Химическое название
5-[(3,4,5-триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин
Химические свойства
Триметоприм – антибиотик, действующий бактериостатически. Чаще всего его используют в качестве профилактического средства для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Лекарство состоит в списке основных веществ ВОЗ.
Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Средство не имеет запаха и вкуса, нерастворимо в воде, плохо растворимо в спирте. Молекулярная масса соединения = 290, 3 грамма на моль.
Наибольшей популярности средство достигло к концу 70-х годов 20 века, когда выяснилось, что другие антибактериальные средства достаточно токсично влияют на костный мозг.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое, антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество угнетает активность фермента фолатредуктазы и предотвращает процессы образования тетрагидрофолиевой кислоты.
Лекарственное средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
После перорального приема быстро и практически полностью усваивается. Максимальная концентрация наблюдается через 60- 180 минут. Большие концентрации данного соединения можно обнаружить в мочевыводящих путях и тканях легких.
Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени. Выводится вещество с мочой через почки.
Показания к применению
Триметоприм назначают для лечения и профилактики бактериальных инфекций мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.
Противопоказания
Препараты на основе данного вещества нельзя назначать:
- при серьезных нарушениях в работе почек и печени;
- пациентам с дефицитом фолиевой кислоты в организме;
- беременным женщинам;
- при мегалобластной анемии, развившейся из-за дефицита фолиевой кислоты;
- в период кормления грудью;
- при аллергии на активный компонент средства.
Побочные действия
Препарат Триметоприм, как правило, хорошо переносится пациентами.
Иногда лекарство может вызвать:
- тошноту, головные боли, асептический менингит;
- высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона;
- нефропатию;
- агранулоцитоз, лейкопению, метгемоглобинемию, анемию, тромбоцитопению;
- понос, рвоту, потерю аппетита и как следствие анорексию, гастралгию, несварение желудка.
Триметоприм, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают внутрь. Как правило, его сочетают с сульфаметоксазолом.
Обычно взрослым назначают от 40 до 60 мг средства один раз в день. Максимальная суточная дозировка = 0,1 грамму вещества.
Для детей требуется коррекция режима дозирования. В возрасте от одного года используют по 2-3 мг средства на кг веса ребенка, кратность приема – 1 раз в день.
Передозировка
Нет данных о передозировке лекарством.
Взаимодействие
Сочетанный прием средства и рифампицина приводит к снижению эффективности и сокращению времени выведения последнего из крови.
При сочетании средства с другими антагонистами фолиевой к-ты (пириметамином, метотрексатом) повышается риск развития мегалобластной анемии.
Циклоспорин увеличивает нагрузку на почки.
Бактерицидный эффект от препарата усиливается под действием сульфаметоксазола.
При сочетании препарата с миелотоксичными средствами повышается вероятность развития нарушений в работе костного мозга.
С особой осторожностью нужно сочетать лекарство с дапсоном, так как это может привести к росту плазменных концентраций обоих препаратов и развитию побочных действий. Считается, что такой эффект обусловлен конкуренцией веществ за выведение почками.
Триметоприм ингибирует процессы почечного клиренса прокаинамида, и его активного метаболита, их концентрация в плазме крови значительно повышается.
Вещество увеличивает эффективность варфарина, подавляя его метаболизм.
Условия продажи
Для приобретения лекарства может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном, удаленном от детей месте.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
С особой осторожностью лекарство используют при бронхиальной астме, нарушениях в работе печени или щитовидной железы, у маленьких детей.
Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль картины периферической крови, следить за состояние почек и печени.
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительно назначать фолиевую кислоту.
Новорожденным
Лечение детей в возрасте до одного года требует особой осторожности.
При беременности и лактации
Средство нельзя принимать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Триметоприма)
Данное вещество находится в препаратах: Ипрал, Триметоприм, Тримопан.
