Пропанорм® (Propanorm®)
💊 Состав препарата Пропанорм®
✅ Применение препарата Пропанорм®
Описание активных компонентов препарата
Пропанорм®
(Propanorm®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BC03
(Пропафенон)
Лекарственная форма
| Пропанорм® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-001169 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пропанорм®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная — 41.5 мг, крахмал кукурузный — 28.9 мг, кроскармеллоза натрия — 21 мг, коповидон — 20 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 1.6 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 — 14.92 мг (гипромеллоза 5 — 8.3 мг, титана диоксид — 4.12 мг, макрогол 6000 — 2.5 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) — 0.08 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Пропанорм®
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, почти гладкие или с шероховатой поверхностью.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: Пропафенона гидрохлорид (Propafenoni hydrochloridum) 150мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза гранулированная, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, коповидон, магния стеарат, лаурилсульфат натрия.
Оболочка: метилгидросипропилцеллюлоза 5, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния.
Антиаритмическое средство, класс IC. Пропафенон.
АТС код: С01ВС03
Суправентрикулярные аритмии, сопровождающиеся клинической симптоматикой и требующие лечения:
— тахикардия атриовентрикулярного узла
— наджелудочковая тахикардия
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром)
— синдром пароксизмальной фибрилляции предсердий
Тяжелая желудочковая тахиаритмия, если, по мнению врача, данное состояние представляет угрозу для жизни.
Пропафенон — это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).
Пропафенон снижает скорость нарастания потенциала действия, что приводит к замедлению проводимости импульса в предсердиях, желудочках и атриовентрикулярном узле, а также по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW).
Назначение антиаритмического средства требует тщательного мониторинга сердечной функции, стартовая терапия должна осуществляться в стационаре.
Во время лечения необходим регулярный контроль ЭКГ. В случае изменения отдельных параметров, таких как расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT более чем на 25% или интервала PR более чем на 50%, увеличение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение тяжести аритмии, необходимо внесение изменений в схему лечения.
Начинать лечение необходимо с назначения минимальной дозы. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
Взрослые
Для пациента с весом около 70 кг при пероральном применении пропафенона рекомендуется начинать терапию с разовой дозы 150 мг три раза в сутки через каждые 8 часов. При необходимости доза увеличивается до 300 мг два раза в сутки. Максимальная доза составляет 300 мг три раза в сутки. Увеличение дозы должно производиться с интервалом 3-4 дня.
Для пациентов с более низкой массой тела необходимо соответствующее снижение суточной дозы.
Определение индивидуальной поддерживающей дозы проводится под контролем ЭКГ и артериального давления. В случае значительного расширения комплекса QRS или развития АВ-блокады II или III степени доза должна быть уменьшена.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста со значительным нарушением функции левого желудочка или у пожилых пациентов со структурными изменениями миокарда прием пропафенона следует начинать с малых доз, дозу следует повышать постепенно с осторожностью. Повышение дозы может быть осуществлено не раньше, чем через 5-8 дней лечения.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная чувствительность к действию лекарственного средства, данные пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
Пациентам с патологией печени и почек пропафенон следует назначать с осторожностью. У пациентов с нарушениями функции печени может происходить кумуляция активного вещества в организме, даже при назначении обычных терапевтических доз. У данных пациентов необходимо проводить титрование дозы пропафенона при тщательном контроле ЭКГ и концентраций пропафенона в плазме крови.
Таблетки следует проглатывать целыми, после приема пищи и запивая небольшим количеством воды.
