Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Прохлорперазин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Прохлорперазин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Прохлорперазин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Прохлорперазин
Английское название
Prochlorperazine
Латинское название
Prochlorperazinum (род. Prochlorperazini)
Химическое название
2-Хлор-10-[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил]-10H-фенотиазин (и в виде малеата, диметансульфоната или 1,2-этандисульфоната)
Брутто формула
C20H24ClN3S
Фармакологическая группа вещества Прохлорперазин
Нозологическая классификация
Код CAS
58-38-8
Фармакологическое действие
—
антипсихотическое, противорвотное.
Характеристика
Пиперазиновое производное фенотиазина. Белый со слегка желтоватым оттенком или светло-кремовый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. На свету краснеет.
Фармакология
Ослабляет психотическую симптоматику (бред, галлюцинации), оказывает активирующее (стимулирующее, энергезирующее) действие. Седативное действие – умеренное. Обладает сильным противорвотным действием. Вызывает выраженные экстрапирамидные расстройства. Антихолинергические эффекты и гипотензивное действие выражены слабо.
Применение вещества Прохлорперазин
Шизофрения, инволюционный психоз (с преобладанием в клинической картине вялости, апатии, астенических явлений, субступорозного и ступорозного состояний), тошнота и рвота.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженное угнетение ЦНС или коматозные состояния, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, острый период черепно-мозговой травмы, нарушение кроветворения, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Ограничения к применению
Алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС, гепатотоксическое действие), рак молочной железы (вследствие индукции секреции пролактина возможно прогрессирование заболевания и развитие резистентности к лечению эндокринными и цитотоксичными ЛС), закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (увеличивается риск задержки мочи), острые инфекционные заболевания, нефрит, микседема, феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), пожилые и ослабленные пациенты.
Побочные действия вещества Прохлорперазин
Со стороны нервной системы и органов чувств: поздняя дискинезия, экстрапирамидные расстройства, сонливость/бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, парадоксальные реакции (галлюцинации, психомоторное возбуждение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность.
Взаимодействие
Несовместим с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды), при психозах начальная суточная доза – 12,5–25 мг с постепенным увеличением на 12,5–25 мг/сут до суточной дозы 150–300 мг. Максимальная суточная доза – 400 мг. Длительность курса лечения – 2–3 мес, после чего дозу уменьшают до поддерживающей. При тошноте и рвоте: 5–10 мг 3–4 раза в сутки.
Меры предосторожности
У больных пожилого возраста чаще развиваются такие экстрапирамидные расстройства, как поздняя дискинезия и паркинсонизм. Возможно развитие необратимой дискинезии. Может маскировать рвоту, связанную с токсической передозировкой других лекарств и затруднять диагностику острых состояний.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, противорвотное и экстрапирамидные влияния — сильнее. Ослабляет психотическую симптоматику — бред и галлюцинации; вместе с тем оказывает активирующее (стимулирующее, энергезирующее) действие.
Показания активного вещества
ПРОХЛОРПЕРАЗИН
Шизофрения, инволюционный психоз (с преобладанием в клинической картине вялости, апатии, астении, субступорозного и ступорозного состояний).
Тошнота и рвота.
Режим дозирования
Внутрь, после еды, начальная суточная доза — 12.5-25 мг, с постепенным увеличением дозы на 12.5-25 мг/сут до максимальной суточной дозы 150-300 мг. Длительность лечения — 2-3 мес и более, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей. Тошнота и рвота: 5-10 мг 3-4 раза/сут. Пациентам пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница, экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия). Парадоксальные реакции: галлюцинации, психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха.
Со стороны половой системы: аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, ложноположительные тесты на беременность.
Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: увеличение массы тела, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT — риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Противопоказания к применению
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей при хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания; при синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
У пациентов пожилого возраста возможно развитие необратимой дискинезии.
Особые указания
C осторожностью применять при алкоголизме (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), при нарушениях кроветворения, раке молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими средствами), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения), при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, при болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), при синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других средств), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста возможно развитие необратимой дискинезии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, средств для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных средств.
Уменьшает эффект анорексигенных препаратов (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов; с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии.
При одновременном применении с препаратами лития — снижение всасывания из ЖКТ, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Одновременное применение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие средства с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.
При одновременном приеме с противосудорожными средствами (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффективность (снижение порога судорожной готовности).
