Празозин инструкция по применению и для чего

Состав

В одной таблетке может содержаться 0,5 либо 1 мг активного вещества – празозина.

Форма выпуска

Таблетки Празозин расфасованы по 30 шт. во флакончики из полипропилена, которые запечатаны в картонные пачки.

Фармакологическое действие

Препарат характеризуется антигипертензивным и сосудорасширяющим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основывается на способности празозина блокировать постсинаптические α1-адренергические рецепторы и препятствовать сосудосуживающему воздействию симпатической иннервации, а также катехоламинов.

Празозин как α-адреноблокирующий препарат оказывает одновременно расширяющее влияние как на артерии, так и на вены, немного больше — на объемные венозные сосуды, что ведет к снижению венозного притока к сердцу и облегчению работы сердечной мышцы в связи с уменьшением периферического сопротивления. Таким образом, снижается и пред-, и постнагрузка на миокард: наблюдается снижение конечнодиастолического давления по пути расширения периферических вен и снижения притока к правому предсердию, снижению давления в аорте.

Пик гипотензивного эффекта в результате приема единоразовой дозы наступает на 1-4-ом часе и может длиться до 10 часов. Кроме того, возможно развитие как ранней (на 3-5 сутки), так и поздней (к 12 месяцу) толерантности, требующей увеличения дозировки.

Фармакокинетика

Абсорбция празозина происходит из ЖКТ, при биодоступности 50-85%. Он связывается с белками плазмы на 95%, затем метаболизируется в печени по пути отсоединения метильной группы, конъюгации для образования 4 активных метаболитов, имеющих 25 % фармакологической активности.

Показания к применению

Применение препарата целесообразно при артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания

• гиперчувствительность к празозину и прочим неактивным компонентам;
• констриктивный перикардит (сдавливающий);
• гипотония;
• тампонада сердца, пороки сердца, характеризующиеся сниженным давлением при заполнении левого желудочка;
• гипонатриемия;
• беременность либо лактация;
• детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

На фоне терапии Празозином может развиться:

• резкая гипотония;
• тахикардия;
• учащение диуреза;
• проявления аллергических реакций;
• возникнуть головокружение, головные боли, ощущение усталости, тошноты, сухости во рту, потемнения в глазах.

Длительное лечение может привести к отечности нижних конечностей.

Празозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают таблетки внутрь перорально по 0,5–1 мг несколько раз в день (2–3 раз вне зависимости от режима питания), постепенно увеличивая дозу спустя 3 суток.

Рекомендованная поддерживающая доза может колебаться в пределах 3–20 мг в сутки (в разделенном виде).

Феномен первой дозы

Применение препарата должно начинаться с приема небольшой дозы перед сном в размере 0,5-1 мг. После этого пациенту рекомендуется постельный режим, так как может развиться постуральная гипотензия вплоть до обморока, коллапса и прочих реакций, связанных с феноменом первой дозы. Наибольшей выраженности приобретают эти реакции, если ранее проводилось лечение мочегонными средствами.

Передозировка

Прием сверхдоз препарата может привести к выраженному снижению артериального давления (АД). В таком случае рекомендовано принять горизонтальное положение и поднять ноги.

Взаимодействие

• Празозин и Нифедипин несовместимы;
• усиливается гипотонический эффект Празозина под действием диуретиков, симпатолитиков, β-адреноблокаторов, повышая риск сильного снижения АД;
• с Дигоксином наблюдается значительное увеличение его концентрации в плазме крови;
• Индометацин может снижать эффективность Празозина;
• одновременное применение с Клонидином приводит к изменению антигипертензивного действия последнего.

Условия продажи

Празозин является препаратом, отпускаемым по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить в местах, защищенных от влаги и лучей света, при температуре менее +25 °C, вне доступа детей.

Срок годности

Препарат не должен использоваться по прошествии 3 лет от даты выпуска.

Аналоги Празозина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Адверзутен;
• Минипресс;
• Пратсиол;
• Эурекс.

Отзывы о Празозине

Данный препарат имеет достаточно широкий спектр применения (эффективен также при феохромацитоме, гиперплазии предстательной железы), его эффективность делает Празозин – достаточно популярным антигипертензивным сосудорасширяющим средством, получающим множество позитивных отзывов и рекомендаций к применению.

Цена Празозина, где купить

Достать препарат достаточно сложно, так как в большинстве аптек его нет в наличии.

Празозин
Химическое соединение
Брутто-формула	C19H21N5O4
CAS	19216-56-9
PubChem	4893
DrugBank	00457
Состав
Классификация
АТХ	C02CA01
Способы введения
перорально
Медиафайлы на Викискладе

Празозин (Prazosinum). 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолил)-4-(2-фуроил)-пиперазина гидрохлорид.

Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Prastiol, Prazopress, Prazosin, Sinetens; Vasoflex и др.

Общая информация[править | править код]

Празозин является гипотензивным α-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.

Особенностью празозина является его избирательное влияние на сосудистые постсинаптические α₁-адренорецепторы, что отличает его от обычных α-адреноблокаторов, таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно , α₁— и α₂-адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин устраняет сосудосуживающее влияние медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина^[1].

Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация. Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяющее действие (с несколько большим влиянием на объёмные, то есть венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, то есть уменьшает пре- и постнагрузку на миокард. Снижения минутного объёма кровотока препарат не вызывает.

