Перколит (таблетки, 30 мг)
МНН: Амброксол
Производитель: Марион Биотек Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ambroxol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019963
Информация о регистрации в РК:
21.06.2013 — 21.06.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Перколит
Международное непатентованное название
Амброксол
Лекарственная форма
Таблетки
Состав:
Одна таблетка содержит
активное вещество: амброксола гидрохлорид 30 мг
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, аэросил.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхности, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.
Код АТС R05СВ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь амброксола гидрохлорид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Хорошо проникает в ткани легких. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови наблюдается через 1/2–3 часа после перорального применения. Терапевтическое действие развивается через 30 минут и длится от 6 до 12 часов (в зависимости от принятой дозы). Период полувыведения – 10–12 часов. Кумуляция препарата не наблюдается. Степень связывания с белками плазмы крови – около 90 %. После приема внутрь быстро проникает во все органы и ткани, но наибольшая концентрация препарата отмечена в тканях легких. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизм амброксола происходит в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов (глюкуронидов и дибромоантраниловой кислоты). 90 % препарата выводится с мочой.
Фармакодинамика
Амброксола гидрохлорид – синтетическое секретолитическое и секретомоторное средство группы бензиламинов. Препарат оказывает стимулирующее действие относительно серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, что приводит к повышению секреции слизи и изменению соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты. Одновременная активация гидролитических ферментов и повышение двигательной активности мерцательного эпителия бронхов обуславливает отделение патологического секрета от стенок бронхов и улучшает его выведение из дыхательных путей, восстанавливая дренажную функцию мелких бронхов и бронхиол. Препарат повышает содержание сурфактанта в легких, а также предотвращает его деструкцию в пневмоцитах. Это приводит к нормализации реологических показателей мокроты, снижает ее вязкость и адгезивные свойства. Амброксола гидрохлорид непосредственно стимулирует активность мерцательного эпителия бронхов, предупреждает его слипание и улучшает мукоцилиарную эвакуацию мокроты. Препарат снижает гиперреактивность мышц бронхов больных бронхиальной астмой. Имеет слабо выраженное противокашлевое действие. Амброксол обладает противовоспалительным эффектом, проявляет антиоксидантные свойства, стимулирует местный иммунитет
Показания к применению
-
секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты
Способ применения и дозы
Перколит таблетки принимают внутрь после еды с достаточным количеством теплой жидкости.
Взрослые и дети с 12 лет по 1 таблетке 2 раза в сутки, максимальная доза 3 таблеток в сутки.
Курс лечения составляет 4-5 дней.
Побочные действия
Часто
— диспепсия, тошнота, изжога, диарея
Редко
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,)
— ангионевротический отек
Возможны
— гиперсаливация
— увеличение секреции слизистой носа
— гипертермия
Противопоказания
— гиперчувствительность к амброксолу гидрохлориду и/или к другим компонентам препарата
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— I триместр беременности и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Лекарственное взаимодействия
Не рекомендуется назначать Перколит одновременно с противокашлевыми препаратами, которые угнетают выведение мокроты. Препарат повышает терапевтическую эффективность доксициклина, цефуроксима и амоксициллина. Амброксола гидрохлорид повышает концентрацию рифампицина в легких. Возможно применение препарата с сердечными гликозидами, диуретиками, терапевтически целесообразна комбинация Амброксола гидрохлорида с теофиллином.
Особые указания
При ограничении функциональной способности почек и/или при тяжелых заболеваниях печени Перколит нужно применять с особой осторожностью, уменьшая применяемую дозу и увеличивая время между приемами препарата.
Беременность и период лактации
Несмотря на то, что до настоящего времени нет достоверных данных отрицательного влияния Перколита на плод и младенцев, использование Перколита во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно после тщательного анализа соотношения польза/риск лечащим врачом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из алюминиевой фольги. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
«Марион Биотек Пвт.Лтд.»
Б-49, Сектор-67, Нойда, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
«Марион Биотек Пвт.Лтд.», Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Spectramax», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сейфуллина 458-460/95, офис 312
Номер телефона/факса +7(727) 344-94-37 (8)
Адрес электронной почты vikaskaushik@quramax.com
| 681063941477976880_ru.doc | 53.5 кб |
| 152142931477978045_kz.doc | 60 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Инструкция по применению
Немного фактов
Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.
Фармакологические свойства
Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.
Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.
Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.
Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.
Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Фармакокинетика Леркамена
Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.
Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.
У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.
Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.
Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.
Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.
Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения — 1:4:18.
Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.
Фармакокинетические особенности у пожилых людей
Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.
Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).
Состав и форма выпуска
Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.
Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.
Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.
В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.
Показания к применению
Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.
Побочные эффекты
При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.
Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.
Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина — индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.
Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.
В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.
Противопоказания
Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.
Средство не назначают при:
- обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
- печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
- сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
- стенокардия в нестабильной форме;
- последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
- одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;
Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.
Применение при беременности
Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.
Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.
Способ и особенности применения
Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг — 10 мг. Максимальное количество — 20 мг в сутки.
Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.
Особенности использования у беременных женщин
В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.
Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.
Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.
Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами
Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.
Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.
Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.
Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.
Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.
Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии. Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином. Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.
Передозировка
Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.
Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.
Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.
В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.
Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.
Условия хранения
Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки — не более +25 градусов.
Максимальный срок использования — 36 месяцев с даты изготовления партии.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Леркамен® 10 (лерканидипина гидрохлорид) относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов (производные дигидропиридина), для снижения артериального давления.
Леркамен® 10 применяют для лечения при повышенном артериальном давлении, иначе называемом артериальной гипертензией, у взрослых старше 18 лет (детям и подросткам младше 18 лет препарат принимать не рекомендуется).
• Если у Вас аллергия (повышенная чувствительность) на лерканидипина гидрохлорид или какой-либо другой компонент препарата Леркамен® 10, таблетки.
• Если у Вас определенные заболевания сердца:
— препятствие току крови по направлению от сердца
— сердечная недостаточность, по поводу которой лечение не проводилось
— нестабильная стенокардия (неприятные ощущения в области грудной клетки при состоянии покоя или прогрессирующая стенокардия)
— инфаркт миокарда, случившийся не более месяца назад.
• Если у Вас заболевания печени тяжелой степени.
• Если у Вас заболевания почек тяжелой степени или если Вы находитесь на лечении методом диализа.
• Если Вы принимаете лекарственные препараты, которые подавляют метаболизм в печени:
— противогрибковые средства (например, кетоконазол или итраконазол);
— антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин,тролеандомицин, кларитромицин)
— противовирусные препараты (например, ритонавир).
• Вы принимаете другое лекарственное средство, называемое циклоспорином (данное средство применяют после трансплантации во избежание реакции отторжения органа).
• Вы употребляете в пищу грейпфруты или грейпфрутовый сок.
Перед приемом препарата Леркамен® 10 обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки:
• если у Вас имеет место заболевание сердца;
• Если у Вас имеют место заболевания печени или почек тяжелой степени.
Вы должны сообщить своему врачу, если предполагаете наступление у себя беременности (или беременность уже установлена) или Вы кормите грудью (см. раздел «Беременность, грудное вскармливание и способность к деторождению»).
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата Леркамен® 10 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
В препарате Леркамен® 10 содержится лактоза
Если врач сообщил Вам, что у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, перед приемом данного лекарственного средства Вам необходимо посоветоваться с врачом.
Если Вы в настоящее время принимаете, принимали в недавнем прошлом или могли принимать любые другие лекарственные средства, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки. Это связано с тем, что при приеме препарата Леркамен® 10 совместно с другими лекарственными препаратами, действие препарата Леркамен® 10 или же действие других препаратов может изменяться или же некоторые побочные действия возникают чаще (см. также раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях»).
Настоятельно рекомендуется предупредить врача или работника аптеки, если Вы принимаете любое из следующих лекарственных средств:
• фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин (лекарственные средства, применяемые для лечения при эпилепсии)
• рифампицин (лекарственное средство, применяемое для лечения при туберкулезе)
• астемизол или терфенадин (лекарственные средства, применяемые для лечения при аллергии);
• амиодарон, хинидин или соталол (лекарственные средства, применяемые для лечения при учащенном ритме сердечных сокращений)
• мидазолам (снотворное);
• дигоксин (лекарственное средство, применяемое для лечения при заболеваниях сердца)
• бета-блокаторы, например, метопролол (лекарственное средство, применяемое для лечения при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и нарушениях сердечного ритма)
• циметидин (в дозе, превышающей 800 мг, лекарственное средство, применяемое для лечения при язвах, нарушении пищеварения или изжоге)
• симвастатин (лекарственное средство, применяемое для снижения уровня холестерина в крови)
• прочие лекарственные препараты для снижения артериального давления.
Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем
• Пища с высоким содержанием жира повышает уровень лекарственного препарата в крови (см. раздел «Как принимать препарат»).
• Алкоголь может усиливать действие препарата Леркамен® 10 Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом Леркамен® 10.
• Леркамен® 10 не следует принимать совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (возможно усиление гипотензивного действия). См. раздел «Препарат противопоказан в следующих случаях».
Применение препарата Леркамен® 10 противопоказано во время беременности и кормления грудью. Данные по применению препарата Леркамен® 10 у беременных и кормящих грудью женщин отсутствуют. Во время беременности и в период кормления грудью, если Вы не используете методы контрацепции, а также при вероятной или планируемой беременности перед приемом данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.
Если при приеме данного лекарственного препарата у Вас возникло чувство оглушенности, слабость или сонливость, не управляйте транспортными средствами и не обслуживайте механизмы.
Всегда принимайте данный лекарственный препарат в точном соответствии с рекомендациями лечащего врача. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки, принимаемая в одно и то же время, предпочтительно утром, по меньшей мере за 15 минут до завтрака (см. раздел «Прием препарата Леркамен® 10 с едой, напитками и алкоголем»). При необходимости врач может повысить рекомендуемую Вам дозу до 20 мг в сутки (2 таблетки препарата Леркамен® 10).
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.
Применение у детей:
Данный лекарственный препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста:
Корректировки суточной дозы не требуется. Однако, в начале лечения следует соблюдать особую осторожность.
Пациенты с заболеваниями печени или почек:
У этих пациентов как в начале лечения, так и на этапе повышения суточной дозы до 20 мг следует проявлять особую осторожность.
При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Если Вы превысили рекомендованную дозу препарата Леркамен® 10
Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли большее количество препарата Леркамен® 10, чем следовало, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или в больницу. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата. Превышение назначенной дозы может чрезмерно снизить артериальное давление и вызвать неритмичное или учащенное сердцебиение.
Если Вы забыли принять препарат Леркамен® 10
Если Вы забыли принять таблетку, просто пропустите данный прием, а следующую таблетку примите, как обычно.
Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации забытого приема.
Если Вы прекратили прием препарата Леркамен® 10
Если Вы прекратите прием препарата Леркамен® 10, артериальное давление у Вас может снова повыситься. Перед тем как прекратить прием препарата, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
При возникновении дальнейших вопросов по поводу приема данного лекарственного препарата обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех. При приеме данного лекарственного препарата могут иметь место следующие побочные действия:
Некоторые побочные действия могут носить серьезный характер.
Если у Вас возникнут какие-либо из перечисленных ниже побочных действий, немедленно сообщите о них своему врачу:
Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов):
стенокардия (боль в груди, связанная с недостаточным поступлением крови к сердцу), аллергические реакции (симптомы которых включают в себя зуд, сыпь, крапивницу), потеря сознания.
У пациентов с предшествующей стенокардией может наблюдаться повышение частоты, продолжительности или степени тяжести этих приступов на фоне применения препарата Леркамен® 10 и других препаратов той же группы. В отдельных случаях может иметь место инфаркт миокарда.
Другие возможные побочные действия:
Часто (могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов): головная боль, учащенный ритм сердечных сокращений, ощущение учащенного сердцебиения или перебоев в работе сердца (ощущение сердцебиения), внезапное покраснение лица, шеи или верхней части груди (приливы), отек лодыжек.
Иногда (могут наблюдаться у 1 из 100 пациентов): ощущение оглушенности, падение артериального давления, изжога, недомогание, боли в области желудка, кожные высыпания, зуд, мышечная боль, обильное мочевыделение, ощущение слабости или усталости.
Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов): бессонница, рвота, понос, сыпь, учащение мочеиспускания, боль в груди.
Неизвестно (на основании имеющихся данных частота оценке не поддается): отек десен, нарушение функции печени (выявляется по анализу крови), мутная жидкость (при проведении диализа через трубку в брюшной полости), отек лица, губ, языка или глотки, вызывающие затруднение при глотании или дыхании.
Сообщение о побочных действиях
При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу или работнику аптеки. Это касается также любых возможных побочных действий, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Сообщая о побочных действиях, вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного средства.
Данное лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.
Лекарственное средство отпускается по рецепту.
— Действующим веществом препарата является лерканидипина гидрохлорид.
