Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Преноксдиазин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Преноксдиазин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Преноксдиазин
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Преноксдиазин
Структурная формула
Русское название
Преноксдиазин
Английское название
Prenoxdiazine
Латинское название
Prenoxdiazinum (род. Prenoxdiazini)
Химическое название
1-[2-[3-(2,2-Дифенилэтил)-1,2,4-оксидиазол-5-ил]этил]пиперидин (в виде гидрохлорида или гибензата)
Брутто формула
C23H27N3O
Фармакологическая группа вещества Преноксдиазин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
J02.9 Острый фарингит неуточненный
-
J04 Острый ларингит и трахеит
-
J20.9 Острый бронхит неуточненный
-
J42 Хронический бронхит неуточненный
-
J43.9 Эмфизема неуточненная
-
J45.9 Астма неуточненная
-
J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
-
R05 Кашель
Код CAS
47543-65-7
Фармакологическое действие
—
местноанестезирующее, противокашлевое, спазмолитическое.
Характеристика
Противокашлевое средство периферического действия. Белый или почти белый кристаллический порошок.
Фармакология
Облегчает дыхание. Противокашлевый эффект продолжается 3–4 ч. Не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, обладает местноанестезирующей и бронхолитической активностью. При хронических бронхитах проявляет противовоспалительную активность.
Применение вещества Преноксдиазин
Сухой кашель (воспаление верхних дыхательных путей — ларингит, фарингит; эмфизема, бронхопневмония, острый и хронический бронхит, бронхиальная астма — см. «Противопоказания»); подготовка к бронхоскопии и бронхографии (в сочетании с атропином).
Противопоказания
Гиперчувствительность, обострение бронхообструктивных заболеваний (бронхиальная астма, хронический бронхит), сопровождающееся наличием вязкого трудноотделяемого секрета либо обильным выделением мокроты (в т.ч. в послеоперационный период после ингаляционного наркоза).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью.
Побочные действия вещества Преноксдиазин
Онемение, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, тошнота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек).
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая (во избежание онемения слизистой оболочки полости рта), 3–4 раза в сутки: взрослым — обычно по 100 мг (в тяжелых случаях — по 200 мг), детям — в зависимости от возраста и массы тела, обычно по 25–50 мг. При подготовке к бронхоскопии: за 1 ч до проведения исследования — 0,9–3,8 мг/кг, в комбинации с 0,5–1 мг атропина.
Торговые названия с действующим веществом Преноксдиазин
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Либексин® |
от 657.40 до 665.00 |
Фармакологическое действие
Противокашлевое средство периферического действия. Оказывает анестезирующее влияние на слизистую оболочку дыхательных путей и некоторое бронхолитическое действие. Не угнетает дыхание, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хронических бронхитах отмечено противовоспалительное действие преноксдиазина. Длительность противокашлевого эффекта – 3-4 ч.
Фармакокинетика
Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax преноксдиазина в плазме достигается через 30 мин после приема, терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55-59%. T1/2 составляет 2.6 ч. Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, приблизительно 1/3 принятой дозы преноксдиазина выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина). Через 24 ч после приема выделяется 93% дозы. За 72 ч после приема внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% — с мочой.
Показания активного вещества
ПРЕНОКСДИАЗИН
Непродуктивный кашель различной этиологии (при катаре верхних дыхательных путей, гриппе, остром и хроническом бронхитах, пневмоний, эмфиземе; ночном кашле у больных с сердечной недостаточностью); при подготовке пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию (в сочетании с атропином).
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации возраста/массы тела пациента.
Максимальная разовая доза для взрослых — 300 мг, для детей — 50 мг. Максимальная суточная доза для взрослых — 900 мг, для детей — 200 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — анестезия слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна — сухость во рту или в горле, боль в животе, запор.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — седативный эффект, утомляемость (при применении преноксдиазина в дозах превышающих терапевтические).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к преноксдиазину; состояния, сопровождающиеся обильной бронхиальной секрецией; детский возраст до 1 года.
С осторожностью: детский возраст; пожилой возраст; нарушения функции печени, почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей в возрасте до 1 года. С осторожностью применяют у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения преноксдиазина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется комбинировать преноксдиазин с муколитическими и отхаркивающими средствами, т.к. он может затруднять выделение мокроты, разжижаемой последними.
Состав
В одной таблетке препарата содержится 100 мг преноксдиазина гидрохлорида.
В качестве вспомогательных компонентов присутствуют: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, повидон, тальк, стеарат магния и глицерол.
Форма выпуска
Выпускается в виде округлых белых таблеток. По 20 штук в блистере.
Фармакологическое действие
Данный препарат является противокашлевым, по своей эффективности равен кодеину. Не вызывает зависимости и не угнетает процессы дыхания.
Имеет бронхорасширяющее и местное анестезирующее действия, за счет которых блокирует периферические звенья рефлекса кашля.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат практически полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы на 57%. Максимальное содержание в крови достигается через полчаса после приема таблетки, а терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 7 часов.
Период полураспада составляет 2,5 часа. В основном метаболизируется в печени.
Показания к применению
От чего таблетки Либексин? Данный препарат применяется при:
- хирургическом вмешательстве на плевре;
- инфаркте легкого;
- плевропневмонии;
- экссудативном и сухом плеврите;
- эмфиземе легких;
- гриппе;
- бронхиальной астме;
- хроническом и остром бронхите;
- любом непродуктивном кашле;
- кашле по ночам у пациентов с сердечной недостаточностью.
Противопоказания
Данное лекарство нельзя принимать при:
- обильном образовании секрета в дыхательных путях;
- повышенной чувствительности к препарату;
- непереносимости галактозы;
- состоянии после ингаляционного наркоза.
Побочные действия
Редко возможны следующие побочные эффекты:
- тошнота;
- склонность к запорам;
- болевые ощущения в желудке;
- анестезия слизистой оболочки ротовой полости;
- ощущение сухости в горле или во рту.
При приеме высоких доз лекарства могут наблюдаться повышенная утомляемость и легкое седативное действие.
Таблетки Либексин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Либексина, взрослым рекомендуется принимать по 100 мг препарата от 3 до 4 раз в день, в отдельных тяжелых случаях – по 200 мг препарата от 3 до 4 раз в день.
Детям в зависимости от возраста необходимо давать до 50 мг 3 раза в день. Таблетку необходимо глотать не разжевывая.
Передозировка
Данных о передозировке препарата не имеется.
Взаимодействие
Данные таблетки нельзя принимать одновременно с отхаркивающими и муколитическими средствами, так как это может вызывать затруднение выделения мокроты.
Условия продажи
Приобрести таблетки можно без рецепта.
Условия хранения
Хранить лекарство необходимо в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
Срок годности таблеток составляет 5 лет.
Либексин при беременности
При беременности принимать препарат можно только по назначению врача при условии динамического наблюдения.
Аналоги Либексина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогом Либексина является Глаувент.
Отзывы о Либексине
Отзывы о Либексине свидетельствуют о невысокой эффективности препарата, однако положительные комментарии по поводу данного лекарства все же имеются.
Цена Либексина, где купить
Цена Либексина на территории России составляет в среднем 600 рублей. В Украине препарат можно приобрести в среднем за 70 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Либексин таблетки 100мг 20штChinoin
Аптека Диалог
-
Либексин (таб.100мг №20)Chinoin
Ригла
-
Либексин таб. 100мг №20Chinoin (Sanofi-Synthelabo)
показать еще
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 22 июня 2015 года; проверки требуют 9 правок.
| Преноксдиазин | |
|---|---|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1-[2-[3-(2,2-Дифенилэтил)-1,2,4-оксадиазола-5-ил]этил]пиперидин |
| Брутто-формула | C23H27N3O |
| Молярная масса | 361.48 г/моль |
| CAS | 47543-65-7 |
| PubChem | 120508 |
| DrugBank | 13397 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Противокашлевые средства смешанного действия |
| АТХ | R05DB18 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ? |
| Связывание с белками плазмы | ? |
| Метаболизм | ? |
| Период полувывед. | ? |
| Экскреция | ? |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки | |
| Способы введения | |
| орально | |
| Другие названия | |
| Глибексин, Либексин, Тибексин, Топартен, Вароксил |
Преноксдиазин (Prenoxdiazine) — синтетический противокашлевой препарат.
Физические свойства[править | править код]
Белый или почти белый кристаллический порошок.
Общая информация[править | править код]
Является противокашлевым средством периферического действия. Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счёт следующих эффектов:
- Местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
- Бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
- Незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).
Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противовоспалительное действие.
Фармакокинетика[править | править код]
Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax (максимальная концентрация) достигается через 30 минут после приёма препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 часов.
Связь с белками плазмы составляет 55-59%.
T1/2 (период полувыведения) составляет 2.6 часа.
Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени и только приблизительно 1/3 принятой дозы препарата выводится в не измененном виде, а остальная часть — в виде метаболитов.
В течение первых 12 часов метаболизма преноксдиазина, наиболее важную роль играет билиарная экскреция его и его метаболитов. Через 24 часа после приёма выделяется 93% препарата. За 72 часа после приёма внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% — с мочой.
Применение[править | править код]
Применяют как противокашлевое средство при катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе и др. Может применяться перед бронхоскопией и бронхографией (в сочетании с атропином).
Способ применения[править | править код]
Внутрь взрослым по 0,1 г (1 таблетка) 3-4 раза в день, в тяжёлых случаях — по 0,2 г 3-4 раза в день; детям в зависимости от возраста — по 0,025-0,05 г (1/4-1/2 таблетки) 3-4 раза в день. Во избежание анестезии слизистой оболочки рта проглатывают не разжёвывая.
Побочные действия[править | править код]
- Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; ангионевротический отек;
- Со стороны ЖКТ: редко — сухость во рту или в горле; анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта; в менее чем в 10% случаев — боли в желудке; склонность к запорам; тошнота;
- Со стороны нервной системы: при использовании препарата в высоких дозах — легкий седативный эффект; утомляемость. Седативный эффект прекращается через несколько часов после применения препарата.
