Прокарбазин инструкция по применению цена онкология

Инфекционные заболевания: нечасто — сепсис, опоясывающий лишай, инфекции нижних дыхательных путей; редко — конъюнктивит, цистит, инфекции, вызванные Pneumocystis jirovecii (в т.ч. пневмония), септический шок; очень редко — эзофагеальный кандидоз, синдром приобретенного иммунодефицита, атипичная пневмония.

Новообразования (доброкачественные, злокачественные и неуточненные): частота неизвестна — острый миелоидный лейкоз, лейкоз, миелодиспластический синдром, дополнительные первичные злокачественные опухоли.

Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения; часто — гранулоцитопения. нейтропения, заболевания крови, гематотоксичность; нечасто — угнетение костномозгового кроветворения, фебрильная нейтропения; редко — панцитопения, лимфопения; очень редко — гемолитическая анемия, гемофагоцитарный гистиоцитоз, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита; редко — гипергликемия, сахарный диабет, гемосидероз; очень редко — синдром лизиса опухоли; частота неизвестна — обезвоживание, гипокалиемия.

Со стороны психики: очень редко — изменение личности, аффективное расстройство; частота неизвестна — бессонница, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: часто нейротоксичность; нечасто — периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия; редко — головная боль; очень редко — инсульт, прогрессивная мультифокальная лейкоэнцефалопатия, вегетативная нейропатия, обморок, энцефалопатия; частота неизвестна — головокружение, атаксия, дисгевзия, тремор, кома, слабость, диплопия, нистагм.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — светобоязнь, внутриглазное кровоизлияние.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — ототоксичность; частота неизвестна — гипакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — кардиотоксичность, нарушение сердечной деятельности, тромбоз; редко — гипотензия, кровоизлияние, синдром Рейно, инфаркт миокарда, сердечно-сосудистые заболевания, застойная сердечная недостаточность; очень редко — синусовая аритмия, перикардит, флебит; частота неизвестна — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — нарушение деятельности органов дыхательной системы; нечасто — инфекции респираторного тракта, легочная токсичность, нарушение функции легких; редко — дыхательная недостаточность, легочная эмболия, пневмонит; очень редко — затрудненное дыхание, аспирационная пневмония, интерстициальное заболевание легких, фиброз легких; частота неизвестна — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, гастротоксичность; нечасто — стоматит, запор; редко — диарея, эзофагит; очень редко — желудочное кровотечение; частота неизвестна — боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатотоксичность; редко — нарушение функции печени, гепатит, некроз печени, стеатоз печени; очень редко — желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — алопеция; нечасто — дерматологическая токсичность, сыпь; редко — крапивница, лекарственная сыпь; очень редко — акне, зуд; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, токсическая кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в челюсти; редко — миалгия, остеонекроз; очень редко — спондилит, остеопороз; частота неизвестна — боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — токсическая нефропатия, почечная недостаточность, нарушения функции почек.

Со стороны половой системы: частота неизвестна — азооспермия, аменорея.

Со стороны лабораторных показателей: часто — снижение уровня лейкоцитов в крови, снижение уровня нейтрофилов в крови; нечасто — повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня трансаминаз; редко — аномальный уровень креатинина в крови; частота неизвестна — снижение массы тела.

Общие реакции: часто — воспаление слизистой оболочки, боль, пирексия; нечасто — чувство усталости; очень редко — внезапная смерть от остановки сердца; частота неизвестна — гиперпигментация, ощущение дискомфорта, недомогание, прогрессирование заболевания.

Побочное действие у детей — не зарегистрированные у взрослых нежелательные реакции.

Инфекционные заболевания: нечасто — ветряная оспа, бронхопневмония, абсцесс, пневмококковая бактериемия, гастроэнтерит; редко — поддиафрагмальный абсцесс, туберкулезный менингит, бактериальный сепсис, гепатит В.

Новообразования (доброкачественные, злокачественные и неуточненные): частота неизвестна — острый миелоидный лейкоз, лейкоз, миелодиспластический синдром, дополнительные первичные злокачественные опухоли.

Со стороны системы кроветворения: редко — аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — базедова болезнь.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.

