Состав: в 1 таблетке содержится левоноргестрола 6 мг и квинестрола 3 мг.
Показания к применению: Данный препарат обладает подавляющим овуляцию эффектом; что позволяет применять его в качестве противозачаточного средства длительного действия.
Способ применения:
Схема №1 – на 5 день менструального цикла принять 1 таблетку после еды во второй половине дня. Через 20 дней принять еще 1 таблетку после еды во второй половине дня.
Схема №2 — на 5 день менструального цикла в первый раз и на 10 день во второй раз по 1 таблетке за каждый раз.
Далее препарат принимать по одной таблетке раз в месяц в тот же день, когда вы принимали вторую таблетку. В течении 6-12 дней после принятия препарата наступает менструация.
Противопоказания: Миома матки, опухоль и локальные уплотнения в груди, печеночная и почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, а также при наличии предрасположенности к тромбообразованию. Гипертония, сахарный диабет, заболевание щитовидной железы, психические болезни или состояние депрессии, а также повышенное содержание жира в крови.
Упаковка: 6 покрытых пленочной оболочкой таблеток розового или светло-розового цвета.
Условия хранения: Хранить при комнатной температуре.
Срок хранения: 5 лет.
Внимание: Данный препарат нельзя принимать во время беременности. В связи с приемом препарата может снизиться лактация, поэтому его не рекомендуется принимать в течение первых 6 месяцев после рождения ребенка. Взаимодействие с другими препаратами: эффективность действия данного препарата снижают- антибиотики, препараты, стимулирующие работу печени (усиливающие процессы ферментации в печени), снотворные и седативные препараты, жаропонижающие и болеутоляющие, понижающие давление, прием инсулина и другие антидиабетические препараты.
Побочные действия: Редко — межменструальные кровянистые выделения, нарушения менструального цикла, масталгия, тошнота, головная боль, акне, задержка жидкости в организме, гирсутизм, депрессия, дерматит, выпадение волос. В случае неблагоприятных реакций, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Ваш отзыв
Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
Мифепристон — Чайна Ресорсез Зижу — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000914
Торговое наименование препарата
Мифепристон
Международное непатентованное наименование
Мифепристон
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество — мифепристон 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон КЗО, магния стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигестаген
Код АТХ
G03XB01
Фармакодинамика:
Мифепристон — синтетическое стероидное средство, антигестаген (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает.
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.
Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Фармакокинетика:
Всасывание
После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
Распределение
В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа 1 -гликопротеином.
Метаболизм
Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.
Показания:
— Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при комбинированном применении с аналогом простагландина (мизопростолом);
— Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.
Противопоказания:
Общие противопоказания:
— гиперчувствительность к мифепристону и/или к любому другому компоненту препарата;
— надпочечниковая недостаточность;
— длительный прием ГКС;
— наследственные порфирии;
— острая или хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
— нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
— анемия (уровень гемоглобина менее 100 г/л);
— кахексия;
— бронхиальная астма, тяжелая форма;
— острые воспалительные заболевания половых органов;
— миома матки больших размеров;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
— курение у женщин страше 35 лет без предварительной консультации с терапевтом.
При медикаментозном прерывании беременности:
— подозрение на внематочную беременность;
— беременность, не подтвержденная клинико-лабораторно или инструментальными методами исследования (УЗИ);
— беременность, наступившая на фоне применения внутриматочного контрацептива (ВМК) (до его удаления) или после отмены гормональных контрацептивных средств;
— беременность сроком более 42 дней аменореи;
— противопоказания к применению мизопростола.
Для подготовки и индукции родов:
— гестоз тяжелой степени;
— преэклампсия, эклампсия;
— недоношенная или переношенная беременность;
— предлежание плаценты;
— несоответствие размеров головки плода и таза матери;
— аномальное положение плода;
— кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии;
— тяжелые формы гемолитической болезни плода.
С осторожностью:
Препарат применяют при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и хронической сердечной недостаточности, миоме матки. При указанных экстрагенитальных заболеваниях и состояниях необходима предварительная консультация терапевта и (по показаниям) дополнительное лабораторное обследование.
Беременность и лактация:
Мифепристон применяется в период беременности только с целью ее прерывания или для подготовки и индукции родов при доношенной беременности.
Мифепристон может проникать в грудное молоко.
При проведении медикаментозного прерывания беременности грудное вскармливание следует прекратить на 7 дней после приема мифепристона (на 5 дней после приема мизопростола).
Применение мифепристона для подготовки и индукции родов не влияет на последующую лактацию.
Способ применения и дозы:
Препарат должен применяться только в медицинских учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
Для медикаментозного прерывания беременности ранних сроков.
200 мг (1 таблетка) или 600 мг (3 таблетки) мифепристона принимают внутрь однократно в присутствии врача, запивая 100 мл воды через 1-1,5 ч после легкого завтрака.
Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 1-2-х часов после приема мифепристона. Через 36-48 часов после приема мифепристона назначают синтетический аналог простагландина — мизопростол внутрь в дозе 400 мкг. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 3-х часов после приема мизопростола
Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:
Однократно внутрь 200 мг (1 таблетка) в присутствии врача. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей и, по необходимости, назначают простагландины или окситоцин.
Побочные эффекты:
Перечисленные ниже нежелательные реакции распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто: > 1/100 < 1/10; нечасто: > 1/1000 < 1/100; редко: > 1/10000 < 1/1000; очень редко: < 1/10000.
Со стороны иммунной системы: редко — крапивница; очень редко — отек Квинке.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Со стороны психики: беспокойство, бессонница.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, обморок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожная сыпь, эритродермия, эритема.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — дискомфорт и боль внизу живота; часто — обострение воспалительных заболеваний матки и придатков, кровянистые выделения из половых путей; очень редко — токсический шок.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в нижних конечностях.
