Состав
В составе этого лекарства содержится активный компонент сульпирид и дополнительные компоненты: картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, моногидрат лактозы, магния стеарат, гипромеллоза К4М, гипромеллоза К15М, тальк.
Форма выпуска
ЛС выпускается в виде таблеток, круглой плоской формы. Таблетки белого цвета, с одной стороны есть риска. Упакованы в блистеры по 10 шт., в картонную пачку вкладывается три блистера.
Фармакологическое действие
Просульпин оказывает психостимулирующее, нейролептическое, тимолептическое воздействие. Активный компонент препарата сульпирид – это нейролептик, который относится к бензамидной группе. Демонстрирует умеренную нейролептическую активность, которая сочетается с тимоаналептическим и стимулирующим эффектом.
Нейролептическое воздействие лекарства связано с его дофаминблокирующим влиянием.
В центральной нервной системе активное вещество блокирует в основном дофаминергические рецепторы лимбической системы, при этом на неостриатную систему влияет незначительно. Оказывает антипсихотическое воздействие.
Периферический эффект сульпирида связан с угнетением пресинаптических рецепторов. Когда в ЦНС увеличивается уровень дофамина, при этом отмечается улучшение настроения человека, соответственно, при его уменьшении развивается депрессивное состояние.
Если сульпирид принимают в дозе больше 600 мг в сутки, проявляется антипсихотический эффект, при приеме доз до 600 мг в сутки — антидепрессивный эффект.
На ГАМК-рецепторы, а также на адренергические, холинергические, гистаминовые, серотониновые рецепторы значительного влияния не оказывает.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После приема препарата внутрь наибольшая концентрация в плазме достигается спустя 3-6 часов. Если пациент принимает таблетку 200 мг, концентрация равна 0,73 мг на 1 л. Если пациент принимает таблетку 50 мг, концентрация составляет 0,25 мг на 1 л.
Уровень биодоступности равен 25–35%, с белками связывается на 40%. Попадает в эритроциты, концентрация активного компонента в спинномозговой жидкости низкая. В печень проникает очень быстро, медленно – в мозговые ткани. Через плаценту проникает.
Активное вещество сульпирид только в небольшой степени подвергается в организме метаболизму. Выводится через почки, небольшое количество – через кишечник. Время полувыведения равно 7 часам.
Показания к применению
Назначается пациентам с целью монолечения или совместно с другими психотропными лекарствами:
- шизофрения в острой и хронической форме;
- депрессии различного происхождения;
- острые делириозные состояния;
- беспокойство и невроз (если другие методы оказываются неэффективными, применяются только табл. 50 мг);
- при нарушениях поведения у детей после 6 лет в тяжелой форме (членовредительство, ажитация, стереотипия), особенно актуально применение таблеток, если такое состояние сочетается с аутизмом (применяются только табл. 50 мг).
Противопоказания
Не следует применять Просульпин при таких состояниях и болезнях:
- если отмечается сильная чувствительность к сульпириду или к другим составляющим этого средства;
- гиперпролактинемия;
- пролактинзависимые опухоли;
- острое отравление снотворным, алкоголем, наркотическими анальгетиками;
- феохромоцитома;
- агрессивное поведение, маниакальный психоз, аффективные расстройства;
- грудное кормление;
- детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет, таблетки 50 мг – до 6 лет;
- одновременно с антагонистами дофаминовых рецепторов, сультопридом.
Так как в составе лекарства есть лактоза, сульпирид нельзя принимать людям с врожденным дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией непереносимостью лактозы.
Осторожно средство назначают людям, которые страдают печеночной и почечной недостаточностью, эпилепсией или припадками с судорогами, злокачественным нейролептическим синдромом, артериальной гипертензией, тяжелыми болезнями сердца, болезнью Паркинсона. Также осторожно нужно принимать лекарство пожилым людям, женщинам при дисменорее.
Побочные действия
При приеме Просульпина могут отмечаться такие побочные действия:
- Центральная нервная система: сонливость, седативное действие, тремор, головокружение, в редких случаях — экстрапирамидный синдром, двигательное возбуждение, гиперкинезия-гипертонус, акатизия. Могут отмечаться случаи проявления поздней дискинезии, при которой у человека проявляются непроизвольные ритмические движения лица, языка, при этом противопаркинсонические лекарства не являются эффективными или ухудшают состояние пациента.