Антитиреоидные средства повышают риск развития агранулоцитоза.
Алюминий- и магнийсодержащие антациды или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание прохлорперазина.
Вертинекс
МНН: Прохлорперазин
Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прохлорперазин
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020830
Информация о регистрации в РК:
16.09.2019 — 16.09.2024
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Вертинекс
Международное непатентованное название
Прохлорперазин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – прохлорперазина малеат 5 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), микрокристаллическая целлюлоза (РН 102), кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, коллоидный безводный кварц, магния стеарат, содиум лаурил сульфат и лактозы моногидрат
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Прохлорперазин.
Код АТХ N05A B04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом.
Фармакодинамика
Прохлорперазин обладает широким спектром действия: антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния.
Прохлорперазин обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается. Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин- блокирующее и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий-блокирующую активность. Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства. Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию. Снижается слюнотделение и желудочная секреция.
Показания к применению
— головокружение, ассоциированное с синдромом Меньера, а также тошнота и рвота от любых причин, включая мигрень
— шизофрения (особенно в хронической стадии), острой мании, терапия тревоги
Дети
— предотвращение тошноты и рвоты
Способ применения и дозы
Взрослые: 5 мг три раза в день, ежедневно увеличивая при необходимости, до максимум 30 мг. После нескольких недель терапии, доза может быть постепенно уменьшено до 5-10 мг в день.
Тошнота и рвота:
Взрослые: 20 мг за один прием, с дальнейшим приемом 10 мг через 2 часа в случае необходимости.
Дополнения к краткосрочной управления тревоги:
Взрослые: по 15, 20 мг ежедневно в разделенных дозах, при необходимости, увеличение до максимума 40 мг в день в разделенных дозах.
Шизофрения и другие психические расстройства: Обычная эффективная доза составляет примерно 75-100 мг/сутки. Реакция пациентов может сильно отличаться. Рекомендуется следующая схема: изначально 12,5 мг 2 раза в день в течение 7 дней, с дальнейшим увеличением дозы до 12,5 мг с 4-7 дневным интервалом, до получения удовлетворительного ответа. После нескольких недель применения эффективной дозировки следует предпринять попытку снизить дозу. На сегодняшний день настолько низкая доза как 50 мг или 25 мг иногда оказывается эффективной.
Дети: Не рекомендуется для детей в возрасте до 12 лет.
Пациентам пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Побочные действия
— гипотензия
— головокружение, сонливость, бессонница и ажитация
— сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в эпигастрии, диарея
— аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность
— повышенная утомляемость, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха
— экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия)
— угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия)
— аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек
— галлюцинации, психомоторное возбуждение
— злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, автономная дисфункция и изменения сознания)
— удлинение интервала QT (как и для других нейролептиков), депрессию сегмента ST, изменение зубцов U и T. Существуют отдельные сообщения о внезапной смерти, возможно, по сердечным причинам, а также о необъяснимой сердечной смерти у пациентов, получающих нейролептические фенотиазины.
Очень редко
— судороги
При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия)
— выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
— детский возраст до 12 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применять адреналин у пациентов с передозировкой Вертинекса.
Депрессивное действие нейролептических препаратов на ЦНС может усиливаться (дополнительно) при употреблении алкоголя, приеме барбитуратов и других седативных агентов. Может иметь место угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут способствовать снижению антипсихотического эффекта нейролептиков, а умеренное антихолинергическое действие может усиливаться при употреблении других антихолинергических средств, что может привести к запору, тепловым ударам и т.д.
Некоторые препараты угнетают всасывание нейролептиков: антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития.
В случае необходимости лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных нейролептиками, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим агентам перед леводопой, поскольку нейролептики антагонизируют противопаркинсоническое действие дофаминергических препаратов.
Высокие дозы нейролептиков понижают ответ на гипогликемические препараты, дозировку которых, возможно, необходимо будет повысить.
Гипотензивный эффект большинства антигипертензивных препаратов, особенно блокаторов альфа-адренорецепторов, может усиливаться в результате применения нейролептиков.
Действие некоторых препаратов может быть обратным эффекту фенотиазиновых нейролептиков, например, амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина и адреналина.
Отмечались увеличения и уменьшения плазменных концентраций ряда препаратов, например, пропранолол, фенобарбитал, однако они не были клинически значимыми.
