Пентаса® (Pentasa) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пентаса®
💊 Состав препарата Пентаса®
✅ Применение препарата Пентаса®
📅 Условия хранения Пентаса®
⏳ Срок годности Пентаса®
Описание лекарственного препарата
Пентаса®
(Pentasa)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2020.07.24
Лекарственная форма
| Пентаса® |
Таб. с пролонгир. высвобождением 500 мг: 20, 30, 50, 60, 90 или 100 шт. рег. №: П N010197 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентаса®
Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой.
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата — 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Показания препарата
Пентаса®
- неспецифический язвенный колит;
- болезнь Крона.
Режим дозирования
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- последние 2-4 недели беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 2 лет.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса® (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пентаса® усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса® замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Условия хранения препарата Пентаса®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С.
Срок годности препарата Пентаса®
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФЕРРИНГ ФАРМАСЕТИКАЛЗ Б.В.
(Нидерланды)
|
FERRING PHARMACEUTICALS B.V. 115054 Москва, Космодамианская наб. 52, стр. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пентаса таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N010197
Торговое наименование препарата
Пентаса
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия
Состав
На 1 таблетку:
активное вещество — месалазин 500 мг, вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6-9 мг, магния стеарат 1 мг.
Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «PENTASA» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакодинамика:
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика:
Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.
Распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания:
— Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита),
— Болезнь Крона.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата,
— Тяжелое поражение печени и/или почек,
— Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
— Геморрагический диатез,
— Последние 2-4 недели беременности и период лактации,
— Детский возраст до 2 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Беременность и лактация:
Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.
Язвенный колит
Острый период: по 2 таблетки 2-4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Болезнь Крона
Острый период: по 2 — 4 таблетки 4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 2 — 4 таблетки 2 раза в день или 2-3 таблетки 3 раза в день.
Дети
Доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.
Побочные эффекты:
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).
|
Часто (> 1% и < 10%) |
Редко (>0,01% и < 1,0%) |
Очень редко (< 0,01%, включая единичные случаи) |
|
|
Со стороны органов кроветворения |
Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения |
||
|
Со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке |
||
|
Со стороны нервной системы |
Головокружение |
Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия |
|
|
Со стороны сердечнососудистой системы* |
Миокардит, перикардит |
||
|
Со стороны дыхательной системы * |
Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм |
||
|
Со стороны пищеварительной системы |
Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм |
Повышение содержания амилазы, панкреатит* |
Обострение симптомов колита |
|
Со стороны гепато- билиарной системы |
Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) |
||
|
Со стороны кожных покровов |
Крапивница, экзема |
Фотосенсибилизация, обратимая алопеция |
|
Со стороны опорно- двигательного аппарата |
Миалгия, артралгия |
||
|
Со стороны |
Интерстициальный нефрит*, |
||
|
моче- |
нефротический синдром, изменения |
||
|
выделительной |
цвета мочи, транзиторная почечная |
||
|
системы |
недостаточность |
||
|
Прочие |
Головная боль, |
||
|
лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметали любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водноэлектролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы.
Взаимодействие:
При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).
Особые указания:
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся крышкой, запаянной термопленкой, в картонной пачке с инструкцией но применению. На картонную пачку возможно нанесение стикера(ов) для контроля первого вскрытия.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Ферринг Интернешнл Сентер СА, Chemin de la Vergognausaz 50, 1162 Saint-Prex, Switzerland, Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ферринг Интернешнл Сентер СА
Купить Пентаса таблетки в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Клинико-фармакологическая группа
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК
Действующее вещество
— месалазин (5-АСК) (mesalazine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» — на другой.
| 1 таб. | |
| месалазин (5-АСК) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозы всасывается, главным образом, в тонкой кишке.
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.
Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата — 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, — энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час.
Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Показания
Противопоказания
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- последние 2-4 недели беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Дозировка
Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.
Доза препарата подбирается индивидуально.
| Пациенты | Язвенный колит | Болезнь Крона | ||
| Стадия обострения | Поддерживающая терапия | Стадия обострения | Поддерживающая терапия | |
| Взрослые | до 4 г/сут в несколько приемов | 2 г/сут в несколько приемов | до 4 г/сут в несколько приемов | |
| Дети | 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов |
Максимальная суточная доза препарата составляет 6-8 г/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.