В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 10 мг лерканидипина гидрохлорида (соответствует 9,4 мг лерканидипина).
— Прочие компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), повидон К30, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, оксид железа (Е172).
Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с односторонней насечкой для деления. Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
Блистеры, изготовленные из комбинированного материала, состоящего из алюминиевой фольги и непрозрачной ПВХ-пленки.
В одной оригинальной упаковке содержится:
1 блистер на 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
1 блистер на 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
2 блистера по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
2 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
4 блистера по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
6 блистеров по 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой и листок-вкладыш
Информация о владельце регистрационного удостоверения и производителе
Владелец регистрационного удостоверения:
МЕНАРИНИ ИНТЕРНЕШНЛ ОПЕРЕЙШНЗ ЛЮКСЕМБУРГ С.А.
1, Авеню де ла Тар
1611 Люксембург, Люксембург
Производитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125 12489 Берлин,
Германия
Уполномоченный представитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Германия
По лицензии компании Рекордати
Леркамен® 20 (Lerkamen® 20)
💊 Состав препарата Леркамен® 20
✅ Применение препарата Леркамен® 20
Описание активных компонентов препарата
Леркамен® 20
(Lerkamen® 20)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C08CA13
(Лерканидипин)
Лекарственная форма
| Леркамен® 20 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006976/08 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101) — 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 31 мг, повидон (значение К=30) — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.825 мг, тальк — 0.3 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, краситель железа оксид красный — 0.075 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий Т1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия — 24 ч.
Фармакокинетика
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Показания активных веществ препарата
Леркамен® 20
- эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, не менее чем за 15 мин до еды, предпочтительно утром. Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом у данной группы пациентов.
При применении у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (<1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
- нелеченная сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
- одновременное применение с циклоспорином;
- одновременный прием с соком грейпфрута;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Применение при беременности и кормлении грудью
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии лерканидипином возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Одна таблетка содержит
активное вещество – лерканидипина гидрохлорид 10 мг (эквивалентно леркинидипину 9,4 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокрис-таллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К30, магния стеарат
Оболочка Опадри OY-SR-6497: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172).
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне
Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Лерканидипин
Код АТХ C08CA13
— Препарат Леркамен® 10 показан к применению у взрослых для лечения при эссенциальной артериальной гипертензии от легкой до средней степени тяжести.
— Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
— Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
— Застойная сердечная недостаточность, по поводу которой лечение не проводилось.
— Нестабильная стенокардия или недавно (в течение одного месяца) перенесенный инфаркт миокарда.
— Нарушение функции печени тяжелой степени.
— Нарушение функции почек тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин), в том числе у пациентов, находящихся на диализе.
— Сопутствующее применение:
— сильных ингибиторов CYP 3A4 (см. Лекарственные взаимодействия)
— циклоспорина (см. Лекарственные взаимодействия)
— грейпфрута или грейпфрутового сока (см. Лекарственные взаимодействия).
Лерканидипин следует с осторожностью применять пациентам с синдромом слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора).
Дисфункция левого желудочка
Хотя контролируемые исследования гемодинамики не выявили ухудшения функции желудочка, осторожность требуется в отношении пациентов с дисфункцией левого желудочка.
Ишемическая болезнь сердца
Предполагается, что существует связь между применением некоторых кратковременно действующих дигидропиридинов и повышением риска сердечно-сосудистой патологии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Хотя лерканидипин обладает длительным действием, при лечении пациентов данной группы необходимо проявлять осторожность. В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекордиальную боль или стенокардию. Очень редко у пациентов с предшествующей стенокардией может возрастать частота, длительность или выраженность ее приступов. В единичных случаях может развиться инфаркт миокарда (см. Описание нежелательных реакций).
Противопоказания к совместному применению
Ингибиторы CYP3A4
Как известно, лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP3A4, и поэтому ингибиторы CYP3А4, принимаемые совместно с лерканидипином, могут оказывать влияние на процесс его метаболизма и выведения. Исследование по взаимодействию с сильным ингибитором CYP 3A4 кетоконазолом показало, что в результате этого взаимодействия концентрация лерканидипина в плазме заметно повышается (15-кратное повышение значения AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и 8-кратное повышение значения Сmax в случае эутомера S-лерканидипина).
Следует избегать совместного применения лерканидипина и ингибиторов CYP3A4, например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира, эритро-мицина, тролеандомицина, кларитромицина (см. Противопоказания).
