Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Прозак®
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, зеленые/кремовые, с нанесенными на них логотипом «LILLY» и идентификационным кодом «3105»»; содержимое капсул — порошок белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал, диметикон.
Состав оболочки капсулы: краситель синий патентованный (краситель патентный голубой V), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила пищевые (для нанесения идентификационной печати).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. Cmax в плазме достигается через 6-8 ч. Css в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
T1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.
Показания активных веществ препарата
Прозак®
Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Начальная доза — 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема — 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С особой осторожностью применяют у пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек.
Применение у детей
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Состав
В одной капсуле содержится 20 мг флуоксетина (в виде гидрохлорида).
В качестве вспомогательных веществ использован крахмал и диметикон, а также оболочка капсулы содержит красители синий патентованный, голубой V и железа оксид желтый, диоксид титана, желатин, идентификационная печать пищевыми чернилами.
Форма выпуска
В картонной коробке находится 1 или 2 блистера с 14 капсулами (20 мг) размера №3, твердые желатиновые непрозрачные, зеленого/кремового цвета, имеют нанесенный логотип «LILLY» и идентификационный код «3105»», внутри капсул находится порошок белого цвета.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Прозак – это антидепрессант. Википедия говорит о том, что его активное вещество — флуоксетин способно блокировать обратный захват нейромедиатора серотонина функциональными клетками головного мозга — нейронами.
Флуоксетин почти не связывается с другими типами рецепторов. К примеру, он не обладает сродством к дофаминергическим, адренергическим, холинергическим и гистаминовым рецепторам. Оказывая выраженное антидепрессивное действие, препарат способен снижать тревожность, напряженность, убирает чувство страха, повышая настроение, также снижает дисфорию.
После перорального употребления флуоксетин всасывается в пищеварительном тракте, связываясь с белками плазмы (больше 90%), распределяется равномерно по всему организму. Пиковая концентрация в плазме крови наступает через 6-8 часов после первого приема, в то время как равновесная концентрация устанавливается лишь после 2-3 недель курса.
Метаболизм практически полностью происходит до норфлуоксетина и других неидентифицированных веществ. Выводится почками, период полувыведения препарата — 4-6 суток, а активного метаболита вещества флуоксетина — 4 -16 суток.
Показания к применению
Применяют при депрессиях различной этиологии, нервной булимии, обсессивно-компульсивных расстройствах (навязчивых мыслях и действиях), предменструальных дисфорических расстройствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Побочные действия
С начала терапии, а также с увеличением дозы могут появляться:
- тревожность и раздражительность;
- различные виды нарушений сна;
- сонливость и головные боли;
- тошнота, вплоть до рвоты и диареи;
- дисфагия, диспепсия;
- возможно развитие анорексии с уменьшением массы тела;
- гипонатриемия, особенно подвержены пациенты пожилого возраста;
- судорожные припадки (редко);
- мидриаз, нечеткость зрения;
- учащенное мочеиспускание, приапизм;
- снижение либидо, возможны задержки или отсутствие семяизвержения, оргазма, вплоть до импотенции;
- нарушение секреции АДГ;
- фоточувствительность, алопеция;
- экхимоз;
- аллергические реакции в таких проявлениях как кожная сыпь, зуд, озноб и повышение температуры тела, боли в мышцах, суставах.
Инструкция по применению Прозака (Способ и дозировка)
При депрессиях принимают внутрь (независимо от приемов пищи), начиная с дозы 20 мг в сутки, при этом увеличивать дозу в случае отсутствия клинического эффекта можно только через несколько недель и при условии консультации у лечащего врача. Если назначена доза свыше 20 мг в сутки, то её следует принимать в 2 приема. Когда наблюдаются выраженные нарушения нормального функционирования печени или почек, то суточную дозу и частоту приема снижают.
Инструкция на Прозак при нервной булимии предполагает суточную дозу 60 мг за 3 приема, а также максимально допустимую суточную дозу не более 80 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах рекомендованная доза — 20–60 мг в сутки,
При предменструальных дисфорических расстройствах — 20 мг в сутки.
Передозировка
Прием завышенных доз может вызвать следующие реакции:
- судороги;
- сонливость;
- рвота;
- тошнота;
- тахикардия, удлинение интервала Q-T или желудочковая тахиаритмия, вплоть до остановки сердца;
- делирий;
- кома;
- мания, обмороки, ступор, пирексия.
Минимальная летальная доза флуоксетина единоразово составила 520 мг, однако четкой причинно-следственной связи установлено не было.
Специфический антидот неизвестен. Лечение проходят, контролируя общее состояние и сердечную деятельность, проводя общую симптоматическую и поддерживающую терапии.
Взаимодействие
Прозак является:
- несовместимым с ингибиторами МАО — после окончания приема ингибиторов МАО до начала курса Прозаком должно пройти минимум 14 дней, тогда как отмена флуоксетина позволяет принимать ингибиторы только через 5 недель;
- cредством, способным изменять концентрацию лития в крови;
- cочетание с аминокислотой триптофаном и противоэпилептическим препаратом Фенитоином повышает риск развития побочных реакций.
Условия продажи
При наличии рецепта.
Условия хранения
В недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30° Цельсия.
Срок годности
Два года.
Особые указания
Препарат влияет на психическую деятельность и на способность принимать решение, поэтому больным желательно избегать вождения автомобиля или управления механизмами, пока не будет врачом установлено отсутствие воздействия препарата на психомоторику.
Синонимы
Флуоксетин, Профлузак, Флувал.
С алкоголем
Не следует принимать этанолсодержащие препараты или употреблять алкоголь при лечении Прозаком.
Аналоги Прозака
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Существуют другие препараты, где флуоксетин – активное вещество или похожий состав и соответственно, фармакологическое действие — к ним относят:
- Депренон
- Порталак
- Фрамекс
- Флуоксетин Ланнахер
- Депрекс
Также к аналогам Прозака относят другие селективныеингибиторы обратного захвата серотонина. Несмотря на другое действующее вещество, они обладают схожим воздействием, это: Алапроклат, Циталопрам, Пароксетин, Этоперидон, Сертралин и прочие.
Отзывы о Прозаке
Отзывы о Прозаке отмечают положительный эффект после приема препарата при депрессиях, тревожности и прочих расстройствах, однако курс лечения достаточно затяжной и необходим контроль лечащего врача. Покупать Прозак по рецепту или нет – выбор каждого, но важно понимать все риски и ответственность за свое решение.
Отзывы худеющих пациенток, принимавших Прозак, указывают на его недостаток — большой список побочных эффектов и привыкание, хотя и отмечают его эффективность для снижения аппетита.
Цена Прозака, где купить
Цена Прозака в Украине — 480-520 грн.
Купить Прозак в Москве можно по цене 470-560 рублей (14 капсул, 20 мг).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Прозак капсулы 20мг 14штПатеон Франс
Аптека Диалог
-
Прозак капсулы 20мг №14Elli Lilly
показать еще
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
-
Прозак – антидепрессивный медикамент с флуоксетином в качестве основного действующего компонента в составе. Этот компонент оказывает воздействие на рецепторы головного мозга и нейроны.
