Пектрол® (Pektrol®)
💊 Состав препарата Пектрол®
✅ Применение препарата Пектрол®
Описание активных компонентов препарата
Пектрол®
(Pektrol®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:
КРКА-РУС, ООО
(Россия)
Код ATX:
C01DA14
(Изосорбида мононитрат)
Лекарственная форма
| Пектрол® |
Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000731)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N011751/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пектрол®
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне таблетки «IM40», с возможными вкраплениями; вид на изломе: желтовато-белая, шероховатая масса с белыми вкраплениями, с пленочной оболочкой от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: тальк, гипромеллоза, титана диоксид, магния стеарат, макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (Е172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.
Показания активных веществ препарата
Пектрол®
ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность — в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны нервной системы: очень часто — «нитратная» головная боль; часто — сонливость, головокружение; редко — ишемия мозга.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.
Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к ишемии миокарда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В период применения изосорбида мононитрата следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Изосорбида Мононитра…
(МИНСКИНТЕРКАПС УП, Республика Беларусь)
Изосорбида мононитра…
(АТОЛЛ, Россия)
Изосорбида Мононитра…
(БИОКОМ, Россия)
Изосорбида Мононитра…
(МИНСКИНТЕРКАПС УП, Республика Беларусь)
Изосорбида мононитра…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Изосорбида Мононитра…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Моно Мак
(PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND, Германия)
Моно РОМ Ретард
(S.C. ROMPHARM Company, Румыния)
Монолонг
(CTS Chemical Industries, Израиль)
Моносан®
(PRO.MED.CS Praha, Чешская Республика)
Все аналоги
Состав
В одной таблетке пролонгированного действия содержится 40 или 60 мг активного вещества — изосорбида мононитрата, а также неактивные вспомогательные вещества (масса указана для концентрации акт. вещества — 60 мг): 102,3 мг гипромеллозы, 51,2 мг воска карнаубского, 51,2 мг кислоты стеариновой очищенной, 38,2 мг лактозы моногидрата, 1,5 мг магния стеарата и 2 мг кремния диоксида коллоидного.
В состав пленочной оболочки входит: 2,8 мг талька, 2,167 мг гипромеллозы, 2,1 мг титана диоксида, 4 мг магния стеарата, 0,45 мг макрогола. В качестве красителя использован — Е172 железа оксид желтый (0,05 мг).
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке. Они имеют белый цвет с желтоватым оттенком, возможны точечные вкрапления. Форма овальная, двояковыпуклая, есть риска на обеих сторонах и гравировка «60» на одной из сторон.
Таблетки упакованы в блистеры по 10 шт. В картонной коробке может быть 3 или 10 блистеров.
Фармакологическое действие
На человеческий организм Пектрол оказывает вазодилатирующее, сосудорасширяющее влияние.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Пектрол является периферическим вазодилататором с преимущественным воздействием на венозные сосуды. За счет стимуляции образования в сосудистом эндотелии оксида азота — релаксирующего фактора эндотелия, вызывает активацию внутриклеточного трансмембранного белка — гуанилатциклазы, вследствие чего увеличивается концентрация медиатора вазодилатации — циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).
Вазодилатация уменьшает венозный возврат к сердцу – преднагрузку, а также нагрузку на сердце, чем снижает потребность миокарда в кислороде. Общее периферическое сопротивление (постнагрузка) снижается посредством дилатирующего эффекта нитратов.
Кроме того, препарат обладает:
- коронарорасширяющим действием и способствует перераспределению кровотока сердца в области с пониженным кровоснабжением;
- при отеке легких снижает приток крови к правому предсердию, что ведет к регрессии симптомов;
- увеличивает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС и стенокардией;
- ингибирует агрегацию и снижает синтез тромбоксана тромбоцитов;
Так как Пектрол является нитратом, его прием ведет к развитию перекрестной толерантности. Отмена препарата или перерыв в лечении быстро восстанавливает чувствительность.
Показания к применению Пектрола
Чаще всего назначают Пектрол для профилактики приступов стенокардии. Кроме того, показанием к применению Пектрола являются некоторые формы легочной гипертензии, патология правых отделов сердца — так называемого легочного сердца, хроническая сердечная недостаточность, где препарат применяется как составляющее средство комбинированной терапии.