Со стороны обмена веществ: редко — гипернатриемия.

Со стороны психики: редко — аномальное поведение, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — судороги; редко — гемипарез, монопарез, сонливость, арефлексия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — приливы.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — колит; редко — кровавая рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — геморрагический цистит.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — аномальный уровень кальция в крови, аномальный уровень магния в крови; редко — аномальные результаты обследования глазодвигательного нерва.

Прочие: редко — астения.

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Прокарбазин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Прокарбазин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Прокарбазин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Торговые названия с действующим веществом Прокарбазин

Структурная формула

Структурная формула Прокарбазин

Русское название

Прокарбазин

Английское название

Procarbazine

Латинское название

Procarbazinum (род. Procarbazini)

Химическое название

N-(1-Метилэтил)-4-[(2-гидразино)метил]бензамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C12H18N3O

Фармакологическая группа вещества Прокарбазин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого

  • C43 Злокачественная меланома кожи

  • C44 Другие злокачественные новообразования кожи

  • C71 Злокачественное новообразование головного мозга

  • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

  • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома

  • C83 Диффузная неходжкинская лимфома

  • C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы

  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы

  • C88.0 Макроглобулинемия Вальденстрема

  • C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз

  • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]

  • C96.3 Истинная гистиоцитарная лимфома

  • D45 Полицитемия истинная

Код CAS

671-16-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

алкилирующее, иммунодепрессивное, противоопухолевое, цитостатическое.

Характеристика

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Растворим в воде. Водные растворы нестойкие.

Фармакология

Производное метилгидразина, нарушает процессы трансметилирования — перенос метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Отсутствие нормально функционирующей тРНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков (относится к S-фазоспецифичным средствам). Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группами тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции. Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норадреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД. Частоту ремиссии и пятилетнюю выживаемость повышает комбинированная терапия с использованием других цитостатических препаратов. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей; оказывает сильное канцерогенное, мутагенное, тератогенное действие (наблюдалось при назначении крысам в дозах, в 4–13 раз превышающих максимально рекомендуемую для человека — 6 мг/кг/сут). В лабораторных исследованиях летальная доза составляла у кроликов 150 мг/кг, у мышей 1300 мг/кг. Вызывает дегенеративные изменения половых желез, преждевременное прерывание беременности, нарушает сперматогенез.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в цереброспинальной жидкости, секретируется в грудное молоко. Cmax в плазме достигается через 30–60 мин после приема внутрь. Подвергается биотрансформации в печени и почках, основной активный метаболит — N-изопропилтерефталевая кислота. T1/2 — 10 мин. Выводится преимущественно почками (70% экскретируется с мочой за 24 ч, главным образом в виде N-изопропилтерефталевой кислоты, менее 5% — в неизмененном виде) и легкими в виде метана и углекислого газа. При нарушении функции почек наблюдается кумулятивное действие, у больных с анурией, тяжелыми заболеваниями печени (риск развития печеночной прекомы) требуется коррекция дозы.

Применение вещества Прокарбазин

Лимфогранулематоз, злокачественный ретикулез, гистиоцитарная лимфома, макроглобулинемия Вальденстрема, лимфоцитарная лимфома, болезнь Брилла-Симмерса, неходжкинская лимфома, первичные опухоли головного мозга, рак легкого, меланома, миеломная болезнь, истинная полицитемия, хронический лимфолейкоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гипоплазия костного мозга, феохромоцитома, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: аритмия и другие сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, гипертиреоз, сосудистые заболевания головного мозга, параноидная шизофрения и другие состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, эпилепсия, алкоголизм, паркинсонизм, ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, хронические вирусные заболевания, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, симпатэктомия в анамнезе, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Прокарбазин

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, дисфагия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, стоматит, кариес и другие заболевания околозубных тканей, кандидоз полости рта, поражение печени, холестатическая желтуха, кишечная непроходимость, кровотечения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, периферическая нейропатия, атаксия (редко), возбуждение ЦНС, гипоманиакальные и маниакальные состояния, судороги, галлюцинации, ночные кошмары, утомляемость, астения, спутанность сознания, кома, слабость, усталость; диплопия, нистагм, фотофобия, отек зрительного нерва, внутриглазное кровоизлияние, ослабление слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертонический криз, ортостатическая гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.

