Пропанорм® (Propanorm®)
💊 Состав препарата Пропанорм®
✅ Применение препарата Пропанорм®
Описание активных компонентов препарата
Пропанорм®
(Propanorm®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BC03
(Пропафенон)
Лекарственная форма
| Пропанорм® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-001169 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пропанорм®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная — 21 мг, крахмал кукурузный — 14.7 мг, кроскармеллоза натрия — 10.5 мг, коповидон — 10 мг, магния стеарат — 1 мг, натрия лаурилсульфат — 0.8 мг.
Состав оболочки: Опадрай белый 02F28310 — 7.46 мг (гипромеллоза 5 — 4.15 мг, титана диоксид — 2.06 мг, макрогол 6000 — 1.25 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) — 0.04 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.
После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, Cmax в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.
T1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Пропанорм®
Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.
При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2.
Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.
В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.
При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.
При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.
При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.
Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.
При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для сердца и сосудов
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Пропанорм: РЛС
- Пропанорм: от чего помогает
- Пропанорм: противопоказания
- Пропанорм: дозировка
- Пропанорм: до еды или после еды принимать?
- Пропанорм: побочные действия
- Сравнение с аналогами
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
У каждого третьего пациента на приеме у кардиолога регистрируются нарушения сердечного ритма. Аритмии опасны тем, что могут вызвать нарушение кровоснабжения мозга, образование тромбов и внезапную остановку сердца. Терапия аритмий считается одним из сложных разделов в клинической кардиологии.
Объясняется это большим разнообразием типов аритмий и выбора способа терапии, а также тем, что для диагностики и лечения необходимо отличное знание электрокардиографии. А при внезапных аритмиях часто требуется проведение неотложных лечебных мероприятий.
Основными средствами в терапии аритмий являются антиаритмические препараты. Они не могут вылечить нарушения ритма, но помогают снизить или устранить аритмическую активность и предупредить ее повторение.
Рассказываем о препарате Пропанорм: о его действующем веществе, показаниях, противопоказаниях, дозировке и побочных эффектах. Сравниваем с Этацизином, Сотагексалом и Кордароном. Информация приведена с целью ознакомления. Ее нельзя использовать для самолечения.
Пропанорм: РЛС
В состав препарата Пропанорм входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) пропафенон. Лекарство выпускается в двух лекарственных формах:
- Пропанорм таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 150 и 300 мг;
- Пропанорм раствор для внутривенного введения.
Пропанорм: от чего помогает
Пропафенон относится к веществам, который сочетает в себе свойства нескольких классов антиаритмических средств. Он обладает свойствами блокаторов натриевых и кальциевых каналов, мембраностабилизирующим действием и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью. Также антиаритмический эффект Пропанорма основывается и на местноанестезирующем действии.
У Пропанорма показания отличаются в зависимости от формы выпуска. Так, внутривенные инъекции препарата делают для купирования приступов:
- фибрилляции предсердий;
- трепетания предсердий;
- наджелудочковых тахикардий;
- желудочковых тахикардий.
Таблетки Пропанорм назначают при:
- мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
- желудочковых аритмиях;
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- предсердно-желудочковой тахикардии.
Пропанорм: противопоказания
В инструкции к препарату указаны следующие противопоказания:
- слабость синусового узла;
- нарушения проводимости (внутрипредсердной, атриовентрикулярной);
- блокада ножек пучка Гиса;
- тяжелая брадикардия, низкое артериальное давление;
- хроническая сердечная недостаточность (тяжелая степень), кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения водно-электролитного обмена;
- хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме;
- органические изменения миокарда;
- миастения;
- прием Ритонавира;
- возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Пропанорм: дозировка
Дозировка Пропанорма подбирается индивидуально, причем рекомендуется это делать в стационаре. Для этого необходимо заранее отменить все ранее принимаемые антиаритмические средства. Подбор дозы следует проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
При приеме внутрь начальная суточная доза — 450-600 мг, при необходимости ее увеличивают до 900 мг. При внутривенном капельном введении начальная доза составляет 500 мкг/кг, ее можно увеличивать до 1-2 мг/кг при необходимости.
Пропанорм: через сколько начинает действовать?