Общие расстройства: редко — судороги, недомогание, лихорадка, приливы «жара».
Передозировка:
Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях
передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение, включая введение дексаметазона.
Взаимодействие:
Исследования взаимодействия мифепристона не проводились. Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения их концентрации в плазме крови и длительности такого взаимодействия.
Возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при совместном применении с НПВП, в том числе и с ацетилсалициловой кислотой, из-за антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают отсутствие отрицательного влияния на действие мифепристона и аналога простагландина и клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности при одновременном назначении НПВП в день применения аналога простагландина.
При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Особые указания:
Для прерывания беременности мифепристон в комбинации с мизопростолом должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях, относящихся к государственной системе здравоохранения, а также в учреждениях муниципальной и частной собственности, имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
При прерывании беременности пациентки должны быть проинформированы о необходимости комбинированного применения мифепристона и мизопростола (на 2 визите); необходимости повторного посещения (3 визит) в период от 14 до 21 дня после приема мифепристона для подтверждения полного изгнания плодного яйца (клиническое обследование, УЗИ органов малого таза и/или определение концентрации β-ХГЧ в плазме крови); о том, что в случае неэффективности применения препарата (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность необходимо прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода): о снижении эффективности метода с увеличением возраста женщины; о возможности длительных кровянистых выделений из влагалища (в среднем около 12 дней и более после приема мифепристона), вплоть до обильного кровотечения (в связи с этим не рекомендуется ездить в дальние поездки до тех пор, пока не будет подтвержден полный аборт). Женщина должна получить четкие указания, куда ей обращаться в случае возникновения обильного кровотечения или каких-либо других проблем. Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности, для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и лечение. В случае тяжелого кровотечения (в 1,4% случаев) может потребоваться выскабливание полости матки с гемостатической целью, в связи с этим особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза и анемией. Решение о применении препарата в таких случаях должно приниматься совместно со специалистами, в зависимости от типа нарушения гемостаза и степени выраженности анемии.
Очень редко были зарегистрированы случаи эндометрита, вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочкой, осложнившегося токсическим шоком с летальным исходом, протекающего без лихорадки и других клинических проявлений инфекции, после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующего не разрешенного интравагинального введения таблеток мизопростола для перорального применения. Врач- гинеколог должен знать о таком потенциально возможном смертельном осложнении. Применение препарата требует проведения профилактики резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
В случае беременности, наступившей на фоне ВМК, его необходимо удалить до начала применения мифепристона.
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
В случае подозрения на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется введение дексаметазона (из расчета: на 400 мг мифепристона — 1 мг дексаметазона). В связи с антиглюкокортикостероидной активностью мифепристона, эффективность долгосрочной терапии ГКС, в том числе ингаляционными, у пациенток с бронхиальной астмой может быть снижена в течение 3-4 дней после приема мифепристона. У таких пациенток требуется коррекция терапии ГКС.
Редкие, но серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы после внутримышечного введения аналога простагландина. В связи с этим, следует относиться с особой осторожностью к пациенткам с факторами риска развития (курящие старше 35 лет, гиперлипидемия, сахарный диабет и т.д.) или установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Чтобы избежать потенциального негативного воздействия мифепристона на последующую беременность, рекомендуется исключить возможность наступления беременности во время следующего менструального цикла. После применения мифепристона следует как можно раньше использовать надежные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований влияния мифепристона на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось, однако, учитывая профиль возможных побочных эффектов препарата (головокружение, артериальная гипотензия, обморок) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 200 мг.
Упаковка:
По 1 или 3 таблетки в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги, по 1 блистеру помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности:
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко.Лтд, No 27, Chaoyang North Road, Chaoyang District, Beijing, China, Китай
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Бейджинг Зижу Фармасьютикал Ко.Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Джейна® (Jayna)
💊 Состав препарата Джейна®
✅ Применение препарата Джейна®
Описание активных компонентов препарата
Джейна®
(Jayna)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2018.10.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G03AA12
(Дроспиренон и этинилэстрадиол)
Лекарственная форма
| Джейна® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 3 мг+0.02 мг: 28 шт. рег. №: ЛП-007165 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Джейна®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (активные) розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и гравировкой «159» на одной стороне, гладкие на другой; на поперечном разрезе таблетки — ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, крахмал кукурузный — 12.78 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.8 мг, гипромеллоза 2910 — 1.6 мг, тальк — 1.2 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 31F84568 — 2.4 мг (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза 2910 — 28%, титана диоксид (E171) — 25.56%, макрогол 4000 — 10%, краситель железа оксид красный (E172) — 0.35%, краситель железа оксид черный (E172) — 0.09%).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (плацебо) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и гравировкой «159» на одной стороне и «IN» на другой стороне; на поперечном разрезе таблетки — ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 63.02 мг, крахмал кукурузный — 12.78 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.8 мг, гипромеллоза 2910 — 1.6 мг, тальк — 1.2 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 33F28627 — 2.4 мг (гипромеллоза 2910 — 40%, титана диоксид — 25%, лактозы моногидрат — 21%, макрогол 4000 — 14%).
28 шт. (24 активные таблетки и 4 таблетки плацебо) — блистеры (1) в комплекте с кармашком для хранения блистера и самоклеящимся календарем — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное монофазное гормональное контрацептивное средство. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции, повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептивный препарат в течение года) составляет менее 1. При пропуске приема или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Лишенный эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, дроспиренон имеет фармакологический профиль, сходный с таковым у естественного прогестерона. Обладая антиандрогенной активностью, способствует снижению продукции секрета сальных желез и улучшению клинического течения у женщин с акне (acne vulgaris). Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей. В комбинации с этинилэстрадиолом улучшает липидный профиль и повышает концентрацию ЛПВП.