Противопоказания
- сосудистый коллапс;
- кардиогенный шок;
- острые нарушения кровообращения;
- выраженная артериальная гипотензия (при систолическом АД меньше 90 мм рт.ст. и диастолическом — меньше 60 мм рт.ст.);
- прием ингибитора ФДЭ Силденафила;
- повышенная чувствительность к составляющим Пектрола или нитратам.
Побочные действия
Относительно различных органов и систем Пектрол может вызывать следующие побочные реакции:
- Сердечно-сосудистая система: в первые дни лечения возможно возникновение «нитратной» головной боли, которая обычно исчезает в последующие дни терапии, а также возможна артериальная гипотензия и тахикардия, головокружение, ощущение слабости. В редких случаях при выраженной артериальной гипотензии в результате парадоксального влияния нитратов возникало усиление симптомов стенокардии, вплоть до коллапса, брадиаритмии и синкопы.
- Пищеварительная система: редко возникает тошнота и/или рвота.
- Кожные покровы: возможно возникновение транзиторного покраснения кожи, эксфолиативного дерматита.
- Нервная система: замедление психомоторных реакций.
Инструкция по применению Пектрола (Способ и дозировка)
Таблетки нужно принимать внутрь за час до или через два часа после приема пищи. Глотать надо целиком, не разжёвывая и запивая водой.
Для профилактики приступов стенокардии: начинают курс со стандартной дозы в 40 мг (1 таб.) один раз в день утром. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг, которую также следует принимать за 1 раз. Если у пациентов возникают ночные приступы стенокардии, то лекарство рекомендуют принимать вечером. С учетом клинической картины с 3–5 дня курса приема возможно увеличение разовой дозы до 60–80 мг, в некоторых случаях она может достигать 80 мг в сутки, причем режим приема представляет собой: по 1 таб. дозировки 40 мг два раза за сутки.
Инструкция по применению Пектрола при лечении ХСН индивидуальна и должна подбираться с учетом терапевтического эффекта и возникающих побочных реакций. Лечение в таком случае проводят в стационаре.
Внимание! Дозу препарата и режим приема должен устанавливать лечащий врач индивидуально, основываясь на тяжести заболевания и состоянии больного.
Передозировка
Сопровождается такими симптомами как: возникновение обморочного состояния, головной боли, головокружения, зрительных расстройств, гипертермии, судорог, гиперемии кожи, брадикардии, повышенного потоотделения, тошноты, рвоты, диареи, паралича, развитие коллапса, увеличение внутричерепного давления, возникновение метгемоглобинемии (цианоза, аноксии – чаще всего при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, вплоть до впадения больного в кому.
В качестве лечения применяют промывание желудка, при метгемоглобинемии – назначают 1 г аскорбиновой кислоты, в/в метилтиониния хлорида 1-2 мг на кг массы тела (1% раствор, до 50 мл). Кроме того, эффективным является гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови. При выраженном снижении АД необходима симптоматическая терапия – ведение в/в фенилэфрина, причем эпинефрин и прочие родственные соединения оказываются малоэффективны.
Взаимодействие
При параллельном применении с ниже перечисленными лекарственными средствами данные таблетки могут вызывать:
- С адсорбентами, вяжущими, обволакивающими средствами наблюдается снижение абсорбции изосорбида мононитрата.
- С антихолинергическими веществами — нарушение памяти и внимания у пациентов преклонного возраста.
- Вазодилататоры, антигипертензивные препараты, блокаторы кальциевых каналов и β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, ингибиторы ФДЭ, этаноласодержащие препараты могут вызывать в комбинации с Пектролом усиление гипотензивного действия.
- Одновременный прием с дигидроэрготамином вызывает потенциацию их эффектов, тогда как с норадреналином – наблюдается снижение терапевтического действия последнего.
- С Силденафилом высок риск развития тяжелой формы артериальной гипотензии или инфаркта миокарда.
Условия продажи
Отпускается в аптеках по рецепту.
Условия хранения
Температура хранения должна быть не более 25 °Цельсия. Рекомендуется хранить в недоступном для несовершеннолетних лиц месте.
Срок годности
Хранить не более трех лет.