- Эндокринная система: может развиваться обратимая гиперпролактинемия, при которой могут отмечаться аменорея, дисменорея, галакторея, в редких случаях — фригидность и импотенция.
- Система ЖКТ: увеличение активности ферментов печени.
- Сердце и сосуды: увеличение или снижение показателей артериального давления, тахикардии, редко может развиваться удлинение интервала QT, ортостатическая гипотензия.
- Лимфатическая и кровеносная системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия, гранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитоз.
- Аллергические проявления: сыпь на коже.
- Другие проявления: сильная потливость, увеличение веса.
Просульпин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимать лекарство нужно перорально, 1–3 раза в день, независимо от приема еды, запивать нужно небольшим количеством воды. Во второй половине дня пить таблетки не рекомендуется, так как после приема может повыситься уровень активности человека.
Прием таблеток 200 мг показан людям с шизофренией, психозом, депрессией. В таких случаях доза препарата в сутки составляет, в зависимости от диагноза, от 200 мг до 1000 мг. Нужно разделить ее на несколько приемов.
Прием таблеток 50 мг показан людям с беспокойством и неврозами, доза в сутки составляет от 50 до 150 мг. На протяжении четырех недель нужно принимать максимальную дозу лекарства.
Детям после 6 лет, у которых отмечаются тяжелые нарушения поведения, назначают в сутки от 5 до 10 мг на 1 кг веса.
Если существует необходимость лечения пожилых пациентов, доза должна составлять четверть или половину дозы для взрослых людей. Дозировку для людей с заболеваниями почек должен устанавливать врач.
Передозировка
Нет достаточного количества данных по поводу передозировки сульпиридом. При передозировке специфические симптомы отсутствуют, но при этом возможно развитие дискинезии со спастической кривошеей, нечеткости зрительного восприятия, седативного действия, протрузии языка, повышение артериального давления, тошноты, сухости во рту и др. У некоторых пациентов отмечался паркинсонизм.
Частичное выведение сульпирида происходит в процессе гемодиализа. Так как специфический антидот отсутствует, необходимо применять симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом важно контролировать сердечную деятельность и дыхательную функцию. Если у больного отмечается экстрапирамидный синдром, ему назначают холиноблокаторы центрального действия.
Взаимодействие
Противопоказано при лечении Просульпином применять лекарства — агонисты дофаминовых рецепторов (Апоморфин, Пирибедил, Амантадин, Каберголин, Ропинирол, Бромокриптин, Лизурид, Энтакапон, Прамипексол, Перголид, Хинаголид).
Отмечается взаимный антагонизм между нейролептиками и агонистами дофаминовых рецепторов. Если у пациента отмечается экстрапирамидный синдром, индуцированный нейролептиками, агонисты дофаминовых рецепторов не применяют, в таком случае показано использовать антихолинергические лекарственные средства.
Не рекомендуется одновременный прием сульпирида и алкоголя, леводопы, лекарств, вызывающих желудочковые аритмии, антиаритмических лекарств Ia класса и III класса, ряда нейролептиков (Хлорпромазин, Тиоридазин, Трифлуоперазин, Левомепромазин, Амисульприд, Циамемазин, Пимозид, Тиаприд, Дроперидол, Галоперидол), а также других лекарств (Дифеманил, Бепридил, Цизаприд, Мизоластин, Эритромицин внутривенно, Винкамин внутривенно, Пентамидин, Галофантрин, Моксифлоксацин, Спарфлоксацин и др.).
С осторожностью нужно комбинировать с приемом Просульпина лекарства, которые вызывают брадикардию.
Гипотензивное действие усиливается при приеме лекарств, которые угнетают центральную нервную систему.
При одновременном приеме Сукральфата, антацидных лекарств, в составе которых есть Mg2+ и/или А13+, уменьшается биодоступность сульпирида на 20–40%.
Условия продажи
Просульпин можно купить по рецепту.
Условия хранения
Хранить Просульпин можно при температуре 15–25 °C, беречь от доступа детей.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Если у пациента в процессе лечения развивается гипертермии невыясненной этиологии, следует сразу отменить препарат, так как этот симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома, который развивается при приеме нейролептиков. Настораживающими признаками могут быть симптомы вегетативной дисфункции (сильное потоотделение и лабильное АД), эти признаки могут предшествовать развитию гипертермии.
Перед началом лечения нейролептиками необходимо провести пациенту ЭКГ. Больным с болезнью Паркинсона назначают только в исключительных случаях. В процессе лечения нужно контролировать состояние больных эпилепсией.
Нельзя водить транспортные средства и работать с опасными механизмами в период лечения этим препаратом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги лекарства — средства Сульпирид Белупо, Эглонил.
Детям
Назначается детям, при этом доза для применения определяется из расчета 5 мг средства на 1 кг веса ребенка.
С алкоголем
Под воздействием алкоголя седативный эффект нейролептиков усиливается. Поэтому следует избегать спиртного в период лечения.
При беременности и лактации
Беременным женщинам лечение препаратами, содержащими сульпирид, не рекомендуется. Исключением является назначение врача, который предварительно взвешивает пользу и риск для пациентки и плода. По возможности, нужно ограничивать период приема и дозу лекарства. Во время лактации Просульпин принимать нельзя.
Отзывы о Просульпине
Отзывы пользователей свидетельствуют, что с помощью препарата можно эффективно лечить неврозы, депрессивные состояния. Однако пациенты подчеркивают, что лекарство можно принимать только по назначению врача и в дозировке, рекомендованной специалистом.
Цена Просульпина, где купить
Цена таблеток Просульпин 200 мг (30 шт.) составляет в среднем 210 рублей.
Цена таблеток Просульпин 50 мг (30 шт.) составляет в среднем 110 рублей.
Противопоказанные комбинации
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), кроме больных болезнью Паркинсона
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминовых рецепторов; в таких случаях используют антихолинергические средства.
Сулътоприд
Увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности, мерцательных аритмий.
Не рекомендуемые комбинации
Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа «torsade des pointes»: антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин и т.д.
Алкоголь
Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.
Леводопа
Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным болезнью Паркинсона необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.
Агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у больных болезнью Паркинсона
Между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного болезнью Паркинсона и получающего антагонист дофаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». При возможности следует отменить противомикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, вызывающие брадикардию (БКК с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды; ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неомицина метилсульфат
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Рекомендуется проводить клинический и кардиографический контроль.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (в/в), ГКС, тетракозактид
Усиливается риск желудочковых аритмий, в частности, «torsade des pointes». Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию, установить клинический и кардиографический контроль, а также контроль концентрации электролитов.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Антигипертензивные препараты
Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Прочие средства, угнетающие ЦНС: производные морфина (наркотические анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, седативные блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид
Угнетение ЦНС. Нарушение внимания создает опасность для управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20–40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.
Просульпин (50 мг)
МНН: Сульпирид
Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulpiride
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019637
Информация о регистрации в РК:
20.11.2017 — 20.11.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Просульпин
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — сульпирид 50 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 7 мм (для дозировки 50 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).
Бензамиды. Сульпирид
Код ATX N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % с разбросом от 10 до 75%, т.е имеются значительные индивидуальные различия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Объем дистрибуции в состоянии равновесия составляет 1,0-1,1 л/кг. Связываемость сульпирида плазматическими белками составляет менее чем 40 %, сульпирид проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и в эритроцитах соизмеримы. В отличие от этого концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменной форме посредством мочи. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после перорального применения с мочой выделяется только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется со стулом. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Сульпирид выделяется почками исключительно посредством гломерулярной фильтрации. Общий плазматический клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения. Почечный клиренс сульпирида достигает несколько меньших величин, чем общий плазматический клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Величины клиренса сульпирида и клиренса криатинина практически одинаковы. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Уровни концентрации сульпирида в материнском молоке в 2 – 6 раз превышают его концентрацию в плазме. Суточный прием сульпирида с материнским молоком младенцем оказывается достаточным для того, чтобы значительно повысить его плазматический пролактин.
Фармакодинамика
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭT (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг — составляет 75 %. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияния на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение трансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.
Показания к применению
— кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны
— тяжёлые нарушения поведения (психомоторная расторможенность, членовредительство, стереотипия, ажитация, чрезмерный страх), особенно у детей с аутизмом старше 12 лет (вес более 40 кг).
Способ применения и дозы
Дозировка для взрослых
Следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую при необходимости можно постепенно увеличивать,для взрослых пациентов суточная доза препарата Просульпин составляет от 50 до 150мг .
Дозы препарата для пожилых пациентов:
пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.