Препарат помогает избавиться от состояния депрессии, снять напряжение, раздражительность, тревожность, избавляет от беспричинного страха и беспокойства, повышает настроение.
Медикамент используется перорально. После приема препарат быстро абсорбируется в ЖКТ и проникает в кровоток, откуда распределяется по всем необходимым органам, тканям и клеткам. Максимальная концентрация достигается в организме уже спустя шесть часов после приема. Для достижения значительного эффекта в терапии пациенту может потребоваться около двух-трех недель.
Препарат выводится из организма через почки с уриной. Период выведения медикамента варьируется от 4 до 6 дней.
Состав и форма выпуска
Медикаментозный препарат производится в форме таблеток, которые предназначены для перорального внутреннего приема. Они окрашены в зеленый или кремовый цвет и оснащены гравировкой, сверху таблетки покрыты тонкой оболочкой. Одна упаковка содержит 14 или 28 таблеток. В комплекте идет инструкция.
Составляющими компонентами препарата являются следующие вещества:
В состав оболочки входят:
Показания к применению
Препарат Прозак рекомендуется использовать при следующих проблемах со здоровьем:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
При использовании медикамента у ряда пациентов могут проявиться побочные реакции со стороны работы организма, которые выражаются в следующих симптоматических признаках:
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию препарата являются:
Применение при беременности
Медикаментозный препарат Прозак нельзя принимать в период вынашивания ребенка, а также грудного вскармливания младенца.
Способ и особенности использования
Медикаментозный препарат Прозак предназначен для перорального внутреннего приема. Препарат назначают при нервных расстройствах и депрессивных состояниях. Дозировку и продолжительность терапии определяет лечащий врач после обследования пациента в индивидуальном порядке, а общие рекомендации содержаться в инструкции по применению.
При депрессивных состояниях рекомендуемая дозировка составляет 20 мг в день. Постепенно эту дозировку следует увеличивать, но не ранее, чем спустя несколько недель после начала приема препарата и только по предписанию лечащего врача. При суточной дозировке больше 20 мг, следует делить ее на два приема. При заболеваниях печени или почек дозировку необходимо уменьшить.
При кинорексии рекомендуемая дозировка составляет 60 мг в день. Дозировку делят на три приема. Максимальная доза может составлять 80 мг.
При неврозе навязчивых состояний рекомендуется принимать от 20 до 60 мг в сутки, разделив их на несколько приемов.
Следует с осторожностью отнестись к использованию медикамента при заболеваниях почек, печени, риске появления эпилептических припадков, болезнях сердца и сосудов.
Пациенты, у которых выявлен диабет, нуждаются в контроле со стороны лечащего врача. Врач должен следить за состоянием больного и уровнем глюкозы и корректировать подачу противодиабетических средств и Прозака.
При использовании в терапии ингибиторов моноаминоксидазы начинать прием медикамента Прозак можно только спустя две недели после отмены ингибиторов. А ингибиторы можно принимать спустя пять недель после отмены препарата Прозак.
Не следует в период приема медикамента выполнять работу. Требующую повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, а также рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами.
Нельзя в период прохождения терапии препаратом употреблять алкогольные напитки.
Пожилые пациенты нуждаются в корректировке дозировки в меньшую сторону.
Не рекомендуется давать препарат детям до 18-ти лет, так как нет данных и точных результатов исследований о воздействии препарата на детский организм.
Совместимость с алкоголем
При прохождении терапии препаратом Прозак нельзя употреблять алкогольные напитки и принимать этанолсодержащие лекарственные средства.
Взаимодействие с другими лекарствами
Прозак нельзя принимать с рядом других лекарственных препаратов, так как они банально несовместимы друг с другом, вследствие чего могут вызвать усиление побочных реакций, изменение фармакокинетических и фармакодинамических свойств или вообще понизить эффективность вплоть до полной ее потери.
К противопоказаниям для совместного использования относятся:
Передозировка
Передозировка препаратом может спровоцировать проявление некоторых симптоматических признаков:
Препарат может стать причиной смерти, если разово принять сразу 520 мг лекарства, но точных исследований, доказывающих этот факт, нет.
При проявлении признаков передозировки, пациенту следует обратиться к лечащему врачу, который окажет необходимую терапевтическую помощь.
Аналоги
Аналогами Прозака по фармакологическому воздействию и составу считаются следующие лекарственные препараты:
Кроме этого, к аналогам относят также препараты, которые имеют другой состав, но оказывают такой же фармакологический эффект:
Условия продажи
Медикаментозный препарат продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача.
Условия хранения
Медикаментозный препарат рекомендуется хранить в изолированном от досягаемости детьми и проникновении света месте. Температура хранения препарата не может быть меньше 15 °С и не больше 30 °С. Срок хранения медикамента составляет два года с даты изготовления. По истечению срока годности использовать медикамент нельзя и его следует утилизировать в соответствии с санитарными нормами, установленными в регионе. В инструкции, которая идет в комплекте с препаратом, можно найти более подробную информацию о правилах и сроках хранения и использования медикамента.
Цены на Прозак™ в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Активное вещество флуоксетина гидрохлорид, эквивалентный 20 мг флуоксетина;
Вспомогательные вещества: крахмал 205,64 мг, диметикон 2,0 мг;
Состав оболочки капсулы: краситель патентный голубой V 3,0 мкг; краситель железа оксид жёлтый 67,0 мкг; титана диоксид 800,0 мкг; желатин q.s. до 50 мг; пищевые чернила (для нанесения идентификационной печати) следы.
Описание
Капсулы: непрозрачные зелёные/кремовые, твёрдые желатиновые (размер 3), с нанесёнными на них логотипом LILLY и идентификационным кодом 3105. Содержимое капсулы: порошок белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Прозак® является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что определяет его механизм действия. Флуоксетин практически не обладает сродством к другим рецепторам, например, к α1-, α2- и бетта-адренергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, мускариновым и ГАМК-рецепторам. Флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека
Фармакокинетика
Абсорбция
При приёме внутрь флуоксетин хорошо всасывается.
Приём пищи не оказывает влияния на системную биодоступность флуоксетина, хотя приём пищи может привести к задержке абсорбции на 1–2 часа, что, скорее всего, не имеет клинической значимости. Таким образом, флуоксетин можно принимать во время еды или вне зависимости от приёма пищи.
Связывание с белками плазмы Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–8 часов. При концентрациях от 200 до 1000 нг/мл приблизительно 94,5 % флуоксетина in vitro связано с белками сыворотки человека, включая альбумин и α1-кислый гликопротеин. Флуоксетин имеет высокий объём распределения (20–40 л/кг). Значение Сmах — 15–55 нг/мл. Равновесные концентрации в плазме достигаются после приёма препарата в течение нескольких недель. Равновесные концентрации после продолжительного приёма препарата аналогичны концентрациям, наблюдаемым на 4–5 неделе приёма препарата.
