Фармакологическое действие
Синтетическая форма ГнРГ. Стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции, сперматогенеза и секреции тестостерона. Даже в высоких дозах не оказывает существенного влияния на функцию других органов.
Фармакокинетика
Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ. После в/в инъекции конечный T1/2 составляет 10-40 мин. Гидролизуется в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания активного вещества
ГОНАДОРЕЛИН
В качестве заместительной терапии при состояниях, связанных с дефицитом эндогенного ГнРГ, в т.ч. дисфункция яичников, задержка полового созревания. Для поддержания функции желтого тела на ранних сроках беременности.
Режим дозирования
Индивидуальный, зависит от пола пациента, показаний и схемы лечения. Вводят п/к или в/в.
Побочное действие
Возможно: головная боль, тошнота, тяжелый период менструаций, боли в животе.
Редко: набухание яичников, ухудшение общего состояния, рвота, диарея, анафилактоидные реакции.
В единичных случаях: приапизм (у мужчин), анафилактический шок.
Местные реакции: покраснение в месте введения, при в/в введении в единичных случаях — тромбофлебит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к гонадорелину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применяется по показаниям.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени действие гонадорелина усиливается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек действие гонадорелина усиливается.
Применение у детей
Применяется в соответствии с показаниями.
Применение у пожилых пациентов
Не применимо.
Особые указания
У пациентов с аденомой гипофиза на фоне лечения гонадорелином (особенно в комбинации с протирелином) возможно развитие неврологических симптомов, которые имеют транзиторный характер.
При нарушениях функции почек и/или печени действие гонадорелина усиливается.
Состав
В каждом флаконе содержится 800 мкг ацетат-гидрата гонадорелина.
Форма выпуска
Выпускается в виде порошка для инъекций.
Фармакологическое действие
Увеличивает выработку тестостерона.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона. Гонадорелин стимулирует выработку гормонов-гонадотропинов передней доли гипофиза, в частности фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ).
Под действием гонадотропинов в организме повышается уровень тестостерона, улучшается сперматогенез. У женщин стимулируется овуляция и созревание фолликулов.
Фармакокинетика
При приёме внутрь очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. При внутривенном введении период полураспада в крови длится 10-40 минут.
В плазме крови происходит гидролиз Гонадорелина. Метаболиты выводятся из организма с мочой.
Показания к применению
Гонадорелин назначается при клинических состояниях, связанных с дефицитом гонадотропин-рилизинг-гормона:
- нарушениях функционирования яичников;
- фиброзе матки;
- отставании в половом созревании;
- раке простаты;
- недостаточном функционировании желтого тела при беременности.
Нередко применяют в спорте для повышения скорости набора мышечной массы и выносливости во время силовых тренировок.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к Гонадорелину.
Необходимо проявлять осторожность при использовании лицами с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.
Побочные действия
Наиболее распространённые нежелательные эффекты:
- головные боли;
- боли в области живота;
- тошнота;
- ухудшение состояния во время менструаций.
Побочные действия, которые бывают редко:
- набухание яичников;
- рвота или позывы на рвоту;
- нарушения стула (диарея);
- системные аллергические реакции (до анафилактического шока);
- у мужчин возможно развитие приапизма.
Также может возникнуть местная реакция в виде покраснения в зоне введения препарата или тромбофлебита.
Гонадорелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат применяется в виде внутривенных или подкожных иньекций. Дозировка и режим приёма для разных пациентов может очень сильно отличаться.
То, как принимать Гонадорелин в каждом отдельном случае, решает врач. Это зависит от пола, возраста, диагноза, схемы лечения.
Передозировка
При продолжительной передозировке или острой однократной возникает высокий риск гормонального сбоя, особенно у женщин.
Взаимодействие
Нет данных.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Хранить в сухом прохладном месте, желательно в холодильнике (температура должна быть в пределах +2..+8 0С).
Срок годности
В холодильнике порошок хранится 1 год, в комнате – 10 дней. После разведения препарат годен до 5 дней при хранении в холодильнике или 2-4 часа при комнатной температуре.
При беременности и лактации
Может быть назначен на ранних сроках беременности для коррекции функционирования желтого тела.
Аналоги
Аналогами Гонадорелина являются:
- Бусерелин;
- Нафарелин;
- Лейпрорелина ацетат;
- Трипторелин;
- Гозерелин.
Отзывы о Гонадорелине
Препарат действует подобно естественному аналогу, поэтому побочные эффекты наблюдаются нечасто. У большинства людей, принимавших препарат, желаемый результат был достигнут.
