Описание лекарственного препарата
Пиразидол®
(Pyrazidol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2007
года, дата обновления: 2023.08.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AX
(Другие антидепрессанты)
Лекарственные формы
| Пиразидол® |
Таб. 25 мг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: ЛП-(001788)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. 50 мг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: ЛП-(001788)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пиразидол®
Таблетки от белого до почти белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 50 мг, крахмал картофельный — 19.2 мг, кальция стеарат — 0.8 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки от белого до почти белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 100 мг, крахмал картофельный — 38.4 мг, кальция стеарат — 1.6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Сочетает тимолептический эффект со сбалансированным действием на ЦНС, при этом активирующее влияние на больных с апатическими, анергическими депрессиями сочетается с седативным действием у пациентов в ажитированном состоянии.
Избирательно, кратковременно и обратимо ингибирует МАО типа А; в высокой степени блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени – тирамина. Частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, потенцирует эффекты предшественника норэпинефрина – диоксифенилаланина (L-допы), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры).
Не обладает антихолинергическим действием. Оказывает ноотропное действие, улучшает когнитивные функции.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Пиразидол не предоставлены.
Показания препарата
Пиразидол®
- депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами;
- сенильная, инволюционная депрессия;
- алкогольный абстинентный синдром;
- болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Препарат назначают в начальной дозе 50-75 мг/сут, разделенной на 2 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до 150-300 мг/сут. Максимальная суточная доза – 400 мг. Кратность приема – 2-3 раза/сут.
После достижения терапевтического эффекта препарат продолжают применять в индивидуально подобранной дозе в течение 2-4 недель. Затем дозу постепенно уменьшают.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор, головокружение.
Прочие: потливость, тахикардия, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- острый гепатит;
- заболевания крови;
- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при остром гепатите.
Особые указания
Пиразидол не назначают одновременно с антидепрессантами-ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином.
Возможно применение Пиразидола у пациентов с глаукомой и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Пиразидол совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Пиразидол не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью).
Условия хранения препарата Пиразидол®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Пиразидол®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
| Пирлиндол | |
|---|---|
| Pirlindole | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1,10-триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2а]-индола гидрохлорид |
| Брутто-формула | C15H18N2 |
| Молярная масса | 262,78 г/моль |
| CAS | 60762-57-4 |
| PubChem | 115141 |
| DrugBank | 09244 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Антидепрессант |
| АТХ | N06AX |
| Фармакокинетика | |
| Период полувывед. | 12 ч |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 25 и 50 мг | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| пиразидол | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Пирлиндол (пиразидол) — оригинальный российский антидепрессант, обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы типа А. Сходными по структуре и спектру действия антидепрессантами являются тетриндол и инказан. По утверждению российских авторов, отличается регулирующим влиянием на ЦНС (проявляет активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативное действие у больных с ажитированными состояниями)[1]. Кроме того, утверждается, что пирлиндол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции[2]. Структурно пирлиндол имеет сходство с серотонином[3].
Применяется в психиатрической практике в странах СНГ, на Западе этот препарат не используется. Пирлиндол имеет слабую доказательную базу (существуют лишь единичные небольшие РКИ) и практически неизвестен в западных странах. Слабость доказательной базы и ненадёжность терапевтического эффекта, а также неоправданно большая стоимость высоких доз пирлиндола (невыгодное соотношение стоимости и эффективности) ограничивают его использование в клинической практике[4].
Уступает амитриптилину по антидепрессивному действию[5].
Общая информация[править | править код]
Пирлиндол является ингибитором МАО второго поколения, в отличие от применявшихся ранее необратимых ингибиторов (например, ниаламида).
В нейрохимическом механизме действия пирлиндола основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов. Следует учитывать разную степень ингибирования пирлиндолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создаёт меньше предпосылок для развития «сырного» синдрома. Пирлиндол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов[4], что сближает его в определённой степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пирлиндола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Фармакологически пирлиндол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, леводопы, 5-HT. Потенцирует также действие барбитуратов, алкоголя[6]. В отличие от трициклических антидепрессантов, пирлиндол не оказывает антихолинергического действия[источник не указан 2368 дней].
Назначают пирлиндол больным биполярным аффективным расстройством, шизоаффективным расстройством, шизофренией с выраженным депрессивным компонентом, инволюционной депрессией, большой и малой депрессией, дистимией. Препарат особенно показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.
Больным алкоголизмом, особенно в период алкогольной абстиненции, пирлиндол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний.
При необходимости можно сочетать пирлиндол с другими антидепрессантами[источник не указан 2368 дней] (за исключением неселективных ингибиторов МАО), антипсихотиками, транквилизаторами, нормотимиками, ноотропами.
Хорошая переносимость позволяет применять пирлиндол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пирлиндола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.
Нельзя назначать пирлиндол одновременно с антидепрессантами — неселективными ингибиторами МАО. После применения неселективных ингибиторов МАО пирлиндол можно назначать через 2 недели. Кроме того, пирлиндол не сочетается с СИОЗС, кломипрамином, венлафаксином, нефазодоном[6].
В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приёма пирлиндола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пирлиндолом не рекомендуется.
Противопоказания и побочные эффекты[править | править код]
Препарат противопоказан при печёночной и почечной недостаточности, заболеваниях кроветворной системы, в период беременности и кормления грудью, детям до 15 лет[6].
Отсутствие у пирлиндола холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях при повышенной чувствительности могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы. Побочными эффектами пирлиндола являются также аллергические реакции, нарушение сна[7]. У пациентов с параноидным синдромом пирлиндол может вызывать его обострение[6].
Примечания[править | править код]
- ↑ Морозов, 2002.
- ↑ Машковский, 2005, с. 94.
- ↑ Андреева Н.И. и др. Отечественные антидепрессанты: II. Пиразидол (Пирлиндол) // Хим.-фарм. журн. — 2000. — № 9. — С. 12.
- ↑ 1 2 Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
- ↑ Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 33. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
- ↑ 1 2 3 4 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
- ↑ Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.
Литература[править | править код]
- Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 96—97. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
Ссылки[править | править код]
- Дубницкая Э. Б., Волель Б. А. Терапия депрессий непсихотического уровня (опыт применения пиразидола: эффективность и безопасность) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2003. — Т. 05, № 3.
- Морозов П. В. Пиразидол — эффективный отечественный антидепрессант // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2002. — Т. 04, № 6.
Состав
Одна таблетка лекарственного средства Пиразидол включает 25 или 50 мг гидрохлорида пирлиндола.
Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, лактоза, стеарат кальция.
Форма выпуска
Продолговатые таблетки кремового цвета с засечкой с одной стороны.
- 50 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.
- 10 таблеток в контурной упаковке, пять упаковок в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антидепрессантное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Суммирует тимолептический эффект с умеренным действием на нервную систему, при этом стимулирующее влияние на пациентов с депрессиями анергического и апатического типа сочетается с успокоительным действием на лиц в ажитированном состоянии.
Селективно, кратковременно и обратимо подавляет А тип МАО (моноаминоксидазы); в большой степени тормозит дезаминирование норадреналина и серотонина, в малой степени – тирамина. Обратное присоединение моноаминов также ингибируется частично. Стимулирует механизмы синаптической передачи возбуждения в нервном волокне.
Подавляет депрессивное действие резерпина, активирует эффекты диоксифенилаланина (L-допы — предшественника норэпинефрина), стимулирует адренергические структуры и серотонинергические структуры, эффекты 5-окситриптофана (химический предшественник серотонина).
Не оказывает антихолинергическое действие. Обладает ноотропным действием, усиливает когнитивные функции.
Фармакокинетика
Практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. После разового приема внутрь наибольшая концентрация активного компонента в плазме крови фиксируется через 3-7 часов. Равновесная концентрация фиксируется через две недели после назначения.
Выведение из крови осуществляется в три ступени. Биодоступность составляет порядка 20-30%, почти весь препарат метаболизируется в печени. Обладает высоким сродством к протеинам плазмы (до 95%) и длительным временем полувыведения – до восьми суток. Распределяется в спинном мозге, гипоталамусе, коре головного мозга, а также в почках, печени, легких, селезенке. Около половины метаболитов выводится почками, еще 25-45% — с желчью и незначительное количество выделяется с мочой в первоначальном виде. Не накапливается в организме, не вызывает синдрома отмены или привыкания.
