Полимиксин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Действующее вещество

Полимиксин В* (Polymyxin B*)

Аналоги по ATX

J01XB02 Полимиксин B

Фармакологическая группа

Другие антибиотики

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Дата последнего изменения

10.01.2017

Состав

Состав на один флакон

Действующее вещество	Дозировка
25 мг	50 мг
Полимиксина В сульфат в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3 и В1-I	25,00 мг	50,00 мг

Описание лекарственной формы

Порошок или пористая масса в виде таблетки, цельная или раскрошенная, белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2–7 мг/мл, достигаются через 1–2 ч; при в/в введении в дозе 2–4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови — 2–8 мг/мл. Связь с белками плазмы — 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3–4 дней) и через кишечник. Период полувыведения составляет 3–4 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 2–3 суток. При повторном введении кумулирует.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacilluspolymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина B основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis). He действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в, т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheria, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы.

Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Фармако-терапевтическая группа

Антибиотик-полипептид циклический.

Показания

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину B грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, бактериемия, менингит (вводится интратекально), пневмония, генерализованная раневая инфекция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к полимиксинам, миастения.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Полимиксин В противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, интратекально.

Внутривенное введение: для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза — 1,5–2,5 мг/кг (принимая во внимание, что 1 мг очищенного полимиксина B основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В) в 2 введения с интервалом 12 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.

У детей младше 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения и вводят с интервалом 12 ч. Для приготовления раствора для внутривенного введения взрослым 50 мг препарата растворяют в 300–500 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно, со скоростью 60–80 кап/мин. У детей дозу препарата, предназначенную для внутривенного введения, растворяют в 30–100 мл 5–10% раствора декстрозы.

Внутримышечное введение (только при невозможности внутривенного введения): для взрослых и детей (старше 1 года) с нормальной функцией почек суточная доза — 2,5–3 мг/кг в 3–4 введения каждые 6–8 ч. У детей до 1 года с нормальной функцией почек при необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения и вводят с интервалом 6 ч. Для приготовления раствора для внутримышечного введения 50 мг препарата растворяют в 2 мл 1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида.

Интратекальное введение (является терапией выбора при менингите, вызванном Pseudomonas aeruginosa): взрослым и детям (старше 2 лет) — 5 мг 1 раз в сутки в течение 3–4 дней, затем через день еще в течение 2 нед. после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости; детям до 2 лет — 2 мг 1 раз в сутки в течение 3–4 дней или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня. Затем в дозе 2,5 мг через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Перед введением препарат (50 мг) растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина (при клиренсе креатинина 20–50 мл/мин применяют 75–100% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч; при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин применяют 50% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч; при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин применяют 15% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч.).

Передозировка

Симптомы: паралич дыхательных мышц, ототоксичность, нефротоксичность.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.

Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.

Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте внутримышечной инъекции.

Прочие: суперинфекция, кандидоз; при интратекальном введении — менингеальные симптомы (покраснение лица, головная боль, лихорадка, ригидность затылочных мышц, увеличение количества клеток и белка в спинномозговой жидкости).

Особые указания

При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара. Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2–3 недель после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Проявлениями побочного действия полимиксина B могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Полимиксин В следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения препарата Полимиксин B с другими нейро- и нефротоксичными препаратами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации

внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Взаимодействие

Одновременное применение с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц) и другими нейротоксичными препаратами не рекомендуется.

При одновременном использовании наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.; с ампициллином — в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефротоксичность амфотерицина В.

Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином и растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 25 мг и 50 мг.

По 25,0 и 50,0 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 5 и 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными, или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).

Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5,0 или 10,0 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.

Дозировка 25 мг: по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле по 5,0 или 10,0 мл с растворителем, или без растворителя упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем (по применимости) и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя по 5,0 или 10,0 мл, или без растворителя, упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем (по применимости) и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

Дозировка 50 мг: по 1 флакону с препаратом и 1 ампуле по 10,0 мл или 2 ампулы по 5,0 мл с растворителем, или без растворителя упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем (по применимости) и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

По 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя 10,0 мл или 10 ампулами растворителя по 5,0 мл, или без растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем (по применимости) и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Срок годности

3 года.

Состав

В одном флаконе препарата содержится 25 или 50 мг действующего вещества полимиксина В сульфата в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3 и В1-I.