Цена Гонадорелина, где купить Гонадорелин
Препарат можно заказать через интернет или купить в аптеке или магазине спортивной фармакологии по цене за 200-250 грн 2 мг в Украине или 450-500 рублей в России.
From Wikipedia, the free encyclopedia
This article is about gonadorelin (GnRH) as a medication. For its role as a hormone, see GnRH.
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Factrel, HRF, Kryptocur, Lutrelef, Lutrepulse, Relefact, others |
| Other names | Abbott 41070; AY-24031; Hoe-471; RU-19847 |
| Routes of administration |
intravenous, subcutaneous[1] |
| Drug class | GnRH analogue; GnRH agonist; Progonadotropin |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Metabolism | Hydrolysis[1] |
| Elimination half-life | 10–40 minutes[1] |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.046.852  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C55H75N17O13 |
| Molar mass | 1182.311 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
Gonadorelin is a gonadotropin-releasing hormone agonist (GnRH agonist) which is used in fertility medicine and to treat amenorrhea and hypogonadism.[2][3][4][5][6][7] It is also used in veterinary medicine.[3][5] The medication is a form of the endogenous GnRH and is identical to it in chemical structure.[2][3][5][7] It is given by injection into a blood vessel or fat or as a nasal spray.[5][1][7]
Medical uses[edit]
Gonadorelin is used as a diagnostic agent to assess pituitary gland function.[1] It is also used in the treatment of primary hypothalamic amenorrhea, hypogonadotropic hypogonadism (e.g., Kallmann syndrome), delayed puberty, cryptorchidism, and infertility.[7][8][1] Unlike other GnRH analogues, it is not used to suppress sex hormone production.[9]
Available forms[edit]
Gonadorelin is available in a portable infusion pump that provides pulsatile subcutaneous administration of the drug.[7][8] The usual dosage delivered is 5 to 20 μg of gonadorelin per pulse every 90 to 120 minutes.[7][8] It is also available in solution form for intravenous or subcutaneous injection and as a nasal spray.[7]
Pharmacology[edit]
Pharmacodynamics[edit]
Gonadorelin is an agonist of the GnRH receptor and is used to induce the secretion of the gonadotropins follicle-stimulating hormone and luteinizing hormone from the pituitary gland and to increase sex hormone production by the gonads.[7][8]
Pharmacokinetics[edit]
Gonadorelin has a distribution half-life of 2 to 10 minutes and a very short terminal half-life of 10 to 40 minutes.[1] It is metabolized by hydrolysis into smaller peptide components.[1]
History[edit]
Gonadorelin was available for medical use, under the brand name Factrel, as early as 1978.[10]
Society and culture[edit]
Generic names[edit]
Gonadorelin is the generic name of the drug and its INN, BAN, and JAN, while gonadorelina is its DCIT and gonadoréline is its DCF. The diacetate salt is known as gonadorelin acetate and this is its USAN, BANM, and JAN, while the hydrochloride salt is known as gonadorelin hydrochloride and this is its USAN and BANM.[2][3][5]
Brand names[edit]
Free alcohol gonadorelin has been marketed under the brand names Cryptocur, Cystoréline, Fertagyl, GnRH Serono, Gonadorelin, HRF, Kryptocur, LH-RH, Luforan, Pulstim, Relefact, Relisorm L, Stimu-LH, and Wyeth-Ayest HRF.[3][5] Gonadorelin diacetate has been marketed under the brand names Kryptocur, LHRH Ferring, Lutamin, Lutrelef, Lutrepulse, Relisorm L, and Relisorm.[3][5] GnRH hydrochloride has been marketed under the brand names Factrel, HRF, and Luforan.[3][5] Additional brand names of gonadorelin and its salts include Acegon, Conceptyl, Cystorelin, Enagon, Equity Oestrus Control, Fertagyl Cattle, Fertiral, Gonabreed, Gonadorelin Interpharm, Gonasyn, Gonavet Veyx, Hypocrine, Improvest, LH RH Tanabe, LHRH Ferring, LH-RH Ferring, LH-RH Tanabe, Oestracton, OvaCyst, Ovsynch, OVsynch, Ovurelin, Ovarelin, and Relefact LH-RH.[5] The majority of these brand names are for veterinary use.[3][5]
Availability[edit]
Gonadorelin is available widely throughout the world for veterinary use, including in the United States, Canada, the United Kingdom, Ireland, elsewhere throughout Europe, South Africa, Australia, New Zealand, Japan, Taiwan, and in many other countries.[3][5][11]
However, gonadorelin is not available for clinical use in humans in the United States.[12]
See also[edit]
- Gonadotropin-releasing hormone receptor § Agonists
References[edit]
- ^ a b c d e f g h «Gonadorelin».