Со стороны органов респираторной системы: пневмонит, плеврит, кашель (редко).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (дерматит, зуд, сыпь, крапивница и др.), алопеция, гиперпигментация, ощущение тепла или покраснение лица, пруриго.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, в боку, мышцах и суставах), иммуносупрессия (развитие инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развития злокачественных опухолей.

Взаимодействие

Для минимизации угнетения ЦНС и возможного потенцирования необходима осторожность при сочетании прокарбазина с барбитуратами, наркозными, антигистаминными, гипотензивными средствами, фенотиазинами. Прокарбазин несовместим с этиловым спиртом (возможна дисульфирамоподобная реакция).

Поскольку прокарбазин оказывает слабое ингибирующее влияние на активность МАО, необходимо избегать применения с симпатомиметиками (усиливает кардиостимулирующее и сосудосуживающее действие симпатомиметиков — не следует назначать одновременно и в течение 2 нед после отмены прокарбазина), трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, имипрамином).

Не рекомендуется одновременное применение с карбамазепином, мапротилином и ингибиторами МАО, включая фуразолидон и паргилин (интервал между прекращением приема последних и началом терапии прокарбазином должен составлять не менее 2 нед). НПВС повышают риск развития кровотечений.

При одновременном применении других миелотоксичных препаратов, лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может усиливать репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации.

Передозировка

Симптомы: минимальны в течение 12 ч после приема препарата, достигают максимума через 24–48 ч (сохраняются в течение нескольких дней) — тошнота, рвота, головокружение, галлюцинации, депрессия, судороги, артериальная гипотензия, тахикардия, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка с последующим применением суспензии активированного угля (при первых симптомах), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, проведение искусственной вентиляции легких, кислородотерапия, медленное в/в введение диазепама (при признаках стимуляции ЦНС), в/в введение разбавленного раствора сосудосуживающего препарата (при гипотензии и сосудистой недостаточности), купирование симптомов гиперметаболического состояния. При гипертонических кризах — прекращение применения прокарбазина, в/в медленное введение фентоламина в дозе 5 мг (для немедленного снижения АД), снижение температуры тела путем наружного охлаждения. При необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия.

Взрослым: при монотерапии начальная доза составляет 50 мг с последующим ежедневным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250–300 мг. Назначают в 1–3 приема ежедневно в течение 15–20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. С наступлением терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно 150–50 мг/сут. Общая доза на курс лечения чаще всего составляет 4–7 г.

Меры предосторожности

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, уровня креатинина, глюкозы (у больных сахарным диабетом), билирубина и азота мочевины, а также исследование пунктатов костного мозга.

Дозу необходимо уменьшать при комбинированной или лучевой терапии, пожилом возрасте.

При возникновении аллергической реакции, диареи, выраженной лейкопении, тромбоцитопении (максимально низкий уровень наблюдается через 4 нед, восстанавливается примерно через 6 нед), стоматита лечение следует прекратить.

У больных, ранее получавших цитотоксические препараты или прошедших курс лучевой терапии (во избежание риска повышения токсического действия на костный мозг), лечение прокарбазином возможно проводить не ранее чем через 1 мес. При запланированной спинномозговой анестезии рекомендуется отмена прокарбазина не менее чем за 10 дней до проведения хирургического вмешательства.

При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.

В случае проявления гематотоксичности последующий курс лечения возможен, если количество лейкоцитов не менее 3·109/л и тромбоцитов более 80·109/л. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.).

В период лечения противопоказано употребление алкоголя, снотворных (барбитураты, бензодиазепины) и других симптоматических средств без назначений врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения прокарбазином и как минимум в течение 3 мес после следует применять надежные меры контрацепции. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином или другими аминами с высокой сосудосуживающей активностью (выдержанный сыр; пиво, в т.ч. слабоалкогольное или безалкогольное; вино — красное и белое, шерри, ликеры; дрожжевые/белковые экстракты, йогурт, бананы, фасоль или зеленые бобы, мясо и другие продукты), кофеином (шоколад, кофе), кола, чай и другие тонизирующие напитки.

В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).

Торговые названия с действующим веществом Прокарбазин

Прокарбазин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C12H19N3O
CAS 671-16-9
PubChem 4915
DrugBank 01168
Состав
Классификация
АТХ L01XB01
Способы введения
перорально
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Прокарбазин — противоопухолевый препарат, алкилирующее соединение из группы метилгидразинов.

Фармакологическое действие[править | править код]

Механизм действия прокарбазина с точностью не изучен. Препарат ингибирует синтез белков, ДНК и РНК, нарушая процессы трансметилирования — переноса метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Отсутствие нормально функционирующей т-РНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков (относится к S-фазоспецифичным средствам). Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группировками тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции.
Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норадреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД.

Фармакокинетика[править | править код]

Всасывание и распределение[править | править код]

После приема внутрь, быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 30-60 мин. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм[править | править код]

Метаболизируется в печени и почках с образованием активных метаболитов. T1/2 составляет 10 мин.

Выведение[править | править код]

Выводится преимущественно почками (70 % экскретируется с мочой за 24 ч, главным образом в виде N-изопропилтерефталевой кислоты, менее 5 % — в неизмененном виде) и легкими в виде метана и углекислого газа.

Показания к применению прокарбазина[править | править код]

  • болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз);
  • неходжкинские лимфомы;
  • ретикулосаркома;
  • хронический лимфолейкоз;
  • болезнь Брилла-Симмерса;
  • злокачественные опухоли головного мозга (нейробластома и медуллобластома).

Режим дозирования[править | править код]

Назначают внутрь, после приема пищи. При выборе дозы и схемы применения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
При монотерапии начальная доза Натулана составляет 50 мг с последующим ежедневным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250—300 мг. Частота приема — 1-3, ежедневно в течение 15-20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. При развитии терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно до 150-50 мг/ Общая доза на курс лечения, как правило, составляет 4-7 г.
В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Натулан назначают в дозе 100 мг/м2 ежедневно в течение 10-14 дней.

Побочное действие[править | править код]

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, дисфагия, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, гипоманиакальные и маниакальные состояния, судороги, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, спутанность сознания, кома, слабость; редко — атаксия.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, светобоязнь, отек зрительного нерва, внутриглазное кровоизлияние, ослабление слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, синкопе.
Со стороны дыхательной системы: пневмонит, плеврит, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, гематурия, аменорея, азооспермия.
Дерматологические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница, алопеция, гиперпигментация, ощущение приливов жара или покраснение лица.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, тремор.
Прочие: иммуносупрессия (присоединение инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развития вторичных злокачественных опухолей, аллергические реакции.

Противопоказания к применению прокарбазина[править | править код]

  • гипоплазия костного мозга;
  • выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  • феохромоцитома;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при аритмиях и других сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гипертиреозе, сосудистых заболеваниях головного мозга, параноидной шизофрении и других состояниях, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эпилепсии, алкоголизме, паркинсонизме, ветряной оспе, опоясывающем герпесе, других системных инфекциях, хронических вирусных заболеваниях, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, симпатэктомии в анамнезе, у пациентов пожилого возраста.

Применение прокарбазина при беременности и кормлении грудью[править | править код]

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения прокарбазином и как минимум в течение 3 мес после следует применять надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени[править | править код]

Противопоказано применение при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек[править | править код]

Противопоказно применение при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов[править | править код]

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания[править | править код]

Лечение прокарбазином проводят под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых лекарственных средств.
Во время терапии прокарбазином необходим тщательный контроль гематологических (до начала лечения, затем 1 раз в 3-4 дня) и биохимических (до начала лечения, затем 1 раз в неделю) показателей крови.
При появлении нарушений со стороны нервной системы (парестезии, периферическая невропатия, спутанность сознания), лейкопении (<4000/мкл), тромбоцитопении (<100 000/мкл), аллергических реакций, стоматита, диареи, повышенной кровоточивости или кровотечений лечение прокарбазином следует немедленно прекратить.
В период лечения противопоказано употребление алкоголя, снотворных (барбитураты, бензодиазепины) и симпатомиметических средств. Из рациона следует исключить продукты с повышенным содержанием тирамина (выдержанные сыры, вино, пиво, дрожжевые/белковые экстракты, йогурт, бананы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами[править | править код]

