Пенкрофтон® (Pencroftonum) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пенкрофтон®
💊 Состав препарата Пенкрофтон®
✅ Применение препарата Пенкрофтон®
📅 Условия хранения Пенкрофтон®
⏳ Срок годности Пенкрофтон®
Описание лекарственного препарата
Пенкрофтон®
(Pencroftonum)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2007
года, дата обновления: 2019.07.31
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ФАРМСИНТЕЗ ЗАО
(Россия)
Код ATX:
G03XB01
(Мифепристон)
Лекарственная форма
| Пенкрофтон® |
Таб. 200 мг: 3 шт. рег. №: ЛС-001474 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пенкрофтон®
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, аэросил.
3 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
3 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Антипрогестероновый препарат. Действие Пенкрофтона обусловлено блокированием активности прогестерона на уровне рецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и достигает значений Cmax в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови высокая. T1/2 — около 18 ч.
Показания препарата
Пенкрофтон®
- медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дня аменореи), подтвержденной тестом на беременность.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь по 600 мг (3 таб. по 200 мг) на 1 прием в присутствии врача.
После приема препарата пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала не менее 2 ч.
Через 8-14 дней проводится клиническое обследование с применением УЗИ, определение уровня β-ХГЧ в крови. В случае отсутствия эффекта от применения препарата на 14-й день (неполный аборт или развивающаяся беременность) пациентке должна быть произведена вакуум-аспирация с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Препарат может быть применен только в учреждении, которое имеет высококвалифицированные, сертифицированные, подготовленные врачебные кадры и необходимое реанимационное оборудование.
Побочное действие
Связанные с проведением процедуры: возможно обильное кровотечение, при котором может потребоваться немедленное хирургическое вмешательство (кюретаж); иногда — боли в низу живота; воспалительные процессы матки и придатков.
Связанные с приемом Пенкрофтона: редко — чувство дискомфорта в низу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия.
Противопоказания к применению
- подозрение на внематочную беременность;
- беременность, превышающая по сроку 42 дня аменореи;
- хроническая надпочечниковая недостаточность;
- длительная терапия кортикостероидами;
- анемия;
- геморрагические нарушения;
- лечение антикоагулянтами;
- воспалительные заболевания влагалища;
- беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции;
- наличие рубца на матке;
- миома матки;
- курящие женщины в возрасте старше 35 лет;
- повышенная чувствительность к мифепристону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пациентки должны быть информированы, что в случае неэффективности данного метода (продолжающаяся беременность), беременность следует прервать иным способом, т.к. возможно влияние препарата на плод.
При необходимости применения Пенкрофтона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.
Применение препарата требует соблюдения всей подготовки, связанной с абортом. Необходимо принять меры предосторожности при приеме синтетических простагландинов.
Применение при нарушениях функции печени
Не рекомендуется назначать Пенкрофтон пациенткам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется назначать Пенкрофтон пациенткам с почечной недостаточностью.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять препарат у больных следующих групп высокого риска: при бронхиальной астме, ХОБЛ, сердечно-сосудистых заболеваниях или предрасположенностью к ним.
Не рекомендуется назначать Пенкрофтон пациенткам с почечной и печеночной недостаточностью.
Передозировка
В случае передозировки препарата Пенкрофтон возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения Пенкрофтона с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), т.к. они могут влиять на эффективность препарата.
Условия хранения препарата Пенкрофтон®
Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 18° до 22°С.
Срок годности препарата Пенкрофтон®
Условия реализации
Препарат поставляется только в медицинские акушерско-гинекологические учреждения, относящиеся к государственной системе здравоохранения, учреждения муниципальной и частной собственности, имеющие лицензии на этот род деятельности.
Контакты для обращений
ФАРМСИНТЕЗ ЗАО
(Россия)
|
197022 Санкт-Петербург |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Агеста
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Внеплания®
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Гинепристон®
(НИЖФАРМ, Россия)
Гинестрил®
(НИЖФАРМ, Россия)
Женале®
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Миропристон®
(НИЖФАРМ, Россия)
Мифегин®
(EXELGYN, Франция)
Мифедвест®
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мифепрекс
(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Мифепристон
(CHINA RESOURCES ZIZHU PHARMACEUTICAL, Китай)
Все аналоги
Состав
В 1 таблетке содержится 0,2 г активного компонента мифепристон, а также дополнительные компоненты: стеарат кальция, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, сахар молочный, аэросил.
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Стероидный антигестагенный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный, действующий компонент – мифепристон. Действие лекарственного средства Пенкрофтон направлено на блокирование прогестерона, уровень действия – гестагеновые рецепторы. Мифепристон не обладает гестагенной активностью. При одновременном поступлении глюкокортикостероидов отмечается антагонизм.
