Пефсал аэрозоль инструкция по применению взрослым

МНН: Салметерола ксинафоат, Флутиказона пропионат

Производитель: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Сальметерол в комбинации с другими препаратами

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023355

Информация о регистрации в РК:
08.11.2017 — 08.11.2022

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Пефсал

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Аэрозоль
для ингаляций дозированный

Состав

Каждая
доза препарата содержит

активные
вещества:
салметерол (в форме салметерола ксинафоата) 25 мкг, флутиказона
пропионат 50 мкг, 125 мкг или 250 мкг,

вспомогательные
вещества: олеиновая
кислота, этанол безводный, гидрофторалкан 134а.

Описание

Однородная
суспензия от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения
обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики
ингаляционные. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для
лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Салметерол и
другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных
путей. Код
АТХ R03AK06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нет
данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении
салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг
друга, поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента
препарата рассматриваются отдельно.

Всасывание

Салметерол действует
местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не
является показателем терапевтических эффектов. Данные о его
фармакокинетике ограничены вследствие технических проблем: при
ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в
плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных
ингаляций салметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую
кислоту в крайне низких концентрациях. Не наблюдалось неблагоприятных
воздействий при длительном регулярном применении салметерола (в
течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных
путей.

Флутиказона
пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона
пропионата у здоровых людей при введении комбинации салметерола и
флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций
составляет 5,3%. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической
обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие
концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная
абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более
быстрая, но затем ее скорость замедляется.

Часть
ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит
минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой
растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного
метаболизма; биодоступность из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы
наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в
плазме крови.

Распределение

Нет
данных о распределении салметерола.

Флутиказона
пропионат имеет
большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и
обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы
(91%).

Метаболизм

Результаты
исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно
метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома
Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.

Флутиказона
пропионат быстро
элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под
действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного
карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при
одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона
пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания
последнего в плазме.

Выведение

Нет
данных относительно выведения салметерола.

Распределение флутиказона
пропионата характеризуется
быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным периодом
полувыведения, равным примерно 8 часов. Почечный клиренс
неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (< 0,2%), в виде
метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Фармакодинамика

Пефсал
–
комбинированный
препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат,
обладающие разными механизмами действия. Салметерол предотвращает
возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает
легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Салметерол
– селективный длительнодействующий (до 12 часов) агонист
β2-адренорецепторов,
имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом
рецептора.

Фармакологические
свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от
индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную
бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 часов), чем агонисты
β2-адренорецепторов
короткого действия.

In
vitro
исследования показали, что салметерол является мощным ингибитором
высвобождения из легких человека медиаторов тучных клеток, таких как
гистамин, лейкотриены и простагландин D2, и имеет продолжительный
период действия.

Салметерол
угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены.
Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30
часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий
эффект уже отсутствует.

Однократное
введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального
дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо
бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, не
связанным с расширением бронхов, клиническая значимость которого
окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от
противовоспалительного эффекта глюкокортикостероидов (ГКС).

Флутиказона
пропионат относится
к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в
рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и
противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению
клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной
астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений,
которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.

При
длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата суточная
секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у
взрослых, так и у детей даже при использовании в максимальных
рекомендуемых дозах. После перевода пациентов, получающих другие
ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция
гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на
предшествующее и текущее периодическое использование пероральных
стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на
фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном
применении флутиказона пропионата резервная функция коры
надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует
нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую
стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение
адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может
сохраняться в течение длительного времени).

Показания к применению

—
регулярная терапия астмы (обратимая обструкция дыхательных путей):

—
у пациентов, получающих
поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного
действия и ингаляционных ГКС

—
у пациентов, у которых
сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС

—
у пациентов, получающих регулярное лечение бронходилататорами и
нуждающихся в ингаляционных ГКС.

—
поддерживающая терапия при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь
легких) у взрослых, включая хронический бронхит и эмфизему легких,
что снижает случаи смертности пациентов.

Способ применения и дозы

Препарат Пефсал предназначен
только для ингаляций.

Пациент
должен быть проинформирован о том, что для получения оптимального
эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии
клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Врач
должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.

Определение
продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно
только по рекомендации врача.

Бронхиальная
астма

Дозу
препарата Пефсал следует
снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль
симптомов.

Если
прием препарата Пефсал 2
раза в сутки обеспечивает
контроль над симптомами, в рамках снижения дозы до минимально
эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза в
сутки.

Пациенту
следует назначать такую форму препарата Пефсал,
которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести
его заболевания.

Если
терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль над
заболеванием, то их замена на препарат Пефсал в
дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить
контроль течения бронхиальной астмы. У пациентов, у которых можно
контролировать течение бронхиальной астмы исключительно с помощью
ингаляционных ГКС, их замена на препарат Пефсал
может
позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы.

Рекомендуемые
дозы

Взрослые
и дети 12 лет и старше: две
ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза
в сутки, либо две ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона
пропионата) 2 раза в сутки, либо две ингаляции (25 мкг салметерола и
250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети
от 4 лет до 12 лет: две
ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза
в сутки.

В
настоящее время нет данных о применении препарата Пефсал у детей
до 4 лет.

Хроническая
обструктивная болезнь легких

Для взрослых
пациентов максимальная
рекомендуемая доза составляет две ингаляции (25 мкг салметерола и 250
мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Особые
группы пациентов

Нет
необходимости снижать дозу препарата Пефсал у пожилых
пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или
печени.

Инструкция
по применению ингалятора (для пациентов)

Проверка
ингалятора

Перед
первым использованием ингалятора удаляют колпачок с мундштука, слегка
сдавив колпачок с боков, держат ингалятор между большим и остальными
пальцами одной руки таким образом, чтобы большой палец находился на
основании под мундштуком, хорошо встряхивают ингалятор и выпускают
одну струю в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор работает. При
применении ингалятора с индикатором количества доз выпускают
несколько струй в воздух, чтобы индикатор количества доз показал 120,
что позволяет удостовериться в его работоспособности.

Использование
ингалятора

1.
Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2.
Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет
обнаружения посторонних предметов.

3.
Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые посторонние
предметы удалены и что содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4.
Взять ингалятор между большим пальцем и остальными пальцами одной
руки в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец
должен располагаться на основании под мундштуком.

