Пирацетам циннаризин инструкция по применению и для чего

Фесцетам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003226

Торговое наименование препарата

Фесцетам

Международное непатентованное наименование

Пирацетам + Циннаризин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

активные вещества: пирацетам 400 мг и циннаризин 25 мг;

вспомогательные вещества: старлак (лактозы моногидрат 85%, крахмал кукурузный 15%) 43 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3 мг, магния стеарат 5 мг, капсулы корпус — желатин, титана диоксид, капсулы крышка — желатин, титана диоксид (Е171).

Описание

Твердые, цилиндрические желатиновые капсулы, размер № 0, белого цвета (белый/ белый).

Содержимое капсул: порошкообразная смесь от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой превращаются в порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Ноотропное средство

Код АТХ

N06BX

Фармакодинамика:

Фесцетам — комбинированное лекарственное средство с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом. Активные компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.

Пирацетам — ноотропное средство. Активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в центральной нервной системе (ЦНС) и регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов. Установлено, что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол уменьшает их реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на артериальное давление (АД). Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь пирацетам и циннаризин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

С_max (максимальная концентрация в плазме крови) пирацетама в плазме крови создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%.

Абсорбция циннаризина медленная. С_max циннаризина в плазме крови достигается через 1-4 ч. Биодоступность циннаризина увеличивается в кислой среде.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови. Кажущийся V_d (объем распределения) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, во все органы и ткани, а также через фильтрующие мембраны, используемые при гемодиализе. С_max пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях.

Связь циннаризина с белками плазмы крови составляет 9%. Через 1-4 ч. после приема внутрь обнаруживается в печени, почках, сердце, легких, селезенке и мозге.

Метаболизм

Пирацетам практически не метаболизируется.

Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6. Процесс метаболизма начинается через 30 мин после приема внутрь.

Выведение

Т_1/2 (период полувыведения) пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости — 8,5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Т_1/2 циннаризина — 4 ч. 1/3 метаболитов выводится почками, 2/3 — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т_1/2 пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания:

— Недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);

— психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;

— астенический синдром;

— лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота, рвота);

— синдром Меньера;

— профилактика кинетозов.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

— психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

— хорея Гентингтона;

— геморрагический инсульт;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 5 лет.

С осторожностью:

При повышенном внутриглазном давлении и при болезни Паркинсона, артериальной гипертензии, почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин), печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), нарушении гемостаза, тяжелых кровотечениях.

Беременность и лактация:

Фесцетам противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. Пирацетам проникает в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

При беременности и в период грудного вскармливания применение циннаризина возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода или младенца.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Взрослым: средняя суточная доза составляет 1-2 капсулы 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Детям старше 5 лет: средняя суточная доза составляет 1-2 капсулы 1-2 раза/сут (не более 3 мес).

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1 % и <10 %), нечасто (≥ 0,1% и <1 %), редко (≥ 0,01% и <0,1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%).

Со стороны пищеварительной системы: редко — усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны центральной нервной системы и психики: гиперкинезия, нервозность, повышение сексуальной активности, сонливость, депрессия; в отдельных случаях — головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации,

Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, дерматит, зуд, отек, светочувствительность.

При длительной терапии у пожилых пациентов возможно появление тремора.

Передозировка:

Сведения о передозировке ограничены.

Симптомы: при передозировке не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены лечения. В случае передозировки могут наблюдаться нарушения со стороны ЖКТ.

У детей преобладают явления возбудимости: бессонница, беспокойство, раздражительность, эйфория, тремор и в редких случаях ночные кошмары, галлюцинации.

Лечение: вызвать рвоту, провести промывание желудка. Лечение симптоматическое. Возможно применение гемодиализа. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном применении с препаратом Фесцетам возможно усиление седативного действия средств, угнетающих деятельность ЦНС, трициклических антидепрессантов, а также этанола.

Фесцетам потенцирует действие ноотропных и гипотензивных средств.

При одновременном применении вазодилататоры усиливают действие препарата.

Фесцетам улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Возможно усиление действия пероральных антикоагулянтов.

Особые указания:

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и/или почек.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо контролировать активность «печеночных» ферментов.

Следует избегать употребления алкоголя во время приема Фесцетама.

Этот лекарственный препарат нельзя принимать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакции.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 400 мг + 25 мг.

Упаковка:

По 10 или 15 капсул в блистер из ПBX/Al.

По 6 или по 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Адифарм ЕАД, 130 Simeonovsko shose Blvd., Sofia 1700, Bulgaria, Болгария

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Адифарм ЕАД

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов лекарственного средства;

психомоторное возбуждение на момент назначения лекарственного средства;

хорея Гентингтона;

острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

паркинсонизм;

терминальная стадия хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

беременность, период кормления грудью.

Меры предосторожности

В случаях назначения лекарственного средства пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Этот препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. У больных с нарушением функции печени необходимо следить за значениями печеночных ферментов.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять при состояниях, связанных с повышением внутриглазного давления.

Пациентам с болезнью Паркинсона назначение циннаризина возможно только, если терапевтические преимущества перевешивают возможный риск обострения этого заболевания.

Как и другие антигистаминные лекарственные средства, циннаризин может вызвать раздражение в эпигастрии, применение лекарственного средства после еды может уменьшить явления раздражения желудка.

Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в самом начале лечения, поэтому следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя или депрессантов ЦНС.

Следует избегать назначения циннаризина при порфирии.

Поскольку в состав Фезама входит циннаризин, препарат может вызывать положительную реакцию у спортсменов при проведении допинг-теста.

Вследствие антигистаминной активности циннаризина лекарственное средство может повлиять на результаты кожных аллергических проб, проводимых в течение 4 дней после приема Фезама.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, приеме антикоагулянтов или антиагрегантов, в том числе низких доз ацетилсалициловой кислоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пожалуйста, проинформируйте Вашего врача или фармацевта, если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, даже если они не были Вам прописаны.

При одновременном применении пирацетама с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно результатам исследования пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.

Прием пирацетама в дозе 20г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке противоэпилептических лекарственных средств (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у пациентов с эпилепсией, получавших пирацетам в стабильной дозе.

Одновременный прием алкоголя, депрессантов ЦНС, трициклических антидепрессантов может усиливать седативные эффекты этих средств или циннаризина.

Из-за антигистаминного эффекта циннаризин может маскировать положительную реакцию при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение Фезама и прием пищи и напитков

Нет данных о необходимости соблюдения особого режима питания или ограничения определенных видов пищевых продуктов или напитков при лечении этим препаратом. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Особые указания для некоторых групп пациентов

Перед приемом каких-либо лекарственных средств, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Применение у детей

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет не рекомендовано.

Применение во время беременности и кормления грудью

Лекарственное средство противопоказано для назначения беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с техникой

Во время приема лекарственного средства рекомендовано воздержаться от управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами.

Информация о вспомогательных веществах

Фезам капсулы содержат лактозу в качестве вспомогательного вещества. Пациенты с редкими наследственными проблемами, такими как непереносимость галактозы, лактазный дефицит Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны принимать это лекарство.

Информация о правильном применении

Способ применения и дозы

Всегда принимайте Фезам согласно инструкции Вашего лечащего врача.

Взрослым препарат назначают по 1-2 капсулы 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении лекарственного средства пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой:

I

У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациентам с нарушениями функции печени применять с осторожностью.

Пациентам с нарушениями функции почек и печени лекарственное средство назначают так же, как пациентам с нарушением функции почек.

Если у Вас сложилось впечатление, что Фезам действует слишком слабо или слишком сильно, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.