Поллезин® (капли)
МНН: Левоцетиризин
Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016542
Информация о регистрации в РК:
20.08.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
2 388.76 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Поллезин®
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Капли
для
приема внутрь, 20мл
Состав
20
мл раствора содержат
активное
вещество —
левоцетиризина дигидрохлорид 0,100 г (эквивалентно 0,084 г
левоцетиризина),
вспомогательные
вещества:
глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата
тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат,
кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Описание
Бесцветная
или почти бесцветная жидкость, без осадка, сладкого вкуса, со слабым
запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа
препараты системного действия. Производные пиперазина.
Левоцетиризин
Код
АТХ R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После
приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через
0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние
достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного
и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308
нг/мл соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит
от приема пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация
снижается и наступает позже.
Связывание
с белками плазмы крови — 90%. Данные о распределении препарата в
тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют.
Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы
метаболизируется в печени путем окисления
ароматического кольца,
N—
и O-деалкилирования
и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно
катализируется CYP
3A4,
а в окислении
ароматического кольца
принимают участие изоформы CYP.
Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP
IA2,
2C9,
2C19,
2D6,
2E1
и 3A4
в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при
пероральном приеме 5 мг.
Вследствие
незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления
взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс
составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин
и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой
дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает
в грудное молоко. Фармакокинетика
левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые
различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного
энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не
происходит хиральной инверсии.
Нарушение
функции почек
Видимый
клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом
креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами
левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с
умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической
стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма
снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При
стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10%
левоцетиризина.
Фармакодинамика
Активное
вещество препарата Поллезин — левоцетиризин, (R) энантиомер
цетиризина, является сильным избирательным антагонистом
периферических H1-рецепторов. Сродство
левоцетиризина (ki
= 3,2
нмоль/л) с гистаминовыми h1-рецепторам
и в 2 раза выше, чем у цетиризина (ki
= 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с н1-рецепторов с периодом
полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения,
через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа –
57%.
Исследования
фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении
на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность
левоцетиризина сопоставима цетиризину.
В
исследовании, сравнивавшем эффект левоцетиризин в дозе 5 мг с
эффектом дезлоратадина 5 мг и плацебо, на угнетение
воспалительно-эксудативной реакции на гистамин (развитие отеков и
покраснения кожи), показало, что левоцетиризин приводит к
статистически достоверно более полному угнетению
воспалительно-эксудативной реакции, которая была наиболее яркой в
течение первых 12 часов и продолжалась в течение 24 часов (p<0.001),
по сравнению с плацебо и дезлоратадином.
Левоцетиризин
подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной
миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические
исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта
левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой:
подавление выброса vcam-1,
изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации
эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении
гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных
концентраций.
Предупреждает развитие и
облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное,
противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического
и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин
в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции
на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила
значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Показания к применению
—
симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе
персистирующего аллергического ринита)
—
хроническая идиопатическая крапивница
Способ применения и дозы
Необходимое
число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку
или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после
разведения независимо от приема пищи.
Дети
в возрасте старше 6 лет и взрослые:
суточная доза составляет 5
мг (20 капель).
Пожилым
пациентам
с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется
уточнение дозы
Дети
в возрасте 2 — 6 лет: ежедневная
рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25
мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2
5 капель из капельницы).
Препарат
не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с
недостаточностью данных о введении препарата.
Пациентам
с нарушением функции почек периодичность
введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с
функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые
изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить
клиренс креатинина у пациента (Clcr)
в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл)
значение Clcr
(мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
Для
мужчин: [140 – возраст
(годы)]
вес (кг)
Clcr
= ———————————————
0,82
креатинин сыворотки (мкмоль/л)
Для
женщин: полученное значение
0,85
Коррекция
доз для пациентов с нарушением функции почек:
|
Группа |
Клиренс креатинина |
Доза |
|
Нормальная |
| 518719441477976421_ru.doc | 71.5 кб |
| 308371801477977617_kz.doc | 82 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПОЛЛЕЗИН
Поллезин
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь, 20мл
Состав
20 мл раствора содержат
активное вещество — левоцетиризина дигидрохлорид 0,100 г (эквивалентно 0,084 г левоцетиризина),
вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Описание
Бесцветная или почти бесцветная жидкость, без осадка, сладкого вкуса, со слабым запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТС R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы крови — 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Нарушение функции почек
Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Активное вещество препарата Поллезин — левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Показания к применению
— лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы
— сенная лихорадка (поллиноз)
— крапивница, в том числе, хроническая идиопатическая крапивница
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями
— отек Квинке
Способ применения и дозы
Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи.
Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: суточная доза составляет 5 мг (20 капель).
Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы
Дети в возрасте 2 — 6 лет: ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2 5 капель из капельницы).
Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.
Пациентам с нарушением функции почек периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
Для мужчин: [140 – возраст (годы)] вес (кг)
Clcr = ———————————————
0,82 креатинин сыворотки (мкмоль/л)
Для женщин: полученное значение 0,85
Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек:
Группа Клиренс
креатинина
(мл/мин) Доза и частота приема
Нормальная функция почек 80
по 5 мг в сутки
Легкое нарушение функции почек 50 – 79 по 5 мг в сутки
Умеренное нарушение функции почек 30 – 49 по 5 мг через день
Тяжелое нарушение функции почек < 30 по 5 мг 1 раз в 3 дня
Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе < 10 Противопоказано
Больные с нарушением функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Продолжительность курса зависит от вида, длительности и течения симптомов. Лечение сенной лихорадки требует 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно 1 недели приема препарата. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до одного года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините, а также на протяжении до 18 месяцев при зуде, связанным с атопическим дерматитом.
