Фармакологическое действие
Противомалярийное средство. Пириметамин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae), обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.
Показания активного вещества
ПИРИМЕТАМИН
Лечение и химиопрофилактика малярии, токсоплазмоз.
Первичная полицитемия (в случае неэффективности лучевой терапии).
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, спастические боли в животе, рвота, диарея, сухость во рту, атрофический глоссит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия.
Прочие: сыпь, головная боль, слабость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пириметамину; нарушения эритропоэза с анемией; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.
Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пириметамина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пириметамина.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты.
В период лечения следует употреблять большое количество жидкости, дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин B12, 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови.
Для лечения малярии пириметамин (в связи с медленным развитием эффекта) обычно применяют в комбинации с сульфаниламидными препаратами или другими противомалярийными средствами, действующими на эритроцитарные формы плазмодиев. При токсоплазмозе пириметамин применяют в сочетании с сульфадимезином.
Лекарственное взаимодействие
Пириметамин усиливает эффекты ингибиторов синтеза фолиевой кислоты, усиливает миелосупрессивное действие цитостатиков, особенно метотрексата; препятствует связыванию варфарина с белками плазмы.
Состав
Главное функциональное вещество: пириметамин в количестве 25 мг в одной таблетке.
Кроме того, в состав включены: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гидролизованный крахмал, докузат натрия, стеарат магния.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 30 штук.
Фармакологическое действие
Противопаразитарный препарат, активный в отношении простейших Plasmodium и Toxoplasma. В результате угнетения активности дигидрофолатредуктазы он избирательно подавляет превращение фолиевой кислоты у паразитов, нарушая синтез фолиновой кислоты, необходимой для образования нуклеиновых кислот. Его сродство к ферменту простейших намного больше, чем к ферменту человека.
Фармакокинетика
Пириметамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч. Около 87% препарата связывается с белками плазмы. В основном выводится в виде метаболитов, до 30% выводится в неизмененном виде с мочой в течение нескольких недель. T0,5 составляет 85 ч. Состояние равновесия достигается через 12-20 дней регулярного применения.
Показания к применению
Дараприм используется для лечения малярии, вызванной штаммами Plasmodium falciparum, в качестве дополнительного лечения сульфаниламидами. Эта комбинация также эффективна при лечении токсоплазмоза при инфекциях:
- глаз;
- врожденных инфекциях;
- у людей с иммунодефицитом.
Противопоказания
Запрещено принимать Дараприм при наличии аллергии на один из его составляющих.
Побочные действия
На фоне применения данного медикамента могут появится: анемия, головные боли, рвота, тошнота, диарея, сыпь, лейкопения, тромбоцитопения, головокружение.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуются комбинации с:
- другими ингибиторами метаболизма фолиевой кислоты;
- ко-тримоксазолом;
- триметопримом;
- прогуанилом;
- зидовудином;
- даунорубицином;
- цитозином арабинозидом;
- триметопримом;
- цитостатикиами, например метотрексатом;
- другими противомалярийными препаратами;
- лоразепамом;
- хинином;
- варфарином.
Применение и дозы
Для лечения малярии или токсоплазмоза Дараприм необходимо применять в сочетании с сульфаниламидом.
Лечение малярии
Взрослые и подростки старше 14 лет
Разовая доза лечения составляет от 50 до 75 мг в комбинации с сульфаленом или суфадоксином в дозе от 1000 до 1500 мг.
Более высокие дозы следует применять взрослым с массой тела более 60 кг.
Дети от 9 до 14 лет — 50 мг Дараприма в комбинации с сульфаленом или суфадоксином в дозе 1000 мг.
Дети от 4 до 8 лет — 25 мг препарата в сочетании с сульфаленом или 500 мг суфадоксина.
Детский возраст до 4 лет — 12,5 мг Дараприма в сочетании с сульфаленом или 250 мг суфадоксина.
Лечение токсоплазмоза
Дараприм следует назначать в сочетании с сульфадиазином или другими сульфаниламидами, а также с фолатами.
