Состав
Таблетки содержат 0.2 мг, 0.3 мг или 0.4 мг действующего вещества моксонидина.
Дополнительные компоненты: повидон, гипромеллозу, моногидрат лактозы, этилцеллюлозу, стеарат магния, тальк, диоксид титана, макрогол 6000, Е171, кросповидон, Е172.
Форма выпуска
Препарат выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток разных цветов в оболочке. Таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина имеют нежно розовый цвет, с содержанием 0,3 мг – неяркий красный, а 0,4 мг – красный матовый оттенок. На каждой таблетке маркировка с дозировкой.
Упаковки по 14, 28 и 98 штук (14 — в одном блистере).
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество непосредственно воздействует на имидазолиновые рецепторы центральной нервной системы, расположенные в продолговатом мозге. Это приводит к снижению активности симпатической нервной системы и артериальное давление снижается.
Благодаря тому, что у имидазола низкая сходность с альфа-адренорецепторами, такие распространенные побочные эффекты как сухость слизистых оболочек и ярко выраженный седативный эффект практически не возникают.
Вне зависимости от приема пищи, уже через 1 час после введения, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Около 7% связывается с белками плазмы. В организме метаболизируется в производные гуанина и 4,5-дигидромоксонидин (они выводятся за 5 часов). Сам моксонидин выводится за сутки, в основном почками.
Фармакокинетические показатели изменяются при заболеваниях печении почек и незначительно, у пожилых людей.
Показания к применению
Препарат показан к применению при артериальной гипертензии.
Противопоказания
- чувствительность и аллергия на компоненты в составе средства;
- сердечная недостаточность и брадикардия;
- дети (до 18 лет);
- заболевания печени и почек;
- синдром слабости синусного узла.
Побочные действия
Возможны:
- сухость слизистых оболочек;
- брадикардия и слабость;
- снижение АД;
- тошнота;
- аллергия на коже.
После первых 14 дней приема лекарственного средства интенсивность и частота симптомов снижается.
Инструкция по применению Физиотенза (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Физиотенза таблетки принимают вне зависимости от еды.
Суточная доза лекарства составляет от 0,2 мг до 0,6 мг, принимается за 2 раза. Максимальное количество Физиотенза, принятого за раз – 0,4 мг.
При заболеваниях почек, разовая максимальная доза препарата 0,2 мг, а в сутки – 0,4 мг.
Взаимодействие
Не рекомендуется сочетание с трициклическими антидепрессантами, другими антигипертензивными средствами, транквилизаторами, этанолом (алкоголем), снотворными и седативными средствами, бензодиазепином.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В темном, прохладном месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Влияние на скорость психомоторных реакции до конца не исследована. Рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и прочей, требующей высокой степени концентрации деятельности.
Аналоги Физиотенза
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Моксонитекс
- Тензотран
- Моксонидин
- Моксарел
- Моксогамма
Отзывы о Физиотензе
Отзывы о Физиотензе в целом положительные. При длительном постоянном приеме лекарство эффективно снижает артериальное давление. Побочные эффекты чаще всего – головная боль и сухость оболочки ротовой полости. Но после первых недель приема они постепенно проходят.
В отзывах на форумах акцент делают на том, что препарат нельзя резко отменять, не стоит пропускать очередной прием. Препарат чаще всего используют пожилые люди, принимают его при кризах, и каждый день после обеда.
Цена Физиотенза, где купить
Цена Физиотенза 0,4 мг 14 шт. – около 500 рублей за упаковку.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Физиотенз таблетки п/о плён. 0,4мг 28штАО Верофарм
-
Физиотенз таблетки п/о плён. 0,4мг 14штАО Верофарм
-
Физиотенз таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2мг 14штАО Верофарм
Аптека Диалог
-
Физиотенз таблетки 0,4мг №14Нобел Алматинксая ФФ/Верофарм
-
Физиотенз (таб.п.пл.об.0,2мг №14)Abbot/Верофарм.
-
Физиотенз (таб.п.пл/об.0,4мг №14)Верофарм
-
Физиотенз таблетки 0,2мг №28Нобел Алматинксая ФФ/Верофарм
-
Физиотенз (таб.п.пл.об.0,2мг №28)Верофарм
показать еще
Физиотенз® (Physiotens®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Физиотенз®
💊 Состав препарата Физиотенз®
✅ Применение препарата Физиотенз®
📅 Условия хранения Физиотенз®
⏳ Срок годности Физиотенз®
Описание лекарственного препарата
Физиотенз®
(Physiotens®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.05.25
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственные формы
| Физиотенз® |
Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28 или 98 шт. рег. №: П N015691/01 |
|
|
Таб, покр. пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28 или 98 шт. рег. №: П N015691/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Физиотенз®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон K25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4 мг (в пересчете на сухое вещество — 1.2 мг), макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны; на изломе таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон K25 — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4 мг (в пересчете на сухое вещество — 1.2 мг), макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р<0.05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень.
Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациенты с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пациенты пожилого возраста
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК< 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Дети
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Показания препарата
Физиотенз®
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0.4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 0.4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30-60 мл/мин).
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
* — частота сопоставима с плацебо.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- СССУ или синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
- AV-блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Клинические данные о применении препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому не должен назначаться в период кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 0.4 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30-60 мл/мин) и 0.3 мг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
Применение у пожилых пациентов
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз®, сначала следует отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать их одновременного применения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Условия хранения препарата Физиотенз®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Физиотенз®
Срок годности — 2 года (для дозировки 0.2 мг). Срок годности — 3 года (для дозировки 0.4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
|
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)
Моксонидин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Моксонидин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Набережная ул, 9, Лыткарино, МО
Луговой пр-д, 12к1, Москва
Комсомольская ул, 4, Электросталь, МО
Ворошилова ул, 136аСерпухов, МО
Победы ул, 10, Воскресенск г, МО
Академическая площадь, 3, Троицк, Москва
Ленинский пр, 73/8, стр. 2, Москва
Носовихинское ш, 11, Реутов, МО
Владимирская ул, с1в, б/н, Поварово дп, Солнечногорск, МО
Первомайская ул, 31, Пушкино г, Ивантеевка, МО
Планерная мкр, 19А, Химки, МО
Каширское ш, 53 к 4, Москва
Салтыковская ул, 45, Москва
50 Лет Октября ул, 18, Краснозаводск, Сергиево-Посадский р-н, МО
Ленина ул, 69, Коломна, МО
Октябрьской Революции ул, 318А, пом 6, Коломна, МО
Вокзальная пл, 2Б, Сергиев Посад г, МО
Ленинградский пр, 66, Москва
Боровское ш, 27, Москва
Академика Виноградова ул, 9, Москва
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин 0,2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80 мг, повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг), макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,9975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,0025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин 0,3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,70 мг, повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30%-4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг), макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,975 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,025 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит:
Действующее вещество: моксонидин 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,60 мг, повидон К25 — 0,70 мг, кросповидон — 3,00 мг, магния стеарат — 0,30 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20 мг), макрогол — 0,25 мг, тальк — 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг — светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричнево-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.
На изломе таблетки белого цвета.
Гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AC05 Моксонидин
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.
Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Артериальная гипертензия.
— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
— атриовентрикулярная блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— период грудного вскармливания;
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения.
Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.
Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: сухость во рту.
Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: кожная сыпь, зуд.
Нечасто: ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине.
Нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: астения.
Нечасто: периферические отеки.
(* — частота сопоставима с плацебо).
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью ислючена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 28 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С (для дозировки 0,2 мг; для дозировки 0,4 мг (при производстве на АО «ВЕРОФАРМ», Россия)).
При температуре не выше 30 °С (для дозировки 0,3 мг; для дозировки 0,4 мг (при производстве на Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия, АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан)).
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года (для дозировки 0,2 мг).
3 года (для дозировки 0,3 мг; 0,4 мг).
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N015691/01
Дата регистрации
2009-01-16
Дата переоформления
2020-09-28
Владелец регистрационного удостоверения
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ГМБХ
Германия
Производитель
РОТТЕНДОРФ ФАРМА ГМБХ
Германия
ВЕРОФАРМ АО
Россия
НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО
Казахстан
Представительство
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
Россия
- Главная
- Лекарства
- Сердечно-сосудистая система
- От повышенного давления
- Физиотенз
- Физиотенз таблетки п/о плен. 0,2мг 28шт
Инструкция по применению Физиотенз таблетки п/о плен. 0,2мг 28шт
Краткое описание
Гипотензивное средство центрального действия
Показания
Артериальная гипертензия.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
Выраженная брадикардия (менее 50 уд /мин), СССУ, AV-блокада II и III
степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации
(грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет,
повышенная чувствительность к моксонидину.
Особые указания
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск
развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и
нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной
недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и
моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько
дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема
моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое
прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в
течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации
внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают
главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД.
Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через
систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности
сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих
симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и
диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других
симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к 2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного
эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с
плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной
степенью артериальной гипертензии.
Способ применения и дозировка
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сутки Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сутки В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами
приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных
средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно
с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов,
транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у
пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при
их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его
взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой
секреции.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто —
обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе — белого цвета.
1 таб.
моксонидин 0.2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
Условия хранения
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: C02AC
GTIN: 4620011584267
Дата регистрации: рег. №: П N015691/01 от 16.01.2009 — 16.01.2059
Дата перерегистрации: 28.09.2020
Формы выпуска
Пользователи также интересовались
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»