Особые указания
Так как таблетки Пектрол могут вызывать побочный эффект — снижение скорости психомоторных реакций, то не рекомендуется заниматься опасными видами деятельности, к примеру, вождением транспортного средства или управлением другими сложными механизмами.
Аналоги Пектрола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги и синонимы подбираются по международному непатентованному наименованию (МНН) или названию действующего вещества — у Пектрола, к примеру, это изосорбида мононитрат. Среди прочих известны:
- Моносан
- Эфокс Лонг
- Эфокс 20
Отзывы о Пектроле
Отзывы о данном препарате немногочисленны. Те, кто принимал Пектрол, указывают на побочные эффекты данного сосудорасширяющего средства – скачки артериального давления и ЧСС.
Цена Пектрола, где купить
Цена Пектрола за упаковку, вмещающую 30 таблеток (дозировка 40 мг) составляет 190-220 рублей; 30 таблеток (дозировка 60 мг) – 220-270 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Пектрол таблетки пролонг. действия п/о плён. 40мг 30штООО Вальфарма С.П.А./ ООО КРКА-РУС
Аптека Диалог
-
Пектрол (таб. пролонг. 40мг №30)Вальфарма/КРКА-Рус
показать еще
Краткое описание
Нитрат,антиангинальное,сосудорасширяющее.ИБС (длительное лечение),стенокардия,хроническая сердечная недостаточность,легочная гипертензия.Внутрь,запивая небольшим количеством жидкости.Доза устанавливается индивидуально.Начальная доза 10-20мг 2 р/сут.или 40-50мг 1 раз/сут. утром после завтрака (д/пролонгированных форм).
Показания
— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| I50.0 | Застойная сердечная недостаточность |
| I27 | Другие формы легочно-сердечной недостаточности |
| I25.2 | Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда |
| I25 | Хроническая ишемическая болезнь сердца |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
— артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
— острая сердечная недостаточность;
— шок;
— сосудистый коллапс;
— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
— острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);
— тампонада сердца;
— токсический отек легких;
— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикозе, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), а также пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.
Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Средняя начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут.
В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут.
Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.
Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 мг или 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут (1 таб. утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.
Взаимодействие с другими препаратами
Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота — 1 г, в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Состав
Действующее вещество:
Изосорбида-5- мононитрат 40,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Гипромеллоза;
Воск карнаубский;
Кислота стеариновая очищенная;
Лактозы моногидрат;
Магния стеарат;
Кремния диоксид очищенный;
Тальк;
Титана диоксид;
Макрогол 4000;
Краситель железа оксид красный.
Условия хранения
Дополнительная информация
Код АТХ: C01DA
GTIN: 4610017701997
Дата регистрации: рег. №: П N011751/01 от 04.03.2010 — 04.03.2060
Дата перерегистрации: 06.02.2018
(на одну таблетку)
| Ядро | ||
| 40 мг | 60 мг | |
| Действующее вещество: | ||
| Изосорбида мононитрат | 40,000 мг | 60,000 мг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Гипромеллоза | 68,266 мг | 102,333 мг |
| Воск карнаубский | 34,133 мг | 51,167 мг |
| Стеариновая кислота очищенная | 34,133 мг | 51,167 мг |
| Лактозы моногидрат | 25,446 мг | 38,167 мг |
| Кремния диоксид коллоидный | 1,333 мг | 2,000 мг |
| Магния стеарат | 1,000 мг | 1,500 мг |
| Оболочка пленочная | ||
| Тальк | 1,866 мг | 2,800 мг |
| Гипромеллоза | 1,440 мг | 2,167 мг |
| Титана диоксид | 1,400 мг | 2,100 мг |
| Магния стеарат | 2,666 мг | 4,000 мг |
| Макрогол 4000 | 0,300 мг | 0,450 мг |
| Краситель железа оксид желтый (Е172) | 0,033 мг | 0,050 мг |
Таблетки 40 мг.
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой на одной стороне таблетки «1М 40», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки 60 мг.
Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на обеих сторонах, с
гравировкой на одной стороне таблетки «60», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми
вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.
вазодилатирующее средство — нитрат
Код ATX
C01DA14
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный даастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. К изосорбиду, как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены терапии (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью (около 100 %), так как нет эффекта «первичного прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете желудочно-кишечного тракта. Изосорбид имеет высокий объем распределения; менее 4 % связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация (100 нг/мл) достигается через 30 минут после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови — 1-1,5 ч. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Образованный неактивный 2-глюкоронид выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида существенно не изменяется.
