Преднизолон система инструкция по применению

Купить Преднизолон: инструкция по применению

Вещество

Латинское название вещества: Prednisolonum

Английское название: Prednisolone

Формула: C₂₁H₂₈O₅

Описание

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, незначительно растворим в спирте.

В медицинской практике применяют преднизолон и преднизолона гемисукцинат (для в/в или в/м введения).

Классификация

Глюкокортикостероид (ГКС). Гормональное средство для системного и местного применения.

Действие

Фармакологическое действие преднизолона — глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

Фармакодинамика

Преднизолон влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса.

• Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.
• Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1.
• Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления.
• Ограничение миграции моноцитов в очаг воспаления и торможение пролиферации фибробластов обусловливают антипролиферативное действие.
• Подавляет образование мукополисахаридов, ограничивая тем самым связывание воды и белков плазмы в очаге ревматического воспаления.
• Угнетает активность коллагеназы, препятствуя деструкции хрящей и костей.
• Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Противоаллергический эффект преднизолона обусловлен прямым торможением секреции и синтеза медиаторов немедленной аллергической реакции.

• Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.
• Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
• Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров, водно-электролитный обмен: 

• Уменьшает количество белка в плазме и синтез белка, связывающего кальций, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Способствует образованию ферментных белков в печени, фибриногена, эритропоэтина, сурфактанта, липомодулина.
• Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределению жира (повышает липолиз жира на конечностях и его отложение на лице и в верхней половине туловища).
• Увеличивает резорбцию углеводов из ЖКТ, активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоенолпируваткиназы, что приводит к мобилизации глюкозы в кровоток и усилению глюконеогенеза.
• Задерживает натрий и воду и способствует выведению калия за счет минералокортикоидного действия (выражено в меньшей степени, чем у природных глюкокортикоидов, соотношение глюко- и минералокортикоидной активности 300:1).
• Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает его вымывание из костей и экскрецию почками.

Преднизолон бладает противошоковым действием, стимулирует образование некоторых клеток в костном мозге, увеличивает содержание в крови эритроцитов и тромбоцитов, снижает — лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов, базофилов.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

Фармакокинетика

После приема преднизолона внутрь вещество быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. В плазме 70–90% находится в связанном виде: с транскортином (кортикостероидсвязывающий альфа₁-глобулин) и альбумином. T_max при приеме внутрь составляет 1–1,5 часа.

Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. T_1/2 из плазмы — 2–4 ч, из тканей — 18–36 ч. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в грудное молоко. Выводится почками, 20% — в неизмененном виде.

Лекарственные формы преднизолона

• Таблетки (1 мг, 5 мг)
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (30 мг/мл)
• Мазь для наружного применения (0.5%)

Показания к применению

Внутривенно и внутримышечно

• Острые аллергические реакции;
• бронхиальная астма и астматический статус;
• профилактика или лечение тиреотоксической реакции и тиреотоксического криза;
• шок, в т.ч. резистентный к другой терапии;
• инфаркт миокарда;
• острая надпочечниковая недостаточность;
• цирроз печени, острый гепатит, острая печеночно-почечная недостаточность;
• отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Внутрь (таблетки)

• Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит);
• острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит;
• ревматическая лихорадка, острый ревмокардит;
• бронхиальная астма;
• острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз;
• заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения;
• врожденная гиперплазия надпочечников;
• первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников);
• заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит;
• заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, миеломная болезнь, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия);
• заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.;
• туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией);
• бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии);
• рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
• рассеянный склероз;
• заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит;
• гепатит;
• профилактика реакции отторжения трансплантата;
• гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний;
• тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии;
• аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита;
• воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Наружно (мазь)

• Крапивница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), экзема, себорейный дерматит, дискоидная красная волчанка, простые и аллергические дерматиты, токсидермия, эритродермия, псориаз, алопеция;
• эпикондилит, тендосиновит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишиалгия, контрактура Дюпюитрена

В суставы и ткани

• Ревматоидный артрит, спондилоартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, хронический полиартрит,;
• артрозы, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита);
• ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

В офтальмологии

• Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит;
• неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза — ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит,
• паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы;
• воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств при продолжительном раздражении глазных яблок;
• симпатическая офтальмия.

В гинекологии

Лечение вагинитов в составе комбинированной терапии с антибиотиками и противогрибковыми средствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к преднизолону (для кратковременного применения по жизненным показаниям).

Применять с осторожностью:

Для системного применения (инъекции, таблетки)

• Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение преднизолона при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
• Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
• Заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
• Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга; тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
• Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение III–IV ст., полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
• Беременность, период лактации.

Для введения в суставы и ткани

• Предшествующая артропластика,
• патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов),
• внутрисуставной перелом кости,
• инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание,
• выраженный околосуставной остеопороз,
• отсутствие признаков воспаления в суставе (“сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита),
• выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз),
• нестабильность сустава как исход артрита,
• асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей,
• беременность.

Для наружного применения

• Бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания,
• туберкулез кожи,
• кожные проявления сифилиса,
• опухоли кожи,
• поствакцинальный период,
• нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны),
• детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса – до 12 лет),
• розацеа (возможно обострение заболевания),
• вульгарные угри,
• периоральный дерматит,
• беременность.

Для применения в офтальмологии

• Бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз,
• туберкулезное поражение глаз,
• острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы,
• трахома, глаукома,
• нарушение целостности глазного эпителия,
• состояние после удаления инородного тела роговицы.

При беременности и лактации

При беременности (особенно в I триместре) преднизолон применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения кортикостероидов во время беременности не проводили. Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных.

Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует применять часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Поскольку глюкокортикостероиды, включая преднизолон, проникают в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение и дозировка преднизолона

Назначать преднизолон следует в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

Внутрь

Для взрослых при замещающей терапии начальная доза преднизолона составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза — 5–10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15–100 мг/сут, поддерживающая — 5–15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно.

Для детей начальная доза преднизолона составляет 1–2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая — 300–600 мкг/кг/сут.

Инъекции

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения преднизолона определяются индивидуально. Обычно назначают сначала струйно, затем капельно, при невозможности в/в введения вводят в/м в тех же дозах.

• При шоке разовая доза преднизолона 0,05–0,15 г (в тяжелых случаях до 0,4 г), повторно — через 3–4 ч, суточная доза 0,3–1,2 г.
• При острой недостаточности надпочечников разовая доза преднизолона 0,1–0,2 г, суточная 0,3–0,4 г.
• При астматическом статусе вводят по 0,5–1,2 г/сут преднизолона с последующим снижением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. При тяжелых аллергических реакциях вводят преднизолон в дозе 0,1–0,2 г/сут.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу преднизолона 25–50 мг, для суставов средней величины — 10–25 мг, для мелких суставов — 5–10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно

В дерматологии: 1–3 раза/сут. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, для усиления эффекта возможно использование окклюзионных повязок.

В офтальмологии: 3 раза/сут, курс лечения — не более 14 дней. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли.

В гинекологии: в составе комбинированных препаратов с антибиотиками и противогрибковыми средствами в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов преднизолона зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Эндокринная система

• Вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция);
• синдром Иценко-Кушинга;
• подавление роста и полового развития у детей;
• нарушения менструального цикла;
• снижение толерантности к углеводам;
• стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Пищеварение

• Тошнота, рвота,
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением,
• панкреатит,
• эзофагит,
• кровотечения и перфорация ЖКТ,
• повышение или снижение аппетита,
• метеоризм,
• икота,
• в редких случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Сердце, сосуды, кровь

• Потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца),
• стероидная миопатия,
• сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов),
• изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии,
• повышение АД,
• гиперкоагуляция, тромбозы;
• у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы,
• облитерирующий эндартериит.

Обмен веществ

• Задержка Na⁺ и жидкости в организме,
• гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз,
• повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия,
• отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков,
• повышение массы тела,
• гипергликемия, глюкозурия,
• повышенное потоотделение.

Кости и мышцы

• мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц.

Нервная система

• Головная боль;
• нервозность или беспокойство;
• психические нарушения: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия;
• бессонница и другие нарушения сна;
• головокружение, вертиго;
• повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);
• судорожные припадки.

Зрение

• Повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва);
• задняя субкапсулярная катаракта,
• глаукома,
• трофические изменения роговицы,
• стероидный экзофтальм,
• склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной),
• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы).

Кожа

• Стероидные угри, стрии, телеангиэктазии, петехии, экхимозы, пурпура;
• жжение и зуд, раздражение и сухость, истончение кожи;
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют);
• при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза;
• при парентеральном введении: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Прочее

• Аллергические реакции (генерализованные и местные),
• замедление процессов регенерации,
• снижение устойчивости к инфекциям,
• маскировка симптомов инфекционных заболеваний, 
• общая слабость, обмороки,
• синдром отмены.

Передозировка преднизолона

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение: при острой передозировке — немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено; при хронической передозировке следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие

При одновременном применении:

Особые указания

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия).

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

Преднизолон стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

После прекращения лечения преднизолоном возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон. Симптомы синдрома отмены (повышение температуры тела, миалгия и артралгия, недомогание) могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Наружно не следует применять преднизолон более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания. При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Для предупреждения инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Рецепт

Препараты на основе преднизолона отпускаются в аптеках по рецепту.

Производители препаратов

Название препарата	Цена за упак., руб.	Аптеки
Преднизолон, таблетки, 5 мг, №100 — 100 шт. — флакон (флакончик) полипропиленовый — пачка картонная Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия), упаковщик: Гедеон Рихтер-РУС ЗАО (Россия)
107.00
199.00
Преднизолон, мазь для наружного применения, 0.5%, туба 15 г — пачка картонная Производитель: Синтез ОАО (Россия)
32.00
32.00
Преднизолон, мазь для наружного применения, 0.5%, туба алюминиевая 15 г — пачка картонная Производитель: Биосинтез ОАО (Россия)
20.00
33.00
Преднизолон, мазь для наружного применения, 5 мг/г, туба алюминиевая 10 г — пачка картонная Производитель: Алтайвитамины ЗАО (Россия)
16.00
16.00
Преднизолон, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл, №3 — ампула темного стекла 1 мл (3) — упаковка контурная пластиковая (поддоны) — пачка картонная Производитель: Симпекс Фарма (Индия)
27.00
Преднизолон, мазь для наружного применения, 0.5%, туба алюминиевая 15 г — пачка картонная Производитель: Биосинтез ПАО (Россия)
55.00
Преднизолон, таблетки, 5 мг, №60 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (6) — пачка картонная Производитель: Биосинтез ПАО (Россия)
95.00
Преднизолон, таблетки, 5 мг, №100 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (10) — пачка картонная Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)
111.70
Преднизолон, мазь для наружного применения, 5 мг/г, туба алюминиевая 10 г — пачка картонная Производитель: Алтайвитамины АО (Россия)
26.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Преднизолон р-р — Интерфарма — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014592/02

Торговое наименование препарата

Преднизолон

Международное непатентованное наименование

Преднизолон

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: преднизолон натрия фосфат 40,32 мг (эквивалентно 30 мг преднизолона);

вспомогательные вещества: никотинамид, динатрия эдетат, натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, от бесцветного до желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

глюкокортикостероид

Код АТХ

H02AB06

Фармакодинамика:

Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно много их в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков, в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na⁺ и воду в организме, стимулирует выведение К⁺(минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са²⁺ из желудочно-кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных» цитокинов (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

При приёме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (С_mах) достигается через 1-1,5 ч после перорального приема. До 90% препарата связывается с белками плазмы: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и с мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения (Т_1/2) после перорального приема составляет 2-4 часа, после внутривенного введения — 2-3 часа.

Показания:

Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

— острая надпочечниковая недостаточность;

— тиреотоксический криз;

— острый гепатит, печеночная кома;

— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

— заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);

— эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

— беременность.

Беременность и лактация:

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы:

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

Взрослые: при острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100-200 мг, суточная 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг/сут в течение 7-10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3- 18 дней.

Детям от 2 до 12 месяцев вводят 2-3 мг/кг препарата, от 1 до 14 лет — 1-2 мг/кг препарата внутримышечно; внутривенно вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20 — 30 минут.

При невозможности внутривенного введения, Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Преднизолона.

При применении Преднизолон могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза),

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Передозировка:

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. В этом случае дозу Преднизолона необходимо уменьшить.

Лечение — симптоматическое.

Взаимодействие:

Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (внутривенно болюсно, либо через другую капельницу как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение преднизолона с:

· индукторами «печеночных» микросомальных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

· диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В— может привести к усилению выведения из организма К⁺ и увеличению риска развития сердечной недостаточности, а также остеопороза;

· с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;

· сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

· непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже — усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

· антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

· этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммирования терапевтического эффекта);

· парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);

· ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

· инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами— уменьшается их эффективность;

· витамином D — снижается его влияние на всасывание Са²⁺ в кишечнике; соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;

· М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;

· изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие преднизолона.

Гипокалиемия, вызываемая преднизолоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин, угнетая метаболизм преднизолона, и кетоконазол, снижая его клиренс, увеличивают токсичность преднизолона.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.

Длительная терапия Преднизолоном повышает содержание фолиевой кислоты.

Особые указания:

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К⁺ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

После отмены длительного лечения Преднизолоном в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, временно назначают ГКС (по показаниям), при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов вследствие риска развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз). Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы бесцветного или темного стекла.

По 1, 3, 5, 10 ампул в пластиковом поддоне или в блистере АЛ/ПВХ вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или по 3, 5, 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с картонным разделителем.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), 142450, Московская обл., Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)