Во время лечения прокарбазином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка[править | править код]

Симптомы: тошнота, рвота, энтерит, диарея, снижение АД, тремор, судороги, кома, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, нарушение функции печени.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка (в первый час после передозировки), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (во время признаков передозировки и в течение как минимум 2 недель после нормализации состояния больного).

Лекарственное взаимодействие[править | править код]

При одновременном применении других миелотоксичных препаратов и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
Прокарбазин повышает активность симпатомиметиков, барбитуратов, антигистаминных, наркотических, гипотензивных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина.
При одновременном применении прокарбазин потенцирует действие гипогликемических средств и противосудорожных лекарственных средств.
При одновременном применении НПВС повышают риск развития кровотечений.
Прокарбазин несовместим с этиловым спиртом (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции).

Условия отпуска из аптек[править | править код]

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения[править | править код]

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

В упаковке: 50 капсул по 50 мг 
Производитель: Neon Laboratories Ltd / Alkem Laboratories Ltd (страна: Индия)
Действующее вещество: Прокарбазин
Срок годности: до 02.2024
Рецептурность: По рецепту

Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Прокарбазин Натулан (Hodpro, P Carzine). Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Препарат Прокарбазин Натулан (P Carzine), разработанный фармацевтами, применяется для лечения ряда злокачественных заболеваний (преимущественно затрагивающих лимфатические ткани, которые отвечают за состояние плазматической жидкости, заполняющей межклеточное пространство, именно лимфатическая система помогает организму бороться с инфекциями).

Страшный диагноз «лимфогранулематоз», «лимфосаркома», «болезнь Брилла-Симмерса», опухоль головного мозга ежегодно ставится десяткам тысяч пациентов во всём мире. Для борьбы с этими серьёзными недугами применяются специальные медицинские препараты, разрушающие ДНК злокачественных клеток, тем самым предотвращающие прогрессирование болезни. Своевременное обращение к врачу значительно увеличивает шансы пациента на выздоровление, поэтому при появлении подозрительных симптомов – увеличения желез (лимфоузлов), резкой беспричинной потери веса, постоянной усталости, пройдите обследование.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме капсул по 50 мг. 

Упаковка

В упаковке 50 капсул, которые размещены в картонную упаковку. 

Состав 

Действующее вещество Прокарбазин Натулан – прокарбазин 50 мг (в виде прокарбазин гидрохлорида). Дополнительные компоненты:

  • тальк;
  • крахмал;
  • манит;
  • магния стеарат.

Состав капсулы:

  • желатин;
  • титана диоксид;
  • железа оксид желтый.

Действующее вещество

Активный компонент медикамента – прокарбазин. Это производное метилгидразина, изменяющее процессы ферментативной реакции переноса, то есть транспортировку ядер с метионина на транспортную РНК. Недостаток корректно функционирующей т РНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и синтез белков. 

Главным веществом в механизме действия является появление перекиси водорода. Водорода пероксид при взаимодействии с сульфгидрильными группами тканевых белков содействует достаточно уплотненной спирализации молекулы ДНК и проблемам в процессах транскрипции.

Компонент ингибирует активность МАО, что провоцирует накопление тирамина. Вследствие происходит увеличение содержания нонадреналина в окончаниях симптоматической нервной системы, а также повышается АД.

Частоту ослаблений и пятилетнюю выносливость усиливает комбинированная терапия с использованием иных противоопухолевых лекарственных средств. При продолжительном приеме может появиться побочный эффект – прогрессирование вторичных недоброкачественных новообразований. Характеризуется сильным мутагенным, канцерогенным, тератогенным действиями. Провоцирует дистрофические изменения половых желез, выкидыш и изменяет сперматогенез. 