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям и компонентам препарата; тяжёлая артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность, шок (включая кардиогенный шок), сосудистый коллапс, левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением, острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией), тяжёлый аортальный и / или тяжёлый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отёк лёгких, тяжёлая анемия, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
пролапс митрального клапана, аортальный и / или митральный стеноз, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, у пациентов пожилого возраста, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, тяжёлая почечная недостаточность, печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), гипотиреоз, неполноценное питание.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Пектрол не рекомендуется при беременности.
Применение препарата Пектрол возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
При необходимости применения препарата Пектрол грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать внутрь, целиком, запивая водой за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Начальная доза — 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки, утром.
При необходимости доза может бьгть увеличена до 60 мг один раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приёма устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3 — 5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60 — 80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 таблетке 40 мг 2 раза в сутки).
Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.
Препарат Пектрол необходимо принимать по 1 таблетке (40 мг или 60 мг) один раз в сутки или по 1 таблетке (40 мг) два раза в сутки (1 таблетка утром и вторая приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро не менее 12 ч.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД); редко: преходящая гипоксемия, усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс;
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта; Со стороны нервной системы:
часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
редко: ишемия головного мозга;
Аллергические реакции:
нечасто: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона;
Прочие:
нечасто: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение меттемоглобина.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяется в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиония хлорид (метиленовый синий) по 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При одновременном применении с вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, дигидроэрготамином, ингибиторами ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного эффекта
При одновременном применении амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
Возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).
При одновременном применении всех вазодилатирующих средств, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия молсидомин) и др., с сапроптерином (коферментом синтетазы оксида азота) повышается риск развития
артериальной гипотензии.
Препарат Пектрол не предназначен для купирования приступов стенокардии.
В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В случае необходимости применения препарата на фоне артериальной гипотензии следует
одновременно применять лекарственные средства (ЛС), обладающие положительным инотропным эффектом.
Правильное применение препарата Пектрол обеспечивает наличие периода с низкой концентрацией изосорбида мононитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между применением препарата Пектрол. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата Пектрол и снижать дозу постепенно. Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч или перерыв на 3-5 дней после 3-6 недель регулярного приема, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными ЛС.
При переводе пациента с терапии изосорбидом динитратом на препарат Пектрол общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Возможно развитие транзиторной гипоксемии, за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты.
В период применения препарата Пектрол необходимо исключить употребление алкоголя.
При одновременном применении препарата Пектрол с сапроптерином рекомендуется контролировать АД.
Влияние на способность управления автотранспортом и и другими техническими устройствами: при применении препарата Пектрол необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью развития побочных эффектов.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 60 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ (PVC/PVDC) и фольги алюминиевой.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку картонную вместе с
инструкцией по применению.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Отпускают по рецепту.
Владелец РУ
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50
Производитель
Вальфарма С.П.А., Сан Марино (таблетки 40 мг)
Вальфарма Интернационал С.П.А., Италия (таблетки 60 мг)
При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Представительство АО «КРКА, д.д., Ново Место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей
123022, Российская Федерация, г.Москва, у л 2-я Звенигородская, д.13, стр.41
Действующее вещество
— изосорбида мононитрат (isosorbide mononitrate)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки пролонгированного действия , покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с гравировкой «IM40» на одной стороне, с возможными вкраплениями.
| 1 таб. | |
| изосорбида мононитрат | 40 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 68.266 мг, воск карнаубский — 34.133 мг, стеариновая кислота очищенная — 34.133 мг, лактозы моногидрат — 25.446 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.333 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: тальк — 1.866 мг, титана диоксид — 1.44 мг, магния стеарат — 2.666 мг, макрогол 4000 — 0.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.033 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.
Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.
Показания
ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность — в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.
Дозировка
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны нервной системы: очень часто — «нитратная» головная боль; часто — сонливость, головокружение; редко — ишемия мозга.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.
Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к ишемии миокарда).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом) возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.
Особые указания
Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
В период применения изосорбида мононитрата следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Описание препарата ПЕКТРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.