Показания к применению
- абстинентный синдром (алкогольный);
- депрессии различного происхождения, преимущественно с расстройствами астенического типа и психической или двигательной заторможенностью, бредовыми или депрессивными компонентами тревожного характера;
- болезнь Альцгеймера (как компонент комплексной терапии);
- депрессия сенильного либо инволюционного характера.
Противопоказания
- Сенсибилизация к компонентам препарата;
- болезни крови;
- острый гепатит;
- совместный прием ингибиторов МАО и двухнедельный период после их отмены.
Побочные действия
- Реакции со стороны нервной системы: дрожание конечностей, головокружение;
- реакции со стороны желудка и кишечника: тошнота, сухость во рту;
- Пп
Инструкция по применению Пиразидола (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Пиразидола предписывает принимать препарат внутрь.
Пиразидол назначают в первоначальной дозе 50-75 мг в день в 2 приема. Постепенно ее повышают на 25-50 мг до достижения дозы в 150-300 мг в день. Максимальная дневная доза составляет 400 мг. Обычно дозу разделяют на 2-3 приема.
После фиксации терапевтического эффекта средство продолжают принимать в индивидуально подобранной дозировке до одного месяца. Затем дозу медленно уменьшают.
Передозировка
Признаки: тремор, тошнота, головокружение, судороги, тахикардия.
Терапия: промывание желудка, прием энтеросорбентов. Поддерживающая и симптоматическая терапия, в особо тяжелых случаях использование гемосорбции. При появлении судорог принимают диазепам.
Взаимодействие
При совместном назначении или применении Пиразидола сразу после или во время лечения препаратами, блокирующими МАО (например, прокарбазином, моклобемидом, селегилином, фуразолидоном), возможно появление тяжелых осложнений, таких как серотониновый синдром.
Пиразидол способен повышать чувствительность больных к эпинефрину и ряду других аминовых симпатомиметиков – это следует учитывать, если необходим их совместный прием.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
- Беречь от детей;
- хранить в сухом темном месте при температуре до 25 градусов.
Срок годности
Два года.
Особые указания
Пиразидол не принимают вместе с ингибиторами МАО (прокарбазином, фуразолидоном, селегилином).
Разрешено применение у пациентов доброкачественной гиперплазией простаты и с глаукомой.
Препарат совместим с анксиолитиками и антипсихотическими средствами.
Следует быть осторожным при вождении автомобиля во время приема препарата .
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Симбалта, Алвента, Велаксин, Велбутрин SR, Венлаксор, Венлифт, Гелариум Гиперикум, Мелитор, Депривит, Мирзател, Миртел, Триттико и другие.
Детям
Нет информации о безопасности и эффективности у данной группы пациентов.
При беременности (и лактации)
Нет информации о безопасности и эффективности у данной группы пациентов.
Отзывы о Пиразидоле
Отзывы пациентов и врачей о Пиразидоле свидетельствуют, что большинство больных удовлетворено результатами от лечения препаратом. Сообщения о побочных эффектах редки и встречаются в основном у лиц с присутствием тревожного компонента.
Цена Пиразидола, где купить
Цена Пиразидола 25 мг №50 составляет 139-159 рублей, а цена упаковки препарата №50 дозировкой 50 мг составляет 220-249 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Пиразидол таблетки 25мг 50штОАО Фармстандарт (ICN) Лексредства г.Курск
Аптека Диалог
-
Пиразидол таблетки 25мг №50ФС.-Лексредства
-
Пиразидол таблетки 50мг №50ФС.-Лексредства
показать еще
Действующее вещество: Пирлиндол гидрохлорид, pirlindole;
1 таблетка содержит 50 мг Пирлиндол гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Антидепрессанты. Различные препараты. Код АТС N06A Х21.
Фармакологические. Антидепрессант чотирьохцикличнои структуры. Производное индола, обладает элементами структурного сходства с серотонином, резерпином и другими конденсированными индольных производными. Выборочно, кратковременно и обратимо подавляет моноаминооксидазу типа А, выражено блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени — тиамина. Частично блокирует обратный захват серотонина и других моноаминов, стимулирует адренергические структуры, активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в центральной нервной системе. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, усиливает эффекты леводопы, фенамина, предшественника серотонина — 5-гидрокси-триптофана, стимулирует серотонинергические структуры.
