Состав
Периндоприл в виде таблеток содержит 4 мг основного активного вещества эрбумин периндоприла.
Вспомогательные вещества: молочный сахар (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), кроскармеллоза или примеллоза натрия, стеарат магния.
Форма выпуска
Периндоприл – лекарственное средство, которое пользуется большой популярностью, как у квалифицированных специалистов, так и среди населения без медицинского или фармацевтического образования. Если не считать его аналогов (комбинированные средства с индапамидом, аргинином или другими активными компонентами), Периндоприл имеет лишь одну форму выпуска.
Таблетки Периндоприл белого или близкого к белому цвета плоско цилиндрической формы с характерной фаской на одной из сторон. Препарат поставляется в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ, рассчитанных на 10 штук, или в полимерной банке с 10 или 30 таблетками. В картонную коробку упаковывается 1 или 3 контурных ячейковых пластинки или одна полимерная банка с подробной инструкцией к применению.
Фармакологическое действие
Периндоприл – фармацевтический препарат, который относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Благодаря химическому взаимодействию данного катализатора с ионами цинка, происходит его полная инактивация. В результате таких влияний тормозится превращение ангиотензина І в ангиотензин ІІ, который обладает вазоконстрикторным действием (вследствие сужение сосудистого русла повышается кровяное давление). Подавление АПФ сопровождается влияниям на калликреин-кининовую систему и простагландины – повышается их циркулирующая и тканевая концентрации.
Активные метаболиты Периндоприла влияют и на естественный гормональный фон человеческого организма. Уменьшается продукция альдостерона (результат взаимодействия с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой почек), подавляется высвобождения норадреналина из симпатических нервных окончаний и образование эндотелина внутренним слоем сосудистой стенки. Все эти изменения укрепляют гипотензивное действие фармацевтического препарата, позволяя, как говорится, «атаковать по всем фронтам», что влечет за собой стойкое снижение артериального давления.
Лекарственное средство в некоторой степени обладает защитными свойствами – способствует регенераторному восстановлению эластичности крупных сосудов артериального русла. Механизм данного фармацевтического эффекта лежит в снижении избыточного количества коллагена, занимающего субэндотелиальный слой структуры. Таким образом, магистральные сосуды становятся крепче в физиологическом смысле и могут более активно реагировать на изменение со стороны артериального давления.
Сердечные эффекты ингибитора АПФ заключаются в снижении пред и пост нагрузки на миокард (уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов и объему кровяного притока), благодаря чему нормализуется работа мышечного органа, повышается ее эффективность – минутный объем крови возрастает без увеличения частоты сердечных сокращений. Периферические ткани и органы улучшают свою трофику и региональный кровоток, что отражается на состоянии всего организма пациента, проходящего курс консервативной терапии.
Если же мышечный насос подвержен такой патологии, как хроническая сердечная недостаточность, то степень клинических признаков данной нозологической единицы уменьшается. Толерантность к физической нагрузке напротив, стремительно растет. Клинические исследования проводились с использованием велоэргометрической пробы, которая подтвердила достоверность терапевтических эффектов в лечении хронических заболеваний сердца.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство используется перорально, после чего 25% составляющих компонентов абсорбируется из полости желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет 65-70 процентов. Интересным и даже несколько необычным является время достижения максимальной плазменной концентрации. Наибольшее количество неактивных веществ достигает отметки в 1 час, а биологически активный периндоприлат, продукт обмена действующего компонента во внутренней среде организма (до такой формы метаболизируется около 20 процентов всего Периндоприла), проявляется свои крайние способности только через 3-4 часа после приема лекарства.
Периндоприлат способен связываться с белками плазмы крови в незначительной степени и с ангиотензин-превращающим ферментом (немногим менее 30 процентов от активной фракции). Объем распределения свободного метаболита – 0,2 л/кг. Выделяется продукт обмена преимущественно почками с периодом полувыведения в 3-5 часов. Та же часть, которая связалась с АПФ, дислоцирует чрезвычайно медленно, что продлевает период эффективного полувыведения до 25 часов. Кумуляция активного вещества не наблюдается (количество периндоприлата и его период полувыведения никоим образом не изменяется при повторном приеме лекарственного средства).
Активная экскреция действующего продукта обмена может замедляться при физиологическом изнашивании почечного аппарата у людей пожилого возраста или при хронической сердечной и почечной недостаточности, потому требуется строгая регулировка дозы исходя из уровня креатинкиназы (требуется постоянные диагностические обследования во время курса лечения, если пациент попадает в данную группу риска). Диализный клиренс составляет 70 мл в минуту.
Показания к применению
Показания к применению являются узкопрофильными для терапевтического стационара благодаря специфичности лечебного действия препарата Периндоприл:
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- гипертония реноваскулярной этиологии;
- профилактика повторного инсульта или инсульта после транзиторной ишемической атаки;
- стабильная ишемическая болезнь сердца.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность, приобретенная или наследственная непереносимость к составным компонентам фармацевтического препарата или всей группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента;
- период беременности;
- лактация или грудное вскармливание;
- ангионевротический отек наследственного или идиопатического происхождения;
- лекарственное средство не используется в педиатрической практике (до достижения возраста в 18 лет).
Отдельно стоит заметить, что существует целый ряд патологических состояний, когда применение препарата Периндоприл не является полностью безопасным и требует постоянного диагностического контроля за всевозможными показателями организма с условиях лечебного стационара. Список состоит из таких заболеваний:
- аортальный или митральный стеноз;
- констриктивный перикардит;
- лейкопения;
- тяжелые аутоиммунные нозологические единицы соединительной ткани (в частности системная красная волчанка или склеродермия);
- гипонатриемия;
- наличие пересаженной донорской почки;
- гипертрофические кардиомиопатии;
- тромбоцитопения;
- цереброваскулярные заболевания;
- облитерирующий атеросклероз или сужение просвета сосудов другого происхождения (особенно русла, питающего сердечную мышцу);
- двусторонний стеноз приносящих артериол почек;
- гиперкалиемия;
- умеренная или тяжелая стадия почечной недостаточности;
- дегидратация и эксикоз.
Побочные действия
Периндоприл является крайне активным фармацевтическим препаратом о чем, помимо терапевтических эффектов, свидетельствует частота проявления нежелательных реакций во время лечения. Она составляет 1-10 % от всех случаев консервативной терапии. Побочное действие составляющих компонентов может проявляться в виде нарушения различных систем организма:
- Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, несварение, сухость во рту, диарея, снижение аппетита, холестатическая желтуха, воспаление поджелудочной железы, интестинальный отек.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления с развитием ортостатической гипотензии, аритмия, стенокардия, инсульт и инфаркт миокарда.
- Со стороны мочевыделительной системы: снижение функциональной способности почек, острая почечная недостаточность.
- Органы дыхания: сухой кашель, ринореи, затруднение свободного вдоха и выдоха, эозинофильная пневмония, бронхоспазм.
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, астения, головокружение, повышенная утомляемость, дисбаланс режима сна и бодрствования, снижение настроения, периодический звон в ушах, нарушения зрительного аппарата, мышечные судороги и парестезии.
- Аллергические реакции: кожный зуд или сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема.
- Со стороны других систем: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.
- Изменение лабораторных показателей – гиперкреатининемия, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, протеинурия, гиперкалиемия, гиперурикемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения, повышение процентного соотношения и активности ферментов печени, гемолитическая анемия на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Периндоприл, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Фармацевтический препарат используется перорально за один прием (1 раз в сутки). Лечение, как правило, начинают со стартовой дозировки в 1-2 мг в день. Далее, в зависимости от показаний к терапии, инструкция по применению Периндоприла несколько различается:
- при застойной сердечной недостаточности консервативную санацию продолжают оптимальной дозировкой в 2-4 мг в сутки;
- артериальная гипертензия поддается лечению при более высоких количествах принимаемого лекарства, при данной патологии используют 4-8 мг в сутки, увеличение дозировки должно проходить постепенно, в течение 3-4 недель;
- реноваскулярная гипертензия поддается лечению при 2 мг в день;
- профилактика инсульта проводится по особой схеме: сперва 2 мг в стуки на протяжении 2 недель, а затем по 4 мг в день еще такую же продолжительность времени;
- терапия стабильной ишемической болезни сердца начинается со стартовой дозы в 4 мг в день в течение 2 недель, а далее количество принимаемого препарата возрастает до 8 мг в сутки.
Передозировка
Известны достоверные клинические случаи передозировки фармацевтическим препаратом, которая, как правило, проявляется следующим списком симптомов:
- чрезмерное снижение артериального давления;
- шок;
- ступор;
- брадикардия;
- нарушение электролитного баланса;
- почечная недостаточность.
Специфического антагониста для лекарственного средства серди фармацевтической продукции не существует. При данном комплексе неблагоприятных последствий лечения, который сопровождает повышенные плазменные концентрации активных составляющих, используется симптоматическая терапия. Эффективны следующие медицинские действия:
- промывание желудка;
- горизонтальное положение с приподнятом нижним концом для восстановления уровня артериального давления;
- применение энтеросорбентов;
- коррекция водно-электролитного баланса изотоническим раствором хлорида натрия;
- атропин при развитии брадикардии;
- эффективно использовании гемодиализа (не рекомендуется применение высокопроницаемых полиакрилонитриловых мембран);
- при особенно тяжелой патологической картине передозировки может использоваться имплантация искусственного водителя ритма сердца.
Взаимодействие
Периндоприл является крайне активным фармацевтическим препаратом (по этому параметру даже занесен в список Б Международного реестра лекарственных средств), следовательно, он обладает длинным списком взаимодействий разного характера. Прежде всего, следует отметить продукцию, которая усиливает гипотензивный эффект ингибитора АПФ (чрезмерное понижение артериального давления может приводить к ортостатической гипотензии или острой недостаточности мозгового кровообращения):
- средства, которые используется для анестезии;
- миорелаксанты;
- антигипертензивные препараты любого механизма действия;
- петлевые и тиазидные диуретики;
- трициклические антидепрессанты;
- группа антипсихотических лекарственных средств;
- органические нитраты;
- неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.
Противоположное влияние, то есть уменьшение гипотензивного эффекта, может оказывать Индометацин.
Комплексное применение Периндоприла с такими фармацевтическими препаратами, как калийсберегающие диуретики, гликозиды наперстянки и средства на основе калия (например, активные биологические добавки) повышают риск развития гиперкалиемии и всех вытекающих из данного патологического состояния симптомов.
Отдельно стоит отметить взаимодействие с Нимодипином, так как клинически важным является нарушение сердечного ритма и усиление миокардиальной недостаточности при сочетанном использовании лекарственных средств в консервативной терапии.
Также острожными следует быть пациентам с сахарным диабетом, ведь Периндоприл увеличивает проявления сахар-снижающего эффекта антидиабетических препаратов. Соответственно возникает риск развития гипогликемии и комы, как ее следствия.
Условия продажи
Лекарственное средство классифицируется, как сильнодействующее и занесено в Список Б Международного реестра фармацевтических препаратов, потому продажа Периндоприла осуществляется только по заверенному личной подписью и печатью лечащего врача рецепторному бланку.
Условия хранения
Хранить Периндоприл следует в сухом, недоступном для детей месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей. Температурный режим оптимального хранения не должен превышать 25 °С.
