Перфеназин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Этаперазин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001399/01

Торговое наименование препарата

Этаперазин

Международное непатентованное наименование

Перфеназин

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество:

Перфеназина дигидрохлорид
(Этаперазин) ………………………..- 4,0 мг……………… — 6,0 мг…………….- 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактоза моногидрат……………..- 86,0 мг……………..- 111,0 мг…………..- 125,0 мг

крахмал картофельный………….- 9,0 мг………………- 11,70 мг…………..- 13,50 мг

кальция стеарат……………………- 1,0 мг……………….- 1,30 мг……………..- 1,50 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

сахароза………………………………- 61,702 мг…………..- 67,872 мг………….- 92,553 мг

магния гидроксикарбонат……- 34,169 мг…………..- 37,586 мг…………..- 51,254 мг

повидон……………………………..- 0,669 мг…………….- 0,736 мг…………….- 1,004 мг

кремния диоксид
коллоидный……………………….- 2,228 мг……………..-2,451 мг……………..- 3,342 мг

тропеолин О………………………- 0,011 мг…………….. — …………………….. —

хинолиновый желтый ………..-…………………………….- ………………………..- 0,131 мг

индигокармин …………………..-…………………………….- ………………………..- 0,011 мг

титана диоксид…………………..- 1,073 мг………………- 1,192 мг……………- 1,485 мг

воск пчелиный…………………..- 0,148 мг………………- 0,163 мг……………- 0,220 мг

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклой формы, дозировкой 4 мг — от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг — белого цвета, 10 мг — от желтовато-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблеток видны два слоя: дозировкой 4 мг — ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг — ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка белого цвета, 10 мг — ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от желтовато-зеленого до зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AB03

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное. противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее. слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбиче- ской и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия — от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экст- рапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренобло кирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1-антигистаминный — противоаллергическим действием. Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин. Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).

Фармакокинетика:

Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы — 90 %. Биодоступность составляет 40 % после приёма внутрь. Перфеназин интенсивно метаболизируется в печени путем сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфе- назина осуществляется при участии изофермента CYP 2D6 ферментной системы цитохрома Р450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7 % до 10 % населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное ее отсутствие, так называемый «низкий» метаболизм. У пациентов с «низким» метаболизмом CYP 2D6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или «высокий» метаболизм.

После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1-3 часа, 7-гидроксиперфеназина — 2-4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Сmах) составляют 984 пг/мл и 509 пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приёме внутрь — 72 часа.

Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.

Показания:

— Шизофрения у взрослых.

— Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых.

Противопоказания:

— тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;

— пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства);

— угнетение костномозгового кроветворения;

— нарушения кроветворения;

— тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;

— декомпенсированный гипотиреоз;

— субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;

— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

— поздние стадии бронхоэктатической болезни;

— заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;

— гиперчувствительность к компонентам препарата;

— сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

— нарушение внутрисердечной проводимости;

— дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы;

— непереносимость лактозы, сахарозы;

— глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лекарственным средствам, назначаемым пациентам с эндокринными заболеваниями и болезнями обмена веществ, и цитостатическим лекарственным средствам); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами); пациенты в период отмены алкоголя; депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Перфеназин легко проникает через плацентарный барьер и быстро выводится с грудным молоком, поэтому возможность применения препарата определяется врачом, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

У новорожденных, чьи матери принимали перфеназин в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Пожилым пациентам допустимо принимать перед сном.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния.

Пациентам пожилого возраста, истощённым и ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза.

При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддержи вающей.

Шизофрения: взрослым, ранее не лечившимся антипсихотическими лекарственными средствами, начальная доза составляет 4-8 мг 3 раза в сутки. Пациентам с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента и выраженности побочных явлений и составляет 1-4 мес и более.

Тяжёлая тошнота и рвота:, взрослым в качестве противорвотного лекарственного средства назначают по 8-16 мг 2-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) — спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, акатизия. паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, головокружение, миоз, мидриаз, нечёткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином.

Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено — этот синдром может не развиваться.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, остановка сердца, слабость и головокружение, аритмия, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект).

Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит, желтуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд. гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, ана- филактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек.

Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, глюко- зурия. периферические отёки, системная красная волчанка, как синдром.

Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия).

Передозировка:

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжёлых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Превышение терапевтических дозировок перфеназина может сопровождаться экстрапи-рамидными реакциями, изменениями электрокардиограммы — удлинение интервала QTc, расширение комплекса QRS.

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно:

— с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;

— с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминок- сидазы — возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

— с противосудорожными препаратами — возможно понижение порога судорожной готовности;

— с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза;

— с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

— с гипотензивными препаратами — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

— с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, флуоксетином, сертралином и паро- ксетином. которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6), может резко увеличивать плазменные концентрации производных фенотиазина и других антипсихотических препаратов. При назначении этих препаратов для пациентов, уже получающих антипсихотическую терапию, тщательное наблюдение имеет важное значение и снижение дозы может стать необходимым, чтобы избежать побочных эффектов и токсичности. Назначение альфа- и бета-адреномиметиков (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов. Перфеназин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении перфеназин с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

При совместном применении с противопаркинсоническими средствами, с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина.

Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов.

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, астемизол. цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При совместном применении с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других — асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.

Противорвотный эффект может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств и затруднять диагностику заболеваний, таких как кишечная непроходимость, синдром Рейе, опухоли головного мозга или другие энцефалопатии.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в одной разовой дозе препарата (1 таблетка) соответствуют: дозировка 4 мг — 0,012 ХЕ, дозировка 6 мг — 0,015 ХЕ. дозировка 10 мг — 0,018 ХЕ.

Следует соблюдать осторожность при использовании перфеназина у пожилых людей, потому что они могут быть более чувствительными к действию препарата и развитию побочных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), развитие которого возможно на фоне приёма любых классических нейролептических средств — потенциально смертельный комплекс симптомов. Диагностировать пациентов с этим синдромом сложно. При дифференциальной диагностике важно выявлять случаи, когда клиническая картина включает в себя серьёзные медицинские заболевания (например, пневмония, системная инфекция и др.), другие экстрапирамидные симптомы, центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичные патологии центральной нервной системы. Управление ЗНС должно включать: 1) немедленное прекращение применения антипсихотических препаратов и других препаратов сопутствующей терапии при необходимости; 2) интенсивную симптоматическую терапию и медицинский контроль; 3) лечение любых сопутствующих серьёзных проблем со здоровьем, для которых необходимы конкретные процедуры. Не существует общепринятых конкретных фармакологических схем лечения.

Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.

При длительной терапии производными фенотиазина следует иметь в виду возможность повреждения печени, роговицы и развития необратимой поздней дискинезии. Пациентам, которым требуется длительная терапия, следует подбирать минимальную дозу и, по возможности. самую короткую продолжительность лечения при сохранении клинической
эффективности. Необходимость продолжения лечения должна периодически пересматриваться.

Одномоментная отмена терапии перфеназином может привести к развитию абстинентного синдрома (головокружение, тошнота, рвота, расстройства желудка, дрожь), поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полного прекращения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 4 мг, 6 мг и 10 мг.

По 10 таблеток 4 мг или 10 мг в контурную ячейковую упаковку.

5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для формирования военных аптечек таблетки 6 мг по 1,2 кг в пакеты из пленки полиэтиленовой. 2 пакета по 1,2 кг в коробку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Татхимфармпрепараты», , Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Татхимфармпрепараты»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Перфеназин
Perphenazinum
Химическое соединение
ИЮПАК	2-[4-[3-(2-хлоро-10H-фенотиазин-10-ил) пропил]пиперазин-1-ил]этанол
Брутто-формула	C21H26ClN3OS
Молярная масса	403,97 г/моль
CAS	58-39-9
PubChem	4748
DrugBank	00850
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Антипсихотические средства
АТХ	N05AB03
Фармакокинетика
Метаболизм	в печени
Период полувывед.	8—12 (достигает 20) часов
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Этаперазин
Медиафайлы на Викискладе

Перфеназин (Этаперазин) — нейролептик фенотиазинового ряда^[1], структурно схожий с метеразином. По выраженности антипсихотического эффекта превосходит аминазин, приближаясь в этом отношении к трифтазину. Обладает мощным противорвотным действием.