- ^ a b c J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 745–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c d e f g h i Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 499–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 136–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ a b c d e f g h i j k «Gonadorelin injectable Uses, Side Effects & Warnings».
- ^ Shao WM, Bai WJ, Chen YM, Liu L, Wang YJ (2014). «[Micropump infusion of gonadorelin in the treatment of hypogonadotropic hypogonadism in patients with pituitary stalk interruption syndrome: cases analysis and literature review]». Beijing da Xue Xue Bao (in Chinese). 46 (4): 642–5. PMID 25131486.
- ^ a b c d e f g h Gautam N Allahbadia; Monika Malhotra Chawla; Rita Basuray Das; Esther Velilla Garcia, Goral Gandhi, Rubina Merchant (17 July 2017). The Art & Science of Assisted Reproductive Techniques (ART). JP Medical Ltd. pp. 731–. ISBN 978-93-86322-82-1.
{{cite book}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link) - ^ a b c d David A. Williams; William O. Foye; Thomas L. Lemke (2002). Foye’s Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 128–. ISBN 978-0-683-30737-5.
- ^ Louis Sanford Goodman; Alfred Goodman Gilman (January 1996). Goodman & Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics. McGraw-Hill, Health Professions Division. p. 1379. ISBN 978-0-07-026266-9.
- ^ Bain J, Moskowitz JP, Clapp JJ (1978). «LH and FSH response to gonadotropin releasing hormone (GnRH) in normospermic, oligospermic and azoospermic men». Arch. Androl. 1 (2): 147–52. doi:10.3109/01485017808988331. PMID 367302.
- ^ Sweetman, Sean C., ed. (2009). «Sex hormones and their modulators». Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. pp. 2106–2108. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ^ «Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs». FDA.gov. Retrieved 30 December 2021.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Гонадорелин 50 (Gonadorelin 50).
Международное непатентованное наименование: гонадорелин.
1.2 Лекарственная форма: раствор для внутримышечного и подкожного введения.
1.3 В 1 мл препарата в качестве действующего вещества содержится 50 мкг гонадорелина (в форме гонадорелина ацетата), в качестве вспомогательных веществ — натрия хлорид, натрия фосфат, бензиловый спирт, вода для инъекций.
1.4 По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор.
1.5 Препарат выпускают во флаконах из бесцветного стекла по 10 мл.
1.6 Хранят препарат в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 25 °C.
1.7 Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
1.8 Срок годности препарата — 2 года от даты производства, после первого вскрытия флакона — 28 суток при соблюдении условий хранения.
Запрещается применение препарата по истечении срока годности.
Неиспользованный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
1.9 Отпускается без рецепта.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Препарат относится к группе — гормоны и их антагонисты.
2.2 Гонадорелин, действующее вещество препарата, представляет собой синтетический пептид, аналог природного гонадолиберина.
Действие препарата при парентеральном введении по фармакологическому действию полностью идентично действию природного гонадолиберина, то есть гонадорелин индуцирует образование и выделение фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов из аденогипофиза, рост и созревание фолликулов, синтез и секрецию эстрогенов, стимулирует овуляцию и контролирует функцию желтого тела яичников.
2.3 После однократного внутримышечного введения препарата гонадорелин быстро всасывается из места инъекции и в течение 15 минут достигает максимальной концентрации в сыворотке крови.
Биодоступность гонадорелина составляет около 89 %.
Наибольшая концентрация гормона выявлена в печени, почках и легких.
В течение 8-24 часов гонадорелин связывается с протеинами крови до 73 %.
Гонадорелин быстро выводится с молоком, мочой и фекалиями в виде неактивных метаболитов.
2.4 По степени воздействия на организм препарат не обладает сенсибилизирующим, эмбриотоксическим и тератогенным действиями.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Препарат применяют для регуляции воспроизводительной функции:
- крупному рогатому скоту — для индукции овуляции фолликулов при дефиците лютеинизирующего гормона, синхронизации овуляции, стимуляции функции яичников в послеродовом периоде, а также при фолликулярных кистах яичников;
- свиньям — для синхронизации овуляции, повышения оплодотворяемости.
3.2 Препарат вводят внутримышечно и подкожно в следующих дозах.
Крупному рогатому скоту (коровам, телкам) внутримышечно (в область шеи или внутренней поверхности бедра):
- для индукции овуляции после синхронизации охоты — 1-2 мл препарата на введение одному животному;
- при персистенции фолликула и задержке овуляции — 2 мл препарата на введение одному животному за 2 часа до искусственного осеменения и через 2 часа после него;
- для стимуляции функции яичников в послеродовой период — 1 мл препарата на введение одному животному на 12 сутки после родов;
- для лечения при фолликулярных кистах яичников — 2-3 мл препарата на введение одному животному однократно.
