Пентилин (Pentilin)
💊 Состав препарата Пентилин
✅ Применение препарата Пентилин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Пентилин
(Pentilin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственная форма
| Пентилин |
Таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 400 мг: 20 шт. рег. №: П N014830/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентилин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов — 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) — через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Показания активных веществ препарата
Пентилин
Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Особые указания
C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
В период лечения следует контролировать уровень АД.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вазонит®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Пентоксифиллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(ЛЕКХИМ, Украина)
Пентоксифиллин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Пентоксифиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги
Пентилин ретард инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Применение Пентилин ретард при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Побочные действия Пентилин ретард
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Пентилин ретард противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Показания к применению Пентилин ретард
Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Характеристика
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
Химическое название Пентилин ретард
3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: пентоксифиллин 400 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк.
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
вазодилатирующее средство.
Код ATX
C04AD03.
Фармакодинамика
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации для пролонгированных форм — 2-4 час. Распределяется равномерно. Период полувыведения — 0,5 -1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия); облитерирующий эндартериит. хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза; атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно); трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена); острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза; нарушения слуха сосудистого генеза.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата; массивное кровотечение; кровоизлияние в сетчатку глаза; кровоизлияния в мозг; острый инфаркт миокарда; порфирия; тяжелые аритмии; тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий; острый геморрагический инсульт; неконтролируемая артериальная гипотензия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность, период лактации. С осторожностью препарат следует применять у пациентов с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронической сердечной недостаточностью, нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств. Применение при беременности и в период лактации
Применение пентоксифиллина противопоказано в период беременности. Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии пентоксифиллином с учетом ее важности для матери. Способ применения и дозировка
Внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза -1200 мг. Курс лечения — по рекомендации врача.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Клинический эффект достигается в пределах 2-4 недель, но терапию рекомендуется продолжать, по крайней мере, на протяжении 8 недель, чтобы адекватно оценить эффективность.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) необходимо уменьшить дозу препарата вдвое.
У больных, находящихся на гемодиализе, рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 400 мг, с последующим постепенным повышением дозы (не ранее чем через 4 дня) до достижения обычно рекомендуемой.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;
Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: гипогликемия.
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморок, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля. Симптоматическая терапия: меры, направленные на поддержание функции дыхания и артериального давления; неотложные мероприятия при кровотечении. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпрое-вой кислоты.
Ципрофлоксацин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, поэтому рекомендовано снизить концентрацию пентоксифиллина в два раза.
Кеторолак увеличивает протромбиновое время и риск кровотечений. Риск кровотечений так же увеличивается при одновременном приеме с мелоксикамом.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Другие блокаторы Н2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) в меньшей степени влияют на метаболизм пентоксифиллина. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами нет данных о влиянии пентоксифиллина на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном от детей месте.
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41
Пентилин (400 мг)
МНН: Пентоксифиллин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pentoxifylline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004121
Информация о регистрации в РК:
29.11.2011 — 29.11.2016
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пентилин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещесто — пентоксифиллин 400 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Производное ксантина.
Код АТС C04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 — 4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 часов после приема, в обоих — неизменном виде и в виде метаболитов.
Метаболизм
Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью α-кето-редуктазы) и окислением.
Выделение
Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции — экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна быть уменьшена.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).
Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.
Показания к применению
— нарушения периферического кровообращения (макро- и микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).
— трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени,
гангрена)
— нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы
ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная
недостаточность)
— тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке
глаза
— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов
внутреннего уха с постепенным снижением слуха
Способ применения и дозы
Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом. Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг три раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества.
Таблетки следует применять после еды, регулярно в одно и то же время дня.
При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день.
При легких формах заболевания — достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности.
При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.
Дозировка при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.
При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.
Дозировка при заболеваниях печени
Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма.
Пожилым пациентам
При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.
Побочные действия
Нечасто (>1/1 000, <1/100):
— покраснение кожи
Редко ( >1/10 000, <1/1 000):
— головная боль, головокружение
— тахикардия
— высыпание на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Очень редко (<1/10 000):
— гипогликемия (ослабевание и потение из-за гипогликемии)
— возбуждение
— атипичные боли в груди
— гипотония
Не известны (не может быть оценено из доступных данных, связано ли это с приемом препарата):
— тромбоцитопения, продление времени протромбина, кровотечения (в т.ч.