Дозировка при нарушении функции почек:
при нарушениях функции почек дозировку Просульпина 50 мг необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:
|
Клиренс креатинина |
Снижение обычно назначаемой дозы: |
|
30 — 60 мл /мин |
50 % обычно назначаемой дозы |
|
10 – 30 мл /мин |
30 % обычно назначаемой дозы |
|
< 10 мл /мин |
20 % обычно назначаемой дозы |
Дозировка для детей старше 12 лет и подростков
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 – 2 мг/кг/в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/кг/в сутки.
Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема.
У детей и подростков принимаемая доза Просульпина не должна превышать 10 мг/кг/в сутки.
Способ применения
Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается независимо от приема пищи.
Побочные действия
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
— тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, сухость во рту, увеличение массы тела
— ортостатическая гипотензия
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
-тахикардия, дистония,
-гиперпролактинемия (транзиторная), галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение грудей и боли в грудях, фригидность, импотенция, гипергликемия
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
— ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), гиперсаливация, акатизия
-головные боли,головокружения
-гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз
-расплывчатое видение, мидриаз
Очень редко (<1/10000)
— экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, острая дискинезия и дистония, тардивная дискинезия, заторможенность, сонливость
-изменения ЭКГ, изменения интервала QT, аритмия типа torsades de pointes, фибрилляция желудочков, вплоть до остановки сердца
— холестатический гепатит
— импотенция, фригидность
— гиперсенситивные реакции, злокачественный нейролептический синдром – гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность, расстройства сознания
— эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь
— повышенный уровень креатинфосфокеназы (КФК)
Частота неизвестна
— случаи венозной тромбоэмболии (были зарегистрированы в связи с приемом антипсихотических препаратов)
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата
-
пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия
-
острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
-
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз
-
маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства
-
феохромоцитома
-
эпилепсия
-
наследственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации.
Пациентам, которые применяют Просульпин, запрещается принимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. При необходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальное экстрапирамидное воздействие.
Не рекомендуемые комбинации.
Алкоголь – потенцирует седативное воздействие нейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напитки и вещества, содержащие алкоголь.
Комбинация с нижеперечисленными препаратами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes:
− лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил), клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки,
— препараты, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактиды,
— антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид,
— антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол,
— другие препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовые антидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин.
Комбинации, применяемые в случае особой необходимости.
Одновременный прием с антигипертензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения постуральной гипотензии (адитивный эффект).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: включая наркотические анальгетики, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, клонидин и его производные.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Мg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Просульпин следует назначать за два часа до приема этих препаратов.
Литий повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.
Просульпин может понижать эффективность ропинорола.
В комбинации с центрально стимулирующими веществами (например: аноректики, некоторые противоастматические препараты) сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильное возбуждение.
Особые указания
Особые меры предосторожности следует соблюдать:
-
молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом
-
гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией
-
пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушение сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).
Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
— гипокалиемия;
— врожденное удлинение интервала Q-T;
— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.
У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.
Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
-при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Просульпин 50 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией, леченых атипичными антипсихотиками, наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против, в отношении приема препарата.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией лечение нейролептиками имело слегка повышенный риск смертности по сравнению с теми, которые не использовали нейролептики. Основываясь на имеющихся данных, однако, невозможно достоверно оценить точную степень риска, тем более, что и причина этого эффекта пока остается неизвестной.
Данный препарат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Риск венозной тромбоэмболии
В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 50 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности.
Препарат Просульпин 50 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия препарата. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз препарата, данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. В связи с недостаточностью данных о безопасности, препарат не назначается беременным женщинам.
Период лактации
По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин 50 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.
Передозировка
Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3 — 7 грамм — возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм — кома и резкое понижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
В тяжелых случаях — мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов. Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации. Просульпин частично выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 0С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
«ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz
Директор
Фармакологического
Центра Кузденбаева Р.С.
Ученый секретарь Мирманова Р.К.
Эксперт
Директор
ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.» Лукьянченко М.Н.
|
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохраненияРеспублики Казахстан от «____»______________201__г. № ______________ |
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Просульпин
Торговое название
Просульпин
Международное непатентованное название
Сульпирид
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — сульпирид 50 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 7 мм (для дозировки 50 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).
