Перинева® (Perineva)
💊 Состав препарата Перинева®
✅ Применение препарата Перинева®
Описание активных компонентов препарата
Перинева®
(Perineva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09AA04
(Периндоприл)
Лекарственная форма
Перинева® |
Таб. 2 мг: 14, 28, 30, 56, 60, 90 или 98 шт. рег. №: ЛСР-008961/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Перинева®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул: кальция хлорида гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.
В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Показания активных веществ препарата
Перинева®
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальная доза — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Противопоказания к применению
Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.
Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.
При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).
Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).
Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и «петлевыми» диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови — еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.
Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Арентопрес
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Парнавел
(АТОЛЛ, Россия)
Периндоприл
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Периндоприл
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Периндоприл
(TAD PHARMA, Германия)
Периндоприл
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Периндоприл
(ОЗОН, Россия)
Периндоприл
(БИОХИМИК, Россия)
Периндоприл
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Периндоприл Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
Краткое описание
Показания
- Артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
- стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.
Код МКБ-10 | Показание |
---|---|
I64 | Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт |
I50.9 | Сердечная недостаточность неуточненная |
I25 | Хроническая ишемическая болезнь сердца |
I15 | Вторичная гипертензия |
I10 | Эссенциальная (первичная) гипертензия |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
- Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
- беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.
Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.
В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.
Способ применения и дозировка
Начальная доза — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Взаимодействие с другими препаратами
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.
При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).
Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).
Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка менее 40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и *петлевыми* диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови — еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.
Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Состав
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.
1 таб. | |
периндоприла эрбумин, полуфабрикат-гранулы | 76.78 мг, |
что соответствует содержанию периндоприла эрбумина | 4 мг |
Вспомогательные вещества полуфабриката-гранул: кальция хлорида гексагидрат, лактозы моногидрат, кросповидон.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Условия хранения
Дополнительная информация
Код АТХ: C09AA
GTIN: 4607055133002
Дата регистрации: рег. №: ЛСР-008961/09 от 06.11.2009 — 06.11.2059
Дата перерегистрации: 24.10.2019
Белые или приближенные к белому цвету таблетки содержат активное вещество — периндоприл. Геометрия может быть двух видов: овальные, с содержанием активного вещества 4 мг или круглые, в которых доля периндоприла составляет 8 мг. Выполненные экземпляры выпуклые с двух сторон, имеют поперечную риску и фаску по окружности.
Состав
Для формы с массовой долей действующего вещества равной 4 мг и общей массой 76,78 мг, характерно наличие следующих компонентов:
-
периндоприл эрбумин – 4мг;
-
кремния диоксид;
-
гексагидрат хлорида кальция;
-
стеарат магния;
-
лактоза (моногидрат);
-
супердисинтегрант (Crospovidone);
-
целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ).
Гранулы массой 153,56 мг с доле активного вещества 8 мг, имеют в составе дополнительные компоненты массой в два раза больше.
Показания
-
уменьшение опасности развития осложнений при устойчивой ишемической болезни сердца (ИБС);
-
повышенное артериальное давление (АД);
-
постоянная сердечная недостаточность (хроническая форма);
-
уменьшение риска повторения инсульта и инфаркта.
Противопоказания
-
недостаток лактазы, галактозная непереносимость;
-
ангионевротическая отечность (наследственная/идиопатическая);
-
непереносимость активного вещества, других представителей ингибиторов АПФ и вспомогательных компонентов, входящих в состав данного средства;
-
двусторонний стеноз почечных артерий;
-
возрастные ограничения до 18 лет;
-
рефрактерная гиперкалиемия;
-
анурия и почечная недостаточность;
-
артериальный стеноз почки;
-
мальабсорбционый синдром глюкозы-галактозы;
-
беременность;
-
период грудного вскармливания.
С осторожностью надо применять в следующих ситуациях:
-
значительная гиповолемия гипонатриемия;
-
стеноз сердечных клапанов (аортального и митрального);
-
гипертрофическая кардиомиопатия;
-
заболевания соединительной ткани;
-
при терапии иммунными депрессантами;
-
угнетенного кроветворения костного мозга;
-
реноваскулярная гипертензия;
-
снижение ОЦК;
-
цереброваскулярные заболевания;
-
сахарный диабет.
Дозировка и способ применения
Препарат применяется внутрь. Рекомендуется осуществлять прием в утренние часы один раз в сутки. Доза разового приема подбирается индивидуально для каждого больного и зависит от личной реакции организма на действие средства и тяжести заболевания.
Обычно на первом месяце терапии повышенного уровня АД назначается доза, равная 4 мг в сутки. Для пожилых пациентов это количество уменьшается до 2 мг.