Применение данной комбинации регулирует менструальноподобные кровотечения, способствуя уменьшению выраженности болевых ощущений и объема менструальноподобных кровотечений, снижая один из факторов риска развития железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Сmax в плазме крови составляет около 35 нг/мл, Тmax в плазме крови 1-2 ч. Биодоступность 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. Связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Концентрация свободного дроспиренона не превышает 3-5% от получаемой дозы. Индуцированное эстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы. Средний кажущийся Vd — 3.7±1.2 л/кг. Css дроспиренона в плазме крови достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Дальнейшее увеличение концентрации отмечается приблизительно между 1 и 6 циклами приема, последующего увеличения концентрации не наблюдается. Метаболизируется в печени практически без вовлечения системы цитохрома Р450. Метаболиты в плазме крови, в основном, представлены кислотными формами дроспиренона, образующимися в результате разрыва лактонного кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом. Метаболизируется практически полностью. Скорость метаболического клиренса 1.5±0.2 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся через кишечник и почками в соотношении 1.2:1.4. T1/2 метаболитов составляет около 40 ч.
При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Сmax составляет 88-100 нг/мл, Тmax 1-2 ч. Метаболизируется во время всасывания и при «первом прохождении» через печень. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность примерно у 25% добровольцев. Связывание с белками плазмы составляет около 98.5%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ в печени. Кажущийся Vd этинилэстрадиола составляет около 5 л/кг. Css достигается в течение второй половины цикла приема. Этинилэстрадиол в небольшом количестве проникает в грудное молоко (0.02% от принятой дозы). Около 50-60% этинилэстрадиола подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени (эффект «первого прохождения»). Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование, в результате чего образуются гидроксилированные и метилированные метаболиты, как свободные, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью повторно всасывается в кишечнике (кишечно-печеночная рециркуляция). Метаболизируется полностью (практически не выводится в неизмененном виде). Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 5 мл/мин/кг. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6, T1/2 составляет около 24 ч.
Показания активных веществ препарата
Джейна®
Контрацепция.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь 1 раз/сут по специальной схеме.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — бронхиальная астма, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Психические нарушения: часто — депрессивное состояние; нечасто — изменение либидо.
Со стороны органа слуха: редко — снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — мигрень; нечасто — повышение АД, понижение АД; редко — тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — акне, экзема, зуд; редко — узловатая эритема, многоформная эритема.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — нарушения менструального цикла, ациклические кровотечения, болезненность молочных желез, повышенная чувствительность молочной железы, бели, кандидозный вульвовагинит; нечасто — увеличение молочной железы, вагинит; редко — выделения из молочных желез.
Прочие: нечасто — задержка жидкости, изменение массы тела.
Противопоказания к применению
Тромбозы (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, мерцательная аритмия, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; наличие множественных или выраженных факторов риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, длительная иммобилизация, объемное хирургическое вмешательство, хирургические операции на нижних конечностях, обширные травмы, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с ИМТ более 30 кг/м2; наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к активированному протеину С (АПС), недостаточность антитромбина III , недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе; сахарный диабет с диабетической ангиопатией; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени и в течение 3 месяцев после возвращения этих показателей в норму); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; тяжелая или острая почечная недостаточность; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; беременность или подозрение на нее; период лактации (грудного вскармливания); панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
Если какие-либо из перечисленных выше заболеваний или состояний развиваются впервые на фоне применении препарата, содержащего данную комбинацию, то его следует немедленно отменить.
С осторожностью
Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение, ожирение с ИМТ менее 30 кг/м2, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, наличие тромбозов и тромбоэмболии в семейном анамнезе (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); возраст старше 35 лет у некурящих женщин.
Заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых нарушений, СКВ, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен.
Наследственный ангионевротический отек.
Гипертриглицеридемия;
Заболевания печени легкой и средней степени тяжести.
Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, хорея Сиденхема, хлоазма, послеродовый период).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функциональных проб печени не нормализуются; опухолях печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой или острой почечной недостаточности.
Применение у детей
Препарат показан только после наступления менархе.
Применение у пожилых пациентов
Препарат не показан после наступления менопаузы.
Особые указания
Перед началом применения препаратов, содержащих данную комбинацию, следует исключить беременность и рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез и цитологическое исследование шейки матки. Кроме того, следует исключить нарушение со стороны системы свертывания крови. В случае длительного применения, профилактические контрольные обследования необходимо проходить не реже 1 раза в 6 месяцев.
В ряде эпидемиологических исследований выявлено повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме КОК. Наибольший риск развития этих осложнений существует в первый год приема препарата (особенно в первые 3 месяца) или возобновления приема после 4-недельного перерыва. Применение любого КОК может осложниться развитием венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся как тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии. Приблизительная частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с низкой дозой эстрогенов (менее 50 мкг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 женщин, не применяющих пероральные контрацептивы.
Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: с возрастом, у курящих (с увеличением количества выкуриваемых сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет), при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), ожирения (ИМТ более чем 30 кг/м2); дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий; длительной иммобилизации; временного обездвиживания, включая авиаперелеты в течение более 4 ч; серьезного хирургического вмешательства; любой операции на нижних конечностях или обширной травмы — в этих ситуациях необходимо прекратить прием препарата; в случае планируемого оперативного вмешательства — за 4 недели до него и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.
Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих лекарственных препаратов.
В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые при беременности или во время предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.
У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом повышается риск развития панкреатита во время приема КОК.
Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимые повышения отмечались редко. Взаимосвязь между приемом КОК и клинически значимым повышением АД не установлена. Тем не менее, если во время приема КОК развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, необходима отмена препарата и лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен после консультации врача, если с помощью гипотензивной терапии АД нормализовалось.
Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих КОК. Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.
Вследствие антиминералокортикоидной активности дроспиренон повышает концентрацию ренина и альдостерона плазмы крови.
На фоне приема КОК возможно ухудшение течения эндогенной депрессии и эпилепсии.
На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или кровотечение «прорыва»), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений является значимой только после 3-4 месяцев контрацепции.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение «отмены». Если прием КОК проводился в соответствии с указаниями, то беременность маловероятна. Тем не менее, если до этого прием КОК проводился нерегулярно, или если отсутствуют подряд два кровотечения «отмены», то до продолжения приема препарата необходимо исключить беременность.
Лекарственное взаимодействие
Длительное лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к снижению контрацептивной эффективности. К таким препаратам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, рифабутин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный.
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (невирапин) и их комбинации, также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм. Максимальная индукция ферментов обычно достигается примерно через 10 дней после начала приема этих лекарственных средств, но может сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после их отмены. При одновременном приеме препаратов, влияющих на индукцию микросомальных ферментов печени и в течение 28 дней после их отмены, необходимо временно использовать барьерный метод контрацепции.
Контрацептивная защита снижается на фоне приема антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового рядов из-за уменьшения ими внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, и как следствие, понижения концентрации этинилэстрадиола. Во время приема этих антибиотиков и в течение 7 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Т.к. основные метаболиты дроспиренона в плазме человека образуются без участия системы цитохрома Р450, ингибиторы данной ферментной системы не влияют на метаболизм дроспиренона.
Пероральные комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (циклоспорин), или снижению (ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Анабелла®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Видора®
(ZENTIVA, Чешская Республика)
Видора® микро
(ZENTIVA, Чешская Республика)
Делсия®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Джес®
(BAYER, Германия)
Димиа®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Изнель 30
(LUPIN, Индия)
Лея®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Мидиана®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Модэлль® ПРО
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Все аналоги
Нарайя
МНН: Дроспиренон, Этинилэстрадиол
Производитель: Laboratorios Leon Farma S.A.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Дроспиренон и эстроген
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122092
Информация о регистрации в РК:
29.06.2021 — 29.06.2031
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нарайя
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна активная таблетка содержит
активное вещество: дросперинон 3,0 мг
этинилэстрадиол 0,02 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатини-зированный, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80 (твин 80), магния стеарат,
состав пленочной оболочки: частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа(III) оксид желтый (Е172), железа(III) оксид красный (Е172), железа(III) оксид черный (Е172).
Одна таблетка плацебо содержит
вспомогательные вещества: лактоза безводная, повидон К 30, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид (E171).
Описание
Активные таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Таблетки плацебо, покрытые пленочной оболочкой:
таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Дроспиренон и эстрогены.
Код АТХ G03AA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дросперинон
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная около 35 нг/мл, достигается примерно через 1-2 часа. Биодоступность составляет от 76 до 85%.
Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
После перорального приема наблюдается двухфазное снижение уровня дроспиренона в сыворотке, с периодами полувыведения, соответственно, 1,6±0,7 часа и 27,0±7,5 часа. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Только 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного стероида. Вызванное этинилэстрадиолом повышение ГСПС не влияет на связывание дроспиренона с белками сыворотки.
Средний объем распределения составляет 3,7±1,2 л/кг.
После перорального приема дроспиренон интенсивно метаболизируется. Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, которая образуется при открытии лактонового кольца и 4,5-дигидро-дроспиренон -3 – сульфат. Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450. Дроспиренон в минимальной степени метаболизируется с помощью фермента 3А4 системы цитохрома Р450 и показал способность ингибировать указанный фермент, также как и ферменты 1А1, 2С9 и 2С19.
Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона экскретируются с фекалиями и мочой в соотношении примерно 1,2:1,4.
Период полувыведения при экскреции метаболитов с мочой и фекалиями составляет примерно 40 часов.
Во время цикла лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке достигается примерно через 8 дней лечения и составляет приблизительно70 нг/мл.
Особые группы пациенток
Влияние почечной недостаточности
Равновесные концентрации дроспиренона в сыворотке у женщин с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина = 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). У женщин с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина = 30-50 мл/мин) сывороточный уровень дроспиренона был в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке.
У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью) зависимость средней концентрации дроспиренона в сыворотке крови от времени была сравнима с этим показателем для женщин с нормальной функцией печени в течение фазы всасывания/распределения со сходными значениями максимальной концентрации. Снижение концентрации дроспиренона в сыворотке крови во время терминальной фазы распределения было практически в 1,8 раза больше у женщин со средней степенью печеночной недостаточности, чем у женщин с нормальной функцией печени, при этом отмечено снижение кажущегося клиренса при пероральном применении приблизительно на 50% по сравнению с таковым для женщин с нормальной функцией печени. Указанное снижение клиренса не вызвало каких-либо различий в концентрации калия в крови между двумя группами женщин. Даже при наличии сахарного диабета и одновременно проводимой терапии спиронолактоном (два фактора, которые могут приводить к гиперкалиемии) не отмечено повышение концентрации калия в сыворотке крови, превышающей верхнюю границу нормы. Можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентками с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью).
Этнические группы
Не выявлено клинически значимого влияния этнических факторов на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола.
Этинилэстрадиол
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (около 33 мкг/мл) в сыворотке достигается через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма первого пассажа составляет приблизительно 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у других субъектов подобных изменений не отмечалось.
Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке снижается двухфазно, терминальная фаза характеризуется периодом полувыведения, составляющим приблизительно 24 часа. Этинилэстрадиол в значительной степени, но не специфически, связан с сывороточным альбумином (примерно 98,5%) и вызывает возрастание концентраций ГСПС в сыворотке. Кажущийся объем распределения составляет около 5 л/кг.
Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени. Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются разнообразные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Этинилэстрадиол полностью метаболизируется. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.
Этинилэстрадиол практически не экскретируется в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола экскретируются с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения для экскреции метаболитов составляет примерно 1 сутки.
Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения, причем сывороточный уровень этинилэстрадиола увеличивается примерно в 2,0-2,3 раза.
Фармакодинамика
Контрацептивный эффект Нарайя основан на взаимодействии различных механизмов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции, а также изменения в эндометрии и цервикальной слизи.
Нарайя – комбинированный пероральный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и прогестаген дросперинон. В терапевтических дозах дросперинон обладает антиандрогенным и мягким антиминералокортикоидным свойствами. Он не имеет эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, подобный естественному гормону прогестерону.
Показания
— гормональная контрацепция
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать в порядке, указанном на контурной ячейковой упаковке, каждый день примерно в одно и то же время.
Следует принимать по одной таблетке ежедневно в течение 28 дней подряд. Прием каждой следующей упаковки начинается на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки. Менструальноподобное кровотечение обычно начинается на 2-3 день приема неактивных таблеток и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
Если препарат принимается первый раз
Таблетки следует начинать принимать в первый день менструации. Допускается начать прием таблеток со 2–5 дня менструации, но в этом случае в течение первых 7 дней, во время первого цикла применения препарата, рекомендуется одновременное использование дополнительных негормональных (барьерных) методов контрацепции.
Если ранее использовалось другое комбинированное гормональное контрацептивное средство (комбинированный пероральный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь)
Прием Нарайя начинают на следующий день после приема последнего активного драже, или не позднее 7-дневного перерыва в приеме для препаратов, содержащих 21 драже.
В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря, после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее, чем на следующий день после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря.
Переход с контрацептивов, содержащих только гестогены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант)
Можно перейти с мини-пили на Нарайя в любой день, с инъекционной формы – в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата – в день его удаления.
Применение после аборта в первом триместре
Нарайя может приниматься немедленно. Дополнительные противозачаточные меры не требуются.
Применение после родов и использование после аборта во втором триместре:
Прием Нарайя может быть начат через 21-28 дней после родов или аборта во втором триместре. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.
При пропуске таблеток
Пропущенные неактивные таблетки можно не учитывать. Тем не менее, их следует уничтожить, чтобы случайно не продлить период приема неактивных таблеток. Следующие рекомендации относятся только к пропуску активных таблеток.
Если опоздание в приеме таблетки составило менее 24 часов, надежность контрацепции не снижается; Нарайя необходимо принять как можно скорее, и следующие таблетки должны приниматься в обычное время.
Если опоздание в приеме таблетки составило более 24 часов, противозачаточная защита будет снижена. В этом случае должны применяться следующие правила:
— прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней (следует иметь ввиду, что интервал в приеме неактивных таблеток составляет 4 дня)
— для надлежащего подавления системы гипоталамус – гипофиз – яичники таблетки должны приниматься в течение 7 дней без перерыва.
На основании этого необходимо руководствоваться следующими указаниями.
Первая неделя приема препарата
Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половые контакты имели место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе они к приему белых таблеток плацебо, тем больше вероятность беременности.
Вторая неделя приема препарата
Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомните (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Если таблетки принимались правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
Третья неделя приема препарата
Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Необходимо строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетки, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.
1. Нужно принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время, пока не закончатся активные таблетки из текущей упаковки. 4 плацебо таблетки следует пропустить. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться мажущие выделения во время приема таблеток.
2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем нужно принимать плацебо таблетки в течение 4 дней, включая день пропуска таблетки и затем начать прием новой упаковки.
Если после пропуска и возобновления приема таблеток не наблюдается кровотечение отмены, необходимо исключить беременность.
При желудочно-кишечных расстройствах
При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным. В этом случае следует принять дополнительные меры контрацепции.
Если в течение 3-4 часов после приема активных таблеток наблюдалась рвота, необходимо ориентироваться на советы, касающиеся пропуска таблеток. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препаратов, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку (несколько таблеток) из другой упаковки.
Изменение дня начала менструального кровотечения
Чтобы отсрочить начало менструации после завершения предыдущей упаковки необходимо сразу начать прием активных таблеток из новой упаковки, не принимая плацебо таблетки в начатой упаковке. На фоне приема препарата из второй упаковки возможны мажущие кровянистые выделения. После завершения второй упаковки (после приема плацебо таблеток) следует возобновить прием Нарайя из следующей упаковки.
Для того, чтобы менструальный цикл начинался в другой день недели, продолжительность перерыва в приеме таблеток может быть укорочена по необходимости. Однако, чем короче интервал, тем выше вероятность появления мажущих кровянистых выделений во время приема второй упаковки.