Бензамиды. Сульпирид
Код ATX N05AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % с разбросом от 10 до 75%, т.е имеются значительные индивидуальные различия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Объем дистрибуции в состоянии равновесия составляет 1,0-1,1 л/кг. Связываемость сульпирида плазматическими белками составляет менее чем 40 %, сульпирид проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и в эритроцитах соизмеримы. В отличие от этого концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменной форме посредством мочи. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после перорального применения с мочой выделяется только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется со стулом. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Сульпирид выделяется почками исключительно посредством гломерулярной фильтрации. Общий плазматический клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения. Почечный клиренс сульпирида достигает несколько меньших величин, чем общий плазматический клиренс (Clren 80-130 мл/мин). Величины клиренса сульпирида и клиренса криатинина практически одинаковы. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Уровни концентрации сульпирида в материнском молоке в 2 – 6 раз превышают его концентрацию в плазме. Суточный прием сульпирида с материнским молоком младенцем оказывается достаточным для того, чтобы значительно повысить его плазматический пролактин.
Фармакодинамика
Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D2 и D3 рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина. Степень блокирования дофаминовых D2 рецепторов бензамидами при ПЭT (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг — составляет 75 %. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D3 рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияния на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D2/D3 авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D2/D3 рецепторов и снижение трансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D2/D3 рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Эти различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.
Показания к применению
— кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых, когда обычные методы терапии неэффективны
— тяжёлые нарушения поведения (психомоторная расторможенность, членовредительство, стереотипия, ажитация, чрезмерный страх), особенно у детей с аутизмом старше 12 лет (вес более 40 кг).
Способ применения и дозы
Дозировка для взрослых
Следует применять минимальную эффективную дозу. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую при необходимости можно постепенно увеличивать,для взрослых пациентов суточная доза препарата Просульпин составляет от 50 до 150мг .
Дозы препарата для пожилых пациентов:
пациентам старшего возраста назначается половинная доза по сравнению с вышеуказанными дозировками.
Дозировка при нарушении функции почек:
при нарушениях функции почек дозировку Просульпина 50 мг необходимо снизить в зависимости от степени дисфункции почек:
|
Клиренс креатинина |
Снижение обычно назначаемой дозы: |
|
30 — 60 мл /мин |
50 % обычно назначаемой дозы |
|
10 – 30 мл /мин |
30 % обычно назначаемой дозы |
|
< 10 мл /мин |
20 % обычно назначаемой дозы |
Дозировка для детей старше 12 лет и подростков
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 – 2 мг/кг/в сутки, в случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/кг/в сутки.
Суточная доза разделяется на 2 – 3 приема.
У детей и подростков принимаемая доза Просульпина не должна превышать 10 мг/кг/в сутки.
Способ применения
Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается независимо от приема пищи.
Побочные действия
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
— тошнота, рвота, запоры, потеря аппетита, сухость во рту, увеличение массы тела
— ортостатическая гипотензия
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
-тахикардия, дистония,
-гиперпролактинемия (транзиторная), галакторея, нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение грудей и боли в грудях, фригидность, импотенция, гипергликемия
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
— ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), гиперсаливация, акатизия,
-головные боли,головокружения
-гемолитическая анемия, апластическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитоз
-расплывчатое видение, мидриаз
Очень редко (<1/10000)
— экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, острая дискинезия и дистония, тардивная дискинезия, заторможенность, сонливость
-изменения ЭКГ, изменения интервала QT, аритмия типа torsades de pointes, фибрилляция желудочков, вплоть до остановки сердца
— холестатический гепатит
— импотенция, фригидность
— гиперсенситивные реакции, злокачественный нейролептический синдром – гипертермия, ригидность мышц, автономная нестабильность, расстройства сознания
— эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь
— повышенный уровень креатинфосфокеназы (КФК).
Частота неизвестна
— случаи венозной тромбоэмболии (были зарегистрированы в связи с приемом антипсихотических препаратов)
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата
-
пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия
-
острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками
-
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз
-
маниакальная фаза биполярного аффективного расстройства
-
феохромоцитома
-
эпилепсия
-
наследственная непереносимость галактозы, фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, галактоземия
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации.
Пациентам, которые применяют Просульпин, запрещается принимать леводопу. Воздействия леводопа и нейролептиков антагонистичны. При необходимости назначения нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, принимающих леводопу, выбирается препарат, оказывающий минимальное экстрапирамидное воздействие.
Не рекомендуемые комбинации.
Алкоголь – потенцирует седативное воздействие нейролептиков. При приеме препарата запрещается употреблять алкогольные напитки и вещества, содержащие алкоголь.
Комбинация с нижеперечисленными препаратами может вызвать возникновение аритмии типа torsades de pointes:
− лекарства, вызывающие брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил), клонидин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки,
— препарапты, вызывающие гипокалемию: гипокалемические диуретики, слабительные средства стимулирующего характера, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактиды,
— антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид,
— антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол,
— другие препараты, такие как пимозид, галоперидол, имипраминовые антидепрессанты; цисаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, пентамидин.
Комбинации, применяемые в случае особой необходимости.
Одновременный прием с антигипертензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения постуральной гипотензии (адитивный эффект).
Прочие средства, угнетающие центральную нервную систему: включая наркотические анальгетики, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидепрессанты, клонидин и его производные.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Мg2+ и/или Аl3+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40 %. Просульпин следует назначать за два часа до приема этих препаратов.
Литий повышает риск возникновения экстрапирамидных расстройств.
Просульпин может понижать эффективность ропинорола.
В комбинации с центрально стимулирующими веществами (например: аноректики, некоторые противоастматические препараты) сульпирид может вызывать тревогу, нервозность, обеспокоенность и сильное возбуждение.
Особые указания
Особые меры предосторожности следует соблюдать:
-
молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом
-
гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией
-
пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушение сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.
Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.
Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).
Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:
— брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;
— гипокалиемия;
— врожденное удлинение интервала Q-T;
— одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.
За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.
Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.
У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.
Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:
— у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;
-при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.
Просульпин 50 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией леченых атипичными антипсихотиками наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против, в отношении приема препарата.
Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией лечение нейролептиками имело слегка повышенный риск смертности по сравнению с теми, которые не использовали нейролептики. Основываясь на имеющихся данных, однако, невозможно достоверно оценить точную степень риска, тем более, что и причина этого эффекта пока остается неизвестной.
Данный препарат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.
Риск венозной тромбоэмболии
В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 50 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности.
Препарат Просульпин 50 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной иннтолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность
Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия препарата. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки), тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз препарата, данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. В связи с недостаточностью данных о безопасности, препарат не назначается беременным женщинам.
Период лактации
По причине недостатка клинического опыта, прием препарата Просульпин 50 мг в период лактации не допускается. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Просульпин® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.
Передозировка
Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3 — 7 грамм — возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм — кома и резкое понижение артериального давления.
Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
В тяжелых случаях — мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов. Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации. Просульпин частично выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 0С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
«ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.»
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz
| 095118491477976948_ru.doc | 141.5 кб |
| 567277901477978117_kz.doc | 162.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Просульпин® (Prosulpin®)
💊 Состав препарата Просульпин®
✅ Применение препарата Просульпин®
Описание активных компонентов препарата
Просульпин®
(Prosulpin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Просульпин® |
Таб. 50 мг: 30 шт. рег. №: П N015244/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Просульпин®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза K4M, магния стеарат, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к «атипичным» нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг — через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч.
Показания активных веществ препарата
Просульпин®
Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым — 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах — галакторея, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.
Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 109
Форма выпуска, состав и упаковка
Просульпин выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции по применению просульпина, в состав препарата входит:
• sulpiride;
• крахмал, добываемый из картофеля;
• природный сахар;
• пирогенный диоксид кремния;
• hypromellosum К4М;
• hypromellosum К15М;
• химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты;
• тальк.
Согласно врачебным отзывам, просульпин эффективен в комплексных терапиях. Средняя цена просульпина составляет 300 рублей. При покупке в других интернет-аптеках сравнивайте оригинальное фото просульпина, а также уточняйте наличие и способ доставки.