Срок годности
2 года.
Особые указания
При использовании ингибиторов АПФ и Периндоприла в частности, возникает риск развития артериальной гипотензии, головной боли, головокружения и нарушений зрительной способности, потому в период консервативного лечения стоит отказаться от самостоятельного управления транспортными средствами или другой деятельности, которая требует повышенного внимания, быстроты и четкости двигательных реакций.
Аналоги Периндоприла
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препарат относится к фармацевтической группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, потому технически все лекарственные средства данной субъединицы классификации гипотензивных препаратов могут использоваться, как аналоги Периндоприла. Наиболее часто при индивидуальных противопоказаниях терапевтическое действие заменяется следующими лекарствами: Гиперник, Стопресс, Нолипрел, Престариум А, Перинева, Престанс.
Отдельно следует заметить, что Периндоприл, благодаря его широте лечебных эффектов и фармакологического действия, обильно используют для создания комбинированных фармацевтических препаратов. Наиболее популярными среди данного ряда являются:
- Периндоприл ПЛЮС Индапамид – лекарственное средство, в котором терапевтические эффекты Периндоприла дополняются диуретической составляющей. Новый активный компонент блокирует обратное всасывание ионов натрия, хлора и воды, селективно подавляет активность кальциевых каналов и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Положительной чертой данной комбинации фармацевтических веществ является хорошо выраженный гипотензивный эффект, не зависящий от положения тела в пространстве и возраста пациента. Также действие данного лекарственного средства не сопровождается рефлекторной тахикардией.
- Периндоприл Индапамид Рихтер – это усиленная форма предыдущего аналога. Действие препарата сохраняется в течении 24 часов, а стойкие терапевтические эффекты развиваются менее, чем через месяц консервативного лечения. Стоит подчеркнуть, что прекращение медикаментозной санации при использовании данной формы лекарства не сопровождается синдромом отмены, который порой протекает крайне тяжело.
- Периндоприла Аргинин – в своем роде уникальное лекарство, ведь составные компоненты гипотензивного средства дополнены условно-незаменимой аминокислотой, основная роль которой заключается в том, чтобы быть источником NO-синтаз в процессе получения эндогенного оксида азота. Последний является крайне активным в патофизиологическом смысле медиатором организма. В данном контексте наиболее важные есть его вазодилатационные способности и регулирующие влияния на тонус гладких мышц. Таким образом, гипотензивное действие препарата охватывает куда более широкий механизм действия, чем Периндоприл в чистом виде. Следует отметить, что данная лекарственная комбинация не продлевает список побочных эффектов применения, так как аргинин является частью естественного метаболизма человеческого организма.
- Амлодипин Периндоприл – фармацевтический препарат, в который входит другой блокатор медленных кальциевых каналов – производное дигидропиридина. Помимо антигипертензивного эффекта, Амлодипин оказывает также антиангинальное действие, так как, связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, уменьшает трансмембранный ток кальция в гладкомышечных клетках коронарного и периферического русла. Этот механизм действия и производимые последствия его применения ставят данное лекарственное средство на первое место среди аналогов Периндоприла при показаниях к терапии ишемической болезни сердца и стенокардии в частности.
- Периндоприл-Мик – белорусский аналог отечественного фармацевтического препарата. Ключевой особенностью его является использование третбутиламиновой соли Периндоприла (в традиционной форме лекарственного средства используется соединение с эрбумином). Благодаря этому факту, лекарственное средство уменьшает прессорные влияния на сосудистую стенку (в том числе адренергически), что проявляется как ангиопротекторное действие. Также следует отметить, что терапевтические эффекты данной комбинации распространяются на периферические ткани в большей мере – они сенсибилизируются к инсулину, а потому метаболизм глюкозы протекает с большей интенсивностью.
Синонимы Периндоприла
Синонимы фармацевтического препарата:
- Перинпресс
- Периндоприла эрбумин
- Периндоприла трет-бутиламин
- Перинидид
Детям
Препарата не используется в педиатрической практики до достижения 18 лет.
С алкоголем
Во время прохождения курса консервативной терапии препаратом следует полностью исключить спиртные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие лекарства, что может сказаться неблагоприятно на организме и привести к тяжелейшим последствиям (внезапная потеря сознания, острая недостаточность мозгового или коронарного кровообращения и так далее).
При беременности и лактации
Периндоприл противопоказан для использования в периоды беременности, лактации или грудного вскармливания.
Отзывы о Периндоприле
Сообщения на фармацевтических форумах единогласно твердят о положительном влиянии лекарственного средства на параметры артериального давления и работу сердца в целом. Столь активное действующее вещество Периндоприла позволяет справится с серьезной патологией за относительно короткий курс консервативной терапии. Люди, которые принимали фармацевтический препарат, отзываются о нем крайне хорошо, ведь помимо основных терапевтических эффектов, он улучшает трофику и доставку полезных питательных веществ ко всем периферическим тканям и органам, очищает макро циркуляторное русло, что не может не отразиться на общем самочувствии в положительном свете.
Отзывы врачей о Периндоприле подтверждают мнение благодарных пациентов с профессиональной точки зрения. Однако существует и несколько моментов, которые несколько омрачают мнение квалифицированных специалистов. Прежде всего, это частое развитие побочных эффектов во время курса медикаментозного лечения, ведь встречаемость нежелательных реакций составляет катастрофические большие 1-10 процентов. Конечно, подавляющая часть неблагоприятных последствий купируется довольно легко, но это создает дополнительную нагрузку на организм пациента и не всегда проходит бесследно.