Препарат начинает действовать через час после приема внутрь. Максимального эффекта он достигает через 2-3 часа и действие сохраняется 8-12 часов.
Пропанорм: до еды или после еды принимать?
Таблетки Пропанорм принимают внутрь после еды — целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Пропанорм: побочные действия
Большое число побочных эффектов препарат оказывает со стороны сердечно-сосудистой системы:
- брадикардия;
- желудочковые и наджелудочковые тахиаритмии;
- ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка);
- SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- боль в груди.
Пациенты иногда спрашивают: «Пропанорм снижает давление или нет?». Да, как побочный эффект Пропанорм может вызвать выраженное снижение давление, включая ортостатическую гипотензию. Чаще это происходит при приеме препарата в высоких дозах и у пожилых пациентов.
Другие побочные действия Пропанорма:
- изменение вкуса, сухость и горечь во рту, тошнота, снижение аппетита;
- запор или диарея, чувство тяжести в области желудка;
- головная боль, головокружение;
- изменение лабораторных показателей состава крови;
- олигоспермия, снижение потенции;
- кожные аллергические реакции;
- слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.
Сравнение с аналогами
Этацизин или Пропанорм: что лучше?
Пропанорм или Сотагексал: что лучше?
Кордарон или Пропанорм: что лучше?
Разного вида аритмий, как и препаратов для их лечения, много. Диагностику и подбор лекарственного средства для терапии проводят кардиологи. Мы рассмотрим, какие классы антиаритмических препаратов бывают и к каким относятся Пропанорм, Этацизин, Сотагексал и Кордарон.
Основной классификацией антиаритмических препаратов является классификация Вогана Вильямса. Все антиаритмические препараты в ней делятся на 4 класса в зависимости от механизма действия:
- I — блокаторы натриевых каналов.
- II — блокаторы бета-адренергических рецепторов.
- III — ингибиторы реполяризации.
- IV — блокаторы кальциевых каналов.
Пропанорм и Этацизин с одноименным действующим веществом относятся к I классу, Кордарон (действующее вещество — амиодарон принадлежит к III классу, но одновременно обладает эффектами антиаритмиков I, IV класса и бета-адреноблокирующим действием. Сотагексал (действующее вещество — соталол) входит в группу неселективных бета-блокаторов и имеет еще антиангинальный и сосудорасширяющий эффект.
По действию и показаниям близки Пропанорм и Этацизин, но и у них имеются различия в показаниях, противопоказаниях и побочных действиях. Так, Этацизин противопоказан при беременности, тогда как Пропанорм может быть использован, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
У Кордарона шире круг показаний для применения, но также больше противопоказаний и побочных эффектов. Кордарон противопоказан при заболеваниях щитовидной железы, а Пропанорм таким пациентам назначать можно.
Сотагексал нельзя применять у больных с синдромом Рейно и тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, у Пропанорма нет такого противопоказания.
В отношении препаратов-антиаритмиков нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Только врач, исходя из анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Краткое содержание
- В состав препарата Пропанорм входит действующее вещество с МНН (международным непатентованным наименованием) пропафенон.
- Пропанорм применяется в терапии различных аритмий, а раствор для внутривенного введения помогает в купировании приступов при фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых и желудочковых тахикардий.
- Пропанорм имеет обширный список противопоказаний.
- Дозировка Пропанорма подбирается индивидуально, причем рекомендуется это делать в стационаре.
- Таблетки Пропанорм принимают внутрь после еды.
- Большое число побочных эффектов препарат оказывает со стороны сердечно-сосудистой системы.
- В отношении препаратов-антиаритмиков нельзя сказать, какой из них «лучше», потому что каждый из них может быть лучшим для конкретного пациента. Только врач, исходя из анамнеза, возраста, сопутствующих заболеваний и диагностированной причины аритмии, может назначить максимально эффективное средство.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Состав
1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида.
Дополнительно: натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, коповидон, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5, магния стеарат, макрогол 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния, титана диоксид.
Форма выпуска
Лекарство Пропанорм производится в форме таблеток по 10 штук в блистере №5 в картонной упаковке (50 таблеток).
Фармакологическое действие
Противоаритмическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола. Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.
Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде. Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.
Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.
Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.
Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.
Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом, активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.
У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).
При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.