Побочные действия
Часто (<1/10 и >1/100)
— головная боль, сонливость, повышенная утомляемость
— сухость во рту
Нечасто (<1/100 и >1/1000)
— астения
— боль в животе
Очень редко (<1/10000)
— аллергические реакции, в том числе анафилаксия
— ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница
— увеличение массы тела
— диспноэ
— тошнота
— нарушение функциональных печеночных проб
Прием препарата следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)
— детский возраст до 2-х лет
Лекарственные взаимодействия
Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с инд
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Лекарственная форма выпуска: Капли для приёма внутрь 5 мг/мл 20 мл (флакон-капельницы). Стеклянные флаконы коричневого цвета с резьбой для навинчивания крышки, объемом 20 мл, с полиэтиленовой капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним полиэтиленовым слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
СОСТАВ:
Действующее вещество: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина) в каждом миллилитре раствора.
Вспомогательные вещества: 85% глицерин, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
Описание: Бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты. Не используйте этот препарат, если Вы заметили явные признаки ухудшения его качества.
Препарат Поллезин® капли для приема внутрь применяется для лечения аллергических расстройств. Его активное вещество – левоцетиризин — принадлежит к классу лекарственных препаратов называемых антигистаминными средствами, блокирующими Н1-рецепторы.
Капли для приёма внутрь 5 мг/мл 20 мл (флакон-капельницы)
Как и все другие лекарственные препараты, данный препарат может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов. Обратитесь к врачу при появлении любого из следующих побочных эффектов.
Частые:
— сухость во рту, головная боль, утомляемость, сонливость.
Нечастые:
— недомогание, боль в животе.
Очень редкие:
— аллергия, одышка, тошнота, кожная сыпь, отек, крапивница, увеличение веса тела, нарушение функции печени (изменение результатов лабораторных анализов) агрессия, беспокойство, конвульсии, нарушения зрения, сильное сердцебиение, гепатит, боль в мышцах).
Если Вы испытываете любой из указанных выше побочных эффектов, обратитесь к врачу, который оценит тяжесть симптомов и примет решение о необходимых действиях. При появлении первых признаков аллергической реакции (отек слизистой оболочки рта и/или глотки, отек лица, затрудненное дыхание, стеснение в груди или свистящее дыхание, неожиданное снижение артериального давления до коллапса или шока, которое может привести к смерти) прекратите прием препарата Поллезин® и обратитесь к врачу. Если у Вас появляется какой-либо побочный эффект или если Вы обнаружите у себя побочные эффекты, не перечисленные в данной инструкции, сообщите об этом Вашему врачу или фармацевту.
Обязательно сообщите врачу следующую информацию:
— Ваши предшествующие и текущие заболевания;
— любые аллергические реакции на другие лекарства;
— если Вы беременны, кормите ребенка грудью или планируете беременность.
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата Поллезин®. Поэтому лица, намеренные управлять транспортными средствами, выполнять потенциально опасную деятельность или работать с механизмами, должны выполнять ограничения и запреты, наложенные врачом.
Препарат Поллезин® капли для приема внутрь содержат в качестве вспомогательного вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат Капли Поллезин® 5 мг/мл могут вызвать аллергические реакции (немедленные или поздние), так как содержат метил-парагидроксибензоат и пропил-парагидроксибензоат.
У взрослых и детей старше 2 лет он применяется для лечения симптомов и признаков (чихание, выделения из носа, насморк, симптомы со стороны глаз и кожи) аллергических состояний, например:
— сенной лихорадки;
— постоянного аллергического ринита;
— крапивницы
Не принимайте капли Поллезин® в следующих случаях:
— если у Вас аллергия к любому другому компоненту препарата или так называемым производным пиперазина;
— если у Вас тяжелое нарушение функции почек.
Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.
Следует избегать употребления алкоголя во время приема этого препарата, так как у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя может оказать влияние на нервную систему.
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Открытый флакон хранить не более 6-ти недель!
СРОК ГОДНОСТИ:
Срок годности и дату изготовления смотрите на упаковке. Не использовать после истечения срока годности.
Всегда принимайте этот препарат в соответствии с настоящей инструкцией или с предписаниями врача. Если Вы не уверены, Вам следует проконсультироваться с врачом.
Режим дозирования
Рекомендуемые дозы: Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 мл капель в день (= 20 капель из капельницы). (1 раз в день по 5 мг).
Детям в возрасте 6 — 12 лет: 1 мл капель в день (= 20 капель из капельницы). (1 раз в день по 5 мг).
Детям в возрасте 2 — 6 лет: 0,25 мл капель в день (= 5 капель из капельницы), (ежедневно 2,5 мг за два приема в равных дозах: 1,25 мг).
Пациентам с нарушением функции почек можно давать сниженные дозы в зависимости от тяжести поражения почек. Режим приема должен быть определен врачом.
При назначении препарата больным с нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функций печени и почек можно давать сниженные дозы в зависимости от тяжести поражения почек. Режим приема должен быть определен врачом.
Способ применения
Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи.
Длительность лечения
Продолжительность курса зависит от вида, длительности и динамики жалоб пациента. Лечение сенной лихорадки обычно длится 3-6 недель.
Препарат Поллезин® капли для приема внутрь не показан детям младше 2 лет из-за отсутствия данных по дозировке и введению.
У взрослых значительная передозировка может вызвать сонливость. У детей сначала могут наступить возбуждение и беспокойство, сменяемые сонливостью. Если Вы приняли излишнюю дозу капель Поллезин®, сообщите об этом врачу, который примет решение о необходимых действиях. Если Вы забыли принять препарат Поллезин® капли для приема внутрь Не принимайте удвоенную дозу для восполнения пропущенной. Просто подождите, пока наступит время приема следующей дозы, и примите нормальную дозу, назначенную врачом. Если Вы досрочно прекращаете прием препарата Поллезин® капли для приема внутрь Прекращение приема капель Поллезин® ранее назначенного срока не должно нанести вреда в том смысле, что симптомы заболевания будут лишь постепенно возобновляться, не становясь более тяжелыми, чем до приема препарата Поллезин®. Если у Вас возникнут дополнительные вопросы о применении этого препарата, обращайтесь к врачу или фармацевту.
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом врачу. Хотя эксперименты на животных не выявили вредного действия левоцетиризина, Поллезин® можно принимать во время беременности и кормления грудью только в том случае, когда врач считает это совершенно необходимым. До приема любых лекарственных средств посоветуйтесь с врачом.
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Ішуге арналған тамшылар, 20 мл
Капли для приема внутрь, 20мл
Состав
20 мл ерітінді құрамында
белсенді зат — 0,100 г левоцетиризин дигидрохлориді (0,084 г левоцетиризинге баламалы),
қосымша заттар:
- глицерин 85%
- пропиленгликоль
- натрий сахаринаты
- натрий ацетаты тригидраты
- метилпарагидроксибензоат
- пропилпарагидроксибензоат
- мұздатылған сірке қышқылы
- тазартылған су
20 мл раствора содержат
активное вещество — левоцетиризина дигидрохлорид 0,100 г (эквивалентно 0,084 г левоцетиризина),
вспомогательные вещества:
- глицерин 85%
- пропиленгликоль
- натрия сахаринат
- натрия ацетата тригидрат
- метилпарагидроксибензоат
- пропил-парагидроксибензоат
- кислота уксусная ледяная
- вода очищенная
Фармакодинамика
Поллезин препаратының белсенді заты — левоцетиризин, цетиризиннің (r) энантиомері, шеткері h1-рецепторлардың күшті іріктелген антагонисі болып табылады. Левоцетиризиннің (ki = 3,2 нмоль/л) гистаминді h1-рецептормен ұқсастығы цетиризиндікінен (ki = 6,3 нмоль/л) 2 есе жоғары. Левоцетиризин 115 ± 38 минут жартылай шығарылу кезеңімен н1-рецепторлармен диссоциаланады. Бір рет қолданғаннан кейін, 4 сағаттан кейін левоцетиризин рецепторлардың 90%, ал 24 сағаттан кейін — 57% орнын алады.
Дені сау еріктілерде фармакокинетикасын зерттеу дозаның жартысын мұрынның шырышты қабығына және теріге тамызған кезде левоцетиризиннің белсенділігі цетиризиндегіге ұқсас болатынын көрсетті.
Фармакодинамикалық әсерлері
Левоцетиризиннің фармакодинамикалық белсенділігі рандомизацияланған бақыланатын зерттеулерде зерттелді.
5 мг дозадағы левоцетиризиннің гистаминге қабыну-эксудативті реакциясын (ісіну мен терінің қызаруы дамуын) басуға әсерін 5 мг дезлоратадин және плацебо әсерімен салыстырған зерттеуде левоцетиризин алғашқы 12 сағат ішінде барынша айқын болған және 24 сағат бойы сақталған (p<0.001) қабыну-эксудативті реакцияның плацебо және дезлоратадинмен салыстырғанда, статистикалық сенімді толық басылуына әкелетіні көрсетілді.
Құрамында аллергендер бар камерада жүргізілген плацебо бақыланатын зерттеулерде, 5 мг левоцетиризиннің өсімдіктер тозаңын деммен жұтудан туындаған аллергиялық симптомдарды бақылауға әсері препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң байқалды.
Левоцетиризин тері және өкпе жасушаларында эозинофилдердің эотаксин-индукцияланған трансэндотелиальді миграциясының белсенділігін басады. Фармакодинамикалық зерттеулер тозаңмен жанасқаннан кейін алғашқы 6 сағатта 5 мг дозадағы левоцетиризиннің үш негізгі басу әсерін көрсетті:
- VCAМ-1 (1 типті тамырлық эндотелий адгезиясының молекулалары) шығарудың бәсеңдеуі
- тамыр өткізгіштігінің өзгеруі және эозинофилдер белсенділігінің азаюы
Цетиризиндегідей, гистамин-индукцияланған тері реакцияларына қатысты әсері плазмалық концентрацияларына байланысты болмайды.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Левоцетиризиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі маусымдық аллергиялық риниттен немесе жыл бойғы аллергиялық риниттен зардап шегуші ересек пациенттер қатысқан бірнеше салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық сынақтарда көрсетілді.
Тұрақты (кемінде 4 апта бойы қатарынан аптасына кемінде 4 күн бойы симптомдардың болуы) және үй шаңының кенелеріне және шөптердің тозаңына сенсибилизацияланған аллергиялық риниттен зардап шеккен 551 ересек пациент (оның ішінде левоцетиризин алған 276 пациент) қатысқан 6 айлық клиникалық зерттеуде бүкіл зерттеу бойында тахифилаксия белгілерінсіз аллергиялық ринит симптомдарының жалпы көрсеткішіне қатысты плацебомен салыстырғанда левоцетиризин 5 мг дозада клиникалық және статистикалық сенімді артықшылыққа ие екені көрсетілді.Бүкіл зерттеу барысында левоцетиризин пациенттердің өмір сүру сапасын едәуір жақсартты.
Созылмалы идиопатиялық есекжемнен зардап шегетін 166 пациент қатысқан плацебо бақыланатын клиникалық зерттеуде 85 адам плацебоны және 81 — тәулігіне бір рет 5 мг левоцетиризинді 6 апта бойы қабылдады.Левоцетиризин плацебомен салыстырғанда бірінші аптада да, бүкіл емдеу кезеңі бойында да қышынуды сенімді түрде азайтты.Өмір сүру сапасының дерматологиялық индексі нәтижелері бойынша левоцетиризин плацебомен салыстырғанда денсаулықпен байланысты өмір сүру сапасын да едәуір жақсартты.
Уртикарлық жай-күйлердің моделі ретінде созылмалы идиопатиялық есекжем зерттелді.Гистаминнің босап шығуы есекжемге себеп болатын факторлардың біреуі болғандықтан, созылмалы идиопатиялық есекжемнен басқа, левоцетиризин өзге де уртикарлық жай-күйлердің симптомдарын жеңілдетуге тиімді дәрі болады деп күтіледі.
ЭКГ левоцетиризиннің QT аралығына елеулі әсерін көрсеткен жоқ.
Балалар мен жасөспірімдер
Левоцетиризин таблеткаларының тиімділігі мен қауіпсіздігі маусымдық персистирленген аллергиялық риниттен зардап шегуші 6-12 жастағы пациенттер қатысқан екі плацебо бақыланатын клиникалық зерттеулерде зерттелді.Екі зерттеуде де левоцетиризин симптомдарды сенімді түрде жақсартты және денсаулықпен байланысты өмір сүру сапасын жоғарылатты.
6 жасқа дейінгі балаларда клиникалық қауіпсіздігі бірнеше қысқа мерзімдік немесе ұзақ мерзімдік емдік зерттеулер негізінде анықталды:
- • Бір клиникалық зерттеуде аллергиялық риниті бар 2-ден 6 жасқа дейінгі 29 бала 1
- 25 мг левоцетиризинді күніне екі рет 4 апта бойы қабылдады
• Бір клиникалық зерттеуде аллергиялық риниті немесе созылмалы идиопатиялық есекжемі бар 1-ден 5 жасқа дейінгі 114 бала 1
- 25 мг левоцетиризинді күніне екі рет екі апта бойы қабылдады
• Бір клиникалық зерттеуде аллергиялық риниті немесе созылмалы идиопатиялық есекжемі бар 6-дан 11 айлыққа дейінгі 45 бала 1,25 мг левоцетиризинді күніне екі рет 2 апта бойы қабылдады
• Бір ұзақ мерзімдік 18 айға созылған клиникалық зерттеуге атопиясы бар, зерттеуге қосылған кездегі жасы 12-ден 24 айлыққа дейінгі, левоцетиризинмен ем қабылдаған 255 пациент қатысты.
Қауіпсіздік бейіні 1-ден 5 жасқа дейінгі педиатриялық пациенттер қатысқан қысқа мерзімдік зерттеулерде байқалған бейініне ұқсас болды.
Активное вещество препарата Поллезин — левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.Сродство левоцетиризина (ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми h1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (ki = 6,3 нмоль/л).Левоцетиризин диссоциирует с н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 минут.После однократного применения, через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа – 57%.Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину.
В исследовании, сравнивавшем эффект левоцетиризин в дозе 5 мг с эффектом дезлоратадина 5 мг и плацебо, на угнетение воспалительно-эксудативной реакции на гистамин (развитие отеков и покраснения кожи), показало, что левоцетиризин приводит к статистически достоверно более полному угнетению воспалительно-эксудативной реакции, которая была наиболее яркой в течение первых 12 часов и продолжалась в течение 24 часов (p<0.001), по сравнению с плацебо и дезлоратадином.Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких.Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой:
- подавление выброса vcam-1
- изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов.Как и у цетиризина
- действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг.ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
Левоцетиризиннің фармакокинетикасы сызықты, дозаға және уақытқа байланысты емес және әртүрлі зерттелушілерде аздаған айырмашылығы бар. Жалғыз энантиомердің және цетиризиннің фармакокинетикалық бейіндері ұқсас. Сіңген немесе шығарылған кезде хиральді инверсия болмайды.
Сіңірілуі
Ішке қабылдағаннан кейін левоцетиризин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға ішке бір рет қабылдағаннан кейін 0,9 сағаттан соң жетеді. Тепе-тең жағдайға 2 күннен кейін жетеді. Бір рет және қайталап (күн сайын 5 мг) енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясы, тиісінше, 270 нг/мл және 308 нг/мл құрайды. Сіңірілу дәрежесі дозаға байланысты және тамақ ішуге байланысты емес, бірақ тамақ ішкенде, ең жоғары концентрациясы төмендейді және кейінірек пайда болады.
Таралуы
Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы — 90%. Препараттың тіндерге таралуы және гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуі жөнінде деректер жоқ. Таралу көлемі 0,4 л/кг құрайды.
Биотрансформациясы
Енгізілген дозаның 14%-дан азы бауырда ароматты сақинаның тотығуы, N- және O-деалкилдену және тауринмен коньюгация арқылы метаболизденеді. Деалкилдену көбінесе CYP 3A4 арқылы катализденеді, ал ароматты сақинаның тотығуына CYP изоформасы қатысады. Левоцетиризин 5 мг ішіп қабылдаған кезде ең жоғары концентрациядан көп артып кететін концентрацияларда CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоферменттерінің белсенділігіне ықпалын тигізбейді. Аздаған метаболизм салдарынан және метаболизмдік бәсеңдету жоқтығынан левоцетиризиннің басқа заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі аз.