Потому в терапевтических стационарах все чаще Периндоприл заменяют комбинированными фармацевтическими составляющими. Так, например, в комплексе с аргинином количество неблагоприятных последствий консервативного лечения не увеличивается, а терапевтический эффект напротив, непреодолимо растет.
Цена Периндоприла, где купить
Цена Периндоприла в таблетках по 4 мг 30 шт. — около 150 рублей, в дозировке 8 мг 30 шт. — около 200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Периндоприл-СЗ таблетки 8мг 30штСеверная звезда НАО
-
Периндоприл таблетки 4мг 30штБиохимик ОАО
-
Периндоприл таблетки 8мг 30шт ПранафармПранафарм ООО
-
Периндоприл таблетки 4мг 30шт ПранафармПранафарм ООО
-
Периндоприл таблетки 4мг 90штПранафарм ООО
Аптека Диалог
-
Периндоприл (таб. 4мг №30)Биохимик ОАО
-
Периндоприл (таб. 8мг №30)Биохимик ОАО
-
Периндоприл-СЗ (таб. 4мг №30)Северная звезда ЗАО
-
Периндоприл (таб.п.пл/об.8мг №30)Изварино Фарма ООО
-
Периндоприл (таб. 4мг №90)Пранафарм ООО
показать еще
Периндоприл (Perindopril)
💊 Состав препарата Периндоприл
✅ Применение препарата Периндоприл
Описание активных компонентов препарата
Периндоприл
(Perindopril)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09AA04
(Периндоприл)
Лекарственные формы
Периндоприл |
Таб. 2 мг: 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-003712 |
|
Таб. 4 мг: 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-003712 |
||
Таб. 8 мг: 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-003712 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Периндоприл
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без риски; допускается наличие легкой мраморности.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88.94 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 18.56 мг, крахмал кукурузный — 9.3 мг, магния стеарат — 1.2 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; допускается наличие легкой мраморности.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 20 мг, крахмал кукурузный — 13.95 мг, магния стеарат — 1.6 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; допускается наличие легкой мраморности.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 240.9 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) — 40 мг, крахмал кукурузный — 27.9 мг, магния стеарат — 3.2 мг.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.
В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Показания активных веществ препарата
Периндоприл
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальная доза — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Противопоказания к применению
Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.
Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.
При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).
Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).
Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и «петлевыми» диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови — еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.
Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Арентопрес
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Парнавел
(АТОЛЛ, Россия)
Периндоприл
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Периндоприл
(TAD PHARMA, Германия)
Периндоприл
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Периндоприл
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Периндоприл
(ОЗОН, Россия)
Периндоприл
(БИОХИМИК, Россия)
Периндоприл Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Периндоприл Фармасин…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002192
Торговое наименование препарата
Периндоприл
Международное непатентованное наименование
Периндоприл
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 2 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Активное вещество: периндоприла эрбумин — 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный —
15,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 71,0 мг; кросповидон — 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг.
Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F18422) — 3,0 мг (поливиниловый спирт — 40,000 %, титана диоксид — 25,000 %, макрогол — 3350 — 20,200 %, тальк — 14,800 %).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 4 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Активное вещество: периндоприла эрбумин — 4,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный —
15.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 69,0 мг; кросповидон — 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный -1,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг.
Состав оболочки таблетки: опадрай II зеленого (85F21738) — 3,0 мг (поливиниловый спирт — 40,000 %, титана диоксид — 24,345 %, макрогол — 3350 — 20,200 %, тальк — 14,800 %, индигокармин — 0,540 %, лак алюминиевый желтый -0,115 %).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 8 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Активное вещество: периндоприла эрбумин — 8,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный —
15.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 65,0 мг; кросповидон — 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный -1,0 мг; магния стеарат -1,0 мг.
Состав оболочки таблетки: опадрай II зеленый (85F21867) — 3,0 мг (поливиниловый спирт — 40,000 %, титана диоксид — 21,000 %, макрогол- 3350 — 20,200 %, тальк — 14,800 %, индигокармин — 2,500 %, краситель железа оксид желтый — 1,500 %.
Описание
Таблетки 2 мг
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 4 мг
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 8 мг
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от серо-зеленого до зеленого с сероватым оттенком цвета. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Код АТХ
C09AA04
Фармакодинамика:
Периндоприл представляет собой ингибитор АПФ. АПФ является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Подавление АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина плазмы (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин- кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.
Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД). Периндоприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления (АД), при этом периферическое кровообращение улучшается без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов после приема препарата и продолжается 24 ч. У пациентов с положительным ответом на терапию нормализация АД наступает в течение месяца постоянного приема препарата, при этом эффект «привыкания» не наблюдается. Установлено, что резкая отмена препарата не сопровождается синдромом «отмены».
Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка.
Сопутствующее применение тиазидных диуретиков усиливает выраженность гипотензивного действия. Комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.
Применение периндоприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, уменьшает преднагрузку и постнагрузку на сердце. Периндоприл уменьшает давление наполнения левого и правого желудочков, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивает сердечный выброс с улучшением сердечного индекса, увеличивает регионарный мышечный кровоток.
При применении периндоприла отмечалось снижение риска сердечнососудистых осложнений (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и др.).
Фармакокинетика:
После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) периндоприла в плазме крови 1 ч, периндоприлата — 3 — 4 ч.
Приблизительно 27 % общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат — активный метаболит. Кроме периндоприлата в процессе метаболизма образуется еще 5 метаболитов — все они являются неактивными веществами. Период полувыведения (T1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч. Т1/2 периндоприлата — 3-4 ч.
Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно уменьшая биодоступность препарата.
Распределение
Связывание периндоприлата с белками плазмы крови составляет 20%, в основном с АПФ, и носит дозозависимый характер. Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг.