2 мг в качестве начальной дозировки назначается пациентам, страдающим хронической формой сердечной недостаточности и для профилактики повторения инсульта. Такой суточный объем потребляется в течении первых двух недель. При устойчивом проявлении ишемической болезни сердца прием начинают с 4-х мг средства, функционирование почек определяет уровень дозировки при почечной недостаточности.
Если усвоение первоначально назначенного количества проходит хорошо, а эффективность лечения в течение месяца незначительная, то можно увеличить разовую суточную дозировку до 8 мг и до 4 мг для пожилых людей.
Лечение должно происходить при постоянном контроле уровня и динамики АД и состояния функций почек. Контролируется также количество ионов калия в кровяной сыворотке.
Применяют лекарство длительный период времени или до полного выздоровления.
Применение при беременности противопоказано, а в период кормлении грудью необходимо соблюдать осторожность.
Передозировка
Постоянные симптомы, вызванные передозировкой этого препарата, не определены. Не исключается диурез в форсированной форме, большой потерей электролитических составов и жидкости, сонливое состояние, расстройство пищеварительной системы, повышение АД, признаки сердечнососудистой недостаточности.
Унифицированных антидотов не существует. В зависимости от проявлений передозировки показано снижение количества принимаемого лекарства или полный отказ от использования. Необходимо восполнение водного и электролитного баланса в организме. Метод очистки крови не оказывает существенного влияния.
При значительном понижении уровня калия, назначаются препараты, содержащие это элемент. При признаках сердечной недостаточности больного переводят в сидячее положение, проводятся мероприятия терапевтического снятия симптомов.
При проявлении кожных реакций (покраснение кожного покрова или крапивница), возникновении головной боли, возбужденного состояния, высокого потоотделения, цианозных ощущений, тошноты, рекомендуют проведение манипуляций по катетеризации вен, назначается кислород и обеспечивается приток свежего воздуха. При острой необходимости можно ввести эпинефрин, раствор, восполняющий потерю жидкости и глюкокортикоид.
Возможные побочные эффекты
-
На сторону сердечно-сосудистой системы может оказываться нечастое воздействие в виде экстрасистолии, тахикардии, учащенного сердцебиения, покраснения кожи лица. Были замечены случаи проявления резкого повышения артериального давления, гиповолемии, тромбоэмболии и тромбоза глубоких вен.
-
На нервной системе весьма часто возможно следующее отражение — головокружение, головная боль, сонливость. Нечасто может возникать судорожные мышечные сокращения в области нижних конечностей, потеря или помутнение сознания, снижение чувствительности и онемение конечностей.
-
В области обмена веществ возможно возникновение (нечасто) гиперхолестеринемии, полидипсии и гипертриглицеридемии.
-
Со стороны пищеварительной системы не исключены: диарея (часто). При неизвестной частоте возможны боль в животе, проявления метеоризма, тошнота, рвота, снижение до полной потери аппетита, диспепсия и панкреатит.
-
В области дыхательных органов возможны нечастые кровотечения из носа.
-
Мочевыводящая система и почки могут отреагировать частым мочеиспусканием, никтурией, полиурией, продолжительной задержкой мочи, ростом концентрации мочевины в составе крови.
-
Воздействие на показатели лабораторных исследований может состоять в следующем: рост числа тромбоцитов, гипергликемия, гипокалиемия, гиперурикемия, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, незначительный рост активности щелочной фосфатазы в крови, повышенная активизация некоторых ферментов печени, таких как ГГТ, алкалоз метаболитов, снижение уровня натрия и хлора в крови.
-
Возможно обратимое и частичное снижение уровня слуха и влияние на зрительный нерв.
-
Не исключается воздействие на кожные покровы тела в виде покраснения, сыпи и обострения чувствительности кожи к ультрафиолетовому излучению.
-
Нечасто прием препарата вызывает слабость, жажду, нервную возбудимость и высокую активность, повышенную утомляемость.
Фармакологическое действие
Периндоприл представляет собой ингибитор фермента АПФ. Его основное действие направлено на уменьшение содержания основного пептида, называемого в медицине ангиотензин II, который оказывает на сосуды сужающий эффект, также растет сопротивление сосудистой системы (ОПСС). Под воздействием препарата переход ангиотензина I в ангиотензин II замедляется, и количество второго пептида резко падает. При этом увеличивается активность ретина в кровяной плазме, снижается процесс секреции альдостерона, предотвращается разрушение брадикинина, оказывающего расширительное воздействие на сосуды.
Снижение ОПСС и расширение сосудов способствует понижению артериального давления, ускоряет течение крови, а частота сердцебиения не увеличивается. Такой терапевтический эффект достигается благодаря периндоприлату – активному метаболиту.
