активное вещество: месалазин;
100 мл суспензии содержат месалазина 1 г;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат (Трилон Б); натрия метабисульфит (Е 223); натрия ацетат, кислота хлороводородная, вода очищенная.
Суспензия от белого до светло-желтого цвета
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07Е С02
Фармакокинетика.
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.
Применение ректальной суспензии обеспечивает высокую концентрацию месалазина в дистальном отделе желудочно-кишечного тракта и низкую системную абсорбцию. Установлено, что ректальная суспензия достигает нисходящей ободочной кишки и распространяется по ее слизистой.
Биотрансформация. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, вероятно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен.
Абсорбция. При ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. В моче у здоровых добровольцев в стабильном состоянии после введения ректальной суспензии всасывается около 15-20 %.
Распределение. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50 %, а ацетил-месалазина – около 80 %.
Выведение. Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин. Системная абсорбция после введения ректальной суспензии значительно ниже у пациентов с активным язвенным колитом по сравнению с пациентами в стадии ремиссии.
У пациентов с нарушениями функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения препарата может повышаться риск поражения почек.
Фармакодинамика.
Месалазин – активный компонент сульфасалазина, применяющийся для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены большей степенью его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышение миграции лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), увеличение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в ходе исследований in vitro и in vivo состоит в подавлении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
— язвенный проктосигмоидит и левосторонний колит
1 клизма перед сном.
Перед применением клизмы рекомендуется опорожнить кишечник.
Клизма помещена в пакет из алюминиевой фольги.
Дети
Препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
1. Непосредственно перед применением извлечь флакон из пакета из алюминиевой фольги и хорошо встряхнуть.
2. Чтобы сломать средство укупорки, следует повернуть наконечник на один полный оборот (после поворота наконечник должен быть в том же положении, что и перед поворотом).
3. Поместить руку в один из полиэтиленовых пакетов, содержащихся в упаковке.
4. Держать контейнер, как показано на рисунке на пакете.
5. Для ввода клизмы лечь на левый бок, левая нога прямая, а правая – согнута вперед для равновесия. Осторожно ввести кончик аппликатора в прямую кишку. Поддерживать достаточное постоянное нажатие рукой по мере распределения содержания клизмы. Содержимое флакона следует использовать максимально в течение 30-40 секунд.
6. Как только флакон опустеет, вынуть наконечник с флаконом, все еще сжимая его.
7. Суспензия должна оставаться в кишечнике. Пациент должен оставаться в расслабленном состоянии в вышеупомянутом положении еще 5-10 минут или пока пройдет позыв.
8. Свернуть полиэтиленовый пакет поверх пустого флакона. Выбросить его и вымыть руки.
Побочные реакции, чаще всего наблюдавшиеся в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.
После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы к дефекации.
| Классификация по системам органов |
Часто (≥1/100, ≤ 1/10) |
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) |
Очень редко (< 1/10 000, включая единичные сообщения) |
Неизвестно |
| Со стороны системы крови и лимфатической системы | Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), изменение состава крови (анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению)), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения | |||
| Со стороны иммунной системы | Панколит | Реакции гиперчувствительности | ||
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение | Периферическая нейропатия | |
| Со стороны сердца | Миокардит, перикардит | |||
| Со стороны дыхательной системы | Аллергические и фиброзные реакции легких (в т. ч. удушье, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, интерстициальная легочная болезнь, отек легких, пневмонит) | |||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота | Повышенный уровень амилазы, острый панкреатит*, метеоризм | ||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышенный уровень ферментов печени, параметров холестаза и билирубина, гепатотоксичность (в т.ч. гепатит*, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность) | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Высыпания (в т.ч. крапивница, эритематозная сыпь) | Облысение | ||
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, артралгия, реакции, подобные эритематозной волчанке | |||
| Со стороны почек и мочевыделительной системы | Нарушение функции почек (в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, почечная недостаточность), обесцвечивание мочи | |||
| Со стороны половых органов | Олигоспермия (обратимая) | |||
| Общие нарушения и нарушения в месте введения | Медикаментозная лихорадка |
* Механизм развития мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита, вызванных применением месалазина, неизвестен, но может иметь аллергическое происхождение.
Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.
— повышенная чувствительность к салицилатам, к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
— тяжелые нарушения функции печени или почечная недостаточность
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Одновременное использование других известных нефротоксических средств, таких как НПВС и азатиоприн, может увеличить риск нежелательных реакций со стороны почек.
Во время комплексного лечения препаратом Пентаса и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, которые якобы свидетельствуют о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендован регулярный контроль уровня лейкоцитов и соответствующее установление режима дозирования тиопуринов.
Доказательства того, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина, незначительные.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям на сульфасалазин, в связи с риском развития аллергии к салицилатам. При острых реакциях непереносимости, например, при коликах в животе, острой боли в животе, лихорадке, острой головной боли и сыпи, следует немедленно прекратить лечение.
С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени. На усмотрение врача до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как АлАТ и АсАТ.
Препарат не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно контролировать функциональное состояние почек (по уровню креатинина сыворотки крови), особенно на начальной стадии лечения. У пациентов, у которых во время лечения развилась почечная дисфункция, следует подозревать почечную токсичность, вызванную месалазином. При одновременном применении других известных нефротоксических веществ следует увеличить частоту проверки почечной функции.
Во время лечения следует тщательно осматривать пациентов с легочными заболеваниями, а именно с астмой.
О реакциях сердечной гиперчувствительности, вызванных месалазином (мио- и перикардит), сообщалось редко. При выявлении таких симптомов следует немедленно прекратить лечение.
Очень редко сообщалось о серьезной дискразии крови в связи с приемом месалазина. Перед началом и во время лечения на усмотрение врача рекомендуется провести развернутый анализ крови. Через 14 дней после начала лечения рекомендуется провести контрольные тесты, затем с периодичностью 1 раз в 4 недели провести еще два или три теста. Если результаты соответствуют норме, контрольные тесты нужно проводить каждые три месяца. При появлении дополнительных симптомов эти тесты следует провести немедленно.
В случае обезвоживания организма на фоне лечения месалазином, нормальный уровень электролитов и жидкий баланс должны быть восстановлены как можно скорее.
Дети
Имеются ограниченные клинические данные об эффективности лечения детей.
Беременность.
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Ограниченные данные о применении месалазина беременным не позволяют оценить возможные побочные эффекты.
В ходе исследований на животных или контролируемых исследований с участием добровольцев не наблюдалось ни единого тератогенного эффекта.
Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матерей которых лечили препаратом Пентаса.
В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью
Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит – ацетил-месалазин – выявляется в грудном молоке в такой же или большей концентрации.
Контролируемые исследования применения препарата Пентаса во время кормления грудью не проводились. В настоящее время есть только ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам, кормящим грудью. Нельзя исключить возможность развития реакции гиперчувствительности, например, диареи, у новорожденных.
В период кормления грудью месалазин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Лечение препаратом Пентаса не влияет на способность управлять транспортными средствами и/или работу с другими механизмами.
Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.
Лечение передозировки: симптоматическое в условиях стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.
По 100 мл суспензии во флаконе из полиэтилена с наконечником и внутренним клапаном. По 1 флакону в пакете из алюминиевой фольги. По 5 или 7 пакетов из алюминиевой фольги и 5 или 7 полиэтиленовых пакетов в коробке из картона.
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель
«Ferring- Leciva, a.s.», Чешская Республика
K Rybniku 475, 252 42 Jesenice u Prahу, Czech Republic.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, Алмалинский район., ул. Наурызбай батыра, д. 99/1, офис 41б.