Метаболизм
После 30 дней приёма препарата в дозе 40 мг/сутки наблюдалась концентрация флуоксетина в плазме в диапазоне от 91 до 302 нг/мл и концентрация норфлуоксетина от 72 до 258 нг/мл.
У части (примерно 7 %) популяции наблюдалась сниженная активность изофермента цитохрома P450 2D6 (изофермента CYP2D6), осуществляющего метаболизм флуоксетина. Этих пациентов называют «медленными метаболизаторами» таких препаратов, как дебризохин, декстрометорфан и трициклических антидепрессантов (ТЦА). В исследовании с использованием меченых и немеченых энантиомеров, которые вводились в виде рацемической смеси, метаболизм S-флуоксетина у таких пациентов проходил медленнее, а концентрация S-флуоксетина, следовательно, у них была выше. Соответственно, концентрация S-норфлуоксетина в состоянии равновесия была ниже. Метаболизм R-флуоксетина у данных пациентов проходит нормально. При сравнении с нормальными метаболизаторами общая сумма равновесных плазменных концентраций 4 активных энантиомеров у медленных метаболизаторов не была существенно выше. Следовательно, общая фармакологическая активность была практически одинаковой. Метаболизм флуоксетина также идёт через альтернативные ненасыщаемые пути (не через изофермент 2D6). Это объясняет достижение флуоксетином равновесного состояния вместо неограниченного увеличения концентрации.
Так как в метаболизме флуоксетина, как и в метаболизме некоторых других соединений, включая ТЦА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), участвует система изофермента CYP2D6, сочетанное применение с препаратами, которые также метаболизируются данной ферментной системой (такие как ТЦА), может привести к лекарственному взаимодействию.
Выведение
Период полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, период полувыведения норфлуоксетина — от 4 до 16 дней. Длительный период полувыведения обуславливает персистирование флуоксетина в течение 5–6 недель после прекращения лечения флуоксетином. Преимущественный (примерно 60 %) путь выведения — через почки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Кинетические показатели здоровых пожилых пациентов сопоставимы с показателями пациентов более младшего возраста.
Печёночная недостаточность: при печёночной недостаточности (алкогольный цирроз печени) период полураспада флуоксетина и норфлуоксетина увеличен до 7 и 12 дней соответственно. В таком случае необходимо рассмотреть возможность снижения частоты применения или более низких доз.
Почечная недостаточность: после однократного приёма флуоксетина у пациентов с лёгкой, средней или полной (анурия) почечной недостаточностью, кинетические параметры не были изменены по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако, после повторного введения, может наблюдаться увеличение плато концентрации в плазме крови.
Показания
- Депрессии различной этиологии
- Нервная булимия
- Обсессивно-компульсивное расстройство
- Предменструальное дисфорическое расстройство
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату
- Детский и подростковый возраст до 18 лет
- Одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и период до 14 дней после их отмены. Как минимум 5-недельный интервал должен быть между прекращением применения флуоксетина и началом применения МАО. Если флуоксетин прописан для постоянного применения и/или в высоких дозах, интервал перед применением МАО должен быть увеличен.
- Одновременный приём пимозида
- Одновременный приём тиоридазина и период до 5 недель после его отмены
С осторожностью
Сахарный диабет, эпилепсия (в том числе в анамнезе), суицидальная настроенность (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и лактация
Беременность
Эпидемиологические исследования, в которых оценивался риск, связанный с приёмом флуоксетина на ранних сроках беременности, дали неоднозначные результаты без убедительного обоснования существования повышенного риска развития врождённых аномалий у плода. Однако в одном из метаанализов указывается на потенциальный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы у ребёнка, если мать принимала флуоксетин во время первого триместра беременности. Также следует проявлять осторожность на поздних сроках беременности, поскольку в случае, если мать принимала препарат незадолго до родов, имеются редкие сообщения о развитии «синдрома отмены» у новорождённого (респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония или гипертония, тремор, непрекращающийся плач, кратковременное повышение нервнорефлекторной возбудимости, трудности при кормлении, учащённое дыхание и раздражительность). Младенцы, матери которых принимали СИОЗС на поздних сроках беременности, находились в группе повышенного риска по развитию персистирующей лёгочной гипертензии новорождённых.
Флуоксетин может применяться во время беременности при условии, что предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Грудное вскармливание
Флуоксетин проникает в грудное молоко, следовательно следует проявлять осторожность при назначении флуоксетина кормящим матерям. Если применение флуоксетина считается необходимым, кормление грудным молоком следует прекратить. В случае, если кормление грудным молоком продолжено, необходимо снизить дозу приёма флуоксетина.
Роды, о влиянии флуоксетина на процесс родов у человека не известно.
Способ применения и дозы
Депрессия. Начальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Булимия. Рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.
Предменструальное дисфорическое расстройство. Рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.
Все показания. Рекомендованная доза может быть снижена или увеличена. Дозы более 80 мг/сутки систематически не изучались.
Возраст. Корректировка дозы в зависимости от возраста не требуется.
Приём пищи. Флуоксетин можно принимать в любое время независимо от приёма пищи. Сопутствующие заболевания и/или больных с нарушениями функции печени, сопутствующими заболеваниями или принимающих другие лекарства, следует уменьшить дозы и снизить частоту приёма.
Побочные эффекты
В приведённой ниже таблице кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде.