Особенностью действия является сочетание Тимолептическое эффекта с регулирующим влиянием на центральную нервную систему, которое заключается в активирующих влияний у пациентов с апатичным и анергичною депрессией и седативный эффект у больных с ажитационных состояниями. Проявляет ноотропное действие, улучшает когнитивные функции, не обладает антихолинергическим активностью.
Фармакокинетика. Практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема внутрь максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 2-8 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 недели после начала приема.
Выведение из плазмы крови происходит в три фазы. Биодоступность составляет 20-30%, почти полностью метаболизируется в печени. Имеет высокую степень связывания с белками плазмы (90-95%) и, в результате, длительный период полувыведения — около 185 ч. Распределяется в коре головного мозга, гипоталамусе, спинном мозге, а также в легких, печени, почках, селезенке. Около 50-70% метаболитов выводится с мочой, 25-45% — с желчью через кишечник, очень незначительное количество выводится с мочой в неизмененном виде. В организме не накапливается, не вызывает привыкания и синдрома отмены.
Депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью, тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, гипохондричною и неврозоподобной симптоматикой. Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с выраженным депрессивным компонентом. Тревожно-депрессивные состояния в период алкогольной или никотиновой абстиненции.
Повышенная чувствительность к Пирлиндол или вспомогательных компонентов препарата применение ингибиторов МАО одновременно и / или в предыдущие 14 дней острые гепатиты, заболевания системы крови беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Пиразидол обычно хорошо переносится. Побочные реакции умеренно выражены и, как правило, исчезают при снижении дозы препарата. Редко могут наблюдаться сухость во рту, тремор рук, тахикардия, повышенная потливость, головокружение, тошнота, аллергические реакции.
Препарат не следует назначать одновременно или в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Как и при терапии другими антидепрессантами, при несоблюдении этих рекомендаций возможно развитие серьезных, иногда смертельных, реакций (серотониновый синдром).
Необходимо учитывать возможность повышенной чувствительности к эпинефрина и других симпатомиметиков аминов в случае их введения больному во время лечения Пирлиндол. При отсутствии острой необходимости назначения этих препаратов в период лечения не рекомендуется. В период лечения нельзя принимать алкоголь.
Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препарата у беременных или в период лактации не проводились.
Эффективность и безопасность применения препарата в детском и подростковом возрасте не установлены.
При одновременном применении или назначении пиразидола сразу после терапии препаратами, угнетающими МАО (в том числе, селегилином, моклобемидом, прокарбазином, фуразолидоном), возможно развитие тяжелых осложнений (серотониновый синдром).
Пиразидол повышает чувствительность пациентов к эпинефрина и других симпатомиметиков аминов, следует учитывать при наличии острой необходимости их совместного применения.
Принимают 2-3 раза в сутки после еды. Продолжительность лечения и дозу препарата подбирают индивидуально; терапевтический эффект обычно достигается на 7-14 дней, после чего прием препарата следует продолжать в индивидуально подобранной дозе еще в течение 2-4 недель, затем дозу постепенно уменьшают со скоростью не более 25-50 мг в неделю, чтобы избежать рецидива депрессии.
Начальная суточная доза составляет 50-75 мг. Под контролем врача дозу в течение недели постепенно повышают на 25-50 мг в сутки. Конечно эффективная доза составляет 150-300 мг, при необходимости и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до максимальной — 400 мг.
При невротических и реактивных депрессиях и / или у пожилых пациентов препарат применяют в минимальной эффективной дозе.
Симптомы: судороги, тошнота, головокружение, тремор, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, в тяжелых случаях — гемосорбция. При развитии судорог назначают диазепам.
В связи с отсутствием в пирлиндола холинолитичнои активности препарат можно применять у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями (глаукома, аденома предстательной железы), которым противопоказаны такие антидепрессанты как амитриптилин и имипрамин. При необходимости можно сочетать применение пиразидола с нейролептиками и транквилизаторами, что приводит к более быстрой редукции тревожно-параноидальных состояний и депрессивных симптомов.
Пиразидол определенной степени обладает ноотропным эффектом и улучшает когнитивные функции у пациентов. Однако, поскольку любой психотропный препарат может снижать процесс мышления и двигательные навыки, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при управлении автомобилем.
таблетки кремового цвета, продолговатой формы с насечкой.
Для лекарственного препарата не нужны специальные условия хранения. Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!