Тел.факс: +7(727) 311-54-47
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для взрослыхЯзва и гастрит
Содержание статьи
- Пентаса: от чего
- Пентаса: побочные действия
- Пентаса или Салофальк: что лучше
- Салофальк или Пентаса
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Язвенный колит и болезнь Крона – редкие воспалительные заболевания кишечника. Согласно зарубежной статистике, распространенность язвенного колита 505 случаев на 100 000 человек, а болезни Крона 322 на 100 000 человек. Несмотря на редкость, обе болезни являются потенциальными причинами возникновения рака толстой и прямой кишки. Поэтому важно вовремя остановить развитие воспалительного процесса и замедлить прогрессию болезни.
Провизор Анна Суменкова расскажет о препарате Пентаса: ознакомит с показаниями к применению и побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – препаратом Салофальк.
Пентаса: от чего
Пентаса – это противовоспалительное кишечное средство на основе Месалазина. Производится в Швейцарии в нескольких лекарственных формах: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, пролонгированные таблетки и ректальные свечи.
Препарат снижает выработку воспалительных клеток – цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает риск возникновения колоректального рака или рака толстой кишки при язвенном колите. Каждая лекарственная форма препарата обладает особенностями:
- Пентаса таблетки применяется при острых и хронических воспалительных заболеваниях толстой кишки: язвенном колите и болезни Крона. Таблетки Пентаса 500 мг – форма с замедленным высвобождением, благодаря чему сохраняет эффект на протяжении приблизительно 10 часов. Подходят для детей с 6 лет.
- Пентаса гранулы для приготовления раствора также обладают пролонгированным действием и применяются при идентичных состояниях. В отличие от таблеток, выпускаются в дозировке 1000 мг и 2000 мг.
- Пентаса свечи применяются при язвенном проктите – образование язв в нисходящей части толстой кишки, а также прямой кишке. Согласно инструкции по применению, Пентаса свечи применяются с 18 лет.
Пентаса: побочные действия
- Анемия, а также снижение числа тромбоцитов и других клеток крови
- Аллергические реакции, в том числе крапивница и эритема
- Головная боль и головокружение
- Воспаление сердечной мышцы и оболочки сердца
- Одышка и кашель
- Тошнота и рвота
- Диарея и боль в животе
- Повышение активности печеночных ферментов
- Боль в суставах и мышцах
- Нефрит – воспаление почек
- Обратимая олигоспермия – пониженное количество сперматозоидов
Пентаса или Салофальк: что лучше
Салофальк – это аналог Пентасы, содержащий идентичное действующее вещество. Препарат выпускается в Швейцарии в форме таблеток и гранул для приема внутрь, а также свечей, суспензии и пены для ректального применения.
Главное преимущество Салофалька – большое разнообразие лекарственных форм, что помогает воздействовать на болезнь более направлено. Например, ректальная суспензия применяется во время обострения язвенного колита с вовлечением прямой и сигмовидной кишки, а пена для поддержания ремиссии. Другие отличия препаратов:
- Таблетки Салофальк выпускаются в дозировках 500 мг и 250 мг, что удобно для дозирования.
- Гранулы Салофалька имеют большее количество противопоказаний. Например, из-за содержания аспартама в качестве вспомогательного вещества, препарат противопоказан при фенилкетонурии.
- Таблетки и гранулы Салофальк могут вызывать большее количество побочных эффектов. Например, повышенную чувствительность кожи к свету и алопецию.
- Стоимость Салофалька ниже.
Салофальк или Пентаса
Поскольку препараты содержат идентичное действующее вещество, провизор может произвести замену одного препарата на другой прямо в аптеке. Однако, невозможно с уверенностью сказать какой из препаратов лучше. Таблетки и гранулы Пентасы более безопасны для применения. Выбор ректальной формы осуществляется на основании личных предпочтений и показаний.
Краткое содержание
- Пентаса – это противовоспалительное кишечное средство на основе Месалазина.
- Пентаса снижает выработку воспалительных клеток – цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает риск возникновения колоректального рака или рака толстой кишки при язвенном колите.
- Салофальк – это аналог Пентасы, содержащий идентичное действующее вещество.