|
Очень часто |
Часто (<10 % и >1 %) |
Нечасто (< 1 % и >0,1 %) |
Редко (< 0,1 % и >0,01 %) |
Очень редко (<0,01 %) |
Частота не может быть определена точно |
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем |
|||||
|
Тромбоцитопения |
Панцитопения |
||||
|
Анафилактическая реакция сывороточная болезнь |
|||||
|
Нарушение со стороны эндокринной системы |
|||||
|
Нарушенная секреция антидиуретического гормона |
|||||
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
|||||
|
Снижение аппетита1 |
Гипонатриемия |
||||
|
Нарушения психики |
|||||
|
Бессонница2 |
Тревога |
Деперсонализация Повышение |
Гипомания |
Суицидальные мысли и или поведение |
|
|
Нарушение со стороны нервной системы |
|||||
|
Головная боль |
Нарушение внимания |
Психомоторная гиперактивность |
Судороги |
Серотониновый синдром |
|
|
Нарушения со стороны органа зрения |
|||||
|
Нечёткость зрения |
Мидриаз |
||||
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения |
|||||
|
Звон в ушах |
|||||
|
Нарушения со стороны сердца |
|||||
|
Ощущуение сердцебиения |
Желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» |
||||
|
Нарушения со стороны сосудов |
|||||
|
Приливы7 |
Снижение артериального давления |
Васкулит |
|||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
|||||
|
Зевота |
Одышка |
Фарингит |
Воспалительные |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|||||
|
Диарея |
Рвота |
Дисфагия |
Боль в пищеводе |
Желудочно кишечный крововтечения 15 |
|
|
Нарушения со стороны желчевыводящих путей и |
|||||
|
Идиосинкратический гепатит |
|||||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|||||
|
Сыпь |
Алопеция |
Ангионевротический отёк |
Мультиморфная эритема13 |
||
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
|||||
|
Артралгия |
Мышечные подергивания |
Миалгия |
|||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
|||||
|
Учащённые позывы к мочеиспусканию 9 |
Дизурия |
Задержка мочи |
Нарушение мочеиспускания |
||
|
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
|||||
|
Гинекологические кровотечения 11 |
Сексуальная дисфункция |
Галакторея |
Приапизм |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|||||
|
Вялость 12 |
Ощущуение беспокойства |
Недомогание |
Кровотечения из слизистых оболочек |
||
|
Лабораторные и инструментальные данные |
|||||
|
Снижение массы тела |
Отклонение функциональных проб печени от нормы |
- Включая анорексию
- Включая ранние утренние пробуждения, нарушение засыпания, нарушение сна среди ночи
- Включая кошмарные сновидения
- Включая утрату либидо
- Включая аноргазмию
- Включая избыточную дневную сонливость и седацию
- Включая «приливы» жара
- Включая эритему, шелушение, потницу, эритематозную сыпь, фолликулярную сыпь, разлитую сыпь, макулёзную сыпь, макуло-папулёзную сыпь, кореподобную сыпь, папулезную сыпь, зудящую сыпь, везикулёзную сыпь, умбиликальную сыпь
- Включая поллакиурию
- Включая отсутствие эякуляции, эякуляторную дисфункцию, преждевременную эякуляцию, задержку эякуляции, ретроградную эякуляцию
- Включая кровотечения шейки матки, дисфункцию матки, маточные кровотечения, генитальные кровотечения, менометроррагию, меноррагию, метроррагию, полименорею, постменопаузальные кровотечения, вагинальные кровотечения
- Включая астению
- Может переходить в синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла)
- Эти симптомы могут быть обусловлены имеющимся заболеванием.
- Включая кровоточивость варикознорасширенных вен пищевода, дёсен и слизистой оболочки ротовой полости, кровавую рвоту, кровянистый стул, гематомы (внутрибрюшные, перитонеальные), кровотечения (анальные, пищеводные, желудочные, верхних и нижних отделов кишечника, геморроидальные, перитонеальные, ректальные), кровянистый жидкий стул и энтероколит, геморрагический дивертикулит, геморрагический гастрит, мелена, геморрагические язвы (пищеводные, гастральные, дуоденальные).
Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне терапии флуоксетином или вскоре после его отмены (см. раздел «Особые указания»). Переломы костей: данные эпидемиологических исследований, проводившихся главным образом среди пациентов в возрасте 50 лет и старше, указывают на повышение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или трициклические антидепрессанты (ТЦА). Причины, ведущие к повышению этого риска, не установлены. Симптомы отмены, которые могут наблюдаться при завершении лечения флуоксетином:
Прекращение приёма флуоксетина обычно ведёт к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто сообщается о следующих реакциях: головокружение, сенсорное нарушение (включая парестезию), нарушение сна (включая бессонницу и насыщенные сновидения), астения, ажитация или тревога, тошнота и рвота, тремор и головная боль.
Как правило, указанные явления имеют лёгкую или среднюю степень выраженности и тяжести и проходят самопроизвольно. Однако у некоторых пациентов они могут быть более выраженными и продолжительными (см. раздел «Особые указания»). В связи с этим пациентам, более не нуждающимся в терапии флуоксетином, рекомендуется отменять препарат, постепенно снижая дозу.
Передозировка
Симптомы
Обычно передозировка только флуоксетином носит умеренный характер. Симптомы передозировки включают в себя тошноту, рвоту, судороги, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы от асимптоматической аритмии (атриовентрикулярный ритм и желудочковая аритмия) или изменений ЭКГ, характерных для удлинения интервала QTC, до остановки сердца (включая очень редкие случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»), нарушения со стороны дыхательной системы и признаки изменённого состояния ЦНС от возбуждения до комы. Смертельные случаи вследствие передозировки флуоксетином были крайне редки.
Лечение
Рекомендуется контролировать общее состояние и сердечную деятельность, наряду с проведением общих симптоматических и поддерживающих мероприятий. Специфический антидот неизвестен. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и перекрёстной трансфузии невысока. При лечении передозировки следует учитывать влияние применения нескольких лекарственных препаратов.
Взаимодействие
Флуоксетин и его основной метаболит норфлуоксетин имеют длительные периоды полувыведения, что необходимо учитывать при сочетании флуоксетина с другими препаратами, а также при его замене на другой антидепрессант.
Флуоксетин обладает высоким сродством к белкам плазмы, поэтому сочетание флуоксетина с другими препаратами, которые также в значительной степени связываются с белками плазмы, может приводить к изменению их концентраций. Ингибиторы моно аминоксидазы (ИМАО).
Не рекомендуется применение флуоксетина в комбинации с ИМАО-А (см. раздел «Противопоказания»), При применении флуоксетина в комбинации с ИМАО-В (селегилин) необходимо соблюдать особые меры предосторожности: существует риск развития серотонинового синдрома. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг.
Средства, влияющие на ЦНС
Были выявлены изменения концентрации фенитоина, карбамазепина, галоперидола, клозапина, имипрамина и дезипрамина в крови при сочетании их с флуоксетином. В отдельных случаях отмечались проявления интоксикации. Увеличение дозы указанных препаратов при их одновременном применении с флуоксетином следует проводить с осторожностью и под контролем динамики клинического состояния.
Серотонинергические препараты
Одновременный приём серотонинергических препаратов (например, СИОЗС и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), трамадола и триптанов) способствует повышению вероятности развития серотонинового синдрома. Одновременный приём триптанов способствует также повышению вероятности развития сужения коронарных сосудов и артериальной гипертензии.
Бензодиазепины
При одновременном применении флуоксетина и бензодиазепинов возможно увеличение периода полувыведения последних. При совместном приёме диазепама или алпразолама с флуоксетином наблюдалось повышение концентрации бензодиазепина в крови и усиление его седативного действия.
Литий и триптофан
Известно о случаях развития серотонинового синдрома при одновременном приёме СИОЗС и лития, либо триптофана, в связи с чем одновременное назначение флуоксетина с этими препаратами следует проводить с осторожностью. При одновременном приёме флуоксетина и лития необходим более частый и тщательный контроль клинического состояния.
Лекарственные препараты метаболизируемые с участием изофермента CYP2D6 (пропафенонкарбамазепин. трициклическиеантидепрессанты)
Следует учитывать, что метаболизм флуоксетина (как и трициклических антидепрессантов, а также селективных серотонинергических антидепрессантов) осуществляется при участии изофермента CYP2D6 системы цитохромов печени. Одновременный приём препаратов, основным путём биотрансформации которых является метаболизм при участии изофермента CYP2D6, и имеющих малый интервал терапевтических доз (такие как пропафенон, карбамазепин, трициклические антидепрессанты), следует проводить с использованием минимальных терапевтических доз. Вышеизложенное применимо также в том случае, если прошло менее 5 недель после отмены флуоксетина.
Непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свёртывающую систему крови (варфарин. нестероидные противовоспалительные препараты аиетилсалшшловая кислота)
Известно об изменении антикоагулянтного действия (по лабораторным показателям и/или клиническим проявлениям) без какой-либо общей характерной тенденции, но с вероятностью усиления кровотечений при одновременном приёме флуоксетина и оральных антикоагулянтов. Функциональное состояние свёртывающей системы крови у пациентов, получающих варфарин, должно тщательно контролироваться при назначении и отмене флуоксетина.
Препараты. метаболизируемые при участии изофермента CYP3A4. В исследовании взаимодействия in vivo с применением флуоксетина в сочетании с однократными дозами терфенадина (субстрат изофермента CYP3A4) не наблюдалось увеличения плазменной концентрации терфенадина.
Кроме того, исследования in vitro показали, что ингибирующая активность кетоконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, не менее чем в 100 раз превышает активность флуоксетина или норфлуоксетина при ингибировании метаболизма нескольких субстратов данного фермента, включая астемизол, цизаприд и мидазолам. Такие исследования указывают на то, что степень ингибирования активности изофермента CYP3A4 флуоксетином имеет небольшое клиническое значение.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Имеются редкие сообщения об увеличении продолжительности судорог у пациентов, принимающих флуоксетин и получающих ЭСТ, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность.
Алкоголь
В экспериментальных исследованиях флуоксетин не способствовал увеличению концентрации алкоголя в крови, а также усилению эффектов алкоголя. Однако одновременный приём СИОЗС и алкоголя не рекомендуется.
Средства. содержащие зверобой продырявленный
Как применительно и к другим СИОЗС, возможно развитие фармакодинамического взаимодействия между флуоксетином и средствами, содержащими зверобой продырявленный, что может приводить к усилению нежелательного действия.
Тамоксифен
Флуоксетин, как сильный ингибитор изофермента CYP2D6, при одновременном применении снижает концентрацию активного метаболита тамоксифена (эндоксифена) в плазме крови на 65–75 %. Поэтому при терапии тамоксифеном применения флуоксетина следует избегать
Особые указания
Суицидальный риск
При депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Как и в случае других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов), были описаны отдельные случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне терапии флуоксетином или вскоре после её окончания.
При других расстройствах, при которых применяется флуоксетин, также может возрастать риск развития суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении этих расстройств следует проявлять ту же осторожность, что и при лечении большого депрессивного расстройства. Несмотря на то, что влияние флуоксетина на возникновение подобных случаев не было установлено, данные объединённых исследований применения антидепрессантов при психических расстройствах выявили повышенный риск возникновения суицидальных мыслей и/или суицидального поведения у пациентов детского и молодого возраста (моложе 25 лет) по сравнению с плацебо.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами, в частности с высоким риском развития суицидального поведения, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозировки. Пациенты, опекуны и ухаживающие за пациентами должны быть предупреждены о необходимости отслеживания любых клинических ухудшений состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и должны немедленно обращаться к лечащему врачу при возникновении любого из этих признаков.
В ходе исследований на взрослых пациентах с большим депрессивным расстройством в обеих группах, принимающих плацебо и флуоксетин, были установлены следующие факторы риска суицида.
До лечения:
- более тяжёлое течение депрессии,
- наличие мыслей о смерти.
Во время лечения:
- утяжеление депрессии,
- развитие бессонницы.
В ходе лечения флуоксетином фактором риска также явилось развитие тяжёлой психомоторной активности (например, ажитации, акатизии, паники).
Наличие или возникновение этих состояний до или во время терапии является основанием усилить клинический контроль или скорректировать проводимое лечение.
Сердечно-сосудистые эффекты
При приёме флуоксетина может происходить удлинение интервала QT, а также возможно развитие желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа «пируэт», о которых сообщалось в ходе постмаркетингового исследования флуоксетина. Флуоксетин следует применять с осторожностью пациентам с врождённым синдромом удлинения интервала QT, приобретённым синдромом удлинения интервала QT (например, при одновременном приёме флуоксетина с препаратами, удлиняющими интервал QT), при наличии в анамнезе указаний на увеличение продолжительности интервала QT у родственников пациента, при других клинических состояниях, предрасполагающих к развитию аритмии (например, при гипокалиемии или гипомагниемии, брадикардии, остром инфаркте миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточности) или при повышении экспозиции флуоксетина (например, при сниженной функции печени). Пациентам со стабильными заболеваниями сердца флуоксетина, как и любого антидепрессанта, необходимо прекратить, если пациент находится в маниакальном состоянии.
Акатизия/ психомоторное беспокойство. необходимо проводить исследование ЭКГ перед началом терапии флуоксетином. При развитии признаков аритмии во время терапии приём флуоксетина следует прекратить и провести исследование ЭКГ.
Кожная сыпь
Сообщается о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений, иногда серьёзных с вовлечением в патологический процесс кожи, почек, печени и лёгких у пациентов, принимавших флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, приём флуоксетина следует отменить.
Эпилептические припадки
Как и в случае других антидепрессантов, флуоксетин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых ранее отмечались эпилептические припадки. Терапия флуоксетином должна быть прекращена при развитии эпилептических припадков у любого пациента. Также терапию флуоксетином не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, пациентам с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдение.
Мании
Антидепрессанты необходимо применять с осторожностью пациентам с маниями/гипоманиями в анамнезе. Приём флуоксетина, как и любого антидепрессанта, необходимо прекратить, если пациент находится в маниакальном состоянии.
Акатизия/ психомоторное беспокойство
Применение флуоксетина приводит к развитию акатизии, которая проявляется субъективно неприятными ощущениями или неусидчивостью, необходимостью постоянного движения, зачастую без возможности сидеть или стоять на месте. Чаще всего такие явления наблюдаются в период первых нескольких недель лечения. У пациентов с данными симптомами повышение дозы флуоксетина может иметь негативные последствия.
Симптомы отмены
Часто при прекращении терапии флуоксетином, особенно при резкой отмене, отмечались симптомы отмены. В клинических исследованиях примерно у 60 % пациентов развивались различные побочные явления при отмене терапии, как в группе флуоксетина, так и в группе плацебо. В группе флуоксетина 17 % этих явлений носили тяжёлый характер, в группе плацебо — 12 %.
Риск развития симптомов отмены зависит от нескольких факторов, включая длительность терапии, дозу и скорость уменьшения дозы. Наиболее часто сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезии), нарушениях сна (включая бессонницу и глубокий сон), астении, тревоге или возбуждении, тошноте и/или рвоте, треморе и головной боли. Обычно эти эпизоды были лёгкой и средней степени выраженности, однако у некоторых пациентов могли носить более выраженный характер. В большинстве случаев эти явления разрешаются самостоятельно в течение двух недель, но иногда могут быть более продолжительными (2-3 месяца и более). В связи с этим отмену терапии флуоксетином следует проводить постепенно, в течение одной или двух недель, в зависимости от потребностей пациента.