В отличие от обычных α-адреноблокаторов празозин тахикардии, как правило, не вызывает.

В механизме сосудорасширяющего эффекта празозина определённую роль играет непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирующим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Теофиллин).

По имеющимся данным, празозин благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови. Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов.

Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии. Гипотензивное действие празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. В связи с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении застойной сердечной недостаточности.

Празозин устраняет вазоспастические реакции коронарных артерий. Препарат нередко активен при недостаточной эффективности других антигипертензивных препаратов, в том числе антагонистов ионов кальция.

Принимают празозин внутрь независимо от времени приёма пищи. Начинают с небольшой дозы — 0,5—1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6—8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы» — постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приёма диуретиков.

В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3—4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Эффект обычно наступает через несколько дней, но стойкое понижение артериального давления может развиться через 4—8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг в сутки, чаще она равняется 6—15 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3—4 приёма, устанавливая оптимальный режим лечения. У некоторых больных препарат активен при двукратном применении. При монотерапии празозином следует учитывать возможность развития ранней (на 3—5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности (привыкания) к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или более либо дополнительного назначения диуретиков.

При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте празозин комбинируют с диуретиками, β-адреноблокаторами, клофелином или другими антигипертензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1—2 мг 3 раза в день при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим лечения.

При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3—20 мг в день в 3—4 приёма, соблюдая обычные для этого препарата меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0,5 мг; после её приёма больной должен также находиться в положении лёжа). Дозы повышают постепенно.

Как α-адреноблокатор празозин можно также применять при нарушениях периферического кровообращения.

Одной из важных особенностей празозина, обнаруженной в последнее время, является его эффективность при консервативном лечении больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) в ранней стадии. Действие препарата связывают с блокадой α_1А-адренорецепторов гладких мышц предстательной железы, простатической части уретры и шейки мочевого пузыря. Блокада этих рецепторов приводит к расслаблению гладких мышц и расширению просвета уретры, что улучшает отток мочи из мочевого пузыря^[1].

При ДГПЖ празозин назначают внутрь независимо от приёма пищи. Первую дозу, равную 0,5 мг, принимают перед сном. Далее назначают по 1 мг 2 раза в день в течение недели. Затем увеличивают дозу до 4 мг в сутки (по 1 мг 4 раза в день). При возникновении выраженной гипотензивной реакции суточная доза должна быть уменьшена до 2 мг. Курс лечения 8 нед, при необходимости может быть продлён. После прекращения основного курса лечения больным может быть назначена: поддерживающая доза 2 мг в сутки (по 1 мг 2 раза в день).

При применении празозина, кроме «феномена первой дозы», возможны следующие побочные явления: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота, понос, запор, сухость во рту. Обычно эти явления проходят самостоятельно.

Несмотря на избирательное α₁-адреноблокирующее действие, в отдельных случаях возможно учащение сердечных сокращений. Следует учитывать, что препарат обладает умеренной холинолитической активностью.

Имеются указания, что гипотензивное действие празозина увеличивается по силе и продолжительности с возрастом, в связи с чем для лиц пожилого и старческого возраста следует внимательно подбирать дозы.

Противопоказания[править | править код]

Препарат противопоказан при беременности. Не рекомендуется назначать его детям в возрасте до 12 лет. Больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.

Физические свойства[править | править код]

Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета, очень мало растворимый в воде.

Форма выпуска[править | править код]

Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг) с риской, в упаковке по 50 или 100 штук.

Хранение[править | править код]

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

Потенциальное применение[править | править код]

В экспериментах выявлена способность празозина вызывать апоптоз клеток глиобластомы, воздействуя на сигнальные пути AKT. Поскольку этот сигнальный путь важен не только для глиобластомы, но и ряда других форм онкологии, таких как рак печени, колоректальный рак, рак поджелудочной железы, начаты клинические исследования по возможности применения празозина в качестве адъюванта при химиотерапии^[2][3].

Примечания[править | править код]

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, возникшая на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка; беременность, лактация, детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к празозину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 500 мкг 2-3 раза/сут. Средняя терапевтическая доза составляет 4-6 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Празозин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Форма выпуска

Таблетки 0.5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 коробка (коробочка) 1;

Таблетки 1 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика

Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50–85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T1/2 — 2–4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.

Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно — легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1–4 ч, длительность — до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4–5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.

Фармакокинетика

Празозин быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1-3 ч. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 50-85%. Связывание с белками плазмы — более 95%. Метаболизируется в печени путем отщепления метильной группы и конъюгации с образованием четырех активных метаболитов, на которые приходится 25% фармакологической активности.

T1/2 составляет 2-4 ч, при хронической почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается. Выводится преимущественно с желчью.

Использование во время беременности

Празозин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипотония, констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях — ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Начальная доза — 0,5–1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее — по 1 мг 2–3 раза в день. С интервалом в 5–7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6–15 мг (в 2–3 приема), максимальная суточная доза — 20 мг, максимальный эффект наступает через 4–6 нед.

Передозировка

Не описана.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим с нифедипином. Эффект усиливают диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и увеличение AUC празозина.

При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина.

При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

Особые указания при приеме

Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности

36 мес.