Одновременное применение дезферриоксамина и прохлоперазина приводило к развитию транзиторной метаболической энцефалопатии, сопровождающейся потерей сознания на 48–72 часа.
Существует увеличенный риск аритмии при одновременном приеме нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая некоторые антиаритмические препараты, антидепрессанты и другие антипсихотики) и средствами, вызывающими электролитный дисбаланс.
При одновременном приеме нейролептиков с препаратами, обладающими миелосупрессивным действием, например, карбамазепин или некоторые антибиотики и цитотоксические препараты, возможно увеличение риска развития агранулоцитоза.
Пациенты, одновременно получающие терапию нейролептиками и препаратами лития, отмечали редкие случаи возникновения нефротоксичности.
Особые указания
Вертинекс не рекомендуется применять пациентам с дисфункцией печени и почек, болезнью Паркинсона, гипотиреоидизмом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией gravis и гипертрофией простаты. Следует избегать назначения препарата пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазинам, а также с узкоугловой глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с эпилепсией или припадками в анамнезе, поскольку фенотиазины могут способствовать понижению судорожного порога.
В связи со случаями возникновения агранулоцитоза рекомендуется регулярный мониторинг общего анализа крови. Возникновение необъясненных инфекций или лихорадки может свидетельствовать о дискразии крови и требует немедленного гематологического обследования.
Необходимо прекратить лечения в случае возникновения необъяснимой лихорадки, поскольку она может быть признаком злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, измененное состояние сознания, мышечная ригидность). Появление вегетативной дисфункции, в частности повышенного потоотделения и артериальной нестабильности, может свидетельствовать о возникновении гипертермии и быть своевременным предупреждением. Несмотря на то, злокачественный нейролептический синдром может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Симптомы резкой отмены препарата, включая тошноту, рвоту и бессонницу, очень редко возникали в результате внезапного окончания терапии высокими дозами нейролептиков. Возможно возникновение рецидива, также сообщалось об экстрапирамидных реакциях. С учетом этого рекомендуется постепенная отмена препарата.
У больных шизофренией ответ на терапию нейролептическими препаратами может наступать позже. В случае прекращения лечения симптомы могут не возобновляться в течение некоторого периода времени.
Нейролептические фенотиазины могут приводить к удлинению интервала QT, что способствует увеличению риска возникновения серьезных желудочковых аритмий типа «пируэт», которые могут иметь летальный исход (внезапная смерть). Удлинение интервала QT особенно усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (медикаментозного) удлинения интервала QT. Следует тщательно оценить соотношение польза/риск до начала лечения препаратом Вертинекс. Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется выполнение медицинских и лабораторных обследований (например, биохимический статус и ЭКГ) для определения потенциальных факторов риска (например, сердечно-сосудистые заболевания; семейный анамнез удлинения интервала QT; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия; голодание; злоупотребление алкоголем; совместная терапия с другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT) до начала терапии препаратом Вертинекс и на начальном этапе терапии, а также по мере необходимости в течение курса.
Следует избегать одновременного приема с другими нейролептическими средствами. Инсульт: в рандомизированных клинических исследованиях с приемом плацебо, проводимых с участием пожилых пациентов с деменцией, которые принимали определенные атипические антипсихотические препараты, наблюдалось 3-х-кратное повышение риска сердечно-сосудистых осложнений. Механизм возникновения подобных рисков неизвестен. Нельзя исключить увеличение риска при приме других нейролептических препаратов, а также в другой популяции пациентов. Вертинекс следует с осторожностью применять пациентам с риском инсульта.
Как и остальные антипсихотические препараты, Вертинекс не следует рассматривать в качестве монотерапии при преобладающей депрессии. В то же время, он может использоваться совместно с антидепрессантами для терапии комбинации депрессии и психоза.
Из-за риска фотосенсибилизации пациентам следует избегать прямого солнечного света.
Для предотвращения сенсибилизации кожи у пациентов, часто принимающих фенотиазины, им рекомендуется с особой тщательностью избегать контакта препарата с кожей.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пожилым пациентам, особенно при очень жаркой или очень холодной погоде (риск гипер- и гипотермии).
Пожилые пациенты особенно склонны к постуральной гипотензии.
