Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пипофезин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Пипофезин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Пипофезин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Пипофезин
Структурная формула
Русское название
Пипофезин
Английское название
Pipofezine
Латинское название
Pipofezinum (род. Pipofezini)
Химическое название
5-Метил-3-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-пиридазино[3,4b][1,4]бензоксазин (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C16H19N5O
Фармакологическая группа вещества Пипофезин
Нозологическая классификация
Код CAS
24886-52-0
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное, седативное, тимолептическое.
Характеристика
Кристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе.
Фармакология
Неизбирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина из синаптической щели, что приводит к увеличению их концентраций в области постсинаптических рецепторов и купированию симптомов депрессии. Практически не обладает холинолитической активностью и не влияет на активность МАО.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Cmax в крови достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 16 ч. Экскретируется в основном почками.
Лекарственная форма с модифицированным высвобождением обеспечивает постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2. При однократном пероральном применении таблетки с модифицированным высвобождением (150 мг) Cmax пипофезина в крови достигается через 3–4 ч.
Применение вещества Пипофезин
Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (нет сведений о безопасности использования у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Побочные действия вещества Пипофезин
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств. Снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно его взаимодействие с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Начальная доза для взрослых — 25–50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150–200 мг/сут, а в некоторых случаях — до 400 мг/сут. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы — 25–75 мг/сут. Курс — не менее 1–1,5 мес.
Торговые названия с действующим веществом Пипофезин
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Азафен® |
от 177.00 до 188.00 |
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.
Механизм антидепрессивного действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентраций в ЦНС. Тимолептическое действие сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом.
Практически не обладает м-холиноблокирующей активностью, не влияет на активность МАО. Не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 80%. Связывание с белками плазмы — 90%.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 4.3 ч. Выводится из организма преимущественно почками.
Показания активного вещества
ПИПОФЕЗИН
Депрессивные эпизоды легкой и средней степени тяжести (в т.ч. при хронических соматических заболеваниях).
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, переносимости средства, ответа на лечение.
Максимальная суточная доза — 400-500 мг.
Курс лечения — до 1 года.
Побочное действие
Возможно: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
В начале терапии возможно появление слабости, сонливости, нарушения концентрации внимания, сухости во рту, которые нивелируются без дополнительного лечения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пипофезину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; одновременный прием ингибиторов МАО; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Не следует применять пипофезин одновременно с ингибиторами МАО и ранее чем через 1-2 недели после их отмены.
В период лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения за пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Пипофезин усиливает эффекты этанола, антигистаминных препаратов и других лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, антикоагулянтов.
Пипофезин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
При одновременном применении флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин (ингибиторы изофермента CYPlА2) могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.
Состав
В 1 таблетке пипофезина дигидрохлорида 25 мг. Картофельный крахмал, кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, повидон, магния стеарат, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, седативное, тимолептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Пипофезин является действующим веществом препарата Азафен. Это трициклический антидепрессант, входящий в группу ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Ингибирование захвата серотонина и норадреналина влечет увеличение их концентраций. Улучшает патологически сниженное настроение и купирует симптомы депрессии, подавляет тревогу, беспокойство, страх, обладает седативной активностью. Почти не оказывает м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия. Не влияет на активность МАО.
Эффективен при не тяжелых депрессиях. При более тяжелых состояниях назначается с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками. Отмечен хороший эффект при лечении депрессивных состояний у пациентов с ИБС и алкогольных депрессий.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность высокая — 80%. Максимальная концентрация определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Форма с модифицированным высвобождением обеспечивает высвобождение активного вещества постепенно. При однократном применении такой формы в дозе 150 мг Cmax определяется через 3–4 ч. Метаболизируется в печени, быстро выводится из крови, Т 1/2 составляет 4 часа.
Показания к применению
Пипофезин применяется при депрессиях легкой тяжести течения и средней. При астенодепрессивных и тревожных состояниях невротического характера, биполярных расстройствах, реактивных депрессиях, инволюционной депрессии. Применяется также после лечения более мощными препаратами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 18 лет;
- тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- беременность.
С осторожностью назначается при инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, после перенесенного инсульта, сахарном диабете.
Побочные действия
- слабость, сонливость;
- головная боль;
- тошнота, сухость во рту, рвота;
- аллергические реакции;
- нарушения концентрации внимания.
Пипофезин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лечение начинают с 25 мг или 50 мг, разделенных на 2 приема. После дозу увеличивают до 200 мг в сутки и делят ее на 4 приема. В некоторых случаях допустима максимальная суточная доза 400 мг в сутки. При достижении эффекта, больного переводят на поддерживающее лечение — 25-50 мг. Курс лечения зависит от тяжести заболевания и колеблется от 1 месяца до 1 года.