Выведение
Периндоприлат выводится почками и общий период Т1/2 несвязанной фракции составляет 17 ч, что обеспечивает равновесную концентрацию в течение 4 сут.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста и лиц с сопутствующими заболеваниями
Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. При почечной недостаточности коррекцию дозы препарата желательно проводить с учетом степени нарушения функции почек.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается наполовину. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и изменений дозы препарата не требуется.
Показания:
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность;
— профилактика повторного инсульта (в составе комплексной терапии с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
— стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС): снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к периндоприлу или любому из вспомогательных веществ препарата, или к другим ингибиторам АПФ;
— Ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и /или идиопатический ангионевротический отек;
— Беременность, период лактации;
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
С осторожностью:
Снижение объема циркулирующей крови (прием диуретиков, применение калийсодержащих препаратов и биологически активных добавок, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемия, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца — риск резкого снижения АД; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; хроническая почечная недостаточность; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия) и терапия иммунодепрессайтами (в том числе после трансплантации почки) — риск развития агранулоцитоза и нейтропении; гиперкалиемия; стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
процедура гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран; перед процедурой афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП); одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами; применение у пациентов после трансплантации почки (отсутствует опыт клинического применения); хирургическое вмешательство (общая анестезия);
пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови; врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — единичные случаи развития гемолитической анемии; прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; применение у пациентов негроидной расы; пожилой возраст.
Беременность и лактация:
При беременности применение периндоприла противопоказано. Не следует применять периндоприл в первом триместре беременности, поэтому при подтверждении беременности прием периндоприла необходимо отменить как можно раньше.
Периндоприл противопоказан во втором и третьем триместрах беременности, так как может вызывать фетотоксические эффекты плода (снижении функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипертензию, гиперкалиемию). Если все же применяли периндоприл во втором и третьем триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование функции почек и костей черепа плода.
Ингибиторы АПФ могу выделяться в грудное молоко, поэтому при необходимости применения периндоприла в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
В случае необходимости применения ингибиторов АПФ, женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надёжные методы контрацепции.
Способ применения и дозы:
Внутрь, рекомендуется принимать один раз в сутки, перед приемом пищи, предпочтительно утром.
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на лечение. Артериальная гипертензия
Препарат можно применять в монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг один раз в сутки, утром.
Для пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин- алъдостероновой системы (РААС) (например, при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или гипонатриемии, ХСН в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг в сутки в один прием. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть увеличена до 8 мг 1 раз/сутки и при хорошей переносимости предыдущей дозы.
Добавление ингибиторов АПФ пациентам, принимающим диуретики, может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется проводить терапию с осторожностью, отменить прием диуретиков за 2 — 3 дня до начала лечения периндоприлом или начинать лечение периндоприлом с начальной дозы 2 мг в сутки, в один прием. Необходим контроль: АД, функции почек и содержания калия в сыворотке крови. В дальнейшем доза препарата может быть увеличена, в зависимости от динамики АД. При необходимости может быть возобновлена терапия диуретиком.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная суточная доза — 2 мг, в один прием. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличить до 4 мг и, при необходимости, до максимальной — 8 мг один раз в сутки, при условии хорошей переносимости меньшей дозы.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг утром, под медицинским наблюдением. Через 2 недели доза может быть увеличена до 4 мг в сутки в один прием, под контролем АД. Лечение ХСН с клиническими проявлениями обычно комбинируют с калийнесберегающими диуретиками, бета-адреноблокаторами и/или дигоксином.
У пациентов с ХСН, с почечной недостаточностью и со склонностью к электролитным нарушениям (гипонатриемия), а также у пациентов, принимающих одновременно диуретики и/или вазодилататоры, лечение периндоприлом начинают под строгим медицинским наблюдением.
У пациентов с высоким риском развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например, при приеме высоких доз диуретиков), по возможности, до начала приема периндоприла необходимо устранить гиповолемию и электролитные нарушения. Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательно контролировать АД, состояние функции почек и содержание калия в сыворотке крови.
Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе
Терапию периндоприлом следует начинать с дозы 2 мг 1 сутки в течение первых 2-х недель до приема индапамида, после возможно увеличение дозы до 4 мг раз в сутки. Лечение следует начинать в любое время (от 2-х недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта.
Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)
У пациентов со стабильной ИБС рекомендуемая начальная доза периндоприла составляет 4 мг один раз в сутки. Через 2 недели дозу увеличивают до 8 мг в сутки, при условии хорошей переносимости дозы 4 мг в сутки и контроля функции почек.
Лечение пациентов пожилого возраста должно начинаться с дозы 2 мг, которую через неделю можно увеличить до 4 мг один раз в сутки. В дальнейшем, при необходимости, еще через неделю можно увеличить дозу до 8 мг в сутки с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу периндоприла можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей, более низкой дозы.
При почечной недостаточности: у пациентов с заболеваниями почек доза периндоприла устанавливается в зависимости от степени нарушений почечной функции. Контроль состояния пациента обычно включает в себя регулярное определение содержания калия и креатинина в сыворотке крови. Рекомендуемые дозы:
КК (мл/мин) |
Рекомендуемая доза |
от 60 мл/мин и выше |
4 мг в сутки |
от 30 до 60 мл/мин |
2 мг в сутки |
от 15 до 30 мл/мин |
2 мг через день |
Пациенты на гемодиализе *(КК менее 15 мл/мин) |
2 мг в день диализа |
*- Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин. Периндоприл необходимо принимать после сеанса диализа.
При заболеваниях печени: коррекции доз не требуется.