Тамоксифен
Флуоксетин. как сильный ингибитор изофермента CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Поэтому при терапии тамоксифеном применения флуоксетина следует избегать. Потеря массы тела. При применении флуоксетина у пациентов может наблюдаться потеря массы тела, однако, обычно она пропорциональна исходной средней массе тела.
Гипонатриемия
Отмечались случаи гипонатриемии (в отдельных случаях уровень натрия в сыворотке крови был менее 110 ммоль/л). В основном подобные случаи отмечались у пожилых пациентов, у пациентов, получавших диуретики и у пациентов со снижением объёма циркулирующей крови.
Гликемический контроль
У пациентов с диабетом во время лечения флуоксетином отмечалась гипогликемия, а после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после окончания лечения флуоксетином может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приёма внутрь.
Печёночная/почечная недостаточность
Флуоксетин подвергается интенсивному метаболизму в печени и выводится почками. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приёме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев пациентами с выраженными нарушениями функции почек (КК < 10 мл/мин), нуждающимся в гемодиализе, не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови от здоровых лиц, имеющих нормальную функцию почек.
Мидоиаз
Сообщалось о мидриазе, связанном с приёмом флуоксетина. Следует соблюдать осторожность при назначении флуоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или пациентам с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.
Повышенная кровоточивость
При применении СИОЗС сообщалось об экхимозе, пурпуре и других подобных нарушениях, связанных с повышением кровоточивости. Об экхимозе сообщалось нечасто, другие геморрагические явления (гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и др.) отмечались редко. Необходимо проявлять осторожность при терапии флуоксетином, в частности пациентам с сопутствующей терапией пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, с такими атипичными антипсихотическими средствами, как клозапин, с фенотиазинами, с большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами), а также с сопутствующей терапией препаратами, которые могут повысить склонность к кровотечениям и пациентам с кровотечениями в анамнезе.
Электросудорожная терапия
У пациентов, получающих электросудорожную терапию, при применении флуоксетина в редких случаях отмечались продолжительные судорожные припадки. Рекомендуется проявлять осторожность при терапии флуоксетином у таких пациентов.
Средства. содержащие зверобой продырявленный
При совместном применении СИОЗС (в том числе флуоксетина) со средствами, содержащими зверобой продырявленный, возможно усиление серотонинергических эффектов, таких как серотониновый синдром.
В редких случаях сообщалось об ассоциированном с приёмом флуоксетина развитии серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергическими средствами (в том числе содержащими L-триптофан) и/или нейролептиками. Так как эти синдромы могут привести к угрожающему жизни состоянию, терапию флуоксетином следует прекратить в случае сочетания симптомов: гипертермии, ригидности, миоклонуса, расстройства вегетативной нервной системы с развитием колебания показателей жизненных функций, изменения психического состояния, включая спутанность сознания, раздражительности, крайнего возбуждения с возможным развитием делирия и комы) и назначить необходимую симптоматическую терапию.
Все пациенты, принимающие антидепрессанты по любым показаниям, должны находиться под соответствующим наблюдением, необходим тщательный контроль за появлением признаков клинического ухудшения, суицидальных намерений и необычных изменений поведения, особенно в течение первых месяцев терапии или во время изменения дозировки (увеличения или снижения).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
На фоне приёма флуоксетина у здоровых добровольцев влияния на психическую и двигательную активность отмечено не было. Однако любой препарат, обладающий психотропным действием, потенциально может влиять на поведение и способность к рассуждению. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления опасными механическими средствами, в том числе автомобилем, до тех пор, пока они не убедятся в том, что препарат не оказывает влияния на психическую и двигательную активность.
Форма выпуска
капсулы 20 мг
Хранение
Хранить при температуре 15-30 °C в защищённом от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Наркотическая зависимость – тяжелое хроническое заболевание, проявляющееся патологическим влечением к наркотическим веществам. Вокруг данной патологии существует множество мифов, а также доказанных фактов, в которые многие не верят или не хотят верить. Зависимость может возникать от опиоидов, амфетамина, марихуаны, бензодиазепинов, барбитуратов, седативных веществ, психостимуляторов, и даже антидепрессантов. Существует понятие аптечной наркомании. Это зависимость, характеризующаяся патологическим влечением к лекарственным препаратам, прием препаратов без назначения врача, с целью достижения состояния опьянения, одурманивания, схожего с наркоманией. К объектам аптечной наркомании относят анксиолитики, транквилизаторы, антидепрессанты, барбитураты, снотворные средства и т.д. Прозак – препарат, относящийся к антидепрессантам. Данное лекарственное средство может вызывать синдром отмены, при приеме данного препарата без назначения врача. В данной статье осветим такие вопросы: механизм действия Прозака? Эффекты лекарственного средства? Каковы последствия бесконтрольного приема Прозака? Симптомы синдрома отмены.
Прозак – это…
Прозак – препарат, на основе действующего вещества флуоксетин. Разработки данного препарат начались еще в конце девяностых годов ХХ века. Данное лекарственное средство стало первым в мире антидепрессантом, который по данным клинических испытаний эффективно спасало людей от депрессии, апатии, патологической грусти.
Изначально Прозак разрабатывали как препарат, относящийся к гипотензивным лекарственным средствам. Именно клинические испытания показали, что гипотензивный эффект в разы слабее, чем влияние на настроение и чувства пациента. Многие пациенты при приеме Прозака отмечали повышение настроения, улучшение внутреннего самочувствия, снижение беспокойства и тревожности. В отчетах таких испытаний была такая формулировка: препарат эффективно стабилизирует психическое состояние человека, страдающего от легкой формы депрессии. Сама компания, выпускающая данной лекарственное средство, сориентировавшись, быстро изменили концепцию маркетинга своего препарата. В рекламе данный препарат стали называть таблетками счастья, лекарством от апатии и суицидальных мыслей. Далее в рекламу стали включаться популярные на тот момент голливудские звезды, которые активно продвигали вещество как решение всех проблем и способ выхода из жизненного кризиса.
Данному лекарственному средству даже посвящен роман, который после был экранизирован. В те года, произведение стало настоящим бестселлером. Сама писательница знала, о чем писать: она долгое врем принимала Прозак. В романе четко и подробно описаны чувства, которые испытывает пациент при приеме и отмене данного лекарственного вещества. Описывается, что препарат заглушает тревогу и человек перестает чувствовать душевную боль, но со временем, заглушается не только тревога и боль, но и чувство радости, счастья, благополучия. Писательница описала данное состояние так: «Постепенно потребитель прозака превращается в овощ, не способный испытывать вообще каких-либо эмоций».
Прозак – антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Препарат оказывает не только антидепрессивное действие, но и психостимулирующее. Кроме таких двух эффектов, Прозак может оказывать анорексигенное действие. Этот эффект активно применяется в медицине, как средство для борьбы с нервной булимией. Несмотря на то, что в 2000-х годах случился прорыв в сфере антидепрессантов, Прозак оставался самым продаваемым и популярным препаратом из этой группы.