Лечение должно длиться 3-6 недель, при необходимости продолжить по истечении этого времени следует сделать двухнедельный перерыв.
Взрослые и дети старше 6 лет — ударная доза Дараприма 100 мг в сутки с последующей поддерживающей терапией 25-50 мг в сутки в сочетании с сульфадиазином 2-4 г в сутки в разделенных дозах.
Дети от 3 до 6 лет — ударная доза 2 мг / кг (максимум 50 мг) в день, затем 1 мг / кг для поддерживающей терапии (максимум 25 мг) ежедневно в сочетании с сульфадиазином 150 мг / кг (максимум 2 г).
Дети от 10 месяцев до 2 лет — 1 мг / кг ежедневно в сочетании с сульфадиазином 150 мг / кг (максимум 1,5 г).
Младенцы от 3 до 9 месяцев — 6,25 мг в сутки в сочетании с 100 мг / кг сульфадиазина (максимум 1 г) в день в четыре приема.
Младенцы до 3 месяцев с врожденным токсоплазмозом — 6,25 мг ежедневно через день в сочетании с сульфадиазином 100 мг / кг (максимум 750 мг) ежедневно или через день.
Передозировка
При случайной интоксикации медикаментом принимаются меры, в соответствии с возникающими симптомами.
Особые указания
Добавки фолиевой кислоты следует использовать во время беременности, при других состояниях, связанных с дефицитом фолиевой кислоты, а также во время лечения токсоплазмоза. Общий анализ крови следует проводить во время и вскоре после лечения, и если наблюдаются симптомы дефицита фолина, лечение следует прекратить и принять высокую дозу фолата кальция. У пациентов с мегалобластной анемией из-за дефицита фолиевой кислоты следует тщательно взвесить преимущества и риски использования Дараприма.
Применение при беременности и кормления грудью
Дараприм используется вместе с сульфонамидом для лечения токсоплазмоза во время беременности. Пириметамин проникает через плаценту, и теоретически существует риск порока развития плода, хотя такие данные отсутствуют. Назначение препарата показано в случае инфицирования плаценты или плода и когда у матери есть риск серьезных осложнений. Из-за риска причинения вреда плоду препарат противопоказан в первом триместре. Его можно назначать во втором и третьем триместрах беременности, а до тех пор рекомендуется альтернативная терапия. Во время лечения следует помнить о добавках фолиевой кислоты.
Пириметамин проникает в грудное молоко. Не следует кормить грудью, получая высокие дозы Дараприма в сочетании с сульфонамидом, используемым для лечения токсоплазмоза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Хранить медикамент следует в оригинальной упаковке при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.
В упаковке: 30 таблеток
Производитель: GlaxoSmithKline GmbH (страна: Германия)
Действующее вещество: Пириметамин (Pyrimethamine)
Срок годности: до 08.2024
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Дараприм, Daraprim (Пириметамин, Pyrimethamine). Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Дараприм относится к группе «антибактериальные средства синтетического происхождения». Первоначально препарат использовался для лечения токсоплазмоза. Исследования выявили его активность в отношении прочих простейших микроорганизмов. Код АТХ лекарственного средства P01BD01.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – антипаразитарное, антипрозойное. Пириметамин (Pyrimethamine) ингибирует ферменты, необходимые для размножения простейших микроорганизмов, подавляет продукцию фолиевой кислоты.
Показания к применению таблеток Дараприм
Лекарственное средство показано в составе комплексного лечения следующих заболеваний:
- малярия – все виды возбудителей;
- токсоплазмоз.
Препарат активен в отношении взрослых половозрелых форм возбудителя малярии. Подавляет циклическую форму заболевания.
Способ применения Daraprim
Таблетки Дараприм принимаются перорально. Дозировки зависят от целей терапии:
- Предупреждение малярии:
- дети до 10 лет – 0,5 таблетки 1 раз в 7 дней, дополнительно ещё 4 недели после эвакуации из района с повышенной опасностью по малярии;
- взрослые – 1 шт. в неделю, по приезде из заражённой местности вести приём препарата в течение месяца.
- Лечение малярии в составе комплексной терапии:
- дети 4–8 лет – 1 шт. в сутки;
- 9–14 лет – 2 таблетки в сутки;
- взрослые – 2–3 шт. в сутки.
- Токсоплазмоз:
- дети младше 2 лет – 1 мг/кг/сутки;
- от 2 до 6 – 1 таблетка в день;
- от 6 и взрослые – 2 шт. в 1-е сутки, затем по 1 таблетке.
Противопоказания
Принимать Дараприм запрещено только при индивидуальной непереносимости пириметамина. С осторожностью назначают при патологиях печени, почек.
Побочные эффекты
Daraprim – это агрессивный препарат. Обладает широким перечнем побочных эффектов:
- боль в эпигастрии;
- диспепсия;
- нарушение стула;
- сухость в ротовой полости;
- вертиго и головные боли;
- депрессия;
- повышение температуры;
- воспалительные процессы на коже;
- изменение пигментации покровов;
- сдвиг показателей крови;
- аритмия;
- коллапс;
- бессонница;
- фенилаланинемия – при внутриутробном инфицировании токсоплазмой.
Применение при беременности
Гестация не является противопоказанием для назначения Дараприма. Используется профилактически, для лечения токсоплазмоза при нарастающем количестве антител в крови, при резком ухудшении зрения.
💊 Таблетки Дараприм 25 мг №30.
🏥 Купить Дараприм в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России
💰 Доступные цены на препарат Дараприм 25 мг №30.
Прежде чем купить Дараприм, Daraprim (Пириметамин, Pyrimethamine) в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке.
Упаковка
Три блистера на 10 таблеток каждый. Картонная пачка.
Фармакологическое действие
Пириметамином, при попадании в организм пациента, ингибируется фолатредуктаза. При этом ограничивается циклическая передача малярии, а возбудитель болезни уничтожается.
Показания
Таблетки Дараприм назначаются для лечения и профилактики малярии и токсоплазмоза.
Противопоказания
В числе противопоказаний к применению таблеток против малярии данного типа значится только индивидуальная гиперчувствительность пациента к какому-либо из компонентов таблеток.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо профилактическое лечение при беременности, однако его целесообразность и польза должны быть точно доказаны. При лечении женщин в период лактации, кормление ребенка лучше прекратить.
Особые указания
С осторожностью препарат должен применяться в случаях, когда у пациента диагностирована почечная или печеночная недостаточности. Во время лечения токсоплазмоза данным лекарственным средством, необходим параллельный прием фолатов.
Способ применения и дозы
Продолжительность и интенсивность курса приема препарата определяются индивидуально для каждого пациента. Расчеты при этом опираются на цель (терапия, профилактика), стадию развития болезни, состояние здоровья пациента.
При стандартной схеме лечения, больному назначается:
- профилактика малярии 0,5-1 таблетка (в зависимости от возраста) один раз в неделю;
- лечение малярии — по 2-3 таблетки в сочетании с 1-1,5 граммами сульфаниламида в день;
- лечение токсоплазмоза — 1-2 таблетки в день.
Побочные действия
В качестве побочных реакций организма при приеме данного противомалярийного препарата, значатся:
- болевые импульсы спастического типа в области живота;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- тошнотные позывы, рвота, нарушения стула (диарея);
- головные боли;
- головокружение и состояние общей слабости;
- депрессивные состояния;
- лихорадка;
- развитие дерматита;
- высыпания на кожных покровах;
- зуд;
- анемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- нарушения в сердечном ритме;
- бессонница;
- циркуляторный коллапс.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном употреблении Дараприм с препаратами, содержащими хинидин или варфарин, повышает и эффективность всех медикаментов комплекса, и их токсичность. Также ведет к увеличению риска возникновения токсических поражений в области печени сочетание с такими компонентами, как лоразепам.
У пациентов детского возраста с диагнозом лейкемия или зафиксированными поражениями ЦНС, при одновременном введении метотрексата и Дараприма с растущей вероятностью могут возникнуть судороги.
Действующее вещество
Пириметамин.
Лекарственная форма
Таблетки для приема внутрь.