Побочные действия
Часто (≥1/100, <1/10)
— эмоциональная лабильность
— головная боль
— тошнота
— мигрень
— боль в молочных железах
— аменорея
— метроррагия*
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
— депрессия, нервозность, сонливость
— парестезия
— головокружения
— мигрень
— варикозное расширение вен, артериальная гипертензия
— боли в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, гастрит, диарея
— акне, зуд, кожная сыпь
— боли в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы
— вагинальный кандидоз, тазовая боль
— увеличение молочных желез, фиброзно-кистозная болезнь молочных желез
— маточно/вагинальное кровотечение, генитальные выделения, приливы, вагинит
— нарушение менструального цикла, дисменорея, гипоменорея, меноррагия
— сухость во влагалище, изменения в мазке по Папаниколау
— снижение либидо
— астения, повышенное потоотделение
— отеки (генерализованные отеки, периферические отеки, отек лица)
— прибавка массы тела
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
— кандидоз
— анемия, тромбоцитопения
— аллергические реакции
— эндокринные нарушения
— повышенный аппетит, анорексия
— гиперкалиемия, гипонатриемия
— аноргазмия
— бессонница
— головокружение, тремор
— конъюнктивит, сухость глаз, нарушения со стороны глаз
— тахикардия
— флебит, сосудистые нарушения, венозная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия
— носовое кровотечение, обморок
— запоры, сухость во рту, увеличение живота, гастроинтестинальные нарушения, ощущение переполнения желудочно-кишечного тракта, грыжа пищеводного отверстия
— кандидоз полости рта
— боли в желчном пузыре, холецистит
— хлоазма, экзема, алопеция, акнеформный дерматит, сухость кожи, узловая эритема, гипертрихоз, кожные нарушения, растяжки на коже, контактный дерматит, фоточувствительный дерматит, кожные папулы
— диспареуния, вульвовагинит, посткоитальное кровотечение, кровотечение отмены
— кисты молочной железы, гиперплазия молочной железы, новообразование молочной железы
— полип шейки матки, атрофия эндометрия, кисты яичника, увеличение матки
— недомогание
— снижение массы тела
С незвестной частотой
— реакции гиперчувствительности
— мультиформная эритема
* нерегулярные кровотечения обычно прекращаются при продолжении терапии
Противопоказания
Комбинированные пероральные контрацептивы не должны применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний равиваются на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
— венозная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с факторами риска или без них
— наследственно обусловленная или приобретенная предрасположенность к венозной тромбоэмболии (резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, протеина С или протеина S)
— большие хирургические вмешательства с продолжительной иммобилизацией
артериальная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе, в частности инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения
наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза
наличие в анамнезе предвестников тромбоза (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения или стенокардия)
инсульт или ее наличие в анамнезе
тяжелая артериальная гипертензия
сахарный диабет с проявлениями микро — или макроангиопатии
нарушения зрения сосудистой этиологии
диагностированные или подозреваемые гормонзависимые злокачественные опухоли молочной железы и половых органов
— тяжелая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность
серьезные заболевания печени или их наличие в анамнезе (до нормализации показателей функциональных «печеночных» тестов)
опухоли печени или их наличие в анамнезе (доброкачественные или злокачественные), панкреатит (или наличие его анамнезе)
— панкреатит или его наличие в анамнезе, если он связан с тяжелой гипертриглицеридемией
— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
вагинальные кровотечения неизвестной этиологии
мигрень с очаговой неврологической симптоматикой
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
— аменорея неизвестной этиологии
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные средства, которые могут повлиять на эффекты КОК
С целью выявления потенциальных лекарственных взаимодействий следует всегда изучать информацию по применению любых сопутствующих лекарственных средств!
Лекарственные взаимодействия, которые приводят к повышению клиренса половых гормонов, могут быть причиной прорывного кровотечения и неэффективности контрацептивной защиты. Данный эффект выявлен у гидантоинов (например, фенитоина), барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина, ритонавира, невирапина и препаратов, содержащих зверобой.
Механизм их действия, вероятно, основан на способности данных веществ повышать активность «печеночных» ферментов. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели после начала приема этих препаратов, но может сохраняться на протяжении не менее 4 недель после их отмены. Случаи неэффективности контрацептивных средств также выявлялись при одновременном применении антибиотиков.
В случае кратковременного применения любого из этих препаратов, вызывающих повышение активности «печеночных» ферментов, рекомендуется применение дополнительных барьерных методов контрацепции с момента начала приема данных препаратов, во время всего периода лечения и на протяжении 4 недель после их отмены. Женщинам, которые получают указанные антибиотики коротким курсом, необходимо временно использовать барьерные методы контрацепции одновременно с контрацептивными таблетками, то есть в период применения сопутствующего лекарственного средства и в течение 7 дней после его отмены. Если очередная упаковка таблеток препарата Нарайя закончится раньше, чем период времени, требующий применения дополнительных контрацептивных средств, следует начинать прием активных таблеток из следующей упаковки без применения плацебо таблеток.
В случае длительного применения данных препаратов, пациенткам рекомендуется использование других контрацептивных средств.
При сочетанном применении с КОК многие ингибиторы ВИЧ/HCV-протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут повышать или снижать концентрацию эстогенов или прогестинов в плазме крови. Указанные изменения в некоторых случаях могут быть клинически значимыми.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как противогрибковые препараты (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию эстогена или прогестина или обоих веществ в плазме крови.
Эторикоксиб в дозе от 60 до 120 мг/день повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме от 1,4 до 1,6 раза, соответственно при одновременном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола.
Исходя из результатов взаимодействий in vivo среди добровольных участниц, использовавших в качестве маркерных субстратов омепразол, симвастатин или мидазолам, клинически важное влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных средств, опосредованных системой цитохрома Р450, маловероятно.
Половые стероидные гормоны могут повышать концентрацию в плазме крови циклоспорина, что может приводить к развитию токсических эффектов. Одновременный прием ламотриджина и КОК может привести к снижению концентрации в плазме ламотриджина и ухудшению контроля судорожных приступов у женщин, начавших применять КОК.
В клинических исследованиях назначение гормональных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или хотя бы к слабому повышению концентраций изофермента субстратов CYP3A4 (например, мидазолам) в плазме крови, в то время как концентрации изофермента субстратов CYP1A2 в плазме крови могут повышаться в слабой степени (например, теофиллин) или в умеренной (например, мелатонин и тизанидин).
Имеется теоретическая возможность повышения сывороточного уровня калия у женщин, получающих таблетки Нарайя одновременно с другими препаратами, которые могут повышать сывороточный уровень калия. К этим препаратам относятся антогонисты рецепторов ангиотензина-II, калийсберегающие диуретики и антогонисты альдостерона. Однако при изучении взаимодействия между дроспериноном (в комбинации с эстрадиолом) и ингибитором АПФ или нестероидными противовоспалительными средствами каких-либо значимых изменений уровня калия в сыворотке крови не определялось.
Особые указания
Перед началом приема препарата Нарайя необходимо провести полное клиническое обследование, исключить беременность, опухоли.
При подозрении или подтверждении венозной тромбоэмболии (ВТЭ) или артериальной тромбоэмболии (АТЭ) следует прекратить прием комбинированных оральных контрацептивов (КОК). Если женщине назначена антикоагулянтная терапия, следует обеспечить адекватную контрацепцию альтернативным методом, учитывая тератогенный эффект антикоагулянтной терапии (кумаринами).
Женщины, принимающие комбинированные оральные контрацептивы, имеют более высокий риск венозных и/или артериальных тромбоэмболических осложнений при наличии факторов риска:
— возраст старше 35 лет
— курение (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет, женщинам старше 35 лет, продолжающим курение, рекомендованы другие методы контрацепции)
-
ожирение (индекс массы тела более чем 30 кг/м2)
-
дислипопротеинемия
-
артериальная гипертензия
-
мигрень
-
заболевания клапанов сердца
-
фибрилляция предсердий
— наличие в семейном анамнезе венозной или артериальной тромбоэмболии в относительно раннем возрасте
— длительный постельный режим, крупная операция, любая операция на ногах или значительная травма. В этом случаев рекомендуется прекратить применение комбинированного орального контрацептива (в случае плановой операции – заранее, минимум за четыре недели), и не возобновлять в течение двух недель после окончания постельного режима. Временная иммобилизация, включая перелеты на самолете длительностью более 4 часов, может повышать риск развития ВТЭ, в частности у женщин, имеющих другие факторы риска.
Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при опухолях, сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения КОК (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
При оценке соотношения риск/преимущество, врачу следует принять во внимание, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск развития тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приеме низкодозированных комбинированных пероральных контрацептивов (меньше 0,05 мг этинилэстрадиола).
Использование любых комбинированных оральных контрацептивов повышает риск развития ВТЭ у паценток, по сравнению с женщинами, не использующих их.
Препараты, содержащие левоноргестрел, норгестимат и норэтистерон имеют наименьший риск развития ВТЭ.
Препараты подобные Нарайя могут в два раза повышать степень риска. Решение об использовании таких препаратов, чем любого другого с низким риском ВТЭ, должно быть принято только после совместного обсуждения с женщиной. Женщина должна быть осведомлена о рисках развития ВТЭ на фоне приема Нарайя и каким образом имеющиеся у нее факторы риска повлияют на данный риск. Риск развития ВТЭ максимален в первый год применения КОК. Кроме того, имеются некоторые доказательства того, что повышение риска может отмечаться при возобновлении приема КОК после перерыва в приеме в течение 4 недель и более.
Венозная тромбоэмболия может привести к леатльному исходу в 1-2% случаев.
Симптомы венозного тромбоза: односторонний отек в ноге или вдоль вены на ноге, боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе, повышение температуры в пораженной конечности, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии: внезапное начало необъяснимой одышки или учащенного дыхания, внезапная атака кашля, которая может сопровождаться кровохарканьем, острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком дыхании, сильное головокружение, учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, кашель и одышка) являются неспецифическими и в связи с этим могут быть ошибочно интерпретированы как признаки более частых и менее тяжелых нарушений (например, инфекции дыхательных путей).
Другие признаки окклюзии сосудов могут включать в себя: внезапную боль, отек и посинение конечности.
При окклюзии сосудов глаз может отмечаться расплывчатое зрение, которое может прогрессировать до потери зрения. Иногда может происходить внезапная потеря зрения.
Симптомы артериального тромбоза
Цереброваскулярные нарушения: внезапная слабость или онемение лица, верхних и нижних конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или кординации движений, внезапная спутанность сознания, нарушение речи или трудности с восприятием, внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз, внезапная сильная или продолжительная головная боль без видимой причины, потеря сознания или обморок с припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отек или слабая синюшность конечностей, симптомы «острого» живота.
Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди, в руке или за грудиной, чувство дискомфорта с иррадацией в спину, скулы, гортань, руку, живот, чувство полноты и распирания в желудке, чувство удушья, потливость, тошнота, рвота, головокружение, сильная слабость, беспокойство, одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы, следует предупредить о том, что если они ощущают возможные признаки тромбоза, следует немедленно обратиться к врачу.
Опухоли
Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК, однако остаются противоречивыми данные о том, в какой степени это может быть связано с другими факторами, в том числе с особенностями полового поведения, включая использование барьерных методов контрацепции и вирусом папилломы человека (HPV).
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований продемонстрировал, что имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1.24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования использовали КОК. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин моложе 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску развития этого заболевания. Его связь с приемом КОК не доказана. У женщин, использовавших КОК, выявляется клинически менее выраженный рак молочной железы, чем у женщин, никогда их не применявших.
В редких случаях на фоне приема КОК наблюдалось развитие доброкачественных опухолей печени и еще в более редких случаях развитие злокачественных опухолей.
Другие состояния
У женщин с почечной недостаточностью экскреция калия может быть замедлена. Рекомендуется проверять концентрацию калия в сывортке крови у больных с нарушением почечной функции при изначальной концентрации калия на верхней границе нормы и у тех, кто одновременно принимает лекарственные средства, приводящие к задержке калия в организме.
