В каждой таблетке покрытой оболочкой содержится: активный компонент: пиритинола дигидрохлорида моногидрат — 100 мг; вспомогательные вещества: кармеллоза натрия 7000 -1,6 мг, магния стеарат — 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный — 4,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6,4 мг, лактозы моногидрат — 19,8 мг, целлюлозы порошок — 24,2 мг, краситель хинолиновый желтый 70 % — 30 мкг, воск горный гликолиевый — 80 мкг, желатин — 800 мкг, акации камедь -1,7 мг, мука пшеничная — 8,2 мг, титана диоксид — 9,0 мг, каолин — 14,2 мг, тальк — 14,3 мг, сахароза — 121,69 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые блестящей оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе видны два слоя.
Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76 — 93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 — 60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата. Период полувыведения — около 2,5 часов.
Пиритинол быстро метаболизируется. 20 — 40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2- метил-3 -гидрокси-4-гидроксиметил-5 -метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-З — гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение
24 часов составляет 72,4 — 74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. Через кишечник выводится 5 % дозы.
При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Симптоматическое лечение нарушения функции головного мозга, сопровождающегося деменцией, а именно дегенеративной деменцией, деменцией сосудистого генеза или смешанными формами дегенеративной и сосудистой деменции при наличии следующих
основных симптомов:
— нарушение памяти, концентрации и мышления;
быстрое наступление утомления;
— отсутствие побуждений и мотивации;
— аффективные нарушения.
Поддерживающая терапия последствий черепно-мозговой травмы при наличии следующих основных симптомов:
— нарушение сознания;
— нарушение внимания и концентрации;
— нарушение функции головного мозга.
Перед началом лечения пиритинолом необходимо определить, требует ли симптоматика основного заболевания назначения специфической патогенетической терапии.
— повышенная чувствительность к пиритинолу, пшеничному крахмалу или к другим вспомогательным веществам;
— нарушения функции почек в анамнезе;
— серьезные нарушения функции печени;
— выраженные изменения картины крови;
— аутоиммунные заболевания (в т. ч. системная красная волчанка, миастения, пузырчатка).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к D- пеницилламину и ревматоидным артритом.
Пиритинол проходит через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Решение о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения риск-польза.
Взрослые: внутрь по 2 таблетки 3 раза в день (600 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата в день).
Препарат следует принимать во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При хронических заболеваниях, таких как последствия черепно-мозговой травмы и деменция, терапевтический эффект наблюдается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости лечение может быть продолжено.
Через три месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Оценка частоты побочных реакций приведена на основании следующей классификации:
Очень частые: > 10%
Частые: > 1% и < 10%
Нечастые: > 0,1% и < 1%
Редкие: > 0,01% и < 0,1%
Очень редкие: < 0,01%, включая отдельные случаи
Применение пиритинола у пациентов с нарушением мозговых функций без сопутствующего хронического полиартрита может быть связано со следующими нежелательными явлениями, большинство из которых полностью исчезают после прекращения лечения:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Очень редкие: лейкопения* (в отдельных случаях вплоть до агранулоцитоза)
Психические расстройства:
Нечастые: повышенная возбудимость
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: тошнота*, рвота*, диарея*
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Нечастые: нарушения функции печени* (например, повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Частые: сыпь на коже и слизистых оболочках*, зуд*
Очень редкие: плоский лишай*, буллезная пемфигоидная реакция кожи*, алопеция* Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень редкие: миалгия*, артралгия*
Общие расстройства при приеме внутрь:
Частые: реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, повышение
температуры, расстройства сна
Нечастые: снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение вкуса*
Пациенты с ревматоидным артритом имеют предположительно связанную с заболеванием повышенную чувствительность к пиритинолу. Поэтому, побочные реакции, обозначенные «*», чаще встречаются у данной категории пациентов.
Кроме того, у этих пациентов могут возникать побочные реакции, характерные для противовоспалительных препаратов:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:
Нечастые: эозинофилия, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечастые: повышение частоты появления антинуклеарных антител
Очень редкие: появление LE-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень редкие: парестезия
Дыхательные, торакальные и медиастиналъные нарушения:
Очень редкие: диспноэ
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Частые: стоматит
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Очень редкие: холестаз и гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень редкие: онихолизис
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень редкие: симптомы миастении, полимиозит Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей:- Частые: протеинурия Очень редкие: гематурия
В случае любых побочных реакций, возникших у пациентов с ревматоидным артритом, а также в случае появления реакций гиперчувствительности, сыпи на коже и слизистых оболочках, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышении температуры, нарушениях вкуса, нарушениях функции печени, миалгии, артралгии, лейкопении, плоского лишая, буллезной пемфигоидной реакции кожи и алопеции прием препарата должен быть
немедленно прекращен и при необходимости назначена симптоматическая терапия (см. также раздел «Особые указания»).