Элиминациясы
Жартылай шығарылу кезеңі 7,9 ± 1,9 сағатты құрайды. Жалпы клиренсі 0,63 мл/мин/кг құрайды. Левоцетиризин және оның метаболиті көбінесе бүйрек арқылы (қабылданған дозаның 85,4%-ы), шумақтық сүзілу және белсенді өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады. Ішек арқылы шығарылуы 12,9% құрайды. Левоцетиризин шумақтық сүзілудің де, белсенді өзекшелік сөліністің де көмегімен шығарылады. Емшек сүтіне өтеді.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясының бұзылуы
Левоцетиризиннің бүкіл организмнен көрінетін клиренсі креатинин клиренсімен өзара байланысады. Сондықтан бүйрек функциясының орташа немесе айқын бұзылуы бар пациенттерде креатинин клиренсінің негізінде левоцетиризинді қабылдау арасындағы аралықты нақтылап алу ұсынылады. Бүйрек ауруларының ануриялық сатысында бүкіл организмнен жалпы клиренсі, дені сау адамдардікімен салыстырғанда, шамамен 80%-ға төмендейді. 4 сағаттық гемодиализдің стандартты емшарасында левоцетиризиннің 10%-дан азы шығарылады.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде левоцетиризиннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ. Бауыр функциясының созылмалы бұзылуы (гепатоцеллюлярлы, холестаздық немесе билиарлық цирроз) бар, 10 немесе 20 мг цетиризиннің рацемиялық қосылысының бір реттік дозасын қабылдаған пациенттерде, дені сау адамдармен салыстырғанда жартылай шығарылу кезеңі 50% ұлғайды, ал клиренсі 40% азайды.
Балалар мен жасөспірімдер
6-дан 11 жасқа дейінгі, дене салмағы 20-дан 40 кг дейін болатын 14 баладағы бір рет 5 мг ішу арқылы қабылдаған кездегі левоцетиризиннің фармакокинетикиасын зерттеу деректері Сmax және AUC мәндері ересек дені сау адамдардағы осындайдан шамамен 2 есе асып түсетінін көрсетті. Сmax орташа мәндері 450 нг/мл, Тmax орташа — 1,2 сағатты құрады, жалпы клиренсі дене салмағын ескергенде 30% жоғары, ал T1/2 ересектердегі сәйкес көрсеткіштермен салыстырғанда балаларда 24% пайызға қысқа болды. Ретроспективті фармакокинетикалық талдау левоцетиризиннің 1,25 мг-ден 30 мг дейінгі бір немесе бірнеше дозасын қабылдаған 323 пациентте (1-ден 5 жасқа дейінгі 181 бала, 6-дан 11 жасқа дейінгі 18 бала және 18-ден 55 жасқа дейінгі 124 ересек адам) жүргізілді. Талдау барысында алынған деректер дәріні 6 айдан 5 жасқа дейінгі балалардың 1,25 мг дозада қабылдауы 5 мг препаратты тәулігіне 1 рет қабылдаған кездегі ересектердегі осындайға сәйкес плазмадағы концентрациясына әкелетінін көрсетті.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттердегі фармакокинетикасы жөніндегі деректер шектеулі. 30 мг левоцетиризинді тәулігіне 1 рет 6 күн бойы қайталап қабылдаған кезде егде жастағы 9 пациентте (жастары 65-тен 74 жасқа дейін) жалпы клиренсі жасырақ ересектердегі осындайға қарағанда шамамен 33% төмен болды. Цетиризин рацематының таралуы жастан гөрі бүйрек функциясына көбірек тәуелді екені көрсетілді. Бұл тұжырым левоцетиризинге де қолданылуы мүмкін, өйткені екі дәрі — левоцетиризин және цетиризин — негізінен несеппен шығарылады. Сондықтан егде жастағы пациенттерде левоцетиризиннің дозасы бүйрек функциясына байланысты түзетілуі тиіс.
Жынысы
77 пациент (40 еркек және 37 әйел) қатысқан зерттеудің фармакокинетикалық нәтижелері препараттың тиімділігіне жыныстың ықтимал әсері тұрғысынан талданды. Жартылай тіршілік ету уақыты еркектерге қарағанда әйелдерде сәл қысқарақ болды (сәйкесінше 7.08±1.72 сағ және 8.62±1.84 сағ); алайда салмағы бойынша түзетілген пероральді клиренсі әйелдер мен еркектерде салыстырымды (0.67±0.16 мл/мин/кг және 0.59±0.12 мл/мин/кг). Еркектер мен әйелдерде тәуліктік дозалар және дозалау аралықтары бірдей.
Этностық тегі
Этностық шығу тегінің левоцетиризинге ықпалы зерттелмеген. Левоцетиризин ең алдымен бүйрекпен шығарылатындықтан, және креатинин клиренсі тұрғысынан этностық айырмашылықтар жоқ екені белгілі болғандықтан, әртүрлі этностық топтардағы тұлғаларда левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері арасында айырмашылықтар күтілмейді. Цетиризин рацематы үшін мұндай айырмашылықтар анықталған жоқ.
Фармакокинетикалық фармакодинамикалық байланыс
Левоцетиризиннің гистаминнен туындаған тері реакцияларына әсері фаза бойынша плазмадағы концентрациясына сәйкес келмейді.
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от приема пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.
Связывание с белками плазмы крови — 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Нарушение функции почек
Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Побочные действия
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:
- — аса жоғары сезімталдық
- оның ішінде анафилаксия
Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар:
— тәбеттің жоғарылауы
Психиканың бұзылулары:
— озбырлық
- мазасыздық
- елестеулер
- депрессия
- ұйқысыздық
- суицидтік ойлар
- қорқынышты түстер көру
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:
— конвульсиялар
- парестезия
- бас айналуы
- естен тану
- тремор
- дисгевзия
Көру ағзасы тарапынан бұзылулар:
— көру бұзылыстары
- көздің бұлдырауы
- окулогирия
Есту ағзасы және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар:
— вертиго
Жүрек тарапынан бұзылулар:
— жүректің қатты соғуы
- тахикардия
Тыныс алу жүйесі
- кеуде қуысы және көкірек ортасы ағзалары
тарапынан бұзылулар:
— диспноэ
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
— жүрек айну
- құсу
- диарея
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар
— гепатит
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар
— ангионевроздық ісіну
- тұрақты дәрілік бөртпе
- қышыну
- тері бөртпесі
- есекжем
Қаңқа-ұлшықет және дәнекер тін тарапынан бұзылулар
— миалгия
- артралгия
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар
дизурия
- несеп іркілісі
Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі бұзылыстар
— ісінулер
Зертханалық және аспаптық зерттеулердің нәтижелеріне әсері
— дене салмағының артуы
- бауыр сынамаларының функционалдық көрсеткіштерінің өзгеруі
Поллезин 5 мг/мл тамшылары аллергиялық реакцияларды (кейде кешеуілдеген) туғызуы мүмкін, өйткені құрамында метилпарагидроксибензоат және пропилпарагидроксибензоат бар.