Лекарственный препарат повышает чувствительность миометрия к действию простагландинов, стимулирует высвобождение интерлейкина в хориодецидуальных клетках, усиливает сократительную активность миометрия.
Пенкрофтон позволяет вывести плодное яйцо после десквамации децидуальной оболочки.
Показания к применению
Пенкрофтон назначают для прерывания беременности на ранних сроках (условно до 42-ух дней аменореи при маточной беременности). Препарат применяется в период подготовки и индукции родов при доношенной беременности.
Противопоказания
Пенкрофтон не назначают при непереносимости мифепристона, длительной терапии глюкокортикостероидами, надпочечниковой недостаточности, порфирии, анемии, рубце на матке, миоме матки, недостаточности почечной и печеночной систем, нарушении гемостаза, тяжелой экстрагенитальной патологии, воспалительных заболеваниях половых органов женщины.
Мифепристон не назначают женщинам старше 35 лет с никотиновой зависимостью. При подозрении на внематочную беременность препарат не назначают.
Подготовка, индукция родов: Пенкрофтон противопоказан при эклампсии, преэкслампсии, тяжелой форме гестоза, переношенной беременности.
При тяжелом течении бронхиальной астмы, артериальной гипертонии, ХОБЛ, нарушениях сердечного ритма назначают с осторожностью.
Побочные действия
Пенкрофтон может вызывать субинфолюцию матки, лохиметру, метроррагии, боли и дискомфортные ощущения в эпигастрии, озноб, гипертермию, головокружения, диарею, рвоту, тошноту, головные боли, слабость, обострение инфекций мочеполовой системы.
При комбинированной терапии с мизопростолом вызывает диспепсические расстройства, вагинит, бели, обморочные состояния, анемию, беспокойство, боли в ногах, астению, бессонницу, снижение гемоглобина.
Пенкрофтон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство назначают только в стационарах и оборудованных учреждениях.
С целью медикаментозного прерывания беременности назначают однократный прием 600 мг препарата в присутствии доктора. Для усиления эффекта дополнительно применяется 400 мг мизопристола. Женщину наблюдают в течение двух часов (минимум) после приема препарата Пенкрофтон. Через 36-48 часов проводят УЗИ-контроль. Спустя 8-14 недель определяют уровень бета-ХГ и повторяют УЗИ для подтверждения выведения плодного яйца из организма.
В случае неэффективности проводимой терапии на 14 день проводят вакуум-аспирацию с обязательным забором аспирата для гистологического исследования.
Подготовка, индукция родов: в присутствии доктора женщина принимает 200 мг лекарственного средства. Прием повторяют через 24 часа в той же дозировке.
Спустя 48-72 часа оценивают состояние родовых путей, решают вопрос о дополнительном назначении окситоцина и простагландинов.
Передозировка
Вызывает надпочечниковую недостаточность.
Взаимодействие
Недопустим одновременный прием препаратов группы НПВС.
Условия продажи
Купить препарат в свободной продаже нельзя. Он поставляется только медучреждения.
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Врач обязан предупредить женщину, что в случае неэффективности проведенной терапии препаратом Пенкрофтон будет необходимо прервать беременность оперативным способом (возрастает риск развития врожденных пороков у плода).
Кормление грудью необходимо прекратить на 14-й день после применения препарата.
Лекарственное средство назначают исключительно в условиях стационара.
Пациенткам с инфекционным эндокардитом и с искусственным клапаном сердца параллельно проводят лечение антибиотиками.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами можно назвать препараты: Женале, Гинепристон, Гинестрил, Миропристон.
Отзывы о Пенкрофтоне
Отзывы о Пенкрофтоне на форумах свидетельствуют о том, что препарат действительно может служить решением при прерывании беременности. Однако, употреблять такое средство можно только под контролем врача и в медицинском учреждении. Последствия самостоятельного приема могут быть очень опасными, открывается кровотечение и т.д.
Цена Пенкрофтона, где купить
Цена Пенкрофтона в аптеке неизвестна, так как данное средство нельзя приобрести в свободной продаже ни в России, ни в Украине.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Пенкрофтон® (таблетки, 200 мг)
Дата последней актуализации: 09.12.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Фармсинтез ПАО
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Порошок желтого цвета, очень легко растворим в метаноле, хлороформе и ацетоне и слабо растворим в воде, гексане и изопропиловом эфире. Молекулярная масса 429,6 Да, температура плавления 192–196 °C.
Фармакология
Синтетический стероид с антипрогестагенным действием.
Механизм действия
Антипрогестагенное действие мифепристона обусловлено конкурентным взаимодействием с прогестероном на уровне рецепторов прогестерона. Основываясь на результатах исследований с применением различных пероральных доз у нескольких видов животных (мыши, крысы, кролики и обезьяны), введение мифепристона ингибирует активность эндогенного или экзогенного прогестерона, что приводит к такому влиянию на матку и шейку матки, при котором в сочетании с мизопростолом происходит прерывание внутриматочной беременности.
Во время беременности прием мифепристона повышает чувствительность миометрия к ПГ, стимулирующему сокращение матки.
Фармакодинамика
Применение мифепристона в сочетании с мизопростолом нарушает беременность, вызывая некроз децидуальной оболочки, сокращения миометрия и размягчение шейки матки, что приводит к изгнанию продуктов зачатия.
Доказано, что дозы мифепристона 1 мг/кг или выше противодействуют влиянию прогестерона на эндометрий и миометрий у женщин.
Антиглюкокортикоидная и антиандрогенная активность. Мифепристон также проявляет антиглюкокортикоидную и слабую антиандрогенную активность. Введение доз мифепристона от 10 до 25 мг/кг у крыс приводило к ингибированию активности дексаметазона. Дозы мифепристона 4,5 мг/кг и выше у человека приводили к компенсаторному повышению уровня АКТГ и кортизола. Антиандрогенная активность наблюдалась у крыс после многократного введения доз мифепристона от 10 до 100 мг/кг.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мифепристон быстро всасывается после перорального приема с нелинейной фармакокинетикой для Cmax после однократных пероральных доз 200 и 600 мг у здоровых пациентов.
Абсолютная биодоступность пероральной дозы мифепристона в 20 мг у женщин детородного возраста составляет 69%. После перорального приема однократной дозы 600 мг мифепристон быстро всасывается, Cmax в плазме крови составляет (1,98±1) мг/л примерно через 90 мин после приема.
После перорального приема однократной дозы 200 мг у здоровых мужчин (n=8) средняя Cmax составляла (1,77±0,7) мг/л примерно через 45 мин после приема. Средняя AUC0–∞ составляла (25,8±6,2) мг·ч/л.
Распределение
Мифепристон на 98% связывается с белками плазмы крови, альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связывание с последним белком является насыщаемым, и мифепристон демонстрирует нелинейную кинетику в отношении концентрации в плазме и клиренса.
Метаболизм
Метаболизм мифепристона в основном осуществляется путями, включающими N-деметилирование и терминальное гидроксилирование 17-пропиниловой цепи. Исследования in vitro показали, что за метаболизм в основном отвечает CYP3A4. Идентифицированы три основных метаболита у человека: RU 42633 — наиболее часто обнаруживается в плазме крови и является N-монодеметилированным метаболитом, RU 42848 — образуется в результате потери двух метильных групп от 4-диметиламинофенила в положении 11β и RU 42698 — образуется в результате терминального гидроксилирования 17-пропиниловой цепи.
Экскреция
После фазы распределения элиминация мифепристона сначала происходит медленно (50% выводится за период 12–72 ч), а затем становится более быстрой с конечным T1/2 18 ч.
Через 11 дней после приема 600 мг меченного тритием соединения 83% мифепристона выводится с калом и 9% — с мочой. Концентрация в сыворотке крови через 11 дней не определяется.
Особые группы пациентов
Исследований влияния возраста, заболеваний печени и почек на безопасность, эффективность и фармакокинетику мифепристона не проводилось.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования по оценке канцерогенного потенциала мифепристона не проводились.
Мутагенность. Результаты исследований, проведенных in vitro и на животных, не выявили генотоксического потенциала мифепристона. Проведенные тесты включали тест Эймса с метаболической активацией и без нее, тест на конверсию генов в клетках D4 Saccharomyces cerevisiae, тест на прямую мутацию в клетках P1 Schizosaccharomyces pompe (pombe), индукцию внепланового синтеза ДНК в культивируемых клетках HeLa, индукцию хромосомных аберраций в клетках CHO, тест in vitro на мутацию генов в клетках V79 легких китайского хомячка, микроядерный тест на клетках мышиной лимфомы.
