Состав
1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида.
Дополнительно: натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, коповидон, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5, магния стеарат, макрогол 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния, титана диоксид.
Форма выпуска
Лекарство Пропанорм производится в форме таблеток по 10 штук в блистере №5 в картонной упаковке (50 таблеток).
Фармакологическое действие
Противоаритмическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола. Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.
Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде. Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.
Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.
Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.
Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.
Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом, активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.
У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).
При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.
Показания к применению
Назначение Пропанорма показано с целью проведения профилактики и терапии следующих болезненных состояний, связанных с работой сердечной мышцы:
- желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий;
- предсердно-желудочковой тахикардии re-entry;
- пароксизмальных расстройств сердечного ритма (синдром WPW, трепетание и фибрилляция предсердий – наджелудочковые);
- мономорфной устойчивой желудочковой тахикардии.
Противопоказания
Абсолютно противопоказано назначать Пропанорма при:
- декомпенсированной сердечной недостаточности;
- инфаркте миокарда;
- хронической неконтролируемой сердечной недостаточности;
- блокаде ножек пучка Гиса;
- кардиогенном шоке (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии, развившейся вследствие тахикардии);
- синдроме «тахикардии-брадикардии»;
- персональной гиперчувствительности;
- выраженной брадикардии;
- СССУ;
- AV-блокаде II и III степени тяжести (без использования электрокардиостимулятора);
- выраженной артериальной гипотонии;
- кормлении грудью;
- синоатриальной блокаде;
- интоксикации дигоксином;
- нарушенном внутрипредсердном проведении;
- бифасцикулярной внутрижелудочковой блокаде (без использования электрокардиостимулятора);
- до 18-ти лет (по причине неустановленной степени безопасности и эффективности).
Относительными противопоказаниями к приему Пропанорма являются:
- ХОБЛ;
- печеночный холестаз;
- миастения (включая миастению gravis);
- наличие электрокардиостимулятора;
- сердечная недостаточность (при менее чем 30% фракции выброса);
- патологии печени/почек;
- кардиомиопатия;
- пожилой возраст (70 лет и старше);
- артериальная гипотензия;
- электролитные нарушения (требуют обязательной корректировки до начала лечения);
- параллельная терапия с применением прочих антиаритмических лечебных средств с аналогичными эффектами, направленными на электрофизиологию сердца.
Побочные действия
Пищеварительная система:
- горечь во рту;
- изменение вкуса;
- тяжесть в эпигастрии;
- сухость во рту;
- снижение аппетита;
- тошнота;
- запор/диарея;
- нарушение печеночной функции;
- холестаз;
- холестатическая желтуха.
Сердечно-сосудистая система:
- ухудшение диагностированной сердечной недостаточности (в отношении пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка);
- AV-блокада;
- брадикардия;
- наджелудочковые тахиаритмии;
- AV-диссоциация;
- синоатриальная блокада;
- желудочковые тахиаритмии;
- расстройства внутрижелудочковой проводимости;
- стенокардия;
- ортостатическая гипотензия (при приеме больших дозировок).
Нервная система:
- диплопия;
- головные боли;
- нечеткость зрения;
- головокружение;
- судороги.
Кроветворная система:
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- удлинение времени кровотечения;
- возникновение антинуклеарных антител;
- тромбоцитопения.
Половая система:
- ухудшение потенции;
- олигоспермия.
Аллергические проявления:
- волчаночноподобный синдром;
- кожная сыпь/зуд;
- покраснение кожных покровов;
- экзантема;
- крапивница.
Прочие:
- кожные геморрагические высыпания;
- бронхоспазм;
- чувство слабости.
Пропанорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Пропанорма предполагает установку дозировочного режима терапии в индивидуальном порядке и его корректировку врачом на всем этапе проведения лечения. Таблетки препарата нужно принимать после еды в целом виде (не разжевывая и не размельчая) и запивать небольшим объемом воды.
Изначально назначают Пропанорм в суточной дозе 450 мг. Таблетки принимают трижды в день по 150 мг каждые 8 часов. Затем следует постепенное (3-4 дня) повышение суточной дозировки до 600 мг в два приема (утром и вечером). Максимально за 24 часа допускают прием 900 мг пропафенона в 3 приема.
Расширение на фоне проводимого лечения QRS-комплекса или QT-интервала больше чем на 20% в сравнении с исходными данными, увеличение PQ-интервала больше чем на 50%, QT-интервала больше чем на 500 мсек, а также повышение тяжести и частоты аритмии, требуют снижения дозировок или временного прекращения терапии.
Пожилые пациенты (старше 70-ти лет) и больные с весом менее 70-ти килограмм нуждаются в изначальном назначении меньших дозировок Пропанорма, с обязательным приемом первой дозы в стационаре под контролем АД и ЭКГ.