5.
Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить
мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не
прикусывая мундштук.

6.
Сразу же после начала вдоха через рот нажать на верхушку ингалятора,
чтобы осуществить распыление препарата Пефсал,
при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7.
Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с
верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго,
насколько это возможно.

8.
Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор
вертикально и примерно через 30 секунд повторить пункты 3-7.

9.
После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем
выплюнуть ее.

10.
Немедленно закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в
нужном положении. Если защелкивания не происходит, поверните колпачок
мундштука и попробуйте закрыть мундштук еще раз. Не нажимайте на
колпачок с усилием.

Препарат
также может применяться через спейсер.

Внимание!
Выполняя пункты 5, 6 и 7 нельзя торопиться. Следует начинать вдох как
можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.

В
первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом.

Если
пациент видит «туман», выходящий из верхней части
ингалятора или из уголков рта, то ему следует начать все заново с
пункта 2.

При
числе 000 на индикаторе количества доз ингалятор следует заменить.

Если
врач дал другие инструкции по пользованию ингалятора, то их
необходимо строго соблюдать. Если возникнут трудности с
использованием ингалятора, то необходимо связаться с врачом.

Маленькие
дети не могут сами пользоваться ингалятором, и им должны помогать
взрослые. Необходимо дождаться, когда ребенок сделает выдох, и
привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Необходимо
потренироваться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Более
старшие дети и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор
двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться
на верхней части ингалятора, а оба больших пальца — на основании ниже
мундштука.

Очистка
ингалятора

Ингалятор
необходимо чистить не реже одного раза в неделю.

1.
Удаляют защитный колпачок с мундштука.

2.
Не вынимают металлический баллончик из пластикового кожуха.

3.
Сухой тканью или ватным тампоном протирают мундштук изнутри и снаружи
и пластиковый кожух — снаружи.

4.
Закрывают мундштук защитным колпачком.

Металлический
баллончик нельзя погружать в воду.

Как
и все другие ингаляционные препараты, содержащие ГКС, Пефсал
следует применять с осторожностью у пациентов с острым или латентным
туберкулезом легких.

Пефсал
следует назначать с осторожностью при тиреотоксикозе.

Пефсал
следует применять с осторожностью при грибковых, вирусных или
бактериальных инфекциях органов дыхания.

При
приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при
превышении терапевтических доз, возможно развитие таких
сердечно-сосудистых явлений, как увеличение систолического
артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой
причине Пефсал
следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми
заболеваниями, в т.ч. аритмиями, такими как суправентрикулярная
тахикардия и экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция
предсердий.

Все
симпатомиметические препараты в дозировках, превышающих
терапевтические, могут вызвать транзиторное снижение уровня калия в
сыворотке крови. Поэтому Пефсал следует
с осторожностью назначать пациентам с гипокалиемией.

Любой
ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при
длительном использовании в высоких дозах. Поэтому препарат следует
применять с осторожностью при глаукоме, катаракте, остеопорозе.

Имеются
очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, поэтому
больным сахарным диабетом следует применять Пефсал
с осторожностью.

Побочные действия

Ниже
перечислены побочные реакции на каждый активный компонент препарата –
сальметерол и флутиказона пропионат. Профиль побочных реакций
комбинации данных препаратов аналогичен реакциям на каждый компонент
по отдельности.

Очень
часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, нечасто ≥
1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1,000;
очень редко < 1 из 10000.

Очень
часто

—
головная боль

-назофарингит

Часто

—
кандидоз полости рта и глотки

—
пневмония (у пациентов с ХОБЛ)

—
бронхит

—
раздражение слизистой оболочки ротоглотки

—
гипокалиемия

—
осиплость голоса, дисфония

—
мышечные судороги, переломы,

—
гематомы

—
синусит

—
тремор

Нечасто

—
кожные аллергические реакции

—
одышка

—
учащенное сердцебиение, тахикардия,

Редко

—
кандидоз пищевода

Очень
редко

—
парадоксальный бронхоспазм

—
фибрилляция предсердий

—
гипергликемия

—
катаракта, глаукома

—
анафилактические реакции (включая анафилактический шок)

—
ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки)

—
синдром Кушинга, кушингоидные черты лица, угнетение функции
надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение
минеральной плотности костной ткани

—
беспокойство, нарушение сна, изменение поведения, включая повышенную
активность и раздражительность (особенно у детей)

—
депрессия, агрессивность (особенно у детей)

—
нарушение сердечного ритма (включая наджелудочковую тахикардию и
экстрасистолию)

—
артралгия, миалгия

Описание
некоторых побочных действий.

Сообщали
о побочных эффектах при лечении β2-агонистами,
таких как тремор, субъективное ощущение сердцебиения, головная боль,
однако они обычно преходящие и их выраженность уменьшается при
регулярном применении.Флутиказона пропионат, содержащийся в
препарате Пефсал, может вызвать охриплость голоса и кандидоз полости
рта и горла у некоторых пациентов. Частота проявлений охриплости и
кандидоза может быть снижена полосканием рта и горла водой после
применения ингалятора. Симптоматический кандидоз необходимо лечить
топическими противогрибковыми препаратами, не прекращая при этом
применение препарата Пефсал.

Пациенты
детского возраста.

У
детей и подростков возможны системные эффекты, включающие синдром
Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников,
задержку роста у детей и подростков. У детей могут также возникать
чувство тревоги, нарушения сна и изменения поведения, включая
гиперактивность и возбуждение.

Противопоказания

—
повышенная чувствительность к компонентам препарата

—
детский возраст до 4 лет.

Лекарственные взаимодействия

Из-за
опасности развития бронхоспазма следует избегать применения
селективных и неселективных β-адреноблокаторов, за исключением
тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

В
обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются
низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного
метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного
клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в
кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимое
взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.

Ритонавир
— высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 — может вызывать резкое
повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, вследствие
чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и
ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для
пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Рекомендуется
соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона
пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола),
поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения
концентрации флутиказона пропионата в плазме, что может потенциально
увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.

Производные
ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии
(особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при
гипоксии).

Ингибиторы
МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития
побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Пефсал совместим
с кромоглициевой кислотой.

Особые указания

Лечение
астмы следует проводить в соответствии с последовательной программой,
состояние пациента необходимо регулярно контролировать как
клинически, так и путем определения показателей функции внешнего
дыхания.