Сочетание Триметоприм Сульфаметоксазол входит в состав следующих лекарственных средств: Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Гросептол, Ко-тримоксазол, Ориприм, Синерсул, Суметролим, Циплин, Бактрим форте, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Септрин, Сулотрим, Тримезол, Би-Септин, Дуо-Септол, Котрифарм.
Отзывы о Триметоприме
Отзывов о применении лекарственных средств, в состав которых входит веществом Триметоприм мало. Однако негативных сообщений обнаружено не было. Намного чаще встречаются отзывы о сочетании Триметоприм + Сульфаметоксазол. Лекарства с такого рода действующими веществами хорошо помогают от цистита, ангины и даже ОРВИ. Побочные реакции проявляются с частотой описанной в инструкции. Во избежание развития осложнений и для повышения эффективности лечения препараты должны назначаться лечащим врачом.
Цена Триметоприма, где купить
Приобрести препарат Бисептол, в составе которого находится вещество Триметоприм, можно примерно за 100 рублей, 20 таблеток.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол+Триметоприм) |
 |
Состав Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиСостав: Сульфаметоксазол+Триметоприм. |
 |
Комбинированные противомикробные средства |
 |
Показания к применению Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиИнфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии). |
 |
Противопоказания Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиГиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей. |
 |
Фармакологическое действиеАнтибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения — 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. |
 |
Побочное действие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиСо стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация. |
 |
ПередозировкаСимптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно). |
 |
Взаимодействие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиНПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии. |
 |
Особые указанияПациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье.Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов. |
-
Триметоприм (TMP) предотвращает восстановление дигидрофолата в тетрагидрофолат.
-
Сульфаметоксазол (SMX) ингибирует превращение p-аминобензойной кислоты в дигидроптероат.
Эти совместные действия приводят к максимальной антибактериальной деятельности, которая часто является бактерицидной.
Триметоприм/сульфаметоксазол (TMP/SMX, ко-тримоксазол) доступен как фиксированная комбинация, в соотношении 1:5 (80 мг TMP плюс 400 мг SMX или двойная таблетка, где 160 мг TMP плюс 800 мг SMX).
Оба препарата хорошо абсорбируются перорально и выводятся с мочой. Период полувыведения из сыворотки плазмы составляет приблизительно 11 часов, они хорошо проникают в ткани и жидкости тела, включая спинномозговую жидкость. Триметоприм концентрируется в ткани простаты.
TMP (триметоприм) и TMP/SMX (триметоприм/сульфаметоксазол) активны против
Сочетание неактивно против:
Некоторые показания для ко-тримоксазол (TMP/SMX)
|
Показания |
Примечания |
|---|---|
|
Хронический бактериальный простатит Простатит Простатит относят к неоднородной группе заболеваний предстательной железы, проявляющейся комбинацией в основном ирритативных или обструктивных симптомов и боли в области промежности. Некоторые… Прочитайте дополнительные сведения |
Один из немногих эффективных препаратов, но лечит < 1/2 пациентов, даже после 12 недель |
|
Неосложненный цистит Цистит Бактериальные инфекции мочевыводящих путей могут затрагивать уретру, предстательную железу, мочевой пузырь и почки. Симптомы могут отсутствовать или включать поллакиурию, императивные позывы… Прочитайте дополнительные сведения у женщин |
Также эффективен, как и фторхинолоны, для эмпирического короткого курса терапии (3 дня), если уровень резистентности к TMP/SMX является < 15% |
|
Профилактика рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей Бактериальные инфекции мочевыводящих путей Бактериальные инфекции мочевыводящих путей могут затрагивать уретру, предстательную железу, мочевой пузырь и почки. Симптомы могут отсутствовать или включать поллакиурию, императивные позывы… Прочитайте дополнительные сведения у женщин и рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей детей Инфекции мочевыводящих путей (ИМП) у детей Инфекции мочеполовых путей (ИМП) диагностируют при выявлении ≥ 5 × 104 колоний/мл в образцах мочи, полученных через катетер, или в повторных образцах мочи, содержащих ≥ 105… Прочитайте дополнительные сведения |
Использование от 1/2 до 1 таблетки удвоенной силы действия каждую ночь или каждую вторую ночь, или, для женщин с предыдущими рецидивами после коитуса |
|
Лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii Pneumocystis jiroveciiПневмония, обусловленная Пневмоциста Каринии Pneumocystis jirovecii – частая причина пневмонии у пациентов с иммунодефицитом, особенно у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) и получающих системные кортикостероиды… Прочитайте дополнительные сведения |
Препарат выбора |
|
Кишечные инфекции, вызванные различными бактериями (например, Shigella Циклоспориаз Циклоспориаз – инфекция, вызванная простейшими вида Cyclospora cayetanensis. Признаки включают водянистую диарею с симптоматикой желудочно-кишечного тракта и системными признаками. Диагноз… Прочитайте дополнительные сведения |
Полезность ограничивается увеличением распространения резистентности |
|
Инфекции, вызванные Nocardia Нокардиоз Нокардиоз – острая или хроническая, часто диссеминированная, гнойная или гранулематозная инфекция, вызываемая различными анаэробными почвенными сапрофитами грам-позитивной бациллы рода Nocardia… Прочитайте дополнительные сведения |
— |
|
Негоспитальные инфекции, вызванные метициллин-устойчивым Staphylococcus aureus Стафилококковые инфекции Стафилококки – грамположительные аэробные микроорганизмы. Staphylococcus aureus наиболее патогенный; как правило, он вызывает инфекции кожи, может вызывать пневмонию, эндокардит и остеомиелит… Прочитайте дополнительные сведения |
Препарат выбора для перорального лечения неосложненных инфекций, вызванных внебольничным метициллин-резистентным S. aureus |
|
TMP/SMX = триметоприм/сульфаметоксазол. |
TMP в отдельности используется реже, но может быть эффективным при
-
Профилактике и лечении инфекции мочевыводящих путей у пациентов с аллергией на сульфаниламиды
Триметоприм/сульфаметоксазол противопоказан пациентам с аллергической реакцией на любой препарат из данной комбинации.
Относительные противопоказания включают дефицит фолата, дисфункцию печени и почечную недостаточность.
Сульфонамиды проникают в грудное молоко, и использованию во время кормления грудью обычно ставится под сомнение.
Побочные эффекты триметоприма и сульфаметоксазола включают:
-
Дефицит фолата
-
Гиперкалиемией
-
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность у пациентов, вероятно, является вторичной к интерстициальному нефриту или тубулярному некрозу. Кроме того, триметоприм подавляет секрецию креатинина в канальцах почек и может вызвать искусственное увеличение креатинина в сыворотке, хотя скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Увеличение креатинина в сыворотке более вероятно у пациентов с проявлениями почечной недостаточности ранее и особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Дефицит фолата (приводит к макроцитарной анемии) может также встречаться. Использование фолиновой кислоты может предотвращать или лечить макроцитарную анемию, лейкопению и тромбоцитопению, которые иногда встречаются при длительном использовании ко-тримоксазол.
Изредка встречается тяжелый печеночный некроз. Препарат может также вызвать синдром, напоминающий асептический менингит.
TMP/SMX может увеличить активность варфарина и уровни фенитоина, метотрексата и рифампина. Сульфаметоксазол может увеличить гипогликемическое воздействие препаратов сульфонилмочевины.
ПРИМЕЧАНИЕ:
Это — Профессиональная версия.
ПОЛЬЗОВАТЕЛИ:
Просмотреть пользовательскую версию
Авторское право © 2023 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, США и ее аффилированные лица. Все права сохранены.
Триметоприм
Trimethoprim
Фармакологическое действие
Триметоприм — антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически.
Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и некоторых грамположительных микроорганизмов.
Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к истощению фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот, в результате продукция нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается. Дигидрофолатредуктаза бактерий примерно в 50 000–60 000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих.
Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, непосредственно следующем за тем, на котором действуют сульфаниламиды. При одновременном применении с сульфаниламидами отмечается синергидный эффект в отношении подавления продукции тетрагидрофолиевой кислоты.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая и почти полная (90–100 %). Связь с белками плазмы составляет 45 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1–4 часа (после однократной дозы составляет примерно 1 мкг/мл).
Распределение
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая почки, печень, селезёнку, мокроту, слюну и сперму, обнаруживается также в желчи, костном мозге и губчатом, но не компактном слое костей. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30–50 % от концентрации в сыворотке крови. Концентрация в ткани и секрете предстательной железы в 2–3 раза выше концентрации в сыворотке крови. Триметоприм проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объём распределения (Vd) у взрослых 1,3–1,8 л/кг, у новорождённых — 2,7 л/кг, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет — 1 л/кг.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени (10–20 % — до неактивных метаболитов).
Выведение
Период полувыведения (T½) у взрослых при нормальной функции почек — 8–10 часов, у больных с анурией — 20–50 часов; у новорождённых — 19 часов, у детей в возрасте от 1 года до 10 лет — 3–5,5 часов. Почками выводится 50–60 % в течение 24 часов в основном путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причём 80–90 % — в неизменённом виде, остальная часть — в виде неактивных метаболитов. Небольшое количество (4 %) выводится с желчью. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и ослабевает при щелочной. При гемодиализе удаляется умеренное количество, перитонеальный диализ неэффективен.
Показания
Инфекции почек и мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, период лактации.
С осторожностью
Бронхиальная астма, дисфункция щитовидной железы, ранний детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения триметоприма при беременности не проведено.
Исследования на животных выявили признаки тератогенности при использовании доз в 40 раз превышающих максимально рекомендованную для человека.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение триметоприма у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения триметоприма в период грудного вскармливания не проведено. Выделяется в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым — 40–60 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2–3 мг/кг 1 раз в сутки.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы
Головная боль, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения
Метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Дерматологические реакции
Кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы
Диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.
Со стороны мочевыделительной системы
Нефропатия.
Передозировка
Симптомы
Дефицит фолиевой кислоты, угнетение костного мозга.
Лечение
Промывание желудка, подкисление мочи для усиления выведения препарата почками, гемодиализ, кальция фолинат — по 3–6 мг/сут внутримышечно в течение 5–7 дней или дольше (до нормализации гемопоэза).
Взаимодействие
Применение триметоприма подавляет печёночный метаболизм фенитоина, повышая его T½ на 50 % и снижая его клиренс на 30 %.
Снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме.
Усиливает выведение и укорачивает T½ рифампицина.
Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счёт подавления его метаболизма.
Сочетание триметоприма с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Миелотоксические средства — повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Циклоспорин — частота нефротоксического действия возрастает.
При одновременном применении триметоприма с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.
Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) повышают риск развития мегалобластной анемии.
Меры предосторожности
При длительном применении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.
Классификация
-
АТХ
J01EA01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Триметоприм предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Триметоприм, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Триметоприм (Trimethoprim)
Триметоприм является белым кристаллическим порошком, не растворимым в воде и трудно растворимым в спирте. Вещество входит в состав комбинированных препаратов Бисептол, Бактрим, Би-Септин, Двасептол, Ко-Тримоксазол, Метосульфабол.
Триметоприм относится к лекарственным препаратам с антибактериальным действием. Медикамент эффективно используется для угнетения размножения, миграции и роста грамотрицательных (протей, кишечная палочка, клебсиелла) и незначительного числа грамположительных микроорганизмов – возбудителей бактериальных инфекций. Триметоприм при попадании в организм угнетает дигидрофолатредуктазу в процессе синтеза фолиевой кислоты.