Циклоспорин
Как у лерканидипина, так и у циклоспорина наблюдалось повышение концентрации в плазме в результате их совместного применения. Исследование, проводившееся на молодых здоровых добровольцах, показало, что если прием циклоспорина осуществлялся через 3 часа после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме не изменялась, в то время как значение AUC для циклоспорина повышалось на 27%. Однако при совместном приеме лерканидипина с циклоспорином наблюдались 3-кратное повышение концентрации лерканидипина в плазме и увеличение значения AUC для циклоспорина на 21%.
Циклоспорин и лерканидипин не следует применять совместно (см. Противопоказания).
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Как и другие дигидропиридины, лерканидипин проявляет особую чувствительность к ингибированию его метаболизма грейпфрутом или соком грейпфрута с повышением в результате этого его системной биодоступности и усилением гипотензивного действия. Лерканидипин не следует принимать совместно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (см. Противопоказания).
Совместное применение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4
К одновременному назначению лерканидипина с индукторами CYP3A4, например противосудорожными средствами (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицином, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться гипотензивное действие и потребоваться более частый, чем обычно, контроль артериального давления (см. Специальные предупреждения).
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие вазодилатирующих гипотензивных средств (см. Специальные предупреждения).
Меры предосторожности, в том числе коррекция дозы
Субстраты CYP3A4
Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда лерканидипин назначается совместно с другими субстратами CYP3A4 — такими, как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III, такими как амиодарон, хинидин, соталол.
Мидазолам
При назначении лерканидипина в дозе 20 мг совместно с мидазоламом внутрь добровольцам пожилого возраста, всасывание лерканидипина повышалось (приблизительно на 40%), а скорость всасывания снижалась (tmax удлинялось и составляло 3 часа вместо 1,75 часа). Концентрация мидазолама не изменялась.
Метопролол
Когда лерканидипин принимался совместно с метопрололом — β-блокатором, который выводится, главным образом, через печень — биодоступность метопролола при этом не изменялась, в то время как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект, вероятно, наступает вследствие уменьшения печеночного кровотока, вызываемого β-блокаторами, и поэтому может встречаться также при применении других лекарств этого класса. Следовательно, лерканидипин можно, не опaсаясь, назначать с β-блокаторами, но при этом может потребоваться коррекция дозы.
Дигоксин
При сопутствующем применении 20 мг лерканидипина у пациентов, постоянно получающих β-метилдигоксин, фармакокинетического взаимодействия выявлено не было. Однако, отмечалось повышение значения Сmax дигоксина в среднем на 33%, в то время как значение AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Пациентов, которые также находятся на лечении дигоксином, следует тщательно контролировать (проводить частый клинический контроль) на предмет интоксикации дигоксином.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Флуоксетин
Исследование по взаимодействию с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4), проведенное на добровольцах, возраст которых составлял 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение), показало отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин
Совместное назначение циметидина в дозе 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, но при более высоких дозах требуется осторожность, поскольку возможно повышение биодоступности и усиление гипотензивного действия лерканидипина.
Симвастатин
При многократном совместном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг значение AUC для лерканидипина изменялось незначительно, в то время как значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита β-гидроксикислоты – на 28%. Данные изменения вряд ли могут иметь клиническую значимость. Взаимодействия можно не опасаться, если лерканидипин принимать по утрам, а симвастатин – по вечерам, согласно показаниям для применения этого препарата.
Диуретики и ингибиторы АПФ
Лерканидипин назначался без опасения вместе с диуретиками и с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.
Другие лекарственные средства, влияющие на артериальное давление
Как и при применении других гипотензивных лекарственных препаратов, усиление гипотензивного действия может наблюдаться при совместном применении лерканидипина с другими лекарственными средствами, влияющими на артериальное давление, как, например, альфа-блокаторами, применяемыми для купировании симптомов со стороны мочевых путей, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. С другой стороны, ослабление гипотензивного действия может наблюдаться при совместном применении с кортикостероидами.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести лечение следует начинать с особой осторожностью. Хотя обычно рекомендуемая доза 10 мг/сутки может переноситься хорошо, к увеличению дозы до 20 мг/сутки необходимо подходить с осторожностью.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести гипотензивное действие препарата может усиливаться, следовательно, в этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Лерканидипин противопоказан пациентам с нарушением функции печени или почек (СКФ <30 мл/мин) тяжелой степени, а также пациентам, проходящим процедуру диализа (см. Режим дозирования и Противопоказания).