Механизм действия и эффекты препарата
Прозак – антидепрессант, относящийся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Данный процесс локализован по большей части в синапсах нейронов центральной нервной системы. Серотонин относится к группе так называемых «гормонов счастья». В эту же группу относят дофамин, норадреналин. По данным исследований, флуоксетин не влияет на обмен дофамина и норадреналина. Прозак может слабо воздействовать на холинергические рецепторы, гистаминовые рецепторы, а также адренорецепторы. Подробно механизм действия Прозака можно описать так: в синапс выбрасывается серотонин, который действует на обмен других веществ и передачу сигналов в центральной нервной системе. Потом, в физиологичных условиях, серотонин особыми белками переносчиками, обратно захватывается в клетку. Такой механизм придуман не спроста. Синтез серотонина, дофамина и норадреналина требует множество энергии, веществ, необходимых для их создания. Обратный захват не дает ресурсам тратиться впустую. Молекулы серотонина используются по несколько раз. При приеме Прозака, серотонин, выбросившийся в синаптическую щель, больше не поступит обратно в клетку, но его эффект будет оказываться длительно, гипертрофированно. Организм человека устроен очень сложно. Существует понятие отрицательной обратной связи: рецепторы, чувствуя большой прилив гормона, посылает сигнал, о прекращении синтеза данного вещества, чтобы не произошла перегрузка организма данным нейромедиатором. Кроме этого, сами рецепторы, от длительного действия серотонина, снижают свою чувствительность, поэтому возникает привыкание. Такое действие препарата приводит к истощению ресурсов нейромедиаторов, снижению его эффективности.
Препарат Прозак выпускается в таблетках, поэтому основной метод приема данного препарата – пероральный. Когда таблетка поступает внутрь, практически 96% от принятой дозы всасывается в отделах желудочно-кишечного тракта. На всасывание может повлиять прием пищи, который несколько замедляет скорость всасывания. Практически все вещества, поступающие в пищеварительный тракт, проходят через ферментативные системы печени. Это связано с тем, что вещества, всасывающиеся из ЖКТ, с кровью поступают в печень. Прозак практически весь проходит данный этап без изменений, только 2-3% из принятой дозы подвергается пресистемной элиминации. Максимальная доза препарата в крови достигается спустя 7-9 часов с момента приема вещества. Прозак проникает во все ткани организма, в том числе спинной и головной мозг. Это связано с высокой липофильностью вещества, в следствие чего препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
При поступлении в системный кровоток, Прозак быстро связывается с белками плазмы крови, практически 90% вещества вступают в такую связь. Белки плазмы крови играют важную роль в переносе веществ к тканям и органам. Выводится препарат со всеми системами выведения: почками, легкими, кожей и т.д. Главную роль в выведении Прозака играют почки. Флуоксетин практически весь выводится с мочой. Только 12% выводится через желудочно-кишечный тракт, с другими системами выведения препарат теряется в еще более меньшем объеме. Период выведения 50% вещества от принятой дозы составляет 2-3 суток при однократном применении, при частом приеме данный период удлиняется до 6 суток. Препарат противопоказан при грудном вскармливании, так как легко проходит в грудное молоко. Основные эффекты Прозака: повышение настроения, снижение напряженности, тревоги и страха, устранение дисфории.
Побочные эффекты Прозака и нежелательные реакции
Так как препарат воздействует на центральную нервную систему, точно предсказать индивидуальную переносимость и эффекты препарата невозможно. Психика является очень тонкой областью воздействия. Один и тот же препарат, вещество или методика воздействия не дает 100% результат или гарантию всем пациентам. Прозак способен вызывать множество побочных эффектов, риск которых значительно повышается при употреблении препарата без назначения врача. Все побочные эффекты препарата можно разделить по системам: эффекты со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, побочные эффекты со стороны обмена веществ, репродуктивной системы, аллергические реакции и прочие.
Побочные эффекты и нежелательные реакции Прозака со стороны центральной нервной системы: развитие тревожности, генерализованного тремора, нервозности, повышенной сонливости, сильные головные боли, учащение приступов мигрени, бессонница, нарушение циркадных ритмов, ночные кошмары, усугубление течения эпилепсии. Со стороны пищеварительной системы на фоне приема Прозака возможно развитие диспепсии, диареи, тошноты, рвоты, отсутствие аппетита. Иногда отсутствие аппетита используют при булимии, для предотвращения приступов заедания. Прозак способен вызывать множество побочных эффектов со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение глюкозы в крови, нарушение физической активности, нарушения со стороны эндокринной системы. Репродуктивная система при применении Прозака не страдает при правильном приеме препарата, но может возникнуть снижение либидо. Иногда действующее вещество способно вызывать аллергические реакции. На фоне приема данного препарата могут возникать: сыпь, зуд, дерматит, крапивница. Некоторые больные при приеме данного препарата жалуются на боли в суставах и мышцах, проблемы со стороны дыхательной системы, скованность дыхательной мускулатуры, повышение температуры тела до субфебрильных значений.
Существует понятие серотонинового синдрома. Это достаточно редкая, но смертельно опасная реакция организма на прием больших доз антидепрессантов и других веществ, потенцирующих серотониновую передачу. Высок риск такой реакции организма при развитии толерантности к препарату. Прозак вызывает развитие толерантности, то есть при приеме, для достижения эффекта спустя время требуется большая дозировка.
Серотониновый синдром может проявляться со стороны трех систем: со стороны психики, вегетативные проявления, нервно-мышечные нарушения. Со стороны психики возможно развитие таких симптомов: двигательная возбужденность, тревожность, развитие делирия, эйфоричность, маниакальные наклонности, снижение интереса ко всему происходящему вокруг, повышенная восприимчивость со стороны анализаторов, дисфория, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания, возможно развитие комы. Самыми ранними проявлениями серотонинового синдрома считаются поведенческие реакции. Важно вовремя выявить такие нарушения, так как часто такие изменения путают с ухудшением течения психического расстройства, на фоне которого применялся препарат. Неопытные психотерапевты или сами пациенты часто воспринимают это как признак того, что пора повышать дозу препарата.
Вегетативные нарушения на фоне серотонинового синдрома могут проявляться болями во всех частях тела, дискомфортом в животе, диспепсией, повышенной температурой, сильнейшими головными болями, слезотечением, постоянно расширенными зрачками и отсутствием реакции на свет. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать аритмии, резкие скачки артериального давления, повышенный риск злокачественной аритмии, инфаркта миокарда. Серотониновый синдром может проявляться повышением частоты дыхания, гипервентиляцией или напротив, поверхностным дыханием, усилением перистальтики, гиперпродукцией слюны, слизи, желудочного сока, могут возникать приливы, резкий озноб, повышенное потоотделение. Одним из самых опасных симптомов серотонинового синдрома считают гипертермию. Повышение температуры до 40-41 градуса является опасным, так как при такой гипертермии нейроны подвергаются дегенерации, разрушению. Именно в следствие гипертермии повышается риск летального исхода.