Передозировка
Передозировка проявляется усилением головной боли, головокружения, слабости и сонливости. Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Не влияет на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, CYP2D6. Усиливает действие антигистаминных препаратов, этанола, антикоагулянтов. Снижает действие противоэпилептических средств.
Флувоксамин, мексилетин, пропафенон, ципрофлоксацин могут повышать концентрацию активного вещества в крови.
При приеме ингибиторов МАО необходимо сделать перерыв в 1-2 недели перед приемом Пипофезина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 20°С.
Срок годности
5 лет.
Аналоги Пипофезина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги, относящиеся у одной группе: Азафен, Азафен МВ, Алвента, Бефол, Велаксин, Велафакс, Мирзатен, Миансерин, Коаксил, Леривон.
Отзывы
С 2007 года в перечне лекарственных средств Азафен присутствует под международным наименованием Пипофезин. Он относится к антидепрессантам первого поколения. Оказывает умеренное антидепрессивное и выраженное седативное действие, а также влияет на многие вегетативные процессы. Не обладает кардиотоксическими свойствами, а отсутствие холинолитического действия позволяет назначать его больным глаукомой и аденомой простаты, которым противопоказан имипрамин и амитриптилин. Отсутствие выраженных побочных реакций позволяет применять также у лиц пожилого возраста и амбулаторно. Отзывы о препарате разноплановые, что, видимо, связано с тяжестью течения заболевания у разных пациентов.
- «… Можно сказать, что он меня «вытащил из петли». Пропил всего два месяца. Теперь я радуюсь жизни, спокоен».
- «… Не знаю, что было бы, если бы не принимала его. Я стала совершенно другой. Были мысли о суициде».
- «… Замечательный препарат! Мне помог избавиться от страха и панических атак. Пропила всего 2 недели. Приступов не было. Абсолютно никаких побочек».
- «… Мне понравился: цена приемлемая, хорошая переносимость, отлично справляется с вегетососудистой дистонией. Хотя и не самый сильный антидепрессант».
- «... Эффектом довольна, но есть одна побочка — выпадение волос».
- «… Препарат старый, ему более 30 назад и имеет много побочек. Пил около 2-х месяцев, хотелось постоянно спать».
- «… Пью второй день и страшно болит голова, прямо пухнет, торможу, не могу сконцентрироваться».
- «… Депрессивное настроение снял не полностью, но появилась бодрость, значительно улучшилось самочувствие. Стало беспокоить выпадение волос и его отменили».
- «… Абсолютно не действовал на меня. Принимал 50 мг в сутки, затем 75 мг, но эффекта — ноль».
- «… Очень слабый. Пил около месяца и не ощутил никакого эффекта».
Цена, где купить
Приобрести Пипофезин в РФ можно под торговым названием Азафен. Стоимость 50 таблеток составляет 139-191 руб.
Регистрационный номер:
ЛС-000325 от 26.05.2005
Торговое название: Азафен® MB.
Международное непатентованное название:
пипофезин.
Химическое рациональное название: 2-(4-метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид.
Лекарственная форма:
таблетки с модифицированным высвобождением.
Состав:
каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит: активное вещество: Азафен® (пипофезин) в пересчете на сухое вещество — 150 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium), повидон (коллидон 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния гидросиликат (тальк), магния стеарат.
Описание: круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета.
Допускается наличие мраморности.
Фармакотерапевтическая группа:
антидепрессант.
Код
ATX: N06AX.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии; наряду с этим азафену присуща центральная антисеротониновая активность, определяющая его седативное действие. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами. Не влияет на активность моноаминоксидаз (МАО).
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, в значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Время достижения максимальной концентрации (Тсмах) составляет 1,2 час, период полувыведения (Т 0,5) — 9 час. Выводится преимущественно с мочой.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функций печени и почек, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, детский возраст.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь.
После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен по 25 мг, назначают Азафен MB по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, противогистаминных препаратов и антикоагулянтов; снижает эффективность противосудорожной терапии. Не следует назначать вместе с антидепрессантами-ингибиторами МАО или ранее 1 — 2 недель после их отмены.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Необходим периодический контроль функций печени и почек. Рекомендуется ограничить назначение препарата лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции, например, управления транспортными средствами. В период лечения запрещен прием алкоголя.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (ПВХ/фольга или фольга/фольга). 3 контурные упаковки по 10 таблеток или 2 контурные упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»
109029, Россия, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6