Препарат
Пефсал не предназначен для купирования острых симптомов, поскольку в
таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий
ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов
нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой
препарат для купирования острых симптомов.

Не
следует начинать лечение препаратом Пефсал пациентов во время
обострения заболевания, в случае существенного или острого ухудшения
состояния больного и течения болезни.

Во
время лечения препаратом Пефсал могут возникать серьезные
астма-зависимые побочные действия и обострения. Пациентам следует
посоветовать продолжать лечение, но обратиться за советом к врачу,
если симптомы остаются неконтролируемыми или ухудшаются после начала
лечения препаратом Пефсал.

Более
частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения
симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в
таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное
и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома
представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент
должен незамедлительно обратиться к врачу. Не исключено, что врач
назначит более высокую дозу ГКС. В случаях, если назначенная доза
препарата Пефсал не обеспечивает адекватного контроля заболевания,
пациент должен обратиться к врачу за консультацией.

При
достижении контроля над симптомами бронхиальной астмы, дозу препарата
Пефсал следует постепенно снижать. При снижении дозы важным фактором
является регулярный контроль над симптомами пациента. Следует
применять самую низкую эффективную дозу препарата.

Из-за
опасности развития обострения лечение препаратом Пефсал нельзя резко
прекращать пациентам с астмой; дозу препарата следует снижать
постепенно под контролем врача. Следует применять самую низкую
эффективную дозу препарата. У больных ХОБЛ отмена препарата может
сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

Было
выявлено увеличение случаев развития пневмонии на фоне приема Пефсал
у пациентов с ХОБЛ, в связи с чем, лечащий врач должен быть
внимателен к возможным клиническим симптомам проявления пневмонии у
таких пациентов.

Как
и другие ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Пефсал
необходимо с осторожностью назначать пациентам с активным или
латентным туберкулезом легких.

Иногда
Пефсал при применении в высоких терапевтических дозах может вызывать
нарушения сердечного ритма, например наджелудочковую тахикардию,
экстрасистолию или фибрилляцию предсердий и легкое транзиторное
снижение уровня калия в плазме крови. Поэтому препарат Пефсал следует
применять с осторожностью для лечения пациентов с
сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма сердца, больных
сахарным диабетом, тиреотоксикозом, с некорригированной гипокалиемией
или пациентов, склонных к низкому уровню калия в плазме крови.

При
применении симпатомиметических средств, особенно в дозах, выше
рекомендованных, возможно повышение систолического давления и
сердечного ритма, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при
назначении препарата Пефсал пациентам с сердечно-сосудистыми
заболеваниями.

Применение
симпатомиметиков в дозах, выше терапевтических, может привести к
временному снижению уровня калия в плазме крови, поэтому препарат
Пефсал следует с осторожностью назначать пациентам с
предрасположенностью к снижению уровня калия в сыворотке.

Учитывая
возможность нарушения функции надпочечников, следует с особой
осторожностью переводить пациентов с пероральной стероидной терапии
на лечение препаратом Пефсал. Любые ингаляционные ГКС могут вызывать
системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз;
следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких
симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные
системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты,
угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков,
снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому,
поэтому особенно важно титровать дозу ингаляционного ГКС до
минимальной дозы, которая обеспечивает поддержание эффективного
контроля над симптомами заболевания.

Длительное
лечение пациентов ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах
может вызывать угнетение функций коры надпочечников и острый
адреналовый криз. Описаны единичные случаи возникновения угнетения
функции коры надпочечников и острого адреналового криза при
применении флутиказона пропионата в дозах между 500 мкг и 1000 мкг. К
ситуациям, которые могут потенциально провоцировать острый
адреналовый криз, относятся травмы, хирургические вмешательства,
инфекции или любое быстрое снижение дозы. Симптомы обычно являются
невыраженными и могут включать анорексию, боль в животе, уменьшение
массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту,
артериальную гипотензию, угнетение сознания, гипогликемию и судороги.
В стрессовый период или во время проведения хирургического
вмешательства следует учесть необходимость дополнительного назначения
системных кортикостероидов.

После
начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом, системные ГКС
следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе
специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в
дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

Применение
ингаляционного флутиказона пропионата должно мини-мизировать
необходимость приема пероральных стероидов, но у пациентов при
переходе с пероральных стероидов в течение определенного времени
остается риск возникновения нарушений адреналового резерва. Пациенты,
которые применяли кортикостероиды в высоких дозах в качестве
неотложной помощи в прошлом, также подвержены этому риску.
Возможность остаточной недостаточности следует всегда иметь в виду в
случаях неотложной помощи и при возможных стрессовых ситуациях и
следует учесть необходимость применения кортикостероидов. Перед
определенными процедурами может понадобиться специальная консультация
для оценки степени надпочечниковой недостаточности.

Имеются
очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и поэтому
следует с осторожностью назначать препарат Пефсал пациентам с
сахарным диабетом.

Применение
ритонавира может значительно повысить концентрацию флутиказона
пропионата в плазме крови. Поэтому сочетанного применения следует
избегать, если только потенциальная польза не превышает риск
возникновения системных побочных действий кортикостероидов. Также
повышается риск системных побочных эффектов при сочетанном применении
флутиказона пропионата с другими сильными CYP 3A Р450 3А4
ингибиторами.

При
исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено,
что одновременное применение системного кетоконазола усиливается
действие сальметерола. Это может приводить к удлинению интервала QT
и усиленному сердцебиению.

Поэтому
одновременного применения с кетоконазолом и другими сильными CYP Р450
3A4 ингибиторами следует избегать, если только польза от приема не
будет превышать потенциальное повышение риска системных побочных
действий от лечения сальметеролом.

Следует
принимать с осторожностью спортсменам, при применении препарата
антидопинговые тесты показывают положительный результат.

Как
и в случае с другими препаратами для ингаляционного введения,
возможно развитие парадоксального бронхоспазма со значительным
усилением одышки сразу после введения дозы. Данное состояние должно
купироваться немедленно при помощи быстродействующих
бронходилататоров короткого действия. Препарат Пефсал должен быть
отмен незамедлительно, состояние пациента должно быть оценено, и при
необходимости следует назначить альтернативную терапию.