- Главное преимущество Салофалька – большое разнообразие лекарственных форм, что помогает воздействовать на болезнь более направлено.
- Таблетки и гранулы Пентасы более безопасны для применения.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Регистрационный номер
Торговое наименование
Пентаса
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суспензия ректальная
Состав
Описание
Белая или светло-жёлтая суспензия.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспалённую слизистую оболочку кишечника, чем системным действием. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспалённой кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
- Всасывание: при ректальном применении суспензия Пентаса® оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется около 15–20 % введённой дозы. У пациентов с язвенным колитом в активной фазе степень абсорбции заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии.
- Распределение: с белками связывается около 50 % месалазина и около 80 % его основного метаболита (N-ацетил-5-амино-салициловой кислоты). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.
- Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту.
- Выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания
- Язвенный проктосигмоидит.
- Левосторонний язвенный колит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата.
- Тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность.
- Геморрагический диатез.
- Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в фазе обострения).
- Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек введение суспензии Пентаса® необходимо прекратить.
Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции лёгких, в частности, страдающих бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ректальной суспензии Пентаса® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ректальную суспензию Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Приём препарата следует прекратить за 2–4 недели до родов.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время лечения суспензией Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат назначают в виде клизмы 1 раз в сутки перед сном. Суточная доза составляет 1 г. Перед проведением процедуры рекомендуется опорожнить кишечник.
Упаковку необходимо вскрыть непосредственно перед применением, взболтать содержимое бутылки и довернуть наконечник до упора. Использовать сразу же после взбалтывания. Для выполнения процедуры рекомендуется лечь на бок и ввести наконечник бутылки как можно дальше в прямую кишку.
Средняя продолжительность лечения составляет 8–12 недель, критерием эффективности лечения является достижения клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.
Побочное действие
Наиболее часто при применении ректальной суспензии Пентаса® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
| Часто (от >1/100 до <1/10 | Редко (от >1/10000 до <1/1 000) | Очень редко (от <1/10 000, включая единичные случаи) |
|
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности | ||
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Периферическая невропатия | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
| Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, лёгочная эозинофилия, инфильтрация в лёгких, пневмония, бронхоспазм | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит | |
| Со стороны гепато-билиарной системы | Повышение активности печёночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печёночная недостаточность) | ||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, эритема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны мочевыделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
| Реакции в месте введения | боль и раздражение в области анального отверстия |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, слабость, сонливость, отёк лёгких. Однако случаи передозировки препаратом Пентаса® особенно при ректальном способе введения, редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется принять меры для усиления диуреза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении ректальной суспензии Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение суспензии Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов и гипогликемизирующее действие производных сульфонилмочевины, повышать токсичность метотрексата, усиливать повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, снижать туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, а также снижать диуретический эффект спиронолактона и фуросемида. При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Особые указания
В течение всего курса лечения ректальной суспензией Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, а также занятиях потенциально опасными видами деятельности, так как его побочные эффекты (головная боль, головокружение и другие) могут снижать концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суспензия ректальная 1 г/100 мл.
По 100 мл суспензии в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, снабжённым клапаном для обеспечения вытекания суспензии только в одном направлении, в герметично запаянном в атмосфере азота пакетике из алюминиевой фольги. По 7 бутылок в пакетиках с инструкцией по применению в пачку картонную. В комплект также могут входить пластиковые гигиенические пакеты.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Месалазин является препаратом базисной терапии язвенного колита, легкой формы болезни Крона некоторых локализаций, а также ряда других заболеваний.
По химической структуре месалазин является 5-аминосалициловой кислотой (5-АСК), обладающей местным противовоспалительным действием. Препарат влияет на синтез провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, снижая выраженность воспалительных процессов. Месалазин обладает антиоксидантным эффектом за счет связи его молекул со свободными радикалами.
Препарат принимается внутрь (перорально) в виде таблеток, таблеток MMX или гранул, используется в виде аэрозоля (ректальной пены), суспензии (микроклизм) и свечей. Противовоспалительный эффект месалазина преимущественно местный (на слизистую оболочку кишечника), поэтому важна концентрация препарата, контактирующего с кишечной стенкой, и время этого контакта. Концентрации препарата в крови обычно минимальные и не влияют на его эффективность.
Действующее вещество во всех этих препаратах одно, но высвобождается месалазин в просвете кишечника по-разному. Это зависит от формы выпуска лекарства, его оболочки и структуры.
Ниже дана характеристика основным месалазинам, зарегистрированным в Российской Федерации.
Краткая характеристика препаратов месалазина
1. «Салофальк»
Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.
а. Таблетки «Салофальк»
Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке. Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника. В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке – 60-75%.
Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.
Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
б. Гранулы «Салофальк»
Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы. Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна. Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.
Большое количество гранул (3 г «Салофальк» содержат около 3500 гранул) обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.
Препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — через 4 часа (быстрее, чем при приеме таблеток «Салофальк»). Примерно 80% принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Количество препарата, попадающее в кровь и выделяемое с мочой в виде метаболита, меньше, чем при использовании таблеток «Салофальк».
Формы выпуска и способ применения
Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.
в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»
Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника. Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки. Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.
Форма выпуска и способ применения
Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:
- В момент введения препарат должен быть комнатной температуры (20–25 °C)
- Плотно установить аппликатор на головку баллона
- Встряхивать баллон в течение 20 секунд
- При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки
- Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкойПоместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном
- Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки
- После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор
- После процедуры вымыть руки. Постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.
г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)
Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.
Формы выпуска и способ применения
Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
д. Ректальные суппозитории «Салофальк»
Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.
Формы выпуска и способ применения
Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России). Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника). Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.
2. «Пентаса»
Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.
а. Таблетки «Пентаса»
Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.
Форма выпуска и способ применения
Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.
б. Гранулы «Пентаса»
Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.
Форма выпуска и способ применения
Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
в. Ректальные суппозитории «Пентаса»
Ректальные суппозитории «Пентаса» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.
Форма выпуска и способ применения
Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника. Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Препарат можно смочить водой для более легкого введения.
3. «Мезавант»
Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В. Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.
Форма выпуска и способ применения
Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.
4. «Месакол»
Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
5. «Асакол»
Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
6. «Кансалазин»
Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».
Форма выпуска и способ применения
Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.
Показания для применения месалазина
Многие пациенты с язвенным колитом и болезнью Крона знакомы с этим лекарственным средством под различными коммерческими названиями (Салофальк, Пентаса, Мезавант, Месакол, Асакол и т.д.).
Чаще всего эти препараты назначаются при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), в первую очередь, при язвенном колите.
Месалазин и язвенный колит
Согласно Российским и Европейским рекомендациям 2017 года месалазин является препаратом для базисной терапии язвенного колита любой локализации. Клинические исследования показали что все коммерческие формы месалазина одинаково эффективны в лечении язвенного колита.
Тогда в чем же их различие? Почему одним пациентам помогают гранулы месалазина с pH зависимым высвобождением, другим – таблетки с замедленным высвобождением препарата, а некоторым вообще не становится лучше?
Несомненно, различия в препаратах есть. В разделе с общими характеристиками месалазинов достаточно подробно рассмотрены механизмы высвобождения действующего вещества из таблеток и гранул. Иногда на высвобождение и равномерное распределение препарата по кишке влияет кислотность (т.е. та самая pH) в кишечнике. В других случаях высвобождение месалазина не зависит от pH, но зависит от времени прохождения по кишке. При патологических состояниях значения pH могут сильно меняться и отличаться от нормы. Так, согласно результатам одного исследования (на ограниченной группе здоровых лиц), значения pH не достигали 7 ни в одном отделе желудочно-кишечного тракта в 25% случаях. В 90% случаях (опять же не у всех участников исследования) pH превышало значение 6. То есть существует вероятность, что у ряда пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона месалазины с pH-зависимой системой высвобождения (Салофальк, Месакол, Асакол, Мезавант) могут быть менее эффективны, чем ожидается.
При использовании pH-независимых месалазинов (Пентаса, Канасалазин) исследователи обращают внимание, что большая часть препарата начинает высвобождаться еще в тонкой кишке, а значит существует вероятность, что в толстой кишке концентрация месалазина будет меньше, чем необходимо для достижения эффекта. В ряде случаев такую вероятность можно снизить увеличением дозы препарата.
Доза назначаемого месалазина — еще одна причина успеха или неуспеха в лечении ВЗК. Недостаточная доза препарата ведет к плохому ответу на терапию.
Важно правильно оценить локализацию поражения кишечника. Именно она (проктит, левосторонний или распространенный/тотальный язвенный колит) обуславливает выбор лекарственной формы месалазина (таблетки, гранулы, пена, микроклизмы или свечи). Так, например, свечи могут быть использованы в терапии первой линии при язвенном колите с поражением прямой кишки.
Наконец, месалазины могут не оказывать ожидаемый положительный эффект из-за высокой активности заболевания. В этом случае их сочетают с другими препаратами (в том числе с гормональным средствами и иммуносупрессорами).
Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод:
Хорошее знание механизма действия препаратов и возможностей различных лекарственных форм позволяет врачу-гастроэнтерологу подобрать для пациента индивидуальную схему лечения.
Месалазин и болезнь Крона
Несколько слов про болезнь Крона и эффективность месалазина в ее лечении. До 2016 года, когда было опубликовано обновление Европейского консенсуса по диагностике и лечению болезни Крона (3-й пересмотр), месалазин был рекомендован для легкой формы заболевания с поражением толстой кишки (колит Крона) и тонкой кишки (илеит Крона). В первом случае рекомендовалось использование больших доз месалазина (3-4 г в сутки) с pH-зависимой системой высвобождения, во втором – месалазин с pH независимой системой высвобождения («Пентаса») в дозе 4 г в сутки. После публикации консенсуса в стратегию лечения были внесены изменения. Это повлияло и на Российские рекомендации, связанные с диагностикой и лечением болезни Крона. Месалазин признан малоэффективным по сравнению с плацебо . Тем не менее, клиническая практика показывает, что пациентам с легким течением заболевания прием месалазина помогает, вплоть до заживления слизистой.
Месалазин может назначаться также при хронических колитах неясного или неуточненного происхождения, лучевых (радиационных) колитах, дивертикулярной болезни кишечника и т.д.
Побочные эффекты при применении месалазина
Побочные эффекты месалазина достаточно подробно изложены в официальной инструкции к препарату, однако в целом препарат переносится хорошо даже в больших дозах и при длительном приеме (у 93-98% пациентов).
Аллергические реакции немедленного типа (отек мягких тканей, отек Квинке, анафилаксия) при приеме месалазина колеблется от 0,07 до 0,1% случаев.
Риск аллергических реакций в целом увеличивается у пациентов с бронхиальной астмой.
Препарат токсичен для печени, поджелудочной железы и костного мозга. Лекарственное поражение печени и клинически незначимое изменение печеночных тестов (повышение АЛТ и/или АСТ) при приеме месалазина встречается в 2,6-4% случаев. Токсический панкреатит (воспаление поджелудочной железы) отмечается еще реже — менее 1% случаев.
Месалазин, беременность и грудное вскармливание
В статье «Часто задаваемые вопросы по ВЗК» мы рассмотрели проблему зачатия, беременности и родоразрешения при язвенном колите и болезни Крона.
Эти диагнозы — вовсе не приговор, пациентки с ВЗК могут беременеть и рожать. В то же время, пациентка может нуждаться в продолжения приема месалазина даже во время беременности.
Влияние месалазина на зачатие
Данных о влиянии месалазина на способность мужчин к зачатию (в отличие, например, от сульфасалазина) нет.
Месалазин, беременность и грудное вскармливание
Месалазин в форме таблеток или гранул проникает в грудное молоко (примерно 0,1% принятой дозы препарата, метаболит месалазина N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации). Он также проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства.
Месалазин в свечах, аэрозоле и суспензии также всасывается в кровь и проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Но в отличие от приема таблеток и гранул такого месалазина значительно меньше.
Обострение ВЗК и беременность. Есть ли вред для матери и ребенка? Статистический анализ 2000 беременностей (1300 при язвенном колите, 700 при болезни Крона) показал, что у 83% женщин с болезнью Крона и у 85% — с язвенным колитом беременность протекала нормально. Частота развития пороков у детей составила 1% — как и у детей здоровых родителей. Однако исследования показали, что эти показатели хуже у матерей с активным ВЗК в фазе обострения. Более того, у женщин с обострением заболевания продолжительность беременности была ниже, а дети имели меньший вес при рождении и меньшие значения баллов по шкале Апгар.
Беременность с ВЗК в фазу ремиссии мало отличается от обычной, в то время как обострение увеличивает риск аномальной беременности. Поэтому необходимо продолжение лечения даже во время беременности.
Принимать или не принимать месалазин во время беременности? Прежде чем ответить на вопрос, важно вспомнить, для чего месалазин используется при ВЗК. Месалазин — это препарат достижения и поддержания ремиссии при язвенном колите. Отказ от него либо лишит беременную женщину возможности лечения обострения, либо увеличит риск обострения во время беременности, если зачатие произошло в период ремиссии.
Исследования на животных и наблюдения за людьми не выявили тератогенного действия месалазина на плод, то есть препарат не вызывает уродств или пороков развития. Поэтому рекомендации Европейского консенсуса по репродукции и беременности при ВЗК (2015 год) сводятся к тому, что у использование месалазина не связано с высоким риском нежелательных эффектов, лекарство может использоваться при беременности, а также в период грудного вскармливания в дозе не более 3 г в сутки (для таблеток и гранул). Исключение — препараты «Месакол» и «Асакол», которые в своей оболочке содержат дибутил фталат (влияет на развитие мочеполовой системы плода у животных). В связи с возможным влиянием дибутил фталата на плод человека, «Месакол» и «Асакол» запрещены к приему беременными.
В Российской Федерации рекомендаций по ведению беременных при ВЗК в настоящее время нет, поэтому врачи ориентируются на официальные инструкции к месалазинам.
Так, например, в инструкции к таблеткам и гранулам «Салофальк» в I триместре беременности назначение препарата возможно по строгим показаниям. Во II и III триместрах «Салофальк» следует применять только когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. «Салофальк» в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Поэтому большинство месалазинов (исключая Асакол и Месакол) разрешены для использования в период беременности и грудного вскармливания, однако доза и форма препарата определяются лечащим врачом.
Пентаса® (Pentasa)
💊 Состав препарата Пентаса®
✅ Применение препарата Пентаса®
Описание активных компонентов препарата
Пентаса®
(Pentasa)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Пентаса® |
Гранулы с пролонг. высвобождением д/приема внутрь 1 г: пак. 50, 60, 100, 120 или 150 шт. рег. №: ЛП-002648 |
|
|
Гранулы с пролонг. высвобождением д/приема внутрь 2 г: пак. 30, 50, 60 или 120 шт. рег. №: ЛП-002648 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентаса®
Гранулы с пролонгированным высвобождением для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 4-15 мг, повидон K29/32 — 50 мг.
1 г — пакетики (50) — пачки картонные.
1 г — пакетики (60) — пачки картонные.
1 г — пакетики (100) — пачки картонные.
1 г — пакетики (120) — пачки картонные.
1 г — пакетики (150) — пачки картонные.
Гранулы с пролонгированным высвобождением для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 8-30 мг, повидон K29/32 — 100 мг.
1 г — пакетики (30) — пачки картонные.
1 г — пакетики (50) — пачки картонные.
1 г — пакетики (60) — пачки картонные.
1 г — пакетики (120) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Пентаса®
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код