Оперативно и в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, наблюдается в спинномозговой жидкости, проникает в молоко матери. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через полчаса-час после приема внутрь. При нарушении функции почек отмечается накопительное воздействие. У больных анурией, тяжелыми патологиями печени необходима корректировка дозировки.

Фармакологическое действие

Прокарбазин Натулан – противоопухолевое средство, алкилирующее соединение из группы метилгидразинов. Препарат характеризуется противоопухолевым, цитостатическим, алкилирующим и иммунодепрессивным воздействиями. 

Наличие в медикаменте метилгидразиновой группы способствует накоплению действующего вещества в опухолевых клетках, самоокислению, внутриклеточному образованию перекисных и гидроокисных радикалов, что имитирует эффект ионизирующей радиации.  

Прежде чем купить Прокарбазин Натулан (Hodpro, P Carzine) в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Показания

Прокарбазин Натулан показан при:

  • лимфогранулематозе;
  • злокачественном ретикулезе;
  • гистиоцитарной лимфоме;
  • лимфоцитарной лимфоме;
  • хроническом лимфолейкозе;
  • истинной полицитемии;
  • миеломной болезни; 
  • раке легкого;
  • первостепенных опухолях головного мозга;
  • неходжкинской лимфоме;
  • болезни Брилла-Симмерса;
  • макроглобулинемии Вальденстрема.

Способы применения и дозировка

При лечении раковых заболеваний пациенту может быть назначена лучевая терапия, химиотерапия или хирургическое вмешательство (в частности пересадка костного мозга). Лучевая и химиотерапия могут проводиться комплексно – это решает врач, учитывая состояние пациента. Препарат Прокарбазин Натулан (P Carzine) применяют в качестве эффективного химиотерапевтического средства, оказывающего воздействие на весь организм. Этот метод позволяет на ранних стадиях уничтожить раковые клетки, не выявленные в ходе хирургической операции.

Пациентам, столкнувшимся с диагнозом «лимфома», следует помнить, что при данном заболевании есть хорошие шансы на выздоровление. Приём препарата Натулан должен контролироваться лечащим врачом, который разработает индивидуальную схему применения. При химиотерапии может назначаться только одно средство или целый комплекс.

При монолечении в начале курса обычно назначается пониженная доза, которая постепенно увеличивается (от 50 до 250-300 мг в сутки). После достижения нужного эффекта (состояния ремиссии) дозу постепенно уменьшают до 50-150 мг в сутки (поддерживающая терапия).

При комплексном лечении и детям, и взрослым обычно назначают 100 мг Прокарбазина в сутки, которые нужно принять в несколько приёмов (на протяжении 10-14 дней).

Противопоказания

Прокарбазин Натулан (P Carzine) не назначают беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с гипоплазией (врождённым пороком) головного мозга, серьёзными заболеваниями почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Средство запрещается принимать во время вынашивания ребенка и кормления грудью. На время терапии следует отказаться от грудного кормления. 

Особые указания

Лечение Натуланом проводится строго под наблюдением лечащего врача, который обладает соответствующим опытом применения противоопухолевых препаратов. До начала и во время терапии необходимо определить:

  • уровень гемоглобина и гематокрита;
  • количество лейкоцитов (общее и дифференциальное);
  • количество тромбоцитов
  • активность АСТ, АЛТ, ЛДГ;
  • уровень глюкозы, креатинина при наличии сахарного диабета у пациента;
  • билирубин и азот мочи.

Также проводится исследование жидкости костного мозга. 

При комбинированной либо лучевой терапии, а также пациентам преклонного возраста необходимо понижать дозировку. При монотерапии принимать средство в пониженной дозировке несколько раз в сутки во время лечения, затем раз в день. В случае спланированной спинномозговой анестезии необходима отмена медицинского препарата минимум за 10 суток до планируемого оперативного вмешательства.

Молодым людям и женщинам детородного возраста во время приема Прокарбазин Натулан минимум в течение трех месяцев после лечения использовать надежные методы предохранения от беременности.

Если наблюдалось взаимодействие со слизистыми оболочками либо кожей, место контакта очень хорошо промыть водой. При терапии запрещено употреблять снотворные и другие симптоматические средства без показаний врача.