Таңдаулы жағымсыз реакциялардың сипаттамасы
Левоцетиризинді тоқтатқаннан кейін қарқынды тері қышынуының пайда болғаны хабарланған.
Часто (<1/10 и >1/100)
— головная боль, сонливость, повышенная утомляемость
— сухость во рту
Нечасто (<1/100 и >1/1000)
— астения
— боль в животе
Очень редко (<1/10000)
— повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия
— ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, зуд, кожная сыпь, крапивница
— увеличение массы тела
— диспноэ
— тошнота, рвота
— гепатит, нарушение функциональных печеночных проб
— агрессия, ажитация, галлюцинации, депрессия
-конвульсии
-нарушение зрения
— сильное сердцебиение, тахикардия
-миалгия
Прием препарата следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Бір мезгілде алкогольді қабылдау сақтықты қажет етеді.
Несеп іркілісі факторларына бейім пациенттерге (мысалы, жұлын жарақаттары, қуықасты безі гиперплазиясы) ерекше сақтықпен қолдану керек, себебі левоцетиризин несеп іркілісінің даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.
Эпилепсиясы бар науқастарға және құрысулардың даму қаупі бар адамдарға сақтықпен қолдану керек.
Басқа да антигистаминдік препараттарды қолданған жағдайдағы сияқты, препаратты қабылдауды аллергологиялық тері тестін жүргізуден кем дегенде 3 күн бұрын тоқтату керек.
Цетиризинді тоқтатқаннан кейін тіпті мұндай симптомдар емдеудің басында болмаған кезде де тері қышынуы пайда болуы мүмкін. Әдетте, бұл симптомдар өздігінен басылады, бірақ кейбір жағдайларда олар емдеуді қайта жаңғыртуды қажет ететіндей барынша ауыр болуы мүмкін. Әдетте, бұл симптомдар емдеуді қайта жаңғыртудан кейін жойылады.
Поллезин, ішуге арналған тамшылар препараты құрамында болатын метилпарагидроксибензоат (1,35 мг/мл) және пропилпарагидроксибензоат (0,15 мг/мл) аллергиялық реакцияны (кешеуілдеуі мүмкін) туындатуы ықтимал.
Бұл препарат құрамында пропиленгликоль (350 мг/мл) бар.
Жүктілік және лактация
Левоцетиризинді жүктілік кезінде клиникалық зерттеу деректері шектеулі немесе жоқ (левоцетиризинді жүктілік кезінде қолданудың 300-ден аз нәтижесі). Сонымен қатар цетиризин және левоцетиризин рацематы туралы жеткілікті мөлшерде деректер жинақталған (1000-нан астам жүктілік нәтижелері), олардың негізінде шарана дамуындағы ауытқушылықтар, сондай-ақ шарана мен жаңа туған нәресте үшін уыттылығы анықталған жоқ). Жануарларда жүргізілген зерттеулер жүктілікке, эмбрионның немесе шарананың дамуына, босануға немесе постнатальді дамуға тікелей немесе жанама тигізетін қолайсыз әсерін анықтаған жоқ.
Қажет болса бұл препаратты жүкті әйелдерге тағайындауға болады.
Емшек емізу
Цетиризин және левоцетиризин рацематы адамның емшек сүтіне бөлінетіні анықталған. Осылайша, левоцетиризиннің адамның емшек сүтіне бөліну ықтималдығы зор. Емізетін аналары левоцетиризинді қабылдаған нәрестелерде левоцетиризинмен байланысты жағымсыз реакциялар байқалды. Сондықтан бұл препаратты емшек емізу кезеңінде тағайындаған кезде сақтық таныту керек.
Фертильділік
Левоцетиризиннің фертильділікке ықпалы туралы деректер жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Салыстырмалы клиникалық зерттеулерде левоцетиризиннің ұсынылған дозаларын қабылдағаннан кейін сергектік деңгейінің, көлікті басқару қабілетінің және реакция уақытының бұзылу белгілері анықталған жоқ. Алайда кейбір пациенттерде препаратты қабылдау кезінде ұйқышылдық, қажығыштық немесе астения болуы мүмкін. Автокөлікті басқаратын және психомоторлы және қимылдау реакцияларының шапшаңдығын қажет ететін адамдарға тағайындағанда сақ болған жөн.
Следует воздержаться употребления алкоголя во время применения препарата Поллезин.
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата Поллезин капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсрочкой).
Беременность и лактация
Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата. Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Показания
— ересектерде және 2 жастан асқан балаларда аллергиялық ринитті (оның ішінде персистирленген аллергиялық ринитті) және созылмалы идиопатиялық есекжемді симптоматикалық емдеуге.
— симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.
Противопоказания
— левоцетиризин гидрохлоридіне, пиперазиннің басқа туындыларына немесе препараттың кез келген қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
— бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден төмен)
— 2 жасқа дейінгі балалар
— повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)
— детский возраст до 2-х лет
Лекарственное взаимодействие
Поллезиннің басқа препараттармен (оның ішінде CYP3A4 индукторларымен) өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Цетиризиннің рацемиялық затының өзара әрекеттесулерін зерттеулер клиникалық мәні бар жағымсыз өзара әрекеттесулердің (антипиринмен, псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) жоқ екенін көрсетті.