Показания к применению
Назначение Пропанорма показано с целью проведения профилактики и терапии следующих болезненных состояний, связанных с работой сердечной мышцы:
- желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий;
- предсердно-желудочковой тахикардии re-entry;
- пароксизмальных расстройств сердечного ритма (синдром WPW, трепетание и фибрилляция предсердий – наджелудочковые);
- мономорфной устойчивой желудочковой тахикардии.
Противопоказания
Абсолютно противопоказано назначать Пропанорма при:
- декомпенсированной сердечной недостаточности;
- инфаркте миокарда;
- хронической неконтролируемой сердечной недостаточности;
- блокаде ножек пучка Гиса;
- кардиогенном шоке (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии, развившейся вследствие тахикардии);
- синдроме «тахикардии-брадикардии»;
- персональной гиперчувствительности;
- выраженной брадикардии;
- СССУ;
- AV-блокаде II и III степени тяжести (без использования электрокардиостимулятора);
- выраженной артериальной гипотонии;
- кормлении грудью;
- синоатриальной блокаде;
- интоксикации дигоксином;
- нарушенном внутрипредсердном проведении;
- бифасцикулярной внутрижелудочковой блокаде (без использования электрокардиостимулятора);
- до 18-ти лет (по причине неустановленной степени безопасности и эффективности).
Относительными противопоказаниями к приему Пропанорма являются:
- ХОБЛ;
- печеночный холестаз;
- миастения (включая миастению gravis);
- наличие электрокардиостимулятора;
- сердечная недостаточность (при менее чем 30% фракции выброса);
- патологии печени/почек;
- кардиомиопатия;
- пожилой возраст (70 лет и старше);
- артериальная гипотензия;
- электролитные нарушения (требуют обязательной корректировки до начала лечения);
- параллельная терапия с применением прочих антиаритмических лечебных средств с аналогичными эффектами, направленными на электрофизиологию сердца.
Побочные действия
Пищеварительная система:
- горечь во рту;
- изменение вкуса;
- тяжесть в эпигастрии;
- сухость во рту;
- снижение аппетита;
- тошнота;
- запор/диарея;
- нарушение печеночной функции;
- холестаз;
- холестатическая желтуха.
Сердечно-сосудистая система:
- ухудшение диагностированной сердечной недостаточности (в отношении пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка);
- AV-блокада;
- брадикардия;
- наджелудочковые тахиаритмии;
- AV-диссоциация;
- синоатриальная блокада;
- желудочковые тахиаритмии;
- расстройства внутрижелудочковой проводимости;
- стенокардия;
- ортостатическая гипотензия (при приеме больших дозировок).
Нервная система:
- диплопия;
- головные боли;
- нечеткость зрения;
- головокружение;
- судороги.
Кроветворная система:
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- удлинение времени кровотечения;
- возникновение антинуклеарных антител;
- тромбоцитопения.
Половая система:
- ухудшение потенции;
- олигоспермия.
Аллергические проявления:
- волчаночноподобный синдром;
- кожная сыпь/зуд;
- покраснение кожных покровов;
- экзантема;
- крапивница.
Прочие:
- кожные геморрагические высыпания;
- бронхоспазм;
- чувство слабости.
Пропанорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Пропанорма предполагает установку дозировочного режима терапии в индивидуальном порядке и его корректировку врачом на всем этапе проведения лечения. Таблетки препарата нужно принимать после еды в целом виде (не разжевывая и не размельчая) и запивать небольшим объемом воды.
Изначально назначают Пропанорм в суточной дозе 450 мг. Таблетки принимают трижды в день по 150 мг каждые 8 часов. Затем следует постепенное (3-4 дня) повышение суточной дозировки до 600 мг в два приема (утром и вечером). Максимально за 24 часа допускают прием 900 мг пропафенона в 3 приема.
Расширение на фоне проводимого лечения QRS-комплекса или QT-интервала больше чем на 20% в сравнении с исходными данными, увеличение PQ-интервала больше чем на 50%, QT-интервала больше чем на 500 мсек, а также повышение тяжести и частоты аритмии, требуют снижения дозировок или временного прекращения терапии.