Триметоприм предназначен для лечения бактериальных инфекций мочевыводящих путей – мочеточник, мочевой пузырь, мочеиспускательный канал, почечные чашечки, лоханки.
Триметоприм рекомендуется употреблять совместно с сульфаметоксазолом (ко-тримоксазол).
Взрослым показано употребление по 40–60 мг препарата по 1–2 раза в сутки. При этом дозировка в сутки не должна превышать 100 мг.
Детям Триметоприм показано употреблять, рассчитав дозировку в зависимости от веса – 1 кг/ 2–3мг только 1 раз в сутки.
Употребление Триметоприма может вызвать симптомы побочного действия – головную боль, аллергические реакции на кожных покровах (сыпь, зуд, отеки, крапивница), тошноту, отсутствие аппетита, эпигастральную боль, диарею. В более тяжелых случаях лечение медикаментом может осложниться асептическим менингитом, злокачественной экссудативной эритемой, рвотой, анорексией, нефропатией.
С помощью лабораторных исследований при лечении Триметоприма можно выявить метгемоглобинемию, лейкопению, анемию, агранулоцитоз, тромбоцитопению.
Не рекомендуется использовать препарат при аллергии на компоненты средства.
Триметоприм категорически противопоказан для лечения детей раннего возраста – до 1 года.
Медикамент противопоказан при тяжелых патологиях печени и почек, дефиците фолиевой кислоты и анемии, вызванной недостаточностью витамина В9
С осторожностью препарат используется в терапии пациентов страдающих бронхиальной астмой, печеночными патологиями, сбоями в работе щитовидной железы.
Триметоприм строго противопоказан для лечения мочевыводящих путей у женщин при вынашивании ребенка и в лактационный период.
Триметоприм рекомендуется принимать совместно с сульфаметоксазолом для усиления фармацевтического эффекта обоих препаратов и повышения бактерицидных свойств.
Препараты, побочным явлением которых является токсическое влияние на нервную систему, повышают интенсивность влияния на костный мозг Триметоприма.
Циклоспорин при приеме с Триметопримом повышает вероятность нефротоксических осложнений.
Прием дапсона на фоне лечения Триметопримом может привести к увеличению концентрации обоих препаратов в организме. Замедленное выведение происходит из-за функциональной неспособности почек выводить двойную дозу противомикробных препаратов из организма. Комплексное лечение обоими препаратами повышает риск развития тяжелых побочных проявлений.
Препараты для лечения новообразований, медикаменты для профилактики и лечения малярии, противосудорожные средства и прочие лекарства, угнетающие синтез фолиевой кислоты, при одновременном употреблении с Триметопримом повышают возможность осложнения в виде мегалобластной анемии.
Препарат замедляет выведение почками прокаинамида и, в то же время, повышает его концентрацию в организме пациента.
Триметоприм совместно с рифампицином ускоряет его метаболизм и время фармацевтического воздействия вдвое.
Замедляя метаболизм антикоагулянтов варфаринового ряда, Триметоприм усиливает его действие.
Превышение рекомендуемой дозы препарата проявляется тошнотой, головокружением, расстройствами зрения и работы ЦНС, диареей, рвотой. При значительной передозировке Триметопримом могут наблюдаться анурия, кристаллурия и наличие крови в моче.
Хроническая передозировка может нарушить процесс выработки фолиевой кислоты и спровоцировать угнетение кроветворной системы (лейкопения, тромбоцитопения).
Триметоприм выпускается в виде комбинированных таблеток по 20 или 100 мг активного вещества в каждой.
Триметоприм рекомендуется хранить в прохладном месте, при температуре до 15 градусов Цельсия.
Пациентам пожилого возраста при приеме Триметоприма рекомендуется употреблять фолиевую кислоту, чтобы не допустить ее дефицита в организме.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Триметоприм» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 29968.