Пароксетин инструкция по применению отзывы пациентов

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) следует назначать дозы препарата, находящиеся на нижней границе диапазона терапевтических доз.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать дозы препарата, находящиеся на нижней границе диапазона терапевтических доз.

Применение в пожилом возрасте

У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, и повышать при необходимости до 40 мг/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В одной таблетке препарата содержится 22,76 или 34,14 миллиграммов пароксетина гидрохлорида гемигидрата (соответственно 20 или 30 миллиграмм пароксетина).

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет.

Фармакологическое действие

Препарат является антидепрессантом – селективным ингибитором обратного захвата нейронами головного мозга серотонина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема активное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется через печень. Препарат экстенсивно распределяется в тканях, в плазме присутствует только 1 процент. Связь с белками составляет 95 процентов.

Примерно 64 процента лекарства выводится с мочой, 36 процентов выводится через кишечник с желчью, меньше 1 процента – в неизмененном виде.

Содержание активного вещества увеличивается у пожилых людей и при нарушении функции почек и печени.

Показания к применению

Данное лекарство принимается при:

• генерализованном тревожном расстройстве;
• социальной фобии/социальном тревожном расстройстве;
• паническом расстройстве, в том числе агорафобии;
• ОКР (обсессивно-компульсивном расстройстве);
• всех видах депрессии, в том числе тяжелой эндогенной, реактивной и сопровождающейся тревогой.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

• повышенной чувствительности к содержимому препарата;
• детском возрасте;
• периоде грудного вскармливания;
• беременности;
• нестабильной эпилепсии;
• одновременном приеме ингибиторов МАО и периоде 2 недель после их отмены.

Лекарство необходимо принимать с осторожностью при:

• заболеваниях, повышающих кровоточивость;
• одновременном приеме препаратов, повышающих кровоточивость;
• одновременном назначении электроимпульсной терапии;
• судорогах;
• эпилепсии;
• сердечных патологиях;
• мании;
• гиперплазии предстательной железы;
• закрытоугольной глаукоме;
• почечной недостаточности;
• печеночной недостаточности.

Побочные действия

После приема данного лекарства могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• нарушение секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, повышенное потоотделение;
• ангионевротический отек, экхимоз, крапивница и аллергическая сыпь;
• ортостатическая гипотензия;
• гепатит, диарея или запоры, ощущение сухости во рту, рвота, тошнота, изменение вкуса, повышение или снижение аппетита;
• аноргазмия, галакторея/гиперпролактинемия, нарушения половой функции, в том числе расстройства эякуляции и импотенция;
• учащенное мочеиспускание, задержка мочи;
• миопатия, ощущение слабости в мышцах, миалгия, артралгия;
• нарушение зрения;
• миоклония, амнезия, нервозность, панические приступы, деперсонализация, тревожность, ажитация, спутанность сознания, мания, галлюцинации, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, судороги, утомляемость, головокружение, бессонница, астения, тремор, сонливость.

Пароксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Пароксетина, таблетки необходимо принимать 1 раз в сутки во время приема пищи, не разжевывая и запивая водой. На протяжении от 14 до 21 дня доза подбирается индивидуально и корректируется в дальнейшем. Во время депрессии рекомендуется принимать по 20 миллиграмм 1 раз в сутки.

Если необходимо, дозу увеличивают на 10 миллиграмм в сутки, но не более 50 миллиграмм в сутки. При обсессивно-компульсивных расстройствах в начале лечения назначается доза в 20 миллиграмм в сутки с дальнейшим увеличением каждый день на 10 миллиграммов, пока ежедневная доза не будет увеличена до 40 миллиграммов.

При генерализованных тревожных расстройствах доза составляет 20 миллиграммов в сутки. Чтобы не было синдрома отмены, прекращение приема лекарства необходимо проводить постепенно.

При социально-тревожных расстройствах или социофобиях необходимо принимать по 20 миллиграммов каждый день. Если эффект от приема отсутствует в течении двух недель, доза увеличивается максимально до 50 миллиграммов в сутки. В таком случае ежедневную дозу нужно увеличивать на 10 миллиграммов каждую неделю.

При панических расстройствах вначале необходимо принимать по 10 миллиграммов в сутки, впоследствии увеличивать дозу каждый день на 10 миллиграммов до достижения суточной дозы в 40 миллиграммов.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться:

• тошнота и рвота;
• узловой ритм;
• повышение артериального давления;
• брадикардия;
• судороги;
• синусовая тахикардия;
• сонливость;
• потливость;
• ажитация;
• нистагм;
• раздражительность;
• ощущение сухости во рту;
• мидриаз.

В очень редких случаях, как правило, при одновременном приеме с алкоголем или другими психотропными веществами, могут наблюдаться кома или изменения на ЭКГ.

При сильной передозировке наблюдается серотониновый синдром, в некоторых случаях – рабдомиолиз.

Взаимодействие

Одновременный прием с Варфарином может вызывать геморрагический синдром.

Пароксетин нельзя принимать одновременно с алкоголем.

Одновременный прием с Суматриптаном, антиаритмическими средствами первого класса (Флекаинид и Пропафенон), Тиоридазином и Флуоксетином увеличивает риск возникновения побочных эффектов.

Примидон и Фенобарбитал уменьшают биодоступность препарата. Сам препарат угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (Дезипрамин, Имипрамин, Амитриптилин) и Астемизола, увеличивая их содержание в крови и риск развития побочных эффектов.

Данное лекарство несовместимо с солями лития, Триптофаном и ингибиторами МАО (в том числе с Селегилином, Прокарбазином и Фуразолидом). Антациды на абсорбцию не влияют.

Условия продажи

Данный препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить данное лекарство нужно при температуре не выше 25 градусов в темном месте.

Срок годности

Срок годности данного лекарства составляет три года.

Аналоги Пароксетина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Пароксетина являются:

• Паксил;
• Рексетин;
• Адепресс.

Синонимом Пароксетина является Апо-Пароксетин.

Отзывы о Пароксетине

Отзывы о Пароксетине на форумах говорят о влиянии препарата на координацию, поэтому не рекомендуют принимать его тем, кто водит автомобиль и ведет активный образ жизни. Отзывы врачей говорят о высокой эффективности данного препарата и редком возникновении побочных эффектов.

Цена Пароксетина, где купить

Цена Пароксетина на территории России составляет в среднем 300 рублей (20 таблеток по 30 миллиграмм).

Стоимость Пароксетина в Украине составляет в среднем 450 гривен.

Тревожные расстройства чрезвычайно распространены: 13–25% населения сталкивается с тревожными расстройствами на протяжении жизни. Согласно классификации DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual) тревожные расстройства включают [10]:

• паническое расстройство;
• генерализованное тревожное расстройство;
• агорафобию без панического расстройства;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• социофобии;
• специфические фобии;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• острое стрессовое расстройство.

С симптомами тревоги знакомы многие. Их можно разделить на общие (психические и вегетативные) и специфические, определяющие тип тревожного расстройства. К общим психическим симптомам относятся беспокойство, раздражительность, наличие тревожных мыслей, двигательное возбуждение, вздрагивания при резких звуках, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, нетерпеливость, неспособность расслабиться, нарушение сна, ночные кошмары. Тревожное настроение как нельзя лучше передано на картине Эдварда Мунка «Тревога» (рис. 1).

Как правило, психические симптомы тревоги сопровождаются яркими вегетативными симптомами. Так, лицо женщины, изображенной на картине, бледное, напряженное, губы сухие. Она держит руки на шее. Возможно, это ощущение нехватки воздуха, кома в горле и чувство озноба. К другим вегетативным симптомам тревоги относятся тахикардия, повышенная потливость с холодными влажными ладонями, приливы жара или озноба, диспепсические нарушения (боли в животе, метеоризм, диарея), головокружение, учащение мочеиспускания, усиление физиологического тремора, а также повышение мышечного тонуса.

Клинические формы тревожных расстройств

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР) является одной из наиболее распространенных форм тревоги: в течение жизни с ней сталкиваются 4–9,2% населения [20]. Критериями ГТР в DSM-IV является наличие тревоги и беспокойства в сочетании, по меньшей мере, с тремя из перечисленных симптомов:

• нетерпеливость или ощущение взвинченности;
• повышенная утомляемость;
• трудность концентрации внимания или ощущение пустоты в голове;
• раздражительность;
• мышечное напряжение;
• нарушения сна.

Длительность заболевания должна составлять не менее 6 месяцев, симптомы должны вызывать значимый дистресс или влиять на социальную, профессиональную и другие сферы деятельности.

Паническое расстройство также чрезвычайно распространено: по данным эпидемиологических исследований панические атаки отмечаются у 1,5–4% населения [11], хотя панику хотя бы раз в жизни испытали 35,9–46% человеческой популяции [2]. Паническое расстройство имеют 6% лиц, обращающихся за первичной медицинской помощью [2]. Основным клиническим проявлением панического расстройства являются панические атаки — приступы сильнейшей тревоги, сопровождающейся соматическими и когнитивными симптомами. Основными диагностическими признаками панических атак служат пароксизмальность возникновения, полисистемность вегетативных симптомов, наличие эмоциональных расстройств, выраженность которых может колебаться от ощущения «дискомфорта» до «паники» [2]. Агорафобия весьма схожа с паническим расстройством и определяется как тревога, возникающая в ответ на ситуации, выход из которых сложен или затруднителен или когда в случае развития панической атаки помощь будет недоступна. Если тревогу при паническом расстройстве можно определить как тревогу ожидания последующего приступа, то для агорафобии характерно наличие провоцирующих факторов или ситуаций — нахождение вне дома одному, нахождение в толпе, на мосту (как на картине Мунка), поездка в общественном транспорте и т. д. Провоцирующие ситуации активно избегаются пациентами, попадание в них сопровождается значительным дистрессом.

Для специфических фобий характерна связь тревоги с определенными ситуациями (авиаперелеты, контакт с животными, вид крови и т. д.), также сопровождающаяся реакцией избегания. Попадание в фобическую ситуацию провоцирует тревожную реакцию, схожую с приступом паники. Пациенты критичны к своим переживаниям, тем не менее, фобии оказывают значительное влияние на различные сферы деятельности больных. Пример специфической фобии можно обнаружить у знаменитого художника Пабло Пикассо. «Долгое время он смертельно боялся стричься. Месяцами носил слишком длинные волосы и не решался пойти к парикмахеру. Стоило кому-то заговорить об этом, как он впадал в настоящую панику. Как правило, дело заканчивалось тем, что он просил близких укоротить ему волосы или запирался в маленькую комнатку и тщетно пытался отрезать волосы сам» [3, 11].

Социальная фобия характеризуется возникновением тревоги в социальных ситуациях — общении и представлении себя (публичное выступление или даже пребывание на публике), страхом возможного осуждения со стороны окружающих. Как и при других тревожных расстройствах, пациенты активно избегают социальных ситуаций, так как тревога вызывает у них значительный дистресс. Так, русский критик и публицист В. Г. Белинский пишет: «Одно меня ужасно терзает: робость моя и конфузливость не ослабевают, а возрастают в чудовищной прогрессии. Нельзя в люди показаться: рожа так и вспыхивает, голос дрожит, руки и ноги трясутся, я боюсь упасть. Самоутверждение осуществляется в формах, всячески противостоящих принятым нормам поведения. Отсюда чудачество, дикость, нелепость» [7, 11].

Обсессивно-компульсивное расстройство характеризуется наличием навязчивых мыслей (обсессий), которые усиливают тревогу, и ритуальных действий или мыслей, направленных на подавление этой тревоги. Можно выделить две ключевые характеристики симптомов при обсессивно-компульсивном расстройстве: эгодистония (пациент не может игнорировать или подавлять симптомы, хотя полностью осознает всю их нелепость) и наличие значимого дистресса в течение значительного времени (более часа в сутки). Наиболее часто встречающимися обсессиями являются страх загрязнения (45%), патологические сомнения (42%), соматические обсессии (36%), необходимость симметрии (31%), импульс агрессии (28%), сексуальный импульс (26%) [14]. Среди компульсий наиболее часто встречаются проверка (60%), мытье (50%), счет (36%), потребность спросить или признаться в чем-то (31%), потребность в симметрии/аккуратности (28%), запасание (18%). Отличительными чертами обсессивно-компульсивного расстройства от других форм тревожных расстройств являются более ранний возраст дебюта, равная представленность среди обоих полов (другие формы тревоги чаще встречаются у женщин) и достаточно высокая резистентность к серотонинергическим препаратам.

Для посттравматического стрессового расстройства выделены 17 ключевых симптомов, объединенных в три группы: повторное переживание травмы (инструктивные мысли, ночные кошмары, эмоциональная и соматическая реакция в ответ на воспоминания), избегание воспоминаний, связанных с травмой (избегание мыслей, чувств, места, знакомых, неспособность вспомнить подробности ситуации, снижение интереса к развлечениям, отгораживание от других людей, отсутствие перспектив на будущее) и возбуждение (нарушения сна, раздражительность, трудности сконцентрировать внимание, чрезмерная бдительность и повышенный стартл-рефлекс).

Трудности диагностики тревожных расстройств

Основными причинами гиподиагностики тревожных расстройств являются наличие субсиндромальных форм тревоги, а также широкий спектр коморбидных нарушений — депрессия, хронические болевые синдромы, другие формы тревожных расстройств.

Диагностические критерии тревожных расстройств широко представлены в литературе и известны практикующим врачам. Однако в своей повседневной практике неврологи и интернисты гораздо чаще видят не развернутые, а субсиндромальные формы тревожных расстройств, когда в клинической картине заболевания на первый план выходят не психические, а соматические или неврологические составляющие тревоги. Так, в случае ГТР диагностические критерии DSM-IV имеют существенный недостаток — в основном они ориентированы на наличие психических симптомов, что может привести к гиподиагностике тревожного расстройства. В критериях МКБ-10 для постановки диагноза ГТР необходимо наличие 4 симптомов из 22, разделенных на пять групп — вегетативные, симптомы со стороны органов дыхания или желудочно-кишечного тракта, симптомы, затрагивающие умственную деятельность, общие симптомы и неспецифические симптомы, однако интернистам и врачам других специальностей не всегда удобно использовать критерии МКБ-10. Starcevic V. с соавторами выделили из классификаций DSM-IV и МКБ-10 наиболее значимые симптомы ГТР. Предложенные авторами критерии существенно удобнее использовать в повседневной практике (табл.) [18].

Недавно проведенные эпидемиологические исследования показали высокую распространенность субсиндромального панического расстройства, не удовлетворяющего диагностическим критериям. В этих случаях панические атаки хоть и редки, однако тревога также значимо влияет на жизнь таких пациентов [15]. Определенные диагностические затруднения могут вызвать атипичные панические атаки, когда в приступе наблюдаются клинические феномены, не предусмотренные критериями DSM-IV, — диффузные или локальные болевые синдромы, сенестопатии, мышечное напряжение, обсессии и компульсии и т. д. [2]. Выделено 10 атипичных, конверсионных симптомов панических атак: (1) ощущение кома в горле, (2) ощущение слабости в руке или ноге, (3) нарушение зрения или слуха, (4) нарушение походки, (5) нарушение речи или голоса, (6) утрата сознания, (7) ощущение, что тело выгибается, (8) судороги в руках и ногах, (9) тошнота, рвота, (10) абдоминальный дискомфорт [2].

При постановке диагноза агорафобии необходимо помнить, что в случаях, когда у пациента имеется лишь одна-две провоцирующие тревогу ситуации, необходимо думать о специфических фобиях, а если тревога связана лишь с социальными провоцирующими факторами, то о социофобии.

Еще одной особенностью панического расстройства и агорафобии является наличие перманентных вегетативных расстройств, которые могут возникать преимущественно в одной системе или носить полисистемный характер [2]. Эти расстройства могут быть причиной обращения к специалистам самого различного профиля. Так, пациенты могут приходить на прием к кардиологу с кардиалгиями, кардиосенестопатиями, артериальной гипо- и гипертензией, синкопальными и липотимическими состояниями, ощущением нехватки воздуха, ощущением удушья, синдромом Рейно. Гастроэнтерологи могут встретить в своей практике пациентов, упорно жалующихся на диспептические явления, сухость во рту, тошноту, абдоминалгии, запоры или диарею. Такие пациенты всегда должны требовать исключения у них тревожного расстройства.

Как и другие тревожные расстройства, обсессивно-компульсивное расстройство не всегда диагностируется. Как правило, пациенты с обсессивно-компульсивным расстройством стесняются говорить о психических симптомах, даже если спрашивать о них напрямую. Представленные 5 вопросов могут помочь практикующему врачу в диагностике данного вида тревожного расстройства [19]:

1. Много ли Вы моете или чистите что-либо?
2. Проверяете ли Вы что-то по многу раз?
3. Имеются ли у Вас мысли, которые докучают Вам, и Вы бы рады избавиться от них, но не можете?
4. Ваши повседневные дела отнимают у Вас очень много времени?
5. Сконцентрировано ли Ваше внимание на каком-либо порядке или симметрии?

Депрессия является неотъемлемой спутницей тревоги. Тревожные расстройства встречаются у 57% пациентов с депрессией [15]. Сочетание тревоги и депрессии существенно утяжеляет течение заболевания. Это проявляется более выраженной симптоматикой, склонностью к хронификации, нарушению психических функций, отказом от работы, большей обращаемостью за медицинской помощью, большим риском суицида и устойчивостью к терапии.

Пароксетин в лечении тревожных расстройств

Для лечения тревожных расстройств применяются препараты различных фармакологических групп. Однако антидепрессанты в настоящее время считают препаратами выбора. Широко используемые до недавнего времени анксиолитики, большая часть которых является бензодиазепинами, не применяются в качестве базового препарата, прежде всего в силу частых осложнений: седации, поведенческой токсичности, парадоксальных реакций, толерантности, привыкания, зависимости, синдрома отмены и отдачи, а также наличия лекарственных взаимодействий. Среди антидепрессантов предпочтение должно отдаваться селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС) как эффективным и наиболее хорошо переносимым препаратам. Среди СИОЗС наиболее изученным препаратом в лечении тревожных расстройств является пароксетин.

При ГТР пароксетин показал свою эффективность как в сравнении с плацебо, так и трициклическими антидепрессантами и бензодиазепинами [17]. Так, среди пациентов, получавших пароксетин, ремиссии удалось добиться у 72%, тогда как среди пациентов, получавших плацебо, лишь у 34% (p < 0,001). Уже на 4 неделе приема пароксетин достоверно улучшает уровень тревоги по шкале HAM-A на 15,6 балла по сравнению с бензодиазепином, который улучшает показатель тревоги лишь на 11,8 балла (p < 0,01). Доза пароксетина, эффективная для лечения ГТР, составляет 20–40 мг/сут (10–50 мг/сут) [17].

Пароксетин является наиболее изученным препаратом в лечении панического расстройства и агорафобии. В крупном плацебо-контролируемом исследовании пароксетин показал свою эффективность по сравнению с плацебо, характеризующуюся возникновением бесприступного периода, в дозе 40 мг/сутки (p < 0,02). Так, при приеме пароксетина бесприступный период возникал у 86% пациентов, а при приеме плацебо — у 50%. При приеме пароксетина также был достоверно меньший процент рецидива (5%) по сравнению с плацебо (30%), р = 0,002 [16].

Были также проведены исследования эффективности пароксетина при социофобии и посттравматическом стрессовом расстройстве. Среди пациентов с социофобией респондерами оказались 55% пациентов, принимавших пароксетин, и 24% пациентов, принимавших плацебо. В исследовании эффективности пароксетина при посттравматическом стрессовом расстройстве различия с плацебо были менее значительными за счет высокого плацебо-эффекта. В группе пароксетина респондерами были 60% пациентов, в группе плацебо — 49% [19].

Обсессивно-компульсивное расстройство является наиболее резистентным к лечению среди тревожных расстройств. Вместе с тем эффективность пароксетина была доказана и при этой форме тревоги, хотя и в более высоких дозах (40–60 мг/сут). В группе пароксетина было получено достоверное улучшение по шкале Y-BOCS по сравнению с плацебо. Процент рецидива также был существенно ниже в группе пароксетина (38%) по сравнению с группой плацебо (59%), р < 0,033 [13].

Пароксетин обладает благоприятным профилем безопасности. Основными побочными эффектами при его приеме являются головная боль, тошнота и другие гастроэнтерологические нарушения, нарушения сна и сексуальная дисфункция. Побочные эффекты не являются выраженными и самостоятельно регрессируют в течение первых недель приема препарата. Кардиобезопасность пароксетина представляется доказанной [12].

Имеется большой опыт использования Рексетина (пароксетина) в том числе и в отечественной клинической практике. Наиболее изучены клинические эффекты Рексетина в лечении тревожных расстройств, встречающихся в практике невролога и интерниста, хотя он может использоваться и в условиях психиатрических клиник. Так, в исследовании эффективности Рексетина в дозе 20–60 мг/сут в лечении тревожно-депрессивных нарушений у пациентов, обратившихся к психиатру, доля респондеров составила 50% [1]. При приеме Рексетина пациентами с тревожно-депрессивными нарушениями на фоне дисциркуляторной энцефалопатии достижение ремиссии отмечено у 91% пациентов [8].

В условиях неврологического стационара Рексетин оказался эффективен не только при паническом расстройстве, но и при других заболеваниях, сопровождающихся тревогой, — соматизированной дистимии, «маскированной» депрессии, мигрени, головной боли напряжения, других хронических болевых синдромах [4].

В работе Лесс Ю. Э. с соавт. [6] изучалась эффективность Рексетина в дозе 20 мг/сут при ГТР с учетом коморбидных тревожных и аффективных состояний (паническое расстройство, агорафобия, обсессивно-компульсивное расстройство, депрессия). Пациенты были разделены на три группы. Первую группу составили пациенты с изолированным ГТР, во вторую группу вошли больные с ГТР, сопровождавшимся стертыми коморбидными нарушениями субсиндромального уровня. В третью исследовательскую группу были включены лица с развернутыми, клинически выраженными коморбидными расстройствами. Исследование подтвердило высокую эффективность Рексетина при ГТР. У 35,9% больных к окончанию курса терапии был достигнут уровень ремиссии, 17,9% отнесены к респондерам, 28,3% — к парциальным респондерам и лишь 17,9% — к нон-респондерам. Динамика тревоги по шкале Гамильтона, оцененная в данном исследовании, представлена на рис. 2.

По данным динамики суммарного балла HAM-A, достоверное уменьшение тревоги отмечалось во всех временных точках (7, 14, 21, 28, 35 и 42 дня от начала приема Рексетина). Темп снижения симптоматики, одинаковый во всех группах в течение первых двух недель терапии, далее замедлялся в группе пациентов с выраженными коморбидными нарушениями, тогда как в группах пациентов без коморбидных нарушений и с субклиническими коморбидными нарушениями терапевтический эффект неуклонно нарастал, достигая максимального уровня к концу исследования. К моменту завершения курса терапии регресс тревожной симптоматики в группах пациентов без коморбидных нарушений и с субклиническими коморбидными нарушениями был достоверно больше, чем в группе пациентов с выраженными коморбидными нарушениями [6]. Таким образом, данное исследование подтверждает сведения о высокой эффективности Рексетина в лечении ГТР. Противотревожное действие препарата начинает проявляться уже с первых дней терапии и плавно нарастает, достигая максимума через месяц лечения. Доза 20 мг представляется адекватной в большинстве случаев, в то же время при ГТР, осложненном коморбидными эмоциональными расстройствами, доза Рексетина, по-видимому, должна быть повышена [6].

Рексетин оказался высокоэффективным препаратом для лечения специфических фобий. При этой форме тревожного расстройства отмечен достаточно быстрый эффект Рексетина. Уже на первой неделе отмечаются снижение ощущения внутреннего напряжения, регресс вегетативных симптомов (потливости, уменьшилась интенсивность чувства «неполноты» вдоха), улучшается сон. Наиболее выраженное ослабление интенсивности тревожных переживаний и улучшение самочувствия больных наблюдалось в течение первых 4 недель терапии Рексетином. Нормализация самочувствия до исходного, доболезненного, наблюдалась начиная с 3–4 недели лечения [9].

Имеется опыт использования Рексетина у пациентов с соматическими заболеваниями и сопутствующими тревожно-депрессивными расстройствами. Так, Рексетин можно применять с гипотензивными, «сосудистыми», кардиологическими, противодиабетическими и другими средствами, нередко необходимыми пациентам по жизненным показаниям. При этом установлено, что он не вызывает привыкания или зависимости [5].