Пожилые пациенты (старше 70-ти лет) и больные с весом менее 70-ти килограмм нуждаются в изначальном назначении меньших дозировок Пропанорма, с обязательным приемом первой дозы в стационаре под контролем АД и ЭКГ.
При нарушении печеночной функции, по причине возможной кумуляции пропафенона, применяют дозировки Пропанорма равные 20-30% от обычно рекомендованных доз.
При нарушении почечной функции (КК меньше 10 мл/мин) снижают начальную дозу на 50%.
Передозировка
В случае одноразового приема дозы пропафенона в два раза превышающей рекомендованные суточные дозировки, негативная симптоматика интоксикации может появиться уже через 60 минут, максимум на протяжении нескольких часов.
Для состояния интоксикации при передозировке пропафеноном характерными являются следующие состояния: устойчивое снижение АД, экстрапирамидные расстройства, тошнота/рвота, мидриаз, сухость во рту, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, AV-блокада, удлинение QT-интервала, желудочковая тахиаритмия, нарушение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости, пароксизма желудочковой полиморфной тахикардии, асистолия, синоатриальная блокада, кома, делирий, судороги, отек легких.
Лечение явлений передозировки, в зависимости от их выраженности, могут потребовать очистку ЖКТ, введения Диазепама и Добутамина, проведение непрямого массажа сердца и дефибрилляции, перевода больного на ИВЛ.
Взаимодействие
По причине усиления кардиодепрессивного действия следует избегать комбинации пропафенона с Лидокаином.
Параллельный прием пропафенона и Варфарина усиливает действие последнего (за счет блокировки метаболизма).
Одновременно принимаемый пропафенон способен повышать плазменные концентрации Метопролола, Пропранолола и Дигоксина (тем самым усиливая возможность гликозидной интоксикации), а также Циклоспорина и непрямых антикоагулянтов.
Сочетаемое назначение с трициклическими антидепрессантами или бета-адреноблокаторами может привести к увеличению антиаритмического действия.
Рифампицин снижает плазменную концентрацию пропафенона.
Хинидин и Циметидин замедляют метаболизм и увеличивают сывороточное содержание пропафенона на 20%.
Одновременное использование местных анестетиков усиливает возможность поражения ЦНС.
Параллельно проводимая терапия Амиодароном увеличивает риск формирования тахикардии типа «пируэт».
Совместный прием пропафенона с лечебными средствами, подавляющими костномозговое кроветворение может стать причиной миелосупрессии.
Возможность формирования побочных эффектов, присущих пропафенону, возрастает при сочетаемом приеме препаратов угнетающих AV-узел и синоатриальный узел и характеризующихся отрицательным инотропным действием.
Условия продажи
Пропанорм отпускается из аптек при предъявлении рецепта.
Условия хранения
Таблетки Пропанорма следует хранить в диапазоне температур 15-25 °C.
Срок годности
3 года с момента выпуска.
Особые указания
На всем протяжении терапевтического курса приема Пропанорма, особенно в начале лечения, следует осуществлять ЭКГ-мониторирование.
В связи с повышенным риском аритмогенных эффектов, связанных действием пропафенона, терапию рекомендуют начинать в стационаре.
Терапию с приемом Пропанорма необходимо проводить под контролем электролитного кровяного баланса (в особенности уровня калия) и периодических исследований активности печеночных трансаминаз.
Присутствие у пациента электрокардиостимулятора требует особенно осторожного подхода к определению показаний к применению Пропанорма и выбору его дозировочного режима.
В отношении лечения нарушений сердечного ритма желудочковой этиологии пропафенон эффективнее, чем антиаритмические лекарственные средства классов IA и IB.
Биодоступность пропафенона у пациентов с недостаточностью печеночной функции возрастает на 70%, что требует снижения доз препарата и проведения регулярного мониторинга лабораторных параметров.
Пациенты, проходящие продолжительную терапию с применением Пропанорма и параллельно принимающие гипогликемические препараты или антикоагулянты, нуждаются в клиническом и лабораторном наблюдении.
Частая экстрасистолия, AV-блокада III степени или синоатриальная блокада, наблюдаемая у пациента в ходе проводимого лечения, является поводом для прекращения терапии.
Учитывая вероятность проаритмогенного воздействия пропафенона, препарат Пропанорм рекомендуют применять исключительно по назначению и под врачебным контролем.