При нарушении печеночной функции, по причине возможной кумуляции пропафенона, применяют дозировки Пропанорма равные 20-30% от обычно рекомендованных доз.
При нарушении почечной функции (КК меньше 10 мл/мин) снижают начальную дозу на 50%.
Передозировка
В случае одноразового приема дозы пропафенона в два раза превышающей рекомендованные суточные дозировки, негативная симптоматика интоксикации может появиться уже через 60 минут, максимум на протяжении нескольких часов.
Для состояния интоксикации при передозировке пропафеноном характерными являются следующие состояния: устойчивое снижение АД, экстрапирамидные расстройства, тошнота/рвота, мидриаз, сухость во рту, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, AV-блокада, удлинение QT-интервала, желудочковая тахиаритмия, нарушение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости, пароксизма желудочковой полиморфной тахикардии, асистолия, синоатриальная блокада, кома, делирий, судороги, отек легких.
Лечение явлений передозировки, в зависимости от их выраженности, могут потребовать очистку ЖКТ, введения Диазепама и Добутамина, проведение непрямого массажа сердца и дефибрилляции, перевода больного на ИВЛ.
Взаимодействие
По причине усиления кардиодепрессивного действия следует избегать комбинации пропафенона с Лидокаином.
Параллельный прием пропафенона и Варфарина усиливает действие последнего (за счет блокировки метаболизма).
Одновременно принимаемый пропафенон способен повышать плазменные концентрации Метопролола, Пропранолола и Дигоксина (тем самым усиливая возможность гликозидной интоксикации), а также Циклоспорина и непрямых антикоагулянтов.
Сочетаемое назначение с трициклическими антидепрессантами или бета-адреноблокаторами может привести к увеличению антиаритмического действия.
Рифампицин снижает плазменную концентрацию пропафенона.
Хинидин и Циметидин замедляют метаболизм и увеличивают сывороточное содержание пропафенона на 20%.
Одновременное использование местных анестетиков усиливает возможность поражения ЦНС.
Параллельно проводимая терапия Амиодароном увеличивает риск формирования тахикардии типа «пируэт».
Совместный прием пропафенона с лечебными средствами, подавляющими костномозговое кроветворение может стать причиной миелосупрессии.
Возможность формирования побочных эффектов, присущих пропафенону, возрастает при сочетаемом приеме препаратов угнетающих AV-узел и синоатриальный узел и характеризующихся отрицательным инотропным действием.
Условия продажи
Пропанорм отпускается из аптек при предъявлении рецепта.
Условия хранения
Таблетки Пропанорма следует хранить в диапазоне температур 15-25 °C.
Срок годности
3 года с момента выпуска.
Особые указания
На всем протяжении терапевтического курса приема Пропанорма, особенно в начале лечения, следует осуществлять ЭКГ-мониторирование.
В связи с повышенным риском аритмогенных эффектов, связанных действием пропафенона, терапию рекомендуют начинать в стационаре.
Терапию с приемом Пропанорма необходимо проводить под контролем электролитного кровяного баланса (в особенности уровня калия) и периодических исследований активности печеночных трансаминаз.
Присутствие у пациента электрокардиостимулятора требует особенно осторожного подхода к определению показаний к применению Пропанорма и выбору его дозировочного режима.
В отношении лечения нарушений сердечного ритма желудочковой этиологии пропафенон эффективнее, чем антиаритмические лекарственные средства классов IA и IB.
Биодоступность пропафенона у пациентов с недостаточностью печеночной функции возрастает на 70%, что требует снижения доз препарата и проведения регулярного мониторинга лабораторных параметров.
Пациенты, проходящие продолжительную терапию с применением Пропанорма и параллельно принимающие гипогликемические препараты или антикоагулянты, нуждаются в клиническом и лабораторном наблюдении.
Частая экстрасистолия, AV-блокада III степени или синоатриальная блокада, наблюдаемая у пациента в ходе проводимого лечения, является поводом для прекращения терапии.
Учитывая вероятность проаритмогенного воздействия пропафенона, препарат Пропанорм рекомендуют применять исключительно по назначению и под врачебным контролем.
В период приема Пропанорма пациенту рекомендуют воздерживаться от потенциально опасных для жизни видов деятельности, включая вождения автотранспорта.
Аналоги Пропанорма
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Пропанорма, включающие идентичный активный ингредиент, представлены препаратами: Пропафенон, Ритмокард и Ритмонорм.
Детям
Пациентам в возрастной группе до 18-ти лет прием Пропанорма противопоказан.