Наш опыт применения Рексетина у больных с тревожными и тревожно-депрессивными расстройствами показал, что среди 20 наблюдаемых пациентов 12 человек (> 50%) отметили полную ремиссию на фоне 6 месяцев терапии. Примерно в 2/3 случаев (13 пациентов) отмечалась коморбидность с расстройствами депрессивного спектра. Наиболее частыми проявлениями были: печальное настроение, подавленность, нарушения сна, болевые проявления (в шее и нижней части спины), замедленность движений и речи. В процессе терапии наблюдалась постепенная редукция этих проявлений. В динамике тревожных симптомов наибольшему регрессу подверглись такие проявления, как беспокойство, утомляемость, раздражительность, мышечное напряжение. Следует отметить и влияние терапии на представленность вегетативных проявлений тревоги: тахикардию, приливы жара и холода, похолодание конечностей. В целом в соответствии с отчетами пациентов 14 из них (70%) оценили результаты лечения на «хорошо» и «отлично». Следует отметить, что 4 пациента на момент терапии принимали фармакологические средства, назначаемые интернистами по поводу сопутствующих заболеваний (бета-адреноблокаторы, антигистаминные средства, вазоактивные препараты). Ни в одном случае не отмечено признаков лекарственных взаимодействий. Кроме того, в процессе терапии у одного пациента отмечалась снижение эпизодов имеющейся головной боли напряжения, в двух случаях наблюдалась редукция инсомнии, 4 пациента отметили снижение интенсивности сопутствующих болевых проявлений (боли в шейном отделе и нижней части спины) и снижение количества потребляемых анальгетиков на фоне приема Рексетина.

Таким образом, доказанная эффективность, высокая безопасность Рексетина и богатый опыт его применения в лечении тревожных расстройств позволяют активно использовать данный лекарственный препарат в повседневной практике врачами различных специальностей.

Литература

1. Бобров A. C., Петрунько O. B., Ковалева A. B., Павлова О. Н. Рексетин в терапии депрессивных состояний // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. 2005. № 11.
2. Вейн А. М., Дюкова Г. М., Воробьева О. В., Данилов А. Б. Панические атаки. М.: Эйдос Медиа. 2004. 408 с.
3. Гаев Г. Гении в частной жизни. М.: Крон-пресс. 1999.
4. Дмитриев О. В. Опыт применения препарата Рексетин в условиях неврологического стационара // РМЖ. 2005. Т. 13. № 22.
5. Ениколопов C. Тревога и гипертоническая болезнь. Порочный круг // Український ревматологЁчний журнал. 2008. № 2 (32). C. 27–28.
6. Лесс Ю. Э., Малыгин Я. В., Чахава В. О. Эффективность препарата Рексетин у больных с генерализованным тревожным расстройством // РМЖ. 2005. Т. 13. № 22.
7. Пьецух В. А. Литературные мечтания В. Г. Белинского. Комментарий. М.: Московский рабочий. 1989.
8. Ретюнский К. Ю., Хмельнова И. В., Малькова Е. Б. Терапевтическая эффективность рексетина при сосудистой депрессии // Психиатрия и психофармакотерапия. 2005. Т. 7. № 6.
9. Румянцева Г. М., Степанов А. Л., Левина Т. М. Клиническая эффективность препарата «Рексетин» (пароксетин) при расстройствах тревожного спектра // Психиатрия и психофармакотерапия. 2005. Т. 7. № 6.
10. Смулевич А. Б. Депрессия в общемедицинской практике. М., 2000. 160 с.
11. Шувалов А. В. Психиатрия, наркология, сексопатология. Новая классификация МКБ-10. М.: Советский спорт. 2001.
12. DeVane C. L. Pharmacokinetics, drug interactions and tolerability of paroxetine and paroxetine CR // Psychopharmacology Bulletin. 2003. V. 37 (Suppl1). P. 29–41.
13. Ninan T. P. Obsessive-compulsive disorder: implications of the efficacy of an SSRI, paroxetine // Psychopharmacology Bulletin. 2003. V. 37 (Suppl. 1). P. 89–96.
14. Nutt D., Ballenger J. Anxiety disorders. Generalized anxiety disorder, obsessive-compulsive disorder and post-traumatic stress disorder // Blackwell Publishing. 2005. 242 p.
15. Nutt D., Feeney A., Argyropolous S. Anxiety disorders comorbid with depression: panic disorder and agoraphobia // Martin Dunitz. 2002. 111 p.
16. Pollack M. H., Doyle A. C. Treatment of panic disorder: focus on paroxetine // Psychopharmacology Bulletin. 2003. V. 37 (Suppl. 1). P. 53–63.
17. Sheehan D. V., Mao C. G. Paroxetine treatment of generalized anxiety disorder // Psychopharmacology Bulletin. 2003. V. 37 (Suppl. 1). P. 64–75.
18. Starcevic V., Bogojevic G. The concept of generalized anxiety disorder: between the too narrow and too wide diagnostic criteria // Psychopathology. 1999. V. 32. P. 5–11.
19. Stein D. J., Hollander E. Anxiety disorders comorbid with depression: social anxiety disorder, post-traumatic stress disorder, generalized anxiety disorder, obsessive-compulsive disorder // Martin Dunitz. 2002. 72 p.
20. Walley E. J., Beebe D. K., Clark J. L. Management of common anxiety disorders // Am Fam Physician. 1994. V. 50. P. 1745–1753.

Г. Р. Табеева
Ю. Э. Азимова

ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица. Симптомы ГТР

Рис. 2. Динамика тревоги по шкале Гамильтона при лечении Рексетином

Пароксетин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006078

Торговое наименование:

Пароксетин-СЗ

Международное непатентованное или группировочное наименование:

пароксетин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат — 22,8 мг, в пересчете на пароксетин — 20 мг;
вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат -269,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 3,0 мг; магния стеарат — 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 4,59 мг; полисорбат-80 (твин-80) — 1,91 мг; тальк — 1,53 мг; титана диоксид Е 171 — 0,97 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Код ATX:

N06AB05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Пароксетин — это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим ингибированием обратного захвата 5-НТ в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с таким избирательным действием пароксетина в исследованиях in vitro показано, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, характеризуется незначительным аффинитетом к α -1, α -2 и β-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D₂), 5-НТ₁подобным, 5НТ₂ и гистаминовым (H₁) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые свидетельствуют о том, что пароксетин не угнетает центральную нервную систему (ЦНС) и не вызывает артериальную гипотензию.