С предосторожностью принимать средство во время работы водителям авто и пациентам, работа которых связана с повышенной сосредоточенностью. 

Побочные действия 

Во время терапии с Прокарбазин Натулан у пациентов могут отмечаться:

  • тошнота и рвота;
  • сонливость либо повышенная возбудимость;
  • спутанность сознания;
  • парестезия, периферическая невропатия;
  • атаксия;
  • аллергические реакции на кожных покровах;
  • алопеция.

Неврологические симптомы могут усиливаться, в случае параллельного приема снотворных, нейролептиков и других психотропных медикаментов. Средство может провоцировать подавление гемопоэза. Со стороны сердечно сосудистой системы могут наблюдаться понижение давления, тахикардия.

В случае передозировки могут проявляться тошнота и рвота, депрессивные состояния, головокружения, видения, лихорадочное состояние, кровотечения, спазмы, маниакальные состояния, артериальная гипотензия, тахикардия, ярко проявляющаяся депрессия костного мозга. 

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью применять средство одновременно с гепатотоксичными и миелотоксичными медикаментами. Не назначается параллельно с:

  • симпатомиметиками;
  • антигистаминными препаратами;
  • трициклическими антидепрессантами.

Это связано с тем, что активное вещество оказывает не ярко выраженное подавляющее воздействие на активность МАО.

Для сведения к минимуму подавления ЦНС и возможного потенцирования необходимо соблюдать осторожность при совмещении с:

  • барбитуратами;
  • фенотиазинами;
  • гипотензивными медикаментами.

Прокарбазин несовместим с этиловым спиртом, так как возможна дисульфирамоподобная реакция.

Не рекомендуется параллельный прием с мапротилином, карбамазепином, подавителями МАО, включая паргилин и фуразолидон. Должно пройти не менее 30 дней после начала лечения затем переходят к приему Прокарбазин Натулан. 

Нестероидные противовоспалительные средства значительно усиливают вероятность развития кровотечений. При одновременном применении иных миелотоксичных препаратов, лучевой терапии возможно аддитивное подавление функции костного мозга.

При начале лечения средством понижается эффект от дезактивированных вакцин. При применении вакцин, включающих живые вирусы, медикамент может усиливать выработку вируса и побочные реакции вакцинации. Препарат с осторожностью назначают при сосудистых заболеваниях. Также возможно присоединение инфекций.

Применение с алкоголем

При лечении с Прокарбазин Натулан запрещено употреблять спиртные напитки.

Условия хранения

Хранить средство при температуре не более 25 градусов в месте, недоступном для детей. Срок годности – 3 года. 

Прокарбазин Натулан (P Carzine) – противоопухолевый препарат, алкилирующее соединение из группы метилгидразинов. Применяется при болезни Ходжкина, неходжкинских лимфомах, хроническом лимфолейкозе, а также при злокачественных опухолях головного мозга.

Фармакодинамика. Препарат ингибирует синтез белков, ДНК и РНК, нарушая процессы трансметилирования — переноса метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норадреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД.

Фармакокинетика. После приема внутрь, быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 30-60 мин. Метаболизируется в печени и почках с образованием активных метаболитов. T1/2составляет 10 мин. Выводится преимущественно почками.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипоплазия костного мозга, беременность и период лактации, выраженные нарушения функции почек и/или печени, феохромоцитома.

Побочные реакции. Тошнота, рвота, парестезии, сонливость, спутанность сознания, атаксия, аллергические кожные реакции, алопеция.

При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: лимфогранулематоз, злокачественный ретикулез, гистиоцитарная лимфома, макроглобулинемия Вальденстрема, лимфоцитарная лимфома, болезнь Брилла-Симмерса, неходжкинская лимфома, первичная опухоль головного мозга, рак легкого, меланома, миеломная болезнь, истинная полицитемия, хронический лимфолейкоз

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Проканазол инструкция по применению цена
  • Прокальцитонин тест инструкция по применению
  • Прокалин для животных инструкция купить
  • Прокаливание казана на костре инструкция
  • Прокаин инструкция по применению цена отзывы аналоги