С алкоголем
Комбинация Пропанорм и алкоголь, учитывая эффекты препарата и болезненные состояния, при которых показано его назначение, может привести к тяжелым негативным последствиям, вследствие чего во время проведения терапии алкоголь необходимо исключить.
При беременности и лактации
Назначение Пропанорма беременным женщинам, в особенности на в I триместре, допускается лишь в случае значимого превышения пользы проведения такой терапии в сравнении с возможными негативными последствиями для плода.
Кормящим женщинам Пропанорм назначать противопоказано.
Отзывы о Пропанорме
Отзывы о Пропанорме позиционируют его, как довольно эффективное и относительно безопасное лечебное средство, чаще всего полностью справляющееся со своим предназначением в случае применения строго по показаниям. Естественно, что самостоятельно назначать себе данный препарат нельзя. Терапия с его использованием должна проходить исключительно под наблюдением врача с индивидуальным подбором дозировочного режима и учетом всех особенностей состояния здоровья пациента.
Цена Пропанорма, где купить
Средняя цена Пропанорма составляет:
- таблетки 150 мг №50 – 320 рублей;
- таблетки 300 мг №50 – 500 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Пропанорм таблетки п/о плен. 150мг 50штPro.Med.Cs
Аптека Диалог
-
Пропанорм (таб. п/о 300мг №50)Pro.Med.Cs.
-
Пропанорм (таб. п/о 150мг №50)Pro.Med.Cs.
-
Пропанорм (таб. п/о 150мг №50)Pro.Med.Cs.
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для сердца и сосудов
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Пропанорм: РЛС
- Пропанорм: от чего помогает
- Пропанорм: противопоказания
- Пропанорм: дозировка
- Пропанорм: до еды или после еды принимать?
- Пропанорм: побочные действия
- Сравнение с аналогами
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
У каждого третьего пациента на приеме у кардиолога регистрируются нарушения сердечного ритма. Аритмии опасны тем, что могут вызвать нарушение кровоснабжения мозга, образование тромбов и внезапную остановку сердца. Терапия аритмий считается одним из сложных разделов в клинической кардиологии.
Объясняется это большим разнообразием типов аритмий и выбора способа терапии, а также тем, что для диагностики и лечения необходимо отличное знание электрокардиографии. А при внезапных аритмиях часто требуется проведение неотложных лечебных мероприятий.
Основными средствами в терапии аритмий являются антиаритмические препараты. Они не могут вылечить нарушения ритма, но помогают снизить или устранить аритмическую активность и предупредить ее повторение.
Рассказываем о препарате Пропанорм: о его действующем веществе, показаниях, противопоказаниях, дозировке и побочных эффектах. Сравниваем с Этацизином, Сотагексалом и Кордароном. Информация приведена с целью ознакомления. Ее нельзя использовать для самолечения.
Пропанорм: РЛС
В состав препарата Пропанорм входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) пропафенон. Лекарство выпускается в двух лекарственных формах:
- Пропанорм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 150 и 300 мг;
- Пропанорм раствор для внутривенного введения.
Пропанорм: от чего помогает
Пропафенон относится к веществам, который сочетает в себе свойства нескольких классов антиаритмических средств. Он обладает свойствами блокаторов натриевых и кальциевых каналов, мембраностабилизирующим действием и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью. Также антиаритмический эффект Пропанорма основывается и на местноанестезирующем действии.
У Пропанорма показания отличаются в зависимости от формы выпуска. Так, внутривенные инъекции препарата делают для купирования приступов:
- фибрилляции предсердий;
- трепетания предсердий;
- наджелудочковых тахикардий;
- желудочковых тахикардий.
Таблетки Пропанорм назначают при:
- мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
- желудочковых аритмиях;
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- предсердно-желудочковой тахикардии.
Пропанорм: противопоказания
В инструкции к препарату указаны следующие противопоказания:
- слабость синусового узла;
- нарушения проводимости (внутрипредсердной, атриовентрикулярной);
- блокада ножек пучка Гиса;
- тяжелая брадикардия, низкое артериальное давление;
- хроническая сердечная недостаточность (тяжелая степень), кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения водно-электролитного обмена;
- хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
- органические изменения миокарда;
- миастения;
- прием Ритонавира;
- возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Пропанорм: дозировка
Дозировка Пропанорма подбирается индивидуально, причем рекомендуется это делать в стационаре. Для этого необходимо заранее отменить все ранее принимаемые антиаритмические средства. Подбор дозы следует проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
При приеме внутрь начальная суточная доза — 450-600 мг, при необходимости ее увеличивают до 900 мг. При внутривенном капельном введении начальная доза составляет 500 мкг/кг, ее можно увеличивать до 1-2 мг/кг при необходимости.
Пропанорм: через сколько начинает действовать?