Перитонеальный диализ
Применение лерканидипина может приводить к помутнению оттекающего диализата у пациентов, проходящих процедуру перитонеального диализа. Помутнение может быть объяснено повышенной концентрацией триглицеридов в оттекающем диализате. Хотя механизм развития этого явления не известен, помутнение обычно исчезает вскоре после отмены лерканидипина. Необходимо учитывать данную взаимосвязь, так как помутнение оттекающего диализата может быть ошибочно принято за инфекционный перитонит, и это может привести к ненужной госпитализации и эмпирическому назначению антибиотиков.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP 3A4, такие как противосудорожные средства (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме, в связи с чем эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой (см. Лекарственные взаимодействия).
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может потенцировать действие вазодилатирующих гипотензивных средств (см. Лекарственные взаимодействия).
Лактоза
В данном лекарственном препарате содержится лактоза. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, выраженной недостаточностью лактазы или синдромом недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.
Пациенты педиатрического профиля
Безопасность и эффективность лерканидипина у детей не установлены.
Данные по применению лерканидипина у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях применения лерканидипина на животных тератогенных эффектов обнаружено не было, однако они наблюдались при воздействии других дигидропиридиновых соединений. Лерканидипин не рекомендуется принимать во время беременности, а также женщинам, способным к деторождению, которые не используют средства контрацепции.
Период кормления грудью
Неизвестно, проникает ли лерканидипин или его метаболиты в женское грудное молоко. Таким образом, нельзя исключить риск препарата для новорожденных или грудных детей. Лерканидипин не следует принимать во время грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные относительно лерканидипина отсутствуют. Сообщалось о случаях, когда у некоторых пациентов блокаторы каналов вызывали обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, способные негативно влиять на процесс оплодотворения. При повторных неудачных попытках экстракорпорального оплодотворения, а также при отсутствии иных объяснений, следует принять во внимание возможность того, что причиной этих неудач могут служить блокаторы кальциевых каналов.
Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Однако следует проявлять осторожность, так как могут иметь место головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость.
Режим дозирования
Рекомендуемая доза при приеме внутрь составляет 10 мг один раз в сутки, не менее, чем за 15 минут до еды; в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента доза может быть повышена до 20 мг.
Титрирование дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти около двух недель после начала приема лекарства, пока проявится его максимальное гипотензивное действие.
У некоторых пациентов, у которых артериальное давление при использовании одного гипотензивного препарата не поддается адекватному контролю, применение препарата Леркамен® 10 – если его назначают в дополнение к средству, блокирующему бета-адренорецепторы (атенолол), диуретику (гидрохлортиазид) или ингибитору ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл) – оказывает благоприятное воздействие.
Поскольку кривая зависимости «доза — ответная реакция» является крутой и при дозах, составляющих 20-30 мг, образует плато, то маловероятно, что эффективность препарата будет повышаться при использовании в более высоких дозах, в то время как риск возникновения побочных действий может возрастать.
Пациенты пожилого возраста
Хотя данные фармакокинетики и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозы корректировки дозы не требуется, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению людей пожилого возраста.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность применения препарата Леркамен® 10 у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции почек или печени
Следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с нарушением функции почек или печени слабой или средней степени тяжести. Хотя препарат в обычно рекомендуемой дозе может нормально переноситься пациентами из этой подгруппы, к повышению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. У пациентов с печеночной недостаточностью гипотензивное действие препарата может усиливаться, следовательно, в этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Препарат Леркамен® 10 противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени или пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин), в том числе пациентам, находящимся на лечении методом гемодиализа (см. Противопоказания).
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Лекарственное средство предпочтительно принимать утром, не менее, чем за 15 минут до завтрака.
Насечка предназначена исключительно для того, чтобы разломить таблетку для облегчения проглатывания, а не для деления на части с одинаковой дозировкой.
Данный препарат не следует принимать совместно с грейпфрутовым соком (см. Противопоказания и Лекарственные взаимодействия).
После выхода данного препарата на рынок сообщалось о нескольких случаях передозировки, вызванной приемом лерканидипина в дозах от 30-40 мг до 800 мг, в том числе сообщения о попытках самоубийства.