Нервно-мышечные симптомы серотонинового синдрома проявляются двигательными нарушениями. Может возникать повышение рефлекторных реакций, нарушения координации, миоклонические припадки, нистагм, парестезии, мышечная ригидность, нарушения речи. Больше выражено беспокойство в нижних конечностях, чем в верхних, это также является характерным для серотонинового синдрома. Иногда пациенты принимают вычурные позы, нетипичные повороты шеи и головы, выворачивание рук и ног.
Первыми признаками серотонинового синдрома можно считать диспепсию. Обычно все начинается с ЖКТ и заканчивается тяжелыми двигательными нарушениями. На поздних стадиях, нарушения со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и нервной системы приводят к летальному исходу.
Существует ли зависимость от Прозака?
Прозак, как и многие другие антидепрессанты, не относят к наркотическим препаратам. Но такой факт не отменяет способности вещества вызывать зависимость. Фармакологическое действие препарата направленно на стимуляцию нервной системы, как и у многих наркотиков. Такой механизм действия может стать основой для формирования зависимости. Прозак вызывает развитие толерантности, а также психического и физического привыкания.
Причинами развития зависимости может стать ряд факторов. Самыми частыми являются несоблюдение назначений врача, иногда специально, иногда случайно. Второй по популярности причиной становится применение препарата изначально с рекреационной целью. Некоторые люди приходят к применению данного препарата с целью похудения. Частые причины зависимости от Прозака:
- Желание похудеть. К такому применению часто прибегают люди с расстройствами пищевого поведения, а также подростки, неспособные в силу своего возраста принять свое тело. Прозак значительно угнетает аппетит. Изначально пациенты начинают принимать минимальные дозировки, а когда видят результат – снижение аппетита, превышают дозировки в 3-5 раз.
- Стремление к эйфории. В больших дозах препарат вызывает эйфорию, чувство радости, психомоторное возбуждение. Такие эффекты схожи с эффектами многих других препаратов, в том числе и наркотических. Люди употребляют Прозак в больших дозах, которые способны вызвать так называемый «приход».
- Прозак нередко используют как препарат для усиления действия некоторых наркотиков и алкоголя. К такому применению обычно прибегают наркозависимые люди. Когда алкоголь и прежние дозы наркотиков перестают приносить чувство «кайфа», зависимые люди применяют Прозак, чтобы вновь почувствовать эту эйфорию и счастье.
- Иногда виновниками зависимости от Прозака становятся сами врачи. Неопытный врач может назначить пациенту исходно неверную дозу или применять препарат для терапии зависимости. Назначение данного препарата изначально зависимому человеку, прямая дорога к развитию зависимости, так как такие люди привыкли превышать дозы.
Если препарат принимается в терапевтической дозе, то физическую и психическую зависимость он не вызывает. Иногда пациенты, при развитии побочных эффектов или нежелание пить больше препараты, резко бросают лечение, развивается синдром отмены. Именно такое явление часто воспринимается как зависимость. Но если отмена препарата проходит в правильном формате, постепенно, то синдром отмены развивается крайне редко. Прозак способен накапливаться в организме, жировой и мышечной ткани. При прекращении поступления препарата в организм, все депо Прозака начинают активизироваться и выделяться. Таким образом, сердечно-сосудистая и нервная система адаптируется. Сам механизм физической зависимости связан с изменением обмена нейромедиаторов.
Психологическая зависимость возникает на основе веры человека в препарат. Простыми словами выпив утром таблетку препарата, человек уверен, что у него все хорошо. Не выпив таблетку, человек начинает чувствовать беспокойство, тревогу. Если заменить Прозак на плацебо, не сказав об этом пациенту, никаких изменений человек может вовсе не почувствовать.
Признаками зависимости от Прозака могут быть: агрессия и раздражительность, нервозность, психомоторное возбуждение, отсутствие сна, усиленная жестикуляция, нарушение последовательности мышления, логики или бессвязность речи, судорожные припадки, эпилепсия, аритмия, повышение артериального давления, одышка даже в покое, тошнота и диарея, иногда рвота. При длительном приеме Прозака возникает снижение выделения серотонина, а также уменьшение чувствительности рецепторов к серотонину. Симптоматика зависимости от Прозака напрямую связана с механизмом его действия.
Синдром отмены
Прозак считается более безопасным препаратом, по сравнению с другими антидепрессантами. Риск развития синдрома отмены несколько ниже, чем у других препаратов. Прозак может вызывать синдром отмены даже при недолгом приеме. Если принимать препарат долго, он накопится в организме, если же принимать препарат неделю, а потом прекратить прием, синдром отмены разовьется с высокой вероятностью. Это связано с тем, что обмен нейромедиаторов уже изменен, а препарат еще не накопился в теле.
Первые симптомы синдрома отмены возникают в первую неделю прекращения приёма Прозака. Обычно длиться такое состояние от 2-х недель, до 3-4 недель. Симптоматика синдрома отмены включает в себя: головокружение, сильные головные боли, диспепсию, тревогу, раздражительность, усталость, тремор, беспричинный гнев, нарушение координации, нарушение ориентации в пространстве, нарушение зрения.
Терапия
Специфического лечения синдрома отмены Прозака не существует. Если синдром отмены переносится тяжело, лучше обратиться за специализированной помощью. Для этого просто перейдите по ссылке. Психотерапевт на консультации поможет вам разобраться с причинами синдрома зависимости, подобрать терапию лечения возможной зависимости от Прозака.
В домашних условиях, без помощи медиков, синдром отмены можно вылечить простым соблюдением правил. Первое правило – плавное снижение дозы препарата. Прозак нельзя просто прекратить пить, необходимо медленно понижать дозировку до полного отказа от препарата. Второе правило – снижение побочных стрессов, нагрузок. Стоит минимизировать стресс на работе, учебе, в семье. Ограждение себя от стрессов поможет снизить симптоматику синдрома отмены. Коррекция питания – еще одно необходимое правило. Стоит вносить в свой рацион побольше овощей, фруктов, круп, стоит исключить газировки, вредные снеки. Сокращение или увеличение физической нагрузки. Это четвертое правило. Если вы занимаетесь тяжелыми физическими нагрузками, стоит перейти на легкие пробежки до полного восстановления организма. Если же вы гиподинамичны, стоит внести в свое ежедневное расписание лёгкую физическую нагрузку. Пятое правило – прием витаминов. Перед началом приема, стоит сдать анализы на содержание витаминов в крови. При наличии дефицитов, стоит начать их восполнение. Соблюдение таких простых правил позволит мягко закончить прием антидепрессанта без возможных потерь.
Заключение
Прозак – препарат, применяемый в медицине, для лечения депрессии, апатии, булимии. Прозак может вызывать психическую и физическую зависимость, лечением которой должен заниматься специалист. На фоне резкого прекращения приема препарата, может возникнуть синдром отмены. Перед началом приема данного лекарственного средства, необходимо проконсультироваться с психотерапевтом, так как возможно развитие множество побочных эффектов и нежелательных реакций.