При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов.
При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Особые указания
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Препарат противопоказан детям до 2 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности — 3 года.
Сертификаты
Описание препарата ПЕНТАСА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
действующее вещество: месалазин;
1 таблетка содержит 500 мг месалазина;
вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.
таблетки круглой формы, с многочисленными вкраплениями от бело-серого до светло-коричневого цвета, с фаской, риской на одной стороне таблетки и тиснением «500» и «тд» по обе стороны риски, и «PENTASA» -на другой стороне.
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина ‘ при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации’свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.
Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по желудочно-кишечному тракту, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любих значениях pH кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет 3-4 часа.
Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен. Абсорбция: от 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови наблюдается через 1 -4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие — концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношениние ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5 к 1,3 после перорального 500 мг 3 раза в день и в дозе 2 г 3 раза в день соответственно, дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может насыщением препаратом.
8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил- месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального приема не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.
Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина — около 80 %.
Выведение: время полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил- месалазина — около 70 минут. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по желудочно-кишечному тракту период полувыведения после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.
У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.
Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.
Повышенная чувствительность к месалазину, к салицилатам, к какому-либо из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.
Беременность.
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.
В исследованиях на животных или контролированных исследованиях у людей, не наблюдалось ни одного тератогенного эффекта.
Сообщалось про нарушения со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали месалазин.
В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью.
Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин обнаруживается в молоке в такой же или большей концентрации.
Каких-либо контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. На сегодняшний день имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.
В период кормления грудью месалазин применяют тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Язвенный колит
Лечение заболевания в фазе обострения
Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, составляет 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).
Поддерживающая терапия
Взрослые: рекомендована доза — 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Также возможно деление дозы на несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 2 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).
Как правило, детям с массой тела меньше 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела больше 40 кг назначается полная доза для взрослых.
Лечение заболевания в фазе обострения и поддерживающая терапия Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г мес; несколько приемов.
Дети.
Лечение заболевания в фазе обострения:
доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых). Поддерживающая терапия.
Доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).
Как правило, детям с массой тела меньше 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела больше 40 кг назначается полная доза для взрослых.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить. Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Побочные реакции, которые часто наблюдались в клинических исследованиях: диарея, — тошнота, боль в животе, головная боль, рвота, сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.
Возможно развитие таких побочных реакций как: головокружение, метеоризм, обратимая олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальные заболевания легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).
Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.
Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течении 1 месяца. Лечение передозировки: симптоматической стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата. Ослабляет фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усилив антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратор 40 л окат канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повысить риск возникновения миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения или панцитопения).
Несколько исследований показали, что при комбинированном применении месалазина и азатиоприна часто развивается лейкопения, в сравнении с лечением только одним азатиоприном. Причина этого не установлена.
Рекомендуется-регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопуринов должен быть скорректирован.
Пентасу можно назначать большинству пациентов, которые имеют аллергические реакции на сульфасалазин или риск развития аллергии на салицилаты, однако при лечении таких пациентов за ними необходимо вести тщательное наблюдение.
С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции почек или печени легкой и умеренной степени тяжести. Следует до начала и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (AJIT и ACT).
Следует регулярно следить за функцией почек, например, измерять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).
Нарушение функции почек у пациентов во время лечения следует рассматривать как месалазин-индуцированную нефротоксичность.
Одновременное применение с другими препаратами, которые обладают известным нефротоксическим эффектом, требует более частого контроля функции почек. Месалазин-индуцированная реакция гиперчувствительности со стороны сердца (мио- перикардит) встречается редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны системы крови. Перед началом и в течение лечения врач на свое усмотрение может рекомендовать проведение анализа крови для определения лейкоцитарной формулы. При одновременном лечении месалазином у пациентов, которые принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, может увеличиваться риск патологических изменений со стороны крови. При наличии таких побочных реакций или подозрении на них лечение прекращают.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.