Ритонавирдің (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) қайталанған дозаларымен зерттеуде цетиризиннің жүйелі әсері шамамен 40% жоғарылайтыны, ал ритонавирдің диспозициясы цетиризинмен бірге қолданған кезде елеусіз (-11%) өзгеретіні көрсетілді.
Тамақпен бірге левоцетиризиннің сіңу дәрежесі төмендемейді, бірақ сіңу жылдамдығы азаяды.
Псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен клиникалық мәні бар жағымсыз өзара әрекеттесулер жоқ.
Цетиризин клиренсінің аздаған (16%) азаюы теофиллинді (тәулігіне бір рет 400 мг) бірнеше рет енгізген кезде байқалды; мұндайда цетиризинді бір мезгілде енгізген кезде теофиллиннің фармакокинетикасы өзгерген жоқ.
Сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольді немесе ОЖЖ бәсеңдететін басқа дәрілерді бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесіне ықпалын тигізуі мүмкін.
Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.
Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.
- Состав и инструкция по применению Поллезин.
- Купить Поллезин в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Поллезин — 3164.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Ересектер мен жасөспірімдер (12 жастағы және одан үлкен)
Күнделікті ұсынылатын доза 5 мг құрайды (1 мл тамшы немесе тамшылатқыштан 20 тамшы).
Бүйрек функциясының бұзылуы орташа немесе айқын болған егде жастағы пациенттерге дозаны нақтылау ұсынылады.
6-дан 12 жасқа дейінгі балалар
Күнделікті ұсынылатын доза 5 мг-ге тең (1 мл тамшы немесе тамшылатқыштан 20 тамшы).
2 — 6 жастағы балалар: күнделікті ұсынылатын доза 1,25 мг тең дозада екі рет қабылдау үшін 2,5 мг тең (2 рет 0,25 мл тамшыдан = 2 5 тамшы тамшылатқыштан).
2 жасқа дейінгі балалар
Препаратты 2 жасқа дейінгі балаларға, препаратты енгізу жөнінде деректер жеткіліксіз болғандықтан, тағайындамаған жөн.
Кезеңдік аллергиялық ринитті емдеу ұзақтығы (симптомдары аптасына 4 күннен азырақ созылатын немесе 4 аптадан азырақ созылатын) аурудың түріне, ұзақтығына, симптомдар ағымына және аурулар анамнезіне байланысты. Симптомдар басылғаннан кейін емдеуді тоқтатуға және симптомдар қайтадан пайда болғанда жаңғыртуға болады.
Персистирленген аллергиялық ринитті (симптомдары аптасына 4 күннен азырақ созылатын немесе 4 аптадан астамға созылатын) емдеу үшін науқасқа аллерген экспозициясы кезеңіне ұзаққа созылған емді ұсынуға болады. Қабықпен қапталған таблеткадағы 5 мг левоцетиризинді 6 ай бойы қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Созылмалы есекжем мен созылмалы аллергиялық ринит кезінде 1 жылға дейін рацематты қолдану тәжірибесі бар.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге енгізу мерзімін бүйрек функциясына сәйкес жекелей белгілеген жөн. Төменде келтірілген кестеде дозаның қажетті өзгертулері көрсетілген. Осы кестені қолдану үшін пациенттердің (мл/мин) креатинин клиренсіне (КК) баға берген жөн. Қан сарысуының креатинин деңгейін (мг/ұз) анықтағаннан кейін КК (мл/мин) мәнін келесі формула бойынша бағалауға болады:
Еркектер үшін: [140 — жасы(жыл)] салмағы (кг)
КК = —————
72 сарысу креатинині (мг/100 мл)
Әйелдер үшін: алынған мән 0,85
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету:
Тобы Креатинин
клиренсі
(мл/мин) Дозасы және қабылдау жиілігі
Бүйрек функциясы қалыпты 80 тәулігіне 5 мг-ден
Бүйрек функциясы жеңіл бұзылуы 50 — 79 тәулігіне 5 мг-ден
Бүйрек функциясы орташа бұзылуы 30 — 49 күнара 5 мг-ден
Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы < 30 5 мг-ден 3 күнде 1 рет
Бүйрек ауруының соңғы сатысы — диализдегі пациенттер < 10 Қолдануға болмайды
Бүйрек функциясы бұзылған балаларда доза пациенттің дене салмағын және бүйрек клиренсін ескере отырып жекелей анықталуы тиіс. Бүйрек функциясы бұзылған балалар туралы спецификалық деректер жоқ.
Бауыр функциясы бұзылған науқастар
Препаратты бауыр функциясының оқшауланған бұзылуына шалдыққан науқастарға тағайындаған кезде дозаға қандай да болсын өзгерістер енгізу қажет емес. Бауыр мен бүйрек функциясы қатар бұзылған пациенттерге дозаны нақтылау ұсынылады.
Енгізу әдісі және жолы
Тамшыларды тамақ ішуге байланыссыз, сұйылтқаннан кейін ішке дереу қабылдаған жөн.
Тамшының қажетті мөлшерін тамшылатқыштың көмегімен ас қасыққа немесе стақан суға тамызып өлшеу керек.
Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи.
Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: суточная доза составляет 5 мг (20 капель).
Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы
Дети в возрасте 2 — 6 лет: ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2 ? 5 капель из капельницы).
Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.