Фармакодинамические свойства
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата 5-НТ, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

В исследованиях по оценке поведения и ЭЭГ показано, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата 5-НТ. По своей природе его активирующие свойства не являются «амфетаминоподобными».

В исследованиях на животных показана хорошая переносимость в отношении сердечно-сосудистой системы.

После применения у здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимые изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Исследования показали, что в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения.
Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы крови. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме крови, поэтому его фармакокинетические параметры непостоянны, следствием чего является нелинейная кинетика. Однако нелинейность кинетики обычно выражена незначительно и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие концентрации пароксетина.
Равновесная системная концентрации достигается через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, как правило, не изменяются в ходе длительной терапии.

Распределение
Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме.
В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.
Не выявлена корреляция между концентрацией пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (с побочными реакциями и эффективностью).

Метаболизм
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Ввиду практического отсутствия у этих метаболитов фармакологической активности, их вклад в терапевтические свойства пароксетина маловероятен.
Метаболизм не ограничивает способность пароксетина действовать в отношении обратного захвата 5-НТ в нейронах.

Выведение
Менее 2 % принятой дозы пароксетина выводится с мочой в неизменном виде, тогда как экскреция метаболитов достигает 64 % от дозы. Около 36 % дозы выводится с калом, вероятно попадая в него с желчью; менее 1 % дозы выводится с калом в неизменном виде. Таким образом, пароксетин элиминируется почти полностью в результате метаболизма.
Выведение метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.
Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушениями функции почек и печени.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у здоровых взрослых.

Показания к применению

• Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести
• Рекуррентное депрессивное расстройство
  Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин до 1 года, свидетельствуют о том, что он эффективно предотвращает рецидивы и возвращение симптомов депрессии.
• Обсессивно-компульсивное расстройство
  Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.
  Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении ОКР поддерживалась по крайней мере в течение 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращает рецидивы ОКР.
• Паническое расстройство
  Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.
  Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.
  Согласно данным плацебо-контролируемых исследований эффективность пароксетина при лечении панического расстройства поддерживалась более 1 года. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.
• Социальная фобия
  Пароксетин эффективен при лечении социальной фобии, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.
  Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении социальной фобии была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.
• Генерализованное тревожное расстройство
  Пароксетин эффективен при лечении генерализованного тревожного расстройства, в том числе в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.
  Постоянная эффективность пароксетина при длительном лечении генерализованного тревожного расстройства была продемонстрирована в исследовании по предотвращению рецидивов.
• Посттравматическое стрессовое расстройство
  Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пароксетину и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
• Пароксетин противопоказан в комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ИМАО) допускается комбинировать с пароксетином при условии, что приемлемые альтернативы лечения линезолидом недоступны, и потенциальная польза применения линезолида превосходит риски возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, как реакции у определенного пациента.
  Должно быть доступно оснащение для тщательного наблюдения за симптомами серотонинового синдрома и мониторинга артериального давления.
  Лечение пароксетином допускается:
  — через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ИМАО;
  — не менее чем через 24 ч после прекращения лечения обратимыми ИМАО (например, моклобемид, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий)),
  — должно пройти не менее 1 недели между отменой пароксетина и началом терапии любым ИМАО.
• Пароксетин противопоказан для применения в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного изофермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови. Применение тиоридазина может привести к удлинению интервала QTc и развитию связанной с этим явлением желудочковой тахикардии по типу torsades de pointes и внезапной смерти;
• Пароксетин противопоказан в комбинации с пимозидом;
• Дети и подростки младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессивных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентного депрессивного расстройства у детей и подростков не доказали его эффективность, поэтому пароксетин не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Фертильность
По данным исследований на животных пароксетин может влиять на качественные характеристики спермы.

Данные исследовании человеческого материала in vitro могут указывать на некоторое влияние на качественные характеристики спермы, однако в сообщениях о случаях применения у человека некоторых препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) было показано, что влияние на качественные характеристики спермы оказалось обратимым.

До настоящего времени не наблюдалось влияния на фертильность у человека.

Беременность
В исследованиях на животных не выявлены тератогенная или избирательная эмбриотоксическая активность пароксетина.

Эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре свидетельствуют об увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородки), связанного с приемом пароксетина. По имеющимся данным частота развития дефектов сердечно-сосудистой системы у новорожденных при применении пароксетина во время беременности приблизительно составляет 1/50 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов в общей популяции, приблизительно составляющей 1/100 новорожденных.

При назначении пароксетина врачу необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения беременных и планирующих беременность женщин. Пароксетин следует назначать только в случае, если его потенциальная польза превышает возможный риск. Если будет принято решение о прекращении лечения пароксетином при беременности, врач должен следовать рекомендациям разделов «Способ применения и дозы» («Отмена пароксетина») и «Особые указания» («Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у взрослых»).

Зарегистрированы сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между приемом этих препаратов и преждевременными родами не установлена.

Необходимо наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, связанных с применением пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Однако, причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой лекарственной терапией не подтверждена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, артериальную гипотензию, гиперрефлексию, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) во время беременности, в частности на поздних сроках, сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших препараты группы СИОЗС на поздних сроках беременности, и в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата, но прямое неблагоприятное влияние в отношении беременности, развития эмбриона и плода, родов или постнатального развития не установлено.

Период грудного вскармливания
В грудное молоко проникает незначительное количество пароксетина. В опубликованных исследованиях у детей, находящихся на грудном вскармливании, сывороточная концентрация пароксетина была неопределяемой (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл).

У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат Пароксетин-СЗ рекомендуется принимать 1 раз в сутки утром во время еды. Таблетки следует глотать, не разжевывая. Нанесенная риска позволяет при необходимости делить таблетку пополам для получения дозы 10 мг.

• Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентное депрессивное расстройство
  Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки в зависимости от клинического ответа. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Пароксетин-СЗ через 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.
  Пациенты с депрессией должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
  Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 60 мг в сутки.
  Пациенты с ОКР должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев.
• Паническое расстройство
  Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 60 мг в сутки.
  Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения данного расстройства.
  Пациенты с паническим расстройством должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев или более.
• Социальная фобия
  Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости пациентам, у которых не наблюдается ответ при использовании 20 мг в сутки, доза может быть увеличена с шагом 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки в зависимости от клинического ответа.
• Генерализованное тревожное расстройство
  Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки в зависимости от клинического ответа.
• Посттравматическое стрессовое расстройство
  Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг до максимальной дозы 50 мг в сутки в зависимости от клинического ответа.