Влияние на фертильность.У крыс введение 0,3 мг/кг мифепристона в день вызывало серьезное нарушение эстрального цикла на срок 3 нед в течение периода введения. После возобновления цикла течки животных спаривали, влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Клинические исследования
Ниже представлены данные по безопасности и эффективности клинических исследований мифепристона в дозе 200 мг перорально с последующим, спустя 24–48 ч, приемом мизопростола в дозе 800 мкг буккально на сроке беременности до 70 дней. Успех определялся как полное изгнание плодного яйца без необходимости хирургического вмешательства. Общие показатели успеха и неудачи с указанием причин неудачи, основанные на результатах 22 международных клинических исследований (включая 7 исследований, проведенных в США), представлены в таблице 1.
Демографические данные женщин, принимавших участие в клинических исследованиях, проводимых в США, варьируют в зависимости от места проведения исследования и представляют расовое и этническое разнообразие американских женщин. Были представлены женщины всех репродуктивных возрастов, включая моложе 18 и старше 40 лет, большинство из них были в возрасте 27 лет или моложе.
Таблица 1
Результаты клинических исследований применения мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) на сроке беременности до 70 дней
| Результат | В США (n=1794) | За пределами США (n=18425) |
| Полный медикаментозный аборт | 97,4% | 96,2% |
| Хирургическое вмешательство1 | 2,6% | 3,8% |
| Продолжающая развиваться беременность2 | 0,7% | 0,9% |
1 Причины хирургического вмешательства включают продолжающую развиваться беременность, медицинскую необходимость, постоянное или сильное кровотечение после лечения, просьбу пациента или неполное изгнание.
2 Продолжающая развиваться беременность — это подкатегория хирургического вмешательства, указывающая на процент женщин, перенесших хирургическое вмешательство в связи с продолжающей развиваться беременностью.
Результаты клинических исследований, в которых сообщалось об исходах, включая частоту неудач при продолжающей развиваться беременности, в зависимости от срока беременности, представлены в таблице 2.
Таблица 2
Результаты международных клинических исследований (включая исследования, проведенные в США) применения мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в зависимости от срока беременности
| Срок беременности | Показатель оценки | Полный медикаментозный аборт | Хирургическое вмешательство при продолжающей развиваться беременности |
| <49 дней | n | 12046 | 10272 |
| % | 98,1 | 0,3 | |
| Количество оцениваемых исследований | 10 | 6 | |
| 50–56 дней | n | 3941 | 3788 |
| % | 96,8 | 0,8 | |
| Количество оцениваемых исследований | 7 | 6 | |
| 57–63 дня | n | 2294 | 2211 |
| % | 94,7 | 2 | |
| Количество оцениваемых исследований | 9 | 8 | |
| 64–70 дней | n | 479 | 453 |
| % | 92,7 | 3,1 | |
| Количество оцениваемых исследований | 4 | 3 |
В одном клиническом исследовании пациенткам со сроком беременности до 70 дней предлагалось оценить, когда произошло прерывание беременности (изгнание плодного яйца), при этом 70% пациенток предоставили данные. Из них 23–38% сообщили об изгнании в течение 3 ч и более 90% — в течение 24 ч после приема мизопростола.
Показания к применению
Медикаментозное прерывание внутриматочной беременности на сроке беременности до 70 дней (в сочетании с мизопростолом); экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг).
Противопоказания
Аллергия на мифепристон, мизопростол или другие ПГ в анамнезе; подтвержденная или подозреваемая внематочная беременность или недиагностированная придаточная масса (аднексальная масса) (процедура лечения неэффективна для прерывания внематочной беременности) (см. «Меры предосторожности»); хроническая надпочечниковая недостаточность (риск развития острой почечной недостаточности); сопутствующая длительная терапия ГКС (риск развития острой почечной недостаточности); геморрагические нарушения или одновременная терапия антикоагулянтами (риск развития обильного кровотечения); наследственные порфирии (риск ухудшения состояния или учащения приступов); пациентки с установленной внутриматочной спиралью (ВМС) (ВМС может помешать прерыванию беременности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Мифепристон показан в сочетании с мизопростолом для медикаментозного прерывания внутриматочной беременности на сроке до 70 дней.
Риск неблагоприятных последствий при продолжающей развиваться беременности после неудачного прерывания беременности с помощью мифепристона в схеме с мизопростолом неизвестен, однако процесс неудачного прерывания беременности может нарушить нормальное развитие эмбриона и плода и привести к неблагоприятным последствиям. Сообщалось о врожденных пороках развития при продолжении беременности после неудачного прерывания беременности мифепристоном в схеме с мизопростолом. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась повышенная потеря плода у мышей, крыс и кроликов, а также деформация черепа у кроликов при применении мифепристона в дозах ниже эффективных доз воздействия у человека в пересчете на площадь поверхности тела.
