляет менее 5–8 дней.
Нарушение функции почек и/или печени
Пациентам с нарушением функции почек и/или печени из-за возможной кумуляции лекарственного средства необходимо титрование дозы под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением лекарственного средства. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 периодам полувыведения этих лекарственных средств. Каждый пациент, который получает Пропафенон, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности лекарственного средства и необходимости продолжения терапии.
Прием Пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому после начала терапии лекарственным средством следует провести электрокардио-графическое обследование, чтобы исключить наличие синдрома Бругада и бругадоподобных изменений на ЭКГ.
Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и, при необходимости, перепрограммировать, поскольку лекарственное средство может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма.
Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV-блокадой 2:1 или 1:1.
Как и при применении других антиаритмических средств класса IС, у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при приеме лекарственного средства могут возникать серьезные побочные эффекты (см. раздел «Противопоказания»).
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не следует назначать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность
Соответствующих и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Лекарственное средство может быть назначено при беременности только по жизненным показаниям, в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пуповине составляет примерно 30 % от концентрации в крови матери.
Период грудного вскармливания
Исследований выделения пропафенона с грудным молоком не проводилось. Однако имеются ограниченные данные о том, что пропафенон может выделяться с грудным молоком. Лекарственное средство может быть назначено в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка, во время лечения следует соблюдать осторожность.

Нечеткость зрения, головокружение, повышенная утомляемость и постуральная артериальная гипотензия могут нарушить скорость реакций пациента и способность управлять транспортом и работать с механизмами, поэтому в период применения лекарственного средства следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наиболее распространенными побочными эффектами при применении лекарственного средства являются головокружение, нарушение сердечной проводимости и ощущение сердцебиения. В тексте ниже приведены побочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении лекарственного средства. Все реакции, расцененные как имеющие, по меньшей мере, возможную связь с применением лекарственного средства, представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (<1/10000), частота не известна (не могут быть оценены по доступным данным).
Внутри каждой группы побочные эффекты расположены в порядке снижения степени серьезности, в случае если таковая поддавалась оценке.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: тромбоцитопения; частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (могут проявляться в виде холестаза, дискразии крови, кожной сыпи).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: снижение аппетита.
Нарушения психики: часто: тревога, нарушения сна; нечасто: «кошмарные» сновидения; частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение (за исключением вертиго); часто: головная боль, нарушения вкуса; нечасто: обморок, нарушение координации движений, парестезия; частота неизвестна: судороги, экстрапирамидные симптомы, беспокойство.
Нарушения со стороны органа зрения: часто: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: нарушение сердечной проводимости (в т. ч. синоатриальная блокада, AV- блокада или внутрижелудочковая блокада), ощущение сердцебиения; часто: синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий; нечасто: желудочковая тахикардия, аритмия , выраженное снижение АД; частота неизвестна: фибрилляция желудочков, сердечная недостаточность (в том числе возможно ухудшение течения сердечной недостаточности), снижение частоты сердечных сокращений, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, рвота, тошнота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто: вздутие живота, метеоризм; частота неизвестна: позывы на рвоту, желудочно-кишечные заболевания.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: нарушения функции печени ; частота неизвестна: гепатоцеллюлярные нарушения, холестаз, гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: эректильная дисфункция; частота неизвестна: обратимое снижение количества сперматозоидов .
Общие расстройства: часто: боль в грудной клетке, слабость, повышенная утомляемость, лихорадка.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях, включая случаи неэффективности лекарственного средства, через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», e-mail: rcpl@rceth.by.

При совместном применении Пропафенона с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, в стоматологии) или другими лекарственными средствами, которые урежают частоту сердечных сокращений и/или снижают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами) возможно усиление побочных эффектов.
Одновременное применение Пропафенона с лекарственными средствами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих лекарственных средств в плазме крови. Повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина в плазме крови также может наблюдаться при одновременном приеме с пропафеноном. При необходимости, в случае выявления симптомов передозировки, дозы этих лекарственных средств следует уменьшать.
Лекарственные средства, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок, могут вызвать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. При одновременном применении пропафенона с ингибиторами этих изоферментов, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, в случае необходимости дозу лекарственного средства следует корректировать.
Сочетанная терапия амиодароном и пропафеноном может вызвать нарушение проводимости и реполяризации, а также сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих лекарственных средств. Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, сообщалось о повышенном риске развития побочных эффектов лидокаина со стороны центральной нервной системы.
Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, сле-дует контролировать ответ на терапию в случае присоединения пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.
Одновременное применение пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность. Необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин), поскольку пропафенон может усилить фармакологическое действие этих лекарственных средств и вызвать удлинение протромбинового времени.
При необходимости, в случае выявления симптомов передозировки, дозы этих лекарственных средств следует уменьшать. При совместном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как, флуоксетин или пароксетин) может происходить повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Совместное применение пропафенона и флуоксетина у «быстрых метаболизаторов» повышает Сmах (максимальную концентрацию в плазме крови) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) S-пропафенона на 39 % и 50 %, а R-пропафенона на 71 % и 50 % соответственно. Таким образом, желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.
Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации лекарственного средства в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).

Со стороны миокарда
Последствия передозировки пропафенона для миокарда проявляются такими нарушениями, как удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может привести к выраженному снижению артериального давления, которое в тяжелых случаях может вызвать коллапс.
Экстракардиальные симптомы: часто могут наблюдаться головная боль, головокружение, нечеткость зрения, парестезия, тремор, тошнота, запор и сухость слизистой оболочки полости рта. В очень редких случаях сообщалось о судорогах в результате передозировки. Так же сообщалось о случае летального исхода. В случаях тяжелого отравления возможны клоникотонические судороги, парестезия, сонливость, кома и остановка дыхания.

Лечение

Попытки выведения пропафенона из организма посредством гемоперфузии малоэффективны.
Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (> 95 %), проведение гемодиализа неэффективно. Помимо проведения общих неотложных мероприятий, необходимо контролировать жизненно важные показатели в палате интенсивной терапии и корректировать их в случае необходимости.
Для контроля сердечного ритма и артериального давления эффективными мероприятиями являются дефибрилляция, а также инфузии дофамина и изопротеренола. Судороги купируют внутривенным введением диазепама.
Могут потребоваться общие поддерживающие мероприятия, такие как подключение к аппарату искусственного дыхания и непрямой массаж сердца.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х3, №10х6).

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64, тел/факс + 375(177)735612, 731156.

Disease Area

Insert leaflet

Publications

What is the effect of Parafon on the liver?

Дата последнего изменения: 12.01.2021

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы

Список кодов МКБ-10

Состав
на одну таблетку

Действующее вещество:
парацетамол — 200,00 мг или 500,00 мг

Вспомогательные вещества:
повидон К‑17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) —
5,36 мг или 13,40 мг, крахмал картофельный — 10,70 мг или
26,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,20 мг или
5,50 мг, кальция стеарат — 1,74 мг или 4,35 мг

Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Абсорбция
— высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. ТC_max
достигается через 0,5–2 ч;
C_max
— 5–20 мкг/мл.
Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное
молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме
достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизм.
Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с
глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17%
подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных
метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных
метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать
ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата
также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент
CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3‑гидроксипарацетамола
и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые впоследствии
конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает
глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч.
недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты
парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой
фармакологической (в т. ч.
токсической) активностью.

Выведение.
Период полувыведения (T_1/2)
— 1–4 ч.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в
неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и
увеличивается период полувыведения.

Ненаркотический
анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 преимущественно в
центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В
воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на
циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие
противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез
простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него
отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и
слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Жаропонижающее
средство при острых респираторных заболеваниях и других
инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением
температуры тела.

Обезболивающее
средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия,
миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при
травмах и ожогах.

—       
Повышенная
чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

—       
тяжелые
нарушения функции печени или почек;

—       
детский возраст
до 3 лет
или до 6 лет
(определяется дозировкой).

С осторожностью

Почечная
и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести,
доброкачественные гипербилирубинемии (в т. ч.
синдром Жильбера), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас
глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени,
алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст.

В
этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Парацетамол
проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не
было выявлено какого-либо риска при применении препарата в период беременности
или отрицательного воздействия парацетамола на развитие эмбриона и плода.
Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно
использовать минимальные эффективные дозы с максимально коротким курсом.

В
небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было
установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при
грудном вскармливании.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь,
с большим количеством жидкости, через 1–2 ч
после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления
действия).

Взрослые
(включая пожилых) и дети старше 12 лет
(масса тела более 40 кг)
500 мг–1 г
до 4 раз
в сутки, если необходимо. Разовая доза — 500 мг (в дозе 500 мг — 1 таблетка;
в дозе 200 мг — 2 и 1/4 таблетки). Максимальная разовая доза — 1 г
(в дозе 500 мг
— 2 таблетки;
в дозе 200 мг — 5 таблеток).
Максимальная суточная доза — 4 г
(в дозе 500 мг
— 8 таблеток;
в дозе 200 мг — 20 таблеток). Интервал между приемами — не менее
4 часов.

Дети от 3 до 12 лет

Дозу
рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

Максимальная
разовая доза — 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная
суточная доза — 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами — не менее
4 часов.

Максимальная
суточная доза для детей старше 3–6 лет — 1000 мг (в дозе 500 мг
— 2 таблетки; в дозе 200 мг — 5 таблеток), 6–9 лет —
1500 мг (в дозе 500 мг — 3 таблетки; в дозе 200 мг — 7 и
1/2 таблетки), 9–12 лет — 2000 мг (в дозе 500 мг — 4 таблетки;
в дозе 200 мг — 10 таблеток).

У
взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве
обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего
средства без назначения и наблюдения врача.

У
детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и
наблюдения врача. Не превышать указанную дозу.

У
пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с
печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и
при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г.

Не
превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для
достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее
4 ч. Препарат не должен приниматься одновременно с другими
парацетамол-содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или
продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

В
рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится.

Нижеперечисленные
побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения
препарата.

Нежелательные
реакции (HP) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA
и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко
(≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна
(частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто:
послеоперационные кровотечения;

Очень редко:
анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая
анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические
реакции (в т. ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек);

Очень редко:
острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Нарушения психики

Часто: бессонница,
тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Частота неизвестна:
дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме
высоких доз).

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: периорбитальный
отек.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, боль
в груди.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: периферические
отеки, гипертензия;

Редко: снижение
артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Часто: диспноэ,
патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы,
одышка, кашель;

Очень редко:
бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и
другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, запор,
диспепсия, вздутие живота;

Редко: боль в животе,
тошнота, рвота;

Частота неизвестна:
сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение
активности печеночных ферментов;

Частота неизвестна: печеночная
недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: экзантема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечные
спазмы, тризм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: олигурия;

Частота неизвестна:
почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит,
папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: пирексия,
чувство усталости;

Редко: общее
недомогание/слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований

Часто: гипокалиемия,
гипергликемия;

Редко: снижение или
увеличение протромбинового индекса;

Частота неизвестна:
увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному
синдрому).

При
возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите прием
парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

Если
Вы или ребенок уже получает другие лекарственные препараты, до начала приема
парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Индукторы
микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества
(например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические
средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность
парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах
парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает
эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин,
следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Снижает
эффективность урикозурических лекарственных средств.

Хлорамфеникол

Парацетамол
может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.

Зидовудин

Парацетамол
может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует
контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно
лишь после консультации врача.

Пробенецид

Пробенецид
уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы
парацетамола.

Непрямые антикоагулянты

Многократный
прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный
эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения
(МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола
(особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и
производных кумарина.

Нерегулярный
прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Пропантелин
и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость
всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид
и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола и, соответственно,
начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Длительное
применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол
способствует развитию острого панкреатита.

Длительное
совместное использование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития
«анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления
терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное
длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск
развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную
концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные
препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Симптомы.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после
приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота,
рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или)
абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении
взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз
гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной
недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут
привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более
парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска
(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном,
рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые
являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом,
дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция,
голодание, кахексия).

Через
12–48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности
микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и
снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени
проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают
максимума на 4–6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у
пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных
хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у
пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом
может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический
гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях
передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться
энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения,
гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной
недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого
является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в
моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое
поражение печени может отсутствовать.

Отмечались
случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение. Немедленная
госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных
первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно
обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в
плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более
ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности
микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем —
каждые 24 ч. Введение донаторов SH‑групп и предшественников синтеза
глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые
8 часов.

Симптоматическое лечение.
В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и
прием энтеросорбентов (активированный уголь и т. п.). В большинстве
случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение
1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки.
Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов
после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости
вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента
в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении
дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в
введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации
парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение
пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема
парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического
центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Если
при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль
становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

При
продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более
3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, поэтому необходимо
соблюдать меры предосторожности.

Дефицит
глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза,
ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого
поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).
Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции
печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне
истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у
пациентов с низким индексом массы тела. Риск развития повреждений печени
возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме. Прием парацетамола
оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном
определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения
необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния
печени. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный
экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении
сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть
прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента
острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.

Не
принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Во
избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с
приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому
потреблению алкоголя.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют
данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими
механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется
соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении
автотранспортом или другими механизмами.

Таблетки
200 мг и 500 мг.

По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым
покрытием или из заготовок на основе бумаги для контурных безъячейковых
упаковок лекарственных средств.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.

По
50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных безъячейковых упаковок вместе с
равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

По
50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных безъячейковых упаковок вместе с
равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного
картона (для стационаров).

По
50, 100, 200, 300, 700 или 1200 контурных ячейковых упаковок вместе с
равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного
картона (для стационаров).

В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.