По 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей, защищенном от света месте.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для взрослыхЯзва и гастрит
Содержание статьи
- Пентаса: от чего
- Пентаса: побочные действия
- Пентаса или Салофальк: что лучше
- Салофальк или Пентаса
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Язвенный колит и болезнь Крона – редкие воспалительные заболевания кишечника. Согласно зарубежной статистике, распространенность язвенного колита 505 случаев на 100 000 человек, а болезни Крона 322 на 100 000 человек. Несмотря на редкость, обе болезни являются потенциальными причинами возникновения рака толстой и прямой кишки. Поэтому важно вовремя остановить развитие воспалительного процесса и замедлить прогрессию болезни.
Провизор Анна Суменкова расскажет о препарате Пентаса: ознакомит с показаниями к применению и побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – препаратом Салофальк.
Пентаса: от чего
Пентаса – это противовоспалительное кишечное средство на основе Месалазина. Производится в Швейцарии в нескольких лекарственных формах: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, пролонгированные таблетки и ректальные свечи.
Препарат снижает выработку воспалительных клеток – цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает риск возникновения колоректального рака или рака толстой кишки при язвенном колите. Каждая лекарственная форма препарата обладает особенностями:
- Пентаса таблетки применяется при острых и хронических воспалительных заболеваниях толстой кишки: язвенном колите и болезни Крона. Таблетки Пентаса 500 мг – форма с замедленным высвобождением, благодаря чему сохраняет эффект на протяжении приблизительно 10 часов. Подходят для детей с 6 лет.
- Пентаса гранулы для приготовления раствора также обладают пролонгированным действием и применяются при идентичных состояниях. В отличие от таблеток, выпускаются в дозировке 1000 мг и 2000 мг.
- Пентаса свечи применяются при язвенном проктите – образование язв в нисходящей части толстой кишки, а также прямой кишке. Согласно инструкции по применению, Пентаса свечи применяются с 18 лет.
Пентаса: побочные действия
- Анемия, а также снижение числа тромбоцитов и других клеток крови
- Аллергические реакции, в том числе крапивница и эритема
- Головная боль и головокружение
- Воспаление сердечной мышцы и оболочки сердца
- Одышка и кашель
- Тошнота и рвота
- Диарея и боль в животе
- Повышение активности печеночных ферментов
- Боль в суставах и мышцах
- Нефрит – воспаление почек
- Обратимая олигоспермия – пониженное количество сперматозоидов
Пентаса или Салофальк: что лучше
Салофальк – это аналог Пентасы, содержащий идентичное действующее вещество. Препарат выпускается в Швейцарии в форме таблеток и гранул для приема внутрь, а также свечей, суспензии и пены для ректального применения.
Главное преимущество Салофалька – большое разнообразие лекарственных форм, что помогает воздействовать на болезнь более направлено. Например, ректальная суспензия применяется во время обострения язвенного колита с вовлечением прямой и сигмовидной кишки, а пена для поддержания ремиссии. Другие отличия препаратов:
- Таблетки Салофальк выпускаются в дозировках 500 мг и 250 мг, что удобно для дозирования.
- Гранулы Салофалька имеют большее количество противопоказаний. Например, из-за содержания аспартама в качестве вспомогательного вещества, препарат противопоказан при фенилкетонурии.
- Таблетки и гранулы Салофальк могут вызывать большее количество побочных эффектов. Например, повышенную чувствительность кожи к свету и алопецию.
- Стоимость Салофалька ниже.
Салофальк или Пентаса
Поскольку препараты содержат идентичное действующее вещество, провизор может произвести замену одного препарата на другой прямо в аптеке. Однако, невозможно с уверенностью сказать какой из препаратов лучше. Таблетки и гранулы Пентасы более безопасны для применения. Выбор ректальной формы осуществляется на основании личных предпочтений и показаний.
Краткое содержание
- Пентаса – это противовоспалительное кишечное средство на основе Месалазина.
- Пентаса снижает выработку воспалительных клеток – цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает риск возникновения колоректального рака или рака толстой кишки при язвенном колите.
- Салофальк – это аналог Пентасы, содержащий идентичное действующее вещество.
- Главное преимущество Салофалька – большое разнообразие лекарственных форм, что помогает воздействовать на болезнь более направлено.
- Таблетки и гранулы Пентасы более безопасны для применения.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда