Состав
В составе одной таблетки содержится действующее вещество пропранолол в количестве 10, 40 или 80 мг.
Раствор содержит 0,1 % активного компонента.
Капсулы-депо содержат 80 мг активного компонента.
Форма выпуска
Выпускается в таблетированной лекарственной форме, капсулах-депо, растворе.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия. Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами, что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, снижается частота пульса).
На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа-адренорецепторов. Через 1-3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается. Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение кровяного давления), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина). Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.
Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы. Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое воздействие достигается устранением аритмогенных факторов (артериальная гипертония, повышение содержания цАМФ, усиление активности симпатической нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярного проведения, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма. Угнетение импульсного проведения регистрируется в большей степени в антероградном и в меньшей степени в ретроградном направлении по дополнительным путям и через атриовентрикулярный узел.
В классификации антиаритмических медикаментов Пропранолол принадлежит к лекарственным средствам 2-й группы. Снижение выраженности ишемии миокарда обеспечивается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Благодаря антиаритмическому эффекту достигается снижение показателя постинфарктной летальности. Лекарственный препарат способен предупреждать развития головных болей сосудистого происхождения благодаря снижению выраженности расширения церебральных сосудов в результате бета-адреноблокады рецепторов в сосудах, снижению адгезивности тромбоцитов, ингибированию липолиза и агрегации тромбоцитов (под действием катехоламинов), снижению секреции ренина, усиленной стимуляции поступления кислорода в ткани, предотвращению активации факторов свертывания крови в период высвобождения адреналина.
Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета-2-адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови. Медикамент в больших дозировках вызывает седативный эффект, повышает тонус бронхов, усиливает сокращение стенок матки, вызванное действием лекарственных препаратов, стимулирующих миометрий.
Показания к применению
Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при стенокардии напряжения, артериальной гипертонии, синусовой тахикардии, нестабильной стенокардии, мерцательной тахиаритмии, наджелудочковой тахикардии, инфаркте миокарда, алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация), желудочковой экстрасистолии, мерцательной тахиаритмии, эссенциальном треморе, желудочковой экстрасистолии, тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии), диффузно-токсическом зобе, при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром), при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме, тревожности.
Противопоказания
Пропранолол не назначают при SA-блокаде, кардиогенном шоке, вынашивании беременности, кардиомегалии, стенокардии Принцметала, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, непереносимости основного компонента, при ХОБЛ, артериальной гипотонии, бронхиальной астме, при псориазе, миастении, печеночной недостаточности, грудном вскармливании, сахарном диабете с кетоацидозом, окклюзионной патологии периферических сосудов (осложненной болью в покое, гангреной или перемежающейся хромотой), при одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы, метаболическом ацидозе.
При депрессии, синдроме Рейно, патологии почек, аллергии, тиреотоксикозе, детям и пожилым людям Пропранолол назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: повышенная сонливость, быстрая утомляемость, «кошмарные» сновидения, головокружения, слабость во всем теле, тремор конечностей, парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно, «перемежающейся» хромотой), депрессия, кратковременные и проходящие нарушения памяти, спутанность сознания, беспокойство, головные боли, миастения, астения, галлюцинации.
Органы чувств: кератоконъюнктивит, болезненность глаз, уменьшение выработки слезной жидкости, сухость в глазах, нарушения зрительного восприятия.
Сердечно-сосудистая система: аритмии, атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости миокарда, сердцебиение, синусовая брадикардия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, ослабление сократимости миокарда, загрудинные боли, проявления ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), падение уровня кровяного давления, ортостатическая гипотензия.
Пищеварительный тракт: изменение вкусового восприятия, нарушения в работе печеночной системы (холестаз, желтушность кожных покровов и склер, потемнение мочи), нарушения стула, метеоризм, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости.
Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, ринит, заложенность носа.
Эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, которые получают инсулин), снижение функций щитовидной железы, гипергликемия (у пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом).
Аллергические реакции:крапивница, высыпания на кожных покровах, зуд.
Кожные покровы: обострение проявлений псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, алопеция, экзантема, гиперемия кожных покровов, усиленное потоотделение.
Лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени, тромбоцитопения (нехарактерные кровоизлияния, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия.
Влияние Пропранолола на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка развития плода.
Прочие возможные побочные реакции: ослабление либидо, артралгия, боли в спине, формирование синдрома «отмены» в виде повышения кровяного давления, усиления выраженности и частоты приступов стенокардии.
Таблетки Пропранолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Нарушения сердечного ритма, стенокардия: трижды в день по 20 мг; постепенно дозу увеличивают до 120 мг (2-3 приема). Максимальная суточная дозировка составляет 240 мг.
Артериальная гипертония: дважды в день по 40 мг. При неэффективности, слабом эффекте количество Пропранолола увеличивают до 80 мг (2 раза вдень) или до 40 мг (3 раза в день). Максимальная суточная дозировка медикамента составляет 320 мг (в тяжелых, исключительных случаях – 640 мг).
Эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальное количество – 40 мг 2-3 раза в день, в дальнейшем дозировку повышают до 160 мг в день. Пролонгированные формы медикамента (капсулы-депо по 80 мг) принимают 1 раз в сутки.
Тиреотоксический криз, пароксизмальные нарушения сердечного ритма: внутривенное, медленное, струйное вливание в начальной дозировке 1 мг (1 мл раствора 0,1%), через 2 минуты процедуру повторяют. При неэффективности количество медикамента, вводимого внутривенно, увеличивают до 10 мг под обязательным контролем ЭКГ и уровня кровяного давления.
Стимуляция родовой деятельности, родовспоможение: по 20 мг пропранолола 4-6 раз с интервалами в 30 минут (суточное количество 80-120мг). При гипоксии плода дозировку снижают. При патологии почечной системы коррекция дозы не требуется. При заболеваниях печени необходимо уменьшение количества препарата. С целью профилактики послеродовых осложнений медикамент назначают по 20 мг 3 раза в день. Курс 3-5 дней.
Передозировка
Проявляется бронхоспазмом, обморочными состояниями, цианозом ногтевых пластин на пальцах, желудочковой экстрасистолией, выраженной брадикардией, сердечной недостаточностью, судорогами, аритмией, выраженным падением кровяного давления, атриовентрикулярной блокадой, головокружениями. Лечение включает назначение энтеросорбентов, при необходимости – промывание желудка. При желудочковой экстрасистолии назначают Лидокаин (недопустимо применение препаратов Ia класса).
При нарушении атриовентрикулярной проводимости внутривенно вводят 1-2 мг атропина, при неэффективности устанавливают временный электрокардиостимултор. В случае выраженного падения артериального давления пациенту придают позу Тределенбурга. При бронхоспазме парентерально либо ингаляционно применяют бета-адреностимуляторы. При судорогах показано внутривенное вливание диазепама. При развитии сердечной недостаточности назначают диуретические медикаменты, сердечные гликозиды, глюкагон. Плазмозамещающие растворы можно вводить при отсутствии признаков отека легких. В случае неэффективности вводят допамин, эпинефрин, добутамин.
Взаимодействие
Экстракты аллергенов для проведения кожных проб, а также сами аллергены, применяемые для иммунотерапии, могут повышать вероятность развития тяжелых аллергических реакций системного характера либо анафилаксии у пациентов, которые принимают Пропранолол. Рентгенконтрастные медикаменты на основе йода при внутривенном введении повышают риск развития анафилаксии. Вероятность падения кровяного давления, выраженность кардиодепрессивного действия повышаются при внутривенном введении фенитоина и ингаляционных медикаментов для общей анестезии (производные углеводородов).
Пропранолол влияет на эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, а также способен маскировать такие симптомы формирующейся гипогликемии, как гипертония и тахикардия. Медикамент повышает концентрацию ксантинов (исключением является дифиллин), лидокаина в плазме крови, снижая их клиренс. Данный эффект сильнее выражен у пациентов с исходно высоким клиренсом теофиллина на фоне курения. НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата (блокада синтеза простагландинов почечной системой, задержка ионов натрия в организме).
Антиаритмические средства, амиодарон, БМКК (дилтиазем, Верапамил), гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды усугубляют сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, могут вызвать остановку сердца. Одновременный прием Нифедипина вызывает значительное падение кровяного давления. Гипотензивные, симпатолитические, дируетические средства, гидралазин, клонидин ведут к черземерному снижению артериального давления. Пропранолол способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Снотворные, седативные, натипсихотические (нейролептики) средства, тетрациклические антидепрессанты, трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Рекомендуется делать перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов МАО не менее 2-х недель; одновременный прием указанных медикаментов недопустим из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.
Пропранолол усиливает действие утеротонизирующих и тиреостатических лекарственных средств, подавляет действие антигистаминных медикаментов. Негидрированные алкалоиды спорыньи усиливают выраженность патологии со стороны периферического кровообращения. При одновременной терапии производными фенотиазина отмечается повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения, а циметидин и Сульфасалазин тормозит метаболические процессы, увеличивая концентрацию пропранолола в плазме.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
Пациенту, принимающему Пропранолол, требуется регулярный контроль уровня сахара в крови, ЭКГ, кровяного давления, пульса. Лицам пожилого возраста требуется контроль над состоянием почечной системы. Лечащему доктору необходимо научить пациента технике самостоятельного контроля ЧСС. Перед лечением пациентам с хронической сердечной недостаточностью на ранней стадии назначают диуретические медикаменты, дигиталис. Отмечено снижение эффективности лекарственного средства у «курильщиков». Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны знать о снижении выработки слезной жидкости в период приема препарата Пропранолол.
При установленном диагнозе «феохромоцитома» лекарственное средство можно назначить только после приема альфа-адреноблокаторов. Недопустима резкая отмена медикамента у пациентов с тиреотоксикозом из-за риска усиления выраженности симптоматики. Важно учитывать, что прием пропранолола на фоне тиреотоксикоза может маскировать клинические признаки заболевания. Необходимо соблюдать осторожность при лечении бета-адреноблокаторами пациентов, которые принимают гипогликемические медикаменты (возможна гипогликемия при длительных перерывах).
Признаки гипогликемии (тремор, тахикардия) могут быть замаскированы под действием пропранолола. Пациенты должны быть осведомлены, что главным признаком гипогликемии в период приема бета-адреноблокаторов является гипергидроз, усиленное потоотделение. Прием лекарственного средства прекращают за несколько дней до проведения общей анестезии эфиром, хлороформом. В том случае, если пациент принял Пропранолол перед оперативным вмешательством, то для него подбирают такой медикамент для общей анестезии, у которого в наименьшей степени выражен отрицательный инотропный эффект. Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется внутривенным введением атропина в количестве 1-2 мг. Медикаменты, которые снижают запасы катехоламинов (резерпин и другие), усиливают воздействие юета-адреноблокаторов, что требует постоянного наблюдения пациента со стороны лечащего врача для своевременного выявления брадикардии и артериальной гипотензии. Недопустимо одновременное применение транквилизаторов (анксиолитики), нейролептиков (антипсихотики). С осторожностью назначают ингибиторы МАО, психоактивные медикаменты (при курсовой терапии более 2-х недель).
При выявлении у лиц пожилого возраста желудочковых аритмий, бронхоспазма, атриовентрикулярной блокады, артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, тяжелых заболеваний почек или печени дозировку Пропранолола снижают либо препарат отменяют. При развитии депрессии на фоне лечения бета-адреноблокатором лекарственное средство заменяют. Недопустима резкая отмена медикамента из-за риска развития инфаркта миокарда, тяжелых аритмий. Лекарственное средство отменяют постепенно в течение двух недель, каждые 3 дня снижая дозировку на 25%.
Пропранолол при беременности и грудном вскармливании назначают в исключительных случаях, если польза оправдывает возможный риск. При лечении во время вынашивания беременности требуется тщательной наблюдение за состоянием плода и матери. Медикамент отменяют за 48-72 часа до родоразрешения. Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных антител, ванилилминдальной кислоты лекарственный препарат отменяют.
Пропранолол влияет на концентрацию внимания и возможность управлять транспортными средствами.
Рецепт на латинском:
Rp: Tabulettam Propranololi 0,01 № 40
Da.Signa: По 1 таб 2 раза в день
Аналоги Пропранолола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами и синонимами являются медикаменты: Обзидан, Пропранолола Гидрохлорид, Опранол, Анаприлин, Теномал, Индерал.
Отзывы о Пропранололе
Согласно отзывам, Пропранолол эффективно справляется со всеми показаниями к применению данного медикамента. Однако, важным является соблюдение инструкции по применению и дозировок.
Отзывы о лечении гемангиомы Пропранололом
В 2008 году французскими медиками было выявлено положительное влияние данного действующего средства на борьбу с гемангиомой. Также, уже сейчас можно встретить примеры положительных результатов такого лечения. Однако, следует помнить о противопоказаниях на применение препарата, а также о том, что на сегодня лекарство не является протокольным при лечении гемангиомы, так как влияние данного медикамента еще недостаточно изучено. В любом случае на данную тему следует обязательно консультироваться с врачом.
Цена Пропранолола, где купить
В настоящее время лекарство Пропранолол практически невозможно приобрести. Так препарат, привозимый из Германии продается по цене 70 евро. Однако, доступны синонимы и аналоги с тем же действующим веществом.
Анаприлин стоит от 20 рублей.
Обзидан стоит от 80 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Пропранолол (Propranololum, аналог Индерал) 40мг табл. №30
-
Гемангиол (Пропранолола гидрохлорид) 3.75мг/мл 120мл
показать еще
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток — матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде — менее 1%.
Показания активного вещества
ПРОПРАНОЛОЛ
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.
Режим дозирования
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.
В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели — по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).
У новорожденных и грудных детей
Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.
Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другие), ингибиторами МАО.
Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес — 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес — 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес — 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес — 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.
Повышенная чувствительность к пропранололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.
Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.
Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.
При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.
Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.
При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.
При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.
При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.
При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.
Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.
Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АритмияВысокое давлениеСтенокардияТаблеткиТаблетки
Содержание статьи
- Анаприлин: от чего
- Анаприлин: показания
- Анаприлин: дозировка
- Анаприлин: побочные действия
- Анаприлин: аналоги
- Анаприлин или Метопролол: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В клинических рекомендациях по лечению артериальной гипертензии (АГ) указано, что в современном обществе наблюдается значительная распространенность гипертонии. Она составляет 30-45% случаев среди взрослого населения по данным зарубежных исследований и около 40% по данным российских исследований. В российской популяции распространенность АГ среди мужчин несколько выше, в некоторых регионах она достигает 47%, тогда как среди женщин распространенность АГ – около 40%.
Артериальная гипертензия поддается лечению и коррекции с помощью лекарственных средств. Одним из таких средств является Анаприлин. Мы попросили рассказать провизора Анну Суменкову: от чего его применяют, какие имеются показания, побочные эффекты, в какой дозировке принимают лекарство. Привели несколько примеров аналогов и заменителей Анаприлина и сравнили с Метопрололом.
Анаприлин: от чего
Анаприлин обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. То есть эффективен при стенокардии, повышенном артериальном давлении и аритмии.
Анаприлин уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает возбудимость и сократимость сердца. С помощью такого механизма действия снижается артериальное давление. Поэтому Анаприлин применяют от давления.
Вам может быть интересно: Таблетки от повышенного давления
Анаприлин: показания
Анаприлин при панических атаках не показан к применению. Об этом не указано в инструкции по применению и нет показания препарата в клинических рекомендациях по лечению панических атак.
Рассказываем о показаниях к применению Анаприлина:
- при повышенном давлении
- при стенокардии
- при тахикардии различного происхождения
- при профилактике инфаркта миокарда
- при терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза
- при феохромоцитоме перед операцией
Анаприлин: дозировка
Анаприлин выпускается в двух дозировках действующего вещества: 10 мг и 40 мг на 1 таблетку. Схему применения и нужную дозировку лекарства подбирает врач. В инструкции по применению приведена рекомендованный способ применения.
Таблетки пьют внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
- при гипертонии: по 40 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 320 мг.
- при стенокардии: начинают с 20 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая до 80-120 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 240 мг.
- при профилактике инфаркта миокарда начинают с 40 мг 3 раза в сутки, затем — по 80 мг 2 раза в сутки.
- при гипертиреозе: в качестве вспомогательного средства по 40 мг 3-4 раза в сутки, максимальная суточная дозировка — 120-160 мг
Анаприлин: побочные действия
У Анаприлина достаточно широкий список побочных эффектов за счет механизма действия пропранолола. При приеме Анаприлина могут быть следующие побочные действия:
- пониженный пульс менее 60 в минуту, замедление работы сердца вплоть до его остановки, сердечная недостаточность, аритмия, выраженное снижение артериального давления, боль в груди, похолодание конечностей
- сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боль в животе, нарушение функции печени, изменение вкуса
- головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, снижение способности к быстрым реакциям, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение и другие
- насморк, одышка, бронхоспазм, отек слизистой носа
- резкое снижение или повышение уровня глюкозы в крови
- сухость в глазах, нарушение остроты зрения
- снижение либидо, потенции
- обострение псориаза, потоотделения, покраснение кожи, эксфолиативный дерматит
- снижение функции щитовидной железы
- сыпь, зуд, крапивница и другие
- изменение картины показателей крови
- при применении в период беременности наблюдается задержка развития роста плода
- боль в мышцах, спине и суставах, синдром «отмены»
Во время применения внимательно наблюдайте за своим состоянием и при появлении новых побочных действий, не описанных в статье или при усилении уже имеющихся, сообщите об этом врачу.
Анаприлин: аналоги
Анаприлин имеет несколько аналогов, на которые его можно заменить:
- Анаприлин Реневал
- Анаприлин Медисорб
- Гемангиол
При сравнении инструкций Анаприлин Реневал и Анаприлин, мы увидели разницу во вспомогательных компонентах. Так же разница препаратов заключается и в производителе, о чем мы можем узнать по названию лекарственного средства.
Препараты-аналоги, относящиеся к одной фармакологической группе бета-адреноблокаторов, составляют более широкий список. Но ими нельзя заменять Анаприлин без консультации врача.
Анаприлин или Метопролол: что лучше
Чтобы узнать, какой препарат лучше, найдем отличия между Анаприлином и Метопрололом. В обоих лекарствах содержатся разные вещества, чем обусловлен разный механизм действия.
У Анаприлина больше противопоказаний и побочных действий. Он не подходит пациентам с бронхиальной астмой и обструктивной болезнью легких. Метопролол назначают с осторожностью. Перед применением любого лекарственного средства проконсультируйтесь с врачом.
Краткое содержание
- Анаприлин — препарат, применяемый при нарушении работы сердечно-сосудистой системы.
- Анаприлин обладает антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием.
- Дозировка выпускаемых таблеток составляет 10 мг и 40 мг. Врач подбирает ее индивидуально для каждого пациента.
- Анаприлин имеет множество побочных действий, которые стоит учитывать при выборе лекарства.
- Анаприлин имеет препараты-аналоги по фармакологической группе и заменители с одинаковым действующим веществом.
- При сравнении Анаприлина и Метопролола мы увидели разницу их действующих веществ, с которой связаны противопоказания и побочные действия.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Содержание
- Форма выпуска
- Состав
- Фармакологические свойства
- Показания
- Способ применения и дозировка
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Применение при беременности и в период лактации
- Назначение детям
- Лекарственное взаимодействие
- Аналоги
- Срок годности и условиях хранения
- Цена и условия отпуска из аптек
Пропранолол – это бета -адреноблокатор, уменьшающий частоту и силу сокращений сердца, величину выброса сердца, потребность мышцы сердца в кислороде и ее сократительную способность. Международное непатентованное название: пропранолол.
Форма выпуска
На сегодняшний день Пропранолол выпускают в виде таблеток, капсул, раствора. Пропранолол мазь — несуществующая форма выпуска.
Состав
Действующее вещество препарата — пропранолола гидрохлорид, его концентрация в одной таблетке может составлять 10, 40 или 80 мг. Количество пропранолола в капсулах- депо — 0,08 г. Растворы разной ёмкости содержат 0,1% действующего вещества.
Фармакологические свойства
Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия.
Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами, что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, уряжается пульс).
На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа -адренорецепторов.
Через 1- 3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается.
Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение кровяного давления), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина).
Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.
Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы.
Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета -2 -адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови.
Медикамент в больших дозировках вызывает седативный эффект, повышает тонус бронхов, усиливает сокращение стенок матки, вызванное действием лекарственных препаратов, стимулирующих миометрий.
Показания
Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при
- стенокардии напряжения,
- артериальной гипертонии,
- синусовой тахикардии,
- нестабильной стенокардии,
- мерцательной тахиаритмии,
- наджелудочковой тахикардии,
- инфаркте миокарда,
- алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация),
- желудочковой экстрасистолии,
- мерцательной тахиаритмии,
- эссенциальном треморе,
- желудочковой экстрасистолии,
- тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии),
- диффузно-токсическом зобе,
- при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром),
А так же при при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме и тревожности и лечение гемангиомы.
Способ применения и дозировка
Внутривенно, струйно, медленно, взрослым для снятия тиреотоксического криза, аритмии, острой ишемии — в течение 1 минуты 1 мг, при необходимости ввести повторно с интервалом в 2 минуты (под контролем артериального давления и ЭКГ). Максимальная доза равна 10 мг.
Внутрь, запивая полужидкой пищей или жидкостью (сок, вода, пудинг, яблочное пюре), взрослые:
- При артериальной гипертензии — начальная доза равна 2 раза в сутки по 80 мг, поддерживающая доза составляет 160–320 мг. Пролонгированные формы: 1 раз в сутки 80 мг, при необходимости однократно до 120–160 мг, под контролем артериального давления.
- Субаортальный стеноз —3 — 4 раза в сутки по 20 — 40 мг,
- аритмии — 3 — 4 раза в сутки по 10–30 мг.
- Феохромоцитома — 30 — 60 мг/сут в течение 3 дней (до операции).
- Портальная гипертензия, мигрень, стенокардия, тремор, возбуждение: начальная доза 2–3 раза в сутки по 40 мг, поддерживающая — соответственно 160, 80 — 160, 120 — 240, 80 — 160, 80 — 120 мг/сут.
- Инфаркт миокарда: в период с 5 по 21-й день после инфаркта 4 раза в сутки по 40 мг в течение 2– 3 дней, далее — 2 раза в сутки по 80 мг.
- Стимуляция родовой деятельности — по 20 мг через 30 минут 4– 6 раз (80 — 120 мг/сут), профилактика послеродовых кровотечений — 3 раза в сутки по 20 мг в течение 3–5 дней.
- Глаукома вводят в пораженный глаз внутриконъюнктивально. Дети: внутрь, начальная доза составляет 0,5 — 1 мг/кг/сут, поддерживающая доза равна 2– 4 мг/кг/сут в 2 приема.
Читайте также: Гепадиф: состав, свойства, как принимать
Пропранолол внутривенно вводить детям не рекомендуется. У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы повышен.
При нарушениях функционального состояния печени рекомендуется снижение доз и наблюдение у врача в первые 4 дня лечения. Пропранолол может скрывать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические препараты и инсулин.
С осторожностью должны использовать пропранолол во время работы водители транспортных средств и люди, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания. Прекращают терапию пропранололом под контролем врача постепенно, примерно в течение 2 недель.
Противопоказания
- Гиперчувствительность,
- AV блокада II — III степени,
- синоатриальная блокада,
- брадикардия (менее 55 уд./мин),
- синдром слабости синусного узла,
- артериальная гипотензия,
- острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IIБ-III стадии),
- острый инфаркт миокарда,
- отек легких,
- стенокардия Принцметала,
- кардиогенный шок,
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности),
- вазомоторный ринит,
- сахарный диабет,
- облитерирующие заболевания сосудов,
- метаболический ацидоз,
- бронхиальная астма,
- хроническая обструктивная болезнь легких,
- феохромоцитома,
- спастический колит,
- одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками,
- ингибиторами МАО,
- период лактации.
Побочные эффекты
Прием лекарственного средства может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:
- уменьшения ЧСС;
- возникновения и прогрессирования симптоматики, характерной для сердечной недостаточности;
- ортостатической или стойкой гипотензии;
- Побочные эффектысинкопе;
- похолодания рук и ног;
- атриовентрикулярной блокады;
- аритмии;
- вялости;
- усталости;
- общего недомогания;
- психических расстройств;
- цефалгии;
- головокружений;
- ночных кошмаров;
- потливости;
- эмоциональной лабильности.
Помимо этого, побочные действия данного медпрепарата могут проявиться в виде возникновения галлюцинаций, нарушений сна, депрессивных состояний, расстройств памяти.
Неправильное применение либо использование терапевтического средства при наличии противопоказаний может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, а также проблемы с потенцией у пациентов мужского пола.
Негативное действие данный медпрепарат способен оказывать и на систему кроветворения. Так, самыми частыми нарушениями в этой сфере являются лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.
Лекарство способно вызывать кожные проявления аллергии, а при больших дозах — оказывать негативное влияние на дыхательную систему. Чтобы избежать их возникновения, необходимо обязательно согласовывать применение препарата с лечащим врачом.
Читайте также: Креон 10000: как принимать таблетки, дозировка
Применение при беременности и в период лактации
Использование пропранолола во время беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. При необходимости использования при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, а за 2 — 3 суток до родов прием пропранолола необходимо отменить. На время терапии пропранололом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Назначение детям
Не рекомендуется применять Пропранолол для детей, не достигших 12-летнего возраста, поскольку не установлена степень безопасности лекарственного средства.
Однако при острой необходимости, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски, врачи идут на применение Пропранолола у детей.
В таких случаях дозировка препарата высчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 0,5 — 1 мг на 1 кг веса в сутки для начальной дозы, и 2 — 4 мг на 1 кг веса в сутки для поддерживающей дозы.
Рассчитанная суточная дозировка делится на два приема в сутки.
Лекарственное взаимодействие
Экстракты аллергенов для проведения кожных проб, а также сами аллергены, применяемые для иммунотерапии, могут повышать вероятность развития тяжелых аллергических реакций системного характера либо анафилаксии у пациентов, которые принимают Пропранолол.
Рентгенконтрастные медикаменты на основе йода при внутривенном введении повышают риск развития анафилаксии. Вероятность падения кровяного давления, выраженность кардиодепрессивного действия повышаются при внутривенном введении фенитоина и ингаляционных медикаментов для общей анестезии (производные углеводородов).
Пропранолол влияет на эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, а также способен маскировать такие симптомы формирующейся гипогликемии, как гипертония и тахикардия. Данный эффект сильнее выражен у пациентов с исходно высоким клиренсом теофиллина на фоне курения.
Пропранолол способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Рекомендуется делать перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов МАО не менее 2-х недель; одновременный прием указанных медикаментов недопустим из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.
Пропранолол усиливает действие утеротонизирующих и тиреостатических лекарственных средств, подавляет действие антигистаминных медикаментов. При одновременной терапии производными фенотиазина отмечается повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Аналоги
Аналогов данного препарата существует довольно много. Заменой Пропранолола можно считать:
- Бисопролол.
- Анаприлин.
- ИндералИндерал.
- Обзидан.
- Атенолол.
- Бетаком.
- Бинелол.
- Бетакард.
- Арител.
- Бревиблок.
- Корвитол.
- Коронал и пр.
Несмотря на схожие терапевтические свойства аналогов, между ними есть и некоторые отличия. Поэтому не следует самостоятельно искать заменители, если данное лекарственное средство вам не подошло. Лучше если это сделает компетентный специалист.
Срок годности и условиях хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Цена и условия отпуска из аптек
Назначаются по рецепту врача. В настоящее время лекарство Пропранолол отечественного производства практически невозможно приобрести. Так препарат, привозимый из Германии продается по цене 70 евро. Однако, доступны синонимы и аналоги с тем же действующим веществом.
- Анаприлин стоит от 20 рублей.
- Обзидан стоит от 80 рублей.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста
Современная фармакотерапия активно использует такую группу средств как бета-адреноблокаторы. Они оказывают разные эффекты на самые разные органы тела, а потому могут использоваться в терапии большого количества патологий. После того как эта группа была открыта, терапия сердечно-сосудистых болезней буквально вышла на новый уровень, а ученые, совершившие это открытие, были удостоены высоких почестей, в том числе им была вручена Нобелевская премия.
Одним из первых средств данной группы был синтезирован Пропранолол. Важно отметить, что Пропранолол — это действующее вещество, продаваться новый препарат стал под названием Анаприлин. Это очень старое лекарство, со времен открытия оно было не раз исследовано. Изначальная инструкция по применению была сильно переработана с учетом результатов этих исследований.
Форма выпуска
Этот препарат всегда должен приниматься курсами. Для того чтобы пациенту было удобнее проходить курс лечения, выпускается в таблетках, которые упакованы в блистеры. Сами таблетки плоские, белого цвета, имеют риску, которая делит таблетку на ровные две половинки. Это требуется, чтобы пациенту было удобнее принимать ту дозу, которая была назначена врачом. Дозировка целой таблетки может быть 10 мг либо 40 мг.
Фармакологическое действие
Для того чтобы понять, на чем основано действие этого препарата, и почему, используя Анаприлин при аритмии, можно получить и множество других эффектов, нужно сделать некоторое пояснение по тому, как именно он работает.
Дело в том, что в организме бета-адренорецепторы находятся в очень многих органах и системах органов: в сердце, мозге и даже в бронхах. Медпрепарат неизбирательно блокирует эти рецепторы, то есть препятствует влиянию на них нейромедиатора адреналина. Неизбирательно — значит блокируются абсолютно все рецепторы, а не только находящиеся в сердце. Это наделяет препарат множеством самых разных видов действия в разных местах организма.
Благодаря воздействию на бета1-адренорецепторы сердца, медсредство:
- Серьезно снижает ЧСС, так как возбудимость мышечной ткани сердца и проводимость его волокон падает.
- Понижается объем крови, как минутный, так и систолический.
- Миокард намного меньше нуждается в притоке кислорода.
Из-за воздействия на бета-адренорецепторы бронхов, Анаприлин стимулирует их сужение, а потому может вызывать бронхоспазм. Инструкция по применению относит этот эффект к побочным и рекомендует обратить на него внимание, если пациент склонен к бронхоспазмам или имеет в анамнезе астму любого генеза.
Также бета-адренорецепторы находятся и в органах ЖКТ, и воздействие Анаприлина на них серьезно повышает моторную функцию и может создать очень неприятные расстройства диспептического характера.
Бета-адренорецепторы головного мозга также подвержены влиянию лекарства. Так как влияние на них нейромедиатора адреналина снижается при терапии, то прием средства вызывает очень существенный седативный эффект.
Показания к применению
Те эффекты, которые нужны при терапии, выглядят следующим образом:
- Антиаритмический. Препарат помогает бороться с тахиаритмиями, блокируя доступ адреналина к рецепторам.
- Антиангинальный. Пропранолол предупреждает приступы стенокардии благодаря тому, что резко снижает необходимость кислорода для миокарда.
- Гипотензивный. Благодаря эффекту расширения сосудов способствует снижению давления.
Как результат, препарат можно применять при таких заболеваниях как мерцательная аритмия и тахиаритмия в целом, артериальной гипертензии и тревожных состояниях. Также благодаря антиангинальному эффекту, Анаприлин помогает и при приступах стенокардии, поэтому его часто включают в схемы лечения этого состояния.
Противопоказания
Для бета-адреноблокаторов в целом и Анаприлина в частности существует очень большое количество самых разных противопоказаний, которые обязательно нужно учитывать при назначении этого препарата пациенту.
- Предсердно-желудочковая блокада более чем 1-й степени.
- Бронхиальная астма и повышенная склонность к появлению бронхоспазма.
- Сахарный диабет первого типа.
- Брадикардии либо замедленный сердечный ритм (меньше чем 60 ударов в минуту).
- Гипотония, то есть пониженное артериальное давление.
- При сердечной недостаточности, особенно в остром ее периоде, либо слишком слабой сердечной деятельности Анаприлин категорически противопоказан.
- Инфаркт миокарда, острая его стадия.
- Любое сужение либо полная закупорка просветов артерий.
- Гиперчувствительность к этому лекарственному препарату, как и в случае с любым другим лекарством, означает необходимость в прекращении терапии.
В случае с беременностью назначение препарата Анаприлин нужно рассмотреть отдельно.
При беременности и лактации
Инструкция к препарату ясно говорит: Анаприлин при беременности принимать нельзя. Также запрещено его принимать и если женщина находится в периоде лактации. Но иногда необходимость в препарате обуславливается тем, что польза от приема слишком сильно превышает вред для плода. В этом случае врач действительно может назначить беременной женщине Анаприлин, однако при этом будет нужно соблюдать сразу несколько обязательных условий.
- Это, во-первых, тщательный контроль над состоянием плода, так как препарат может влиять на его рост и развитие. Избежать этого помогает активный мониторинг состояния будущего ребенка на протяжении всей беременности. Но в случае с Анаприлином контроль нужно усилить еще больше.
- Во-вторых, за несколько дней до предполагаемого дня родов нужно отменить прием Анаприлина.
- В-третьих, если препарат нужно принимать и во время лактации, то состояние ребенка контролируется. В случае, если врачи замечают какие-либо отклонения в его состоянии, то препарат нужно в обязательном порядке отменить либо заменить другим.
Алкоголь и похмелье
Инструкция говорит, что алкоголь и препарат никак невозможно совмещать. Это связано, прежде всего, с тем, что при расщеплении спирта печенью, в крови начинает циркулировать вещество под названием ацетальдегид. Это продукт расщепления, и он оказывает вредное воздействие на ткани и органы, которых касается, угнетает нервную систему и снижает активность мышцы сердца. Из-за этого эффект лекарственного средства может очень сильно усиливаться, а давление понизиться так сильно, что пациент может впасть в коллапс.
Похмелье — это не то состояние, которое можно каким-то образом облегчить, принимая Анаприлин. Это значит, что пить его ради улучшения состояния вообще не стоит, и в этом нет смысла. В целом, стоит помнить, что из-за ацетальдегида Анаприлин после алкоголя в любом случае наносит только вред.
Инструкция по применению
Благодаря тому, что лекарство используется уже довольно долгое время, его инструкция по применению очень подробна, а все эффекты хорошо изучены.
Также пациентам важно знать, что инструкции по применению для Анаприлина разных доз почти ничем не отличаются друг от друга. Они всегда содержат одну и ту же информацию по показаниям, дозировке, противопоказаниям и прочим важным нюансам.