Периндоприл эффективен в терапии гипертонической болезни любой степени тяжести и способствует стабилизации АД и ускорению кровотока в почках.
Максимальный результат от действия принятого средства наступает за период от 4-х до 6-ти часов и продолжается длительный отрезок времени. Эффект продолжается и после окончания приема. Этому способствует восстановление эластичности сосудов, их расширение, нормализация структуры ткани.
При сердечной недостаточности периндоприл нормализует рабочий ритм сердцебиения, не допуская перегрузки. У пациентов с ХСН при применении препарата было зафиксировано:
- уменьшение общего периферического сопротивления сосудов;
- снижение уровня давления при заполняемости обоих сердечных желудочков;
- увеличение сердечного индекса и выброса.
При применении периндоприла дополнительно уменьшение риска повторения инсульта и инфаркта с летальным исходом или угрозой инвалидности и серьезных осложнений сердечнососудистой системы.
Фармакокинетика
Потребленное внутрь лекарственное средство всасывается через печень из желудочно-кишечного тракта с эффектом «первого прохождения», который имеет «ограниченный эффект».
Максимальная концентрация препарата в кровяной сыворотке достигается в течение 1.0 часа после приема. Употребление еды не сказывается на уровне абсорбирующей эффективности. Функциональное состояние почек и печени также оказывают решающего влияния на абсорбцию. Интеграция активного вещества и белкового материала плазмы крови составляет 99%.
Объемное распределение у здоровых людей и пациентов с легкой формой почечной и сердечной недостаточностью лежит в диапазоне от 12 до 15 л. В два раза этот параметр возрастает при циррозе печени. В процессе воздействия на печень, в ее клетках образуются метаболиты трех видов.
Главный антрон (до 27%) представляет собой активный метаболит периндоприлата он попадает в кровь и достигает максимальной концентрации в течение 3-4 часов. Пять других представителя метаболитов, не являются активными с медицинской точки зрения и их концентрация слишком мала, чтобы значительно влиять клинический результат.
На полное выведение средства у здорового человека затрачивается 4 часа. При нормальном функционировании почек из организма ими выводится 80% дозы, принятого внутрь вещества в виде метаболитов и около 20% в первоначальном состоянии.
Скорость выведения (общий клиренс) препарата достигает порядка 40-41 мл/мин, при этом на долю почечного клиренса приходится 25% от общего объема или около в количественном выражении – 10 мл за мин.
У больных, страдающих сердечной недостаточностью в хронической форме, скорость вывода препарата из организма почками и печенью снижается на 50%. Почечная недостаточность компенсируется печеночной активностью, и общий клиренс препарата остается на том же уровне. Также цирроз печени снижает скорость выведения препарата и его производных из организма, но активизация почечной активности оставляет общий клиренс на средних показателях.
Фармакокинетика у людей пожилого возраста очень похож на этот показатель у молодых пациентов. Некоторое снижение функциональных возможностей почек по выводу лекарства, связанное с возрастными изменениями, не сказывается на общем количестве выводимого вещества.
Взаимодействие с другими препаратами
Единовременное сочетание применения данного лекарства с другими фармакологическими средствами имеет следующие последствия:
-
возможна потеря организмом калия при взаимодействии со стероидными гормонами и препаратами со слабительным эффектом;
-
повышается токсичность сердечных средств растительного происхождения, антибиотиков, платиновых препаратов, аминогликозидов и бактерицидных веществ;
-
ослабление действия гипогликемических препаратов;
-
усиливается действие курареподобных миорелаксантов, препаратов стабилизирующих АД, и теофиллина;
-
непродолжительное падение давления при совмещении с ингибиторами;
-
усиление токсического воздействия производных салициловой кислоты;
-
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие;
-
увеличение токсичного воздействия литийсодержащих препаратов;
-
снижение эффективности при совмещении с гипохолестеринемическими веществами;
-
диуретические средства – снижение АД;
-
НПВП – ослабляет действие активного компонента АПФ;
-
ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства, бета-адреноблокаторы и нитраты — можно комбинировать.
Форма выпуска
Факрмацевтическая промышленность выпускает препарат с массовой долей активного вещества в 4 и 8 мг. Для упаковки используются блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги, покрытой пленкой из поливинилхлорида, образующей ячейки. Каждый блистер может содержать 10, 14 или 30 штук таблеток.
Блистеры помещены в картонную коробку. Количество пластинок может составлять:
-
3, 6 или 9 пластинок (по 10 табл.);
-
1, 2, 4, 7 блистеров (по 14 табл.);
-
1, 2, 3 пластинок (по 30 табл.).
Производитель
ООО «КРКА-РУС».
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.