Побочные эффекты:
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата
применяют следующую классификацию:
Очень часто (> 1/10)
Часто (> 1/100 и < 1/10)
Нечасто (> 1/1000 и < 1/100)
Редко (> 1/10 000 и < 1/1000)
Очень редко (> 1/10 000)
Частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным)
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: выраженное снижение АД, очень редко: аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт, возможно вторичные, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска; частота неизвестна: васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто: почечная недостаточность, импотенция, очень редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто: кашель, одышка; нечасто: бронхоспазм, очень редко: эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, боль в животе, дисгевзия, диспепсия, диарея, запор; нечасто: сухость во рту; очень редко: цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания»), панкреатит, ангионевротический отек кишечника. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто: кожная сыпь, зуд; нечасто: ангионевротический отек лица, конечностей, крапивница; очень редко: мультиформная эритема; частота неизвестна: фотосенсибилизация, экзема.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль, головокружение, парестезии; нечасто: нарушения сна или настроения; очень редко: спутанность сознания.
Общие нарушения: часто: астения; нечасто: повышенное потоотделение; частота неизвестна: сонливость, обморок.
Со стороны органа зрения: часто: нарушения зрения.
Со стороны органов слуха: часто: шум в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто: мышечные судороги; частота неизвестна: артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: редко: повышенное содержания калия в сыворотке крови; очень редко: снижение содержания гемоглобина и гематокрита, снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов; в отдельных случаях возможны агранулоцитоз или панцитопения, в редких случаях описано также повышение активности «печеночных» трансаминаз, концентрации билирубина сыворотки крови; гипогликемия. При врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечены отдельные случаи гемолитической анемии; частота неизвестна: эозинофилия, повышение концентрации мочевины и креатинина плазмы крови; эти явления проходят после отмены препарата и чаще встречаются при наличии почечной недостаточности, тяжелой хронической сердечной недостаточности или реноваскулярной гипертензии.
При клубочковой нефропатии применение ингибиторов АПФ может вызвать протеинурию. В особых случаях (после трансплантации почки или при гемодиализе) применение ингибиторов АПФ приводит к анемии (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения водноэлектролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревога, кашель.
Лечение: при выраженном снижении АД — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), по возможности — внутривенное введение раствора катехоламинов. При развитии выраженной брадикардии, не поддающейся лекарственной терапии (в т.ч. атропином), показана установка искусственного водителя ритма. Необходимо контролировать жизненно важные функции и концентрации креатинина и электролитов в сыворотке крови. Периндоприл может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. Необходимо избегать использования высокопроницаемых полиакрилнитриловых мембран.
Взаимодействие:
Не рекомендуемые сочетания
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие продукты и пищевые добавки Обычно на фоне терапии ингибиторами АПФ содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормальных значений, но у некоторых пациентов может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамте- рен или амилорид), препаратов калия или калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может вызывать гиперкалиемию. Поэтому не рекомендуется комбинировать периндо- прил с этими препаратами. Назначать эти комбинации следует только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.
Двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС) антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повы-
шенным риском гипотензии, гипер- калиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией этими ЛС. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, функцию почек и электролитный баланс у больных, получающих лекарственные средства, которые влияют на РААС (в т.ч. алискирен).
Не рекомендуется совместное применение ингибиторов АПФ и алис- кирена у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин).
Препараты золота При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат для применения внутривенно) описан симптомо- комплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.
Сочетания с лекарственными средствами, для которых необходимо соблюдать осторожность
Диуретические средства
У пациентов, принимающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или натрия, в начале терапии ингибиторами АПФ может развиться чрезмерная артериальная гипотензия. Риск развития чрезмерной артериальной гипотензии можно уменьшить путем отмены диуретика, внутривенного введения 0,9 % раствора натрия хлорида, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла должно осуществляться с осторожностью.
Литий
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ возможно развитие обратимого повышения содержания лития в сыворотке крови и литиевой токсичности. Одновременное применение ингибиторов АПФ с тиазидными диуретиками может дополнительно повышать содержание лития в сыворотке крови и увеличивать риск развития его токсических эффектов. Одновременное применение периндоприла и лития не рекомендуется. При необходимости такой комбинированной терапии она проводится под регулярным контролем содержания лития в сыворотке крови. Гипогликемические средства Одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект, вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен возникает в первые недели комбинированной терапии у пациентов с почечной недостаточностью.
Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства
(нейролептики)/средства для общей анестезии (общие анестетики) Совместное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Другие гипотензивные средства и вазодилататоры
Одновременное применение периндоприла с другими гипотензивными средствами может усилить гипотензивный эффект периндоприла. Одновременное применение нитроглицерина, других нитратов или вазодилататоров может привести к дополнительному гипотензивному эффекту.
Аллопуринол, цитостатические средства и иммунодепрессанты, системные глюкокортикостероиды, прокаинамид.
Прием этих препаратов одновременно с ингибиторами АПФ может повышать риск лейкопении.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозах от 3 г/сутки и выше
Терапия НПВП может ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме этого, НПВП и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может спровоцировать ухудшение функции почек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с уже существующим нарушением функции почек, например, у пожилых пациентов или на фоне обезвоживания организма. Симпатом имет ики Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ. При назначении подобной комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ.
Этанол (алкоголь) усиливает гипотензивный эффект препарата.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства, бета- адреноблокаторы и нитраты Периндоприл можно назначать с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитическими средствами и бета-адреноблокаторами и/или нитратами.
Особые указания:
Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)
При развитии эпизода нестабильной стенокардии (значительного или нет) в течение первого месяца терапии периндоприлом необходимо оценить соотношение польза/риск дальнейшего применения препарата Периндоприл.
