Пентаса гранулы инструкция по применению цена

Пентаса гранулы — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002648

Торговое наименование препарата

Пентаса®

Международное непатентованное наименование

Месалазин

Лекарственная форма

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь

Состав

На 1 пакетик:
дозировка 1,0 г:
активное вещество — месалазин 1000 мг; вспомогательные вещества — этилцеллюлоза 4 мг — 15 мг, повидон 50 мг.
дозировка 2,0 г:
активное вещество — месалазин 2000 мг; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8 мг — 30 мг, повидон 100 мг.

Описание

Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

A07EC02

Фармакодинамика:

Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина.
Гранулы Пентасы® представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика:

— всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса® распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.
— распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приема, максимальная концентрация достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.
— метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.
— выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут.
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания:

— Язвенный колит
— Болезнь Крона

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к салициллатам и другим компонентам препарата
— Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
— Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
— Геморрагический диатез
— Детский возраст до 6 лет
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Беременность и лактация:

Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема Пентасы® грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально.
Рекомендованная доза в период обострения составляет 20 — 30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20 — 30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.
Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов, поддерживающая терапия 2 — 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Побочные эффекты:

Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза.
В случае развития ацидоза, алкалоза, дегидратации, гипервентиляции или отека легких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.

Взаимодействие:

При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B₁₂), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, пробеницида и сульфинпиразона, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

Особые указания:

В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентасы® необходимо прекратить.
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь 1 г и 2 г.

Упаковка:

По 1 г или 2 г гранул в пакетик из полиэфира / алюминиевой фольги / полиэтилена низкой плотности.
1 г: по 50, 60, 100, 120 или 150 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.
2 г: по 30, 50, 60 или 120 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Ферринг Интернешнл Сентер СА, Chemin de la Vergognausaz 50, 1162 Saint-Prex, Switzerland, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ферринг Интернешнл Сентер СА

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Пентаса 1г 50 шт. гранулы пролонгированного действия

Пентаса 1 г гранулы

Инструкция по применению Пентаса 1г 50 шт. гранулы пролонгированного действия

Международное непатентованное наименование

Месалазин

Состав и форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия — 1 табл.:

• месалазин — 500 мг;
• вспомогательные вещества: повидон; этилцеллюлоза; магния стеарат; тальк; МКЦ до 750 мг.

В блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.

Суппозитории для ректального применения — 1 супп.;

• месалазин — 1000 мг;
• вспомогательные вещества: повидон; макрогол 6000; магния стеарат; тальк.

В комплекте с резиновыми напальчниками; в коробке 28 комплектов.

Гранулы пролонгированного действия — 1 пак.:

• Активные вещества: месалазин — 1000/2000 мг;
• Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 4/8 мг — 15/30 мг, повидон — 50/100 мг.

1 г — пакетики (30, 50, 60, 120) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета.

Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой.

Фармакологическое действие

Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Показания к применению Пентаса гранулы

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания к применению

• заболевания крови;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

• диарея, тошнота, изжога, боли в животе;
• головная боль, нарушения сна;
• кожная сыпь, зуд;
• нарушение картины крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Дозировка

При распространенных формах заболевания принимают таблетки, при проктите используют в свечах и клизмах. Возможно комбинированное назначение.

При обострениях заболевания назначают по 400-800 мг 3 раза в сутки в течение 8-12 недель. Для профилактики обострений назначают по 400 мг 3 раза в сутки. Таблетки следует принимать целиком, после еды, запивая большим количеством воды.

Свечи применяют в суточной дозе 1,5 г, клизмы по 60 мл на ночь.

Меры предосторожности

В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.

Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

Часто (> 1/100 и < 1/10)

Редко (> 1/10000 и < 1/1000)

Очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи)

Со стороны органов кроветворения

Эозинофилия, анемия (в т. ч. апластическая), лейкопения,
гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке

Со стороны нервной системы

Головокружение

Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная
гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)

Со стороны сердечно-сосудистой системы*

Миокардит, перикардит

Со стороны дыхательной системы*

Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия,
инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм, интерстициальная болезнь
легких

Со стороны пищеварительной системы

Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм

Повышение содержания амилазы, панкреатит*

Обострение симптомов колита

Со стороны гепатобилиарной системы

Повышение активности печеночных ферментов и билирубина,
гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная
недостаточность)

Со стороны кожных покровов

Крапивница, эритема

Фотосенсибилизация, обратимая алопеция

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Миалгия, артралгия

Со стороны мочевыделительной системы

Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета
мочи, транзиторная почечная недостаточность

Прочие

Головная боль, лихорадка

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.