Общая информация

Отмена пароксетина.
Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены Пароксетин-СЗ.
Схема постепенного уменьшения дозы, использованная в последних клинических исследованиях, заключалась в снижение суточной дозы на 10 мг в неделю. После достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжали принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяли полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у более молодых пациентов.
У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени
Концентрация пароксетина в плазме крови увеличивается у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушением функции печени. Поэтому таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся на нижней границе диапазона терапевтических доз.

Дети и подростки (младше 18 лет)
Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочное действие

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже нежелательных реакций пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие реакции обычно не требуют отмены препарата. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании постмаркетинговых данных, и данный показатель отражает в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто — патологическое кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (в том числе, экхимоз);
очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко — тяжелые аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек).

Нарушения со стороны эндокринной системы:
очень редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто — снижение аппетита, повышение концентрации холестерина;
редко — гипонатриемия. Гипонатриемия встречается преимущественно у пожилых пациентов и в ряде случаев обусловлена синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения психики:
часто — сонливость, бессонница, ажитация, патологические сновидения (включая кошмарные сновидения);
нечасто — спутанность сознания, галлюцинации;
редко — маниакальные реакции, тревога, деперсонализация, панические атаки, акатизия;
частота неизвестна — суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время лечения пароксетином или в ранние сроки после прекращения лечения. Данные симптомы могут быть обусловлены основным заболеванием.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головокружение, тремор, головная боль, нарушение концентрации внимания;
нечасто — экстрапирамидные расстройства;
редко — судороги, синдром беспокойных ног;
очень редко — серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор).
У пациентов с нарушением двигательных функций или применявших нейролептики иногда наблюдалось развитие экстрапирамидной симптоматики, включая орофациальную дистонию.

Нарушения со стороны органа зрения:
часто — нечеткость зрения;
нечасто — мидриаз;
очень редко — острая глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:
частота неизвестна — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, временное повышение и снижение артериального давления.
Временное повышение и снижение артериального давления были зарегистрированы после лечения пароксетином, как правило, у пациентов с предшествующей гипертензией или тревогой;
редко — брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения:
часто — зевота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто — тошнота;
часто — запор, диарея, рвота, сухость во рту;
очень редко — желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко — повышение активности печеночных ферментов;
очень редко — нежелательные реакции со стороны печени (такие, как гепатит, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью). Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов.
Пострегистрационные сообщения о нежелательных реакциях со стороны печени (таких, как гепатит, иногда сопровождающихся желтухой и/или печеночной недостаточностью) наблюдались очень редко. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда наблюдается длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — повышенное потоотделение,
нечасто — кожные высыпания, зуд;
очень редко — реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:
очень часто — сексуальная дисфункция;
редко — гиперпролактинемия, галакторея, нарушение менструального цикла (в том числе меноррагия, метроррагия и аменорея);
очень редко — приапизм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
редко — артралгия, миалгия.

В эпидемиологических исследованиях, проведенных, в основном, с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, показано увеличение риска развития переломов костей у пациентов, получающих препараты группы СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, лежащий в основе этого риска, неизвестен.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто — астения, увеличение массы тела;
очень редко — периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином:
часто — головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль;
нечасто — ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, эмоциональная лабильность, зрительные нарушения, ощущение сердцебиения, диарея, раздражительность.

Как и при отмене других психотропных лекарственных препаратов, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея, повышенное потоотделение, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность, раздражительность, зрительные нарушения. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Неизвестна ни одна группа пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях с участием детей

Наблюдались следующие нежелательные реакции в клинических исследованиях с участием детей: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), кровотечения, враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических исследованиях с участием подростков с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством. Враждебность отмечалась, в частности, у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, в особенности у детей младше 12 лет.

В клинических исследованиях при постепенном уменьшении суточной дозы (суточную дозу уменьшали на 10 мг в день с интервалом в одну неделю до дозы 10 мг в день в течение одной недели) наблюдались такие симптомы, как эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе, которые регистрировались как минимум у 2 % пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после полной отмены препарата и встречались как минимум в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Передозировка

Симптомы
Имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности.
При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе «Побочное действие», наблюдаются лихорадка, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия. Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи летального исхода наблюдались очень редко, обычно сообщались в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами с алкоголем или без него.

Лечение
Специфического антидота пароксетина неизвестен. Лечение должно включать общие меры, применяемые при передозировке любыми антидепрессантами. Показаны поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей, а также тщательное наблюдение. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра, при их наличии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Серотонинергические препараты
Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ рецепторами (серотониновый синдром). При одновременном применении серотонинергических препаратов (включая L-триптофан, препараты из группы триптанов, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и препараты зверобоя продырявленного) с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.
Одновременное применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) и метилтиониния хлорид (метиленовый синий) противопоказано.

Пимозид
В исследовании одновременного применения пароксетина и пимозида в однократной низкой дозе (2 мг) было зарегистрировано повышение концентрации пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему изофермента CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов
Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов.

При применении пароксетина одновременно с известным ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует рекомендовать применение пароксетина в дозе, находящейся на нижней части диапазона терапевтических доз.

Начальную дозу пароксетина не корректируют, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая коррекция дозы пароксетина должна определяться его клиническим эффектом(переносимостью и эффективностью).

Фосампренавир и ритонавир
Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Концентрации фосампренавира/ритонавира в плазме крови при одновременном применении с пароксетином были сопоставимы с контрольными значениями из других исследований, что указывает на отсутствие существенного влияния пароксетина на метаболизм фосампренавира/ритонавира. Данные о влиянии долгосрочного совместного применения пароксетина с фосампренавиром/ритонавиром отсутствуют. Любая коррекция дозы пароксетина должна определяться его клиническим эффектом (переносимостью и эффективностью).

Проциклидин
Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрацию проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты
Одновременное применение пароксетина и противосудорожных препаратов (карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия) не влияет на их фармакокинетический и фармакодинамический профили у пациентов с эпилепсией.

Миорелаксанты
Препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) могут уменьшать активность холинэстеразы плазмы крови, что приводит к увеличению продолжительности нервно-мышечного блокирующего действия мивакурия и суксаметония.

Способность пароксетина угнетать изофермент CYP2D6
Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме крови одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1с класса (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять пароксетин в сочетании с метопрололом при сердечной недостаточности, вследствие узкого терапевтического индекса метопролола при данном показании к применению.
Необратимое ингибирование системы CYP2D6 пароксетином может приводить к снижению концентрации эндоксифена в плазме крови и снижению эффективности тамоксифена.

CYP3A4
Исследование in vivo по оценке взаимодействия при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом изофермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не обнаружено влияние пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Не ожидается, что одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые являются субстратом изофермента CYP3A4, может сопровождаться негативным влиянием на пациента.

Препараты, влияющие на pH желудка
В клинических исследованиях показано, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависят или практически не зависят (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от:

• приема пищи,
• антацидов,
• дигоксина,
• пропранолола,
• алкоголя: пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на умственные и двигательные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Пероральные антикоагулянты
Возможно проявление фармакодинамического взаимодействия между пароксетином и пероральными антикоагулянтами. Одновременное применение пароксетина и пероральных антикоагулянтов может вызвать повышение активности антикоагулянтов и риск кровотечения. Следовательно, пароксетин следует с осторожностью применять для лечения пациентов, получающих пероральные антикоагулянты.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ацетилсалициловая кислота и другие антиагрегантные препараты
Возможно появление фармакодинамического взаимодействия между пароксетином и НПВП/ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение пароксетина и НПВП/ацетилсалициловой кислоты может повысить риск кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих препараты группы СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, с препаратами, которые воздействуют на функцию тромбоцитов или повышают риск кровотечения (например, атипичные нейролептики, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ — 2)), а также при лечении пациентов, имеющих в анамнезе нарушения свертываемости крови или состояния, которые могут вызывать предрасположенность к кровотечениям.

Особые указания

Дети и подростки (младше 18 лет)
Препарат Пароксетин-СЗ не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.

Лечение антидепрессантами детей и подростков с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести, рекуррентным депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями сопровождается повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических исследованиях нежелательные реакции, связанные с суицидальными попытками и суицидальными мыслями, враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гневливость), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время отсутствуют данные о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых
Молодые пациенты, особенно с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в проспективно определенном возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо: 17/776 (2,19 %) против 5/542 (0,92 %) соответственно, хотя наблюдаемое различие не являлось статистически значимым. У пациентов более старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством наблюдалось статистически значимое увеличение количества случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (частота суицидальных попыток: 11/3455 (0,32 %) против 1/1978 (0,05 %) соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18 до 30 лет. Данные, полученные в исследовании с участием пациентов с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов молодого возраста, которое может сохраняться и у пациентов старше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от получения антидепрессантов. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. В целом, клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых показан пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения, эти расстройства также могут сочетаться с депрессивными эпизодами средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентным депрессивным расстройством. Кроме того, наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения. Необходимо обеспечить наблюдение за всеми пациентами для своевременного выявления клинического ухудшения (включая новые симптомы) и суицидальности во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, или во время изменения дозы препарата (увеличения или снижения).

Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния (включая развитие новых симптомов) и/или появлением суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда. В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания может быть связано как с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии.

При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая развитие новых симптомов) и/или суицидальных мыслей и/или суицидального поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если симптомы не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия
В редких случаях лечение пароксетином или другим препаратом группы СИОЗС сопровождается развитием акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт.
Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром, злокачественный нейролептический синдром
В редких случаях на фоне лечения пароксетином может развиться серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому, в частности, если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражительность, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен применяться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство
Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного или маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Следует отметить, что пароксетин не предназначен для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Тамоксифен
В некоторых исследованиях показано, что эффективность тамоксифена, которую оценивали по риску развития рецидива рака молочной железы и летальности, может уменьшаться при совместном применении с пароксетином в результате необратимого ингибирования пароксетином изофермента CYP2D6. Риск может возрастать при длительном совместном применении. При применении тамоксифена для лечения или профилактики рака молочной железы следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов, которые не оказывают ингибирующего воздействия на изофермент CYP2D6 или оказывают этот эффект в меньшей степени.

Переломы костей
В эпидемиологических исследованиях по оценке риска развития переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом некоторых антидепрессантов, включая препараты группы СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Вероятность переломов костей должна учитываться при применении пароксетина.

Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение препаратами группы СИОЗС может влиять на показатели гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

ИМАО
Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ИМАО или через 24 ч после прекращения лечения обратимыми ИМАО. Дозу пароксетина необходимо повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении пароксетина у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек или пациентов с нарушениями функции печени.

Эпилепсия
Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки
Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1 %. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия
Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома
Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин может вызывать мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия
При лечении пароксетином гипонатриемия развивается редко, наблюдается преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения
Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск развития кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца
При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, наблюдаемые при прекращении лечения пароксетином у взрослых
По данным результатов клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных реакций при прекращении лечения у пациентов, принимавших пароксетин, составляла 30 %, тогда как встречаемость нежелательных реакций в группе плацебо составляла 20 %. Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает привыкание или зависимость, как это имеет место в случае с веществами, являющимися предметом злоупотребления.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головные боли и диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность, раздражительность и зрительные нарушения. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы развиваются в первые несколько дней после отмены препарата, однако в очень редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов симптомы могут сохраняться гораздо дольше (2-3 месяца и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков.
В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных реакций при отмене пароксетина составляла 32 %, тогда как встречаемость нежелательных реакций в группе плацебо составляла 24 %. После отмены пароксетина следующие нежелательные реакции регистрировались как минимум у 2 % пациентов и встречались как минимум в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (в том числе суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 10 или 14 таблеток в упаковку ячейковую контурную.
По 30 таблеток в банку полимерную типа БП из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флакон полимерный из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 3, 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или 2, 4 упаковки ячейковые контурные по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

НАО «Северная звезда», Россия
188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район,
Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4; д. 4 корп. 1; д. 4 корп. 2.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя

НАО «Северная звезда», Россия
Юридический адрес предприятия-производителя:
111524, г. Москва, ул. Электродная, д. 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47
Адрес производителя и принятия претензий:
188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район,
Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4; д. 4 корп. 1; д. 4 корп. 2

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)