Назначение
Препарат назначается пациентам практически всех возрастных групп за исключением грудных младенцев и людей глубоко преклонного возраста. Отпускается при наличии рецепта.
Показания
Противомалярийное средство.
Условия хранения
Обеспечить при организации эффективного хранения препарата отсутствие высокой влажности, попадания прямых солнечных лучей и повышения температурных показателей. Пресечь доступ к медикаменту детям.
Применение с алкоголем
Употребление алкоголесодержащей продукции способно значительно усилить гепатотоксический эффект от препарата, замедлить процесс его выведения из организма и снизить терапевтическую ценность.
Доставка по России
Стоимость доставки курьером: Бесплатно!
Стоимость доставки почтой: 300 руб.
Ориентировочная дата доставки: 07.09.2023
Доставка осуществляется в следующие города:
Москва
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов-на-Дону
Самара
Саратов
Сочи
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другой город?
г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163
Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720
ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486
ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280
Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477
Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410
Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863
Октябрьский просп., 34, Кемерово
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
ул. Горького, 5А, Киров
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204
ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186
Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173
ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461
Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463
ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594
Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458
ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874
ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763
ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563
просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516
ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183
Транспортная ул., 28, Сочи
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088
ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932
Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163
ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963
Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518
ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!
Дараприм, Daraprim (Пириметамин, Pyrimethamine) табл. 25мг №30
5 680 руб.
— 5%
Вы экономите: 620 руб. !!!
* Отправка заявки НЕ обязывает Вас покупать у нас лекарство. Мы перезвоним, ответим на Ваши вопросы — а Вы решите, оформить заказ или отказаться.
Бронирование действует в течение 24 часов с момента оформления заказа
Заказать в 1 клик
Напишите и отправьте свой телефон мы Вам перезвоним, проконсультируем и сами полностью оформим заказ!
Пириметамин (Pyrimethamin)
Противомалярийное средство. Активен в отношении возбудителей малярии (Р. falcipanim, P. vivax, P. malariae), обладает споронтоцидным (уничтожающим споры возбудителя заболевания) действием на P. vivax, P. falciparumи может прерывать циклическую передачу возбудителя при условии широкого применения препарата. Эффективен также в отношении возбудителя токсоплазмоза.
Профилактика и лечение малярии; токсоплазмоз (заболевание, вызванное внутриклеточным паразитом и характеризующееся преимущественным поражением центральной нервной системы, глаз, скелетных мышц, сердца; источник’заражения -кошки). Первичная полицитемия (повышенное содержание эритроцитов в крови) в случае неэффективности лучевой терапии.
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для профилактики малярии взрослым назначают по 25 мг 1 раз в неделю, детям в возрасте 5-10 лет — по 12,5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (местность, в которой длительное время регистрируют заболевание малярией); препарат следует принимать 1 раз в неделю в течение всего периода пребывания в эндемичном районе, а также еше в течение 4 недель после отъезда. Для лечения малярии взрослым и детям старше 14 лет назначают 50-75 мг пириметамина в Комбинации с 1,0-1,5 г сульфалена на 1 прием. Детям в возрасте 9-14 лет назначают 50 мг, 4-8 лет — 25 мг, младше 4 лет — 12,5 мг пириметамина в комбинации, соответственно, с 1,0, 0,5 и 0,25 г сульфалена. Для лечения малярии пириметамин можно комбинировать с хингамином, при этом доза пириметамина составляет по 0,01 г 3 раза в сутки в течение 3 дней. При токсоплазмозе препарат назначают после еды по 25 мг 2 раза в сутки в сочетании с сульфадимезином. Сульфадимезин назначают по 1 г 2 раза в сутки. Проводят 2-3 курса лечения по 7-10 дней с перерывами в 10 дней.
Пириметамин усиливает миелосупрсссивное (подавляющее функцию костного мозга) действие цитостатиков (веществ, подавляющих деление клеток), особенно метотрексата. При лечении пириметамином следует дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин Вп. В процессе лечения 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови. В ходе лечения пациентам следует употреблять большое количество жидкости.
Сыпь, тошнота, спастические боли в животе, рвота, понос, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), головная боль, сухость во рту, атрофический глоссит (воспаление языка), слабость.
Нарушения эритропоэза (образования эритроцитов) с анемией, беременность, повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат больным с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Пириметамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 32656.
Пириметамин
Pyrimethamine
Фармакологическое действие
Пириметамин — противопротозойный препарат; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишён гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.
Фармакокинетика
Очень хорошо всасывается после приёма внутрь. Хорошо и быстро распределяется в организме, проникает в лёгкие, печень, почки, селезёнку. Проходит через гематоэнцефалический барьер и создаёт в спинномозговой жидкости концентрации, составляющие 13–26 % от таковых в крови. Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы — 87 %. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения (T½) у взрослых — 80–123 часа, но этот показатель может сокращаться до 23 часов у пациентов с синдромом иммунодефицита. T½ у новорождённых и детей до 1 года жизни — около 64 часов (от 52 до 87 часов). Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 3 часа (2–6 часов). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) у взрослых после приёма 25 мг составляет 0,13–0,31 мкг/мл; у детей в возрасте до 1 года — 1,3 мкг/мл при использовании дозы 1 мг/кг. Элиминация осуществляется почками (20–30 % выводится в неизменённом виде). Выведение может продолжаться 30 дней и более. Концентрация препарата снижается на 47 % при проведении перитонеального диализа.
Показания
- Малярия;
- токсоплазмоз (врождённый и приобретённый);
- увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пириметамину;
- мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты;
- беременность;
- лакатция.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пириметамина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение пириметамина у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, по назначению врача, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения пириметамина в период грудного вскармливания не проведено.
Пириметамин бромид проникает в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Для химиопрофилактики малярии взрослым — по 25 мг 1 раз в неделю, детям в возрасте 5–10 лет — по 12,5 мг 1 раз в неделю. Химиопрофилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район. Пириметамин следует принимать 1 раз в неделю в течение всего периода пребывания в эндемичном районе, а также ещё в течение 4 недель после отъезда.
Для лечения малярии пириметамин (в связи с медленным развитием эффекта) обычно применяют в комбинации с сульфаниламидными препаратами или другими противомалярийными средствами, действующими на эритроцитарные формы плазмодиев. У взрослых и детей старше 14 лет пириметамин применяют в дозе 50–75 мг в комбинации с 1–1,5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 приём. Доза пириметамина для детей в возрасте 9–14 лет составляет 50 мг, 4–8 лет — 25 мг, младше 4 лет — 12,5 мг в комбинации соответственно с 1 г, 500 мг и 250 мг сульфалена или сульфадоксина. При комбинированном применении с хингамином для лечения малярии пириметамин применяют по 10 мг 3 раза/сут в течение 3 дней.
При токсоплазмозе пириметамин применяют по 25 мг 2 раза/сут после приёма пищи в сочетании с сульфадимезином (по 1 г 2 раза/сут). Проводят 2–3 курса лечения по 7–10 дней с перерывами в 10 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции, сыпь, бессонница, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, аритмии, гематурия, мегалобластная B12-дефицитная анемия, угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), головная боль, головокружение, сухость во рту или горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия, циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки полости рта, большие эпилептические припадки (при предрасположенности к эпилепсии); у новорождённых — гиперфенилаланинемия; у пожилых пациентов на фоне длительной терапии (1,5 и 2 года) — злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз, ретикулярноклеточная саркома).
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза — 250–300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375–625 мг).
Лечение
Симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 часов после приёма препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7–10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.
Взаимодействие
Совместим с сульфаниламидами, хинином.
Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена.
Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех лекарственных препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение.
У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный приём с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга.
Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками).
Одновременный приём лоразепама вызывает токсическое поражение печени.
У детей с лейкозом и поражением центральной нервной системы на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.
Меры предосторожности
При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга.
Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 недель по его окончании следует проводить общий анализ крови.
В случае появления признаков фолиевого дефицита — угнетения костномозгового кроветворения — лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат.
Приём сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.
Классификация
-
АТХ
P01BD01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Пириметамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пириметамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.