Этаперазин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Общая информация[править | править код]

По химическому строению отличается от метеразина наличием при атоме азота в положении 4 пиперазинового ядра оксиэтильной группы вместо метильной.

Перфеназин значительно активнее аминазина по противорвотному эффекту и способности успокаивать икоту. Оказывает мышечно-расслабляющее действие. Несколько меньше, чем хлорпромазин, усиливает действие снотворных, наркотических и других веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; гипотермическое действие выражено в слабой степени; по адренолитической активности несколько уступает хлорпромазину. Оказывает каталептогенное действие.

В связи с сильной антипсихотической активностью перфеназин может быть эффективен у больных, резистентных к хлорпромазину. Антипсихотическое действие сочетается у перфеназина с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния.

Перфеназин может также применяться при неврозах, сопровождающихся тревогой, страхом, напряжением и т. п.

Одними из важных показаний к применению перфеназина являются неукротимая рвота и икота. Как противорвотное средство перфеназин применяют при лучевой терапии и химиотерапии злокачественных новообразований.

Перфеназин назначают внутрь в виде таблеток после еды. Лицам с психическими заболеваниями, ранее не лечившимися нейролептиками, устанавливают начальную дозу 0,004—0,01 г (4—10 мг) 1—2 раза в день. При возбуждении и быстром нарастании психотических явлений суточные дозы могут достигать 30—40 мг. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают, подбирая её индивидуально для каждого больного. У больных, впервые начинающих лечение нейролептиками, оптимальная суточная доза составляет обычно 50—80 мг (в 2—3 приёма). Больным с хроническим течением болезни суточную дозу доводят до 0,1—0,15 г, а в особо резистентных случаях до 0,25—0,3 г (а иногда 0,4 г). Длительность курса лечения составляет от 1 до 4 мес и более. Поддерживающая терапевтическая доза — обычно 0,01—0,06 г (10—60 мг) в сутки.

Лечение перфеназином можно проводить в комбинации с другими психотропными препаратами.

В акушерской, хирургической, терапевтической и онкологической практике при применении в качестве противорвотного средства, а также при неврозах перфеназин назначают по 0,004—0,008 г (4—8 мг) 3—4 раза в день.

Побочные эффекты[править | править код]

Перфеназин переносится обычно лучше, чем аминазин: меньше выражены сонливость, заторможенность, вялость, однако чаще, чем аминазин, вызывает экстрапирамидные расстройства. Он также может вызывать артериальную гипотензию, тахикардию, диспепсические явления, атонию кишечника и мочевого пузыря, поражение печени и почек, аменорею, галакторею, снижение либидо^[2], приапизм^[3], депрессию^[4], нейролептическую дисфорию, эпилептиформные припадки, нечёткость зрения, отложение светонепроницаемого материала в роговице, хрусталике, сетчатке, пигментную ретинопатию, меланоз, фотосенсибилизацию кожи, сыпь с контактным дерматитом, волчаночноподобный синдром, удлинение интервала QT, трепетание и мерцание желудочков, непроходимость кишечника, агранулоцитоз (в первые 6 месяцев приёма препарата), лейкопению, тромбоцитопению, пневмонию (проявляющуюся болью в груди, одышкой; может протекать бессимптомно), холестатическую желтуху, нарушение терморегуляции (тепловой удар, гипотермию, злокачественный нейролептический синдром)^[3], сахарный диабет^[5].

Перфеназин может нарушать способность пациента управлять движущимися механизмами, способность водить автомобиль^[3].