В случае передозировки выраженность дозозависимых побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля.
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).
Пациенты с ревматоидным артритом имеют повышенную чувствительность к различным веществам, содержащим тиоловую группу (SH-группу), включая, следовательно, и пиритинол, что предположительно связанно с основным заболеванием. Поэтому таким пациентам рекомендуется проходить регулярные клинические и лабораторные обследования (см. также раздел «Побочное действие»).
Влияние на способность управлять транспортным средством или оборудованием
Препарат не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Однако индивидуальная реакция пациентов может быть различной, поэтому возможно снижение реакции в начале лечения или при повышении дозы препарата.
Таблетки покрытые оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Усиливает обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активность ряда ферментов и медиаторных систем мозга, устойчивость мозга к гипоксии.
Показания к применению
Остаточные явления нарушений мозгового кровообращения, расстройства памяти, мышления, задержка психического развития, цереброастенический синдром, энцефалопатия у детей.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 0.1 г;
Фармакодинамика
Улучшает обменные процессы в мозге, повышает устойчивость мозга к гипоксии, усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активирует холинергические процессы. Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через ГЭБ, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Имеются данные о способности снижать содержание ГАМК в нервной ткани. Обладает слабым стимулирующим, антидепрессивным и незначительным седативным эффектом.
Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения Cmax — 30–60 мин. Биодоступность — 85% (76–93%). Связывание с белками плазмы — 20–40%.
Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко.
Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5% выделяется с фекалиями. T1/2 составляет 2,5 ч.
Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы — в первые 4 ч, около 74% — в первые сутки).
После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.
Использование во время беременности
Только по жизненным показаниям.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, эпилепсия, повышенная судорожная готовность.
Побочные действия
Нарушение сна, повышенная возбудимость, диспептические явления, кожные аллергические реакции. Редко — головокружение, головная боль, холестаз.
Способ применения и дозировка
Внутрь, взрослым — по 0,1–0,2 г 3 раза в сутки, детям — 0,05–0,3 г.
Передозировка
Симптомы: признаки возбуждения ЦНС.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.
Меры предосторожности
Не рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы.
Следует учитывать, что у пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие нежелательные реакции: протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение уровня антинуклеарных антител в крови; диспноэ, мышечная слабость, парестезия, полимиозит, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 27 января 2014 года; проверки требуют 26 правок.
| Пиритинол | |
|---|---|
| Pyritinolum | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Бис-(2-метил-3-окси-4-оксиметилпиридил-5-метил)-дисульфида дигидрохлорид |
| Брутто-формула | C16H20N2O4S2 |
| Молярная масса | 368,473 |
| CAS | 1098-97-1 |
| PubChem | 14190 |
| DrugBank | 13084 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Ноотропы |
| АТХ | N06BX02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 76 — 93% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувывед. | 2,5 часов |
| Экскреция | С мочой: 72,4 — 74,2%, с калом: 5% |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, покрытые оболочкой по 100 мг, суспензия для приема внутрь 80,5 мг/5 мл во флаконах по 200 мл | |
| Способы введения | |
| Перорально | |
| Другие названия | |
| Пиридитол, Церебол, Энербол, Энцефабол, Biocephalin, Bonifen, Cefalogen, Cervitalin, Cogitan, Dipiridol, Enbol, Encerebrovit, Encefabol, Encefort, Encephabol, Enerbol, Estisol, Neurotin, Neuroxin, Piritinol, Psicobolin, Pyrithioxin, Pyritinol, Tonobrein | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Пиритинол — ноотропное средство, полусинтетический водорастворимый аналог витамина B6.
Пиритинол впервые был синтезирован в 1961 году фармацевтической компанией Merck Laboratories путем связывания двух молекул пиридоксина с помощью дисульфидной связи. С 1970-х годов он продается в некоторых странах Европы и постсоветского пространства для лечения когнитивных нарушений и задержки психического развития. В США с начала 1990-х пиритинол продается как биологически активная добавка к пище.
Средняя цена за 1 таблетку (100 мг действующего вещества) составляет 32 российских рубля (2022 г.).
Общая информация[править | править код]
По структуре пиритинол отличается от ноотропных препаратов ГАМКергической природы. Он может рассматриваться как удвоенная молекула пиридоксина, содержащая дисульфидный «мостик» (полисульфид пиридоксина).
Фармакологически препарат характеризуется ноотропной активностью со сложным спектром психотропной активности. Он усиливает эффекты фенамина, вместе с тем уменьшает спонтанную двигательную активность, пролонгирует снотворное действие барбитуратов, усиливает противосудорожное действие фенобарбитала. Препарат активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, способствует ускорению проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер, снижает избыточное образование молочной кислоты, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии. Имеются данные о снижении под влиянием пиритинола содержания ГАМК в нервной ткани. В6-витаминной активностью не обладает.