Пациентам с нарушением функции почек периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
Для мужчин: [140 – возраст (годы)] ? вес (кг)
Clcr = ———————————————
0,82 ? креатинин сыворотки (мкмоль/л)
Для женщин: полученное значение ? 0,85
Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек:
Группа Клиренс
креатинина мл/мин) Доза и частота приема
Нормальная функция почек 80
по 5 мг в сутки
Легкое нарушение функции почек 50 – 79 по 5 мг в сутки
Умеренное нарушение функции почек 30 – 49 по 5 мг через день
Тяжелое нарушение функции почек < 30 по 5 мг 1 раз в 3 дня
Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе < 10 Противопоказано
Больные с нарушением функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Продолжительность лечения периодического аллергического ринита (с продолжительностью симптомов менее 4 недель) зависит от вида заболевания, длительности, течения симптомов и анамнеза заболевания. Лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при повторном появлении симптомов.
Для лечения персистирующего аллергического ринита (с продолжительностью симптомов более 4 недель) пациенту можно рекомендовать продолжительное лечение на период экспозиции аллергеном. Имеется клинический опыт применения 5 мг левоцетиризина в таблетках покрытых оболочкой, на протяжении 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до 1 года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините.
Передозировка
Симптомдары: ересектерде ұйқышылдық, балаларда алдымен қозу және мазасыздық болуы мүмкін, ол ұйқышылдыққа ұласады.
Емі: левоцетиризиннің спецификалық антидоты жоқ.
Симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Препаратты ішке қабылдағаннан кейін аз уақыт өткен жағдайда асқазанды шайып тазалауға болады. Левоцетиризин гемодиализбен тиімді шығарылмайды.
Симптомы: у взрослых возможна сонливость, у детей сначала возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью.
Лечение: специфический антидот левоцетиризина отсутствует.
Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.
Сертификаты
Отзывы(будьте первым)
Отзывы на товар
Синупрет® (Sinupret®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Синупрет®
💊 Состав препарата Синупрет®
✅ Применение препарата Синупрет®
📅 Условия хранения Синупрет®
⏳ Срок годности Синупрет®
Другие препараты Bionorica для здоровья дыхательной системы
Синупрет. Мамин затяжному насморку ответ
Описание лекарственного препарата
Синупрет®
(Sinupret®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.05.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
БИОНОРИКА ООО
(Россия)
Код ATX:
R07AX
(Препараты для лечения заболеваний органов дыхания другие)
Лекарственная форма
| Синупрет® |
Капли д/приема внутрь: фл. 100 мл с дозир. капельн. устройством рег. №: П N014247/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Синупрет®
Капли для приема внутрь в виде прозрачной, желтовато-коричневой жидкости с ароматным запахом; возможно легкое помутнение или выпадение незначительного осадка в процессе хранения.
Вспомогательные вещества: вода очищенная.
Содержание этанола: 16.0-19.0% (об/об).
100 мл — флаконы темного стекла (1) с дозирующим капельным устройством сверху — пачки картонные.
На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат растительного происхождения. Фармакологические свойства обусловлены биологически активными веществами, входящими в состав препарата.
Синупрет® оказывает секретолитическое, секретомоторное, противовоспалительное, противоотечное, умеренное антибактериальное и противовирусное действие. Способствует оттоку экссудата из придаточных пазух носа и верхних дыхательных путей, предупреждая развитие осложнений.
Показания препарата
Синупрет®
- острые и хронические синуситы, сопровождающиеся образованием вязкого секрета.
Режим дозирования
Внутрь, предпочтительно после еды, при необходимости запивая небольшим количеством воды (например, 1 стакан).
Режим дозирования: 3 раза/ сут (утром, днем и вечером) в соответствии с приведенной ниже таблицей или в соответствии с указаниями врача.
Курс лечения составляет 7-14 дней.
Необходимую дозу следует отмерять при помощи дозирующего капельного устройства. При дозировании препарата следует держать флакон в вертикальном положении.
Перед применением взбалтывать.
Если на фоне применения препарата симптомы заболевания сохраняются без улучшения в течение 7-14 дней, необходимо обратиться к врачу. Если после завершения курса лечения препаратом жалобы возобновляются, необходимо проконсультироваться с врачом. Следует применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по медицинскому применению.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (кожная сыпь, покраснение кожи, зуд, ангионевротический отек, одышка).
Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота.
Если указанные в инструкции нежелательные реакции усугубляются, или появляются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациент должен сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или к любому из вспомогательных веществ;
- алкоголизм; не следует принимать препарат пациентам после успешного антиалкогольного лечения;
- детский возраст до 2 лет.
С осторожностью: заболевания печени, эпилепсия, заболевания и травмы головного мозга (применение возможно только после консультации с врачом).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Синупрет® при беременности возможно только по назначению врача; принимать Синупрет®, капли для приема внутрь, вследствие содержания этанола, следует только в том случае, если невозможен прием препарата Синупрет®, таблетки, покрытые оболочкой.
Препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием опыта клинического применения).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат следует применять с осторожностью при заболеваниях печени.
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 2 лет.
Особые указания
Синупрет® не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет.
При отсутствии терапевтического эффекта на фоне лечения препаратом в течение 7-14 дней или ухудшении состояния необходимо проконсультироваться с врачом.
В составе препарата содержится 16.0-19.0% (в объемном отношении) этанола, т.е. до 456 мг на 50 капель, что соответствует 152 мг/мл.
В процессе хранения препарата Синупрет®, капли для приема внутрь, возможно легкое помутнение или выпадение незначительного осадка, что не влияет на эффективность препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении в рекомендуемых дозах препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).
Передозировка
До настоящего времени случаев передозировки препарата зарегистрировано не было.
Симптомы: возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Комбинация с антибактериальными лекарственными средствами возможна и целесообразна.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами до настоящего времени неизвестно.
Условия хранения препарата Синупрет®
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (флакон темного стекла, пачка картонная), в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Синупрет®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Открытый флакон можно использовать в течение 6 месяцев.
Условия реализации
Препарат отпускают без рецепта.
Контакты для обращений
БИОНОРИКА ООО
(Россия)
|
|
119619 г. Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код