Частота развития побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестна (не может быть оценена)
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
нечасто: тромбоцитопения
неизвестно: агранулоцитоз, лейкопения, гранулоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы:
неизвестно: реакции повышенной чувствительности
Нарушения метаболизма и питания:
нечасто: снижение аппетита
Нарушения психики:
часто: тревожные расстройства, нарушения сна
нечасто: ночные кошмары
неизвестно: спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головокружение
часто: нарушения вкуса, головные боли
нечасто: обморок, атаксия, парестезии
неизвестно: судороги, экстрапирамидные расстройства, беспокойство
Нарушения со стороны органов зрения:
часто: нарушения зрения
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярной системы:
нечасто: вертиго
Нарушения со стороны сердца
очень часто: нарушения проводимости (синоатриальная, атриовентрикулярная или внутрижелудочковая блокады), сердцебиение
часто: брадикардия, синусовая брадикардия, тахикардия, трепетание предсердий
нечасто: желудочковая тахикардия, другие аритмии (аритмогенное действие, проявляющееся как ускорение пульса (тахикардия) или фибрилляция желудочков, аритмии могут быть потенциально летальными)
неизвестно: фибрилляция, сердечная недостаточность (включая декомпенсацию имеющейся сердечной недостаточности), брадиаритмия
Сосудистые нарушения:
нечасто: артериальная гипотензия, включая постуральную гипотензию
неизвестно: ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения:
часто: нарушения дыхания
Желудочно-кишечные расстройства:
часто: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту
нечасто: метеоризм
неизвестно: желудочно-кишечные расстройства
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто: нарушения функции печени (повышение в крови уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гаммаглутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы)
неизвестно: холестаз, желтуха, гепатит, повреждение клеток печени (гепатонекроз)
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто: крапивница, зуд, сыпь, эритема
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно: синдром, напоминающий красную волчанку (люпус синдром)
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
нечасто: эректильная дисфункция
неизвестно: нарушение сперматогенеза (является обратимым после прекращения лечения)
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
часто: боль в груди, астения, повышенная утомляемость, гипертермия.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
— Повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;
— синдром Бругада;
— синдром слабости синусового узла, нарушение проведения возбуждения между предсердиями и желудочками, а также внутрижелудочкового проведения (синоатриальная, атриовентрикулярная II и III степени и внутрижелудочковые блокады) при условии отсутствия электрокардиостимулятора;
— тяжелая брадикардия и тяжелая артериальная гипотензия;
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия) — должны быть устранены до введения препарата;
— тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
— кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
— одновременное применение ритонавира;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— в течение первых трех месяцев после инфаркта миокарда или у пациентов с нарушением сердечного выброса (фракция выброса левого желудочка менее 35%), за исключением пациентов с опасными для жизни желудочковыми аритмиями;
— миастения.
С осторожностью
Бронхиальная астма, ХОБЛ, гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические поражения миокарда, печеночная и/или почечная недостаточность.
Передозировка пропафеноном может проявиться следующими симптомами:
Сердечные симптомы.
Токсические эффекты пропафенона на сердце проявляются в нарушении возбудимости и проводимости, таких как удлинение PQ, расширение комплекса QRS, подавление автома-тизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, фибриляция желудочков и предсердий. Кроме того, снижение сократительной способности сердца (отрицательный инотропный эффект) приводит к развитию артериальной гипотензии и кардиального шока.
Экстракардиальные симптомы:
Часто головная боль, головокружение, нарушение зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту.
При тяжелой интоксикации могут развиться клонические и тонические судороги, парестезии, сонливость, кома, остановка дыхания и летальный исход.
Лечение
Лечение передозировки осуществляется в условиях отделения интенсивной терапии, могут потребоваться реанимационные мероприятия.
Учитывая значительное связывание пропафенона гидрохлорида с белками плазмы (>95%) и большой объем распределения, проведение гемодиализа неэффективно и попытки вы-ведения лекарственного средства с помощью гемоперфузии имеют частичный эффект
Учитывая вероятное проаритмогенное воздействие препарата Пропанорм :лечение пропафеноном рекомендуется проводить только по назначению и под контролем врача.
В течение курса лечения, особенно в начале терапии — необходимо проводить ЭКГ- мониторирование, контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия), и периодически определять активность «печеночных» трансаминаз.
Электрокардиостимуляторы необходимо проверять, и при необходимости — перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.
При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1 с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 ударов в минуту).
Пропафенон может ухудшить состояние больного, страдающего миастенией гравис.
За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.
У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда лечение следует начинать постепенно, дозу препарата титровать с особой осторожностью и увеличивать ее постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить только после 5-8 дней терапии.
Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным кардиостимулятором.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может произойти кумуляция пропафенона в организме даже при применении обычных терапевтических доз. Для таких пациентов рекомендуется снизить дозу, регулярно проводить ЭКГ-мониторирование и регулярный контроль лабораторных параметров.
Применение пропафенона может выявить бессимптомное течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому, после начала терапии препаратом следует провести электрокардиологическое обследование, чтобы исключить синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ.
В случае, если во время терапии возникнут синоатриальная блокада или атриовентрикулярная блокада II-III степени или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить!
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения пропафенона у детей до 18 лет не установлены.
Нарушение зрения, головокружение, утомляемость и постуральная гипотензия могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и механизмами, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от данных видов деятельности.
При беременности
Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременны женщин не проведены. Во время беременности пропафенон может быть назначен только по жизненным показаниям, в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период грудного вскармливания
Исследования по изучению проникновения пропафенона в грудное молоко специально не проводились. Имеющиеся данные позволяют предположить, что возможно проникновение пропафенона в грудное молоко. В случае необходимости назначения лекарственного средства женщинам во время периода лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при одновременном применении с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, при экстирпации зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и/или уменьшают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами).
Пропафенон повышает плазменные концентрации пропранолола, метопролола, циклоспорина, дезипрамина, теофиллина.
Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25 %.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин) за счет блокирования их метаболизма — необходим контроль протромбинового времени.
Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.
Уровень пропафенона в плазме крови могут увеличивать препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4.
Например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок повышают его концентрацию в плазме на 20%.
Совместное применение ритонавира с пропафеноном противопоказано из-за риска повышения концентрации препаратов в плазме крови.
Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации, сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться корректировка дозы обоих препаратов.
Одновременное назначение фенобарбитала или рифампицина (индуктора CYP3A4) и пропафенона приводит к уменьшению концентрации пропафенона в плазме и уменьшению антиаритмического эффекта.
При одновременном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, таких как флуоксетин и пароксетин, может повышаться максимальная концентрация пропафенона в плазме крови. Одновременное применение пропафенона и флуоксетина у пациентов с «быстрым метаболизмом» повышает максимальную концентрацию (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация- время») S-пропафенона на 39% и 50%, а R-пропафенона — на 71% и 50%, соответственно. При одновременном применении пропафенона с пароксетином происходит повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Таким образом, необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.
Не рекомендуется одновременный прием пропафенона с препаратами, удлиняющими интервал QT ( в т.ч. фенотиазины, цизаприд, беспридил, трициклические антидепрессанты и макролиды для перорального применения).
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Во время одновременного внутривенного назначения лидокаина и пропафенона существует повышенный риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Если пациент в течение длительного времени получает фенобарбитал, необходимо мониторирование дозы пропафенона.
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°C!
Не применять по истечении срока годности! Беречь от детей!
10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере, 5 блистеров, помещенных с листком- вкладышем в картонную коробку.
Информация о производителе
PRO.MED.CS Praha a.s.
Telcska 1ул.
140 00 Praha 4
Ceska republika
ПРО.МЕД.ЦС Прага a.o.
Телчска 1
140 00 Прага 4
Чешская Республика
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покрыт. оболочкой 150 мг: 50 шт.
Рег. №: 7045/04/09/14/17/20 от 05.03.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета, двояковыпуклые, почти гладкие или с шероховатой поверхностью.
| 1 таб. | |
| пропафенона гидрохлорид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, коповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза 5, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (5) — пачки картонные.
р-р д/в/в введения 3.5 мг/мл: 10 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 10242/14 от 22.05.2014 — Действующее
Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный, практически без частиц.
| 1 мл | |
| пропафенона гидрохлорид | 3.5 мг |
Вспомогательные вещества: глюкоза моногидрат, вода д/и.
10 мл — ампулы (5) — контейнеры (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ПРОПАНОРМ® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.
Показания к применению
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Реклама
Режим дозирования
При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для сердца и сосудов
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Пропанорм: РЛС
- Пропанорм: от чего помогает
- Пропанорм: противопоказания
- Пропанорм: дозировка
- Пропанорм: до еды или после еды принимать?
- Пропанорм: побочные действия
- Сравнение с аналогами
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
У каждого третьего пациента на приеме у кардиолога регистрируются нарушения сердечного ритма. Аритмии опасны тем, что могут вызвать нарушение кровоснабжения мозга, образование тромбов и внезапную остановку сердца. Терапия аритмий считается одним из сложных разделов в клинической кардиологии.
Объясняется это большим разнообразием типов аритмий и выбора способа терапии, а также тем, что для диагностики и лечения необходимо отличное знание электрокардиографии. А при внезапных аритмиях часто требуется проведение неотложных лечебных мероприятий.
Основными средствами в терапии аритмий являются антиаритмические препараты. Они не могут вылечить нарушения ритма, но помогают снизить или устранить аритмическую активность и предупредить ее повторение.
Рассказываем о препарате Пропанорм: о его действующем веществе, показаниях, противопоказаниях, дозировке и побочных эффектах. Сравниваем с Этацизином, Сотагексалом и Кордароном. Информация приведена с целью ознакомления. Ее нельзя использовать для самолечения.
Пропанорм: РЛС
В состав препарата Пропанорм входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) пропафенон. Лекарство выпускается в двух лекарственных формах:
- Пропанорм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 150 и 300 мг;
- Пропанорм раствор для внутривенного введения.
Пропанорм: от чего помогает
Пропафенон относится к веществам, который сочетает в себе свойства нескольких классов антиаритмических средств. Он обладает свойствами блокаторов натриевых и кальциевых каналов, мембраностабилизирующим действием и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью. Также антиаритмический эффект Пропанорма основывается и на местноанестезирующем действии.
У Пропанорма показания отличаются в зависимости от формы выпуска. Так, внутривенные инъекции препарата делают для купирования приступов:
- фибрилляции предсердий;
- трепетания предсердий;
- наджелудочковых тахикардий;
- желудочковых тахикардий.
Таблетки Пропанорм назначают при:
- мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
- желудочковых аритмиях;
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- предсердно-желудочковой тахикардии.
Пропанорм: противопоказания
В инструкции к препарату указаны следующие противопоказания:
- слабость синусового узла;
- нарушения проводимости (внутрипредсердной, атриовентрикулярной);
- блокада ножек пучка Гиса;
- тяжелая брадикардия, низкое артериальное давление;
- хроническая сердечная недостаточность (тяжелая степень), кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения водно-электролитного обмена;
- хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
- органические изменения миокарда;
- миастения;
- прием Ритонавира;
- возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Пропанорм: дозировка
Дозировка Пропанорма подбирается индивидуально, причем рекомендуется это делать в стационаре. Для этого необходимо заранее отменить все ранее принимаемые антиаритмические средства. Подбор дозы следует проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
При приеме внутрь начальная суточная доза — 450-600 мг, при необходимости ее увеличивают до 900 мг. При внутривенном капельном введении начальная доза составляет 500 мкг/кг, ее можно увеличивать до 1-2 мг/кг при необходимости.
Пропанорм: через сколько начинает действовать?
Препарат начинает действовать через час после приема внутрь. Максимального эффекта он достигает через 2-3 часа и действие сохраняется 8-12 часов.
Пропанорм: до еды или после еды принимать?
Таблетки Пропанорм принимают внутрь после еды — целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Пропанорм: побочные действия
Большое число побочных эффектов препарат оказывает со стороны сердечно-сосудистой системы:
- брадикардия;
- желудочковые и наджелудочковые тахиаритмии;
- ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка);
- SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- боль в груди.
Пациенты иногда спрашивают: «Пропанорм снижает давление или нет?». Да, как побочный эффект Пропанорм может вызвать выраженное снижение давление, включая ортостатическую гипотензию. Чаще это происходит при приеме препарата в высоких дозах и у пожилых пациентов.
Другие побочные действия Пропанорма:
- изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита;
- запор или диарея, чувство тяжести в области желудка;
- головная боль, головокружение;
- изменение лабораторных показателей состава крови;
- олигоспермия, снижение потенции;
- кожные аллергические реакции;
- слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Сравнение с аналогами
Этацизин или Пропанорм: что лучше?
Пропанорм или Сотагексал: что лучше?
Кордарон или Пропанорм: что лучше?
Разного вида аритмий, как и препаратов для их лечения, много. Диагностику и подбор лекарственного средства для терапии проводят кардиологи. Мы рассмотрим, какие классы антиаритмических препаратов бывают и к каким относятся Пропанорм, Этацизин, Сотагексал и Кордарон.
Основной классификацией антиаритмических препаратов является классификация Вогана Вильямса. Все антиаритмические препараты в ней делятся на 4 класса в зависимости от механизма действия:
- I — блокаторы натриевых каналов.
- II — блокаторы бета-адренергических рецепторов.
- III — ингибиторы реполяризации.
- IV — блокаторы кальциевых каналов.
Пропанорм и Этацизин с одноименным действующим веществом относятся к I классу, Кордарон (действующее вещество — амиодарон принадлежит к III классу, но одновременно обладает эффектами антиаритмиков I, IV класса и бета-адреноблокирующим действием. Сотагексал (действующее вещество — соталол) входит в группу неселективных бета-блокаторов и имеет еще антиангинальный и сосудорасширяющий эффект.
По действию и показаниям близки Пропанорм и Этацизин, но и у них имеются различия в показаниях, противопоказаниях и побочных действиях. Так, Этацизин противопоказан при беременности, тогда как Пропанорм может быть использован, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
У Кордарона шире круг показаний для применения, но также больше противопоказаний и побочных эффектов. Кордарон противопоказан при заболеваниях щитовидной железы, а Пропанорм таким пациентам назначать можно.
Сотагексал нельзя применять у больных с синдромом Рейно и тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, у Пропанорма нет такого противопоказания.
В отношении препаратов-антиаритмиков нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Только врач, исходя из анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Краткое содержание
- В состав препарата Пропанорм входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) пропафенон.
- Пропанорм применяется в терапии различных аритмий, а раствор для внутривенного введения помогает в купировании приступов при фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых и желудочковых тахикардий.
- Пропанорм имеет обширный список противопоказаний.
- Дозировка Пропанорма подбирается индивидуально, причем рекомендуется это делать в стационаре.
- Таблетки Пропанорм принимают внутрь после еды.
- Большое число побочных эффектов препарат оказывает со стороны сердечно-сосудистой системы.
- В отношении препаратов-антиаритмиков нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Только врач, исходя из анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда