Прозерин дарница инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекций 0.5 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 3520/98/03/08/12/13/13/19 от 29.04.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций бесцветная прозрачная жидкость.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — коробки.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

1 мл раствора содержит
активное вещество: прозерин 0,5 мг,
вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин.
Код АТХ N07AA01

— миастения, острый миастенический кризис
— двигательные нарушения после травмы мозга
— параличи
— восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита
— неврит, атрофия зрительного нерва
— атония кишечника, атония мочевого пузыря
— устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи деполяризующими миорелаксантами.

— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— эпилепсия, гиперкинезы
— ваготомия
— ишемическая болезнь сердца, стенокардия
— аритмии, брадикардия
— бронхиальная астма
— выраженный атеросклероз
— тиреотоксикоз
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— перитонит
— механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей
— гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией
— острый период инфекционного заболевания
— интоксикации у резко ослабленных детей
— одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:
— с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином ‑ снижение эффективности прозерина;
— с М-холиноблокаторами ‑ ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина;
— с деполяризирующими миорелаксантами ‑ удлинение и усиление действия последних;
— с антидеполяризирующими миорелаксантами ‑ ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;
— с другими антихолинэстеразными препаратами — усиление токсичности;
— с М-холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему;
— с β-адреноблокаторами — усиление брадикардии;
— с эфедрином — потенцирование действия прозерина.
С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Применение в педиатрии
Препарат можно применять детям только в условиях стационара.

Строго контролируемых обследований по применению прозерина беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

В период лечения препаратом противопоказано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Режим дозирования
Взрослые
Препарат назначают подкожно в дозе 0,5‑2 мг (1‑4 мл) 1‑2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых ‑ 2 мг, суточная ‑ 6 мг. Длительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) – 25‑30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс — через 3‑4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в состоянии наибольшей степени усталости.
Миастения: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения.
Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначают внутривенно в дозе 0,25‑0,5 мг (0,5‑1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика атонии, в т. ч. послеоперационной задержки мочи: препарат назначают подкожно или внутримышечно, в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно ранее после операции, и повторно — каждые 4‑6 часов в течение 3‑4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предыдущего введения атропина сульфата в дозе 0,6‑1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0,5‑2 мг через 0,5‑2 минуты. В случае необходимости инъекции повторяют (в т. ч. атропина в случае брадикардии) общей дозой не больше 5‑6 мг (10‑12 мл) в течение 20‑30 минут. Во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям (только в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.
Метод и путь введения
Подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача.

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия или брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, возбуждение. Смерть может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты отсутствуют или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или прекращение введения препарата. В случае необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Часто
— усиление бронхиальной секреции
— гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея спастическое сокращение желудка, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, непроизвольное опорожнение
— усиление потоотделения, ощущение жара
Нечасто
— учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание
— миоз, нарушения зрения
— слезотечение, артралгия
Редко
— аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления
— головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия
— одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм
— высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок
— нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

4 года.
Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Телефон, факс: (+38044)5666878
е-mail: vigilance@darnitsa.ua
Держатель регистрационного удостоверения
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Телефон, факс: (+38044)5666878
е-mail: vigilance@darnitsa.ua
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ИП «Утегенова Ж.Ж.»
050043, г. Алматы, ул. Навои 68, кв.49
телефон: (+ 727) 2424328 (круглосуточно)
е-mail: vigilance@darnitsa.ua

действующее вещество: neostigmine methylsulphate;

1 мл раствора содержит прозерина 0,5 мт; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Антихолинэстеразные средства. Код ATX N07A А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прозерин-Дарница — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холенергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая — 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы лекарственного средства биодоступность возрастает. Время достижения максимальной концентрации в крови при внутримышечном введении составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови — 15-25 %. Прозерин является четвертичным аммониевым соединением и плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарственное средство плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов). Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51-90 минут, при внутривенном введении — 53 минуты.

Миастения, миастенический криз; атония кишечника; атония мочевого пузыря; устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства; эпилепсия; гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия; аритмии; брадикардия; бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит; механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации у резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза, дальнейшее применение лекарственного средства требует тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галота, хотя он может быть использован после отмены этих препаратов.

Введение антихолинэстеразных препаратов пациентам с кишечным анастомозом может провоцировать нарушение целостности анастомоза или утечку содержимого кишечника.

С особой осторожностью следует назначать лекарственное средство больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

У пациентов, гиперреактивных к прозерину, могут проявиться тяжелые холинергические реакции. В качестве антагониста мускариновых эффектов прозерина применять атропина сульфат.

Специфические требования по дозированию препарата у пожилых людей отсутствуют, однако эти пациенты могут быть более восприимчивы к аритмии, чем молодые.

Применение в период беременности или кормления грудью

Строго контролируемых исследований по применению прозерина беременным женщинам не проводили. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Взрослым.

Лекарственное средство назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Длительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) — 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс — через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее уставший.

Миастения: лекарственное средство назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 МГ (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения.

Миастенический криз (с утруднением дыхания и глотания): лекарственное средство назначать внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. ч. послеоперационной задержки мочи: лекарственное средство назначать подкожно или внутримышечно, в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно ранее после операции, и повторно — каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,5-1 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 у д/мин): лекарственное средство назначать внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторять (в т. ч. атропина в случае брадикардии) общей дозой не больше 5 мг (10 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры следует обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Дети (только в условиях стационара)

Миастения gravis:

Новорожденные: на начальном этапе лекарственное средство назначать в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг или 0,03 мг/кг лекарственного средства внутримышечно каждые 2-4 часа. Вследствие особого характера заболевания у новорожденных суточная доза лекарственного средства может быть снижена вплоть до полной отмены.