Противопоказания[править | править код]

Гиперчувствительность к перфеназину, нарушения кроветворения (лейкопения, анемия), шок, угнетение центральной нервной системы (в том числе при злоупотреблении алкоголем, наркотиками, барбитуратами), алкогольная интоксикация, печёночная недостаточность, почечная недостаточность, синдром Рейе, рак молочной железы, эндокардит, микседема, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболии, бронхоэктатическая болезнь на поздней стадии, коматозные состояния (в том числе вызванные приёмом алкоголя, наркотиков, барбитуратов); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, болезнь Паркинсона, острые травмы головного мозга, беременность, детский возраст (до 12 лет)^[3].

С осторожностью[править | править код]

С осторожностью перфеназин применяют при холелитиазе, мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, кормлении грудью^[3].

Взаимодействие[править | править код]

Усиливает гепато- и нефротоксическое действие других лекарственных средств, а также эффективность транквилизаторов, анальгетиков, снотворных, средств для наркоза, алкоголя, снижает эффект противопаркинсонических средств^[2].

Условия отпуска из аптек[править | править код]

Перфеназин продаётся в аптеках только по рецепту врача-психиатра.

Условия провоза за границу[править | править код]

В ряде стран мира запрещено провозить перфеназин за границу без письменного разрешения врача-психиатра.

Передозировка[править | править код]

При передозировке перфеназин не удаляется из организма гемодиализом^[3].

Интересные факты[править | править код]

В качестве противорвотного входит в состав индивидуальной аптечки АИ-2 (5 таблеток по 6 мг).

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

• Машковский, М. Д. Этаперазин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.

Состав

Этаперазин содержит перфеназин.

Форма выпуска

Продается в покрытых оболочкой таблетках.

Фармакологическое действие

Препарат является нейролептическим. Он обладает седативным и противорвотным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое, противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим.

Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.

Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.

Показания к применению Этаперазина

Показания к применению Этаперазина следующие:

• психические заболевания;
• рвота, в том числе из-за беременности;
• зуд;
• психопатии;
• икота.

Противопоказания

Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, цирроз, гемолитическая желтуха, нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность, кормлению грудью, гепатит, нефрит, микседема, декомпенсированный порок сердца, гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни.

Побочные действия

При применении данного средства возможны экстрапирамидные расстройства, а также аллергические и сосудистые реакции.

Инструкция по применению Этаперазина (Способ и дозировка)

Начальная дозировка препарата – 0,012 г. Инструкция по применению Этаперазина сообщает, что суточную дозировку можно увеличить до 0,06 г, а для некоторых больных и до 0,12—0,18 г. Дозу в 0,002—0,004 г назначают как противорвотное в акушерской, терапевтической и хирургической практике. Инструкция по применению Этаперазина рекомендует принимать средство 3-4 раза каждый день.

Передозировка

При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна кома.

Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение Диазепама, ноотропных средств, раствора декстрозы, витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом.

Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. Флуоксетин также может вызвать экстрапирамидные симптомы и дистонию.

Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности, а лекарства для лечения гипертиреоза, в свою очередь, увеличивают вероятность появления агранулоцитоза.

Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию, может вызывать ортостатическую гипотензию.

Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.

Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и Мапротилином повышает вероятность развития ЗНС. А сочетание с антацидами, солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов.

Взаимодействие с амфетаминами, Клонидином, Эпинефрином, Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.

Сочетание с Эфедрином может ослаблять его сосудосуживающее действие.

Условия продажи

В аптеках данное средство продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте.

Срок годности

Срок годности лекарственного средства – 3 года.

Аналоги Этаперазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Этаперазина практически не встречаются. Препарат можно заменить Перфеназином, а также производными Фенотиазина.

Отзывы об Этаперазине

Отзывы об Этаперазине на форумах можно встретить самые разные. В основном, люди пишут о том, что препарат помогает. Однако есть сообщения и о побочных эффектах. Особенно часто пишут о сонливости. По отзывам можно сделать вывод о том, что лекарство помогает при правильной постановке диагноза и грамотно выработанной схеме лечения.

Цена Этаперазина, где купить

Таблетки по 10 мг (в упаковке 50 штук) стоят примерно 300 рублей. А цена Этаперазина в таблетках по 4 мг (в упаковке 50 штук) составляет около 270 рублей.