Фармакологическое действие
Механизм действия сульпирида принципиально отличается от большинства доступных в настоящее время антипсихотиков. Активный нейролептик в отношении как дофаминовых, так и серотониновых рецепторов, как и другие антипсихотики, сульпирид является частичным агонистом рецептора допаминергического D2 и серотонинергического рецептора 5-HT1A и является антагонистом серотонинергического рецептора 5-HT2A. Частичная агонистическая активность в отношении рецептора D2 является результатом действия препарата в качестве антагониста на постсинаптические рецепторы D2 и слабого агониста на пресинаптические рецепторы D2. По-видимому, происходит активация на рецепторе в состояниях с низким дофаминергическим тонусом и ингибирование на рецепторе в состояниях с высоким дофаминергическим тонусом. Сульпирид действительно обладает высоким сродством к рецептору D2, хотя его активность меньше, чем у галоперидола или хлорпромазина. Считается, что действия на рецепторы D2, 5-HT1A и 5-HT2A опосредуют антипсихотическое действие сульпирида, поскольку данные указывают на то, что системы дофамина и серотонина важны в патологии симптомов шизофрении. Сульпирид имеет более высокое сродство к рецепторам 5-HT1A и 5-HT2A по сравнению с рецептором D2, что может объяснять более низкую склонность препарата вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. Действия на рецепторы, отличные от D2, 5-HT1A и 5-HT2A, включают в себя активность на D3, D4, 5-HT2C, 5-HT7, альфа-1 адренергические и гистаминовые рецепторы (H1 рецепторы), что может объяснить некоторые из клинических эффекты сульпирида, такие как ортостатическая гипотензия и сонливость. Сульпирид Лауроксил является пролекарством сульпирида; Активность этого пролекарства обусловлена прежде всего сульпиридом и, в меньшей степени, дегидросульпиридом.
Просульпин вводят перорально. Внутримышечные препараты пролонгированного действия сульпирида и лауроксила (Aristada и Aristada Initio) являются лекарствами сульпирида, после внутримышечного введения сульпирид лауроксил, вероятно, превращается через фермент-опосредованный гидролиз в N-гидроксиметилсульпирид, а затем с помощью водного гидролиза в сульпирид. В терапевтических концентрациях сульпирид и его основной метаболит более чем на 99% связаны с белками сыворотки, прежде всего с альбумином. По-видимому, существует зависимость от дозы D2-рецепторов, что указывает на проникновение в мозг человека. Метаболизируется главным образом тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-деалкилированием. Изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 отвечают за дегидрирование и гидроксилирование, а N-деалкилирование катализируется CYP3A4. В устойчивом состоянии активный метаболит дегидросульпирид представляет около 40% AUC сульпирида в плазме. Приблизительно 25% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1% — в виде неизмененного препарата. Пятьдесят пять процентов выделяется с калом в виде метаболитов, а 18% — в неизмененном виде. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет около 75 часов и 94 часа, соответственно, с использованием лекарственных форм с немедленным высвобождением.
Пораженные изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP3A4, CYP2D6.
Метаболизм сульпирида происходит в основном через CYP3A4 и CYP2D6. Корректировки дозировки необходимы у пациентов, принимающих определенные ингибиторы в течение длительного периода времени, в зависимости от показаний к применению. Продукт Aristada Initio следует избегать у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6 или сильные индукторы CYP3A4, потому что доза не может быть изменена. Сульпирид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4.
Пероральное средство хорошо абсорбируется с абсолютной биодоступностью 87%. Абсорбция после приема внутрь не зависит от пищи. При эквивалентных дозах концентрации сульпирида в плазме из раствора выше, чем в таблетированной композиции. В исследовании относительной биодоступности, сравнивающем 30 мг сульпирида в качестве перорального раствора с 30 мг сульпирида в таблетках, отношения геометрических средних значений Cmax и AUC раствора к таблетке составляли 122% и 114% соответственно. Фармакокинетика однократной дозы сульпирида была линейной и пропорциональной дозе в дозах от 5 до 30 мг. Пиковые концентрации в плазме возникают в течение 3-5 часов после перорального приема. Установившиеся концентрации достигаются в течение 14 дней после перорального приема сульпирида и его активного метаболита дегидросульпирида. Среднее значение Cmax после внутримышечной дозы с немедленным высвобождением в среднем на 19% выше, чем для пероральных таблеток. AUC в течение первых 2 часов на 90% выше для внутримышечной дозы немедленного высвобождения по сравнению с пероральной дозой; хотя системное воздействие аналогично между составами в течение 24 часов. Средний период полувыведения сульпирида и дегидросульпирида составляет приблизительно 75 часов и 94 часа соответственно при пероральном введении.
Показания
Препарат приписывается при:
• неврозах;
• тяжелых нарушениях поведения в детском возрасте;
• депрессивном состоянии;
• безумии;
• бреде;
• разных формах шизофрении;
• ажитации.
Противопоказания
Просульпин имеет ряд противопоказаний:
• дети;
• подростки;
• лица, не достигшие 18 лет;
• состояниях, при которых повышен уровень гормона пролактина в крови;
• опухолях, зависящих от пролактина;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• наркотические анальгетики;
• прием снотворного;
• алкогольные отравления;
• агрессивность;
• аффективное состояние;
• маниакальные состояния;
• лактация;
• гормонально активная опухоль хромаффинных клеток симпатоадреналовой системы надпочечниковой или вненадпочечниковой локализации, секретирующая большое количество катехоламинов.
Способ применения и дозы
Просульпин принимается после консультации со специалистом. Описание стандартной дозировки при заболеваниях:
• в зависимости от болезни принимается 1-3 таблетки в 24 часа;
• таблетки запиваются небольшим количеством жидкости;
• препарат принимается до 16:00.
Побочные действия
Просульпин имеет ряд побочных эффектов:
• брадикардия;
• судороги;
• рабдомиолиз;
• инфаркт миокарда;
• остановка сердца;
• мерцательная аритмия;
• трепетание предсердий;
• суицидальные мысли;
• диабетический кетоацидоз;
• агранулоцитоз;
• токсический эпидермальный некролиз;
• ларингоспазм;
• ангионевротический отек;
• анафилактоидные реакции;
• поздняя дискинезия;
• водная интоксикация;
• синдром серотонина;
• гипергликемия;
• затуманенное зрение;
• недержание мочи;
• синусовая тахикардия;
• миоклония;
• периферический отек;
• ортостатическая гипотензия;
• гипонатриемия;
• ухудшение памяти;
• бред;
• гипотония;
• задержка мочи;
• гипогликемия;
• миастения;
• светобоязнь;
• одышка;
• повышенные печеночные ферменты;
• боль в груди;
• гипертония;
• учащенное сердцебиения;
• гипокалиемия;
• импотенция;
• гипертермия;
• тромбоцитопения;
• желтуха;
• гепатит;
• гипербилирубинемия;
• приапизм;
• гиперпролактинемия;
• путаница;
• нарушение познания;
• мания;
• враждебность;
• дисфагия;
• недержание кала;
• гипертриглицеридемия;
• гиперлипидемия;
• гиперхолестеринемия;
• лейкопения;
• нейтропения;
• головная боль;
• прибавка в весе;
• сонливость;
• агитация;
• бессонница;
• усталость;
• тревога;
• тошнота;
• рвота;
• головокружение;
• диспепсия;
• лихорадка;
• фарингит;
• стимуляция аппетита;
• беспокойство;
• гиперсаливация;
• летаргия;
• ксеростомия;
• стоматологическая боль;
• диарея;
• артралгия;
• скелетно-мышечная боль;
• боли в живот;
• кашель;
• раздражительность;
• миалгия;
• носовое кровотечение;
• сыпь;
• зуд;
• снижение либидо;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• никтурия;
• заложенность носа;
• гипергидроз;
• светочувствительность;
• гирсутизм;
• алопеция;
• обморок;
• увеличение либидо;
• сомнамбулизм;
• диплопия;
• нарушение оргазма;
• масталгия;
• гинекомастия;
• нарушение менструального цикла;
• аменорея;
• астения;
• потеря веса;
• анорексия;
• психомоторные нарушения;
• эмоциональная лабильность;
• гипотермия;
• икота;
• крапивница;
• раздражение кожи;
• полидипсия.
Передозировка
В случае передозировки просульпином срочно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Не принимать просульпин одновременно с:
• левопода;
• агонистами дофаминовых рецепторов;
• галофантрином;
• пентамидином;
• спарфлоксацином;
• моксифлоксацином;
• препаратами, вызывающие брадикардию;
• препаратами, снижающие концентрацию калия в крови;
• антигипертензивными препаратами.
Особые указания
Проявить осторожность при:
• злокачественных нейролептических синдромах;
• увеличенном интервале QT;
• у больных эпилепсией;
• пожилых пациентов;
• приеме аналогов просульпина.
Просульпин купить можно у нас на сайте.
Условия и сроки хранения
Температура не более +25 градусов. Просульпин в Москве отпускается по рецепту.
Цены на Просульпин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 109 руб.