Дети до 12 лет: лекарственное средство назначать в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций по необходимости. Дозировка лекарственного средства должна быть скорректирована в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг/кг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): лекарственное средство назначать внутривенно медленно в дозе 0,05-0,07 мг/кг в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.

Другие показания: лекарственное средство назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям только в условиях стационара.

Со стороны органов зрения: миоз, нарушения зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, атриовентрикулярный узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны иммунной системы: высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Общие нарушения и реакции в месте введения: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза риск» лекарственного средства.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных средств.

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревожность, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитацию, нетерпеливость. Летальный исход может наступить вследствие остановки сердца или паралича дыхания, отека легких. У больных миастенией gravis, у которых более возможна передозировка, подергивания мышц и парасимпатомиметические эффекты могут отсутствовать или быть слабо выраженными, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или прекращение введения лекарственного средства. В случае необходимости следует ввести атропин (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении лекарственного средства с другими лекарственными средствами возможно:

с лекарственными средствами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином — снижение эффективности прозерина;

с м-холиноблокаторами — ослабление м-холиномиметических эффектов прозерина; с деполяризирующими миорелаксантами — удлинение и усиление действия последних;

с антидеполяризирующими миорелаксантами — ослабление действия последних. Прозерин используется в качестве антидота при передозировке антидеполяризирующими миорелаксантами;

с другими антихолинэстеразными лекарственными средствами — усиление токсичности;

с м-холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тракта, токсичное влияние на нервную систему;

с β—адреноблокаторами — усиление брадикардии;

с эфедрином — потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначать одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином. При миастении назначать в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Несовместимость

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения лекарственным средством противопоказано управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы/Фасовщик (первичная упаковка)

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница». Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13. Тел./факс: + 38 (044) 207-73-27, .

Прозерин-Дарница инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Прозерин-Дарница раствор 0,5 мг/мл. Описание и применение Prozerin-Darnitsa, аналоги и отзывы. Инструкция Прозерин-Дарница раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: neostigmine methylsulphate;

1 мл раствора содержит прозерина 0,5 мг.

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Антихолинэстеразные средства.

Код АТХ N07A A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Прозерин-Дарница — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразы, обусловленной его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов), теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновых и никотиновой действием, имеет прямой возбуждающий влияние на скелетные мышцы.

Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика.

Биодоступность прозерина при парентеральном введении высокая — 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы лекарственного средства биодоступность возрастает. Время достижения максимальной концентрации в крови при введении составляет 30 минут. Связь с белками (альбумином) плазмы крови — 15-25%. Лекарственное средство плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не имеет центрального действия. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов). Период полувыведения (T1 / 2) при введении — 51-90 минут,

Прозерин-Дарница Показания

Миастения, острая миастенического кризис; двигательные нарушения после травмы мозга параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; неврит, атрофия зрительного нерва атония кишечника, атония мочевого пузыря; устранения остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата; эпилепсия гиперкинезы; ваготомия; ишемическая болезнь сердца; стенокардия аритмии брадикардия бронхиальная астма; выраженный атеросклероз; тиреотоксикоз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся дизурией; острый период инфекционного заболевания; интоксикации в резко ослабленных детей, одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении лекарственного средства с другими лекарственными средствами возможно:

с лекарственными средствами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином — снижение эффективности прозерина;

с м холиноблокаторами — ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;

с Деполяризующие миорелаксантами — удлинение и усиление действия последних;

с антидеполяризующих миорелаксантами — ослабление действия последних. Прозерин применять как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;

с другими антихолинестеразными лекарственными средствами — усиление токсичности;

с м холиномиметиками — нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;

с β-адреноблокаторами — усиление брадикардии

с эфедрином — потенцирование действия прозерина.

С осторожностью назначать одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.

При миастении назначать в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Особенности применения

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение лекарственного средства требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.

Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.

С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Строго контролируемых исследований по применению лекарственного средства беременным женщинам не проводили. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения лекарственным средством противопоказано управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения Прозерин-Дарница и дозы

Взрослые.

Лекарственное средство назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) — 25-30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс — через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее усталый.

Миастения: лекарственное средство назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания): лекарственное средство назначать внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи: лекарственное средство назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4 -6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин): лекарственное засибпризначаты внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5 -2 минуты. В случае необходимости инъекции повторять (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры следует обеспечить искусственную вентиляцию легких.

Дети (только в условиях стационара).

Миастения gravis:

Новорожденные: на начальном этапе лекарственное средство назначать в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела лекарственного средства внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания у новорожденных суточная доза лекарственного средства может быть уменьшена даже до полной отмены.

Дети до 12 лет лекарственное засибпризначаты в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций при необходимости. Дозировка лекарственного средства должно быть скорректировано в соответствии с реакцией пациента.

Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин): лекарственное средство назначать внутривенно медленно в дозе 0,05-0 , 07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза у детей составляет 2,5 мг.

Другие показания: лекарственное засибпризначаты в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозы могут быть изменены в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Дети

Лекарственное средство можно применять детям только в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревожность, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.

Лечение: уменьшение дозы или отмена введения лекарственного средства. В случае необходимости следует ввести атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки, средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, атриовентрикулярный узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.

Общие нарушения и реакции в месте введения: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия, нарушения в месте введения, включая гиперемию, зуд, отек кожи.

Срок годности Прозерин-Дарница

4 года.

Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Прозерин-Дарница

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Прозерин-Дарница и Алкоголь?