В период приема Пропанорма пациенту рекомендуют воздерживаться от потенциально опасных для жизни видов деятельности, включая вождения автотранспорта.
Аналоги Пропанорма
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Пропанорма, включающие идентичный активный ингредиент, представлены препаратами: Пропафенон, Ритмокард и Ритмонорм.
Детям
Пациентам в возрастной группе до 18-ти лет прием Пропанорма противопоказан.
С алкоголем
Комбинация Пропанорм и алкоголь, учитывая эффекты препарата и болезненные состояния, при которых показано его назначение, может привести к тяжелым негативным последствиям, вследствие чего во время проведения терапии алкоголь необходимо исключить.
При беременности и лактации
Назначение Пропанорма беременным женщинам, в особенности на в I триместре, допускается лишь в случае значимого превышения пользы проведения такой терапии в сравнении с возможными негативными последствиями для плода.
Кормящим женщинам Пропанорм назначать противопоказано.
Отзывы о Пропанорме
Отзывы о Пропанорме позиционируют его, как довольно эффективное и относительно безопасное лечебное средство, чаще всего полностью справляющееся со своим предназначением в случае применения строго по показаниям. Естественно, что самостоятельно назначать себе данный препарат нельзя. Терапия с его использованием должна проходить исключительно под наблюдением врача с индивидуальным подбором дозировочного режима и учетом всех особенностей состояния здоровья пациента.
Цена Пропанорма, где купить
Средняя цена Пропанорма составляет:
- таблетки 150 мг №50 – 320 рублей;
- таблетки 300 мг №50 – 500 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Пропанорм таблетки п/о плен. 150мг 50штPro.Med.Cs
Аптека Диалог
-
Пропанорм (таб. п/о 300мг №50)Pro.Med.Cs.
-
Пропанорм (таб. п/о 150мг №50)Pro.Med.Cs.
-
Пропанорм (таб. п/о 150мг №50)Pro.Med.Cs.
показать еще
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150,00 мг/300,00 мг;
вспомогательные вещества ядра: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная 21,00 мг/41,50 мг; кукурузный крахмал 14,70 мг/28,90мг; натрия кроскармеллоза 10,50 мг/21,00 мг; коповидон 10,00 мг/20,00 мг; магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг; натрия лаурилсульфат 0,80 мг/1,60 мг;
вспомогательные вещества оболочки: Опадрай белый 02F28310 7,46 мг/14,92 мг (гипромеллоза-5 4,15 мг/8,30мг; титана диоксид 2,06 мг/4,12мг, макрогол-6000 1,25 мг/2,50 мг), симетикон (эмульсия диметикона с кремния диоксидом) 0,04 мг/0,08 мг.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
антиаритмическое средство
АТХ C01BC03 Пропафенон
Фармакодинамика
Пропафенон — это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II). Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на кардиомиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.
Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение импульса по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов АН и HV. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала QT.
Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Пропафенон уменьшает скорость увеличения потенциала действия, вследствие чего снижается скорость проводимости импульса (отрицательный дромотропный эффект). Рефрактерный период в предсердии, атриовентрикулярном узле и желудочках удлиняется. Пропафенон удлиняет также рефрактерный период в дополнительных проводящих путях у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
Действие пропафенона начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и сохраняется в течение 8-12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — более 95%. Системная биодоступность — 5-50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при увеличении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг — до 40-50%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь составляет 1-3,5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Равновесная концентрация (Сss) в плазме крови достигается через 3-4 дня после начала терапии. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.
Объем распределения — 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85-97%.
Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первого прохождения» через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата.
Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два — фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17ч.
При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.
Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма.
Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первого прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.
Пропафенон выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.
Желудочковые аритмии; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий; пароксизмальная тахикардия по типу re-entry с вовлечением атриовентрикулярного (АV) узла или дополнительных путей проведения.
-
Повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;
-
синдром слабости синусового узла;
-
тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия;
-
нарушения внутрипредсердной проводимости;
-
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
-
блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);
-
выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);
-
тяжелые формы хронической сердечной, недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
-
тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
-
одновременное применение ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки;
-
миастения;
-
выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35% и кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Миастения gravis, нарушения функции почек и/или печени, хроническая обструктивная болезнь легких легкой и средней степени (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), пожилой возраст, пациенты с установленным искусственным водителем ритма сердца.