У женщин с гипертриглицеридемией (или наличия этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска равития панкреатита во время приема КОК.
Следующие состояния, наблюдаемые при беременности, могут также появляться или ухудшаться при приеме КОК: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; образование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Однако взаимосвязь между развитием указанных состояний и приемом КОК не доказана.
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или обострять симптомы этого заболевания.
Хотя КОК могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.
При наличии острых или хронических нарушений функции печени необходимо решить вопрос о прекращении использования КОК, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. При развитии рецедивирующей холестатической желтухи, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов следует прекратить прием КОК.
На фоне применения КОК наблюдались проявления болезни Крона, неспецифического язвенного колита, обострение эндогенной депрессии и эпилепсии.
Женщины со склонностью к хлоазме, особенно в анамнезе при беременности, должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Медицинские осмотры
Перед началом применения Нарайя, а также периодически в процессе применения препарата женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, исключить беременность.
Важно проводить периодические медицинские обследования, поскольку противопоказания (например, транзиторные ишемические атаки и другие) или факторы риска (например, наследственная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам) могут проявиться в процессе применения препарата.
Нарайя не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и заболеваний, передающихся половым путем!
Лабораторные исследования
Прием контрацептивных стероидных гормонов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию транспортных белков плазмы (например, кортикостероид-связывающий глобулин, липидно/липопротеиновые фракции), показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Наблюдаемые изменения обычно остаются в пределах референсных значений.
Дросперинон увеличивает активность ренина плазмы и альдостерона, что связано с его антиминералокортикоидным эффектом.
Снижение эффективности
Эффективность КОК может быть снижена при пропуске активных таблеток, при развитии рвоты и диареи при приеме активных таблеток или в результате лекарственного взаимодействия.
Лактоза
В одной активной таблетке препарата Нарайя (таблетка розового цвета) содержится 44 мг лактозы моногидрата, а в одной неактивной таблетке (таблетка белого цвета) содержится 89,5 мг безводной лактозы.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, находящиеся на безлактозной диете, должны учесть количество лактозы в препарате.
Влияние на менструальный цикл
В течение первых месяцев использования могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения). Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме активных таблеток (розового цвета) может не развиться кровотечение отмены. Если препарат принимался согласно указаниям, маловероятно, что женщина беремена. Тем не менее, если до этого КОК принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат Нарайя не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автотранспортом и проведению работ с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, а у молодых девушек – менструальное кровотечение.
Лечение: симптоматическое
Форма выпуска и упаковка
По 28 таблеток (24 активных таблеток розового цвета и 4 таблетки плацебо белого цвета) упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/диполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Laboratorios Leon Farma S.A., Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Exeltis Healthcare S.L.., Испания
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство Экселтис Хелскеар С.Л., г. Алматы, ул. 22 линия, д.45
Адрес электронной почты: gulmira.rahmanberdieva@exeltis.com
| 314541861477976300_ru.doc | 116 кб |
| 048267641477977498_kz.doc | 147 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Китайская-аптека25.рф
Препараты и бады из Китая
Звонки принимаем по Приморскому времени с 10 до 20 часов! Пожалуйста оставляйте на сайте заказы, которые точно будете выкупать! Цена доставки, в стоимость товара не включена!
главная → каталог товаров → Для Женщин → Противозачаточные таблетки «Левоноргестрел и Квинестрол» (Levonorgestrel and Quinestrol)
Статус товара : в наличии
новая цена действует до
Цена товара
Новая цена:0 Р
цена:300 Р
Характеристики товара соответствуют описанию
Описание товара
Эффективные противозачаточные таблетки для женщин, ведущих активную половую жизнь. Состав таблеток обеспечивает качественную и полноценную защиту от беременности. «Левоноргестрел и Квинестрол» надежен и не приводит к набору излишнего веса при продолжительном употреблении. Уникальность данного препарата — это 1 таблетка в месяц.
Перед началом применения необходимо тщательное общемедицинское, гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез, цитологическое исследование цервикальной слизи), исключение беременности, нарушений системы свертывания крови. Безопасная беременность наступает по истечении шести месяцев после прекращения приема препарата. Рекомендуемый период применения препарата составляет 3-5 лет. После этого женщины должны прекратить прием и по наблюдаться в течение нескольких месяцев у врача. Те, кто регулярно проходят медицинские осмотры могут не прерывать применение этого препарата.
Состав: 1 таблетке содержится левоноргестрола 6 мг и квинестрола 3 мг.
Показания: данный препарат обладает подавляющим овуляцию эффектом; что позволяет применять его в качестве противозачаточного средства длительного действия.
Применение: Схема №1 – на 5 день менструального цикла принять 1 таблетку после еды во второй половине дня. Через 20 дней принять еще 1 таблетку после еды во второй половине дня. Схема №2 ― на 5 день менструального цикла в первый раз и на 10 день во второй раз по 1 таблетке за каждый раз. Далее препарат принимать по одной таблетке раз в месяц в тот же день, когда вы принимали вторую таблетку. В течении 6-12 дней после принятия препарата наступает менструация.
Противопоказания: Миома матки, опухоль и локальные уплотнения в груди, печеночная и почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, а также при наличии предрасположенности к тромбообразованию. Гипертония, сахарный диабет, заболевание щитовидной железы, психические болезни или состояние депрессии, а также повышенное содержание жира в крови.
Внимание: Данный препарат нельзя принимать во время беременности. В связи с приемом препарата может снизиться лактация, поэтому его не рекомендуется принимать в течение первых 6 месяцев после рождения ребенка.
Упаковка: 5 таблеток