Противопоказания[править | править код]
- Заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией;
- Состояние после ингаляционного наркоза;
- Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы — галактозы;
- Повышенная чувствительность к препарату;
- С осторожностью применяется в детском возрасте;
- В период беременности или лактации применяется в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка.
Передозировка[править | править код]
Данных по передозировке для человека не имеется. Побочные эффекты, действующие на нервную систему, возможны только в случае превышения терапевтических доз.
Лекарственное взаимодействие[править | править код]
Преклинических и клинических данных о взаимодействии с другими препаратами не имеется, однако не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, так как он может затруднять выделение мокроты, разжижаемой последними.
1 таблетка содержит:
действующее вещество: преноксдиазина гидрохлорид 100 мг;
вспомогательные вещества: глицерол (глицерин), магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон. На одной стороне гравировка «LIBEXIN», на другой стороне риска, делящая таблетку на четыре части.
Противокашлевое средство периферического действия
АТХ R05DB18 Преноксдиазин
Фармакодинамика
Преноксдиазин является противокашлевым средством периферического действия.
Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов:
— местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
— бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
— незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).
Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина.
Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
При хроническом бронхите отмечено противовоспалительное действие преноксдиазина.
Преноксдиазин не влияет на функцию центральной нервной системы, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.
Фармакокинетика
Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная плазменная концентрация преноксдиазина достигается через 30 минут после приема препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 часов.
Связь с белками плазмы составляет 55-59%.
Период полувыведения составляет 2,6 часа.
Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, только приблизительно 1/3 принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде, а остальная часть — в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина).
В течение первых 12 часов метаболизма преноксдиазина наиболее важную роль играет билиарная экскреция его и его метаболитов. Через 24 часа после приема выделяется 93% препарата. За 72 часа после приема внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% — с мочой.
Непродуктивный кашель любого происхождения (при катаре верхних дыхательных путей, гриппе, остром и хроническом бронхитах, пневмоний, эмфиземе; ночном кашле у больных с сердечной недостаточностью; подготовке пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию).
Повышенная чувствительность к препарату.
Заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией.
Состояние после ингаляционного наркоза.
Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
В периоды беременности и лактации применение Либексина® возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Средняя доза для взрослых составляет 100 мг три или четыре раза в день (по 1 таблетке 3-4 раза в день). В более сложных случаях доза может быть увеличена до 200 мг три — четыре раза или до 300 мг три раза в день (по 2 таблетки 3-4 раза в день или по 3 таблетки 3 раза в день).
Средняя доза для детей, в зависимости от возраста и массы тела 25-50 мг три или четыре раза в день (по 1/4 — 1/2 таблетки 3-4 раза в день).
Максимальная разовая доза для детей — 50 мг (1/2 таблетки), для взрослых — 300 мг (3 таблетки). Максимальная суточная доза для детей — 200 мг (2 таблетки), для взрослых — 900 мг (9 таблеток).
При подготовке к бронхоскопии дозу в 0,9-3,8 мг/кг массы тела комбинируют с 0,5-1 мг атропина за 1 час до начала процедуры.
Таблетки проглатывают, не разжевывая (во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта).
Побочные эффекты разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости по классификации ВОЗ: часто (≥ 1% и < 10%); редко (≥ 0,01% и < 0,1%), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Аллергические реакции
Редко: кожная сыпь; ангионевротический отек.
Неизвестная частота: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: сухость во рту или в горле; анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта;
Часто: боль в желудке; запор; тошнота.
Со стороны нервной системы (при применении препарата в высоких дозах)
Неизвестная частота: легкий седативный эффект; утомляемость.
Необходимо подчеркнуть, что как седативный эффект, так и утомляемость проявляются при применении препарата в дозах выше терапевтических, и все симптомы спонтанно прекращаются в течение нескольких часов после прекращения приема препарата.
Данных по передозировке для человека не имеется. В случае приема дозы, превышающей терапевтическую, возможно развитие седативного эффекта и слабости.
Не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, т.к. он может затруднять выделение мокроты, разжижаемой последними.
Не имеется ни преклинических, ни клинических данных о взаимодействии с другими препаратами.
Препарат может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных с непереносимостью лактозы, т.к. таблетки содержат лактозу (0,38 мг лактозы в каждой таблетке).
Прием препарата в высоких дозах может замедлить скорость реакций, поэтому при приеме препарата в высоких дозах вопрос о возможности управления автомобилем или занятия работами, связанными с повышенной опасностью, должен решаться индивидуально.
По 20 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта
Регистрационный номер
П N015126/01
Дата регистрации
2008-10-29
Владелец регистрационного удостоверения
ХИНОИН ЗАВОД ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ И ХИМИЧЕСКИХ ПРОДУКТОВ ЗАО
Венгрия
Производитель
CHINOIN PHARMACEUTICAL AND CHEMICAL WORKS CO LTD
Венгрия
Представительство
САНОФИ АВЕНТИСГРУПП АО
Франция