Были
выявлены побочные реакции терапии бета-2
агонистами, такие как ощущения сердцебиения, тремор и головная боль,
которые имели преходящий характер и снижались по мере проведения
регулярной терапии.

Дети

Под
особым риском находятся подростки в возрасте до 16 лет, которые
принимают флутиказона пропионат в высоких дозах (обычно >1000
мкг/сут). Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга,
кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку
роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту
и глаукому.

Рекомендуется
регулярно контролировать динамику роста детей, получающих
ингаляционный кортикостероид в течение длительного времени. Поэтому
важно, чтобы состояние пациента пересматривалось регулярно, и доза
ингаляционного кортикостероида снижалась до минимально эффективной,
что позволяет контролировать симптомы бронхиальной астмы.

Рекомендуется
регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение
ингаляционными ГКС.

Особые
группы пациентов

Нет
необходимости снижать дозу препарата Пефсал у пожилых пациентов, а
также у пациентов с нарушениями функции почек или печени. В настоящий
момент, нет данных о применении препарата Пефсал у детей в возрасте
до 4 лет.

Фертильность

Нет
достоверных данных о влиянии на фертильность у людей.

Беременность

После
применения препарата Пефсал в период беременности (от 300 до 1000
случаев) не установлено нарушения эмбрионального развития и
возникновения пороков у плода, в
течение первого триместра
беременности.

Для
лечения беременных назначают низкие эффективные дозы флутиказона
пропионата для поддержания адекватного контроля симптомов
бронхиальной астмы.

Применение
препарата во время беременности оправдано лишь в том случае, когда
ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода
или ребенка.

Период
лактации

Так
как при ингаляционном введении препарата Пефсал в рекомендованных
дозах его концентрация в плазме чрезвычайна низка, предполагается,
что уровень сальметерола и флутиказона в грудном молоке также
незначителен, однако клинических подтверждений этим данным не
существует. Применение препарата в период лактации оправдано лишь в
том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой
возможный риск для плода или ребенка.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Специальных
исследований не проводилось, однако влияние не предполагается.

Передозировка

Не
рекомендуется назначение препарата в дозах, превышающих
рекомендуемые. Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования
пациента и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных доз,
обеспечивающей эффективный контроль симптомов.

Симптомы

При
приеме препарата в дозах выше рекомендованных в течение длительного
периода времени, возможно значительное подавление функции коры
надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза,
которые возникали преимущественно у детей, получавших дозы препарата
выше рекомендованных в течение длительного времени (несколько месяцев
или лет). Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией,
сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К
этиологическим факторам острого адреналового криза относятся травма,
хирургическое вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозы
входящего в состав препарата флутиказона пропионата.

Лечение

Отсутствует
специфическое лечение передозировки салметерола и флутиказона
пропионата. В случае передозировки следует проводить поддерживающую
терапию и наблюдать за состоянием пациента. При хронической
передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры
надпочечников.

Форма выпуска и упаковка

Аэрозоль
для ингаляций дозированный по 120 доз в металлическом ингаляторе с
дозирующим устройством с или без индикатора количества доз.

Металлический
ингалятор вместе с распылителем, защитным колпачком и инструкцией по
медицинскому применению на государственном и русском языках помещают
в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Не
замораживать.

Срок хранения

2
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

«УОРЛД
МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ

(Багджылар
Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50
К.
1В
Земин
4-5-6, Стамбул)

“WORLD
MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”,
TURKEY

(Bağcılar
İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu
Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции

ТОО
«РИН Фарм», РК, Алматы, пр.Суюнбая, 222 Б

Тел/факс:
8 (7272) 529090

Наименование,
адрес и контактные данные организации, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:

ТОО
«TROKA—S
PHARMA»,
РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б

Сотовый
тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).

е-mail:
pvpharma@worldmedicine.kz

Пефсал_каз.doc	0.16 кб
Пефсал_рус.doc	0.11 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Торговое название препарата
Пефсал (Pefsal)

Действующие вещества
Comb.drug (salmeterol, fluticasone)

Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство., Бронходилатирующее средство.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный по 120 доз в металлическом ингаляторе с дозирующим устройством (с индикатором количества доз и без него). Ингалятор вместе с распылителем с защитным колпачком и инструкцией по применению в картонной коробке.

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный 25/50 мкг/доза, 25/125 мкг/доза, 25/250 мкг/доза 120 доз (металлический ингалятор с дозирующим устройством)

Состав

Одна доза содержит
Активные вещества сальметерола ксинафоат 36,3 мкг (эквивалентный 25 мкг сальметерола), флутиказона пропионат 50 мкг; 125 мкг или 250 мкг.
Вспомогательные вещества пропеллент гидрофторалкан 134а (HFA 134a) (GR106642X) до 75 мг.

Фармакологические свойства

Механизм действия
Сальметерол и флутиказона пропионат обладают разными механизмами действия. Сальметерол предотвращает симптомы, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Сальметерол/флутиказона пропионат может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают бета-агонист и ингаляционный кортикостероид. Соответствующие механизмы действия обоих препаратов рассматриваются ниже.
Сальметерол
Сальметерол — селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия (до 12 часов), имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Данные фармакологические свойства сальметерола обеспечивают более эффективную защиту против индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию продолжительностью не менее 12 часов, чем рекомендованные дозы бета2-агонистов короткого действия.
Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений астмы, без побочных реакций, характерных для кортикостероидов системного действия.

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ при применении у животных и людей.
Абсорбция
Сальметерол
Сальметерол действует местно в легочной ткани, и поэтому терапевтический эффект не зависит от его содержания в плазме. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (около 200 пг/мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении сальметерола ксинафоата, в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота, достигая устойчивых концентраций около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. При длительном применении (более 12 месяцев) отрицательного воздействия на состояние больных с обструкцией дыхательных путей не наблюдалось.
Флутиказона пропионат
У пациентов с астмой или ХОБЛ наблюдается меньшее системное воздействие ингаляционного флутиказона пропионата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалируемой дозы может быть проглочена, но системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Распределение.
Сальметерол — Нет данных
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Метаболизм Сальметерол In vitro испытания продемонстрировали, что сальметерол интенсивно метаболизируется до ά-гидроксисальметерола (алифатическое окисление) под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3А4). Флутиказона пропионат Флутиказона пропионат быстро элиминируется из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма с участием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного метаболита карбоксильной кислоты. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4, в связи с возможным повышением системного воздействия флутиказона пропионата.
Выведение
Сальметерол — Нет данных.
Флутиказона пропионат имеет высокий клиренс в плазме (1150 мл/мин) и конечный период полувыведения, составляющий приблизительно 8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (< 0,2%) и менее 5% в виде метаболита.