По клиническим эффектам пиритинол сходен с антидепрессантами, обладающими седативными свойствами, но по совокупности действия его причисляют к ноотропным препаратам[1].
Пиритинол используют для комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности при астенических состояниях, адинамии, неврозоподобных расстройствах, при травматической и сосудистой энцефалопатии, остаточных явлениях после перенесённых нейроинфекций и нарушений мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе, при мигрени. У детей применяют при задержке психического развития, церебрастеническом синдроме, олигофрении, энцефалопатиях.
Принимают пиритинол внутрь (через 15—30 мин после еды) 2—3 раза в день. Разовая доза для взрослых 0,1—0,3 г; для детей — 0,05—0,1 г; суточная доза для взрослых от 0,2 до 0,6 г (обычно 0,3—0,4 г), для детей — 0,05—0,3 г. В первые 10 дней препарат назначают в меньшей дозе (взрослым 0,3—0,4 г в сутки), затем при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают. Курс лечения продолжается у взрослых 1—3 мес (до 6—8 мес), у детей от 2 нед до 3 мес. Повторные курсы лечения проводят у взрослых после 1—6 мес перерыва, у детей через 3—6 мес.
При применении пиритинола возможны головная боль, тошнота, бессонница, раздражительность, у детей — психомоторное возбуждение, нарушение сна. В этих случаях дозу уменьшают. Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы.
Противопоказания[править | править код]
Противопоказан при гиперчувствительности (в т.ч. к пеницилламину), выраженном психомоторном возбуждении, эпилепсии, повышенной судорожной готовности, печеночная и/или почечная недостаточность, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка.
Физические свойства[править | править код]
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте.
Форма выпуска[править | править код]
Таблетки, покрытые оболочкой по 100 мг, суспензия для приема внутрь 80,5 мг/5 мл во флаконах по 200 мл[2]
Хранение[править | править код]
Хранение: в сухом защищённом от света месте. 3а рубежом энцефабол производится также в виде драже по 0,1 г и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г в каждых 5 мл (чайной ложке), во флаконах по 200 мл. Сироп назначают детям по 1/2—1 чайной ложке 1—3 раза в день (в зависимости от возраста).
Примечания[править | править код]
- ↑ К.А. Маслова. Компрессионно-дистракционный аппарат Илизарова СГТУ им. // Тенденции развития науки и образования.. — «Л-Журнал», 2017. — doi:10.18411/lj-31-10-2017-58.
- ↑ Энцефабол® (Encephabol) инструкция по применению. Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России» (2019). Дата обращения: 29 апреля 2021. Архивировано 29 апреля 2021 года.
Фармакологическое действие
Ноотропное средство, производное пиридоксина. Усиливает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активность ряда ферментов и медиаторных систем мозга. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению в условиях патологии. Повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии.
Фармакокинетика
При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 76%-93%. Cmax после приема внутрь 100 мг достигается через 30-60 мин. Связь с белками плазмы — 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Пиритинол и его метаболиты накапливаются, преимущественно, в сером веществе мозга. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, 5% выводится через кишечник с калом. Наибольшая часть введенной дозы выводится уже в первые 4 ч после приема. За первые 24 ч выводится около 74% принятой дозы. T1/2 — 2.5 ч. После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Показания активного вещества
ПИРИТИНОЛ
Состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения, энцефалита, интоксикаций, посттравматическая энцефалопатия, церебральный атеросклероз; нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания в пожилом возрасте; задержка психического развития, церебрастенический синдром, энцефалопатия у детей.
Режим дозирования
Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Внутрь взрослым — по 100-200 мг 3 раза/сут, детям в зависимости от возраста — 20-300 мг/сут (в зависимости от показаний). Курс лечения, в зависимости от показаний составляет 2-6 мес. При хронических заболеваниях длительность лечения должна составлять не менее 8 недель. Рекомендуется проведение повторных курсов через 1-6 мес.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз).
Со стороны ЦНС: нарушения сна; редко — повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия.
Аллергические реакции: развитие реакций различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.
Дерматологические реакции: плоский лишай, пемфигоидные заболевания кожи, алопеция.
У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов: протеинурия, нефротический синдром, стоматит, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител, диспноэ, мышечная слабость, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови волчаночных клеток.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пиритинолу; заболевания почек в анамнезе; выраженные нарушения функции печени; выраженные изменения картины периферической крови; острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка); миастения; пемфигус.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных действий у плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при заболеваниях почек в анамнезе.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь.
В период лечения необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пиритинол усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.