Вертинекс должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов ввиду их расположенности к воздействию препарата на центральную
нервную систему, при этом рекомендуются более низкие начальные дозы. Существует повышенный риск медикаментозного паркинсонизма у пожилых пациентов в результате длительного лечения. Также следует быть внимательными в различении побочных эффектов препарата Вертинекс и признаков основного заболевания.
Детский возраст
Вертинекс с осторожностью применять у детей после 12 лет, в связи с возможности дистонических реакции после кумулятивной дозы 0,5 мг/кг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны учитывать возможное возникновение сонливости в первые дни приема препарата и ограничить управление автотранспортом и работу с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, потеря сознания, гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии и гипотермия. Возможно развитие экстрапирамидной дискинезии.
Лечение: После приема потенциально токсического количества препарата, рекомендуется промывание желудка Необходимо принять активированный уголь.
Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающая терапия.
Генерализованная вазодилатация может привести к развитию циркуляторного коллапса. Достаточной мерой может быть поднятие ног пациента. В тяжелых случаях может понадобиться увеличение объема с помощью внутривенного введения жидкости. Вводимую жидкость необходимо предварительно нагреть во избежание гипотермии.
В случае, если замещение жидкости окажется недостаточно эффективной мерой для коррекции циркуляторного коллапса, следует применить положительные инотропные препараты, например, допамин. Периферические вазоконстрикторы, как правило, не рекомендуются. Избегайте применения адреналина.
Желудочковые или суправентрикулярные тахиаритмии, как правило, отвечают на возобновление нормальной температуры тела и коррекцию циркуляторных и метаболических нарушений. В случае, если симптомы сохраняются или представляют угрозу для жизни, следует рассмотреть применение соответствующей антиаритмической терапии.
Избегайте применения лидокаина и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия.
Выраженная депрессия центральной нервной системы требует восстановление проходимости дыхательных путей или, в случае крайней необходимости, проведения искусственного дыхания. Тяжелые дистонические реакции обычно реагируют на внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5–10 мг) или орфенадрина (20–40 мг).
Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама.
При злокачественном нейролептическом синдроме рекомендуется проведение охлаждения. Можно воспользоваться дантроленом натрия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей но качеству продукции (товара)
Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК
г. Алматы, пр-т Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри»,
тел/факс: 295-26-50; 295-26-55
| 896825761477976700_ru.doc | 75.5 кб |
| 209320341477977850_kz.doc | 93.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Активное вещество: 25 и 50 мг промазина
Вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; тальк; кислота стеариновая; кальций стеарат; индигокармин.
таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета с вкраплениями и мраморностью.
Допускается неоднородность окрашивания поверхности таблеток. На поперечном разрезе видны два слоя.
антипсихотическое (нейролептическое) средство.
Код ATX
N05AA03
Пропазин (промазин) — препарат из группы алифатических производных фенотиазина. Химическое строение и спектр действия пропазина сходен с аминазином (хлорпромазином), но препарат менее активен и менее токсичен.
Механизм антипсихотического действия пропазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических дофаминергических рецепторов в головном мозге.
По силе антипсихотического и седативного эффекта уступает аминазину; уменьшает двигательную активность, оказывает противорвотное, гипотензивное и гипогермическое действие. Периферическое холино — и адреноблокирующее действие сходно с аминазином; по антигистаминному действию препарат превосходит аминазин. Обладает менее выраженными побочными эффектами (явления акатизии, заторможенность, подавленность, вялость, апатия, экстрапирамидные н соматовегетативные расстройства), чем у аминазина. Увеличивает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических, анальгетиков, гипотензивных, антигистаминных препаратов и алкоголя.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации 2-4 часа. Связь с белками плазмы — 90%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится, в основном, почками.
(Пропазин применяют по тем же показаниям, что аминазин, особенно в случаях более легкого течения заболевания, для поддерживающей терапии, а также у ослабленных больных и лиц старческого возраста).
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, анкетированные депрессии, психотические расстройства любой этиологии; при других психических заболеваниях (неврозах, психопатиях, реактивных состояниях), сопровождающихся возбуждением, страхом, бессоницей, напряжением, импульсивными приступами, для облегчения симптомов абстиненции в наркологической практике.
Пропазин можно применять в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
В качестве противорвотного средства при рвоте различной этиологии.
- повышенная индивидуальная чувствительность;
- угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
- травмы мозга;
- заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
- при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
- заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
- бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- гиперплазия предстательной железы;
- микседема;
- беременность, период грудного вскармливания;
- дети до 12 лет.