Показания
к применению

Препарат показан для базисной терапии астмы, включая
— пациентов, получающих эффективные поддерживающие дозы бета-агонистов длительного действия и ингаляционных кортикостероидов;
— пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными кортикостероидами; — пациентов, получающих систематическое лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных кортикостероидах.
При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Пефсал показан для поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких. Пефсал показал снижение общей смертности.

Способ применения

Пефсал предназначен только для ингаляций. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Врачи должны проводить регулярный осмотр для того, чтобы дозировка препарата была оптимальной. Изменение дозы следует проводить только по рекомендации врача. Астма Дозу препарата следует снижать постепенно до минимально эффективной дозы, при которой достигается эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают две ингаляции Пефсал в сутки, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сутки. Пациенту следует назначать препарат в дозировке, содержащей такую дозу сальметерола-флутиказона пропионата, которая соответствует тяжести заболевания. Если у пациента не удается достичь адекватного контроля заболевания с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию сальметеролом-флутиказона пропионатом в терапевтически эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля бронхиальной астмы. Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию сальметеролом-флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы. Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше Две ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в сутки. или Две ингаляции 25 мкг сальметерола и 125 мкг флутиказона пропионата два раза в сутки. или Две ингаляции 25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в сутки. Дети в возрасте от 4 лет и старше Две ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в сутки. Нет данных о применении препарата у детей в возрасте до 4 лет. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) Взрослые Для взрослых пациентов максимально рекомендуемая доза составляет две ингаляции 25 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в сутки. Особые группы пациентов Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или с нарушениями функции почек и печени. Инструкция по использованию препарата Проверка исправности ингалятора Перед использованием устройства в первый раз или если ингалятор не использовался в течение недели или более, снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и произвести два распыления в воздух для того, чтобы убедиться в исправности ингалятора.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
2. Осмотреть ингалятор включая мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый (отсутствие посторонних частиц).
3. Хорошо встряхнуть ингалятор, убедиться в отсутствии посторонних частиц и что содержимое ингалятора равномерно перемешано.
4. Поместить ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
5. Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами.
6. Производя максимально глубокий вдох через рот, одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества.
7. Задержать дыхание настолько, насколько это, возможно, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно.
8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно 30 секунд, держа ингалятор в вертикальном положении, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.

9. После ингаляции необходимо прополоскать ротовую полость водой и выплюнуть воду.

10. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком. При правильном закрытии колпачка слышится щелчок. Если щелчка не было, необходимо перевернуть колпачок и попробовать снова, не применяя силу.
Внимание! Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Важно, чтобы нажатие на клапан ингалятора наступало в начале спокойного, глубокого вдоха. Чтобы быть уверенным, что ингаляция выполнена правильно, в первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Появляющаяся во время ингаляции «дымка» из ингалятора или уголков рта указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо снова начать с пункта 2. Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то необходимо строго соблюдать их. Если при использовании ингалятора возникают трудности, необходимо сообщить об этом врачу.

Дети

Маленькие дети могут нуждаться в помощи взрослого при пользовании ингалятором. Следует попросить ребенка выдохнуть и осуществить распыление сразу после того, как ребенок начнет вдыхать. Можно отработать технику вместе. Дети старшего возраста или люди с ослабленными руками должны удерживать ингалятор обеими руками, поместив оба указательных пальца на верхушку ингалятора, а оба больших пальца – на основание ниже мундштука.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.
1. Снять колпачок с мундштука.
2. Не вынимать контейнер из пластикового устройства.
3. Тщательно протереть мундштук изнутри и снаружи, а также пластиковый корпус сухой марлей или тканью.
4. Закрыть мундштук колпачком.
Не помещать металлический контейнер в воду.

Побочные действия

Все побочные действия, связанные с каждым из компонентов препарата, перечислены ниже. При применении комбинации двух компонентов не было выявлено дополнительных побочных эффектов, в сравнении с таковыми, при применении каждого компонента в отдельности.
Побочные действия
перечислены в зависимости от классов системы органов и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется как

— очень часто (≥1/10),

— часто (≥1/100 к <1/10),

— иногда (≥1/1000 к <1/100),

— редко (≥ 1/10 000 к <1/1000)

— очень редко (<1/10 000).

Данные Клинических Исследований
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто кандидоз ротовой полости и гортани, пневмония (у пациентов с ХОБЛ) Редко кандидоз пищевода Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности Иногда кожная аллергическая реакция, диспноэ; Редко анафилактические реакции
Со стороны эндокринной системы
Возможные системные эффекты включают Иногда катаракта; Редко глаукома Со стороны обмена веществ и питания Иногда гипергликемия; Нарушения психики Иногда страх, нарушение сна; Редко изменения в поведении, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).
Со стороны нервной системы
Очень часто головная боль Иногда тремор Со стороны сердца Иногда учащенное сердцебиение, тахикардия, мерцательная аритмия; Редко сердечная аритмия, включая суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию;
Cо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто охриплость голоса/дисфония Очень редко раздражение горла;
Со стороны кожи и подкожных тканей
Иногда кровоподтеки;
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто мышечные судороги, артралгия. Постмаркетинговые данные
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, проявляющиеся как Редко ангионевротический отек (в основном отек лица и орофарингеальный отек) и бронхоспазм;
Со стороны эндокринной системы
Возможные системные эффекты включают Редко синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко парадоксальный бронхоспазм.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-блокаторов у пациентов, за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обоснованно. При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках постмаркетингового применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов. Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и умеренное (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения системного воздействия флутиказона пропионата. Совместное применение кетоконазола и сальметерола приводило к значительному повышению концентрации сальметерола в плазме (в 1,4 раза Сmax и в 15 раз AUC), и это может привести к удлинению интервала QT.