Некоторые из обязательных пунктов в этой инструкции уже были описаны выше, а потому перейдем сразу к оставшимся.
| Особенности приёма | Разъяснение |
|---|---|
| Прием препарата должен производиться до еды | Таблетку нужно запить большим количеством воды, ее нельзя разжевывать и очень желательно не делить. Глотайте таблетку целиком, запивайте водой — это будет правильный метод приема лекарства. |
| Дозировка всегда подбирается врачом | Подбирается на основании таких характеристик как история болезни, сопутствующие проблемы со здоровьем и индивидуальная реакция на прием лекарства. Также если пациент уже принимает его, то врач должен постоянно вести наблюдение за его состоянием и периодически назначать диагностические процедуры, к примеру, ЭКГ или измерение АД. Именно индивидуальная схема лечения, в конце концов, поможет пациенту достигнуть нужного ему результата. |
| Начинает действовать через час или полтора часа после приема | Наличие еды в желудке может увеличивать это время. Следует учитывать это при приеме, потому что в случае с сердечными болезнями иногда счет может идти на минуты и время, когда будет нужный эффект, следует знать максимально точно. |
При различных заболеваниях Анаприлин может приниматься по-разному. Он часто входит в схемы терапии в сочетаниях с разными другими препаратами, а потому то, как именно его принять при конкретной болезни, должен определять доктор, который ведет пациента.
Передозировка
Так как препарат требует очень длительного, курсового приема (некоторые схемы доводят до 4 таблеток в сутки), то иногда может происходить ситуация, когда пациент принимает несколько доз по ошибке. Нужно знать, что делать в случае, если это произошло, ведь передозировка вызывает довольно существенные проблемы:
- судороги;
- сильно замедленный ритм сердца;
- проблемы с ориентацией в пространстве;
- синий цвет некоторых частей тела.
Если вы видите, что у пациента присутствуют подобные симптомы, то, прежде всего, необходимо сделать промывание желудка, чтобы удалить лекарство оттуда и предотвратить его всасывание в еще большем количестве. Затем, чтобы максимально обезопасить организм, нужно принять определенное количество адсорбентов, которые смогут безопасно убрать из ЖКТ остатки препарата.
Помните, что если лекарственное средство принято вместе с алкогольными напитками, то передозировка может привести к смерти. Избегайте употребления спирта вместе с препаратом.
Взаимодействие
- Капотен — это препарат, понижающий давление. Ввиду того, что Анаприлин также снижает давление, совмещение их вместе может привести к гипотензии, то есть, чрезмерно большому понижению давления.
- Феназепам. Сочетание с ним крайне нежелательно, так как эти препараты взаимоусиливают действие друг друга. Это значит, что угнетение НС, падение давления и прочие эффекты при совместном приеме будут только больше. В случае, если пациенту нужно принять оба лекарства, то лучше разделить их по времени и принимать в разные часы.
- Корвалол также содержит сильное снотворное — фенобарбитал. Его, как и феназепам, не следует смешивать с Анаприлином, ровно по тем же причинам. Лучше всего будет также разделить эти лекарственные средства по нескольким разным часам приема.
Аналоги
В наше время на замену старому препарату Анаприлину пришло множество более современных лекарств: Метопролол (Эгилок), Эналаприл, Сотагексал, Атенолол, Капотен, Атаракс. Некоторые из них относятся к совершенно иным лекарственным группам (к примеру, Капотен и Эналаприл), но также оказывают антигипертензивное действие, причем иногда даже в более сильном выражении. Однако замену всегда должен производить только врач, а в случае, если пациент подобрал «свое» лекарство, то следует осуществлять только его прием и ничем не заменять.
Цены на разные препараты могут зависеть от производителя: белорусский метопролол будет стоить намного дешевле, чем зарубежный аналог Эгилок. Однако на данный момент цена на Анаприлин сохраняется наиболее низкой от 15 руб., так как лекарство используется уже довольно давно во врачебной практике.
Условия продажи
Для покупки Анаприлина в аптеке нужно обязательно иметь при себе рецепт врача. Это достаточно сильный препарат и фармацевту нужно знать о том, что пациенту его прописал врач и именно в той дозировке, которую хочет пациент.
Отзывы
Из-за большого опыта в применении к Анаприлину написано множество отзывов, которые полностью раскрывают как положительные, так и отрицательные его стороны. К положительным относится:
- быстрое и сильное действие, которое улучшает состояние пациента: снижение слишком быстрых сердечных сокращений и стабилизация ритма.
Из отрицательных сторон нужно отметить выработку толерантности к препарату:
- со временем пациенту приходится поднимать дозу, а это может вести к проблемам в будущем.
В случае с терапией вегетососудистой дистонией, отзывы довольно противоречивы, однако совершенно точно ясно, что при ВСД по гипертоническому типу Анаприлин помогает очень хорошо.
- Ирина, 51 год. Давно принимаю препарат, несколько раз меняла на другой, но не подошел и вернулась к этому. Сильный, работает быстро, выпила и готово. Но рекомендовать не буду, рекомендовать должен врач, слишком серьезное лекарство.
- Анна, 54 года. Прописали это лекарство, поначалу беспокоилась, что оно может как-то действовать не так, старинное же. Но со временем убедилась, что некоторые старые лекарства еще лучше новых. Буду принимать дальше, тем более цена позволяет.
- Леонид, 49 лет. Хороший препарат Анаприлин. Давно спасает, работает на ура. Иногда бывают небольшие проблемы, но привык уже к ним, они не сильно заметны по сравнению с эффектом. Но мне говорили, что бывает и сильная побочная реакция, тогда не надо тянуть, конечно.