Свиньям для синхронизации овуляции и повышения оплодотворяемости внутримышечно или подкожно в дозах:
- свиноматкам — 0,5-1 мл препарата на введение одному животному;
- ремонтным свинкам — 1-1,5 мл препарата на введение одному животному.
3.3 Применение препарата противопоказано животным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.
3.4 Препарат не рекомендуется применять совместно с другими гормональными препаратами.
Синергетический эффект при применении препарата наблюдается от комбинированной терапии с фолликулостимулирующим гормоном.
3.5 Побочных явлений и осложнений при применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается.
3.6 Запрещается применять препарат ослабленным животным и ниже средней упитанности, а также не достигшим половой зрелости, в период беременности после двухнедельного срока.
3.7 Особенностей действия препарата при первом применении и отмене не выявлено.
3.8 Симптомов передозировки при применении препарата не выявлено.
3.9 Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности.
В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.
3.10 Продукцию, полученную от животных, которым применяли препарат, разрешается использовать в пищу без ограничений.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 При работе с препаратом необходимо соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности.
4.2 Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата его использование прекращают и потребитель обращается в государственное ветеринарное учреждение, на территории которого он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил применения этого препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного ветеринарными специалистами отбираются образцы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, составляется акт отбора и образцы направляются в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (Республика Беларусь, 220005, г. Минск, ул. Красная, 19А) для подтверждения соответствия препарата нормативной документации.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1 Общество с ограниченной ответственностью «Научно-производственный центр БелАгроГен», Республика Беларусь, 213410, Могилевская область, г. Горки, ул. Мира, 67.
Состав Гонадорелина
В каждом флаконе содержится 800 мкг ацетат-гидрата гонадорелина.
Форма выпуска
Выпускается в виде порошка для инъекций.
Фармакологическое действие
Увеличивает выработку тестостерона.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона. Гонадорелин стимулирует выработку гормонов-гонадотропинов передней доли гипофиза, в частности фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ).
Под действием гонадотропинов в организме повышается уровень тестостерона, улучшается сперматогенез. У женщин стимулируется овуляция и созревание фолликулов.
Фармакокинетика
При приёме внутрь очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. При внутривенном введении период полураспада в крови длится 10-40 минут.
В плазме крови происходит гидролиз Гонадорелина. Метаболиты выводятся из организма с мочой.
Показания к применению Гонадорелина
Гонадорелин назначается при клинических состояниях, связанных с дефицитом гонадотропин-рилизинг-гормона:
- нарушениях функционирования яичников;
- фиброзе матки;
- отставании в половом созревании;
- раке простаты;
- недостаточном функционировании желтого тела при беременности.
Нередко применяют в спорте для повышения скорости набора мышечной массы и выносливости во время силовых тренировок.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к Гонадорелину.
Необходимо проявлять осторожность при использовании лицами с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.
Гонадорелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат применяется в виде внутривенных или подкожных иньекций. Дозировка и режим приёма для разных пациентов может очень сильно отличаться.
То, как принимать Гонадорелин в каждом отдельном случае, решает врач. Это зависит от пола, возраста, диагноза, схемы лечения.
Побочные действия
Наиболее распространённые нежелательные эффекты:
- головные боли;
- боли в области живота;
- тошнота;
- ухудшение состояния во время менструаций.
Побочные действия, которые бывают редко:
- набухание яичников;
- рвота или позывы на рвоту;
- нарушения стула (диарея);
- системные аллергические реакции (до анафилактического шока);
- у мужчин возможно развитие приапизма.
Также может возникнуть местная реакция в виде покраснения в зоне введения препарата или тромбофлебита.
Передозировка
При продолжительной передозировке или острой однократной возникает высокий риск гормонального сбоя, особенно у женщин.
Взаимодействие
Нет данных.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения Гонадорелин
Хранить в сухом прохладном месте, желательно в холодильнике (температура должна быть в пределах +2..+8 0С).
Срок годности Гонадорелин
В холодильнике порошок хранится 1 год, в комнате – 10 дней. После разведения препарат годен до 5 дней при хранении в холодильнике или 2-4 часа при комнатной температуре.
Гонадорелин при беременности и лактации
Может быть назначен на ранних сроках беременности для коррекции функционирования желтого тела.
Цена Гонадорелина, где купить
Препарат можно заказать через интернет или купить в аптеке или магазине спортивной фармакологии по цене за 200-250 грн 2 мг в Украине или 450-500 рублей в России.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!