Пентаса® (Pentasa) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пентаса®
💊 Состав препарата Пентаса®
✅ Применение препарата Пентаса®
📅 Условия хранения Пентаса®
⏳ Срок годности Пентаса®
Описание лекарственного препарата
Пентаса®
(Pentasa)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2020.07.24
Лекарственная форма
| Пентаса® |
Таб. с пролонгир. высвобождением 500 мг: 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт. рег. №: П N010197 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентаса®
Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой.
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата — 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Показания препарата
Пентаса®
- неспецифический язвенный колит;
- болезнь Крона.
Режим дозирования
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- последние 2-4 недели беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 2 лет.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пентаса® усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса® замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Условия хранения препарата Пентаса®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С.
Срок годности препарата Пентаса®
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФЕРРИНГ ФАРМАСЕТИКАЛЗ Б.В.
(Нидерланды)
|
FERRING PHARMACEUTICALS B.V. 115054 Москва, Космодамианская наб. 52, стр. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пентаса таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N010197
Торговое наименование препарата
Пентаса
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия
Состав
На 1 таблетку:
активное вещество — месалазин 500 мг, вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6-9 мг, магния стеарат 1 мг.
Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «PENTASA» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакодинамика:
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика:
Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.
Распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания:
— Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита),
— Болезнь Крона.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата,
— Тяжелое поражение печени и/или почек,
— Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
— Геморрагический диатез,
— Последние 2-4 недели беременности и период лактации,
— Детский возраст до 2 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Беременность и лактация:
Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.
Язвенный колит
Острый период: по 2 таблетки 2-4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Болезнь Крона
Острый период: по 2 — 4 таблетки 4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 2 — 4 таблетки 2 раза в день или 2-3 таблетки 3 раза в день.
Дети
Доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.
Побочные эффекты:
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).
|
Часто (> 1% и < 10%) |
Редко (>0,01% и < 1,0%) |
Очень редко (< 0,01%, включая единичные случаи) |
|
|
Со стороны органов кроветворения |
Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения |
||
|
Со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке |
||
|
Со стороны нервной системы |
Головокружение |
Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия |
|
|
Со стороны сердечнососудистой системы* |
Миокардит, перикардит |
||
|
Со стороны дыхательной системы * |
Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм |
||
|
Со стороны пищеварительной системы |
Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм |
Повышение содержания амилазы, панкреатит* |
Обострение симптомов колита |
|
Со стороны гепато- билиарной системы |
Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) |
||
|
Со стороны кожных покровов |
Крапивница, экзема |
Фотосенсибилизация, обратимая алопеция |
|
Со стороны опорно- двигательного аппарата |
Миалгия, артралгия |
||
|
Со стороны |
Интерстициальный нефрит*, |
||
|
моче- |
нефротический синдром, изменения |
||
|
выделительной |
цвета мочи, транзиторная почечная |
||
|
системы |
недостаточность |
||
|
Прочие |
Головная боль, |
||
|
лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметали любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водноэлектролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы.
Взаимодействие:
При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).
Особые указания:
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся крышкой, запаянной термопленкой, в картонной пачке с инструкцией но применению. На картонную пачку возможно нанесение стикера(ов) для контроля первого вскрытия.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Ферринг Интернешнл Сентер СА, Chemin de la Vergognausaz 50, 1162 Saint-Prex, Switzerland, Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ферринг Интернешнл Сентер СА
Купить Пентаса таблетки в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для взрослыхЯзва и гастрит
Содержание статьи
- Пентаса: от чего
- Пентаса: побочные действия
- Пентаса или Салофальк: что лучше
- Салофальк или Пентаса
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Язвенный колит и болезнь Крона – редкие воспалительные заболевания кишечника. Согласно зарубежной статистике, распространенность язвенного колита 505 случаев на 100 000 человек, а болезни Крона 322 на 100 000 человек. Несмотря на редкость, обе болезни являются потенциальными причинами возникновения рака толстой и прямой кишки. Поэтому важно вовремя остановить развитие воспалительного процесса и замедлить прогрессию болезни.
Провизор Анна Суменкова расскажет о препарате Пентаса: ознакомит с показаниями к применению и побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – препаратом Салофальк.
Пентаса: от чего
Пентаса – это противовоспалительное кишечное средство на основе Месалазина. Производится в Швейцарии в нескольких лекарственных формах: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, пролонгированные таблетки и ректальные свечи.
Препарат снижает выработку воспалительных клеток – цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает риск возникновения колоректального рака или рака толстой кишки при язвенном колите. Каждая лекарственная форма препарата обладает особенностями:
- Пентаса таблетки применяется при острых и хронических воспалительных заболеваниях толстой кишки: язвенном колите и болезни Крона. Таблетки Пентаса 500 мг – форма с замедленным высвобождением, благодаря чему сохраняет эффект на протяжении приблизительно 10 часов. Подходят для детей с 6 лет.
- Пентаса гранулы для приготовления раствора также обладают пролонгированным действием и применяются при идентичных состояниях. В отличие от таблеток, выпускаются в дозировке 1000 мг и 2000 мг.
- Пентаса свечи применяются при язвенном проктите – образование язв в нисходящей части толстой кишки, а также прямой кишке. Согласно инструкции по применению, Пентаса свечи применяются с 18 лет.
Пентаса: побочные действия
- Анемия, а также снижение числа тромбоцитов и других клеток крови
- Аллергические реакции, в том числе крапивница и эритема
- Головная боль и головокружение
- Воспаление сердечной мышцы и оболочки сердца
- Одышка и кашель
- Тошнота и рвота
- Диарея и боль в животе
- Повышение активности печеночных ферментов
- Боль в суставах и мышцах
- Нефрит – воспаление почек
- Обратимая олигоспермия – пониженное количество сперматозоидов
Пентаса или Салофальк: что лучше
Салофальк – это аналог Пентасы, содержащий идентичное действующее вещество. Препарат выпускается в Швейцарии в форме таблеток и гранул для приема внутрь, а также свечей, суспензии и пены для ректального применения.
Главное преимущество Салофалька – большое разнообразие лекарственных форм, что помогает воздействовать на болезнь более направлено. Например, ректальная суспензия применяется во время обострения язвенного колита с вовлечением прямой и сигмовидной кишки, а пена для поддержания ремиссии. Другие отличия препаратов:
- Таблетки Салофальк выпускаются в дозировках 500 мг и 250 мг, что удобно для дозирования.
- Гранулы Салофалька имеют большее количество противопоказаний. Например, из-за содержания аспартама в качестве вспомогательного вещества, препарат противопоказан при фенилкетонурии.
- Таблетки и гранулы Салофальк могут вызывать большее количество побочных эффектов. Например, повышенную чувствительность кожи к свету и алопецию.
- Стоимость Салофалька ниже.
Салофальк или Пентаса
Поскольку препараты содержат идентичное действующее вещество, провизор может произвести замену одного препарата на другой прямо в аптеке. Однако, невозможно с уверенностью сказать какой из препаратов лучше. Таблетки и гранулы Пентасы более безопасны для применения. Выбор ректальной формы осуществляется на основании личных предпочтений и показаний.
Краткое содержание
- Пентаса – это противовоспалительное кишечное средство на основе Месалазина.
- Пентаса снижает выработку воспалительных клеток – цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает риск возникновения колоректального рака или рака толстой кишки при язвенном колите.
- Салофальк – это аналог Пентасы, содержащий идентичное действующее вещество.
- Главное преимущество Салофалька – большое разнообразие лекарственных форм, что помогает воздействовать на болезнь более направлено.
- Таблетки и гранулы Пентасы более безопасны для применения.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Пентаса (таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг)
МНН: Месалазин
Производитель: Ферринг Интернешнл Сентер СА
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesalazine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019018
Информация о регистрации в РК:
28.07.2017 — 28.07.2022
Номер регистрации в РБ:
9082/09/15/16/19/20
Информация о регистрации в РБ:
04.05.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
272.39 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пентаса
Международное непатентованное название
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – месалазина 500 мг,
вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Круглые таблетки в крапинку от беловато-серого до бледно-коричневого цвета, с насечкой для разлома и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и «PENTASA» на другой стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина составляет около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг — 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней. После перорального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин). Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20–25 % от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.
Фармакодинамика Пентаса – таблетки с пролонгированным высвобождением, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии.
У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.
При язвенном колите повышается риск возникновения рака ободочной и прямой кишки (РОПК), особенно у пациентов с распространенным патологическим процессом, при течении болезни >8 лет, при наличии в анамнезе ближайших родственников РОПК, или при сопутствующем первичном склерозирующем холангите. Риск возникновения РОПК, вызванного колитом, составляет 2% в течение 10 лет, 8% в течение 20 лет и 18% в течение 30 лет после возникновения язвенного колита.
Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев РОПК и 140 случаев дисплазии среди 1,932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения РОПК сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для РОПК и дисплазии. Сокращение риска возникновения РОПК зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие ≥1.2 г/день. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина (4). Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК. Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом.
Показания к применению
— неспецифический язвенный колит
— болезнь Крона
Способ применения и дозы
|
Взрослые Индивидуальное дозирование |
||
|
Язвенный колит |
Болезнь Крона |
|
|
Стадия обострения |
До 4 г месалазина 1 раз в сутки или в несколько приемов. |
До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов. |
|
Поддерживающая терапия |
Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки. |
До 4 г месалазина в сутки в несколько примов. |
|
Дети ( ≥ 6 лет) Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные относительно эффективности для детей в возрасте 6-18 лет. |
||
|
Язвенный колит |
Болезнь Крона |
|
|
Стадия обострения |
Начальная доза – 30-50 мг/кг/сутки в несколько приемов. Максимальная доза – 75 мг/кг/сутки в несколько приемов. Общая доза – не более 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых). |
|
|
Поддерживающая терапия |
Начальная доза – 15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов. Общая доза – не более 2 г/сутки (рекомендуемая доза для взрослых). |
Начальная доза – 15-30 мг/кг/сутки в несколько приемов. Общая доза – не более 4 г/сутки (рекомендуемая доза для взрослых). |
Вообще рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых и детям с массой тела более 40 кг – обычную дозу для взрослых.
Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.
Таблетки принимают внутрь,не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл воды непосредственно перед применением.
Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.
Дети. Противопоказано применять детям до 6 лет.
Побочные действия
Часто
-
головная боль
-
тошнота, рвота, боль в животе, диарея
-
кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)
Редко
-
головокружение
-
миокардит, перикардит
-
метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит
-
панколит
-
медикаментозная болезнь
Очень редко
— эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения
-
реакции гиперчувствительности
-
периферическая невропатия
-
миалгия, артралгия
-
одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония
-
повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичность (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)
-
острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия
— слабость, синдром, подобный красной волчанке
— алопеция
— снижение продукции слезной жидкости, паротит
— олигоспермия
— стоматит
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам
препарата или салицилатам
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
— заболевания системы крови — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— кровотечения, геморрагический васкулит — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — детский возраст до 6 лет — беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.
Особые указания
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющих в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.
Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).
При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.Беременность и период лактации
Известно, что месалазин проникает сквозь плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества в период беременности не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко в более низких концентрациях, чем в крови матери, в то время как метаболит ацетил-месалазина определяют в грудном молоке в таких же или более высоких концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли препарат Пентаса, неблагоприятных эффектов не отмечали, однако имеющаяся информация ограничена. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Учитывая уникальную лекарственную форму препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением и специфические фармакокинетические свойства месалазина, лишь незначительная часть активного вещества оказывает системный эффект, поэтому ожидать развития симптомов передозировки не следует, даже при применении высоких доз препарата.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическое: промывание желудка; применение слабительных средств; восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от клинической ситуации и замещение потери электролитов при смешанном алкалозе/ацидозе; восполнение объема жидкости при гипергидрозе, рвоте; при гипогликемии — введение глюкозы. Контроль функции почек.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную упаковку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Ферринг Интернешнл Сентер СА»,
Чемин де ла Вергогнаусаз 50, 1162, Сан-Пре, Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения
«Ферринг Интернешнл Сентер СА», Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан
Республика Казахстан
г. Алматы, 050059
пр. Аль-Фараби, 7
блок 5а, офис 131
Бизнес Центр «Нурлы Тау»
Тел.: +7(727) 311 5447, факс: +7(727) 311 5287
| 339836781477977044_ru.doc | 84.5 кб |
| 078215771477978218_kz.doc | 99.5 кб |
| 9082_09_15_16_19_20_i.pdf | 0.6 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