Одновременное применение пропафенона с дигоксином приводит к повышению концентрации в крови дигоксина, при этом дозу последнего необходимо уменьшить на 25%.
Применение препарата Пропанорм® во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери.
Пропафенон выделяется в грудное молоко. При необходимости применение препарата Пропанорм® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии пациентом.
Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем артериального давления, (АД), ЭКГ, оценки широты комплекса QRS).
Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или удлинение интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.
У пациентов со значительно расширенным комплексом QRS и AV блокадой II и III степени рекомендуется снизить дозу.
При массе тела пациента 70 кг и более начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки (в стационаре под контролем АД, ЭКГ). Доза может быть увеличена постепенно, с интервалами в 3-4 суток до 300 мг 2 раза в сутки, а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза в сутки.
У пожилых пациентов и пациентов с массой тела менее 70 кг применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу. Такой же тактики следует придерживаться и при проведении поддерживающей терапии.
Не следует начинать увеличение дозы препарата, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.
При нарушении функции печени препарат рекомендуется применять в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) начальная доза должна быть снижена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, аритмогенный эффект, выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию (особенно у пожилых пациентов), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта, горький вкус во рту, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, запор, диарея, нарушения функции печени, в том числе гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическая желтуха, холестаз, гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, судороги, диплопия, миоклония, повышенная утомляемость, спутанность сознания, атаксия, парестезии, тревожность, слабость.
Лабораторные показатели: лейкопения и/или гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, геморрагические высыпания на коже, волчаночноподобный синдром.
Прочие: нечеткость зрения.
Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу. Симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.
Симптомы: удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, подавление автоматизма синусового узла, AV блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, асистолия, выраженное снижение АД, сонливость, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца.
Поскольку пропафенон имеет большой объем распределения и высокую степень связывания с белками плазмы крови (более 95%), то гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.
Усиление побочного действия пропафенона может наблюдаться при его применении одновременно с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, хирургическом вмешательстве, лечении зубов) или другими лекарственными средствами, которые урежают частоту, сердечных сокращений и /или сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).
Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови.
Повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина также может наблюдаться при одновременном применении с пропафеноном.
Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол , циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок могут вызывать повышение концентрации пропафенона в плазме крови.
Прием ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки одновременно с пропафеноном противопоказан из-за риска повышения концентрации пропафенона в плазме крови. Одновременная терапия амиодароном и пропафеноном может вызывать нарушение проводимости и реполяризации и сопровождаться аритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться коррекция доз обоих препаратов.
Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при, их совместном применении, однако сообщалось о повышенном риске развития побочного действия лидокаина (внутривенно) на центральную нервную систему. Так как фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, необходим контроль состояния пациента в случае добавления пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.
Сочетание пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность.
Необходим контроль показателей свертывающей системы крови у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин), поскольку пропафенон может повысить эффективность этих препаратов и вызвать увеличение протромбинового времени.
Совместное применение пропафенона и флуоксетина повышает максимальную концентрацию в плазме крови (Сmах) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») пропафенона S на 39% и 50%, а пропафенона R на 71% и 50% соответственно. При одновременном применении с пароксетином концентрация пропафенона в плазме крови может повыситься, поэтому желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата в меньших дозах.
Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм®. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов.
Каждый пациент, который получает Пропанорм®, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
Пропанорм® может ухудшить течение миастении.
Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.
Существует риск конверсии пароксизмальной мерцательной аритмии в трепетание предсердий с AV блокадой 2:1 или 1:1.
Как и при применении других антиаритмических средств IC класса, пациенты с органическими изменениями миокарда при применении препарата Пропанорм® могут быть предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов.
При нарушении функции печени и/или почек из-за возможной кумуляции пропафенона необходимо титрование дозы под контролем ЭКГ и его концентрации в плазме крови.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛС-001169
Дата регистрации
2010-07-20
Владелец регистрационного удостоверения
ПРО МЕД ЦС ПРАГА А О Чехия
Производитель
PRO MED CS PRAHA A S Чехия
Представительство
ПРО МЕД ЦС ЗАО Россия