Форма выпуска

Белый порошок для приготовления раствора без запаха в стеклянных флаконах 10 мл герметично закупоренных по 25 и 50 мг активного вещества в комплекте с ампулой растворителя 5 мл – «вода для инъекций» в картонной пачке № 5 и 10.

Фармакологическое действие

Бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полимиксин относится к группе антибиотиков — циклических полипептидов (поликсен В, полимиксин М, полимиксин Е), вырабатываемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием. Механизм действия обусловлен нарушением целостности мембраны патологических микроорганизмов путем адсорбции на фосфолипидах мембраны и повышения ее проницаемости с последующим лизисом бактерий. Активен относительно большинства грамотрицательных бактерий, не действует на аэробные кокки, анаэробные микроорганизмы и грибы. Устойчивость к препарату развивается крайне медленно.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации Полимиксина в крови при внутримышечном введении, наступают в среднем через 2 часа. Связь с белками крови около — 50%. Препарат практически не проникает через ГЭБ, в незначительной концентрации проникает в грудное молоко и через плаценту. При последующих введениях не кумулирует, в организме не биотрансформируется. Выводится с мочой в течение 3-4 дней в неизмененном виде и через кишечник. Период полувыведения — до 5 часов.

Показания к применению

В комплексном лечении инфекционно-воспалительных заболеваний ЖКТ, кожи, мочевыводящих путей, ЛОР-органов, сепсиса, менингита, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Противопоказания

Высокая чувствительность к Полимиксину, период лактации ХПН, миастения, беременность. Для наружного и местного применения — поражения обширных участков кожи, нарушение барабанной перепонки.

Побочные действия

Нарушение функции почек: цилиндрурия, нарушения электролитного обмена.

Нарушения нервной системы: головокружение, альбуминурия, сонливость, нарушения сознания, азотемия, периферические парестезии, нервно-мышечная блокада.

Аллергические реакции, менингеальные симптомы, кандидоз, тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, болезненность в месте введения, тромбофлебит.

Полимиксин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Полимиксин вводится в/в и в/м в дозировке 1,5-2,5 мг/кг. Длительность введения препарата в среднем составляет 5-10 суток и определяется тяжестью и характером инфекционного заболевания. В случаях рецидива назначают новый курс лечения после перерыва в 4-5 суток.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Взаимодействие

При совместном использовании препарата с Новокаинамидом, средствами для наркоза, миорелаксантами периферического действия — возрастает риск усиления нервно-мышечной блокады.

Полимиксин взаимно усиливает действие Тетрациклина, карбенициллина, хлорамфеникола, сульфаниламидов, триметоприма относительно Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia.

С Ампициллином – влияние на грамотрицательные микроорганизмы.

Препарат снижает концентрацию в крови гепарина и усиливает нефротоксичность аминогликозидов (Гентамицина, Канамицина, неомицина, Стрептомицина).

Препарат фармацевтически несовместим с Тетрациклином, натриевой солью ампициллина, раствором натрия хлорида, антибиотиками группы цефалоспоринов, Гепарином, растворами аминокислот, хлорамфениколом.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре 5-20 °C.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К лекарственным средствам со схожим фармакологическим действием относятся:

• Веллобактин-В
• Вилимиксин
• Сабвиксин

Отзывы

Несколько десятилетий назад препаратами выбора при лечении сальмонеллезов и шигеллезов был Полимиксин. К нему чувствительны также энтеробактерии, кишечная и синегнойная палочка, бруцеллы.

Использование при кишечных инфекциях основано на том, что при приеме внутрь препарат не всасывается. Он очень редко применялся для лечения генерализованных инфекций. Нужно отметить, что данный антибиотик имеет высокий уровень токсичности. Это прежде всего нефротоксичность (вплоть до развития острой почечной недостаточности), нейротоксичность и влияние на кровь (гипогликемия, тромбоцитопения). Именно с этим связано то, что препарат не применяется в настоящее время как самостоятельный антибиотик, но его можно встретить в составе вагинальных свечей Полижинакс, а также глазных капель Макситрол и ушных капель Антураж.

Цена Полимиксина, где купить

Поскольку в России данный препарат не выпускается и в аптечной сети отсутствует, цена его не известна.

Инструкция по медицинскому
применению Полимиксин В

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО
ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