Артериальная гипотензия Ингибиторы АПФ могут вызвать резкое снижение АД. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией симптоматическая артериальная гипотензия редко возникает после приема первой дозы. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализа, а так же при диарее или рвоте, или у пациентов с тяжелой ренинзависимой гипертензией. Выраженная артериальная гипотензия наблюдалась у пациентов с тяжелой ХСН, как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при ее отсутствии. Наиболее часто выраженная артериальная гипотензия может развиться у пациентов с более тяжелой ХСН, принимающих «петлевые» диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или почечной недостаточности. Этим пациентам рекомендуется тщательное медицинское наблюдение в начале терапии и при титровании доз препарата. То же касается и пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярным осложнениям. В случае развития артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, и при необходимости ввести внутривенно раствор натрия хлорида для увеличения ОЦК. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшей терапии. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено при условии тщательного подбора дозы препарата.
У некоторых пациентов с ХСН и нормальным или низким АД во время терапии периндоприлом может произойти дополнительное снижение АД. Этот эффект ожидаем и обычно не является основанием для отмены препарата. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими проявлениями, может потребоваться уменьшение дозы или отмена периндоприла.
Нарушение функции почек и реноваскулярная гипертензия
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) начальная доза периндоприла должна быть подобрана в соответствии с КК (см. раздел «Способ применения и дозы») и затем — в зависимости от терапевтического ответа на проводимую терапию. Для таких пациентов необходим регулярный контроль содержания калия и креатинина в плазме крови.
У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, развивающаяся в начальном периоде терапии ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов иногда отмечались случаи острой почечной недостаточности, обычно обратимой.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечалось повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина, обратимое после отмены терапии. У пациентов с реноваскулярной гипертензией на фоне терапии ингибиторами АПФ существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких пациентов должно начинаться под тщательным медицинским наблюдением, с малых доз препарата и при дальнейшем адекватном подборе дозы. В течение первых недель терапии периндоприлом необходимо отменить диуретинеские средства и регулярно контролировать функцию почек.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, при наличии ранее не выявленной почечной недостаточности, особенно при сопутствующей терапии диуретиками, отмечалось незначительное и временное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае рекомендуется уменьшение дозы периндоприла и/или отмена диуретического средства.
Анафилактоидные реакции во время проведения процедуры афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП-афереза)
У пациентов при назначении ингибиторов АПФ на фоне проведения процедуры афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с помощью декстран-сульфата, в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции. Рекомендуется временная отмена ингибитора АПФ (не менее чем за 24 часа) перед каждой процедурой афереза. Анафилактические реакции при проведении десенсибилизации Имеются отдельные сообщения о длительных угрожающих жизни анафилактоидных реакциях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядами перепончатокрылых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией и получающих десенсибилизирующую терапию. Однако эти реакции можно предотвратить временной отменой ингибитора АПФ не менее чем за 24 часа до каждой процедуры десенсибилизации.
Повышенная чувствительностъ/ангионевротический отек Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, развивались ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани. Это состояние может развиться в любой момент лечения. При развитии ангионевротического отека лечение должно немедленно быть прекращено, пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного исчезновения симптомов. Ангионевротический отек губ и лица обычно не требует лечения; для уменьшения выраженности симптомов можно применить антигистаминные средства.
Ангионевротический отек языка, голосовых складок или гортани может привести к летальному исходу. При развитии ангионевротического отека необходимо немедленно подкожно ввести эпинефрин (адреналин) и обеспечить проходимость дыхатель-ных путей.
Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, могут оказаться подверженными высокому риску развития ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника.
При этом у пациентов отмечается боль в животе, возможно в сочетании с тошнотой и рвотой; в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и нормальном уровне С1-эстеразы.
Диагностируют с помощью компьютерной томографии или ультразвукового исследования органов брюшной полости, или во время хирургического вмешательства. Симптомы исчезают после прекращения терапии ингибитором АПФ. У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника пр дифференциальной диагностике боли в животе.
Кашель
На фоне терапии ингибиторами АПФ может развиться упорный, непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов гипотензивное действие ингибиторов АПФ может быть более выраженным по сравнению с молодыми пациентами.
Рекомендуется начинать курс лечения с низких доз и оценивать функции почек в начале приема препарата.
Гиперкалиемия
На фоне терапии ингибиторами АПФ, включая периндоприл, у некоторых пациентов может повышаться содержание калия в крови. Риск гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной и/или сердечной недостаточностью, декомпенсированным сахарным диабетом и у пациентов, применяющих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин).
При необходимости одновременного назначения указанных препаратов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Хирургическое вмешательстео/общая анестезия
У пациентов, состояние которых требует обширного хирургического вмешательства или проведение общей анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ, включая периндоприл, могут блокировать образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. За сутки до хирургического вмешательства терапию ингибиторами АПФ необходимо отменить. Если ингибитор АПФ отменить невозможно, то артериальная гипотензия, развивающаяся по описанному механизму, может быть скорректирована увеличением ОЦК.
Стеноз аортального или митрального клапана/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Ингибиторы АПФ, в т.ч. и периндоприл, должны с осторожностью назначаться пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выносящего тракта левого желудочка (стеноз аортального клапана и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия).
Нейтропения/Агранулоцитоз/Анемия
У пациентов на фоне терапии ингибиторами АПФ были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. При нормальной функции почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Периндоприл необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), одновременно получавших иммунодепрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также при комбинировании всех перечисленных факторов, особенно при существующем нарушении функции почек. У таких пациентов возможно развитие тяжелых инфекций, не поддающихся интенсивной антибиотикотерапии. При проведении терапии периндоприлом у пациентов с вышеперечисленными факторами рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови и предупреждать пациента о необходимости информировать врача о появлении любых симптомов инфекции.
У пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечены единичные случаи развития гемолитической анемии.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в первые несколько месяцев терапии ингибиторами АПФ необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Протеинурия
Протеинурия может развиться у пациентов, уже имеющих нарушения функции почек, а также во время применения высоких доз ингибиторов АПФ.
Печеночная недостаточность
Во время терапии ингибиторами АПФ иногда возможно развитие синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Если во время приема ингибитора АПФ появляется желтуха или наблюдается повышение активности «печеночных» тран- саминаз, ингибитор АПФ следует немедленно отменить, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Негроидная раса
Риск развития ангионевротического отека у пациентов негроидной расы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая возможность развития артериальной гипотензии или головокружения, которые могут повлиять на управление автотранспортом и работу с механизмами, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 4 мг, 8 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
Упаковка:
(10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1, стр.1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Изварино Фарма»
Купить Периндоприл 2, 4, 8 — Изварино фарма в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Одна таблетка содержит активное вещество: периндоприла эрбумин — 4 мг и вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Код ATX
С09АА04
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ (взаимодействует с ионами цинка в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных простагландинов (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы простагландинов.
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капйллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лежа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС); повышает минутный объем крови (МОК) и сердечный индекс, не увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеидов высокой плотности, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности, увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), при этом достоверно не снижает АД.
После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».
Фармакокинетика
Абсорбция — 25 %, биодоступность — 65-70 %. Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) периндоприла -1ч, периндоприлата — 3-4 ч.
Равновесная концентрация (Css) создается на 4 сут.
В процессе метаболизма 20 % трансформируется в активный метаболит — периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата -существенного клинического значения не имеет); остальное количество — в 5 неактивных соединений. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла -1ч.
Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30 % (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата — 0,2 л/кг. Периндоприлат выводится почками, Т1/2 свободной фракции метаболита — 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная.
Вследствие этого «эффективный» Т1/2 составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние «эффективной» Css достигается к концу 4 сут.
Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных хронической сердечной и почечной недостаточностью (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от уровня креатинкиназы). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Повышенная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Стеноз аортального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, церебро-и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — опасность развития чрезмерного снижения артериального давления и сопутствующей ишемии).
Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).
Реноваскулярная гипертензия, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), хроническая почечная недостаточность (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков), сахарный диабет, пожилой возраст, хирургическое вмешательство (общая анестезия).
Способ применения и дозировка
Внутрь, утром, перед едой.
Начальная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес.) доза может быть увеличена до 8 мг/сут в один прием.
При назначении ингибиторов АПФ больным, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое снижение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Периндоприлом или назначать препарат в более низких дозах — 2 мг 1 раз в сутки.
У больных с реноваскулярной гипертензией начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости в последующем доза может быть увеличена.
У больных пожилого возраста терапию следует начинать с дозы 2 мг в сутки, и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг в сутки.
Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином, рекомендуется начинать под тщательным медицинским контролем, Периндоприл назначать в начальной дозе 2 мг 1 раз в сутки, утром.
В дальнейшем, через 1-2 недели терапии, доза препарата может быть увеличена до 4 мг 1 раз в сутки.
У больных с нарушением функции почек, дозу препарата следует подбирать с учетом степени почечной недостаточности: в зависимости от клиренса креатинина.
При клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 4 мг периндоприла в сутки. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин — 2 мг 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин- 2 мг через день; больным, находящимся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 15 мл/мин.) — 2 мг в день диализа.
Больным с нарушением функции печени, изменений дозы не требуется.
Частота побочных эффектов оценивается исходя из: часто — 1-10 %; редко — 0,1-1 %; крайне редко, включая отдельные сообщения — менее 0,1 %.
Со стороны сердечно сосудистой системы: часто — чрезмерное снижение артериального давления и связанные с этим симптомы, редко — аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов дыхания: часто — «сухой» кашель, затруднение дыхания; редко -бронхоспазм, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, холестатическая желтуха, панкреатит, интестинальный отек.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, астения, повышенная утомляемость, головокружение, звон в ушах, нарушения зрения, мышечные судороги, парестезии; редко — снижение настроения, бессонница; крайне редко — спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; крайне редко — мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные показатели: часто — гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) — нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко — агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Прочие: повышенное потоотделение, нарушение сексуальной функции.
Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов, восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае выраженного снижения АД больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии -атропин. В тяжелых случаях показана временная имплантация водителя ритма сердца. Необходимо контролировать и корригировать жизненно важные функции организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и производных сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Антацидные средства уменьшают биодоступность ингибиторов АПФ.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты снижают выраженность гипотензивного действия (задержка жидкости и электролитов).
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии (контроль содержания калия в сыворотке крови).
При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма (необходим регулярный контроль содержания лития в крови).
Диуретики, лекарственные средства для общей анестезии и миорелаксанты, этанол повышают риск развития чрезмерного снижения артериального давления. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.
Миелотоксические ЛС — усиление миелотоксического действия.
Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере натрия и воды (строгая бессолевая диета, и/или прием диуретиков, диарея, рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях ренин-ангиотензиновой системы может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 недель лечения, к внезапному снижению артериального давления и развитию хронической почечной недостаточностью). Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).
У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения Периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова.
У больных с хронической сердечной недостаточностью, получающих терапию диуретиками, по возможности, их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.
У больных, относящихся к группе риска, особенно с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким артериальным давлением, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций). Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата.
Влияние на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания
В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой двигательной реакции.
Таблетки 4 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или по 10 или 30 таблеток в банке полимерной. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки или каждая банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. С. -Петербург, ул. Типанова, 8-100
Производство/адрес для направления претензий потребителей:
199026, г. С. -Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.