слизистых оболочек), желудка, кишечника
— аллергические реакции
— судороги, бессонница.
Большинство побочных эффектов зависимы от дозы. Если доза уменьшается, побочные эффекты ослабевают или совсем пропадают. Если происходят серьезные побочные эффекты, то лечение должно быть прекращено.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим средствам из
группы пуринов (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин) или
компонентам препарата
— острый инфаркт миокарда
— массивные кровотечения
— кровоизлияние в мозг и кровоизлияние в сетчатку глаза
— геморраргический инсульт
— порфирия
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— сердечная недостаточность
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применение Пентилина с:
— антигипертензивными средствами, усиливается их эффект, поэтому
дозировка должна быть подобрана соответственно
— антикоагулянтами и антиагрегантами (варфарин, ацетилсалициловая
кислота), увеличивается возможность развития кровотечения, в связи с
этим необходимо тщательно следить за показателями свертывающей
системы крови (более частый контроль протромбинового времени (МНО)).
— циметидином, повышается концентрация пентоксифиллина в плазме.
Пациенты должны находиться под особым контролем на признаки
передозировки пентоксифиллином. Другие антагонисты Н2-рецепторов
(фамотидин, ранитидин и низатидин) имеют меньшее влияние на
метаболизм пентоксифиллина.
— теофиллином, может привести к увеличению уровня теофиллина в плазме.
Поэтому, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и
при необходимости уменьшить дозировку теофиллина.
— кеторолаком, мелоксикамом, может существенно увеличить протромби-
новое время и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может быть
увеличен в течение параллельного применения пентоксифиллина и
мелоксикама. Совместное лечение этими препаратами не рекомендуется.— ципрофлоксацином, ингибируется метаболизм пентоксифиллина в печени,
поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина
может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в плазме
крови. Если одновременного использования пентоксифиллина и
ципрофлоксацина нельзя избежать, дозу пентоксифиллина следует уменьшить вдвое.— инсулином и пероральными противодиабетическими лекарственными
средствами, пентоксифиллин может вызвать выраженную гипогликемию у
больных сахарным диабетом, поэтому эти пациенты должны быть под
тщательным контролем и доза Пентилина должна быть скорректирована
соответствующим образом.
Особые указания
При лечении Пентилином следует проводить постоянный контроль артериального давления пациентов.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому требуется коррекция дозы.
При лечении пациентов с другими заболеваниями и при других обстоятельствах, которые сопровождаются кровотечением (после оперативного вмешательства), необходим систематический контроль протромбинового времени, уровня гемоглобина и гематокрита.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии Пентилина на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Cимптомы: тошнота, головокружение, покраснение лица, учащенное сердцебиение и снижение артериального давления, потеря сознания, рвота, арефлексия или тоноклонические судороги.
Лечение: симптоматическое. Если после принятия большого количества препарата пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту и немедленно вызвать врача. При необходимости врач может провести процедуру промывания желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «КРКА, д.д. Ново место» в РК
РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-й этаж
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si
| 917815331477977201_ru.doc | 69 кб |
| 242767141477978362_kz.doc | 78.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Пентилин
(Pentilin)
0.001 ‰
Описание препарата Пентилин (таблетки ретард, покрытые оболочкой, 400 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2002 году
Дата согласования: 31.07.2002
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка, покрытая оболочкой, ретард содержит пентоксифиллина 400 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
1 мл раствора для инъекций — 20 мг; в ампулах по 5 или 15 мл, в коробке 5 и 10 шт. соответственно.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, в/в, в/а.
Внутрь, во время или после еды, проглатывая целиком, по 400 мг 2–3 раза в сутки; курс — не менее 8 нед.
В/в или в/а инъекция: 50–100 мг/сут (в физиологическом растворе) в течение 5 мин. В/в или в/а инфузия: 100–400 мг/сут (в физиологическом растворе); продолжительность в/в инфузии — 90–180 мин, в/а — 10–30 мин, максимальная суточная доза 800 и 1200 мг соответственно. Непрерывная инфузия — 0,6 мг/кг/ч в течение 24 ч, максимальная суточная доза 1200 мг.
При Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу снижают на 50–70%. Больным, находящимся на гемодиализе, лечение начинают с дозы 400 мг/сут, которую увеличивают до обычной с интервалом не менее 4 дней.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 21.11.2018