В исследованиях тератогенного воздействия на мышах, крысах и кроликах в дозах от 0,25 до 4 мг/кг (от менее 1/100 до приблизительно 1/3 эффективной дозы воздействия у человека в пересчете на площадь поверхности тела) из-за антипрогестагенной активности мифепристона потери плода были намного выше, чем у животных в контрольных группах. Деформация черепа наблюдалась в исследованиях на кроликах при дозе, равной приблизительно 1/6 от эффективной дозы воздействия у человека, хотя тератогенного воздействия мифепристона на крыс и мышей до сих пор не наблюдалось. Эти деформации, скорее всего, были вызваны механическим воздействием сокращений матки в результате ингибирования действия прогестерона.
Мифепристон обнаруживается в грудном молоке у человека. Ограниченные данные демонстрируют неопределяемые или низкие уровни мифепристона в грудном молоке у женщин при относительной (скорректированной по массе тела) дозе для младенцев 0,5% или менее по сравнению с материнской дозой. Нет информации о влиянии приема мифепристона в схеме с мизопростолом на грудное вскармливание младенцев или на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка наряду с любым потенциальным нежелательным воздействием мифепристона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в схеме приема с мизопростолом.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частоту возникновения побочных реакций, наблюдаемых в одном клиническом исследовании, нельзя напрямую сравнивать с частотой, отмечавшейся в другом исследовании, и она может не отражать частоту возникновения нежелательных реакций, наблюдаемую на практике.
Имеющаяся информация по обычно отмечавшимся побочным реакциям основана на данных исследований, проведенных в США. В трех клинических исследованиях, проведенных в США, с участием 1248 женщин на сроке беременности до 70 дней, которые принимали мифепристон в дозе 200 мг перорально, а через 24–48 ч — мизопростол в дозе 800 мкг буккально, женщины сообщали о побочных реакциях в дневниках и при опросе во время контрольного визита. В этих исследованиях принимали участие в целом здоровые женщины репродуктивного возраста без противопоказаний к применению мифепристона или мизопростола.
Срок беременности определялся до начала участия в исследованиях по дате последней менструации у женщины, клиническому осмотру и/или результатам УЗИ.
Около 85% пациенток сообщали по крайней мере об одной побочной реакции после приема мифепристона и мизопростола, но ожидалось, что многие из них сообщат о более чем одной нежелательной реакции. Наиболее часто возникавшими побочными реакциями (>15%) были тошнота, слабость, перемежающаяся лихорадка (лихорадка/озноб), рвота, головная боль, диарея и головокружение (см. таблицу 3). Частота возникновения нежелательных реакций в разных исследованиях различается и может зависеть от многих факторов, включая популяцию пациентов и срок беременности.
У всех пациенток, проходящих через процедуру медикаментозного аборта, ожидаются абдоминальная боль (боль в животе)/спазмы, и информация о частоте их возникновения в клинических исследованиях не приводится. Применение мифепристона и мизопростола нацелено на индукцию маточного кровотечения и спазмов, вызывающих прерывание внутриматочной беременности, поэтому маточное кровотечение и спазмы являются ожидаемыми последствиями действия мифепристона и мизопростола, применяемых в данной процедуре. У большинства женщин ожидаются более сильные кровотечения, чем во время обильной менструации (см. «Меры предосторожности»).
В таблице 3 перечислены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях, проведенных в США, с частотой >15%.
Таблица 3
Побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин после приема мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в клинических исследованиях, проведенных в США
| Побочная реакция | Количество исследований (в США) | Количество оцениваемых женщин | Частота, % | Наибольший срок беременности, зарегистрированный в исследовании, дни |
| Тошнота | 3 | 1248 | 51–75 | 70 |
| Слабость | 2 | 630 | 55–58 | 63 |
| Лихорадка/озноб | 1 | 414 | 48 | 63 |
| Рвота | 3 | 1248 | 37–48 | 70 |
| Головная боль | 2 | 630 | 41–44 | 63 |
| Диарея | 3 | 1248 | 18–43 | 70 |
| Головокружение | 2 | 630 | 39–41 | 63 |
В одном исследовании побочные реакции были стратифицированы по срокам беременности 57–63 и 64–70 дней, разница в частоте обычно отмечавшихся побочных реакций в зависимости от срока беременности была незначительной.
Информация о тяжелых побочных реакциях была представлена в 6 клинических исследованиях, проведенных в США, и 4 исследованиях, проведенных за пределами США, включавших в общей сложности 30966 женщин на сроке беременности до 70 дней, которые принимали мифепристон в дозе 200 мг перорально, а через 24–48 ч — мизопростол в дозе 800 мкг буккально. Показатели, полученные в исследованиях, проведенных в США, были схожи с таковыми, полученными в исследованиях, проведенных за пределами США, поэтому ниже представлены показатели, полученные в исследованиях, проведенных как в США, так и за пределами США. В исследованиях, проведенных в США, 1 женщина принимала участие на сроке беременности 56 дней, 4 женщины — на сроке 63 дня и 1 женщина — на сроке 70 дней, а в исследованиях, проведенных за пределами США, 2 женщины принимали участие на сроке 63 дня и 2 женщины — на сроке 70 дней. Тяжелые побочные реакции были зарегистрированы у <0,5% женщин. Информация о результатах этих исследований представлена в таблице 4.
Таблица 4
Тяжелые побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин после приема мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в международных клинических исследованиях (включая проведенные в США)
| Побочная реакция | В США | За пределами США | ||||
| Число исследований | Число пациенток | Частота, % | Число исследований | Число пациенток | Частота, % | |
| Необходимость переливания крови | 4 | 17774 | 0,03–0,5 | 3 | 12134 | 0–0,1% |
| Сепсис | 1 | 629 | 0,2 | 1 | 11155 | <0,01%1 |
| Вызов скорой помощи | 2 | 1043 | 2,9–4,6 | 1 | 95 | 0 |
| Госпитализация в связи с медикаментозным абортом | 3 | 14339 | 0,04–0,6 | 3 | 1286 | 0–0,7% |
| Инфекция без сепсиса | 1 | 216 | 0 | 1 | 11155 | 0,2% |
| Кровотечение | NR | NR | NR | 1 | 11155 | 0,1% |
1 В т.ч. 1 пациентка, у которй наступила смерть по причине развития сепсиса.
NR — не сообщалось.
Опыт пострегистрационного наблюдения
В ходе пострегистрационного применения мифепристона и мизопростола были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку информация о их возникновении была получена от популяции неопределенного размера, нет возможности достоверно оценить частоту их развития или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.
Инфекции и инвазии: постабортные инфекции (включая эндометрит, эндомиометрит, параметрит, инфекцию органов малого таза, воспалительные заболевания органов малого таза, сальпингит).
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд).
Со стороны психики: тревожность.
Со стороны сердца: тахикардия (включая учащенный пульс, учащенное сердцебиение, ощущение сердцебиения).
Со стороны сосудов: обморок, предобморочное состояние (внезапная слабость), потеря сознания, гипотензия (включая ортостатическую), головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны ЖКТ: диспепсия.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: боль в спине, боль в ногах.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: разрыв матки, разрыв внематочной беременности, гематометра, лейкорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
ЛС, которые могут снижать экспозицию мифепристона (индукторы CYP3A4)
Метаболизм мифепристона в основном осуществляется с участием CYP3A4. Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, дексаметазон, зверобой продырявленный и некоторые противосудорожные ЛС, такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, могут индуцировать метаболизм мифепристона, снижая его концентрацию в сыворотке крови. Неизвестно, оказывает ли это воздействие влияние на эффективность схемы дозирования. Пациентам следует пройти обследование примерно через 7–14 дней после приема мифепристона, чтобы убедиться, что процедура лечения была успешной.
ЛС, которые могут увеличивать экспозицию мифепристона (ингибиторы CYP3A4)
Хотя конкретные лекарственные или пищевые взаимодействия с мифепристоном не изучались, на основании данных по метаболизму мифепристона с участием CYP3A4 можно предположить, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут ингибировать его метаболизм, повышая его концентрацию в сыворотке крови. Мифепристон следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих или недавно принимавших ингибиторы CYP3A4.
Влияние мифепристона на другие ЛС (субстраты CYP3A4)
На основании данных по ингибированию in vitro, совместное применение мифепристона может привести к повышению концентрации в сыворотке крови ЛС, являющихся субстратами CYP3A4. Из-за медленного выведения мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного периода времени после его приема. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона и ЛС, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон.
Передозировка
В исследованиях переносимости у здоровых небеременных женщин и здоровых мужчин при применении мифепристона в разовой дозе более 1800 мг (9-кратная рекомендуемая доза для медикаментозного аборта) тяжелых побочных реакций не наблюдалось. При сильной передозировке следует тщательно наблюдать за состоянием пациентки на предмет развития признаков надпочечниковой недостаточности.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Перорально. Срок беременности высчитывается от первого дня последней менструации. Срок беременности может быть определен на основании менструального анамнеза и клинического обследования. Если срок беременности не определен или есть подозрение на внематочную беременность, следует оценить наличие беременности с помощью УЗИ. Перед началом применения мифепристона следует удалить любую ВМС. Прием мифепристона и мизопростола проводят по специальной схеме, указанной в соответствующих инструкциях по медицинскому применению.
Меры предосторожности
Инфекции и сепсис
Как и в случае спонтанных, хирургических и медикаментозных абортов, в т.ч. после применения мифепристона, были зарегистрированы случаи развития серьезной бактериальной инфекции, включая очень редкие случаи септического шока с летальным исходом. При проведении обследования пациенток, проходящих процедуру медикаментозного аборта, необходимо учитывать возможность возникновения такой редкой побочной реакции. Признаками развития инфекции могут быть продолжительная (>4 ч) лихорадка с температурой 38 °C или выше, сильные боли в животе или болезненность в области таза в течение нескольких дней после медикаментозного аборта.
Чтобы исключить развитие сепсиса (например, вызванного Clostridium sordellii), следует очень тщательно проводить обследование пациенток, сообщающих о боли или дискомфорте в животе или общем недомогании (включая слабость, тошноту, рвоту или диарею) более чем через 24 ч после приема мизопростола. Очень редко сообщалось о случаях со смертельным исходом у пациенток, поступавших без лихорадки, с болями в животе или без них, но с лейкоцитозом с выраженным сдвигом влево, тахикардией, гемоконцентрацией и общим недомоганием. Причинно-следственная связь между применением мифепристона и мизопростола и повышенным риском развития инфекции или летального исхода не установлена.
Также очень редко сообщалось о развитии инфекций, вызванных Clostridium sordellii, после родов (вагинальные роды и кесарево сечение) и при других гинекологических и негинекологических заболеваниях.
Маточное кровотечение
Маточное кровотечение возникает практически у всех пациенток во время медикаментозного аборта. Длительное обильное кровотечение (пропитывание двух толстых полноразмерных гигиенических прокладок за 1 ч в течение 2 ч подряд) может быть признаком неполного аборта или других осложнений, и для предотвращения развития гиповолемического шока может потребоваться оперативное медикаментозное или хирургическое вмешательство. Пациенткам следует незамедлительно обращаться за медицинской помощью, если у них наблюдается длительное обильное вагинальное кровотечение после медикаментозного аборта.
Обычно вагинальное кровотечение или кровянистые выделения в среднем длятся от 9 до 16 дней. Зарегистрированы сообщения о сильных кровотечениях средней продолжительностью 2 дня. Приблизительно у 8% женщин могут наблюдаться кровотечения того или иного типа в течение 30 дней и более. В целом продолжительность кровотечения и кровянистых выделений увеличивалась по мере увеличения срока беременности.
У женщин с обильными кровотечениями может наблюдаться снижение концентрации Hb, гематокрита и количества эритроцитов.
Сильное маточное кровотечение обычно требует применения утеротоников, сосудосуживающих ЛС, хирургического выскабливания полости матки, введения физиологического раствора и/или переливания крови. По данным нескольких крупных клинических исследований, сосудосуживающие ЛС применялись у 4,3% всех пациенток, снижение уровня Hb более чем на 2 г/дл наблюдалось у 5,5% пациенток, а переливание крови было назначено ≤0,1% пациенток. Поскольку сильное кровотечение, требующее хирургического выскабливания полости матки, возникает примерно у 1% пациенток, особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза, гипокоагуляцией или тяжелой анемией.
Внематочная беременность
Мифепристон противопоказан пациенткам с подтвержденной или подозреваемой внематочной беременностью (см. «Противопоказания»). Необходимо внимательно относиться к возможности наличия недиагностированной внематочной беременности у пациенток, проходящих процедуру медикаментозного аборта, поскольку некоторые из ожидаемых симптомов, возникающих при медикаментозном аборте (боль в животе, маточное кровотечение), схожи с таковыми при разрывах внематочной беременности. Наличие внематочной беременности могло быть не диагностировано, даже если пациентка прошла УЗИ до применения мифепристона.
Женщины, забеременевшие при установленной ВМС, должны быть обследованы на предмет внематочной беременности.
Резус-иммунизация
Предполагается, что применение мифепристона требует тех же профилактических мер, которые принимаются до и во время проведения хирургического аборта для предотвращения резус-иммунизации.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность мифепристона были установлены у беременных женщин. Данные клинического исследования мифепристона, включавшего подгруппу из 322 девушек-подростков в возрасте до 17 лет, продемонстрировали профиль безопасности и эффективности, аналогичный таковому у взрослых.
Регистрационный номер:
ЛС-001474
Торговое название препарата: Пенкрофтон®
Международное непатентованное название:
мифепристон
Химическое название: 17β-гидрокси-11β-[(4-диметиламино)фенил]-17α-(1-пропинил)-эстра-4,9-диен-3-он
Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: Мифепристон — 200 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 264 мг, лактоза (сахар молочный) — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36 мг, кальция стеарат 1-водный — 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марки А-300) — 14 мг.
Описание лекарственной формы. Таблетки плоскоцилиндрические светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа:
антигестаген.
Код ATX: [G03XB01]
Фармакологические свойства
Фармакодинамнка:
Пенкрофтон® — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне рецепторов).
Повышает сократительную способность и чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.
Фармакокинетика:
После однократного приема препарата внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация — 1,98 мг/л достигается через 1,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69 %.
В плазме крови мифепристон на 98 % связывается с белками: альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином.
После фазы распределения, выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.
Показания к применению:
— Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
— Подготовка к родам и индукция родов при доношенной беременности.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к мифепристону, надпочечниковая недостаточность, длительный прием глюкокортикостероидов, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, анемия, порфирия, миома матки, наличие рубца на матке, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии.
Нельзя применять курящим женщинам старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.
При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями; беременность, превышающая по сроку 42 дня аменореи; беременность, наступившая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
При подготовке к родам и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, предлежание плаценты, несоответствие размеров головки плода и таза женщины, аномальное положение плода, кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии.
С осторожностью:
назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности.
Применение в период кормления грудью:
Грудное вскармливание следует прекратить на период 14 дней после приема Пенкрофтона®.
Способ применения и дозы:
Препарат должен применяться в медицинских учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
Для медикаментозного прерывания беременности ранних сроков.
600 мг Пенкрофтона® (3 таблетки по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2-х часов после применения.
Через 36–48 часов после приема Пенкрофтона® пациентке необходимо провести ультразвуковое исследование (УЗИ). Через 8–14 дней повторно проводят клиническое обследование и УЗИ, а также определяют уровень бета-хорионического гормона для подтверждения того, что выкидыш произошел. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумную аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности: однократно 200 мг Пенкрофтона® (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием 200 мг.
Через 48–72 часа проводится оценка состояния родовых путей, и, по необходимости, назначаются простагландины или окситоцин.
Побочное действие
Нарушение менструального цикла, аменорея, метроррагия, лохиометра, субинволюция матки, дискомфорт и боль внизу живота; обострение воспалительных процессов матки, придатков, мочевыводящих путей; слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, озноб, крапивница.
Передозировка
Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата возможно появление симптомов надпочечниковой недостаточности.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Следует избегать одновременного применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), а также прием НПВС в течение 8–12 дней после применения мифепристона.
Особые указания
Пациентки должны быть обязательно проинформированы, что при отсутствии эффекта к 10–14 дню от применения препарата (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует прервать иным способом из-за высокого риска формирования, врожденных пороков развития у плода.
Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и проведения других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Препарат не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИДа, и не рекомендуется в качестве плановой постоянной контрацепции.
Информация о возможности отрицательного влияния препарата на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.) отсутствует.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг, по 3 таблетки в банке из светозащитного стекла или банке полимерной; или в контурной ячейковой упаковке. Каждую банку или контурную ячейковую упаковку помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпуск только в медицинские акушерско-гинекологические учреждения, относящиеся к государственной системе здравоохранения, а также в учреждения муниципальной и частной собственности, имеющие лицензии на этот вид деятельности.
Предприятие-производитель
ОАО «Фармсинтез», Россия,
188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, гор. пос. Кузьмоловский, ст. Капитолово, № 134, литер 1.
Адрес места производства:
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4.
ОАО «Биохимик», Россия,
430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15 а.
Для получения дополнительной информации или направления рекламаций:
ОАО «Фармсинтез», Россия,
194358, г. Санкт-Петербург, пр. Энгельса, д. 150, к. 1, помещение 3-Н, литера А.
- ПроизводительПАО Фармсинтез/ Биохимик ОАО
- Страна производстваРоссийская Федерация
- КатегорияКонтрацептивы
- Действующее вещество (МНН)Мифепристон
Краткое описание
Биохимик, Российская Федерация, Показания: Таблетки 200 мг — прерывание маточной беременности ранних сроков (длительность аменореи не более 6 нед); подготовка и индукция родов при доношенной беременности.Таблетки 50 мг — лейомиома матки (размером до 12 нед беременности).Таблетки 10 мг — экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: G03XB
Дата регистрации: рег. №: ЛС-001474 от 24.06.2009 — 24.06.2059
Дата перерегистрации: 28.03.2017
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»