С осторожностью:
Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).
Способ применения и дозировка
Пропазин принимают внутрь (после еды).
Внутрь назначают по 25 — 100 мг 2-4 раза в день, при необходимости дозы постепенно увеличивают до 500-1000 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 50 — 150 мг 1-2 раза в день.
Дети 12 лет и старше: внутрь по 25 мг каждые 4-6 часов, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют.
Побочные явления
Пропазин переносится лучше, чем аминазин, и реже вызывает побочные явления, однако при длительном приеме препарата возможны следующие эффекты:
экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют антипаркинсонические средства — тропацин, циклодол и др. Дискинезии (пароксимально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окологирные кризы) — купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).
Возможно развитие поздней дискинезии, реже — злокачественный нейролептический синдром.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, нарушения аккомодации (нечёткость зрения), умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Редкими осложнениями являются пигментная ретинопатия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, галакторея, приапизм, меланоз, нарушение терморегуляции (тепловой удар), увеличение массы тела.
Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек: отек лица, конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению).
При применении Пропазина могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики.
Передозировка (интоксикация) препаратом
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. Лечение:промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс).
Симптоматическое лечение: при аритмии — в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин), при судорогах — диазепам, при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Пропазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО — увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома;
с противосудорожными препаратами — возможно понижение судорожного порога;
с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза;
с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с гипотензивными препаратами — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина;
снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС;
снижает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина);
— одновременное применение с бромкриптином может повышать концентрации в плазме крови пролактина и снижать его действие.
При лечении Пропазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Пропазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Пропазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Пропазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими и противодиарейными средствами. Всасывание Пропазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.
Во время лечения пропазином необходим тщательный контроль за артериальным давлением и пульсом, регулярное исследование функции печени, почек, картины периферической крови, осмотр окулиста.
В период лечения не допускать употребления алкоголя!
Пропазин нельзя назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых связана со скоростью и высокой точностью движения.
Таблетки покрытые оболочкой по 25 и 50 мг по 10 штук в контурную ячейковую упаковку или по 50 штук в банки из стекломассы, таблеток по 0.025 г. Каждую банку или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией помещают в картонную пачку.
Список Б. При температуре не более 25°С.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не применять позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
ОАО «Татхимфармпрепараты», Татарстан, 420091, г. Казань, ул.Беломорская
Прохлорперазин
Prochlorperazine
Фармакологическое действие
Прохлорперазин — антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, противорвотное и экстрапирамидные влияния — сильнее. Ослабляет психотическую симптоматику — бред и галлюцинации; вместе с тем оказывает активирующее (стимулирующее, энергезирующее) действие.
Показания
Шизофрения, инволюционный психоз (с преобладанием в клинической картине вялости, апатии, астенических явлений, субступорозного и ступорозного состояний), тошнота и рвота.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации.
С осторожностью
Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печёночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными препаратами); пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения прохлорперазина при беременности не проведено.
Применение прохлорперазина у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения прохлорперазина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли прохлорперазин в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, начальная суточная доза — 12,5–25 мг, с постепенным увеличением дозы на 12,5–25 мг/сут до максимальной суточной дозы 150–300 мг. Длительность лечения — 2–3 месяца и более, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей. Тошнота и рвота: 5–10 мг 3–4 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста, истощённым или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учётом переносимости её постепенно увеличивают.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Поздняя дискинезия, экстрапирамидные расстройства, сонливость/бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, парадоксальные реакции (галлюцинации, психомоторное возбуждение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Сухость во рту, анорексия или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк.
Прочие
Аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность.
Взаимодействие
Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, препаратов для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных средств.
Уменьшает эффект анорексигенных средств (за исключением фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии, с препаратами лития — снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов.
При сочетании с β-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Назначение α- и β-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и другие препараты с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность. Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.
При одновременном приёме с противоэпилептическими средствами (в том числе барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Антитиреоидные средства увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Особые указания
У больных пожилого возраста чаще развиваются такие экстрапирамидные расстройства, как поздняя дискинезия и паркинсонизм. Возможно развитие необратимой дискинезии. Может маскировать рвоту, связанную с токсической передозировкой других лекарств и затруднять диагностику острых состояний.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения прохлорперазином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05AB04
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Прохлорперазин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Прохлорперазин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.