Особые указания

Пефсал не предназначен для купирования острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов. Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу. Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхиальной астмы представляет потенциальную угрозу для жизни пациента, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу. Может потребоваться увеличение дозы кортикостероида. Если используемая доза препарата не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент также должен обратиться к врачу. Лечение препаратом нельзя прекращать резко у пациентов с астмой из-за риска обострения, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У пациентов с ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача. Как и все ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Пефсал следует с осторожностью назначать пациентам с активной и неактивной формой туберкулеза легких. Следует с осторожностью назначать препарат при тиреотоксикозе. При приеме любых препаратов группы симпатомиметиков, особенно при превышении терапевтических доз, возможно развитие таких сердечнососудистых явлений, как увеличение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений. По этой причине препарат следует с осторожностью назначать пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями в анамнезе. Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным кортикостероидом. Ввиду возможности угнетения функции надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных кортикостероидов на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При исследовании лекарственных взаимодействий отмечалось, что совместное применение системного кетоконазола увеличивает экспозицию сальметерола в плазме крови. Это может привести к удлинению интервала QT. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола) с сальметеролом. Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм, проявляющийся нарастанием одышки непосредственно после применения. В этом случае следует незамедлительно применить быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор. Препарат следует немедленно отменить, оценить состояние пациента и начать, при необходимости, альтернативную терапию. Применение в период беременности и лактации При беременности и в период лактации препарат можно назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка. Недостаточно данных по применению сальметерола ксинафоата и флутиказона пропионата в период беременности и лактации. Лактация Концентрация сальметерола и флутиказона пропионата в плазме крови после вдыхания препарата в терапевтических дозах крайне низка, поэтому их концентрация в грудном молоке должна быть такой же низкой. Нет данных о концентрации сальметерола и флутиказона пропионата в грудном молоке женщин. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка

Не рекомендуется назначение сальметерола-флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендованные. Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования и снижать дозу до самой низкой из рекомендованных доз, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Симптомы и признаки Ожидаемые симптомы и признаки передозировки сальметеролом типичны для чрезмерной бета2-адренергической стимуляции и включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического артериального давления и гипокалиемию. Острая передозировка флутиказона пропионатом при ингаляционном введении в дозах, превышающих рекомендованные, может спровоцировать временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-либо экстренных мер, поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При приеме препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени, возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза, которые возникали преимущественно у детей, получавших дозы препарата, выше рекомендованных, в течение длительного времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией,

ПЕФСАЛ аэрозоль

World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S. (Турция)

Активные вещества:

Салметерол, Флутиказон

Перед применением проконсультируйтесь с врачом

Цены ПЕФСАЛ аэрозоль в аптеках

ПЕФСАЛ аэрозоль 50мкг 25/50 мкг/доза 120 доз

World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S.

ПЕФСАЛ аэрозоль 125мкг 25/125 мкг/доза 120 доз

World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S.

ПЕФСАЛ аэрозоль 250мкг 25/250 мкг/доза 120 доз

World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S.

Инструкция ПЕФСАЛ аэрозоль

Показания к применению

Препарат предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС:

— у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;

— у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и β2-адреномиметиком длительного действия;

— в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.

Препарат предназначен для поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ и значением ОФВ 1 <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— детский возраст до 4 лет.

Фармакологическое действие

Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, поэтому фармакокинети-ческие характеристики каждого компонента препарата Пефсал рассматриваются отдельно.

Всасывание:
Салметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. Данные о его фармакокинетике ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций салметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту в крайне низких концентрациях. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении салметерола (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей при введении комбинации салметерола и флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций составляет 5,3%. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.

Распределение:
Нет данных о распределении салметерола.
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).

Метаболизм:
Результаты исследования in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифатического окисления.
Флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Выведение:
Нет данных относительно выведения салметерола.
Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения, равным примерно 8 часов. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Побочные эффекты

Препарат не рекомендован к применению у детей до 4 лет.

Применение у детей

Препарат не рекомендован к применению у детей до 4 лет.

При беременности и кормлении

Беременным женщинам и женщинам в период лактации следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Основные сведения

• Категория

На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.

Фото упаковок ПЕФСАЛ аэрозоль

ПЕФСАЛ аэрозоль 50мкг 25/50 мкг/доза 120 доз

ПЕФСАЛ аэрозоль 125мкг 25/125 мкг/доза 120 доз

ПЕФСАЛ аэрозоль 250мкг 25/250 мкг/доза 120 доз

Зарегистрирован ли препарат ПЕФСАЛ аэрозоль в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата ПЕФСАЛ аэрозоль и какая страна происхождения?

Препарат ПЕФСАЛ аэрозоль производится компанией World Medicine Ilaс San. Ve Tic. A.S. (Турция).

Для лечения чего используется данный препарат?

ПЕФСАЛ аэрозоль продается по рецепту?

ПЕФСАЛ аэрозоль не является рецептурным препаратом.

Отзывы о препарате

Еще нет отзывов о препарате ПЕФСАЛ аэрозоль. Ваш отзыв будет первым.

Аналоги ПЕФСАЛ аэрозоль

Beximсo Pharmaceuticals Ltd (Бангладеш) и другие

Активные вещества

Салметерол, Флутиказон, Сальметерол, Флутиказона п�…

Sandoz Pharmaceuticals d.d., Словения произведено: Aeropharm GmbH (Германия)

Активные вещества

Флутиказон, Салметерол

Цены: от 206 000 сум

Glenmark Pharmaceuticals Ltd (Индия)

Активные вещества

Салметерол, Флутиказон

ELPEN Pharmaceutical Co., Inc. (Греция)

Arven Ilac ve Ticaret A.S., Турция произведено: Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. (Турция)

Алфавитный указатель препаратов

• А
• Б
• В
• Г
• Д
• Е
• Ё
• Ж
• З
• И
• Й
• К
• Л
• М
• Н
• О
• П
• Р
• С
• Т
• У
• Ф
• Х
• Ц
• Ч
• Ш
• Щ
• Э
• Ю
• Я
• A-Z
• 0-9

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

Пефсал-Реб/Pefsal-Reb

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

Салметерол, Флутиказон/Salmeterol and fluticasone

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: Аэрозоль для ингаляций дозированный, 25мкг/125мкг/доза в ингаляторе, 25мкг/250мкг/доза в ингаляторе, 25мкг/50мкг/доза в ингаляторе.

ОПИСАНИЕ:

Алюминиевый баллон с дозировочным клапаном в комплекте с пластиковым распылителем. Содержимое баллона представляет собой белую или почти белую однородную суспензию.

СОСТАВ:

1 доза аэрозоля для ингаляций содержит активных веществ:

для дозировки 25 мкг/50 мкг/доза: салметерол (в форме салметерола ксинафоата) — 25 мкг,

флутиказона пропионат — 50 мкг,

для дозировки 25 мкг/125 мкг/доза: салметерол (в форме салметерола ксинафоата) — 25мкг, флутиказона пропионат — 125 мкг,

для дозировки 25 мкг/250 мкг/доза: салметерол (в форме салметерола ксинафоата) — 25мкг, флутиказона пропионат — 250 мкг.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

Кортикостероиды и адренергические препараты в сочетании с другими лекарственными средствами (за исключением комбинаций с антихолинергическими препаратами).

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ: R03AK06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА*:

ПЕФСАЛ-РЕБ — комбинированный препарат, который содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. В то время как салметерол предотвращает возникновение симптомов, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания. ПЕФСАЛ-РЕБ больше подходит пациентам, одновременно принимающим β-агонисты и ингаляционные кортикостероиды. Салметерол — селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия (до 12 часов), имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора. Флутиказона пропионат представляет собой глюкокортикоид, который при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие на легкие, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы, не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме кортикостероидов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

ПЕФСАЛ-РЕБ предназначен для постоянной терапии бронхиальной астмы пациентам, которым показано применение комбинированного лекарственного средства, содержащего β2-адреномиметик длительного действия и ингаляционный кортикостероид, а именно:

• пациентам с недостаточным контролем астмы на фоне лечения ингаляционными кортикостероидами и β2-адреномиметиками короткого действия;

• пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидам и β2-адреномиметиком длительного действия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПЕФСАЛ-РЕБ противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому из его компонентов.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ*:

Поскольку ПЕФСАЛ-РЕБ содержит салметерол и флутиказона пропионат, могут возникать нежелательные воздействия типа и степени тяжести, связанные с обоими компонентами. Нежелательные воздействия, развивающиеся очень часто и часто, обычно определяли на основе данных клинических испытаний. Очень часто и часто возникают следующие нежелательные реакции:

Инфекции и инвазии: часто — кандидоз полости рта и горла, пневмония, бронхит;

Нарушения метаболизма и питания: часто — гипокалиемия;

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — назофарингит; часто — першение в горле, охриплость голоса/дисфония, синусит;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — ушибы.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы, травматические переломы, артралгия, миалгия.

Более подробная информация о нежелательных реакциях, возникающих с меньшей частотой на фоне приема ПЕФСАЛ-РЕБ, содержится в инструкции по применению лекарственного препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА*:

ПЕФСАЛ-РЕБ — предназначен только для ингаляций.

• Acmмa

Взрослые и дети от 12 лет и старше:

Две ингаляции, содержащие 25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата, дважды в день.

Или две ингаляции, содержащие 25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата, два раза в день.

Или две ингаляции, содержащие 25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в день.

• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Взрослые:

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов составляет 1 ингаляцию, содержащую 25/125 мкг — 25/250 мкг салметерола/флутиказона пропионата два раза в день.

Педиатрическая популяция

Дети от 4 до 12 лет: две ингаляции, содержащие 25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата, дважды в день.

Максимальная утвержденная доза флутиказона пропионата для детей, доставляемая с помощью ингалятора ПЕФСАЛ-РЕБ, составляет 100 мкг два раза в день.

Нет данных о применении ПЕФСАЛ-РЕБ у детей младше 4-ех лет.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ*:

Лечение астмы, как правило, следует проводить постепенно, а реакцию пациента следует контролировать в клинических условиях и с помощью функциональных легочных тестов.

ПЕФСАЛ-РЕБ не рекомендуется использовать для лечения астмы легкой степени. ПЕФСАЛ-РЕБ не предназначен для облегчения острых симптомов, Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов. Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля над бронхоспастическим синдромом представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Если используемая доза препарата ПЕФСАЛ-РЕБ не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием, то пациент тоже должен обратиться к врачу.

Не следует начинать лечение β-агонистами длительного действия в период обострения или при тяжелой или резко обостряющейся астме. При обострении, обусловленном инфекцией, для пациентов с астмой или ХОБЛ следует рассмотреть возможность дополнительной терапии кортикостероидами и антибиотиками. По причине наличия риска возникновения обострения лечение препаратом ПЕФСАЛ-РЕБ нельзя резко прекращать пациентам с астмой, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.

Пациентам с активным или бессимптомным туберкулезом легких, инфекциями дыхательных путей, вызванными грибковыми, вирусными и бактериальными агентами, следует с осторожностью применять препарат ПЕФСАЛ-РЕБ, как и все ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды.

В редких случаях при приеме препарата ПЕФСАЛ-РЕБ в высоких терапевтических дозах можно наблюдать развитие сердечной аритмии, например, наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии и фибрилляции предсердий, а также небольшое временное снижение уровня калия в сыворотке крови. Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями или нарушениями сердечного ритма, а также пациентам, предрасположенным к диабету, с тиреотоксикозом и пациентам с непролеченной гипокалиемией или низким уровнем калия в сыворотке крови следует с осторожностью применять препарат ПЕФСАЛ-РЕБ. При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом в анамнезе следует учитывать редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови. Как и в случае с другими ингаляционными продуктами, парадоксальный бронхоспазм с немедленным обострением одышки (затрудненное дыхание) может возникнуть вскоре после ингаляции препарата ПЕФСАЛ-РЕБ. Парадоксальный бронхоспазм быстро снимается бронходилататорами, поэтому эффект следует лечить немедленно. Прием препарата ПЕФСАЛ-РЕБ следует немедленно прекратить, состояние пациента должно быть пересмотрено, и при необходимости начаты другие методы лечения. При использовании любых ингаляционных кортикостероидов в течение длительного времени, особенно в высоких дозах, могут возникнуть системные воздействия. Эти воздействия возникают гораздо реже, чем при приеме кортикостероидов внутрь. Возможные системные воздействия включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому, и исключительно психические расстройства, которые включают психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию, особенно у детей. Поэтому при лечении бронхиальной астмы пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача. Важно снижать дозу до самой низкой, обеспечивающей эффективный контроль симптомов у пациентов с астмой. Продолжительное лечение ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах может вызвать угнетение функции надпочечников и острую надпочечниковую недостаточность. Случаи подавления функции надпочечников и развития острой надпочечниковой недостаточности наблюдали очень редко при дозах флутиказона пропионата от 500 до 1 000 мкг. Травмы, оперативное вмешательство, инфекция или любое быстрое снижение дозировки потенциально могут спровоцировать острую надпочечниковую недостаточность. Существующие симптомы обычно нечетко выражены и могут включать потерю аппетита, боль в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотензию, нарушение уровня сознания, гипогликемию и судороги. В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению кортикостероидов. Длительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может вызвать угнетеие функции надпочечников и острый надпочечниковый криз. О возникновении угнетения функции надпочечников и острого криза надпочечников при приеме флутиказона пропионата в дозах от 500 до 1000 мкг сообщалось очень редко. Ситуации, которые могут привести к возникновению острого криза надпочечников, включают травму, операцию, инфекцию или любое внезапное снижение дозы. Это состояние обычно проявляется неспецифическими симптомами и может включать потерю аппетита, боль в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотензию, нарушения сознания, гипогликемию и синяки. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует рассмотреть возможность приема системных кортикостероидов. Одновременный прием кетоконазола при системном введении значительно увеличивает системное воздействие сальметерола. Это может привести к увеличению частоты системных нарушений (например, к удлинению интервала QTc и учащенному сердцебиению). Следует избегать одновременного применения с кетоконазолом или другими мощными ингибиторами СУРЗА4, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов салметерола.

Ритонавир может значительно повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови. Следовательно, следует избегать одновременного введения, если только потенциальная польза для пациента не превышает риск системных побочных эффектов терапии кортикостероидами. Комбинация флутиказона пропионата с другими мощными ингибиторами изофермента СУРЗА также увеличивает риск системных побочных реакций.

Врачи должны внимательно следить за возможностью развития пневмонии и других инфекций нижних дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические признаки этих инфекций и обострений часто схожи. Если у пациента с ХОБЛ тяжелой степени развивается пневмония, терапию препаратом ПКФСАЛ-РЕБ следует пересмотреть. Безопасность и эффективность аэрозоля для ингаляций дозированного, содержащего салметерол и флутиказона пропионат, не изучалась при применении у пациентов с ХОБЛ, поэтому данная лекарственная форма не показана для лечения пациентов с ХОБЛ.

Применение системных или местных кортикостероидов может приводить к нарушению зрения. При появлении такого симптома, как нечеткость зрения или других нарушений зрения необходимо обратится к офтальмологу для исследования возможных причин, включая катаракту, глаукому или редкое заболевание, например центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалось после системного и местного применения кортикостероидов.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ И РАБОТАТЬ С МЕХАНИЗМАМИ:

ПЕФСАЛ-РЕБ не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ*:

Беременность

Назначение аэрозоля для ингаляций дозированного, содержащего салметерол и флутиказона пропионат, беременным женщинам следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Для лечения беременных женщин должна использоваться самая низкая терапевтическая доза флутиказона пропионата, необходимая для поддержания эффективного контроля астмы.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяются ли салметерол и флутиказона пропионат / метаболиты с грудным молоком. Нельзя исключить риск для новорожденного / младенца. Требуется рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания или прекращения приема прапарата ПЕФСАЛ-РЕБ у кормящих женщин, в зависимости от того, превышает ли ожидаемая польза для матери возможный риск для ребенка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ*:

Следует избегать применения селективных и неселективных β-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту. Одновременный прием других препаратов, содержащих β-адренорецепторы, может вызвать потенциальный аддитивный эффект. Во время терапии β2-агонистами может развиться тяжелая гипокалиемия.

Особую осторожность следует проявлять при лечении острой тяжелой астмы, поскольку одновременный прием производных ксантина, стероидов и диуретиков может усилить их воздействие.

Пациенты, получавшие флутиказона пропионат интраназально или в виде ингаляций и ритонавир в постмаркетинговом периоде, сообщали о клинически значимых лекарственных взаимодействиях, приводящих к развитию системных воздействий кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение надпочечников. Cледует избегать одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата, если только потенциальная польза для пациента не превышает риск развития системных нежелательных воздействий кортикостероидов.

В небольшом исследовании на здоровых добровольцах введение немного более слабого ингибитора цитохрома СУРЗА кетоконазола увеличивало экспозицию флутиказона пропионата на 150% после однократной ингаляции. Это привело к большему снижению уровня кортизола в плазме по сравнению введением одного флутиказона пропионата. При одновременном лечении с другими мощными ингибиторами цитохрома СУРЗА, такими как, например, итраконазол и препараты, содержащие кобицистат, и умеренно сильнодействующими ингибиторами цитохрома СУРЗА, такими как эритромицин, способно увеличить системное воздействие флутиказона пропионата и риск системных нежелательных явлений. Следует избегать использования этих комбинаций, если только польза не перевешивает повышенный риск системных неблагоприятных кортикостероидов. В этом случае пациенты должны находиться под наблюдением на предмет проявления системных нежелательных реакций кортикостероидов.

Совместное введение кетоконазола (400 мг перорально один раз в день) и салметерола (50 микрограмм путем ингаляции два раза в день) 15 здоровым добровольцам в течение 7 дней привело к значительному увеличению уровней салметерола в плазме (Cmax в 1,4 раза и AUC в 15 раз). Это может привести к увеличению частоты других системных эффектов, связанных с применением салметерола (например, удлинение интервала QTc и учащенное сердцебиение) по сравнению с монотерапией салметеролом или кетоконазолом.

Не наблюдалось клинически значимого воздействия на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы в крови и калия. Совместное применение с кетоконазолом не приводило к увеличению периода полувыведения салметерола или увеличению накопления салметерола при повторном приеме. Если польза от лечения салметеролом не перевешивает возможные повышенные риски его системных побочных эффектов, следует избегать одновременного приема кетоконазола. Риск взаимодействия с другими мощными ингибиторами СУРЗА4 (например, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром), вероятно, будет аналогичным.

Совместное введение эритромицина (500 мг перорально 3 раза в день) и сальметерола (50 микрограмм путем ингаляции два раза в день) 15 здоровым субъектам в течение 6 дней привело к небольшому, статистически незначительному увеличению концентрации сальметерола (1,4 Сmах и 1,2 AUC). Одновременное применение с эритромицином не оказывало воздействие на поясничный отдел позвоночника.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:

Срок годности 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:

По рецепту врача.

*Более подробная информация содержится в инструкции по применению лекарственного препарата.

Все аналоги