Препарат начинает действовать через час после приема внутрь. Максимального эффекта он достигает через 2-3 часа и действие сохраняется 8-12 часов.
Пропанорм: до еды или после еды принимать?
Таблетки Пропанорм принимают внутрь после еды — целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Пропанорм: побочные действия
Большое число побочных эффектов препарат оказывает со стороны сердечно-сосудистой системы:
- брадикардия;
- желудочковые и наджелудочковые тахиаритмии;
- ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка);
- SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- боль в груди.
Пациенты иногда спрашивают: «Пропанорм снижает давление или нет?». Да, как побочный эффект Пропанорм может вызвать выраженное снижение давление, включая ортостатическую гипотензию. Чаще это происходит при приеме препарата в высоких дозах и у пожилых пациентов.
Другие побочные действия Пропанорма:
- изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита;
- запор или диарея, чувство тяжести в области желудка;
- головная боль, головокружение;
- изменение лабораторных показателей состава крови;
- олигоспермия, снижение потенции;
- кожные аллергические реакции;
- слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Сравнение с аналогами
Этацизин или Пропанорм: что лучше?
Пропанорм или Сотагексал: что лучше?
Кордарон или Пропанорм: что лучше?
Разного вида аритмий, как и препаратов для их лечения, много. Диагностику и подбор лекарственного средства для терапии проводят кардиологи. Мы рассмотрим, какие классы антиаритмических препаратов бывают и к каким относятся Пропанорм, Этацизин, Сотагексал и Кордарон.
Основной классификацией антиаритмических препаратов является классификация Вогана Вильямса. Все антиаритмические препараты в ней делятся на 4 класса в зависимости от механизма действия:
- I — блокаторы натриевых каналов.
- II — блокаторы бета-адренергических рецепторов.
- III — ингибиторы реполяризации.
- IV — блокаторы кальциевых каналов.
Пропанорм и Этацизин с одноименным действующим веществом относятся к I классу, Кордарон (действующее вещество — амиодарон принадлежит к III классу, но одновременно обладает эффектами антиаритмиков I, IV класса и бета-адреноблокирующим действием. Сотагексал (действующее вещество — соталол) входит в группу неселективных бета-блокаторов и имеет еще антиангинальный и сосудорасширяющий эффект.
По действию и показаниям близки Пропанорм и Этацизин, но и у них имеются различия в показаниях, противопоказаниях и побочных действиях. Так, Этацизин противопоказан при беременности, тогда как Пропанорм может быть использован, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
У Кордарона шире круг показаний для применения, но также больше противопоказаний и побочных эффектов. Кордарон противопоказан при заболеваниях щитовидной железы, а Пропанорм таким пациентам назначать можно.
Сотагексал нельзя применять у больных с синдромом Рейно и тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, у Пропанорма нет такого противопоказания.
В отношении препаратов-антиаритмиков нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Только врач, исходя из анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Краткое содержание
- В состав препарата Пропанорм входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) пропафенон.
- Пропанорм применяется в терапии различных аритмий, а раствор для внутривенного введения помогает в купировании приступов при фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых и желудочковых тахикардий.
- Пропанорм имеет обширный список противопоказаний.
- Дозировка Пропанорма подбирается индивидуально, причем рекомендуется это делать в стационаре.
- Таблетки Пропанорм принимают внутрь после еды.
- Большое число побочных эффектов препарат оказывает со стороны сердечно-сосудистой системы.
- В отношении препаратов-антиаритмиков нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Только врач, исходя из анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Пропанорм® (Propanorm®)
💊 Состав препарата Пропанорм®
✅ Применение препарата Пропанорм®
Описание активных компонентов препарата
Пропанорм®
(Propanorm®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BC03
(Пропафенон)
Лекарственная форма
| Пропанорм® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-001169 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пропанорм®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная — 41.5 мг, крахмал кукурузный — 28.9 мг, кроскармеллоза натрия — 21 мг, коповидон — 20 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 1.6 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 — 14.92 мг (гипромеллоза 5 — 8.3 мг, титана диоксид — 4.12 мг, макрогол 6000 — 2.5 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) — 0.08 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Пропанорм®
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Действующее вещество
— пропафенона гидрохлорид (propafenone)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пропафенона гидрохлорид | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная — 41.5 мг, крахмал кукурузный — 28.9 мг, кроскармеллоза натрия — 21 мг, коповидон — 20 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 1.6 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 — 14.92 мг (гипромеллоза 5 — 8.3 мг, титана диоксид — 4.12 мг, макрогол 6000 — 2.5 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) — 0.08 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.
Показания
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Противопоказания
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.
Сертификаты
Описание препарата ПРОПАНОРМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.