Симптомы
Так же, как и в случае применения других дигидропиридинов, передозировка лерканидипином вызывает чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при применении препарата в очень высоких дозах возможна потеря периферической избирательности, что вызывает брадикардию и отрицательный инотропный эффект. Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями, вызванными передозировкой, являются: артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и ощущение сердцебиения.
Лечение
При возникновении клинически значимой гипотензии вследствие передозировки требуется активная поддержка сердечно-сосудистой системы, включающая в себя тщательное наблюдение за функцией сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль объема циркулирующей жидкости и диуреза. Учитывая длительное фармакологическое действие лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента в течение не менее 24 часов. В связи с высокой степенью связывания препарата с белками предполагается, что диализ является неэффективным. При подозрении на отравление средней или тяжелой степени, наблюдение за состоянием пациентов следует проводить в отделении интенсивной терапии.
При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата необходимо обратиться за консультацией к медицинскому работнику.
Безопасность применения лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг один раз в сутки была оценена в ходе двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования (с участием 1200 пациентов, принимавших лерканидипин и 603 пациентов, принимавших плацебо), а также в ходе долгосрочных неконтролируемых клинических исследований с активным препаратом сравнения с участием 3676 пациентов, страдающих артериальной гипертензией и получавших лерканидипин.
Наиболее частыми нежелательными реакциями, сообщения о которых были получены в ходе клинических исследований, а также в ходе пострегистрационного наблюдения, были: периферические отеки, головная боль, прилив крови к лицу, тахикардия и ощущение сердцебиения.
Таблица нежелательных реакций
В приведенной ниже таблице представлены нежелательные реакции, сообщения о которых получены в ходе клинических исследований и опыта пострегистрационного наблюдения во всем мире, и в отношении которых существует обоснованная причинно-следственная связь с применением препарата; они разбиты на группы в соответствии с классификацией систем органов MedDRA (Медицинский словарь нормативно-правовой деятельности) и частотой наступления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); иногда (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (по имеющимся данным оценка невозможна). В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести.
| Системы органов согласно словарю MedDRA | Часто | Иногда | Редко | Неизвестно |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Гиперчувствительность |
|||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль |
Головокружение |
Сонливость Синкопе |
|
|
Нарушения со стороны сердца |
Тахикардия Ощущение сердцебиения |
Стенокардия |
||
|
Нарушения со стороны сосудистой системы |
Прилив крови к лицу |
Артериальная гипотензия |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Диспепсия Тошнота Боль в верхней части живота |
Рвота Диарея |
Гипертрофия десен1 Мутная оттекающая жидкость при перитонеальном диализе1 |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Повышение концентрации сывороточной трансаминазы1 |
|||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани |
Сыпь Зуд |
Крапивница |
Ангионевротический отек1 |
|
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Миалгия |
|||
|
Нарушения функции почек и мочевыводящих путей |
Полиурия |
Поллакиурия |
||
|
Общие наруше-ния и реакции в месте введения препарата |
Периферический отек |
Астения Утомляемость |
Боль в области грудной клетки |
1 нежелательные реакции согласно полученным спонтанным сообщениям в ходе пострегистрационного наблюдения во всем мире
Описание отдельных нежелательных реакций
В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований частота наступления периферических отеков составила 0,9% при приеме лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг и 0,83% при приеме плацебо. В суммарной исследуемой популяции, включая долгосрочные клинические испытания, частота наступления достигала 2%.
Лерканидипин, по всей вероятности, не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови и липидов в сыворотке.
В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекардиальную боль или стенокардию. Очень редко у пациентов с предшествующей стенокардией может возрастать частота, длительность или выраженность ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
По 7, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке по 7 таблеток, либо по 1 или 2 контурных упаковки по 14 таблеток, либо по 4 или 6 контурных упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп)
Глиникер Вег 125, 12489 Берлин,
Германия
Тел.: +49 30 6707-0Факс: +49 30 6707-212-0электронная почта: info@berlin-chemie.de
По лицензии фирмы РЕКОРДАТИ
Держатель регистрационного удостоверения
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А.,
1, Авеню де ла Гар, 1611 Люксембург
Тел.+352 264 976 59
Факс: +352 264 976 49
электронная почта:
miol_regulatory@menarini.lu
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО « Berlin-Chemie /A.Menarini Distribution Kazakhstan (Берлин-Хеми /А.Менарини Дистрибьюшн Казахстан)»
050051, г.Алматы, ул.Луганского, 54, коттедж № 2
Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185
номер факса: +7 727 2446180
адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com